घोषणा
हम इस रसायन की बिक्री नहीं करते हैं, यहां केवल इस रासायनिक यौगिक की बुनियादी जानकारी की जांच के लिए।
मार्च 31 वीं 2025
डिसेबेरिन हाइड्रोक्लोराइड(डेक्समेडेटोमिडाइन एचसीएल) एक कार्बनिक यौगिक है जिसमें C13H17Cln2 के आणविक सूत्र के साथ एक रंगहीन या लगभग रंगहीन स्पष्ट तरल है। हाँ 2 एड्रेनालाईन रिसेप्टर एगोनिस्ट एनाल्जेसिक और शामक गतिविधि के साथ। डेक्सट्रेटोमिडीन हाइड्रोक्लोराइड एक अत्यधिक चयनात्मक एड्रीनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट है, जो मुख्य रूप से सामान्य एनेस्थीसिया से गुजरने वाले रोगियों में ट्रेकिअल इंटुबैषेण और यांत्रिक वेंटिलेशन के दौरान प्रलोभन के लिए उपयोग किया जाता है और गहन देखभाल उपचार के दौरान ट्रैकियल इंटुबैशन और यांत्रिक वेंटिलेशन से गुजरने वाले रोगियों में प्रलोभन के लिए। डेक्सट्रेटोमिडीन हाइड्रोक्लोराइड एकमात्र शामक दवा है जिसे सर्जरी के दौरान जागृत किया जा सकता है। इसमें विरोधी चिंता, एनाल्जेसिक और मूत्रवर्धक प्रभाव दोनों हैं। इसमें कम श्वसन निषेध, प्रलाप की कम घटना, और हृदय/गुर्दे/मस्तिष्क और अन्य अंगों की सुरक्षा के फायदे हैं।
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इसे "चीनी वयस्क आईसीयू (2018) में एनाल्जेसिक और शामक उपचार के लिए दिशानिर्देशों", "कार्डियोवस्कुलर एनेस्थीसिया और पेरिऑपरेटिव एप्लिकेशन (2018) में डेक्सट्रेटोमिडाइन पर विशेषज्ञ सर्वसम्मति द्वारा" नैदानिक अभ्यास गाइड: आईसीयू (2018) के प्रबंधन के लिए किया गया है, जो कि आईसीयू (2018) के प्रबंधन के लिए है। सर्जरी, एनेस्थीसिया, आईसीयू, नेत्र विज्ञान, बाल रोग और अन्य विभागों के लिए। डेक्सट्रेटोमिडीन हाइड्रोक्लोराइड इंजेक्शन 2020 में एक राष्ट्रीय चिकित्सा बीमा कैटलॉग है, 2019 में 3.6 बिलियन युआन की बिक्री की मात्रा के साथ। वर्तमान में, एनेस्थीसिया और एनाल्जेसिया के तीन नए उत्पाद, अर्थात्, इंजेक्शन के लिए पैरोक्सीक्सिब सोडियम, इंजेक्शन के लिए सोडियम सोडियम, उत्पाद इंजेक्शन और प्रोपोफोल मीडियम/लॉन्ग चेन फैट इमल्शन इंजेक्शन को मंजूरी दी गई है, और इस क्षेत्र में एक प्रारंभिक उत्पाद क्लस्टर का गठन किया गया है। हालांकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि हमारे उत्पादों का उपयोग केवल प्रयोगशाला प्रयोगों के लिए किया जाता है।
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रासायनिक सूत्र |
C13H16N2 |
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सटीक द्रव्यमान |
200 |
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आणविक वजन |
200 |
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m/z |
200 (100.0%), 201 (14.1%) |
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मूल विश्लेषण |
C, 77.96; H, 8.05; N, 13.99 |
आणविक संरचनाडिसेबेरिन हाइड्रोक्लोराइडPhenethylamine, imidazole रिंग और अन्य कार्यात्मक समूहों के होते हैं।
इमिडाज़ोल रिंग: इमिडाज़ोल रिंग अणु में मुख्य संरचनात्मक इकाई है। इसमें दो नाइट्रोजन परमाणु और तीन कार्बन परमाणु होते हैं, जो पांच सदस्यीय हेटेरोसाइक्लिक रिंग बनाते हैं। इमिडाज़ोल रिंग की उपस्थिति इसे 2- एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर एक विशिष्ट प्रभाव देती है। इस संरचना की शुरूआत चयनात्मक चिकित्सीय प्रभावकारिता और विशिष्ट गतिविधि के साथ दवाओं को समाप्त करती है।
Phenylethylamine: Phenylethylamine इसका एक और महत्वपूर्ण संरचनात्मक इकाई है। इसमें एक बेंजीन रिंग और एक एथिलामिनो समूह होता है जो इमिडाज़ोल रिंग पर एक कार्बन परमाणु से जुड़ा होता है। बेंजीन रिंग आणविक स्थिरता और त्रि-आयामी संरचना प्रदान करता है, जबकि एथिलामाइन समूह न्यूरोट्रांसमीटर रिलीज को विनियमित करने के लिए एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करता है।
हाइड्रोजन बॉन्ड: इसके अणु में कई हाइड्रोजन बॉन्ड होते हैं। ये हाइड्रोजन बॉन्ड दवा के अणुओं के भीतर कार्यात्मक समूहों के बीच गठित रासायनिक बंधन हैं। हाइड्रोजन बॉन्डिंग एक अणु के अन्य अणुओं के साथ स्थिरता, घुलनशीलता और बातचीत के लिए महत्वपूर्ण है।
हाइड्रोक्लोरिक एसिड: यह हाइड्रोक्लोराइड नमक के रूप में मौजूद है। हाइड्रोक्लोरिक एसिड दवा अणुओं में मुक्त आयनों के साथ बाध्यकारी करके आयनिक यौगिकों का निर्माण करता है। यह हाइड्रोक्लोराइड फॉर्म पानी में अधिक घुलनशील बनाता है, जिससे मौखिक, इंजेक्शन या अंतःशिरा जलसेक मार्गों के माध्यम से प्रशासित करना आसान हो जाता है।
सारांश में, इसकी आणविक संरचनात्मक विशेषताओं ने इसे 2- एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ -साथ बेहोश करने की क्रिया, सम्मोहन और एनाल्जेसिया जैसे औषधीय गुणों के साथ चयनात्मक बाध्यकारी क्षमता के उच्च स्तर के साथ संपन्न किया। संरचनाओं की डिजाइन और संरचना दवाओं की गतिविधि और प्रभावकारिता में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाती है, नैदानिक अनुप्रयोगों में उनकी प्रभावकारिता और सुरक्षा में योगदान करती है।
औषधीय कार्रवाई:
डिसेबेरिन हाइड्रोक्लोराइडएक अपेक्षाकृत चयनात्मक A 2- एड्रेनोसेप्टर एगोनिस्ट है जो शामक प्रभाव के साथ है। एक 2- एड्रेनोसेप्टर पर चयनात्मक प्रभाव तब देखा जा सकता है जब जानवरों को धीरे -धीरे 10 ~ 300UG/किग्रा डेक्समेडेटोमिडाइन के साथ अंतःशिरा रूप से संक्रमित किया जाता है, लेकिन एक उच्च खुराक (1000mg/किग्रा) पर धीमी गति से घुसपैठ या तेजी से घुसपैठ के दौरान A1 और A2 रिसेप्टर्स दोनों पर प्रभाव पड़ता है।
आनुवंशिक विषाक्तता:
एम्स टेस्ट और स्तनधारी सेल पॉजिटिव जीन म्यूटेशन टेस्ट के परिणाम नकारात्मक थे: चूहों में एस 9 मेटाबोलिक सक्रियण की स्थिति के तहत इन विट्रो में मानव लिम्फोसाइट्स के गुणसूत्र विपथन परीक्षण के परिणाम और एनएमआरआई चूहों के विवो में माइक्रोन्यूक्लियस परीक्षण सकारात्मक थे, लेकिन एस 9 के बिना क्रोमोलेसिक रूप से परीक्षण के परिणाम CD1 चूहों के विवो नकारात्मक थे।
जनन विषाक्तता:
पुरुष या महिला चूहों के लिए, चमड़े के नीचे के इंजेक्शन द्वारा प्रशासित डेक्समेडेटोमिडीन की दैनिक खुराक 54 कुरूप/किग्रा (एमजी/एम 2 के आधार पर, मानव शरीर में अंतःशिरा इंजेक्शन के लिए अधिकतम अनुशंसित खुराक से कम) 10 और 3 सप्ताह पहले संभोग से पहले और संभोग अवधि तक, बिना किसी प्रभाव के, बिना किसी प्रभाव के थी।
डेक्समेडेटोमिडाइन की खुराक चूहों में गर्भावस्था के 5 वें दिन के 16 वें दिन और खरगोशों में गर्भावस्था के 6 से 18 वें दिन चमड़े के नीचे इंजेक्शन के लिए 96UG/किग्रा के लिए चमड़े के नीचे के इंजेक्शन के लिए 200UG/किग्रा के रूप में अधिक थी। कोई टेराटोजेनिक प्रभाव नहीं देखा गया। एमजी/एम 2 की गणना के अनुसार, चूहों की खुराक मानव शरीर में अंतःशिरा प्रशासन के लिए अधिकतम अनुशंसित खुराक के 2 गुना के बराबर है; प्लाज्मा दवा के एयूसी मूल्य के अनुसार, खरगोशों की एक्सपोज़र मात्रा अधिकतम अनुशंसित मानव अंतःशिरा खुराक के तहत एक्सपोज़र राशि के समान है। भ्रूण विषाक्तता को 200UG/किग्रा की खुराक पर चूहों में देखा जा सकता है, जो आरोपण के बाद बढ़े हुए नुकसान की विशेषता है और जीवित संतानों की संख्या में कमी है। गैर-प्रभावित खुराक 20UG/किग्रा (Mg/M2 के आधार पर गणना की जाती है, जो मानव अंतःशिरा इंजेक्शन के लिए अधिकतम अनुशंसित खुराक से कम है)।
चूहों को गर्भावस्था के 16 वें दिन से लैक्टेशन अवधि तक dexmedetomidine को उपचर्म दिया गया था। जब खुराक 8, 32 कुरूप/किग्रा (Mg/M2 के अनुसार गणना की गई, मानव शरीर में अंतःशिरा प्रशासन के लिए अधिकतम अनुशंसित खुराक से कम), तो युवा का वजन कम हो गया था। 32 कुरूप/किग्रा खुराक समूह में युवा ने विलंबित मोटर फ़ंक्शन विकास को दिखाया। भ्रूण और भ्रूण की विषाक्तता को 32 कुरूप/किग्रा खुराक समूह की F2 पीढ़ी में भी देखा जा सकता है। उपरोक्त विषाक्तता 2UG/किग्रा की खुराक पर नहीं पाया गया था।
गर्भवती चूहों को सबक्यूटेनस रूप से रेडिओलेबेल्ड डेक्समेडेटोमिडाइन के साथ इंजेक्ट किया गया था, जिसमें प्लेसेंटल ट्रांसपोर्ट दिखाया गया था।
चयापचय:
Dextrmetomidine लगभग पूरी तरह से बायोट्रांसफॉर्म किया जाता है और अपने मूल रूप में मूत्र और मल से शायद ही कभी उत्सर्जित होता है। बायोट्रांसफॉर्मेशन में प्रत्यक्ष ग्लूकोसिलेशन और साइटोक्रोम पी 450- मध्यस्थता चयापचय शामिल हैं। डेक्समेडेटोमिडीन का मुख्य चयापचय मार्ग है: निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में प्रत्यक्ष एन-ग्लूकोसिलेशन; वसा का हाइड्रॉक्सिलेशन (मुख्य रूप से CYP2A6 द्वारा मध्यस्थता) 3- हाइड्रॉक्सी डेक्सट्रोमेटोमिडाइन, 3- हाइड्रॉक्सी डेक्सट्रोमेटोमिडाइन ग्लूकोसाइड और 3- कार्बोक्सी डेक्सट्रोमेटोमिडाइन का उत्पादन करता है; डेक्सट्रोमेटोमिडीन का एन-मिथाइलेशन 3- हाइड्रॉक्सी एन-मिथाइल डेक्सट्रोमेटोमिडाइन, 3- कार्बोक्सी एन-मिथाइल डेक्सट्रोमेटोमिडाइन और एन-मिथाइल ओ-ग्लूकोसाइड डेक्सट्रोमेटोमिडाइन का उत्पादन करता है।
हटाना:
डेक्समेडेटोमिडाइन का टर्मिनल क्लीयरेंस हाफ-लाइफ (T1/2) लगभग 2 घंटे है, और निकासी दर लगभग 39 l/h है। मास बैलेंस स्टडी ने पुष्टि की कि रेडियोधर्मी डेक्समेडेटोमिडाइन के 9 दिनों के अंतःशिरा जलसेक के 9 दिनों के बाद 95% रेडियोधर्मी पदार्थ मूत्र से और मल में 4% बरामद किए गए थे। मूत्र में Dextrmetomidine प्रोटोटाइप का पता लगाया जा सकता है। लगभग 85% रेडियोधर्मी सक्रिय पदार्थों को इस उत्पाद के जलसेक के बाद 24 घंटे के भीतर मूत्र से छुट्टी दे दी जाती है। मूत्र से डिस्चार्ज किए गए रेडियोधर्मी सक्रिय पदार्थों को वर्गों द्वारा अलग किया गया था और एन-ग्लूकोसिलेशन उत्पादों की पुष्टि की गई थी, 34%के लिए लेखांकन। इसके अलावा, फैटी हाइड्रॉक्सिलेशन उत्पादों का लगभग 14% 3- हाइड्रॉक्सी डेक्सट्रोमेटोमिडाइन, 3- हाइड्रॉक्सी डेक्सट्रोमेटोमिडीन ग्लूकोसाइड और 3- कार्बोक्जिलिक डेक्सट्रोमेटोमिडाइन हैं। लगभग 18% 3- हाइड्रॉक्सी एन-मिथाइल डेक्सट्रोमेटोमिडाइन, 3- कार्बोक्सी एन-मिथाइल डेक्सट्रोमेटोमिडीन और एन-मिथाइल ओ-ग्लूकोसाइड डेक्सट्रोमेटोमिडीन एन-मेथिलेशन ऑफ डी-मिथाइलेशन द्वारा उत्पादित। एन-मिथाइल मेटाबोलाइट स्वयं एक माध्यमिक परिसंचारी घटक है, जो मूत्र में नहीं पाया जाता है। लगभग 28% मूत्र मेटाबोलाइट्स की पहचान नहीं की जाती है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
विदेशी अनुसंधान आंकड़ों के अनुसार, स्वस्थ स्वयंसेवकों के अध्ययन में (n {{{0}}}), जब अंतःशिरा जलसेक खुराक रेंज 0 है।
अंतःशिरा जलसेक के बाद, डेक्समेडेटोमिडाइन के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर निम्नानुसार थे: तेजी से वितरण चरण का वितरण आधा जीवन (टी 1/2) लगभग 6 मिनट था; टर्मिनल क्लीयरेंस (T1/2) का आधा जीवन लगभग 2 घंटे है; स्थिर-राज्य वितरण मात्रा (VSS) लगभग 118 लीटर है। निकासी दर लगभग 39L/h है। निकासी दर के मूल्यांकन के लिए औसत शरीर का वजन 72 किलोग्राम था।
{{{0}}} के अंतःशिरा जलसेक के बाद। तालिका 4 के मुख्य फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों को सूचीबद्ध करता हैडिसेबेरिन हाइड्रोक्लोराइड({{{0}}}। 12 और 24 घंटे (उचित लोड खुराक प्राप्त करने के बाद) के लिए निरंतर जलसेक।
इस यौगिक के दुष्प्रभाव क्या हैं?
1.कार्डियोवस्कुलर सिस्टम प्रतिक्रिया
अल्प रक्त-चाप
यह इसके सबसे आम दुष्प्रभावों में से एक है, और इसकी घटना अधिक हो सकती है। यह संवहनी चिकनी मांसपेशियों पर दवाओं के प्रत्यक्ष प्रभाव या केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को प्रभावित करके हृदय समारोह के उनके विनियमन के कारण हो सकता है।
मंदनाड़ी
यह हृदय चालन प्रणाली को रोक सकता है, जिससे हृदय गति में कमी आई है। यह दुष्प्रभाव बुजुर्ग रोगियों या खराब हृदय समारोह वाले लोगों में अधिक महत्वपूर्ण हो सकता है।
साइनस अरेस्ट
कुछ मामलों में, यह साइनस लय की गिरफ्तारी का कारण हो सकता है, जो एक गंभीर अतालता है।
क्षणिक उच्च रक्तचाप
हालांकि हाइपोटेंशन के रूप में आम नहीं है, लेकिन यह भी बताने वाली रिपोर्टें हैं कि कुछ रोगियों में, यह रक्तचाप में वृद्धि का कारण हो सकता है।
2. कभी भी प्रतिक्रिया
- शुष्क मुंह: यह इसके सामान्य न्यूरोलॉजिकल साइड इफेक्ट्स में से एक है, जो दवाओं द्वारा मौखिक लार स्राव के निषेध से संबंधित हो सकता है।
- न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी: हालांकि यह नियमित खुराक पर महत्वपूर्ण न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी का कारण बनने की संभावना नहीं है, फिर भी उच्च सांद्रता या तेजी से प्रशासित होने पर इसके संभावित न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी प्रभावों पर ध्यान दिया जाना चाहिए।
3. अन्य प्रतिक्रियाएं
जठरांत्र संबंधी प्रतिक्रियाएँ
मतली, उल्टी, आदि जठरांत्र संबंधी मार्ग की चिकनी मांसपेशियों पर उनके प्रत्यक्ष प्रभाव से संबंधित हो सकते हैं।
श्वसन अवसाद
कुछ मामलों में, डेक्समेडेटोमिडीन हाइड्रोक्लोराइड श्वसन दर और गहराई में कमी का कारण बन सकता है, खासकर जब दवा की खुराक बहुत अधिक होती है या रोगी को अंतर्निहित श्वसन रोग होते हैं।
एलर्जी प्रतिक्रिया
जिन रोगियों को इसके लिए एलर्जी है या इसके घटकों को एलर्जी की प्रतिक्रियाओं जैसे दाने, खुजली, सांस लेने में कठिनाई आदि का अनुभव हो सकता है, इसलिए, रोगी के एलर्जी के इतिहास को उपयोग से पहले सावधानीपूर्वक पूछताछ की जानी चाहिए।
4. विशिष्ट जनसंख्या प्रतिक्रियाएं
गुर्दे की शिथिलता वाले मरीज
इस तथ्य के कारण कि यौगिक मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होता है, दवा गुर्दे की हानि वाले रोगियों में शरीर में जमा हो सकती है, जिससे प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का खतरा बढ़ जाता है।
बुजुर्ग रोगी
बुजुर्ग रोगियों की हृदय प्रणाली दवाओं के प्रति अधिक संवेदनशील है, इसलिए इसका उपयोग करते समय उनके कार्डियोवस्कुलर सिस्टम प्रतिक्रिया की निगरानी के लिए विशेष ध्यान दिया जाना चाहिए।
5.सावधानियाँ
- इसका उपयोग मेडिकल मॉनिटरिंग उपकरण वाले पेशेवरों द्वारा किया जाना चाहिए।
- निरंतर निगरानी, विशेष रूप से हृदय प्रणाली की, उपयोग के दौरान आयोजित की जानी चाहिए।
- यदि प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं होती हैं, तो दवा को तुरंत रोक दिया जाना चाहिए और आवश्यक उपचार उपाय किए जाने चाहिए।
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