एल्ब्युटेरोल सल्फेट पाउडर कैस 51022-70-9

अल्ब्युटेरोल सल्फेट पाउडर, CAS 51022-70-9, आणविक सूत्र C13H23NO7S, सफेद या लगभग सफेद गंधहीन पाउडर। इथेनॉल में बहुत थोड़ा भंग; ईथर में लगभग अघुलनशील। अच्छा थर्मल स्थिरता, 4-6 घंटे का आधा जीवन। साल्बुटामोल को 1962 में ब्रिटिश विद्वानों द्वारा खोजा और विकसित किया गया था, पहली बार 1968 में विपणन किया गया था, 1988 में चीन में पंजीकृत था, और 1975 में घरेलू रूप से उत्पादित किया गया था। 2012 में, यह राष्ट्रीय आवश्यक दवाओं की सूची में प्रवेश करने के लिए एकमात्र नेबुलाइज्ड इनहेलेशन ब्रोन्कोडायलेटर बन गया। एक शांत और सूखी जगह में एक सील कंटेनर में स्टोर करें, और कार्यक्षेत्र में अच्छा वेंटिलेशन या निकास सुनिश्चित करें। यह आम तौर पर ब्रोन्कियल अस्थमा, दमा ब्रोंकाइटिस और वातस्फीति वाले रोगियों में ब्रोन्कोस्पास्म का इलाज करने के लिए उपयोग किया जाता है। यह उत्पाद केवल प्रयोगशाला उपयोग के लिए है।

1। पी-हाइड्रॉक्सीसेटोफेनोन से शुरू होने से, यह 11% ~ 13% की कुल उपज के साथ, ब्रोमिनेशन, हाइड्रोलिसिस, एमिनेशन, हाइड्रोलिसिस, न्यूट्रलाइजेशन, कैटेलिटिक हाइड्रोजनीकरण, हाइड्रोजोलिसिस और नमक के गठन के 8 चरणों में संश्लेषित होता है। इसके अलावा, इस पद्धति की प्रतिक्रिया की स्थिति कठोर है, "तीन अपशिष्ट" प्रदूषण गंभीर है, और लागत अधिक है।

2. 4- ब्रोमोसेटाइल सैलिसिलाल्डिहाइड और 4-क्लोरोसेटाइल सैलिसिलाल्डिहाइड को फ्राइडल शिल्प एसाइलेशन द्वारा सैलिसिलाल्डिहाइड और एसाइल क्लोराइड से प्राप्त किया गया था। एक ही स्नान में संक्षेपण, हाइड्रोलिसिस और नमक के गठन के बाद, उन्हें 5-11-डाइमिथाइलथाइल) अमीनो] एसिटाइल -2-हाइड्रॉक्सीबेनज़ाल्डिहाइड हाइड्रोक्लोराइड में परिवर्तित किया गया। फिर, सल्बुटामोल सल्फेट को पोटेशियम बोरोहाइड्राइड और जस्ता क्लोराइड की सहकारी कमी द्वारा कमरे के तापमान और सल्फ्यूरिक एसिड के साथ नमक के गठन द्वारा तैयार किया गया था।

3। सामग्री के रूप में सैलिसिलाल्डिहाइड और टर्ट ब्यूटाइलमाइन लेना, 2-क्लोरो -1 - {[(1,1-डाइमिथाइलथाइल) iminomethyl-4-hydroxyphenyl}-एथिल केटोन को संक्षेपण, एस्ट्रिफ़िकेशन और फिर तीन चरणों में पुनर्जीवन के माध्यम से तैयार किया जाता है। {((1,1-डाइमिथाइलथाइल) एमिनोएसेटाइल} - 2- एंटेलिन बेंज़लडिहाइड हाइड्रोक्लोराइड के माध्यम से संक्षेपण, हाइड्रोलिसिस और नमक के गठन के माध्यम से तीन चरणों और एक पॉट प्रतिक्रिया, और फिर सोडियम मेथोक्साइड के साथ न्यूट्रलाइज़्ड, उत्प्रेरक रूप से हाइड्रोजनीट और कम, और नमक का गठन किया गया।

अल्ब्युटेरोल सल्फेट पाउडर, चयनात्मक की एक प्रतिनिधि दवा के रूप में - एड्रेनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट, श्वसन रोगों, प्रसूति और स्त्री रोग, हृदय रोगों, और विशेष आबादी के उपचार के लिए एक मुख्य दवा बन गई है, क्योंकि 1960 के दशक में इसकी तेजी से शुरुआत के कारण इसकी तेजी से शुरुआत, शक्तिशाली ब्रोन्कोडिलेटर प्रभाव, और बहु ​​प्रणाली नियामक समारोह है।

फार्माकोलॉजिकल तंत्र: ₂ रिसेप्टर्स के सटीक विनियमन के लिए आणविक कुंजी

 

ब्रोन्कियल चिकनी मांसपेशियों, गर्भाशय की चिकनी मांसपेशी, और संवहनी चिकनी मांसपेशियों, एडेनिलेट साइक्लेज (एसी) सक्रियण पर चुनिंदा रूप से सक्रिय करने से intercular चिकनी मांसपेशियों को ट्रिगर किया जाता है, इंट्रासेल्युलर चक्रीय एडेनोसिन मोनोफॉस्फेट (सीएमपी) संश्लेषण को बढ़ावा देता है और बाद में प्रोटीन किनेज ए (पीकेए) को सक्रिय करता है। यह सिग्नलिंग मार्ग की ओर जाता है:
ब्रोन्कियल चिकनी मांसपेशियों में छूट: पीकेए फॉस्फोराइलेट्स मायोसिन लाइट चेन किनसे (एमएलसीके), इसकी गतिविधि को कम करता है, मायोसिन एक्टिन बाइंडिंग को कम करता है, और सीधे वायुमार्ग चिकनी मांसपेशियों को आराम देता है; इसके साथ ही कैल्शियम आयनों की आमद को रोकना और एक दोहरे तंत्र के माध्यम से ब्रोन्कोस्पास्म को कम करने के लिए इंट्रासेल्युलर कैल्शियम एकाग्रता को कम करना।

 

भड़काऊ मध्यस्थों की रिहाई को रोकना: सीएमपी/पीकेए मार्ग के माध्यम से मास्ट सेल गिरावट को रोकना, हिस्टामाइन और ल्यूकोट्रिएन जैसे भड़काऊ मध्यस्थों की रिहाई को कम करना, और वायुमार्ग श्लेष्म एडिमा और बलगम को कम करना।
संवर्धित सिलिअरी मूवमेंट: ब्रोन्कियल सिलिअरी ऑसिलेशन की आवृत्ति को बढ़ावा देता है, म्यूकस सिलिअरी क्लीयरेंस सिस्टम के कार्य को तेज करता है, और थूक डिस्चार्ज में सुधार करता है।
गर्भाशय की चिकनी मांसपेशी निषेध: गर्भाशय की चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं में in रिसेप्टर्स को सक्रिय करता है, इंट्रासेल्युलर कैल्शियम एकाग्रता को कम करता है, गर्भाशय संकुचन आवृत्ति और तीव्रता को रोकता है, और गर्भावस्था चक्र को बढ़ाता है।
वासोडिलेटरी प्रभाव: of रिसेप्टर्स द्वारा सक्रिय, यह संवहनी चिकनी मांसपेशियों की छूट की ओर जाता है, परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करता है, और ऊतक छिड़काव में सुधार करता है।

कोर संकेत: श्वसन प्रणाली रोगों का पूर्ण चक्र प्रबंधन

 

1। एक्यूट एक्ससेर्बेशन और ब्रोन्कियल अस्थमा की रोकथाम
तीव्र हमला उपचार: यह अस्थमा (जीना) के लिए वैश्विक पहल द्वारा अनुशंसित तीव्र हमलों के लिए पसंदीदा दवा है। यह साँस लेने के 5-15 मिनट बाद प्रभावी होता है और 4-6 घंटे तक रहता है। यह जल्दी से घरघराहट, छाती की जकड़न और सांस लेने में कठिनाई जैसे लक्षणों को दूर कर सकता है। मध्यम से गंभीर दौरे वाले रोगियों के लिए, इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स (आईसीएस) के संयोजन से अस्पताल में भर्ती होने की दर काफी कम हो सकती है।
व्यायाम प्रेरित अस्थमा (ईआईए) की रोकथाम: व्यायाम से 15-20 मिनट पहले सल्बुटामोल सल्फेट को साँस लेना व्यायाम प्रेरित वायुमार्ग हाइपरस्पोनसिविटी को रोक सकता है और ईआईए हमलों को रोक सकता है। अनुसंधान से पता चला है कि इसका निवारक प्रभाव सोडियम succinate और मौखिक बीटा एगोनिस्ट से बेहतर है।
क्रोनिक अवधि नियंत्रण: हालांकि दीर्घकालिक नियंत्रण दवा नहीं है, नियमित उपयोग वायुमार्ग हाइपरस्पोनसिविटी को कम कर सकता है। हल्के लगातार अस्थमा वाले रोगियों के लिए, कम-खुराक वाले आईसीएस के साथ संयुक्त साल्बुटामोल सल्फेट का उपयोग किया जाता है क्योंकि आवश्यकता के अनुसार तीव्र हमलों की आवृत्ति को कम कर सकता है।

2। क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (सीओपीडी) का तीव्र एक्ससेर्बेशन
ब्रोन्कियल ऐंठन राहत:

 

सीओपीडी के तीव्र एक्ससेर्बेशन चरण में, आईप्रोट्रोपियम ब्रोमाइड (एंटीकोलिनर्जिक दवा) के साथ संयुक्त सल्बुटामोल सल्फेट के नेबुलाइज्ड इनहेलेशन में फेफड़े के कार्य में काफी सुधार हो सकता है (FEV ₁ में 15% -20% की वृद्धि) और शॉर्टन अस्पताल में भर्ती समय।
बलगम हाइपरसेक्रेट का प्रबंधन: सिलिअरी आंदोलन को बढ़ाने और बलगम स्राव को बाधित करके, थूक बाधा के कारण होने वाली श्वसन संकट को कम किया जा सकता है। उच्च बलगम स्राव सीओपीडी वाले रोगियों के लिए, एक्सपेक्टोरेंट ड्रग्स (जैसे एम्ब्रॉक्सोल) का संयोजन प्रभावकारिता में सुधार कर सकता है।

3। दमा ब्रोंकाइटिस और वातस्फीति
अस्थमा ब्रोंकाइटिस: विशेष रूप से बाल चिकित्सा रोगियों के लिए उपयुक्त, घरघराहट और खांसी के लक्षणों को जल्दी से राहत दे सकता है। अनुसंधान से पता चलता है कि इसकी प्रभावकारिता थियोफिलाइन दवाओं से बेहतर है, और प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की घटना कम है।
वातस्फीति का तीव्र एक्ससेर्बेशन: ब्रोन्कोस्पास्म के साथ वातस्फीति वाले रोगियों के लिए, वेंटिलेशन फ़ंक्शन में सुधार किया जा सकता है, कार्बन डाइऑक्साइड (PACO ₂) के धमनी आंशिक दबाव को कम किया जा सकता है, और श्वसन विफलता को रोका जा सकता है।

विशेष आबादी के लिए आवेदन: प्रसूति से बाल रोग के लिए सटीक हस्तक्षेप

 

1। प्रसूति क्षेत्र: समय से पहले जन्म और भ्रूण संरक्षण की रोकथाम और उपचार
समय से पहले जन्म दमन: यह समय से पहले जन्म दमन के लिए एकमात्र एफडीए अनुमोदित बीटा एगोनिस्ट है। गर्भाशय की चिकनी मांसपेशियों के संकुचन को रोककर, गर्भावस्था चक्र को 24-48 घंटे तक बढ़ाया जाता है, भ्रूण के फेफड़े की परिपक्वता को बढ़ावा देने के लिए ग्लूकोकॉर्टिकोइड्स के लिए समय खरीदते हैं। अनुशंसित खुराक 2.4-4.8 मिलीग्राम मौखिक रूप से हर 4-6 घंटे, या 10-20 μ g/मिनट अंतःशिरा रूप से है।
अंतर्गर्भाशयी विकास मंदता (IUGR) के लिए उपचार: गर्भाशय के अपरा रक्त वाहिकाओं को पतला करके, भ्रूण के रक्त की आपूर्ति को बढ़ाने और IUGR भ्रूण की वृद्धि दर में सुधार करके। कम-खुराक एस्पिरिन के संयोजन से चिकित्सीय प्रभाव को और बढ़ाया जा सकता है।

धमकी दी गई गर्भपात प्रबंधन: गर्भाशय ग्रीवा की शिथिलता के कारण होने वाले खतरे के लिए, गर्भाशय के संकुचन को दबा दिया जा सकता है, और सर्वाइकल सेरक्लेज सर्जरी के साथ जोड़ा जा सकता है, भ्रूण संरक्षण की सफलता दर में काफी सुधार किया जा सकता है।

 

2। बाल चिकित्सा क्षेत्र: अस्थमा और श्वसन संकट सिंड्रोम
बचपन की अस्थमा का तीव्र अतिरंजना: इनहेलेशन एजेंट बचपन की अस्थमा के तीव्र उत्थान के लिए पसंदीदा दवा हैं। 5 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए, नेबुलाइज्ड इनहेलेशन (खुराक 0.15 मिलीग्राम/किग्रा, अधिकतम 2.5 मिलीग्राम) का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है; 5 से अधिक या उससे अधिक आयु वर्ग के बच्चे एक मिस्ट स्टोरेज कनस्तर (खुराक 100-200 μ g/समय) के साथ एक मात्रात्मक एरोसोल (MDI) का उपयोग कर सकते हैं।
नवजात श्वसन संकट सिंड्रोम (NRDS): NRDs के साथ समय से पहले शिशुओं के लिए,अल्ब्युटेरोल सल्फेट पाउडरफुफ्फुसीय सर्फेक्टेंट (पीएस) के स्राव को उत्तेजित कर सकते हैं और फेफड़ों के अनुपालन में सुधार कर सकते हैं। बहिर्जात पीएस रिप्लेसमेंट थेरेपी का संयोजन यांत्रिक वेंटिलेशन की आवश्यकता को कम कर सकता है।
समय से पहले शिशु एपनिया: ब्रेनस्टेम रेस्पिरेटरी सेंटर में बीटा the रिसेप्टर्स को सक्रिय करके, एपनिया एपिसोड की आवृत्ति कम हो जाती है। अनुशंसित खुराक 0.2 मिलीग्राम/किग्रा मौखिक रूप से हर 6-8 घंटे है।

संयोजन चिकित्सा रणनीति: सिनर्जिस्टिक वृद्धि और प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की ऑफसेटिंग

 

1। इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स (आईसीएस) के साथ संयुक्त उपयोग
अस्थमा का दीर्घकालिक नियंत्रण: आईसीएस (जैसे कि बुडेसोनाइड) का संयोजन "रैपिड रिलीफ+लॉन्ग-टर्म कंट्रोल" के दोहरे लक्ष्य को प्राप्त कर सकता है। अनुसंधान से पता चलता है कि संयोजन चिकित्सा समूह तीव्र हमलों की आवृत्ति को 50% तक कम कर देता है और फेफड़े के कार्य में अधिक सुधार करता है।
सीओपीडी रखरखाव थेरेपी: सीओपीडी के रोगियों के लिए लगातार तीव्र एक्ससेर्बेशन, आईसीएस और लंबे समय तक अभिनय करने वाले एंटीकोलिनर्जिक दवाओं (एलएएमए) का संयोजन 30%तक तीव्र एक्ससेर्बेशन के जोखिम को कम कर सकता है।
2। एंटीकोलिनर्जिक दवाओं के साथ संयुक्त उपयोग
नेबुलाइज्ड इनहेलेशन प्लान: सल्बुटामोल सल्फेट (2.5 मिलीग्राम) इप्रट्रोपियम ब्रोमाइड (0.5 मिलीग्राम) नेबुलाइज्ड इनहेलेशन के साथ संयुक्त रूप से ₂ रिसेप्टर्स को सक्रिय कर सकता है और एम रिसेप्टर्स को ब्लॉक कर सकता है, जो एक सिनर्जिस्टिक ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव का उत्पादन करता है। मध्यम से गंभीर अस्थमा और सीओपीडी के तीव्र एक्ससेर्बेशन वाले रोगियों के लिए उपयुक्त है।

 

फार्माकोकाइनेटिक लाभ: एंटीकोलिनर्जिक दवाएं सैल्बुटामोल सल्फेट से प्रेरित म्यूकोसल एडिमा को कम कर सकती हैं और इसकी कार्रवाई की अवधि को लम्बा कर सकती हैं; ₂ एगोनिस्ट प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का मुकाबला कर सकते हैं जैसे कि एंटीकोलिनर्जिक दवाओं के कारण शुष्क मुंह।
3। थियोफिलाइन दवाओं के साथ संयुक्त उपयोग
गंभीर अस्थमा का तीव्र अतिरंजना: एमिनोफिलाइन के अंतःशिरा जलसेक के साथ संयुक्त, यह जल्दी से ब्रोन्कोस्पास्म को राहत दे सकता है। लेकिन अतालता जैसी प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं से बचने के लिए रक्त थियोफिलाइन एकाग्रता (लक्ष्य सीमा 10-20 μ g/ml) की बारीकी से निगरानी करना आवश्यक है।
रात के समय अस्थमा नियंत्रण: थियोफिलाइन नियंत्रित-रिलीज़ की गोलियों के साथ संयुक्त सालबुटामोल सल्फेट निरंतर-रिलीज़ टैबलेट रात में ₂ रिसेप्टर्स की संवेदनशीलता में कमी की अवधि को कवर कर सकते हैं और रात के जागरण की आवृत्ति को कम कर सकते हैं।

श्वसन रोगों और विशेष आबादी के उपचार के लिए एक मुख्य दवा के रूप में साल्बुटामोल सल्फेट, इसके नैदानिक ​​मूल्य के लिए व्यापक रूप से मान्य किया गया है। ₂ रिसेप्टर्स को सटीक रूप से विनियमित करके, यह न केवल तेजी से और प्रभावी ब्रोन्किइक्टेसिस प्राप्त करता है, बल्कि समय से पहले जन्म रोकथाम और भ्रूण संरक्षण में अद्वितीय लाभ भी प्रदर्शित करता है।

1। विधि का नाम: सल्बुटामोल सल्फेट का निर्धारण सल्बुटामोल सल्फेट गैर -समाधान अनुमापन का निर्धारण

अनुप्रयोग: यह विधि सल्बुटामोल सल्फेट ((C13H21NO3) 2 · H2SO4) की सामग्री को निर्धारित करने के लिए गैर-जलीय घोल अनुमापन का उपयोग करती है।

यह विधि सल्बुटामोल सल्फेट के निर्धारण के लिए उपयुक्त है।

विधि सिद्धांत: परीक्षण लेख के बाद ग्लेशियल एसिटिक एसिड के साथ थोड़ा भंग हो जाता है, इसे ठंडा किया जाता है, एसिटिक एनहाइड्राइड के 15 मिलीलीटर और क्रिस्टल वायलेट संकेतक समाधान की 1 बूंद जोड़ें, और इसे पेरोक्लोरिक एसिड टाइट्रेंट (0.1 मोल / एल) के साथ टाइट्रेट करें जब तक कि समाधान नीला-ग्रीन नहीं बदल जाता है। और अनुमापन के परिणामों को रिक्त परीक्षण के साथ ठीक किया गया था। परक्लोरिक एसिड टाइट्रेंट (0.1 मोल / एल) का प्रत्येक 1ml 57.67mg (C13H21NO3) 2 · H2SO4 के बराबर है।

अभिकर्मक: पानी (कमरे के तापमान के लिए ताजा उबलना), ग्लेशियल एसिटिक एसिड, एसिटिक एनहाइड्राइड, क्रिस्टल वायलेट इंडिकेटर सॉल्यूशन, पर्क्लोरिक एसिड टाइट्रेंट (0.1mol/L), संदर्भ पोटेशियम हाइड्रोजन phthalate

उपकरण और उपकरण:

नमूना तैयार करना: 1। क्रिस्टल वायलेट संकेतक समाधान: 0.5g क्रिस्टल वायलेट लें और भंग करने के लिए 100 मिलीलीटर ग्लेशियल एसिटिक एसिड जोड़ेंअल्ब्युटेरोल सल्फेट पाउडर.

2। पर्क्लोरिक एसिड टाइट्रेंट (0.1mol/l):

तैयारी: पानी से मुक्त ग्लेशियल एसिटिक एसिड (5.22ml एसिटिक एनहाइड्राइड प्रति 1 ग्राम पानी के 750 मिलीलीटर को ले जाएं, 8.5ml पर्क्लोरिक एसिड (70 ~ 72%) जोड़ें, अच्छी तरह से हिलाएं, ठंडा करें, एक उचित मात्रा में एंजाइड्रस ग्लेशियल एसिटिक एसिड को 1000 मिलीलीटर में मिलाएं, और 24h को शेक करें। नमी निर्धारण विधि, और फिर पानी और एसिटिक एनहाइड्राइड के साथ 0.01% ~ 0.2% तक समायोजित किया गया।

अंशांकन: 105 डिग्री पर निरंतर वजन के लिए सूखे बेंचमार्क पोटेशियम हाइड्रोजन phthalate के बारे में 0.16g लें, ठीक से वजन करें, 20ml निर्जल ग्लेशियल एसिटिक एसिड को भंग करने के लिए जोड़ें, क्रिस्टल वायलेट संकेतक समाधान की 1 बूंद जोड़ें, धीरे -धीरे इस समाधान के साथ नीले रंग में टाइटेट करें, और खाली परीक्षण के साथ अनुमापन परिणाम को सही करें। परक्लोरिक एसिड टाइट्रेंट (0.1mol/L) का प्रत्येक 1ml पोटेशियम हाइड्रोजन phthalate के 20.42mg के बराबर है। तरल की खपत और पोटेशियम हाइड्रोजन phthalate की मात्रा के अनुसार तरल की एकाग्रता की गणना करें।

3। संदर्भ पोटेशियम हाइड्रोजन फथलेट

भंडारण: इसे एक भूरे रंग की कांच की बोतल में रखें और इसे कसकर रखें।

ऑपरेटिंग स्टेप्स: इस उत्पाद का लगभग 0.4g लें, सटीक रूप से वजन करें, 10ml ग्लेशियल एसिटिक एसिड जोड़ें, इसे हल्के तापमान पर भंग करें, इसे ठंडा करें, एसिटिक एनहाइड्राइड के 15 मिलीलीटर को जोड़ें और क्रिस्टल वायलेट इंडिकेटर सॉल्यूशन की 1 बूंद को जोड़ें, इसे पेरोक्लोरिक एसिड टाइट्रेंट (0.1 मोल / एल) के साथ टाइट्रेट करें, जब तक कि ब्लू-ग्रीन, न हो जाए। परक्लोरिक एसिड टाइट्रेंट (0.1 मोल / एल) का प्रत्येक 1ml 57.67mg (C13H21NO3) 2 · H2SO4 के बराबर है।

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