अडापलीन पाउडररासायनिक नाम (3) -3- (2, 4- dihydroxyphenyl) -n -3- methylbutan -2- enyl) phthalic एसिड .}.} { इसका आणविक भार 414.49. है, यह एक हल्का पीला क्रिस्टलीय ठोस . है, यह कार्बनिक सॉल्वैंट्स जैसे एसीटोन, एथिल एसीटेट, मेथनॉल और इथेनॉल में घुलनशील है, लेकिन पानी में इसकी घुलनशीलता अपेक्षाकृत कम . आर्टिफिक रूप से सिंटैसिज़िनल रेट्रैटिनिनिंग एसिड है। metabolism. It achieves the effect of cleaning the skin by stimulating the necrotic stratum corneum on the surface to continuously peel off. At the same time, Adaparin can also promote the regeneration of newborn cells, inhibit excessive keratinization of the stratum corneum, and achieve the effect of treating and preventing मुँहासे . मुख्य रूप से मध्यम से गंभीर मुँहासे का इलाज करने के लिए उपयोग किया जाता है, यह प्रभावी रूप से तेल स्राव को कम कर सकता है, स्ट्रैटम कॉर्नियम के अत्यधिक केराटिनाइजेशन को रोक सकता है, और मुँहासे . के इलाज के प्रभाव को प्राप्त कर सकता है। त्वचाविज्ञान में उपयोग किया जाता है और मुँहासे, पपल्स, और pustules . द्वारा विशेषता मुँहासे वल्गरिस के उपचार के लिए नैदानिक रूप से उपयुक्त है
रासायनिक सूत्र |
C28H28O3 |
सटीक द्रव्यमान |
412 |
आणविक वजन |
413 |
m/z |
412 (100.0%), 413 (30.3%), 414 (2.7%), 414 (1.7%) |
मूल विश्लेषण |
C, 81.52; H, 6.84; O, 11.63 |
औषधीय प्रभाव:
अडापलीन पाउडरमुख्य रूप से RAR से संबंधित है, RAR RAR के साथ संयोजन से बाइंडिंग बल बहुत कमजोर है . ग्लूटामाइन कनवर्टिंग एंजाइम, जो इन विट्रो में केराटिनोसाइट्स को रोक सकता है, केराटिनाइजेशन प्रक्रिया पर एक निरोधात्मक प्रभाव है और वह ADCAPLENING दोनों को विनियमित कर सकता है। प्रभाव . इसकी विरोधी भड़काऊ गतिविधि पॉलीमॉर्फोन्यूक्लियर ल्यूकोसाइट्स के कार्य और एराकिडोनिक एसिड के चयापचय के साथ इसके हस्तक्षेप से संबंधित हो सकती है .
फार्माकोकाइनेटिक्स:
Adapalene में स्थिर रासायनिक और फोटोकैमिकल गुण होते हैं और चूहों में विवो प्रयोगों में त्वचा . के माध्यम से प्रवेश करते समय कोई गिरावट प्रतिक्रिया होती है, जिसमें पता चला है कि Adapalene की एपिडर्मल एकाग्रता 5 × 105mol/l थी, जबकि जेनुइन लेदर 10 गुना कम है . इस उत्पाद में stringopiress, stringopiress, stringopiress, strighticity incoply, is is of { सेबम . मानव त्वचा की पैठ कम है और उपचार के दौरान रक्त में पता नहीं लगाया जा सकता है .
कच्चे माल के रूप में 1- adamantanol और 4- bromophenol का उपयोग करना, 2- (1- adamantanyl) -4- ब्रोमोफेनोल को केंद्रित सुस्त एसिड के उत्प्रेरक के तहत फ्राइडेल क्राफ्ट्स अल्काइलेशन प्रतिक्रिया के माध्यम से तैयार किया गया था; 2- (1- adamantalkyl) -4- dimethyl sulfate के साथ mthylation 2- (1- adamantalkyl) {{10} 2- (1- Adamantalkyl) -4- Bromobenzene मिथाइल ईथर के लिए एक मैग्नीशियम ग्रिग्नर्ड अभिकर्मक तैयार करें जिंक अभिकर्मक, और फिर 6- ब्रोमो -2- नेफथोइक एसिड मिथाइल एस्टर के साथ {6- [3- (1-} adamantalkyl) {{22} {अडापलीन पाउडरमिथाइल 6 - के saponification और हाइड्रोलिसिस द्वारा प्राप्त किया गया था [{3 - (1- adamantane) - 4- methoxyphenyl] - 2- naphthoate catlyzed
विषाक्त डेटा:
अडापलीन पाउडरएक रेटिनोइक एसिड यौगिक है, जो कि विवो में एंटी-इंफ्लेमेटरी गुण साबित हुआ है और इन विट्रो भड़काऊ मॉडल . एडापलीन में एक स्थिर रासायनिक संरचना होती है और एक्शन मैकेनिज्म के मामले में हवा और प्रकाश . के तहत विघटित करने के लिए आसान नहीं है। रेटिनोइक एसिड, एडापलीन साइटोप्लाज्मिक रिसेप्टर्स से बंध नहीं करता है जो प्रोटीन . को बांधते हैं
चूहों द्वारा स्थापित पशु मॉडल के साथ आयोजित त्वचा की दवा परीक्षण में, यह साबित कर दिया गया है कि एडापलीन मुँहासे का इलाज कर सकता है, और मुँहासे वल्गरिस और भेदभाव प्रक्रिया . पर भी प्रभाव पड़ता है।
एडाप्लेन विवो में मानक विरोधी भड़काऊ विश्लेषण में रेटिनोइक एसिड से बेहतर है और इन विट्रो . में यह मानव पॉलीमोर्फोन्यूक्लियर ल्यूकोसाइट्स के केमोटैक्सिस को रोक सकता है, और एरचिडोनिक एसिड के रूप में लिपिआमोफोन्यूक्लियर के चयापचय को रोक सकता है ऑक्सीकरण . यह दर्शाता है कि एडाप्लेन सेल प्रतिक्रिया द्वारा मध्यस्थता वाले भड़काऊ प्रतिक्रिया को कम कर सकता है जब मुँहासे प्रभावित क्षेत्रों पर लागू किया जाता है . मानव नैदानिक परीक्षणों से पता चला है कि Adapalene मुँहासे की भड़काऊ प्रतिक्रिया को कम कर सकता है (जैसे कि pustules और papules) . . .
चूहों और चूहों में मौखिक रूप से लिए गए इस उत्पाद का LD50 10ml/किग्रा से अधिक है, और इस दवा के दीर्घकालिक सेवन से विटामिन ए . के अत्यधिक मौखिक सेवन से संबंधित कुछ दुष्प्रभाव हो सकते हैं।
पशु प्रयोगों से पता चला है कि इस उत्पाद का कार्सिनोजेनिक प्रभाव होता है, और विवो में सूर्य के प्रकाश . जानवर के संपर्क में आने पर त्वचा कैंसर की घटनाओं में वृद्धि का खतरा होता है और इन विट्रो अध्ययनों से पता चलता है कि इस उत्पाद में कोई उत्परिवर्तन या जीनोटॉक्सिसिटी नहीं है . चूहों ने}}} {} के बिना { जब एडापलीन को चूहों और खरगोशों द्वारा मौखिक रूप से 24 और 48 बार अधिकतम अनुशंसित कुल मानव खुराक के 48 बार ले जाया जाता है, तो .
चूहों को मौखिक रूप से प्रशासित इस दवा की तीव्र विषाक्त खुराक 10g/किग्रा . है, यदि गलती से अंतर्ग्रहण किया जाता है,
यदि कोई मजबूत एलर्जी है, तो इस उत्पाद का उपयोग तुरंत . को रोक दिया जाना चाहिए
कुछ रोगियों में लालिमा और जलन संवेदना जैसी उत्तेजना प्रतिक्रियाएं होती हैं, जो दवा की प्रभावशीलता से संबंधित होती हैं . जब दवा की आवृत्ति कम हो जाती है या बंद हो जाती है, तो साइड इफेक्ट्स गायब हो जाएगा .}
Adapalene एक प्रभावी मुँहासे उपचार दवा है, इसकी दवा सिद्धांत और अनुप्रयोग को निम्नलिखित पहलुओं में समझाया जा सकता है:
अडापलीन जेल का सिद्धांत
सेल भेदभाव को विनियमित करें:
Adapalene केराटिन-गठन कोशिकाओं के सामान्य भेदभाव को बढ़ावा दे सकता है, स्ट्रैटम कॉर्नियम कोशिकाओं के नवीकरण को सामान्य करने के लिए पुनर्स्थापित कर सकता है, और असामान्य कोशिकाओं के संचय को कम कर सकता है, इस प्रकार छिद्र क्लॉगिंग को रोकने और पिंपल्स और मुँहासे की घटनाओं को कम करने में मदद करता है .} .} .} {
भड़काऊ प्रतिक्रिया को रोकें:
एडापलीन में महत्वपूर्ण विरोधी भड़काऊ गुण होते हैं, यह प्रभावी रूप से भड़काऊ मध्यस्थों की रिहाई को रोक सकता है और लालिमा, सूजन, दर्द और अन्य मुँहासे के लक्षणों को कम कर सकता है .
सीबम उत्पादन कम करें:
Adapalene अत्यधिक तेल उत्पादन को सेबेसियस ग्रंथियों के कार्य को विनियमित करके रोकता है, जो विशेष रूप से तैलीय त्वचा वाले रोगियों के लिए फायदेमंद है . मध्यम तेल नियंत्रण प्रभाव न केवल मुँहासे को कम करता है, बल्कि त्वचा की चिकनाई और छिद्रों की स्थिति में भी सुधार करता है .}
कूपिक केराटिनाइजेशन में सुधार करें:
Adapalene कूपिक उद्घाटन के हाइपरकेराटिनाइजेशन में सुधार करने में मदद करता है, कूपिक रुकावट को रोकता है और सेबम डिस्चार्ज को सुविधाजनक बनाता है, आगे मुँहासे की घटना को कम करता है .
Propionibacterium acnes को रोकें: Adapalene Gel का Propionibacterium Acnes पर एक निश्चित निरोधात्मक प्रभाव होता है, इस प्रकार मुँहासे की घटना और विकास को कम करता है .
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आवेदनमुँहासे का उपचार: एडापलीन जेल मुँहासे उपचार के लिए आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली दवाओं में से एक है, जो कि सामान्य मुँहासे, पिंपल्स, पैपुल्स और पुस्ट्यूल्स के साथ मुँहासे प्रकारों के लिए उपयुक्त है, जो मुख्य अभिव्यक्तियों के रूप में . केराटिन-फॉर्मिंग कोशिकाओं के चयापचय को विनियमित करके, एंटी-इंफ्लैमरी, एंटी-इन्फ्लैमरी, एंटी-इन्फ्लैमरी, अन्य कई संकीर्णता को नियंत्रित करता है। मुँहासे और एक स्वस्थ स्थिति में लौटने के लिए त्वचा को बढ़ावा दें . अन्य त्वचा रोगों का उपचार: मुँहासे के अलावा, एडापलीन जेल का उपयोग फोलिकुलिटिस, सेबेसियस ग्रंथि की सूजन, रोसैसिया, लिचेन प्लैनस और अन्य त्वचा रोगों के इलाज के लिए भी किया जा सकता है {. इन त्वचा की स्थिति आमतौर पर कारकों से जुड़ी होती है जैसे कि क्लोज्ड बालों के रोम और सूजन प्रतिक्रियाओं की या तंत्र। |
उदाहरण
एक उदाहरण के रूप में आम मुँहासे के साथ एक रोगी को ले जाएं, रोगी के चेहरे पर बड़ी संख्या में पिमल्स, पपल्स और पुस्ट्यूल्स थे, जिसने डॉक्टर के निदान के बाद उसकी उपस्थिति और आत्म-विश्वास . को गंभीरता से प्रभावित किया, एडाप्लेन जेल के साथ उपचार शुरू किया गया था, जो कि उपयोग की प्रक्रिया में है और एक पतला लेयर का पालन करने के बाद, मरीज को एक पतली पर ले जाएं और एक पतली परतें लागू करें। बेड . उपचार की अवधि के बाद, रोगी के मुँहासे के लक्षणों में काफी सुधार हुआ, जिसमें पिंपल्स और पपल्स की संख्या कम हो गई और धीरे -धीरे . को कम कर दिया, एक ही समय में, रोगी की त्वचा की चिकनाई में सुधार हुआ और छिद्र अधिक नाजुक हो गए .} .}
यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि यद्यपि अडापलीन का मुँहासे और अन्य त्वचा रोगों के उपचार में महत्वपूर्ण प्रभाव पड़ता है, फिर भी डॉक्टर के निर्देशों का पालन करना और दवा और सावधानियों पर ध्यान देना आवश्यक है जब इसका उपयोग किया गया . उदाहरण के लिए, टूटे हुए या संवेदनशील क्षेत्रों पर दवा को लागू करने से बचें; त्वचा के पानी-तेल संतुलन को बनाए रखने के लिए हल्के सफाई उत्पादों और मॉइस्चराइज़र के साथ इसका उपयोग करें; और सूरज के संपर्क और त्वचा के अधिक उत्तेजना से बचें .
सारांश में, एक प्रभावी मुँहासे उपचार दवा के रूप में अडापलीन को अपने दवा सिद्धांत और अनुप्रयोग . के लिए व्यापक रूप से मान्यता प्राप्त है, सेल भेदभाव को विनियमित करके, सूजन को बाधित करना, सेबम स्राव को कम करना और कार्रवाई के अन्य कई तंत्रों को कम करना, एडाप्लेन जेल में}
औषधीय कार्य और नैदानिक अनुप्रयोग
एडाप्लेन की औषधीय क्रियाओं को मुख्य रूप से आरएआर, विशेष रूप से आरएआर और आरएआर . के साथ इसकी बातचीत के माध्यम से मध्यस्थता की जाती है, इन रिसेप्टर्स को बाध्य करके, एडाप्लेन केराटिनोसाइट भेदभाव, सूजन, और सेल प्रसार में शामिल जीन अभिव्यक्ति को संशोधित करता है, जो कि एक्शन के लिए एक प्रकार का काम करता है। सूजन, और पोस्ट-भड़काऊ हाइपरपिग्मेंटेशन .
नैदानिक अध्ययनों ने प्रभावकारिता और सहिष्णुता के संदर्भ में पहले के रेटिनोइड्स पर एडापलीन की श्रेष्ठता का प्रदर्शन किया है . एक यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षण में एडाप्लेन 0 . 1% जेल की तुलना में ट्रेटिनिन 0 . 025% क्रीम में, एडापलेन ने तुलनात्मक प्रभावकारिता को दिखाया। (69.6%-73.2%बनाम . 68% - 72.1%) और भड़काऊ घावों को कम करने में बेहतर प्रभावकारिता। इसके अलावा, Adapalene कम प्रतिकूल प्रभावों से जुड़ा था, जैसे कि एरिथेमा, स्केलिंग और जलन, यह कई रोगियों के लिए एक पसंदीदा विकल्प बन गया।
मुँहासे से परे, एडापलीन ने अन्य त्वचा संबंधी स्थितियों के इलाज में वादा दिखाया है, जिसमें सोरायसिस और फोटोइजिंग . इसके विरोधी भड़काऊ और एंटी-प्रोलिफ़ेरेटिव प्रभाव शामिल हैं
Adapalene पाउडर मुँहासे वल्गेरिस और अन्य त्वचा संबंधी स्थितियों के उपचार में एक महत्वपूर्ण प्रगति का प्रतिनिधित्व करता है . इसके अद्वितीय भौतिक रासायनिक गुणों, अपने शक्तिशाली औषधीय कार्यों के साथ मिलकर, इसे एक मूल्यवान चिकित्सीय एजेंट {{1} के रूप में स्पष्ट करने के लिए प्रेरित करता है। त्वचा स्वास्थ्य का प्रबंधन .
चल रहे अनुसंधान और विकास के प्रयासों, फॉर्मूलेशन प्रौद्योगिकियों में प्रगति के साथ संयुक्त, एडापलीन की प्रभावकारिता और सुरक्षा प्रोफ़ाइल . को और बढ़ाने की संभावना है, जैसा कि हम भविष्य को देखते हैं, एडाप्लेन पाउडर आधुनिक त्वचाविज्ञान की आधारशिला बनी हुई है, जो कि दुनिया भर में लाखों व्यक्तियों को उम्मीद है कि
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