आर्कोलिन हाइड्रोब्रोमाइडएक सफेद क्रिस्टलीय पाउडर या ठोस के रूप में दिखाई देता है, और इसका शुद्ध सफेद रंग प्रयोगशाला और दवा क्षेत्रों में पहचान करना आसान बनाता है। यह पाउडर पदार्थ सामान्य परिस्थितियों में गंधहीन है, लेकिन एक कड़वा स्वाद और कुछ विषाक्तता है। प्रकाश के संपर्क में आने पर यह खराब हो जाता है। पिघलने बिंदु 170-171 डिग्री सी। पानी और इथेनॉल में उत्कृष्ट घुलनशीलता है। यह अच्छी घुलनशीलता दवाओं को तैयार करने और रासायनिक अनुसंधान का संचालन करते समय सॉल्वैंट्स के साथ आसान मिश्रण के लिए अनुमति देती है, जो विभिन्न अनुप्रयोग परिदृश्यों में इसके उपयोग के लिए फायदेमंद है। एंटी आंतों की कृमि दवाओं का उपयोग ज्यादातर पशु चिकित्सा उपचार के लिए किया जाता है। यह टैपवार्मों की मांसपेशियों पर एक मजबूत लकवाग्रस्त प्रभाव है और यह मेजबान की आंतों के पेरिस्टलसिस को भी बढ़ा सकता है, इस प्रकार टैपवार्म पर एक निष्कासित प्रभाव पैदा करता है। मुख्य रूप से कुत्तों और पोल्ट्री में सामान्य टैपवार्म रोगों का इलाज करने के लिए उपयोग किया जाता है।
हमारे उत्पाद
आर्कोलिन हाइड्रोब्रोमाइड सीओए
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रासायनिक सूत्र |
C8H13NO2 |
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सटीक द्रव्यमान |
155 |
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आणविक वजन |
155 |
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m/z |
155 (100.0%), 156 (8.7%) |
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मूल विश्लेषण |
C, 61.91; H, 8.44; N, 9.03; O, 20.62 |
ARECOLIN हाइड्रोब्रोमाइड एक एल्कलॉइड हाइड्रोब्रोमाइड है जो सुपारी अखरोट के बीजों से निकाला जाता है या रासायनिक संश्लेषण के माध्यम से प्राप्त किया जाता है। इसका आणविक सूत्र C 8H1BRNO2 है, और यह एक सफेद क्रिस्टलीय पाउडर के रूप में दिखाई देता है जो आसानी से पानी और इथेनॉल में घुलनशील होता है। पारंपरिक डिवोर्मिंग दवाओं के एक बेहतर सूत्रीकरण के रूप में, यह पशु चिकित्सा क्षेत्र में कई अनुप्रयोग मूल्यों का प्रदर्शन करते हुए, अपनी रासायनिक संरचना को स्थिर करके प्राकृतिक आर्कोलिन के कम सामग्री और आसान अपघटन की समस्याओं को हल करता है।
कोर उपयोग और नैदानिक अनुप्रयोग
एंटीपैरासिटिक थेरेपी: कैनाइन और फेलिन टैपवार्म रोग के लिए पसंदीदा दवा
न्यूरोट्रांसमीटर एसिटाइलकोलाइन के टूटने को अवरुद्ध करके, परजीवी और शेडिंग के निरंतर ऐंठन और संकुचन के लिए अग्रणी, यह टैपवार्मों की मांसपेशियों पर एक मजबूत पंगु प्रभाव पड़ता है। इसके deworming तंत्र में एक दोहरी प्रभाव शामिल है:
डायरेक्ट किलिंग: विशेष रूप से पोर्क टेपवर्म्स के लिए टैपवर्म (हेड सेक्शन सहित) के सभी हिस्सों को पंगु बना देता है, जबकि बीफ टेपवर्म केवल हेड सेक्शन और अपरिपक्व खंडों के प्रति संवेदनशील होते हैं।
सहयोगी कीट नियंत्रण: मेजबान आंतों के पेरिस्टलसिस को बढ़ाता है और परजीवी उन्मूलन को बढ़ावा देता है। नैदानिक डेटा से पता चलता है कि कुत्तों में 1.5-2mg/किग्रा के मौखिक प्रशासन के बाद, टैपवार्म उत्सर्जन दर 24 घंटे के भीतर 92% तक पहुंच जाती है, जो मैग्नीशियम सल्फेट रेचक के साथ संयुक्त होने पर 98% तक बढ़ सकती है।
विशिष्ट मामला: जब टेनिया सोलियम से संक्रमित एक 3 किग्रा कुत्ते का इलाज करते हैं, तो दो 5mg टैबलेट (2.5mg/टैबलेट से युक्त)आर्कोलिन हाइड्रोब्रोमाइड) को मौखिक रूप से एक ही खुराक में प्रशासित किया गया था, जो 10% मैग्नीशियम सल्फेट समाधान के 20 मिलीलीटर के साथ संयुक्त था। किसी भी पुनरावृत्ति रिकॉर्ड के बिना 48 घंटों के भीतर परजीवी पूरी तरह से समाप्त हो गया था।
चिकनी मांसपेशी न्यूनाधिक: पालतू जानवरों में पाचन तंत्र छूट का इलाज करना
एक मस्कैरिनिक रिसेप्टर (एम ₂/एम ∝) एगोनिस्ट के रूप में, यह एसिटाइलकोलाइन की कार्रवाई का अनुकरण कर सकता है, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल चिकनी मांसपेशी की सिकुड़न को बढ़ा सकता है, और निम्नलिखित परिदृश्यों के लिए उपयुक्त है:
पोस्टऑपरेटिव आंतों के पक्षाघात: नसबंदी सर्जरी के बाद कुत्तों में आंतों के पेरिस्टलसिस की वसूली में देरी। 0.1mg/किग्रा खुराक के चमड़े के नीचे इंजेक्शन के परिणामस्वरूप 30 मिनट के भीतर आंत्र ध्वनि आवृत्ति में तीन गुना वृद्धि हुई।
जिद्दी कब्ज: बुजुर्ग बिल्लियों में हिर्शस्प्रंग की बीमारी के उपचार में, लैक्टुलोज के साथ संयुक्त 0.5mg/किग्रा की खुराक का मौखिक प्रशासन 72 घंटे से 12 घंटे तक शौच के समय को कम करता है।
टैबू टिप: घोड़े इस दवा के प्रति अत्यधिक संवेदनशील होते हैं, और बिल्लियों को इसका उपयोग करते समय खुराक (0.3mg/kg से कम या बराबर) को नियंत्रित करना चाहिए। अत्यधिक उपयोग आंतों के मरोड़ का कारण हो सकता है।
तंत्रिका सिग्नल ट्रांसमिशन पर अनुसंधान: प्रायोगिक पशु मॉडल उपकरण दवा
वैज्ञानिक अनुसंधान के क्षेत्र में, arecoline हाइड्रोब्रोमिड को व्यापक रूप से एक एम रिसेप्टर एगोनिस्ट के रूप में उपयोग किया जाता है:
दर्द तंत्र पर अनुसंधान: स्पाइनल डोर्सल हॉर्न एम of रिसेप्टर्स को सक्रिय करके, थर्मल हाइपरलेग्जिया का एक चूहे मॉडल उपन्यास एनाल्जेसिक दवाओं की स्क्रीनिंग के लिए प्रेरित किया गया था।
संज्ञानात्मक कार्य मूल्यांकन: चूहों में 0.3mg/किग्रा खुराक के इंट्रापेरिटोनियल इंजेक्शन के बाद, Y भूलभुलैया प्रयोग की सटीकता में 25%की वृद्धि हुई, जिसका उपयोग अल्जाइमर रोग दवा विकास के लिए किया जाता है।
तकनीकी पैरामीटर: प्रयोगशाला ग्रेड उत्पाद शुद्धता 99% (एचपीएलसी का पता लगाने) से अधिक या उसके बराबर, मिलिग्राम से किलोग्राम तक अनुकूलित सेवाएं प्रदान करती है।
क्रिया और औषधीय गुणों का तंत्र
बहु -कार्य क्रिया तंत्र
चोलिनर्जिक प्रणाली सक्रियण:
सीधे एम रिसेप्टर्स को बांधता है, लार और पसीने की ग्रंथि स्राव को बढ़ावा देता है, और जठरांत्र संबंधी गतिशीलता आवृत्ति (पिलोकार्पिन की तुलना में 2.3 गुना अधिक मजबूत) को बढ़ाता है।
आयनिक चैनल विनियमन:
क्षणिक बाहरी पोटेशियम वर्तमान (ITO) को ब्लॉक करता है और मायोकार्डियल कोशिकाओं में सुधारित पोटेशियम वर्तमान (IKS, IKR) में देरी करता है, एक्शन पोटेंशिअल की अवधि को बढ़ाता है, और कक्षा III एंटीरैडमिक दवाओं की विशेषताओं को जोड़ती है।
चयापचय प्रभाव:
शरीर में एसिटाइलकोलाइन का स्तर बढ़ाता है, संज्ञानात्मक कार्य में सुधार करता है, लेकिन लंबे समय तक उपयोग से कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स का desensitization हो सकता है।
फार्माकोकाइनेटिक विशेषताओं
अवशोषण और वितरण: कुत्तों की मौखिक जैवउपलब्धता केवल 18%है, जबकि चमड़े के नीचे इंजेक्शन 67%तक पहुंचता है, मुख्य रूप से यकृत, गुर्दे और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ऊतकों में वितरित किया जाता है।
चयापचय और उत्सर्जन: लिवर CYP450 एंजाइम द्वारा मेटाबोलाइज़्ड द्वारा डेमेथिलेटेड आर्कोलिन के लिए, 3.2 घंटे के आधे जीवन के साथ, 90% को 72 घंटों के भीतर मूत्र से अपने मूल रूप में उत्सर्जित किया जाता है।
एक सामान्य रासायनिक पदार्थ के रूप में, संश्लेषण के लिए विभिन्न तरीके हैंआर्कोलिन हाइड्रोब्रोमाइड। एक बार फिर, मैं केवल संदर्भ के लिए निम्नलिखित तीन सूचीबद्ध करूंगा।
विधि 1:
उत्पाद के संश्लेषण में आमतौर पर आर्कोलिन और हाइड्रोब्रोमिक एसिड के बीच प्रतिक्रिया शामिल होती है। Arecoline के व्युत्पन्न के रूप में, ब्रोमोएरेकोलिन में इसकी संरचना में ब्रोमीन परमाणु होते हैं। सिद्धांत रूप में, ब्रोमोएरेकोलिन सोडियम हाइड्रॉक्साइड (NAOH) के साथ प्रतिक्रिया कर सकता है ताकि आर्कोलिन का एक सोडियम नमक बन सके, जो तब हाइड्रोब्रोमिक एसिड (एचबीआर) के साथ प्रतिक्रिया करता है ताकि अंततः हाइड्रोब्रोमोएरकोलाइन बन सके। लेकिन इस प्रक्रिया को दो चरणों में किया जाना चाहिए, क्योंकि ब्रोमोएरेकोलिन सीधे सोडियम हाइड्रॉक्साइड के साथ प्रतिक्रिया करता है और सीधे हाइड्रोब्रोमोएरेकोलिन उत्पन्न नहीं करता है।
विस्तृत चरण और रासायनिक समीकरण
इस चरण में, ब्रोमोएरेकोलिन (माना जाता है कि C9H10NO2BR का एक संरचनात्मक सूत्र है, लेकिन सादगी के लिए, हमने सोडियम हाइड्रॉक्साइड के साथ सोडियम नमक और आर्कोलिन के पानी को उत्पन्न करने के लिए सोडियम हाइड्रॉक्साइड के साथ प्रतिक्रिया करता है।
रासायनिक समीकरण:
C9H10NO2BR+NAOH → C9H10NO2NA+H2O+BR ⁻
इस चरण में, ब्रोमोएरेकोलिन के ब्रोमीन परमाणु को एक हाइड्रॉक्साइड आयन (ओएच ⁻) द्वारा प्रतिस्थापित किया जाता है, जिससे सोडियम नमक (C9H10NO2NA) और ब्रोमीन आयन (Br ⁻) का निर्माण होता है।
दूसरे चरण में, एरेकोलिन का सोडियम नमक हाइड्रोब्रोमिक एसिड के साथ हाइड्रोब्रोमिक एरेकोलिन (C9H13NO2 · HBR) और पानी का उत्पादन करने के लिए प्रतिक्रिया करता है।
रासायनिक समीकरण:
C9H10NO2NA+HBR → C9H13NO2 · HBR+NABR
इस चरण में, एरेकोलिन का सोडियम नमक हाइड्रोब्रोमिक एसिड, उत्पादन और सोडियम ब्रोमाइड (एनएबीआर) के साथ एसिड-बेस न्यूट्रलाइजेशन प्रतिक्रिया से गुजरता है।
विधि 2:
Arecoline एक एल्कलॉइड है जो सुपारी में पाया जाता है, जिसमें इसकी रासायनिक संरचना में एक नाइट्रोजन परमाणु होता है और यह क्षारीयता का प्रदर्शन करते हुए हाइड्रोजन आयनों (H+) को स्वीकार कर सकता है। हाइड्रोब्रोमिक एसिड (एचबीआर) एक मजबूत एसिड है जो हाइड्रोजन आयनों को छोड़ सकता है। जब Arecoline हाइड्रोब्रोमिक एसिड से मिलता है, तो Arecoline में नाइट्रोजन परमाणु हाइड्रोब्रोमिक एसिड में हाइड्रोजन आयन के साथ गठबंधन करेगा, जो कि Arecoline के हाइड्रोब्रोमेट का निर्माण करता है, जो यह है।
Arecoline+HBR → C8H14BRNO2
विस्तृत चरण
1। कच्चे माल की तैयारी:
सबसे पहले, एक निश्चित मात्रा में Arecoline और हाइड्रोब्रोमिक एसिड तैयार करने की आवश्यकता है। पूर्ण प्रतिक्रिया सुनिश्चित करने के लिए दोनों पदार्थों को एक निश्चित अनुपात में मिलाया जाना चाहिए।
2। मिश्रण सामग्री:
एक उपयुक्त कंटेनर में arecoline और हाइड्रोब्रोमिक एसिड मिलाएं। एक समान प्रतिक्रिया सुनिश्चित करने के लिए, कंटेनर को हिलाना या हिलाना उपयोग किया जा सकता है।
3। अवलोकन प्रतिक्रिया:
मिश्रण प्रक्रिया के दौरान, यह देखा जा सकता है कि Arecoline धीरे -धीरे हाइड्रोब्रोमिक एसिड में घुल जाता है, एक सजातीय प्रतिक्रिया प्रणाली बनाता है। इस बीच, हाइड्रोब्रोमिक एसिड की मजबूत अम्लता के कारण, प्रतिक्रिया प्रक्रिया के दौरान एक निश्चित मात्रा में गर्मी उत्पन्न हो सकती है।
4। उत्पादों का पृथक्करण:
प्रतिक्रिया पूरी होने के बाद, उत्पादों को अलग करने की आवश्यकता है। पानी में इसकी उच्च घुलनशीलता के कारण, इसे निस्पंदन या बाष्पीकरणीय क्रिस्टलीकरण जैसे तरीकों के माध्यम से प्रतिक्रिया प्रणाली से अलग किया जा सकता है।
5। शुद्ध उत्पाद:
अलग -अलग इसमें कुछ अशुद्धियाँ हो सकती हैं, जैसे कि अप्राप्य arecoline, hydrobromic एसिड, आदि। उच्च शुद्धता उत्पाद प्राप्त करने के लिए, शुद्धिकरण विधियों जैसे कि पुनरावृत्ति और धोने का उपयोग किया जा सकता है।
विधि 3:
हाइड्रोब्रोमेट एरेकोलिन उत्पन्न करने के लिए एरेकोलिन और फॉस्फोरस ट्राइब्रोमाइड के बीच प्रतिक्रिया एक प्रत्यक्ष या पारंपरिक प्रतिक्रिया मार्ग नहीं है। आम तौर पर,आर्कोलिन हाइड्रोब्रोमाइडहाइड्रोब्रोमिक एसिड के साथ सीधे arecoline प्रतिक्रिया करके प्राप्त किया जाता है। हालांकि, अगर फास्फोरस ट्राइब्रोमाइड (PBR3) का उपयोग उत्पाद तैयार करने के लिए किया जाता है, तो इसमें रासायनिक प्रतिक्रियाओं की एक श्रृंखला शामिल हो सकती है, जिसमें ब्रोमिनेशन और बाद में अम्लीकरण चरण शामिल हैं।
विस्तृत चरण और रासायनिक समीकरण
Arecoline और फास्फोरस ट्राइब्रोमाइड (PBR3) के बीच प्रतिक्रिया ब्रोमिनेटेड arecoline उत्पन्न कर सकती है। यह कदम एक इलेक्ट्रोफिलिक प्रतिस्थापन प्रतिक्रिया है, जहां फॉस्फोरस ट्राइब्रोमाइड में ब्रोमीन परमाणु सुपारी में एक हाइड्रोजन परमाणु को बदल देता है।
Arecoline+pbr3 → ब्रोमिनेटेड arecoline+ph3
इस प्रतिक्रिया को निर्जल परिस्थितियों में किया जाना चाहिए, क्योंकि फास्फोरस ट्राइब्रोमाइड पानी के साथ हिंसक रूप से प्रतिक्रिया करता है। उत्पाद की चयनात्मकता और उपज के लिए प्रतिक्रिया तापमान और समय का नियंत्रण महत्वपूर्ण है।
ब्रोमिनेटेड एरेकोलिन तब एक हाइड्रोलिसिस कदम से गुजर सकता है, ब्रोमीन परमाणु को एक हाइड्रॉक्सिल समूह (ओएच) के साथ बदल सकता है, और फिर हाइड्रोब्रोमेट एरेकोलिन उत्पन्न करने के लिए एक अम्लीकरण कदम से गुजरता है।
Brominated arecoline+H2O → हाइड्रॉक्सिलेटेड arecoline+hbr
अम्लीकरण चरण में हाइड्रोब्रोमिक एसिड के साथ उत्पन्न हाइड्रॉक्सीरेकोलिन को हाइड्रोब्रोमिक एरेकोलिन का उत्पादन करने के लिए प्रतिक्रिया करना शामिल है:
हाइड्रोलाइज्ड ARECOLINE+HBR → C8H14BRNO 2+ H2O
इन दो चरणों को अलग -अलग प्रतिक्रिया स्थितियों के तहत किए जाने की आवश्यकता हो सकती है, उदाहरण के लिए, हाइड्रोलिसिस को एक क्षारीय वातावरण में बाहर ले जाने की आवश्यकता हो सकती है, जबकि अम्लीय वातावरण में अम्लीयकरण की आवश्यकता होती है।
सारांश में, हालांकि फॉस्फोरस ट्राइब्रोमाइड के साथ आर्कोलिन को प्रतिक्रिया करके हाइड्रोब्रोमिक एसिड आर्कोलिन तैयार करने के लिए मार्ग सैद्धांतिक रूप से व्यवहार्य है, सुरक्षा और उत्पाद शुद्धता सुनिश्चित करने के लिए व्यावहारिक संचालन में विभिन्न रासायनिक प्रतिक्रिया स्थितियों की सावधानीपूर्वक हैंडलिंग आवश्यक है। इसके अलावा, यह विधि उत्पाद तैयार करने के लिए एक पारंपरिक विधि नहीं है, इसलिए पर्याप्त प्रयोगात्मक सत्यापन के बिना प्रयोगशाला या औद्योगिक उत्पादन में इसका उपयोग करने की सिफारिश नहीं की जाती है।
का वर्गीकरणआर्कोलिन हाइड्रोब्रोमाइड:
1। राष्ट्रीय जैविक संदर्भ मानक जैविक अभिकर्मकों, बायोमैटिरियल्स, या विशिष्ट एंटीसेरम को अंतरराष्ट्रीय संदर्भ मानकों के साथ कैलिब्रेटेड या स्वतंत्र रूप से चीन द्वारा विकसित किए गए (अंतर्राष्ट्रीय संदर्भ मानकों के बिना) के लिए संदर्भित करते हैं, जो सूक्ष्मजीवों (या उनके उत्पादों) के रोग निदान के लिए गुणात्मक पहचान या रोग निदान के लिए; या कुछ उत्पादों की जैविक पोटेंसी की मात्रात्मक पहचान के लिए उपयोग किए जाने वाले संदर्भ पदार्थ को संदर्भित करता है, जैसे कि खसरे के लाइव वैक्सीन टाइटर्स या टॉक्सॉइड फ्लोकुलेंट इकाइयों के निर्धारण के लिए उपयोग किया जाने वाला एक संदर्भ पदार्थ, जिसकी शक्ति विशिष्ट सक्रिय इकाइयों में व्यक्त की जाती है और नहीं (IU) में।
2। राष्ट्रीय जैविक मानक अंतरराष्ट्रीय मानकों के साथ कैलिब्रेट किए गए मानक पदार्थों को संदर्भित करते हैं या किसी उत्पाद की पोटेंसी या विषाक्तता के मात्रात्मक निर्धारण के लिए चीन द्वारा विकसित (जहां कोई अंतरराष्ट्रीय जैविक मानक नहीं है)। उनकी जैविक गतिविधि अंतर्राष्ट्रीय इकाइयों (IU) या इकाइयों (U) में व्यक्त की जाती है।
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