आर्कोलिन हाइड्रोब्रोमाइडएक सफेद क्रिस्टलीय पाउडर या ठोस के रूप में प्रकट होता है, और इसका शुद्ध सफेद रंग प्रयोगशाला और दवा क्षेत्रों में पहचान करना आसान बनाता है . यह पाउडर पदार्थ सामान्य परिस्थितियों में गंधहीन होता है, लेकिन एक कड़वा स्वाद और कुछ विषाक्तता है . जब यह प्रकाश .}}}170-171}170-171}170-171} {}}}} {}}} {}}}} {}}}}} {}}} degt {}}}} degthorior हो जाता है। C . में पानी और इथेनॉल में उत्कृष्ट घुलनशीलता होती है . यह अच्छी घुलनशीलता ड्रग्स तैयार करने और रासायनिक अनुसंधान का संचालन करते समय सॉल्वैंट्स के साथ आसान मिश्रण करने की अनुमति देती है, जो विभिन्न अनुप्रयोग परिदृश्यों में इसके उपयोग के लिए फायदेमंद है . एंटेस्टिनल वर्मल ड्रग्स Tapeworms और मेजबान के आंतों के पेरिस्टलसिस को भी बढ़ा सकते हैं, इस प्रकार टैपवर्म्स . पर एक निष्कासित प्रभाव पैदा कर सकते हैं, जिसका उपयोग मुख्य रूप से कुत्तों और पोल्ट्री में सामान्य टैपवर्म रोगों के इलाज के लिए किया जाता है .} {
हमारे उत्पाद
आर्कोलिन हाइड्रोब्रोमाइड सीओए
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रासायनिक सूत्र |
C8H13NO2 |
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सटीक द्रव्यमान |
155 |
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आणविक वजन |
155 |
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m/z |
155 (100.0%), 156 (8.7%) |
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मूल विश्लेषण |
C, 61.91; H, 8.44; N, 9.03; O, 20.62 |
Arecolin हाइड्रोब्रोमाइड एक अल्कलॉइड हाइड्रोब्रोमाइड है जो सुपारी से निकाला जाता है या रासायनिक संश्लेषण . के माध्यम से प्राप्त किया जाता है। अपनी रासायनिक संरचना को स्थिर करके प्राकृतिक arecoline का अपघटन, पशु चिकित्सा क्षेत्र में कई अनुप्रयोग मूल्यों का प्रदर्शन करता है .
कोर उपयोग और नैदानिक अनुप्रयोग
एंटीपैरासिटिक थेरेपी: कैनाइन और फेलिन टैपवार्म रोग के लिए पसंदीदा दवा
न्यूरोट्रांसमीटर एसिटाइलकोलाइन के टूटने को अवरुद्ध करके, परजीवी और शेडिंग . के संकुचन के लिए अग्रणी न्यूरोट्रांसमीटर एसिटाइलकोलाइन के टूटने को अवरुद्ध करके, टैपवार्मों की मांसपेशियों पर एक मजबूत पंगु प्रभाव पड़ता है, इसके डेवॉर्मिंग तंत्र में एक दोहरी प्रभाव शामिल है:
डायरेक्ट किलिंग: विशेष रूप से पोर्क टेपवर्म्स के लिए टैपवर्म (हेड सेक्शन सहित) के सभी हिस्सों को पंगु बना देता है, जबकि बीफ टेपवर्म केवल हेड सेक्शन और अपरिपक्व खंडों के प्रति संवेदनशील होते हैं .
सहयोगी कीट नियंत्रण: मेजबान आंतों के पेरिस्टलसिस को बढ़ाता है और परजीवी उन्मूलन को बढ़ावा देता है . नैदानिक डेटा से पता चलता है कि कुत्तों में 1.5-2 mg/kg के मौखिक प्रशासन के बाद, टैपवर्म एक्सक्रेचेशन दर 24 घंटे के भीतर 92% तक पहुंच जाती है, जो कि मैग्नेटिक लक्सेटिव लक्सेटिव लक्सेटरी के साथ बढ़ सकती है।
विशिष्ट मामला: जब टेनिया सोलियम से संक्रमित एक 3 किग्रा कुत्ते का इलाज करते हैं, तो दो 5mg टैबलेट (2.5mg/टैबलेट से युक्त)आर्कोलिन हाइड्रोब्रोमाइड) को मौखिक रूप से एक ही खुराक में प्रशासित किया गया था, 10% मैग्नीशियम सल्फेट समाधान के 20ml के साथ संयुक्त . परजीवी पूरी तरह से 48 घंटे के भीतर किसी भी पुनरावृत्ति रिकॉर्ड . के बिना पूरी तरह से समाप्त हो गया था।
चिकनी मांसपेशी न्यूनाधिक: पालतू जानवरों में पाचन तंत्र छूट का इलाज करना
एक मस्कैरिनिक रिसेप्टर (एम ₂/एम ∝) एगोनिस्ट के रूप में, यह एसिटाइलकोलाइन की कार्रवाई का अनुकरण कर सकता है, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल चिकनी मांसपेशी की सिकुड़न को बढ़ा सकता है, और निम्नलिखित परिदृश्यों के लिए उपयुक्त है:
पोस्टऑपरेटिव आंतों के पक्षाघात: नसबंदी सर्जरी के बाद कुत्तों में आंतों के पेरिस्टलसिस की विलंबित वसूली . 0 . 1mg/किग्रा खुराक के उपचर्म इंजेक्शन के परिणामस्वरूप आंत्र ध्वनि आवृत्ति में तीन गुना वृद्धि हुई।
जिद्दी कब्ज: बुजुर्ग बिल्लियों में हिर्श्सप्रुंग की बीमारी के उपचार में, 0 . 5mg/किग्रा की खुराक का मौखिक प्रशासन लैक्टुलोज के साथ संयुक्त रूप से 72 घंटे से 12 घंटे तक मंदी के समय को कम करता है।
टैबू टिप: घोड़े इस दवा के प्रति अत्यधिक संवेदनशील होते हैं, और बिल्लियों को कड़ाई से खुराक को नियंत्रित करना चाहिए (0 . 3mg/kg से कम या उसके बराबर या उसके बराबर) इसका उपयोग करते समय . अत्यधिक उपयोग आंतों के मरोड़ का कारण बन सकता है।
तंत्रिका सिग्नल ट्रांसमिशन पर अनुसंधान: प्रायोगिक पशु मॉडल उपकरण दवा
वैज्ञानिक अनुसंधान के क्षेत्र में, arecoline हाइड्रोब्रोमिड को व्यापक रूप से एक एम रिसेप्टर एगोनिस्ट के रूप में उपयोग किया जाता है:
दर्द तंत्र पर अनुसंधान: स्पाइनल डोर्सल हॉर्न एम resect रिसेप्टर्स को सक्रिय करके, थर्मल हाइपरलेग्जिया का एक चूहे मॉडल को उपन्यास एनाल्जेसिक दवाओं की स्क्रीनिंग के लिए प्रेरित किया गया था .
संज्ञानात्मक कार्य मूल्यांकन: चूहों में 0 . 3mg/किग्रा खुराक के इंट्रापेरिटोनियल इंजेक्शन के बाद, Y भूलभुलैया प्रयोग की सटीकता 25%बढ़ गई, जिसका उपयोग अल्जाइमर रोग दवा विकास के लिए किया जाता है।
तकनीकी पैरामीटर: प्रयोगशाला ग्रेड उत्पाद शुद्धता 99% (एचपीएलसी का पता लगाने) से अधिक या उसके बराबर, मिलिग्राम से किलोग्राम तक अनुकूलित सेवाएं प्रदान करती है .
क्रिया और औषधीय गुणों का तंत्र
बहु -कार्य क्रिया तंत्र
चोलिनर्जिक प्रणाली सक्रियण:
सीधे एम रिसेप्टर्स को बांधता है, लार और पसीने की ग्रंथि स्राव को बढ़ावा देता है, और जठरांत्र संबंधी गतिशीलता आवृत्ति (2 . pilocarpine की तुलना में 3 गुना अधिक मजबूत) को बढ़ाता है।
आयनिक चैनल विनियमन:
क्षणिक बाहरी पोटेशियम वर्तमान (ITO) को ब्लॉक करता है और मायोकार्डियल कोशिकाओं में सुधारित पोटेशियम वर्तमान (IKS, IKR) में देरी करता है, एक्शन पोटेंशियल की अवधि को बढ़ाता है, और कक्षा III एंटीरैडमिक दवाओं की विशेषताओं को जोड़ता है . .
चयापचय प्रभाव:
शरीर में एसिटाइलकोलाइन का स्तर बढ़ाता है, संज्ञानात्मक कार्य में सुधार करता है, लेकिन लंबे समय तक उपयोग से कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स . का desensitization हो सकता है
फार्माकोकाइनेटिक विशेषताओं
अवशोषण और वितरण: कुत्तों की मौखिक जैवउपलब्धता केवल 18%है, जबकि चमड़े के नीचे इंजेक्शन 67%तक पहुंचता है, मुख्य रूप से यकृत, गुर्दे और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ऊतकों में वितरित किया जाता है .}
चयापचय और उत्सर्जन: 3 . 2 घंटे के आधा जीवन के साथ, लिवर CYP450 एंजाइम द्वारा मेटाबोलाइज़्ड, एरेकोलिन को डिमेथिलेटेड एरेकोलिन के साथ, 2 घंटे, 90% को 72 घंटे के भीतर मूत्र से अपने मूल रूप में उत्सर्जित किया जाता है।
एक सामान्य रासायनिक पदार्थ के रूप में, संश्लेषण के लिए विभिन्न तरीके हैंआर्कोलिन हाइड्रोब्रोमाइड. एक बार फिर, मैं निम्नलिखित तीन को केवल संदर्भ के लिए सूचीबद्ध करूंगा .}
विधि 1:
उत्पाद के संश्लेषण में आमतौर पर आर्कोलिन और हाइड्रोब्रोमिक एसिड . के बीच की प्रतिक्रिया शामिल होती है, जो कि आर्कोलिन के एक व्युत्पन्न के रूप में, ब्रोमोएरेकोलिन में ब्रोमिन परमाणु होते हैं, इसकी संरचना में ., जो कि ब्रोमोएरेकोलिन के साथ प्रतिक्रिया कर सकते हैं, ।
विस्तृत चरण और रासायनिक समीकरण
इस चरण में, ब्रोमोएरेकोलिन (माना जाता है कि C9H10NO2BR का एक संरचनात्मक सूत्र है, लेकिन सादगी के लिए, हमने विशिष्ट प्रतिस्थापन पदों और मात्राओं की उपेक्षा की है) सोडियम हाइड्रॉक्साइड के साथ प्रतिक्रिया करता है ताकि सोडियम लवण और arecoline . के पानी को उत्पन्न किया जा सके।
रासायनिक समीकरण:
C9H10NO2BR+NAOH → C9H10NO2NA+H2O+BR ⁻
इस चरण में, ब्रोमोएरेकोलिन के ब्रोमीन परमाणु को एक हाइड्रॉक्साइड आयन (ओएच ⁻) द्वारा प्रतिस्थापित किया जाता है, जो सोडियम नमक (C9H10NO2NA) और ब्रोमीन आयन (Br ⁻) का गठन करता है।
दूसरे चरण में, एरेकोलिन का सोडियम नमक हाइड्रोब्रोमिक एसिड के साथ हाइड्रोब्रोमिक एरेकोलिन (C9H13NO2 · HBR) और पानी . का उत्पादन करने के लिए प्रतिक्रिया करता है।
रासायनिक समीकरण:
C9H10NO2NA+HBR → C9H13NO2 · HBR+NABR
इस चरण में, एरेकोलिन का सोडियम नमक हाइड्रोब्रोमिक एसिड, उत्पादन और सोडियम ब्रोमाइड (NABR) . के साथ एसिड-बेस न्यूट्रलाइजेशन प्रतिक्रिया से गुजरता है
विधि 2:
Arecoline एक अल्कालॉइड है जो सुपारी में पाया जाता है, जिसमें इसकी रासायनिक संरचना में एक नाइट्रोजन परमाणु होता है और यह हाइड्रोजन आयनों (H+) को स्वीकार कर सकता है, क्षारीयता का प्रदर्शन करता है . हाइड्रोब्रोमिक एसिड (HBR) एक मजबूत एसिड है जो हाइड्रोजन आयनों को जारी कर सकता है . हाइड्रोब्रोमिक एसिड में Arecoline के हाइड्रोब्रोमेट बनाने के लिए, जो कि यह . है
Arecoline+HBR → C8H14BRNO2
विस्तृत चरण
1. कच्चे माल की तैयारी:
सबसे पहले, Arecoline और हाइड्रोब्रोमिक एसिड की एक निश्चित मात्रा को तैयार करने की आवश्यकता है . दोनों पदार्थों को एक निश्चित अनुपात में मिश्रित करने की आवश्यकता है ताकि पूर्ण प्रतिक्रिया सुनिश्चित हो सके .
2. मिश्रण सामग्री:
एक उपयुक्त कंटेनर . में एक समान प्रतिक्रिया सुनिश्चित करने के लिए Arecoline और हाइड्रोब्रोमिक एसिड मिलाएं
3. अवलोकन प्रतिक्रिया:
मिश्रण प्रक्रिया के दौरान, यह देखा जा सकता है कि आर्कोलिन धीरे -धीरे हाइड्रोब्रोमिक एसिड में घुल जाता है, एक सजातीय प्रतिक्रिया प्रणाली . इस बीच, हाइड्रोब्रोमिक एसिड की मजबूत अम्लता के कारण, प्रतिक्रिया प्रक्रिया के दौरान गर्मी की एक निश्चित मात्रा उत्पन्न हो सकती है .}
4. उत्पादों का पृथक्करण:
प्रतिक्रिया पूरी होने के बाद, उत्पादों को पानी में उच्च घुलनशीलता के कारण . को अलग करने की आवश्यकता होती है, इसे प्रतिक्रिया प्रणाली से अलग किया जा सकता है जैसे निस्पंदन या बाष्पीकरणीय क्रिस्टलीकरण . जैसे तरीकों के माध्यम से
5. शुद्ध उत्पाद:
अलग -अलग इसमें कुछ अशुद्धियाँ हो सकती हैं, जैसे कि अप्राप्य arecoline, हाइड्रोब्रोमिक एसिड, आदि . उच्च शुद्धता उत्पाद प्राप्त करने के लिए, पुन: शोधन और धुलाई जैसे शुद्धिकरण विधियों का उपयोग किया जा सकता है .} का उपयोग किया जा सकता है।
विधि 3:
हाइड्रोब्रोमेट arecoline उत्पन्न करने के लिए arecoline और फॉस्फोरस ट्राइब्रोमाइड के बीच प्रतिक्रिया प्रत्यक्ष या पारंपरिक प्रतिक्रिया मार्ग नहीं है . आमतौर पर,आर्कोलिन हाइड्रोब्रोमाइडहाइड्रोब्रोमिक एसिड . के साथ सीधे arecoline को प्रतिक्रिया करके प्राप्त किया जाता है, हालांकि, यदि फास्फोरस ट्राइब्रोमाइड (PBR3) का उपयोग उत्पाद तैयार करने के लिए किया जाता है, तो इसमें रासायनिक प्रतिक्रियाओं की एक श्रृंखला शामिल हो सकती है, जिसमें ब्रोमिनेशन और बाद के अम्लीकरण चरण . शामिल हैं।
विस्तृत चरण और रासायनिक समीकरण
Arecoline और फास्फोरस ट्राइब्रोमाइड (PBR3) के बीच की प्रतिक्रिया ब्रोमिनेटेड arecoline . उत्पन्न कर सकती है, यह चरण एक इलेक्ट्रोफिलिक प्रतिस्थापन प्रतिक्रिया है, जहां फॉस्फोरस ट्राइब्रोमाइड में ब्रोमीन परमाणु, सुपारी में एक हाइड्रोजन परमाणु को बदल देता है,. {
Arecoline+pbr3 → ब्रोमिनेटेड arecoline+ph3
इस प्रतिक्रिया को निर्जल परिस्थितियों में किया जाना चाहिए, क्योंकि फॉस्फोरस ट्राइब्रोमाइड पानी के साथ हिंसक रूप से प्रतिक्रिया करता है . प्रतिक्रिया तापमान और समय का नियंत्रण उत्पाद की चयनात्मकता और उपज के लिए महत्वपूर्ण है .}
ब्रोमिनेटेड एरेकोलिन तब एक हाइड्रोलिसिस कदम से गुजर सकता है, ब्रोमीन परमाणु को एक हाइड्रॉक्सिल समूह (ओएच) के साथ बदल सकता है, और फिर हाइड्रोब्रोमेट एरेकोलिन . उत्पन्न करने के लिए एक अम्लीयकरण कदम से गुजरता है
Brominated arecoline+H2O → हाइड्रॉक्सिलेटेड arecoline+hbr
अम्लीकरण चरण में हाइड्रोब्रोमिक एसिड के साथ उत्पन्न हाइड्रॉक्सीरेकोलिन को हाइड्रोब्रोमिक एरेकोलिन का उत्पादन करने के लिए प्रतिक्रिया करना शामिल है:
हाइड्रोलाइज्ड ARECOLINE+HBR → C8H14BRNO 2+ H2O
इन दो चरणों को अलग -अलग प्रतिक्रिया स्थितियों के तहत किए जाने की आवश्यकता हो सकती है, उदाहरण के लिए, हाइड्रोलिसिस को एक क्षारीय वातावरण में बाहर ले जाने की आवश्यकता हो सकती है, जबकि अम्लीय वातावरण में अम्लीय वातावरण . में अम्लीकरण की आवश्यकता होती है।
सारांश में, हालांकि फॉस्फोरस ट्राइब्रोमाइड के साथ आर्कोलिन को प्रतिक्रिया करके हाइड्रोब्रोमिक एसिड आर्कोलिन को तैयार करने के लिए मार्ग सैद्धांतिक रूप से व्यवहार्य है, विभिन्न रासायनिक प्रतिक्रिया स्थितियों की सावधानीपूर्वक हैंडलिंग व्यावहारिक संचालन में आवश्यक है कि सुरक्षा और उत्पाद शुद्धता सुनिश्चित करने के लिए, इसके लिए पर्याप्त रूप से उपयोग की जाने की सुविधा नहीं है, इसलिए यह आवश्यक है कि वह उत्पाद तैयार करने के लिए एक पारंपरिक विधि नहीं है, इसलिए कि वह उत्पाद तैयार करने के लिए एक पारंपरिक विधि नहीं है। सत्यापन .
का वर्गीकरणआर्कोलिन हाइड्रोब्रोमाइड:
1. राष्ट्रीय जैविक संदर्भ मानक जैविक अभिकर्मकों, बायोमैटिरियल्स, या विशिष्ट एंटीसेरम को अंतरराष्ट्रीय संदर्भ मानकों के साथ कैलिब्रेटेड या चीन द्वारा स्वतंत्र रूप से विकसित किए गए (अंतरराष्ट्रीय संदर्भ मानकों के बिना) के लिए संदर्भित करते हैं, जो कि सूक्ष्मजीवों (या उनके उत्पादों) के गुणात्मक पहचान या रोग निदान के लिए हैं; या कुछ उत्पादों की जैविक पोटेंसी की मात्रात्मक पहचान के लिए उपयोग किए जाने वाले एक संदर्भ पदार्थ को संदर्भित करता है, जैसे कि खसरे के लाइव वैक्सीन टिटर्स या टॉक्सॉइड फ्लोकुलेंट इकाइयों के निर्धारण के लिए उपयोग किया जाने वाला एक संदर्भ पदार्थ, जिनकी शक्ति विशिष्ट सक्रिय इकाइयों में व्यक्त की जाती है और नहीं (iu) . . .
2. राष्ट्रीय जैविक मानक अंतरराष्ट्रीय मानकों के साथ कैलिब्रेट किए गए या स्वतंत्र रूप से चीन द्वारा विकसित किए गए मानक पदार्थों को संदर्भित करते हैं (जहां कोई अंतरराष्ट्रीय जैविक मानक नहीं है) किसी उत्पाद की पोटेंसी या विषाक्तता के मात्रात्मक निर्धारण के लिए . उनकी जैविक गतिविधि अंतर्राष्ट्रीय इकाइयों (IU) या UNITS (U) {2} {{2} में व्यक्त की जाती है।
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