कार्बाज़ोक्रोम कैस 69-81-8

कार्बाज़ोक्रोम, सामान्य रूप कार्बाकोल पाउडर है, रंग लाल पाउडर है, पानी और इथेनॉल में थोड़ा घुलनशील, ईथर और क्लोरोफॉर्म में अघुलनशील है। इसका सोडियम सैलिसिलेट नारंगी पाउडर, गलनांक 196 - 197.5 डिग्री (अपघटन), पानी में घुलनशीलता 25 डिग्री, 0.61 मिलीग्राम/मिलीलीटर, ईथर और क्लोरोफॉर्म में अघुलनशील है, और 10% जलीय घोल का पीएच मान 6.7 -7.3 है। यह केशिकाओं के संकुचन को बढ़ावा दे सकता है, केशिकाओं की पारगम्यता को कम कर सकता है, टूटी हुई केशिकाओं के टूटे हुए सिरों की वापसी को बढ़ावा दे सकता है और हेमोस्टेसिस में भूमिका निभा सकता है। सोडियम अमीनोरिया सैलिसिलेट, एड्रेनालाईन का ऑक्सीकरण उत्पाद, में एड्रेनालाईन जैसा कोई प्रभाव नहीं होता है, इसलिए यह रक्तचाप और हृदय गति को प्रभावित नहीं करता है, लेकिन केशिकाओं की चोट के प्रतिरोध को बढ़ा सकता है, रक्त वाहिकाओं और आसपास के ऊतकों में अम्लीय म्यूकोपॉलीसेकेराइड को स्थिर कर सकता है, केशिकाओं की पारगम्यता को कम कर सकता है, क्षतिग्रस्त केशिकाओं के संकुचन को बढ़ा सकता है और हेमोस्टेसिस समय को कम कर सकता है। इसके अलावा, दवा प्रोस्टाग्लैंडीन ई (पीसीई) के संश्लेषण और रिलीज को भी रोक सकती है, ताकि केशिका पारगम्यता को कम किया जा सके और थर्मोजेनिक पदार्थों के उत्सर्जन को रोका जा सके।

पिघलने बिंदु 104 - 105 डिग्री सेल्सियस (विलायक: एथिल एसीटेट (141 - 78 - 6); हेक्सेन (110 - 54 - 3)), क्वथनांक 553.1 ± 50.0 डिग्री सेल्सियस (अनुमानित), घनत्व 1.18 ± 0.1 ग्राम / सेमी 3 (अनुमानित), फॉर्म: बंद सफेद ठोस, अम्लता गुणांक (पीकेए) 7.07 ± 0.10 (अनुमानित)। घनत्व 1.2±0.1 ग्राम/सेमी3, आणविक सूत्र C23H26N2O3, आणविक भार तीन सौ सत्तर -आठ दशमलव चार छह-चार, फ्लैश बिंदु 288.3±30.1 डिग्री, सटीक गुणवत्ता तीन सौ अठहत्तर दशमलव एक नौ चार तीन तीन छह, पीएसए तैंतालीस दशमलव सात शून्य शून्य शून्य शून्य, लॉगपी तीन-बिंदु छह-दो, वाष्प दबाव 25 डिग्री पर 0.0±1.5 mmHg, अपवर्तनांक एक दशमलव छह शून्य तीन।

कार्बाज़ोक्रोम, जिसे एनलुओ रक्त या एंटीनॉक्सिन के रूप में भी जाना जाता है, एक अधिवृक्क वर्णक व्युत्पन्न दवा है जो केशिका स्थिरता को बढ़ाकर और पारगम्यता को कम करके हेमोस्टैटिक प्रभाव डालती है। इसका रासायनिक सार एड्रेनालाईन - एड्रेनल वर्णक के यूरिया सैलिसिलेट के सोडियम नमक का ऑक्सीकरण उत्पाद है, जो एड्रेनालाईन जैसे प्रभावों की कमी के कारण रक्तचाप और हृदय गति को प्रभावित नहीं करता है।

मुख्य नैदानिक ​​संकेत: केशिका पारगम्यता में वृद्धि के कारण रक्तस्राव

 

मुख्य उपयोग केशिका क्षति या असामान्य पारगम्यता के कारण होने वाली रक्तस्रावी बीमारियों का इलाज करना है, और इसके संकेत कई प्रणालियों को कवर करते हैं:
1. आँख से खून आना
रेटिनल हेमरेज: मधुमेह रेटिनोपैथी, उच्च रक्तचाप रेटिनोपैथी या दर्दनाक चोट में आम है। रेटिना केशिकाओं की पारगम्यता को कम करके, स्राव को कम करके और रक्तस्राव अवशोषण को बढ़ावा देकर। उदाहरण के लिए, मधुमेह रेटिनोपैथी वाले रोगियों में, लेजर उपचार के साथ संयोजन में कार्बाबेसिलॉन का उपयोग रक्तस्राव के अवशोषण समय को लगभग 30% तक कम कर सकता है।

 

नेत्रश्लेष्मला रक्तस्राव: गंभीर खांसी, उल्टी या आघात के कारण नेत्रश्लेष्मला में छोटी रक्त वाहिकाओं का टूटना रक्त के थक्के के संकुचन को तेज कर सकता है और आंखों की भीड़ के लक्षणों को कम कर सकता है।

2. श्वसन रक्तस्राव
नाक से रक्तस्राव (नाक से खून): नाक सेप्टम के पूर्वकाल निचले हिस्से में बार-बार होने वाले रक्तस्राव (जैसे कि छोटे क्षेत्र से रक्तस्राव) के लिए, कैबाक्लोविर रक्तस्राव की आवृत्ति को कम कर सकता है। 200 रोगियों पर आधारित एक नियंत्रित अध्ययन से पता चला कि 4 सप्ताह तक कैबाक्लोविर टैबलेट (5 मिलीग्राम/दिन) के निरंतर उपयोग के बाद, नाक से खून आने की पुनरावृत्ति दर 65% से घटकर 28% हो गई।

 

हेमोप्टाइसिस: ब्रोन्किइक्टेसिस, तपेदिक या फेफड़ों के कैंसर (दैनिक हेमोप्टाइसिस मात्रा) के कारण होने वाले हल्के हेमोप्टाइसिस के लिए उपयुक्त<100ml). कार्बाज़ोक्रोम reduces exudation by constricting bronchial mucosal capillaries, but should be avoided for massive hemoptysis (daily hemoptysis>500 मि.ली.) क्योंकि यह रोग की प्रगति को छुपा सकता है।

3. गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव: गैस्ट्रिक अल्सर, ग्रहणी संबंधी अल्सर, गैस्ट्रिटिस, या एसोफेजियल वेरिसियल टूटना रक्तस्राव सहित। कबाक्लुओ का उपयोग अक्सर एक सहायक हेमोस्टैटिक दवा के रूप में किया जाता है, जिसे प्रोटॉन पंप अवरोधकों (जैसे ओमेप्राज़ोल) के साथ जोड़ा जाता है, जो हेमोस्टेसिस के समय को कम कर सकता है।

 

उदाहरण के लिए, गैस्ट्रिक अल्सर से रक्तस्राव वाले रोगियों में, संयोजन चिकित्सा समूह ने 85% की 24 घंटे की हेमोस्टेसिस दर हासिल की, जो अकेले प्रोटॉन पंप अवरोधक समूह (65%) से काफी अधिक है।

बवासीर से रक्तस्राव: आंतरिक बवासीर या मिश्रित बवासीर के कारण होने वाले मलाशय से रक्तस्राव के लिए, कबाक्लुओ सपोसिटरी (10 मिलीग्राम कबाक्लुओ युक्त) रक्तस्राव की मात्रा को कम करने के लिए सीधे मलाशय के म्यूकोसा पर कार्य कर सकता है। क्लिनिकल डेटा से पता चलता है कि 7 दिनों तक लगातार उपयोग के बाद, मलाशय से रक्तस्राव के लक्षणों की पूरी राहत दर 72% तक पहुंच गई।

 

4. मूत्र प्रणाली से रक्तस्राव
हेमट्यूरिया: आमतौर पर ग्लोमेरुलोनेफ्राइटिस, मूत्र पथ के संक्रमण या पत्थर की चोटों में देखा जाता है। ग्लोमेरुलर केशिकाओं की पारगम्यता को कम करके, लाल रक्त कोशिका का रिसाव कम हो जाता है। क्रोनिक ग्लोमेरुलोनेफ्राइटिस वाले मरीजों पर एक अध्ययन से पता चला है कि 2 सप्ताह के लिए काबाक्लुओ इंजेक्शन (10 मिलीग्राम / दिन) का उपयोग करने के बाद, हेमट्यूरिया की सुधार दर (+++ से ++ तक) 68% थी।

5. प्रजनन प्रणाली से रक्तस्राव
गर्भाशय रक्तस्राव: इसमें कार्यात्मक गर्भाशय रक्तस्राव, प्रसवोत्तर रक्तस्राव, या अंतर्गर्भाशयी उपकरणों की नियुक्ति के बाद असामान्य रक्तस्राव शामिल है। गर्भाशय की चिकनी मांसपेशियों के संकुचन को बढ़ा सकता है और संवहनी बंद करने को बढ़ावा दे सकता है।

 

उदाहरण के लिए, कार्यात्मक गर्भाशय रक्तस्राव वाले रोगियों में, कबाक्लुओ टैबलेट (5 मिलीग्राम / दिन) और प्रोजेस्टेरोन का संयुक्त उपयोग रक्तस्राव की अवधि को कम कर सकता है (औसतन 9 दिनों से 5 दिनों तक)।

6. अन्य रक्तस्राव
इडियोपैथिक पुरपुरा: एक रक्तस्रावी बीमारी जिसमें केशिकाओं की नाजुकता बढ़ जाती है, जो त्वचा पेटीचिया और एक्चिमोसेस के गठन को कम कर सकती है।
सेरेब्रल हेमरेज (सेरेब्रल हेमोरेज): सेरेब्रल केशिका पारगम्यता को कम करके और सेरेब्रल एडिमा को कम करके, सेरेब्रल पैरेन्काइमल हेमोरेज या सबराचोनोइड हेमोरेज की थोड़ी मात्रा के सहायक उपचार के लिए उपयुक्त है, लेकिन इंट्राक्रैनियल दबाव में वृद्धि से बचने के लिए रक्तचाप की सख्त निगरानी आवश्यक है।

क्रिया का तंत्र: केशिका कार्य का बहु लक्ष्य विनियमन

 

हेमोस्टैटिक प्रभाव निम्नलिखित तंत्रों के माध्यम से प्राप्त किया जाता है:
1. केशिका प्रतिरोध बढ़ाएँ
यह रक्त वाहिकाओं और आसपास के ऊतकों में अम्लीय म्यूकोपॉलीसेकेराइड (जैसे हयालूरोनिक एसिड) को स्थिर कर सकता है, उनके क्षरण को रोक सकता है, जिससे केशिकाओं की क्षति के प्रतिरोध में वृद्धि होती है और टूटने का खतरा कम हो जाता है।
2. केशिका पारगम्यता कम करें
प्रोस्टाग्लैंडीन E1 (PGE1) के संश्लेषण और रिलीज को रोककर, संवहनी द्रव रिसाव को कम किया जा सकता है और ऊतक शोफ को कम किया जा सकता है। उदाहरण के लिए, सूजन मॉडल में, कैबाक्लोविर केशिका पारगम्यता को 40-60% तक कम कर सकता है।

 

3. क्षतिग्रस्त रक्त वाहिकाओं के संकुचन को बढ़ावा देना
यह टूटी हुई केशिका सिरों के प्रत्यावर्तन प्रभाव को बढ़ा सकता है, जिससे रक्त के थक्कों को ट्यूब की दीवार से गिरना मुश्किल हो जाता है, जिससे हेमोस्टेसिस का समय कम हो जाता है। पशु प्रयोगों से पता चला है कि यह केशिकाओं के संकुचन समय को 50% तक कम कर सकता है।
4. हयालूरोनिडेज़ (हयालूरोनिडेज़) का निषेध
हयालूरोनिडेज़ हयालूरोनिक एसिड को तोड़ सकता है और संवहनी पारगम्यता बढ़ा सकता है। काबाक्लुओ इस एंजाइम की गतिविधि को रोककर संवहनी अवरोध कार्य को और मजबूत करता है।

हम सप्लायर हैंकार्बाज़ोक्रोम।

टिप्पणी: ब्लूम टेक (2008 से), अचीव केम -टेक हमारी सहायक कंपनी है।

कार्बाज़ोक्रोम के लिए एक संक्षिप्त प्रयोगशाला संश्लेषण विधि निम्नलिखित है:

1. सैलिसिलिक एसिड जैसी प्रतिक्रिया: कार्बाज़ोक्रोम में सोडियम सैलिसिलेट की उपस्थिति के कारण, बड़ी मात्रा में उपयोग करने पर सैलिसिलिक एसिड जैसी प्रतिक्रिया हो सकती है, जो मतली, उल्टी, चक्कर आना, टिनिटस और दृष्टि में कमी जैसे लक्षणों के रूप में प्रकट होती है।
2. मिर्गी के रोगियों पर प्रभाव: यह यौगिक असामान्य इलेक्ट्रोएन्सेफलोग्राम का कारण बन सकता है, इसलिए मिर्गी के रोगियों को इसका उपयोग करते समय सावधान रहना चाहिए और डॉक्टर के मार्गदर्शन में दवा योजना को समायोजित करने की आवश्यकता हो सकती है।
3. इंजेक्शन स्थल पर दर्द: इस यौगिक को इंट्रामस्क्युलर रूप से इंजेक्ट करते समय, इंजेक्शन स्थल पर दर्द हो सकता है।
4. मानसिक विकार: लंबे समय तक या इसके अत्यधिक उपयोग से चिड़चिड़ापन, चिंता आदि मानसिक विकार भी हो सकते हैं।
5. अन्य संभावित दुष्प्रभाव: कुछ रोगियों को इस यौगिक का उपयोग करने के बाद दाने, खुजली आदि जैसी एलर्जी प्रतिक्रियाओं का अनुभव हो सकता है। इसके अलावा, कुछ अन्य अज्ञात दुष्प्रभाव भी हो सकते हैं, इसलिए उपयोग के दौरान रोगी की प्रतिक्रिया का बारीकी से निरीक्षण करना आवश्यक है।

एलर्जी प्रतिक्रियाएं:जिन रोगियों को इस यौगिक में मौजूद घटकों से एलर्जी है, उन्हें इसका उपयोग करने से प्रतिबंधित किया गया है। इन रोगियों को उपयोग के बाद दाने, खुजली और सांस लेने में कठिनाई जैसी गंभीर एलर्जी प्रतिक्रियाओं का अनुभव हो सकता है, और यहां तक ​​कि जीवन को खतरा भी हो सकता है।
घनास्त्रता प्रवृत्ति:घनास्त्रता प्रवृत्ति वाले रोगियों को इस उत्पाद का उपयोग सावधानी से करना चाहिए। क्योंकि यह जमावट कार्य को प्रभावित कर सकता है और रक्त के थक्कों का खतरा बढ़ा सकता है। इस प्रकार के रोगियों में आमतौर पर हाइपरलिपिडेमिया और कोरोनरी हृदय रोग जैसी हृदय संबंधी बीमारियों वाले व्यक्ति शामिल होते हैं।

विशेष आबादी:

उच्च रक्तचाप के रोगी:जब स्थिति प्रभावी ढंग से नियंत्रित नहीं होती है, तो इस यौगिक का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। क्योंकि यह रक्तचाप की स्थिरता को प्रभावित कर सकता है, जिससे रक्तचाप में उतार-चढ़ाव हो सकता है और स्थिति बिगड़ सकती है।
गंभीर हृदय और मस्तिष्कवाहिकीय रोगों, जैसे गंभीर कोरोनरी हृदय रोग, मस्तिष्क रोधगलन, आदि के रोगियों को सावधानी के साथ उपयोग करना चाहिए। इन रोगियों के हृदय और मस्तिष्कवाहिकीय कार्य ख़राब हो गए हैं, और इस उत्पाद के उपयोग से स्थिति और खराब हो सकती है या अन्य जटिलताएँ पैदा हो सकती हैं।
दवा पारस्परिक क्रिया:जो मरीज़ वर्तमान में अन्य दवाओं का उपयोग कर रहे हैं जो जमावट कार्य को प्रभावित कर सकते हैं, जैसे कि वारफारिन, एस्पिरिन, आदि, उन्हें इनका उपयोग करते समय सावधान रहना चाहिए। क्योंकि ये दवाएं यौगिक के साथ परस्पर क्रिया कर सकती हैं, जिससे जमावट कार्य प्रभावित हो सकता है और रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है।

अन्य हेमोस्टैटिक दवाओं की तुलना में,कार्बाज़ोक्रोमनिम्नलिखित विशिष्ट विशेषताएं हैं:

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