लोरटैडाइन पाउडरएक व्यापक रूप से उपयोग की जाने वाली दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन दवा मुख्य रूप से एलर्जी प्रतिक्रियाओं के कारण होने वाले लक्षणों को कम करने के लिए उपयोग की जाती है . यह ट्राइसाइक्लिक एंटीहिस्टामाइन से संबंधित है, आमतौर पर सफेद या बंद सफेद क्रिस्टलीय पाउडर, गंधहीन या थोड़ा विशिष्ट गंध, पानी में थोड़ा घुलन करता है, और आसानी से घुलनशील है। लोराटैडाइन चुनिंदा रूप से परिधीय एच 1 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है, हिस्टामाइन के बाइंडिंग को रिसेप्टर्स के लिए रोकता है, और इस प्रकार हिस्टामाइन प्रेरित एलर्जी प्रतिक्रियाओं को ब्लॉक करता है . हिस्टामाइन एलर्जी प्रतिक्रियाओं में एक प्रमुख मध्यस्थ है, जो केशिका फैलाव, बनी -भट्टी को बढ़ा सकता है। त्वचा की खुजली . यह भड़काऊ कोशिकाओं (जैसे मस्तूल कोशिकाओं, ईोसिनोफिल्स) को भी भड़काऊ मध्यस्थों (जैसे कि ल्यूकोट्रिएनीस, प्रोस्टाग्लैंडिंस, प्लेटलेट एक्टिवेटिंग फैक्टर) . को विनियमित करने से रोक सकती है (जैसे कि आईएल {7}, जैसे कि आईएल {7}, जैसे कि आईएल {7}, जैसे कि आईएल {7}। Il -13) पुरानी एलर्जी रोगों में भड़काऊ प्रतिक्रिया को कम करने के लिए .}
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रासायनिक यौगिक की अतिरिक्त जानकारी:
| प्रोडक्ट का नाम | लोरटैडाइन पाउडर | लोरटैडाइन की गोलियाँ | लोरटैडाइन कैप्सूल | लोरटैडाइन स्प्रे | लोरटैडाइन सिरोप |
| उत्पाद का प्रकार | पाउडर | गोली | कैप्सूल | पेस्ट करें | तरल |
| उत्पाद शुद्धता | 99% से अधिक या बराबर | 99% से अधिक या बराबर | 99% से अधिक या बराबर | 99% से अधिक या बराबर | 99% से अधिक या बराबर |
| उत्पाद विनिर्देश | 100g/1kg/etc . | 5mg/10mg | 5mg/10mg | 10ml/5mg | 50ml/50mg |
| उत्पाद रूप | कार्बनिक संश्लेषण | मौखिक रूप से | मौखिक रूप से | बाह्य अनुप्रयोग | मौखिक रूप से |
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लोरटैडाइन सीओए
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लोरटैडाइन पाउडर, दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन दवा के रूप में, 1993 में लॉन्च होने के बाद से वैश्विक एंटी एलर्जी उपचार क्षेत्र में एक मुख्य दवा बन गई है, इसकी उच्च प्रभावकारिता, लंबे समय तक चलने वाले प्रभाव, और कम बेहोश करने के लाभ के कारण . इसके पाउडर फॉर्म (लोरटैडिन), जैसे कि एक सक्रिय फार्मास्यूटिकल डिसीव्यूशन, वैज्ञानिक रूप से अनुप्रयोग, और चिकित्सा, भोजन, सौंदर्य प्रसाधन, आदि . निम्नलिखित अपने उद्देश्य की एक विस्तृत व्याख्या है:
नैदानिक उपचार में: एंटी एलर्जी के क्षेत्र में कोर ड्रग्स
जब एलर्जी (जैसे पराग और धूल के कण) शरीर में प्रवेश करते हैं, तो प्रतिरक्षा प्रणाली मस्तूल कोशिकाओं और ईोसिनोफिल्स को पहचानती है और सक्रिय करती है, हिस्टामाइन . जैसे भड़काऊ मध्यस्थों को जारी करता है dilation, बढ़ी हुई संवहनी पारगम्यता, बढ़ी हुई ग्रंथियों का स्राव, और तंत्रिका अंत में खुजली संवेदना . मौखिक अवशोषण के बाद,लोरटैडाइन पाउडरतेजी से परिधीय ऊतकों में वितरित करता है और एच 1 रिसेप्टर्स के लिए उच्च आत्मीयता के साथ बांधता है, एक ड्रग रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स बनाता है जो हिस्टामाइन रिसेप्टर बाइंडिंग को अवरुद्ध करता है और एलर्जी प्रतिक्रियाओं की दीक्षा को रोकता है . लोरटैडिन मास्ट सेल झिल्ली को कम कर सकता है, जो कि हिस्टैमिन और हिस्ट्रैडर्स की रिलीज को कम कर सकता है। उदाहरण के लिए, उदाहरण के लिए, उदाहरण के लिए, भड़काऊ प्रतिक्रियाओं की तीव्रता और अवधि को कम करना, पुरानी पित्ती वाले रोगियों में, लोरटैडाइन सीरम ल्यूकोट्रिएन C4 (LTC4) के स्तर को काफी कम कर सकता है Th2 कोशिकाओं द्वारा il -5, IGE संश्लेषण को कम करें, और इस प्रकार एलर्जी प्रतिक्रियाओं की प्रतिरक्षा कैस्केड प्रतिक्रिया को अवरुद्ध करें . यह भूमिका विशेष रूप से एलर्जी राइनाइटिस के दीर्घकालिक प्रबंधन में महत्वपूर्ण है .}
कम केंद्रीय शामक गुणों का आणविक आधार
पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन जैसे कि डिपेनहाइड्रामाइन, लोरैटैडाइन में कम लिपिड घुलनशीलता होती है और पी-ग्लाइकोप्रोटीन के लिए एक सब्सट्रेट होता है, जिससे रक्त-मस्तिष्क की बाधा को घुसना मुश्किल हो जाता है और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र . में प्रवेश करता है, इसलिए यह मुश्किल से होता है जैसे कि केंद्रीय दुष्प्रभाव {{3} को कम कर देता है। यकृत में CYP3A4 DESLORATADINE का उत्पादन करने के लिए, जिसमें एक मजबूत H1 रिसेप्टर प्रतिपक्षी प्रभाव और एक लंबा आधा जीवन (लगभग 27 घंटे) है, कम शामक गुणों को बनाए रखते हुए एंटी एलर्जी प्रभावकारिता को लम्बा करना .}
लॉराटैडिन पाउडर के नैदानिक अनुप्रयोग में आम एलर्जी रोगों जैसे कि एलर्जी राइनाइटिस, क्रोनिक पित्ती, और एलर्जी कंजंक्टिवाइटिस शामिल हैं, और तीव्र एक्ससेर्बेशन और दीर्घकालिक रखरखाव उपचार . लोरटैडिन के लिए उपयुक्त है, जैसे कि नासाल इटचिंग ।<0.001). Effective time: 1-3 hours after oral administration, peak effect occurs at 8-12 hours and lasts for 24 hours, supporting a once daily dosing regimen. Using loratadine 2-4 weeks before the pollen season can reduce the severity and frequency of symptoms. Loratadine can reduce inflammatory cell infiltration and epithelial cell damage in nasal mucosa, and improve nasal ventilation function in perennial allergic rhinitis (PAR). Combined use with nasal corticosteroids (such as mometasone furoate) can enhance therapeutic efficacy, especially for patients with moderate to severe PAR. Loratadine can quickly relieve nasal itching and sneezing, while nasal hormones can alleviate nasal congestion and mucosal edema.
क्रोनिक पित्ती (सीयू) और एलर्जी नेत्रश्लेष्मलाशोथ (एसी)
लोरटैडाइन व्हेल्स के गठन और व्हेल्स के लिए खुजली की डिग्री को बाधित कर सकता है और खुजली . लोरटैडाइन नींद के विकारों को कम कर सकता है और दैनिक गतिविधि की सीमाओं को रोगियों में खुजली के कारण होने के कारण पुनरावृत्ति CU के लिए उपयोग किया जा सकता है। महीनों . एक खुले लेबल एक्सटेंशन अध्ययन से पता चला कि 12 महीनों के लिए निरंतर उपचार प्राप्त करने वाले रोगियों में प्लेसबो समूह की तुलना में 60% कम पुनरावृत्ति दर थी . दुर्दम्य क्यू के लिए, खुराक को 20mg/d तक बढ़ाया जा सकता है या अन्य एंटीहिस्टामाइन्स के साथ संयुक्त किया जा सकता है। फाड़, और कंजंक्टिवल कंजेशन . लॉराटैडाइन कंजंक्टिवल संवहनी पारगम्यता को कम करके और भड़काऊ मध्यस्थों की रिहाई को कम करके . एंटीहिस्टामाइन आई ड्रॉप्स (जैसे कि लोरैटैडिन) या मास्टन स्टैबिलाइजर्स के साथ संयुक्त उपयोग को कम करके ओकुलर सतह के लक्षणों में काफी सुधार करता है। गंभीर लक्षण .
Loratadine एटोपिक डर्मेटाइटिस के साथ AD रोगियों में त्वचा की खुजली और एरिथेमा को कम कर सकता है, विशेष रूप से बाल चिकित्सा रोगियों के लिए उपयुक्त . AD के साथ 200 बच्चों को शामिल करने वाले एक अध्ययन से पता चला है कि जब टॉपिकल कॉर्टिकोस्टेरॉइड उपचार के साथ संयुक्त रूप से, 3% की तुलना में,} elloid} के लिए { धातुओं, कॉस्मेटिक्स, आदि {. द्वारा, लॉराटैडाइन रोग के पाठ्यक्रम को छोटा कर सकता है और त्वचा के घावों के उपचार में तेजी ला सकता है . निकेल एलर्जी के रोगियों पर एक अध्ययन से पता चला कि उपचार समूह में एक 3- दिन में कमी थी। काटने की साइट पर जारी करें, स्थानीय लालिमा, सूजन और खुजली को कम करें . मौखिक प्रशासन स्थानीय ठंड संपीड़ित के साथ संयुक्त एक आमतौर पर इस्तेमाल किया जाने वाला उपचार योजना है .
अनुसंधान अनुप्रयोग: दवा अनुसंधान और विकास की आधारशिला
औषधीय मॉडल का निर्माण
Loratadine एलर्जी के पशु मॉडल स्थापित करने के लिए एक महत्वपूर्ण उपकरण है:
चूहों में निष्क्रिय त्वचा एलर्जी परीक्षण (पीसीए): संवेदीकरण को एंटी ओवलब्यूमिन (ओवीए) आईजीई एंटीबॉडी . के अंतःशिरा इंजेक्शन द्वारा प्राप्त किया गया था mg/kg) . इस मॉडल का उपयोग अन्य एंटीहिस्टामाइन्स की पोटेंसी तीव्रता का मूल्यांकन करने के लिए किया गया था, जैसे कि 0 . 8 मिलीग्राम/किग्रा के ED50 के साथ cetirizine, अपनी प्रभावकारिता को चार बार प्रदर्शित करते हुए लोरटैडिन . rhess, rhess, rhess, rhess, rhess, r} 14 दिनों के लिए मिलीग्राम/किग्रा/डी) वायुमार्ग हाइपरस्प्रेशननेस को कम कर सकता है (एसिटाइलकोलाइन चैलेंज टेस्ट में पीसी 20 मूल्य में 2.1 गुना बढ़ गया), अस्थमा में एच 1 रिसेप्टर्स की गैर शास्त्रीय भूमिका का खुलासा और नई दवा संकेतों के विकास के लिए एक आधार प्रदान करता है।
फार्माकोकाइनेटिक (पीके) और टॉक्सिकोलॉजिकल (टॉक्स) अध्ययन
एक संदर्भ पदार्थ के रूप में,लोरटैडाइन पाउडरपीके/टॉक्स अध्ययन में अपूरणीय है: जैवउपलब्धता तुलना: बीगल डॉग्स में, लोरटैडाइन टैबलेट की पूर्ण जैवउपलब्धता 53%है, जबकि नैनोक्रिस्टलाइन सस्पेंशन का वह 82%. है। प्रयोगों से पता चला है कि लोरटैडाइन को मुख्य रूप से CYP3A4 द्वारा Decarbonethoxyloratadine (DCL) द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है, जिसमें मूल दवा (IC 50=1.2 NM बनाम 1 . 5 एनएम) की तुलना में गतिविधि होती है, लेकिन इसका आधा जीवन 36 घंटे की खोज करता है। एम्स परीक्षण से पता चला कि लोरटैडिन ने 5000 μ g/डिश की एकाग्रता में TA98 और TA100 उपभेदों में रिवर्टेंट म्यूटेशन को प्रेरित नहीं किया, और माउस बोन मैरो माइक्रोन्यूक्लियस परीक्षण नकारात्मक था, अपनी आनुवंशिक सुरक्षा का प्रदर्शन और प्रीक्लिनिकल अध्ययन के लिए एक बेंचमार्क प्रदान करता है।
दवा परस्पर क्रिया अनुसंधान
Loratadine CYP3A4 और P-Glycoprotein (P-GP) के लिए एक संवेदनशील सब्सट्रेट है, जिसका उपयोग आमतौर पर दवा चयापचय एंजाइम और ट्रांसपोर्टरों के नियामक तंत्र का पता लगाने के लिए किया जाता है।
एंजाइम इंडक्शन/निषेध प्रयोग: जब रिफैम्पिसिन (CYP3A4 Inducer) को लोरटैडाइन (10 मिलीग्राम) के साथ जोड़ा जाता है, तो DCL का AUC 70%तक कम हो जाता है, जबकि केटोकोनाज़ोल (CYP3A4 अवरोधक) DCL के CMAX को 3 {7} 2 बार से बढ़ाता है।
P-GP सब्सट्रेट सत्यापन: Caco -2 सेल मॉडल में, Loratadine का स्पष्ट पारगम्यता गुणांक (PAPP) 1 . 2 × 10 ⁻⁶ सेमी/s था, जबकि वेरापामिल (P-GP अवरोधक) को जोड़ने के बाद, PAPP 8.5 × 10 cm/s, 8.5 × 10 cm/s, 8.5 × 10 cm/s, 8.5 × 10 cm/s, 8.5 × 10 cm/s, p-cm। आंतों का अवशोषण।
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