ओनडेनसट्रॉन तरल, रासायनिक नाम 1,2,3, 9- टेट्राहाइड्रो -9- मिथाइल -3- C18H19N3O, सफेद या लगभग सफेद क्रिस्टलीय पाउडर। यह गंधहीन है, स्वाद में कड़वा है, पानी में लगभग अघुलनशील है, और इथेनॉल में कम घुलनशीलता है। हालांकि, इसमें मेथनॉल, एसीटोन और क्लोरोफॉर्म जैसे कार्बनिक सॉल्वैंट्स में उच्च घुलनशीलता है, जिससे तरल बनाना आसान हो जाता है। निचला वाष्प दबाव हवा में कम अस्थिरता को इंगित करता है। प्रकाश के प्रति संवेदनशील, प्रकाश के तहत विघटित करना आसान है, इसलिए इसे प्रकाश से दूर संग्रहीत करने की आवश्यकता है। इसके अलावा, Ondansetron उच्च तापमान और आर्द्रता की स्थिति के तहत अस्थिर और आसानी से हाइग्रोस्कोपिक है। नैदानिक रूप से कीमोथेरेपी दवाओं (जैसे सिस्प्लैटिन, डॉक्सोरूबिसिन, आदि) और रेडियोथेरेपी के कारण होने वाली मतली और उल्टी को रोकने या इलाज के लिए उपयोग किया जाता है। यह उत्पाद एक रासायनिक फ्रंट-एंड कच्चा माल है और प्राथमिक रासायनिक उत्पाद से संबंधित है। इसका उपयोग केवल ondansetron द्वारा वैज्ञानिक अनुसंधान और उत्पादन के लिए किया जाता है। Shanxi Bloom Tech Co., Ltd. भी ondansetron Hydrochloride, CAS 103639-04-9 प्रदान करता है। कृपया विवरण के लिए हमसे सलाह लें।
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रासायनिक सूत्र |
C18H19N3O |
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सटीक द्रव्यमान |
293 |
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आणविक वजन |
293 |
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m/z |
293 (100.0%), 294 (19.5%), 295 (1.8%), 294 (1.1%) |
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मूल विश्लेषण |
C, 73.69; H, 6.53; N, 14.32; O, 5.45 |
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यह उत्पाद एक अत्यधिक चयनात्मक 5- hydroxytryptamine (5- ht3) रिसेप्टर विरोधी है, जो कीमोथेरेपी और रेडियोथेरेपी के कारण होने वाली मतली और उल्टी को रोक सकता है। इसमें उच्च तीव्रता और उच्च चयनात्मकता है, और छोटी आंत और सीटीजेड में रिसेप्टर्स की उत्तेजना के कारण उल्टी को नियंत्रित कर सकता है। यह कीमोथेरेपी और रेडियोथेरेपी के कारण होने वाली मतली और उल्टी के उपचार के साथ -साथ सर्जरी के कारण मतली और उल्टी की रोकथाम और उपचार के लिए लागू होता है।
ओनडेनसट्रॉन तरलएक शक्तिशाली और अत्यधिक चयनात्मक सेरोटोनिन रिसेप्टर प्रतिपक्षी है जो मेटोक्लोप्रामाइड की तुलना में बेहतर प्रभावकारिता के साथ साइटोटॉक्सिक कीमोथेरेपी दवाओं और रेडियोथेरेपी के कारण होने वाली मतली और उल्टी को प्रभावी ढंग से रोक सकता है या कम कर सकता है। यह कुछ शक्तिशाली इमेटिक कीमोथेरेपी दवाओं (जैसे सिस्प्लैटिन, साइक्लोफॉस्फेमाइड, डॉक्सोरूबिसिन, आदि) के कारण उल्टी पर एक तेजी से और शक्तिशाली निरोधात्मक प्रभाव है, लेकिन एपोमोर्फिन के कारण गति बीमारी और उल्टी के खिलाफ अप्रभावी है। Ondansetron की कार्रवाई का विशिष्ट तंत्र वर्तमान में पूरी तरह से समझा नहीं गया है।
यह आमतौर पर माना जाता है कि कीमोथेरेपी और रेडियोथेरेपी छोटे आंतों के क्रोमाफिन कोशिकाओं को 5- हाइड्रॉक्सीट्रीप्टामाइन (5- ht) जारी करने के लिए कारण बन सकते हैं, जो 5- ht3 रिसेप्टर्स के माध्यम से योनि तंत्रिका को उत्तेजित करता है। Ondansetron का उपयोग इस रिफ्लेक्स को अवरुद्ध कर सकता है। यह प्रभाव पारंपरिक एंटीमैटिक ड्रग मेटोक्लोप्रामाइड की तुलना में 100 गुना अधिक मजबूत है। वेगस तंत्रिका की उत्तेजना भी चौथे वेंट्रिकल के पीछे की शाखा में 5- HT की रिहाई का कारण बन सकती है, और 5- HT भी केंद्रीय तंत्र के माध्यम से उल्टी को प्रेरित कर सकती है।
इसलिए, वह तंत्र जिसके द्वारा ondansetron साइटोटॉक्सिक कीमोथेरेपी दवाओं और रेडियोथेरेपी के कारण होने वाली मतली और उल्टी को नियंत्रित करता है, परिधीय और केंद्रीय 5- HT3 रिसेप्टर्स के अपने विरोधी से संबंधित हो सकता है। पोस्टऑपरेटिव मतली और उल्टी के इलाज में ondansetron का तंत्र अभी तक स्पष्ट नहीं है। इसी समय, Ondansetron एंटीमेटिक खुराक पर गैस्ट्रिक खाली करने और मतली को कम करने में मदद कर सकता है; इसमें केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर विरोधी चिंता और स्थिर प्रभाव भी हैं, जो उल्टी केंद्र के उत्साह को दबाने के लिए फायदेमंद है।
फार्माकोकाइनेटिक्स: Ondansetron को मौखिक प्रशासन द्वारा तेजी से अवशोषित किया जाता है, और इसकी जैवउपलब्धता लगभग 60%है। प्लाज्मा दवा एकाग्रता 8mg के एकल मौखिक खुराक के बाद शिखर मूल्य (30ng/ml) 1.5h तक पहुंच गई। मौखिक प्रशासन के बाद, यह तेजी से शरीर के सभी ऊतकों को वितरित किया जाता है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग दर 70%~ 76%है, और स्पष्ट वितरण मात्रा (VD) 140L है, जिसे दूध के माध्यम से स्रावित किया जा सकता है। मौखिक प्रशासन द्वारा दवाओं का चयापचय शरीर में अंतःशिरा इंजेक्शन के समान है, जो मुख्य रूप से यकृत द्वारा चयापचय किया जाता है, जिसमें लगभग 3h के बारे में आधा जीवन होता है। मेटाबोलाइट्स मुख्य रूप से मल और मूत्र से उत्सर्जित होते हैं, और उनमें से 50% के भीतर मूल मूत्र से उत्सर्जित होते हैं। बार -बार प्रशासन अपने फार्माकोकाइनेटिक्स को नहीं बदलेगा।
ओनडेनसट्रॉन तरलआमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली एंटीमैटिक दवा है जो आंत और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में न्यूरोट्रांसमिशन को रोककर मतली और उल्टी को कम करती है। निम्नलिखित संश्लेषण विधि और ondansetron के रासायनिक समीकरण का एक विस्तृत विवरण है:
Ondansetron का संश्लेषण 1,2,3, 9- tetrahydro -4 h-carbazol -4- एक (i) के साथ शुरू हुआ। यह शुरुआती सामग्री रासायनिक संश्लेषण या जैवसंश्लेषण जैसे तरीकों के माध्यम से प्राप्त की जा सकती है।
सोडियम हाइड्रॉक्साइड और पोटेशियम हाइड्रॉक्साइड जैसे कार्बनिक ठिकानों की उपस्थिति में, मैं एन-मिथाइलेटेड उत्पाद (III) प्राप्त करने के लिए एन-मिथाइलक्लोरोसेटामाइड (II) के साथ प्रतिक्रिया करता हूं। यह प्रतिक्रिया आमतौर पर प्रतिक्रिया को बढ़ावा देने के लिए कार्बनिक सॉल्वैंट्स में की जाती है।
रासायनिक समीकरण: सी12H11नहीं + सी3H6CLNO → एन-मिथाइलेटेड उत्पाद
अम्लीय परिस्थितियों में, III एन-मिथाइलकार्बाज़ोल एल्डिहाइड (IV) का उत्पादन करने के लिए फॉर्मलाडेहाइड के साथ प्रतिक्रिया करता है। यह प्रतिक्रिया आमतौर पर प्रतिक्रिया को बढ़ावा देने के लिए अम्लीय उत्प्रेरक की उपस्थिति में की जाती है।
रासायनिक समीकरण: एन-मिथाइलेटेड उत्पाद + एचसीएचओ → एन-मिथाइलकार्बाज़ोल एल्डिहाइड
क्षारीय परिस्थितियों में, IV एन-मिथाइलकार्बाज़ोलैमाइड (वी) का उत्पादन करने के लिए अमोनिया या अमीनो यौगिकों के साथ प्रतिक्रिया करता है। यह प्रतिक्रिया आमतौर पर प्रतिक्रिया को बढ़ावा देने के लिए कार्बनिक सॉल्वैंट्स में की जाती है।
रासायनिक समीकरण: एन-मिथाइलकार्बाज़ोल एल्डिहाइड + एनएच2आर → एन-मिथाइलकार्बाज़ोल अमीन
उनमें से, आर अमोनिया या अमीनो यौगिकों के कार्यात्मक समूह का प्रतिनिधित्व करता है, जैसे कि मिथाइल, एथिल, आदि।
एंटीमैटिक ओन्डांसेट्रॉन (VI) प्राप्त करने के लिए वी पर डिप्रोटेक्शन प्रतिक्रिया करें। यह प्रतिक्रिया आमतौर पर प्रतिक्रिया को बढ़ावा देने के लिए अम्लीय उत्प्रेरक की उपस्थिति में की जाती है।
रासायनिक समीकरण: एन-मिथाइलकार्बाज़ोलमाइड → सी18H19N3O
उपरोक्त संश्लेषण विधि और ondansetron के रासायनिक समीकरण का एक विस्तृत विवरण है। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि वास्तविक संश्लेषण प्रक्रिया में, विशिष्ट परिस्थितियों के अनुसार स्थितियों को अनुकूलित और समायोजित करने की आवश्यकता हो सकती है। इसके अलावा, उत्पाद की गुणवत्ता और सुरक्षा सुनिश्चित करने के लिए, संश्लेषण के प्रत्येक चरण के लिए सख्त गुणवत्ता नियंत्रण और परीक्षण की आवश्यकता होती है।
औषधीय रसायन शास्त्र
Ondansetron रासायनिक सूत्र C18H19N3O के साथ एक कार्बनिक यौगिक है। यह एक सफेद या बंद सफेद क्रिस्टलीय पाउडर है जिसमें कोई गंध और कड़वा स्वाद नहीं है। यह मेथनॉल में आसानी से घुलनशील है, पानी में थोड़ा घुलनशील है, और एसीटोन में थोड़ा घुलनशील है। कार्बाज़ोल और इमिडाज़ोल के छल्ले से युक्त, यह एक अत्यधिक चयनात्मक 5- HT3 रिसेप्टर प्रतिपक्षी है। इसे बहु-चरण प्रतिक्रियाओं के माध्यम से कृत्रिम रूप से संश्लेषित किया जा सकता है या कुछ पौधों से निकाला जा सकता है। इसके हाइड्रोक्लोराइड या एसीटेट लवण का आमतौर पर उपयोग किया जाता है और इसका एंटीमैटिक प्रभाव होता है।
औषध
Ondansetron एक एंटीमैटिक दवा है जिसका उपयोग मुख्य रूप से कीमोथेरेपी, विकिरण चिकित्सा, या सर्जरी के कारण होने वाली मतली और उल्टी को रोकने या इलाज के लिए किया जाता है। Ondansetron की कार्रवाई का तंत्र परिधीय और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में 5- HT3 रिसेप्टर्स को ब्लॉक करना है, और योनि अभिवाही नसों के उत्तेजना को रोकता है। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं है और जठरांत्र संबंधी गतिशीलता को प्रभावित नहीं करता है। अन्य एंटीमैटिक दवाओं जैसे कि डोपामाइन रिसेप्टर विरोधी या ग्लूकोकॉर्टिकोइड्स के साथ संयोजन से एंटीमैटिक प्रभाव बढ़ सकता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
Ondansetron को लगभग 60%की मौखिक जैवउपलब्धता के साथ गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट, चमड़े के नीचे के ऊतकों और श्लेष्म झिल्ली द्वारा तेजी से अवशोषित किया जा सकता है, और अंतःशिरा इंजेक्शन के बाद उच्चतम प्लाज्मा एकाग्रता तक पहुंचता है। Ondansetron को मुख्य रूप से लिवर में एक सल्फेट कॉम्प्लेक्स के रूप में मेटाबोलाइज़ किया जाता है, जिसमें कोई सक्रिय मेटाबोलाइट्स नहीं होता है, लगभग 86% मूत्र में उत्सर्जित होता है और 14% मल में उत्सर्जित होता है। प्लाज्मा का आधा जीवन लगभग 3-4 घंटे है और खुराक स्वतंत्र है। रक्त सेरेब्रोस्पाइनल फ्लुइड बैरियर और प्लेसेंटल बैरियर से गुजर सकते हैं
दवा की खुराक रूप
Ondansetron इंजेक्शन, मौखिक गोलियों, मौखिक तरल पदार्थों और मौखिक रूप से विघटित गोलियों में उपलब्ध है। इंजेक्शन समाधान 2ml: 4mg है; मौखिक गोलियां 4mg या 8mg हैं; मौखिक समाधान 5ml: 4mg है; मौखिक विघटनकारी गोलियां 4mg या 8mg हैं।
प्रतिकूल दवा प्रतिक्रिया और मतभेद
Ondansetron की प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में मुख्य रूप से सिरदर्द, सामयिक कब्ज, दस्त, बुखार, दाने, यकृत की शिथिलता, आदि शामिल हैं। गर्भवती महिलाओं, स्तनपान कराने वाली माताओं और बच्चों को सावधानी के साथ उपयोग करना चाहिए। Ondansetron के लिए contraindications में ondansetron या अन्य 5- HT3 रिसेप्टर विरोधी के लिए एलर्जी के व्यक्तियों के लिए contraindications शामिल हैं; जब क्विनोलोन और मैक्रोलाइड्स जैसी कुछ अतालता दवाओं के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो यह क्यूटी अंतराल लंबे समय तक और वेंट्रिकुलर अतालता के जोखिम को बढ़ा सकता है, इसलिए इसे बचा जाना चाहिए।
नैदानिक अनुप्रयोग
Ondansetron का उपयोग मुख्य रूप से कीमोथेरेपी, रेडियोथेरेपी, या सर्जरी के कारण होने वाली मतली और उल्टी को रोकने या इलाज के लिए किया जाता है। अक्सर अन्य एंटीमैटिक दवाओं जैसे कि डोपामाइन रिसेप्टर विरोधी या ग्लूकोकॉर्टिकोइड्स के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है ताकि एंटीमैटिक प्रभाव को बढ़ाया जा सके और प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को कम किया जा सके। Ondansetron को विश्व स्वास्थ्य संगठन की आवश्यक दवाओं की सूची में एक बुनियादी एंटीमैटिक दवा के रूप में भी सूचीबद्ध किया गया है।
ड्रग इंटरेक्शन
का संयोजनओनडेनसट्रॉन तरलअन्य 5- के साथ HT3 रिसेप्टर विरोधी जैसे कि ग्रैनिसेट्रोन और टोरिमिरोन अपनी प्रभावकारिता को बढ़ा सकते हैं; जब कुछ अतालता दवाओं जैसे कि क्विनोलोन और मैक्रोलाइड्स के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो यह क्यूटी अंतराल लंबे समय तक और वेंट्रिकुलर अतालता के जोखिम को बढ़ा सकता है, इसलिए इसे बचा जाना चाहिए; जब कुछ यकृत एंजाइम अवरोधकों जैसे कि सिमेटिडीन और एरिथ्रोमाइसिन के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो यह ओन्डांसेट्रॉन के प्लाज्मा एकाग्रता को बढ़ा सकता है, इसलिए खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए; जब कुछ यकृत एंजाइम इंड्यूसर जैसे कि फेनिटोइन सोडियम और रिफैम्पिसिन के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है,
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