लारोकेन हाइड्रोक्लोराइडयह एक प्रकार का सफेद क्रिस्टल पाउडर है, जिसका उपयोग मुख्य रूप से प्रयोगशाला में वैज्ञानिक अनुसंधान के लिए किया जाता है। वैज्ञानिक शोधकर्ताओं ने इसकी प्रासंगिक रासायनिक जानकारी निर्धारित की है, और परिणाम इस प्रकार हैं। इसके उपनाम हैं 1-प्रोपेनॉल,3-(डाइएथाइलैमिनो)-2,2-डाइमिथाइल-, 4-एमिनोबेंजोएट (एस्टर), मोनोहाइड्रोक्लोराइड, 1-प्रोपेनॉल, 3-(डाइएथाइलैमिनो)-2,2-डाइमिथाइल-, पी-एमिनोबेंजोएट (एस्टर),मोनोहाइड्रोक्लोराइड, 1-अमीनोबेंजोयल-2,2-डाइमिथाइल-3-डाइएथाइलैमिनोप्रोपेनॉलहाइड्रोक्लोराइड, 3-डाइएथाइलैमिनो-2,2-डाइमिथाइलप्रोपाइल पी-एमिनोबेंजोएट हाइड्रोक्लोराइड, डायएथाइलामाइनोनोपेंटाइल अल्कोहल हाइड्रोक्लोराइड पी-एमिनोबेंजोएट, डाइमेथोकेन हाइड्रोक्लोराइड, 1-प्रोपेनॉल,3-(डाइएथाइलैमिनो)-2,2-डाइमिथाइल-, 1-(4-एमिनोबेंजोएट), हाइड्रोक्लोराइड, डाइमेथोकेन एचसीएल।
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रासायनिक यौगिक की अतिरिक्त जानकारी:
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रासायनिक सूत्र |
C16H26N2O2CL |
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सटीक द्रव्यमान |
314 |
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आणविक वजन |
314 |
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m/z |
278 (100.0%), 279 (17.3%), 280 (1.4%) |
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मूल विश्लेषण |
C, 69.03; H, 9.41; N, 10.06; O, 11.49 |
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गलनांक |
196-197 डिग्री |
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क्वथनांक |
403.5 डिग्री |
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घनत्व |
1.035 ग्राम/सेमी3 |
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फ़्लैश प्वाइंट |
197.8 डिग्री |
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प्रयोगशाला संश्लेषण विधि के विशिष्ट प्रयोगात्मक चरण निम्नानुसार हैं:
(1) क्लोरोबेन्ज़ॉयल मॉर्फोलाइन का संश्लेषण:
सबसे पहले, एक भूरे रंग के बीकर में 1 एमएल 1-मॉर्फोलिन डालें, फिर धीरे-धीरे 2 मिलीग्राम 4-क्लोरोबेंज़ोयल क्लोराइड डालें। इससे 1-मॉर्फोलिन में 4-(4-क्लोरोबेंज़ोयल)मॉर्फोलिन बनता है। मिश्रण को बर्फ के पानी में 30 मिनट तक हिलाना चाहिए।
(2) संश्लेषणलारोकेन हाइड्रोक्लोराइड:
चरण 1: 4-(4-क्लोरोबेंज़ोयल) मॉर्फोलाइन के अम्लीय रूप का संश्लेषण:
पहले चरण में, 4-(4-क्लोरोबेंज़ोयल)मॉर्फोलिन के अम्लीय रूप को संश्लेषित करने की आवश्यकता है। तैयार 4-(4-क्लोरोबेंज़ोयल) मॉर्फोलिन को निर्जल ईथर या आइसोप्रोपेनॉल में घोलें, फॉस्फोरस पेंटाक्लोराइड और पेंटाक्लोरोफॉर्म की थोड़ी मात्रा डालें और प्रतिक्रिया करने के लिए 1 घंटे तक हिलाएँ। एक सफ़ेद पदार्थ प्राप्त करना प्रतिक्रिया के अंत का प्रतिनिधित्व करता है।
चरण 2: लारोकेन का संश्लेषण:
इस चरण में, {{0}}(4-क्लोरोबेंज़ोइल) मॉर्फोलिन के अम्लीकरण को सोडियम हाइड्रॉक्साइड से कम किया जाना चाहिए। लगभग 0.5 ग्राम 4-(4-क्लोरोबेंज़ोइल) मॉर्फोलिन टेट्राहाइड्रोक्लोराइड एसिड लें और इसे 50 एमएल इथेनॉल में घोलें। रोटरी इवेपोरेटर में लगभग 50% तक सांद्रित करें और धीरे-धीरे घोल में सोडियम हाइड्रॉक्साइड घोल (50 एमएल 1 मोल/एल) बूंद-बूंद करके डालें। इस बिंदु पर बुलबुले दिखाई देंगे।
प्रतिक्रिया के बाद, उत्पाद को फ़िल्टर किया गया, और 4-(4-क्लोरोबेंज़ोयल) मॉर्फोलिन के प्राप्त अवक्षेप को हाइड्रोक्लोरिक एसिड के साथ उपचारित किया गया और 2 घंटे के लिए 70-80 डिग्री पर रिफ्लक्स किया गया। इस समय, अवक्षेपण और निस्पंदन, पानी में विघटन और मैट्रिक्स को हटाने जैसी प्रतिक्रियाएं होंगी, और अंत में सोडियम कार्बोनेट के साथ बेअसर हो जाएगा। अंत में, उत्पाद को 45-50 डिग्री पर वैक्यूम डेसीकेटर में सुखाया जाएगा।
यह देखा जा सकता है कि संश्लेषणलारोकेन हाइड्रोक्लोराइडइसे दो चरणों में विभाजित किया गया है, जिसमें पहला चरण 4-(4-क्लोरोबेंज़ोयल) मॉर्फोलिन को उसके नमक रूप में परिवर्तित करता है। दूसरे चरण में, एसिड नमक को एक कमी प्रतिक्रिया के माध्यम से लारोकेन में कम किया जाता है। संपूर्ण प्रायोगिक संश्लेषण विधि का उद्देश्य रासायनिक पदार्थ उत्पाद प्राप्त करना है, ताकि आगे के शोध और अनुप्रयोग के लिए आवश्यक सिंथेटिक आधार प्रदान किया जा सके।
लारोकेन हाइड्रोक्लोराइडएक कार्बनिक सिंथेटिक मध्यवर्ती और दवा मध्यवर्ती है, जिसका उपयोग मुख्य रूप से प्रयोगशाला अनुसंधान और विकास प्रक्रिया और रासायनिक और दवा उत्पादन प्रक्रिया में किया जाता है।
इसका गहरा और लंबे समय तक चलने वाला एनेस्थेटिक प्रभाव होता है, लेकिन इसके लिए अधिक खुराक की आवश्यकता होती है। इसका मादक प्रभाव कोकेन के समान है, लेकिन क्रिया की अवधि कम है। लारोकेन हाइड्रोक्लोराइड एक क्रिस्टलीय, आमतौर पर सफेद या पीले रंग का ठोस पदार्थ है। इसकी पानी में घुलनशीलता अधिक होती है और इथेनॉल जैसे कार्बनिक सॉल्वैंट्स में घुलना आसान होता है।
रासायनिक रूप से, यह एक लिपोफिलिक पदार्थ है जो लिपिड के साथ बातचीत कर सकता है, जिससे कोशिका झिल्ली के कार्य को प्रभावित किया जा सकता है। यह सोडियम आयन चैनलों का विरोध करके तंत्रिका आवेगों के संचरण को अवरुद्ध कर सकता है, जिससे स्थानीय संज्ञाहरण का प्रभाव प्राप्त होता है। इसके अलावा, इसमें कुछ वासोएक्टिव और फाइब्रिनोलिटिक प्रभाव भी होते हैं, और हृदय प्रणाली और रक्त परिसंचरण पर भी कुछ प्रभाव होते हैं।
दवा चयापचय के संदर्भ में, यह मुख्य रूप से मानव शरीर में यकृत द्वारा चयापचय किया जाता है, और इसके चयापचयों और फार्माकोडायनामिक्स की भूमिका के बीच संबंध अभी तक पूरी तरह से स्पष्ट नहीं किया गया है। इसके अलावा, इसके विष विज्ञान संबंधी गुणों पर भी अधिक गहन शोध की आवश्यकता है।
निष्कर्ष में, यह एक मजबूत स्थानीय संवेदनाहारी प्रभाव वाली दवा है, और इसके रासायनिक गुण मुख्य रूप से लिपोफिलिसिटी, सोडियम आयन चैनल, वासोएक्टिविटी और फाइब्रिनोलिसिस को अवरुद्ध करने में प्रकट होते हैं।
डायमेथिकेन हाइड्रोक्लोराइड (डीएमसी), एक सिंथेटिक स्थानीय संवेदनाहारी के रूप में, 1930 के दशक से दंत चिकित्सा और नेत्र विज्ञान जैसे चिकित्सा क्षेत्रों में व्यापक रूप से उपयोग किया जाता रहा है। इसके अद्वितीय औषधीय और फार्माकोडायनामिक गुण, विशेष रूप से दवा चयापचय में इसका प्रदर्शन, इसे फार्मास्युटिकल क्षेत्र का एक महत्वपूर्ण सदस्य बनाता है।
डाइकेन हाइड्रोक्लोराइड, जिसे 3-डायथाइलैमिनो-2,2-डाइमिथाइलप्रोपाइल-4-एमिनोबेंजोएट हाइड्रोक्लोराइड के नाम से भी जाना जाता है, कोकेन का एक एनालॉग है। संरचनात्मक रूप से, इसमें एस्टर बॉन्ड होते हैं, जो इसे कोशिका झिल्ली में आसानी से घुसने और स्थानीय अनुप्रयोगों में जल्दी से प्रभावी होने में मदद करते हैं। इस बीच, लिडोकेन में कोकेन के समान कुछ मनोवैज्ञानिक गुण भी होते हैं, जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को उत्तेजित कर सकते हैं। इसलिए, उपयोग के दौरान सख्त खुराक और आवेदन के दायरे को नियंत्रित करने की आवश्यकता है।
लिडोकेन के औषधीय गुण मुख्य रूप से तंत्रिका चालन पर इसके निरोधात्मक प्रभाव से संबंधित हैं। एक स्थानीय संवेदनाहारी के रूप में, लिडोकेन तंत्रिका तंतुओं पर सोडियम आयन चैनलों को अवरुद्ध करके तंत्रिका आवेगों के चालन को रोकता है, जिससे तंत्रिका तंतुओं की उत्तेजना कम हो जाती है। क्रिया का यह तंत्र लिडोकेन को संवेदी तंत्रिका अंत से दर्द संकेतों के संचरण को प्रभावी ढंग से अवरुद्ध करने में सक्षम बनाता है, जिससे स्थानीय संज्ञाहरण का प्रभाव प्राप्त होता है।
विशेष रूप से, लिडोकेन सोडियम आयनों के लिए तंत्रिका कोशिका झिल्ली की पारगम्यता को कम कर सकता है, न्यूरोट्रांसमीटर के संश्लेषण और रिलीज में हस्तक्षेप कर सकता है, और इस प्रकार तंत्रिका आवेगों के संचरण को प्रभावित कर सकता है। इसकी संरचना में एस्टर बॉन्ड न केवल कोशिका झिल्ली में प्रवेश करने की इसकी क्षमता को बढ़ाते हैं, बल्कि इसके मेटाबोलाइट्स को एक निश्चित संवेदनाहारी प्रभाव भी देते हैं, जिससे इसके एनाल्जेसिक प्रभाव को और बढ़ाया जाता है।
लिडोकेन की औषधीय विशेषताएँ मुख्य रूप से इसके तीव्र प्रभाव और लंबी अवधि में परिलक्षित होती हैं। स्थानीय अनुप्रयोग के बाद, लिडोकेन तंत्रिका ऊतक में तेज़ी से प्रवेश कर सकता है और अपना प्रभाव डाल सकता है, जिससे रोगी जल्दी से संवेदनाहारी अवस्था में पहुँच सकते हैं। यह विशेषता लिडोकेन को तीव्र एनाल्जेसिया या स्थानीय संज्ञाहरण की आवश्यकता वाली स्थितियों में महत्वपूर्ण रूप से लाभप्रद बनाती है।
इस बीच, लिडोकेन का एनेस्थेटिक प्रभाव लंबे समय तक बना रहता है, जिससे लंबे समय तक दर्द से राहत मिलती है और रोगी की परेशानी कम होती है। यह दीर्घकालिक एनेस्थीसिया प्रभाव न केवल सर्जिकल ऑपरेशन की सुचारू प्रगति के लिए फायदेमंद है, बल्कि दवाओं के बार-बार प्रशासन के कारण होने वाले जोखिम और असुविधाओं को भी कम करता है।
(1). अवशोषण और वितरण
स्थानीय अनुप्रयोग के बाद, यह जल्दी से परिसंचरण तंत्र में अवशोषित हो जाएगा। अवशोषण दर और डिग्री विभिन्न कारकों से प्रभावित होती है, जिसमें प्रशासन की साइट, दवा की एकाग्रता, रोगी की आयु और शारीरिक स्थिति शामिल है। अवशोषण के बाद, लिडोकेन पूरे शरीर में विभिन्न ऊतकों और अंगों में वितरित किया जाएगा, लेकिन मुख्य रूप से तंत्रिका ऊतक और यकृत जैसे चयापचय रूप से सक्रिय अंगों में केंद्रित होगा।
(2). चयापचय प्रक्रियाएँ
शरीर में चयापचय प्रक्रियाओं में मुख्य रूप से चरण I प्रतिक्रियाएं और चरण II प्रतिक्रियाएं शामिल हैं। चरण I प्रतिक्रियाओं में मुख्य रूप से एस्टर हाइड्रोलिसिस, डी एथिलेशन और सुगंधित वलय का हाइड्रॉक्सिलेशन शामिल है, जो मुख्य रूप से यकृत में होता है। इन प्रतिक्रियाओं के माध्यम से, लिडोकेन विभिन्न मेटाबोलाइट्स में परिवर्तित हो जाता है। इन मेटाबोलाइट्स में आमतौर पर कम गतिविधि और विषाक्तता होती है, और इन्हें शरीर से अधिक आसानी से उत्सर्जित किया जा सकता है।
चरण II अभिक्रियाओं में मुख्य रूप से मेटाबोलाइट्स के आगे रूपांतरण और बंधन अभिक्रियाएँ शामिल होती हैं। उदाहरण के लिए, मूल यौगिक में, पैरा एमिनोबेंज़ोइक एसिड और कई चरण I अभिक्रिया मेटाबोलाइट्स अधिक जल-घुलनशील कॉम्प्लेक्स बनाने के लिए N-एसिटिलीकरण अभिक्रियाओं से गुजरते हैं। ये कॉम्प्लेक्स बाद में मूत्र के माध्यम से शरीर से बाहर निकल जाते हैं।
(3). उत्सर्जन
यह पदार्थ और इसके मेटाबोलाइट्स मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं। डाइकेन और इसके विभिन्न मेटाबोलाइट्स मूत्र में पाए जा सकते हैं। इन मेटाबोलाइट्स की उपस्थिति न केवल विवो में लिडोकेन की चयापचय प्रक्रिया को दर्शाती है, बल्कि इसके फार्माकोकाइनेटिक गुणों के अध्ययन के लिए महत्वपूर्ण आधार भी प्रदान करती है।
(1) व्यक्तिगत मतभेद
अलग-अलग व्यक्तियों की चयापचय क्षमता में अंतर होता है। यह अंतर आनुवंशिकी, आयु, लिंग, वजन, रोग की स्थिति और सहवर्ती दवा जैसे विभिन्न कारकों से प्रभावित हो सकता है। उदाहरण के लिए, बिगड़े हुए यकृत समारोह वाले रोगियों में लिडोकेन के लिए चयापचय क्षमता कम हो सकती है, जिससे दवा का प्रतिधारण समय लंबा हो सकता है और शरीर में विषाक्तता प्रतिक्रियाएं बढ़ सकती हैं।
(2) प्रभावित करने वाले कारक
2.1 दवा की खुराक: खुराक जितनी अधिक होगी, शरीर में लिडोकेन की सांद्रता उतनी ही अधिक होगी, और अधिक चयापचय उत्पाद उत्पन्न होंगे। इसलिए, मेटफॉर्मिन का उपयोग करते समय, रोगी की विशिष्ट स्थिति के अनुसार खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता होती है।
2.2 प्रशासन का मार्ग: प्रशासन के विभिन्न मार्ग लिडोकेन की अवशोषण दर और डिग्री को प्रभावित कर सकते हैं। जब शीर्ष रूप से लगाया जाता है, तो लिडोकेन मुख्य रूप से त्वचा या श्लेष्म झिल्ली के माध्यम से अवशोषित होता है; जब अंतःशिरा में इंजेक्ट किया जाता है, तो यह सीधे परिसंचरण तंत्र में प्रवेश करता है।
2.3 संयोजन चिकित्सा: अन्य दवाओं के साथ एक साथ उपयोग लिडोकेन की चयापचय प्रक्रिया को प्रभावित कर सकता है। उदाहरण के लिए, कुछ दवाएं यकृत एंजाइमों की गतिविधि को बाधित कर सकती हैं, जिससे लिडोकेन के चयापचय में देरी हो सकती है; और अन्य दवाएं यकृत एंजाइमों की गतिविधि को बढ़ावा दे सकती हैं, जिससे लिडोकेन के चयापचय में तेजी आती है।
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