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शुद्ध प्रोकेन पाउडर, 99%+ शुद्ध पदार्थ है। यह एक छोटा -अभिनय करने वाला एस्टर स्थानीय संवेदनाहारी, कम लिपोफिलिक, श्लेष्मा झिल्ली का कमजोर प्रवेश है। प्रोकेन एक संवेदनाहारी दवा है, जिसे प्रोकेन के नाम से भी जाना जाता है। आणविक सूत्र C13H20N2O2 है, जिसका सापेक्ष आणविक भार 236.31g/mol है। यह एक सफेद पाउडर है जिसमें कुछ विशेष भौतिक गुण हैं जो इसके उपयोग और स्थिरता के लिए महत्वपूर्ण हैं। घनत्व 1.11 ग्राम/एमएल है। इसका मतलब यह है कि यह तरल अवस्था की तुलना में ठोस अवस्था में अधिक भारी होता है। प्रोकेन लिडोकेन का प्रयोग अक्सर संयोजन में किया जाता है।
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रासायनिक सूत्र |
C13H20N2O2 |
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सटीक द्रव्यमान |
236.15 |
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आणविक वजन |
236.32 |
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m/z |
236.15 (100.0%), 237.16 (14.1%) |
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मूल विश्लेषण |
C, 66.07; H, 8.53; N, 11.85; O, 13.54 |
प्रोकेन लिम्बिक प्रणाली की कोशिकाओं के लिए एक उत्तेजक है। जागरूक बिल्लियों में, 15 मिलीग्राम/किलोग्राम प्रोकेन ने एमिग्डाला के वेंट्रल हिप्पोकैम्पस, न्यूक्लियस एम्बिगुअस, टेम्पोरल लोब के नियोकोर्टेक्स और वेंट्रल मेडियल हाइपोथैलेमस में सेलुलर गतिविधि को बढ़ा दिया। प्रोकेन ने एमिग्डाला से वेंट्रल मेडियल हाइपोथैलेमस तक उत्पन्न उत्तेजना गतिविधि के संचालन की सुविधा प्रदान की। प्रोकेन लयबद्धता की आवृत्ति और आयाम को प्रभावित करता है। हिप्पोकैम्पस की घटती गतिविधि जिसे जालीदार प्राइमेड क्षेत्र के रूप में प्रस्तुत किया जाता है। प्रोकेन (0.5 माइक्रोलीटर, 20% w/v) को सुपरमार्जिनल न्यूक्लियस से पहले आरोही प्रणाली में इंजेक्ट किया जाता है, औसत दर्जे का अग्रमस्तिष्क बंडल के पास, या औसत सेप्टल क्षेत्र में रेटिकुलेट रूप से प्राप्त हिप्पोकैम्पस लयबद्ध धीमी गतिविधि (आरएसए) के आयाम को कम कर दिया जाता है, आवृत्ति पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। प्रोकेन इंजेक्शन रेटिक्यूलर उत्तेजना की साइट से पहले आरोही प्रणाली में, सुपरमार्जिनल न्यूक्लियस तक और इसमें रेटिक्यूलर रूप से प्राप्त आरएसए की आवृत्ति और आयाम दोनों कम हो गए। आरएसए की आवृत्ति और आयाम।
की प्रयोगशाला संश्लेषण विधिशुद्ध प्रोकेन पाउडरनिम्नलिखित चरणों में विभाजित किया जा सकता है:
1. PABA का नाइट्रीकरण और कमी
सबसे पहले, एमिनोबेंजोइक एसिड (पीएबीए) पर नाइट्रीकरण और कमी प्रतिक्रियाएं की जाती हैं। यह प्रतिक्रिया आम तौर पर p-नाइट्रोअमीनोबेंजोइक एसिड (PONBA) उत्पन्न करती है, जिसे कम करके p{2}}एमिनोअमीनोबेंजोइक एसिड (PAMA) प्राप्त किया जा सकता है।
प्रतिक्रिया समीकरण इस प्रकार है:
PABA + HNO3 → पोनबा + H2O
पोनबा + एच2 → पामा + एच2ओ
2. एथिल क्लोरोएसेटेट के साथ PAMA की एस्टरीफिकेशन प्रतिक्रिया
सल्फ्यूरिक एसिड की क्रिया के तहत एस्टरीफिकेशन प्रतिक्रिया के लिए प्रतिक्रिया फ्लास्क में PAMA और एथिल क्लोरोएसेटेट को एक साथ जोड़ें। इसके परिणामस्वरूप कार्बनिक यौगिक O-एसिटिक एसिड क्लोरोएसिटाइल p-एमिनोबेंजोएट एथिल एस्टर का निर्माण होगा।
प्रतिक्रिया समीकरण इस प्रकार है:
PAMA + ClCH2CH2OCOCH2CH3 → ClCH2CH2OCO-पैरा{{8}अमीनो-बेंजोइक एसिड इथाइल एस्टर
3. पी-अमीनोबेंजोइक एसिड हाइड्रोक्लोराइड का उत्पादन
पिछले चरण में संश्लेषित O{0}एसिटिक एसिड क्लोरोएसिटाइल एथिल p{1}}एमिनोबेंजोएट को हाइड्रोक्लोरिक एसिड द्वारा हाइड्रोलाइज किया जाता है और p{2}}एमिनोबेंजोइक एसिड हाइड्रोक्लोराइड प्राप्त करने के लिए पानी से कम किया जाता है।
प्रतिक्रिया समीकरण इस प्रकार है:
ClCH2CH2OCO-PABA{{3}OCOCH2CH3 + HCl + H2O → प्रोकेन हाइड्रोक्लोराइड + इथेनॉल
संश्लेषण प्रतिक्रिया की पूरी प्रक्रिया को इस प्रकार संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है:
PABA + HNO3 → पोनबा + H2O
पोनबा + एच2 → पामा + एच2ओ
PAMA + ClCH2CH2OCOCH2CH3 → ClCH2CH2OCO-PABA-OCOCH2CH3
ClCH2CH2OCO-PABA{{3}OCOCH2CH3 + HCl + H2O → प्रोकेन हाइड्रोक्लोराइड + इथेनॉल
शुद्ध प्रोकेन पाउडरकम विषाक्तता के साथ आमतौर पर इस्तेमाल होने वाले स्थानीय एनेस्थेटिक्स में से एक है। प्रशासन के 1-3 मिनट बाद इंजेक्शन के बाद प्रभाव 30{5}}45 मिनट तक बना रह सकता है, और एपिनेफ्रिन के अतिरिक्त के साथ रखरखाव का समय 20% तक बढ़ाया जा सकता है। इसे प्लाज्मा में एस्टरेज़ द्वारा हाइड्रोलाइज किया जा सकता है और पी-एमिनोबेंजोइक एसिड (पीएबीए) और डायथाइलामिनोएथेनॉल में परिवर्तित किया जा सकता है। पहला सल्फोनामाइड्स की जीवाणुरोधी क्रिया का विरोध कर सकता है, इसलिए इसे सल्फोनामाइड्स के साथ एक साथ उपयोग करने से बचना चाहिए। प्रोकेन का उपयोग चोट वाली जगह को स्थानीय रूप से बंद करने के लिए भी किया जा सकता है। अत्यधिक उपयोग से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और हृदय संबंधी प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं। कभी-कभी एलर्जी प्रतिक्रिया का कारण बन सकता है, कारण दवा से पहले त्वचा एलर्जी परीक्षण करना चाहिए, लेकिन त्वचा परीक्षण नकारात्मक व्यक्ति अभी भी एलर्जी प्रतिक्रिया उत्पन्न कर सकता है। जिन लोगों को इस दवा से एलर्जी है वे इसकी जगह क्लोप्रोकेन और लिडोकेन का उपयोग कर सकते हैं।
स्थानीय संज्ञाहरण
सर्जिकल प्रक्रियाएं: प्रोकेन का उपयोग आमतौर पर स्थानीय एनेस्थीसिया प्रदान करने, सर्जिकल साइट को प्रभावी ढंग से सुन्न करने और रोगी की परेशानी को कम करने के लिए विभिन्न सर्जिकल प्रक्रियाओं में किया जाता है। इसे घुसपैठ एनेस्थीसिया, तंत्रिका ब्लॉक एनेस्थीसिया, स्पाइनल एनेस्थीसिया (एपिड्यूरल या सबराचोनोइड), और अन्य क्षेत्रीय एनेस्थीसिया तकनीकों के माध्यम से प्रशासित किया जा सकता है।
दंत प्रक्रियाएं: दंत चिकित्सा में, दांत निकालने, भरने और अन्य दंत सर्जरी के दौरान स्थानीय संज्ञाहरण के लिए प्रोकेन का उपयोग किया जाता है, जिससे दर्द का मुफ्त इलाज संभव हो जाता है।
नेत्र शल्य चिकित्सा: इसका उपयोग नेत्र विज्ञान में भी किया जाता है, जहां यह सर्जिकल प्रक्रियाओं के दौरान आंखों के ऊतकों को संवेदनाहारी कर सकता है।
दर्द प्रबंधन
तंत्रिका ब्लॉक: कैंसर, नसों का दर्द और अन्य न्यूरोपैथिक दर्द सिंड्रोम से जुड़ी पुरानी दर्द स्थितियों को प्रबंधित करने के लिए प्रोकेन का उपयोग तंत्रिका ब्लॉकों में किया जा सकता है।
ऑपरेशन के बाद दर्द से राहत: सर्जिकल स्थल पर दर्द से राहत प्रदान करने के लिए इसे ऑपरेशन के बाद भी दिया जा सकता है।
एनेस्थीसिया से परे चिकित्सीय उपयोग
कुछ चिकित्सीय स्थितियों का उपचार: प्रोकेन का उपयोग विभिन्न चिकित्सीय स्थितियों के उपचार में किया गया है, जिनमें अग्नाशयशोथ, हेमोप्टाइसिस (खून वाली खांसी), और गुर्दे की शूल (गुर्दे की पथरी का दर्द) शामिल है, लेकिन यह इन्हीं तक सीमित नहीं है। हालाँकि, ये अनुप्रयोग कम आम हैं और इन्हें विशिष्ट संकेत और चिकित्सा पर्यवेक्षण की आवश्यकता हो सकती है।
न्यूरोसाइकिएट्रिक विकार: कुछ मामलों में, न्यूरोसाइकिएट्रिक विकारों में उनके संभावित चिकित्सीय प्रभावों के लिए प्रोकेन की कम खुराक का पता लगाया गया है, हालांकि यह उपयोग व्यापक नहीं है और इस पर और शोध की आवश्यकता है।
संयुक्त सूत्रीकरण
प्रोकेन पेनिसिलिन: प्रोकेन को पेनिसिलिन के साथ मिलाकर प्रोकेन पेनिसिलिन बनाया जाता है, जिसे पेनिसिलिन के संवेदनशील जीवों के कारण होने वाले जीवाणु संक्रमण के उपचार के लिए इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है। यह फॉर्मूलेशन पेनिसिलिन को लंबे समय तक जारी करने की अनुमति देता है, जिससे खुराक की आवृत्ति कम हो जाती है।
यौगिक सूत्रीकरण: प्रोकेन को अन्य दवाओं के साथ भी जोड़ा जा सकता है, जैसे ब्रोमाइड और प्रोकेन इंजेक्शन (उदाहरण के लिए, ब्रोमोप्राइड और प्रोकेन हाइड्रोक्लोराइड इंजेक्शन) के मामले में, जिसका उपयोग विभिन्न स्थितियों के कारण होने वाली मतली और उल्टी के इलाज के लिए किया जाता है।
क्रिस्टल की संरचना
प्रोकेन मोनोक्लिनिक क्रिस्टल सिस्टम क्रिस्टल से संबंधित है, अंतरिक्ष समूह P21 है, सेल पैरामीटर a=9.64 ∨, b{2}} ∨, c=8.15 ∨, = 107.5 डिग्री है। प्रोकेन अणु एक मुड़े हुए अर्ध अण्डाकार आकार के रूप में दिखाई देते हैं और एक अनियमित आणविक स्टैकिंग पैटर्न बनाते हैं। क्रिस्टल संरचना प्रोकेन अणुओं और आसपास के पानी के अणुओं से बनी है, और संपूर्ण क्रिस्टल संरचना एक त्रि-आयामी नेटवर्क संरचना है जो अनंत प्रोकेन अणुओं और अनंत पानी के अणुओं से बनी है।
क्रिस्टलोग्राफी विशेषताएँ
क्रिस्टलीय की उपस्थितिशुद्ध प्रोकेन पाउडर1.07 ग्राम/सेमी ³ के घनत्व के साथ एक सफेद या लगभग सफेद पाउडर के रूप में दिखाई देता है, मध्यम तापीय स्थिरता के साथ पिघलने बिंदु 61 डिग्री है। आर्द्र वातावरण में, प्रोकेन की सापेक्ष आर्द्रता बढ़ जाएगी, जिससे प्रोकेन का जलयोजन प्रभाव बढ़ जाएगा, जो हाइड्रोफोबिक दवाओं से संबंधित है और इसलिए इसकी स्थिरता खराब है।
क्रिस्टल टोपोलॉजी
प्रोकेन की क्रिस्टल संरचना एक असतत रासायनिक नैनोकण (डीसीएन) क्रिस्टल संरचना का एक उदाहरण है। प्रोकेन संरचना में मुख्य हाइड्रोजन बॉन्डिंग अंतःक्रियाएं -अक्ष के लंबवत दोहरी पंक्ति श्रृंखला बनाती हैं, जिसमें प्रत्येक श्रृंखला चार अलग-अलग श्रृंखलाओं से जुड़ी होती है। अन्य हाइड्रोजन बॉन्डिंग इंटरैक्शन श्रृंखलाओं के बीच और श्रृंखला के अंत में होते हैं, जिसमें कुछ अणु दो श्रृंखलाओं के बीच हाइड्रोजन बॉन्ड बनाकर दूसरे अणु की श्रृंखला से जुड़ते हैं। प्रोकेन की क्रिस्टल संरचना की प्रमुख विशेषता प्रोटोटाइप रासायनिक नैनोकणों के एक सेट की संरचना है, जो अणुओं और छोटे समूहों द्वारा गठित तीन आयामी ग्रिड हैं।
लैटिस कॉन्सटेंट
प्रोकेन का जालक स्थिरांक a=9.64 Å, b{{1} प्रोकेन अणुओं की जाली में हाइड्रोजन बांड की उपस्थिति से जाली के अद्वितीय गुण उत्पन्न होते हैं। हाइड्रोजन बांड में इलेक्ट्रॉन बादल का घनत्व परमाणु स्थिति और जाली स्थिरांक को प्रभावित करता है, जिससे प्रोकेन जाली स्थिरांक में परिवर्तन होता है।
चिकित्सा इतिहास की लंबी तस्वीर में, मनुष्य द्वारा दर्द पर विजय पाना एक शाश्वत और कठिन लड़ाई है। सर्जरी में बर्बरता से सभ्यता तक की यात्रा में, एनेस्थेटिक्स का आविष्कार निस्संदेह सबसे शानदार मील के पत्थर में से एक है। लोकल एनेस्थीसिया के तारों से भरे आकाश में, प्रोकेन - वह शुद्ध सफेद पाउडर - एक चमकदार तारे की तरह है। इसकी खोज ने न केवल एनेस्थीसिया के एक नए युग की शुरुआत की, बल्कि सर्जिकल सर्जरी, दंत चिकित्सा उपचार और अनगिनत चिकित्सा ऑपरेशनों के अभ्यास के तरीके को भी पूरी तरह से बदल दिया।
1884 में, ऑस्ट्रियाई नेत्र रोग विशेषज्ञ कार्ल कोल्लर की खोज अंधेरी रात में बिजली के झटके की तरह थी। उन्होंने पहली बार कोकीन (कोका की पत्तियों से निकाले गए एल्कलॉइड) के स्थानीय संवेदनाहारी गुणों की पुष्टि की। इस खोज ने तुरंत ही वैश्विक चिकित्सा समुदाय में अभूतपूर्व उत्साह पैदा कर दिया। सर्जनों और दंत चिकित्सकों के पास आखिरकार एक जादुई पदार्थ है जो मरीजों को सोए बिना स्थानीय दर्द को सटीक रूप से रोक सकता है। इस प्रकार कोहलर इतिहास में प्रसिद्ध हो गया, और कोकीन शीघ्र ही स्थानीय संज्ञाहरण के लिए स्वर्ण मानक बन गया।
जर्मन रसायनज्ञ अल्फ्रेड आइन्हॉर्न अंतिम विजेता बने। वह अकेले नहीं लड़ रहे हैं, इसके पीछे म्यूनिख विश्वविद्यालय में रसायन विज्ञान का शक्तिशाली विभाग है, साथ ही फार्माकोलॉजिस्ट हेनरिक ब्राउन के साथ उनका घनिष्ठ सहयोग भी है। ब्रौन स्वयं स्थानीय एनेस्थीसिया में सुधार के लिए समर्पित एक सर्जन थे और उन्हें कोकीन की कमियों की गहरी समझ थी।
महत्वपूर्ण मोड़ 1905 में आया। लगभग एक दशक के अथक अन्वेषण के बाद, आइंडहोवन की टीम ने एक नया यौगिक संश्लेषित किया। इसके सिंथेटिक अनुक्रम के अनुसार, प्रारंभ में इसे केवल एक निश्चित संख्या के रूप में लेबल किया जा सकता है। इस यौगिक की संरचना अत्यंत सरल और सुंदर है: यह p-एमिनोबेंजोइक एसिड और डायथाइलामिनोएथेनॉल के एस्टरीकरण से बनता है।
इसका पूरा रासायनिक नाम 4-एमिनोबेंजोइक एसिड-2- (डायथाइलैमिनो) एथिल एस्टर है। बाद में इसे विश्व प्रसिद्ध नाम दिया गया - प्रोकेन। आइंडहोवेन ने शुरू में ट्रेडमार्क नाम "नोवोकेन" पंजीकृत किया था, जो लैटिन शब्द "नोव -" (नया) और "- कैन" (कोकीन व्युत्पन्न) से लिया गया है, जिसका अर्थ है "नया कोकीन", जो स्पष्ट रूप से कोकीन को बदलने की अपनी महत्वाकांक्षा की घोषणा करता है।
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