रोपिवाकाइन हाइड्रोक्लोराइड CAS 132112-35-7

रोपिवाकाइन हाइड्रोक्लोराइड, कैस 132112-35-7, आणविक सूत्र C17H26N2O.ClH.H2O। यौगिक एक चिरल अणु है, यह वैकल्पिक रूप से सक्रिय हो सकता है, और दो चिरल आइसोमर्स का अनुपात लगभग 1: 1 है। सफेद क्रिस्टल या क्रिस्टलीय पाउडर, इसकी क्रिस्टल आकृति विज्ञान को माइक्रोस्कोप के माध्यम से देखा जा सकता है। इसमें कभी-कभी पीले या भूरे रंग के धब्बे हो सकते हैं क्योंकि यौगिक हवा में ऑक्सीकरण करता है। पानी में घुलनशीलता 20 डिग्री पर 27.5mg/mL है, और pH 4.5-5.5 होने पर घुलनशीलता बेहतर है। इसके अलावा, इसमें इथेनॉल और मेथनॉल में भी अच्छी घुलनशीलता है। एक धनायनित यौगिक जो पानी में नमक के रूप में मौजूद होता है। यह रोपिवाकाइन अणु में धनात्मक रूप से आवेशित अमीन समूह और ऋणात्मक रूप से आवेशित क्लोराइड आयन के बीच आकर्षण के कारण होता है। यह एक स्थानीय एनेस्थेटिक है जिसका उपयोग आमतौर पर सर्जरी के दौरान दर्द से राहत और एनेस्थीसिया के लिए किया जाता है।

रोपिवाकाइन हाइड्रोक्लोराइडएक स्थानीय एनेस्थेटिक है जिसका उपयोग अक्सर सर्जरी के दौरान दर्द से राहत और एनेस्थीसिया के लिए किया जाता है।

1. औषध विज्ञान

यह स्थानीय एनेस्थेटिक्स के अपेक्षाकृत नए वर्ग से संबंधित है, एक दवा जो तंत्रिका आवेगों के संचालन को अवरुद्ध करती है। इसकी क्रिया का तंत्र न्यूरोनल झिल्ली के सोडियम आयन चैनल को प्रभावित करके उत्तेजना को कम करना है, जिससे न्यूरोनल झिल्ली की क्षमता बढ़ जाती है। इसकी क्रिया स्थानीय ऊतक और परिधीय तंत्रिका तंत्र तक सीमित है और पूरे शरीर को प्रभावित नहीं करती है, जिससे इसके दुष्प्रभाव कम होते हैं। क्योंकि इसका हृदय प्रणाली पर कम निरोधात्मक प्रभाव होता है, इसलिए नैदानिक ​​अनुप्रयोग में इसकी सुरक्षा अधिक होती है।

2. नैदानिक ​​उपचार:

(1) सर्जिकल दर्द से राहत:

इसका सबसे आम उपयोग सर्जिकल एनाल्जेसिक के रूप में होता है। उदाहरण के लिए, इसका उपयोग प्रसूति संबंधी प्रक्रियाओं जैसे सिजेरियन सेक्शन और योनि प्रसव, और अन्य प्रक्रियाओं जैसे गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल और यूरोलॉजिकल प्रक्रियाओं में किया जाता है। यह स्थानीय इंजेक्शन एनेस्थेटिक तंत्र के माध्यम से दर्द संकेतों के संचरण को अवरुद्ध करके काम करता है। सर्जरी के बाद दर्द से राहत पाने के लिए इसे शीर्ष पर भी लगाया जा सकता है।

 

(2) तंत्रिका ब्लॉक:

इसका उपयोग स्पाइनल और एपिड्यूरल ब्लॉक जैसे तंत्रिका ब्लॉकों के लिए भी किया जाता है। इन प्रक्रियाओं में वांछित प्रभाव प्राप्त करने के लिए पर्याप्त संज्ञाहरण प्राप्त करने के लिए रीढ़ की हड्डी या तंत्रिका जड़ों में स्थानीयकृत इंजेक्शन की आवश्यकता होती है। यह कम विषैला होता है और अन्य स्थानीय एनेस्थेटिक्स की तुलना में इसके कम दुष्प्रभाव होते हैं।

(3) दर्द प्रबंधन:

इसका उपयोग कैंसर दर्द जैसी बीमारियों से जुड़े दर्द को प्रबंधित करने के लिए भी किया जाता है। यह दवा आमतौर पर दर्द नियंत्रण में सुधार के लिए अन्य दवाओं के साथ संयोजन में दी जाती है।

 

(4) स्थानीय संज्ञाहरण:

सर्जरी में इसके उपयोग के अलावा, इसका उपयोग एनाल्जेसिक उपचार में स्थानीय संवेदनाहारी के रूप में भी किया जा सकता है। उदाहरण के लिए, दंत चिकित्सा के क्षेत्र में, रोगियों में दर्द से राहत पाने के लिए मुंह के क्षेत्र को सुन्न करने के लिए दवा को स्थानीय रूप से इंजेक्ट किया जा सकता है।

स्थानीय एनेस्थेटिक के साथ लंबे समय तक काम करने के कारण, इसने अपने अद्वितीय औषधीय गुणों के कारण पशु एनेस्थीसिया के क्षेत्र में महत्वपूर्ण लाभ दिखाए हैं, विशेष रूप से सर्जिकल एनेस्थीसिया, पोस्टऑपरेटिव एनाल्जेसिया और विशेष परिदृश्य अनुप्रयोगों में महत्वपूर्ण भूमिका निभाई है।

औषधीय विशेषताएं अनुप्रयोग की नींव रखती हैं

 

रोपिवाकाइन हाइड्रोक्लोराइडमोनोहाइड्रेट विपरीत रूप से तंत्रिका तंतुओं में सोडियम आयनों के प्रवाह को रोकता है, नाड़ी चालन को अवरुद्ध करता है, और K2P दोहरे छिद्र पोटेशियम चैनल TREK{5}}1 (IC50 मान 402.7 μM) के अवरोधक के रूप में कार्य करता है, जो इसकी संवेदनाहारी प्रभावकारिता को और बढ़ाता है। इसकी बाएं हाथ की संरचना (एस-एनैन्टीओमर) के परिणामस्वरूप कम लिपिड घुलनशीलता होती है, पीएच 7.4 पर 141 की वितरण दर होती है, जो इसे "संवेदी मोटर नाकाबंदी पृथक्करण" प्रभाव प्रदान करती है। उदाहरण के लिए, खरगोश वेगस तंत्रिका नमूनों के प्रयोग में, मोटर फाइबर पर रोपाइवाकेन का निरोधात्मक प्रभाव बुपीवाकेन की तुलना में 16% कमजोर था, जबकि संवेदी फाइबर पर इसका निरोधात्मक प्रभाव केवल 3% कमजोर था। यह अंतर पशु एनेस्थीसिया में विशेष रूप से महत्वपूर्ण है, क्योंकि यह पोस्टऑपरेटिव मूवमेंट विकारों को कम कर सकता है, प्रारंभिक गतिविधि को बढ़ावा दे सकता है, और विशेष रूप से पशु सर्जरी के लिए उपयुक्त है जिसके लिए मोटर फ़ंक्शन की तेजी से वसूली की आवश्यकता होती है।

विविध नैदानिक ​​अनुप्रयोग परिदृश्य

 

1. सर्जिकल एनेस्थीसिया
एपिड्यूरल एनेस्थीसिया: रोपिवाकाइन कुत्तों, बिल्लियों और अन्य जानवरों में कूल्हे, स्त्री रोग और निचले अंगों की सर्जरी के लिए पसंदीदा दवा है। शोध से पता चला है कि 7.5 मिलीग्राम/एमएल की सांद्रता और 15-25 मिलीलीटर की खुराक हल्के मोटर ब्लॉक और तेजी से पोस्टऑपरेटिव रिकवरी के साथ 3-5 घंटे के लिए प्रभावी एनेस्थीसिया प्रदान कर सकती है। उदाहरण के लिए, कुत्तों में हिप रिप्लेसमेंट सर्जरी में, रोपाइवाकेन के साथ एपिड्यूरल एनेस्थेसिया पोस्टऑपरेटिव दर्द के स्कोर को काफी कम कर सकता है और ओपिओइड दवाओं की मांग को कम कर सकता है।
स्थानीय घुसपैठ संज्ञाहरण: कैनाइन हर्निया मरम्मत सर्जरी के बाद घाव में घुसपैठ के लिए 0.25% रोपाइवाकेन का उपयोग किया जाता है।

 

एनाल्जेसिक प्रभाव बुपिवाकेन के बराबर है, लेकिन मोटर ब्लॉक हल्का है, जो पोस्टऑपरेटिव कार्यात्मक रिकवरी के लिए फायदेमंद है। इसके अलावा, नेत्र शल्य चिकित्सा में, 2% लिडोकेन और 0.75% रोपिवाकाइन का मिश्रण इंजेक्ट किया जाता है, जिसमें शुरुआत का समय केवल 3 मिनट और रखरखाव का समय 5 घंटे से अधिक होता है, जिससे सर्जिकल जरूरतों को पूरा किया जाता है और पोस्टऑपरेटिव एनाल्जेसिया प्राप्त किया जाता है।

2. पोस्टऑपरेटिव एनाल्जेसिया प्रबंधन
निरंतर एपिड्यूरल इन्फ्यूजन: रोपिवाकाइन एंटी एलोडोनिया और एंटी एलोडोनिया समय को बढ़ाकर परिधीय तंत्रिका चोट के कारण होने वाले न्यूरोपैथिक दर्द के विकास में काफी देरी करता है। उदाहरण के लिए, कुत्तों में पोस्टऑपरेटिव एनाल्जेसिया में, 6-10 मिली/घंटा की दर से 0.2% रोपाइवाकेन का निरंतर एपिड्यूरल इन्फ्यूजन प्रभावी एनाल्जेसिया प्रदान कर सकता है, केवल हल्के मोटर तंत्रिका ब्लॉक के साथ।

 

मल्टीमॉडल एनाल्जेसिया: ओपिओइड दवाओं के साथ मिलकर स्थानीय एनेस्थेटिक्स की खुराक को कम किया जा सकता है और प्रणालीगत विषाक्तता का खतरा कम हो सकता है। उदाहरण के लिए, बिल्लियों में पोस्टऑपरेटिव एनाल्जेसिया में, रोपिवाकाइन और कम - खुराक फेंटेनाइल का संयोजन एनाल्जेसिया के समय को 6 घंटे से अधिक तक बढ़ा सकता है।
3. विशेष परिदृश्य अनुप्रयोग
सतही सर्जरी: 0.375% रोपाइवाकेन का उपयोग कुत्तों और बिल्लियों में सतही निचले अंगों की सर्जरी के लिए किया जाता है, जो महत्वपूर्ण संवेदी मोटर पृथक्करण उत्पन्न कर सकता है और संचार प्रणाली पर न्यूनतम प्रभाव डाल सकता है। यह बुजुर्गों या हृदय रोग से पीड़ित जानवरों के लिए उपयुक्त है।

 

न्यूरोपैथिक दर्द: रोपिवाकाइन दबाव के कारण निस्पंदन गुणांक में वृद्धि को रोककर फुफ्फुसीय एडिमा के जोखिम को कम करता है, और एनओ उत्पादन को रोकता है, जिससे उच्च रक्तचाप से ग्रस्त फेफड़ों की चोट कम हो जाती है। उदाहरण के लिए, कुत्तों के न्यूरोपैथिक दर्द मॉडल में, रोपाइवाकेन मैकेनिकल हाइपरलेग्जिया और थर्मल हाइपरलेग्जिया को काफी हद तक कम कर सकता है।

हालाँकि रोपाइवाकेन का व्यापक रूप से जानवरों के एनेस्थीसिया में उपयोग किया जाता है, लेकिन इसकी स्पाइनल न्यूरोटॉक्सिसिटी विवादास्पद बनी हुई है। उदाहरण के लिए, चूहे के प्रयोगों से पता चला है कि 1% रोपाइवाकेन के साथ निरंतर सबराचोनोइड ब्लॉक रीढ़ की हड्डी की नसों की संरचना को नुकसान पहुंचा सकता है। इसके अलावा, कुत्तों, बिल्लियों और खरगोशों जैसी विभिन्न प्रजातियों के बीच चयापचय संबंधी अंतर को संबोधित करने के लिए वैयक्तिकृत खुराक विकसित की जाएगी

ठोस कदम सिंथेटिक कदम:

संक्षेप में, इसकी संश्लेषण विधि को मुख्य रूप से पांच चरणों में विभाजित किया गया है, जिसमें ग्लाइकोसोन की तैयारी, ग्लाइकोसोन का अमीनो एसिड में रूपांतरण, मित्सुनोबु प्रतिक्रिया द्वारा एमाइड का संश्लेषण, ऑर्थोगोनल एलानिन को पूरा करने के लिए कमी और क्षारीकरण, साइड चेन का निर्माण और रोपिवाकाइन का अंतिम संश्लेषण और उत्पाद की तैयारी शामिल है। यह सिंथेटिक मार्ग एक उच्च {{1}उपज, उच्च {{2}शुद्धता विधि साबित हुआ है।

क्रिया का औषधीय तंत्र:

इसके औषधीय तंत्र में मुख्य रूप से निम्नलिखित तीन पहलू शामिल हैं:

लोकप्रिय टैग: रोपाइवाकेन हाइड्रोक्लोराइड कैस 132112-35-7, आपूर्तिकर्ता, निर्माता, कारखाना, थोक, खरीद, मूल्य, थोक, बिक्री के लिए