लेवोबुपिवाकाइन हाइड्रोक्लोराइड कैस 27262-48-2

लेवोबुपिवाकाइन हाइड्रोक्लोराइड, आणविक सूत्र C18H29ClN2O, CAS 27262-48-2। यह एक सफेद या ऑफ-व्हाइट क्रिस्टलीय पाउडर, बिना गंध और थोड़ा कड़वा होता है। यह पानी और इथेनॉल में आसानी से घुलनशील नहीं है, लेकिन क्लोरोफॉर्म जैसे कार्बनिक सॉल्वैंट्स में घुलनशील है। घुलनशीलता कम है, पानी में घुलनशीलता 5mg/mL है, और इथेनॉल में घुलनशीलता लगभग 1mg/mL है। यह दो एंटीनिओमर, एल- और डी- के साथ एक चिराल अणु है। उनमें से, L- एक बाएँ हाथ का अणु है, और D- एक दाएँ हाथ का अणु है। चूँकि केवल L-enantiomer औषधीय रूप से सक्रिय है, यह आमतौर पर सक्रिय संघटक के रूप में L-enantiomer का उपयोग करता है। यह लगभग 8.1 के आयनीकरण स्थिरांक (pKa) के साथ एक कमजोर क्षारीय पदार्थ है। बाएं-दाएं समरूपता के सिद्धांत के अनुसार, लेवो (बाएं हाथ वाला) इसके त्रि-आयामी विन्यास का प्रतिनिधित्व करता है। यह एक स्थानीय एनेस्थेटिक है जो लिडोकेन और बुपिवाकाइन के समान क्रिया के तंत्र के साथ है। इसकी रासायनिक संरचना इसकी विशेषताओं को निर्धारित करती है, जो औषधीय अनुसंधान, औषधि विकास और अन्य क्षेत्रों में बहुत महत्वपूर्ण है। यह लेख उत्पाद के सभी भौतिक गुणों का वर्णन करेगा।

लेवोबुपिवाकाइन हाइड्रोक्लोराइडएक स्थानीय संवेदनाहारी है, इसका मुख्य कार्य तंत्रिका आवेगों के चालन को रोककर एनाल्जेसिक और संवेदनाहारी प्रभाव उत्पन्न करना है। इसके अलावा इसके और भी कई उपयोग हैं।

1. स्थानीय संवेदनाहारी के रूप में:

इसका सबसे महत्वपूर्ण अनुप्रयोग एक स्थानीय संवेदनाहारी के रूप में है। सर्जरी में, इसका उपयोग विभिन्न सतही और गहरे ऊतकों के संज्ञाहरण के लिए किया जा सकता है। इस एनेस्थेटिक का उपयोग अक्सर मामूली प्रक्रियाओं के लिए किया जाता है, जैसे कि दांत खींचना या घाव पर टांके लगाना। इसके लंबे आधे जीवन और कम कार्डियोटॉक्सिसिटी के कारण इसे अन्य एनेस्थेटिक्स से अधिक पसंद किया जाता है।

2. दर्द प्रबंधन के लिए:

स्थानीय संवेदनाहारी के रूप में कार्य करने के अलावा, इसका उपयोग पुराने दर्द के प्रबंधन में भी किया जा सकता है। यह रोगी द्वारा अनुभव किए जाने वाले दर्द की मात्रा को कम करके रोगी के जीवन की गुणवत्ता में सुधार कर सकता है। उदाहरण के लिए, गंभीर पीठ या जोड़ों के दर्द के लिए, आपका डॉक्टर उत्पाद को प्रभावित क्षेत्र में इंजेक्ट कर सकता है। इसके अलावा, इस एनेस्थेटिक का उपयोग प्रसवपूर्व और श्रम के दौरान दर्द से छुटकारा पाने के लिए भी किया जा सकता है।

3. हृदय रोगों के उपचार के लिए:

इसका उपयोग हृदय रोग के उपचार में भी किया जाता है। दवा हृदय की सिकुड़न को कम करती है और रक्तचाप को कम करती है, जिससे हृदय की मांसपेशियों में ऑक्सीजन की खपत कम होती है। नैदानिक ​​रूप से, यह आमतौर पर रक्तचाप को कम करने के लिए नाइट्रोग्लिसरीन जैसी अन्य दवाओं के साथ प्रयोग किया जाता है।

4. चिंता और अवसाद के लक्षणों के उपचार के लिए:

इसका उपयोग चिंता और अवसाद के लक्षणों के इलाज के लिए भी किया जा सकता है। हालांकि यह इसका सबसे आम उपयोग नहीं है, फिर भी यह इस क्षेत्र में कुछ संभावनाएं दिखाता है। अध्ययनों के अनुसार, दवा मस्तिष्क में न्यूरोट्रांसमीटर के संतुलन को बदलकर चिंता और अवसाद जैसी स्थितियों को कम कर सकती है।

5. मिर्गी और डायस्टोनिया के इलाज के लिए:

इसका उपयोग मिर्गी और डायस्टोनिया के इलाज के लिए भी किया जाता है। यह तंत्रिका आवेगों के संचरण को कम करता है, जिससे लक्षणों में कमी आती है। अन्य बातों के अलावा, दवा मस्तिष्क में रसायनों के संतुलन को बदलकर मरोड़ और ऐंठन जैसे लक्षणों को नियंत्रित कर सकती है।

6. तंत्रिका जीव विज्ञान के अध्ययन के लिए:

यह आमतौर पर न्यूरोबायोलॉजिकल शोध में भी प्रयोग किया जाता है, उदाहरण के लिए विशिष्ट तंत्रिका मार्गों या कोशिकाओं के कार्य का आकलन करने के लिए। इस स्थिति में, इसे अक्सर वेरिएबल्स को नियंत्रित करने के लिए नियंत्रक के रूप में उपयोग किया जाता है जिन्हें एनेस्थेटिक्स के उपयोग की आवश्यकता नहीं होती है।

अंत में, यह एक व्यापक रूप से इस्तेमाल की जाने वाली दवा है। इसका प्राथमिक अनुप्रयोग एक स्थानीय संवेदनाहारी के रूप में है, लेकिन इसका उपयोग अन्य क्षेत्रों जैसे हृदय रोग, चिंता और अवसादग्रस्तता के लक्षण, मिर्गी और दुस्तानता, और न्यूरोबायोलॉजिकल अनुसंधान में भी किया जा सकता है।

यह एक स्थानीय संवेदनाहारी है जिसे विभिन्न तरीकों से संश्लेषित किया जा सकता है।

1. एल-फेनिलएसेटिक एसिड की कमी से तैयारी:

यह सबसे अधिक इस्तेमाल किए जाने वाले सिंथेटिक तरीकों में से एक है। सबसे पहले, एल-फेनिलएसेटिक एसिड फेनिलएसेटिक एसिड की पेरोक्साइड विधि द्वारा प्राप्त किया जाता है, और फिर पोटेशियम सोडियम, हाइड्रोजन या टिन हाइड्राइड जैसे कम करने वाले एजेंटों के साथ कम किया जाता है। इस आधार पर, HBr, HCl और अन्य अभिकर्मकों का उपयोग कम यौगिक के क्षारीय हाइड्रोलिसिस को L-आइसोब्यूटाइलमाइन एसिटिक एसिड प्राप्त करने के लिए किया जाता है। अंत में, L-isobutylamine एसिटिक एसिड को रेसमाइजेशन के नियम का उपयोग करके संबंधित एनैन्टीओमर के साथ मिलाया गया और लक्ष्य उत्पाद प्राप्त करने के लिए क्रिस्टलीकृत किया गया।

2. अभिकारकों के संघनन द्वारा तैयारी:

इस पद्धति में, 4-अमीनो-2', 6'-डाइमिथाइलएसिटाइलएसीटोन (एएमडीई) और एल-आइसोबुटिलामाइन को एसिटाइलएसीटोन मध्यवर्ती उत्पन्न करने के लिए पहले संघनित करने की आवश्यकता होती है। फिर, मध्यवर्ती उत्पाद के लिए अमोनोलिसिस प्रतिक्रिया करने के लिए एचसीएल जैसे अभिकर्मकों का उपयोग करें, एल-बेरपिवाकाइन उत्पन्न करें। अंत में, हाइड्रोक्लोरिक एसिड जोड़कर इसे क्रिस्टलीकृत किया गया।

3. एल-आइसोबुटिलामाइन के एसाइलेशन द्वारा तैयारी:

इस विधि में, इसे पहले 1-फेनिलएथेनॉल या 2,6-डाइमिथाइलफेनेथेनॉल जैसे अल्काइलफेनोल्स के साथ एसाइलेट किया जाता है, और फिर उत्पाद प्राप्त करने के लिए एचसीएल और अन्य अभिकर्मकों के साथ नमकीन बनाया जाता है। विभिन्न एसिलेटिंग एजेंट उत्पाद के भौतिक गुणों को प्रभावित करते हैं, जैसे घुलनशीलता और अवशोषण और रिलीज की दर।

4. अधिक जटिल सिंथेटिक मार्ग द्वारा तैयार:

इस मार्ग में निम्नलिखित चरण शामिल हैं:

(1) सबसे पहले, संबंधित 4- ब्रोमो -2 ′, 6′-डाइमिथाइलएसिटाइलएसीटोन और एल-आइसोबुटिलामाइन को चार एनेंटिओमेरिक अग्रदूत बनाने के लिए संघनित किया गया था।

(2) फिर, चार एनैन्टीओमर्स को अलग किया गया और आगे क्रिस्टलीकरण द्वारा शुद्ध किया गया।

(3) दो एनेंटिओमर्स के लिए, लक्ष्य उत्पाद, अर्थात् उत्पाद, कमी, एस्टरीफिकेशन और संघनन प्रतिक्रियाओं के माध्यम से उत्पन्न किया जा सकता है।

(4) अंत में, उत्पाद को शुद्ध किया जाता है और उच्च शुद्धता प्राप्त करने के लिए अलग किया जाता हैलेवोबुपिवाकाइन हाइड्रोक्लोराइड.

अंत में, इसे कई अलग-अलग सिंथेटिक तरीकों से तैयार किया जा सकता है। उनमें से, सबसे अधिक इस्तेमाल की जाने वाली सिंथेटिक विधि एल-फेनिलएसेटिक एसिड की कमी विधि, अभिकारकों की संघनन विधि और एल-आइसोब्यूटाइलमाइन की एसाइलेशन प्रतिक्रिया विधि है। इसके अलावा, अधिक जटिल सिंथेटिक मार्ग हैं जिनके लिए अधिक सटीक रासायनिक प्रयोग संचालन और क्रिस्टलीकरण शुद्धिकरण प्रक्रियाओं की आवश्यकता होती है।

यह एक स्थानीय एनेस्थेटिक है जिसे पहली बार 1996 में नैदानिक ​​उपयोग में पेश किया गया था। इसकी प्रभावकारिता बुपीवाकाइन के समान है, लेकिन इसके एनाल्जेसिक और एनेस्थेटिक प्रभाव बाद की तुलना में काफी बेहतर हैं। यह अच्छी सुरक्षा के साथ एक संवेदनाहारी दवा भी है, क्योंकि यह यौगिक केवल अपने बाएं हाथ के आइसोमर का उपयोग कर सकता है, जबकि दाएं हाथ का आइसोमर विषैला होता है।

उत्पाद की खोज 1990 के दशक की है, जब फार्मा-प्रोडक्ट मैन्युफैक्चरिंग लिमिटेड (PPM) ओरल एंटीमाइक्रोबायल्स का अध्ययन कर रहे थे, जहां उन्होंने एक बहुत ही असामान्य डीप एनेस्थेटिक की खोज की। कंपनी ने पाया कि सूरजमुखी के तेल से निकाले गए यौगिक को संश्लेषित करने के लिए कच्चे माल के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता हैलेवोबुपिवाकाइन हाइड्रोक्लोराइडरासायनिक प्रतिक्रियाओं की एक श्रृंखला के माध्यम से बाएं हाथ के आइसोमर।

उस समय, पीपीएम को नहीं पता था कि उसने एक नया संवेदनाहारी बनाया है, इसलिए उन्होंने इसे गिनी सूअरों पर विषाक्तता का मूल्यांकन करने वाले प्रयोगों में लागू किया। परिणामों से पता चला कि उत्पाद, लेवोरोटेटरी आइसोमर में चूहों के लिए कम विषाक्तता थी और यह लंबे समय तक चलने वाले और प्रभावी स्थानीय संज्ञाहरण का उत्पादन कर सकता था। इन निष्कर्षों ने पीपीएम को अपनी सुरक्षा और प्रभावकारिता का और अधिक मूल्यांकन करने के लिए मनुष्यों में नए यौगिक की खोज शुरू करने के लिए प्रेरित किया।

प्रारंभिक नैदानिक ​​परीक्षणों में, इसने बुपिवाकाइन के समान एनाल्जेसिक और संवेदनाहारी प्रभाव दिखाया, लेकिन अधिक सुरक्षित था। नैदानिक ​​अनुप्रयोगों में दवा की कम कार्डियोटॉक्सिसिटी और श्वसन प्रणाली और तंत्रिका तंत्र पर कम प्रभाव का व्यापक रूप से उपयोग किया गया है। तब से, इसे एक सुरक्षित और प्रभावी स्थानीय एनेस्थेटिक के रूप में पहचाना गया है और आर्थोपेडिक्स, प्रसूति, दंत चिकित्सा और प्लास्टिक सर्जरी के क्षेत्र में एक अनिवार्य एनेस्थेटिक बन गया है।

यद्यपि यह व्यापक रूप से चिकित्सकीय रूप से उपयोग किया गया है, इसके खोज इतिहास का विवरण अभी भी पूरी तरह से समझा नहीं गया है। वर्तमान में, इस पर शोध एक स्थानीय संवेदनाहारी के रूप में इसके अनुप्रयोग तक सीमित है, और इसके खोज इतिहास पर आगे कोई शोध नहीं हैलेवोबुपिवाकाइन हाइड्रोक्लोराइडसंचालित हो चुका है।

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