स्कोपोलामाइन ब्यूटिलब्रोमाइडरासायनिक सूत्र C21H30BrNO4 और 440.3804 ग्राम/मोल आणविक भार वाला एक कार्बनिक यौगिक है। यौगिक एक सफेद क्रिस्टलीय पाउडर है, जो पानी में लगभग अघुलनशील है, यह कुछ कार्बनिक सॉल्वैंट्स में इसी तरह के समाधान भी बना सकता है, और इथेनॉल, क्लोरोफॉर्म और बेंजीन में आसानी से घुलनशील है। एक आयनिक यौगिक है जिसका पानी में एक अलग आयनीकरण स्थिरांक होता है। उनमें से, एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर पर N(CH3)3 समूह का आयनीकरण स्थिरांक 9.4×10-5 है; और Br- आयन का आयनीकरण स्थिरांक 7.3×10-17 है। यह एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर विरोधी के वर्ग से संबंधित है, और M1-M5 एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर्स की क्रिया को अवरुद्ध करके चिकनी मांसपेशियों को आराम दे सकता है और स्राव के स्राव को कम कर सकता है।
रासायनिक सूत्र |
सी21एच30बीआरएनओ4 |
सटीक द्रव्यमान |
439 |
आणविक वजन |
440 |
m/z |
439 (100.0%), 441 (97.3%), 442 (22.1%), 440 (16.2%), 440 (6.5%), 441 (1.2%), 443 (1.2%), 443 (1.2%), 441 (1.1%) |
मूल विश्लेषण |
सी, 57.28; एच, 6.87; बीआर, 18.14; एन, 3.18; ओ, 14.53 |
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स्कोपोलामाइन ब्यूटिलब्रोमाइड(आमतौर पर बुस्कोपन के रूप में जाना जाता है) एक दवा है जिसका व्यापक रूप से जठरांत्र संबंधी लक्षणों के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है और यह एंटीकोलिनर्जिक दवाओं के एक वर्ग से संबंधित है। दवा मुख्य रूप से चिकनी मांसपेशियों को आराम देती है और एसिटाइलकोलाइन की क्रिया को अवरुद्ध करके स्राव के स्राव को कम करती है, ताकि जठरांत्र संबंधी समस्याओं के उपचार और राहत के उद्देश्य को प्राप्त किया जा सके। वर्तमान में, इसका व्यापक रूप से चिकित्सा क्षेत्र में उपयोग किया गया है, और इसके उपयोग को नीचे विस्तार से पेश किया जाएगा।
यह मुख्य रूप से पाचन तंत्र की चिकनी मांसपेशियों पर काम करता है, और जठरांत्र संबंधी मार्ग की ऐंठन और संकुचन के कारण होने वाले पेट दर्द जैसे लक्षणों से काफी हद तक राहत दिला सकता है। इसलिए, इसका उपयोग अक्सर जठरांत्र संबंधी मार्ग से संबंधित विभिन्न रोगों, जैसे पेट में ऐंठन, जठरांत्र संबंधी अल्सर, पित्त संबंधी एस्कारियासिस (कीट के काटने), कोलाइटिस, कोलेसिस्टिटिस, आंतों में रुकावट आदि के इलाज के लिए किया जाता है।
1.1 पेट में ऐंठन:
पेट में ऐंठन जठरांत्र संबंधी मार्ग के असामान्य संकुचन के कारण होने वाले दर्द और परेशानी की स्थिति है। यह जठरांत्र संबंधी मार्ग की चिकनी मांसपेशियों को आराम देने का प्रभाव है, जो इस दर्द और परेशानी को प्रभावी ढंग से दूर कर सकता है।
1.2 गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल अल्सर:
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल अल्सर गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा की चोट की बीमारी है, जो अक्सर अतिरिक्त गैस्ट्रिक एसिड के कारण होती है। यह गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट की जलन और लक्षणों को कम करने के लिए स्राव के स्राव को कम करके गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल अल्सर के उपचार में भूमिका निभा सकता है।
1.3 पित्त संबंधी एस्कारियासिस:
पित्त संबंधी एस्कारियासिस पित्त नली के अंदर परजीवी गोल कृमि के कारण होने वाली पित्त अवरोध की बीमारी है। यह यकृत, अग्न्याशय, ग्रहणी और पित्ताशय की थैली में चिकनी मांसपेशियों को शिथिल/कम करके लक्षणों से राहत देता है।


1.4 कोलाइटिस:
कोलाइटिस बृहदान्त्र की दीवार की सूजन है, जिसके मुख्य लक्षण पेट में दर्द और दस्त हैं। यह आंत के संकुचन और ऐंठन को कम करके इन लक्षणों से राहत देता है।
1.5 पित्ताशयशोथ:
कोलेसिस्टिटिस पित्ताशय की सूजन है, जिसके मुख्य लक्षण पेट के ऊपरी हिस्से में दर्द और बुखार हैं। यह पित्ताशय की चिकनी मांसपेशियों को आराम देकर और स्राव को कम करके इन लक्षणों को कम करता है।
1.6 आंत्र रुकावट:
आंत्र रुकावट पाचन तंत्र में रुकावट के कारण होने वाला एक लक्षण है। इसके लक्षणों में पेट में दर्द, उल्टी और कब्ज शामिल हैं। यह पाचन तंत्र की चिकनी मांसपेशियों को आराम देकर इन लक्षणों से राहत दिला सकता है।
2. गर्भाशय की चिकनी मांसपेशियों को आराम दें:
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल से संबंधित बीमारियों के इलाज के लिए इस्तेमाल किए जाने के अलावा, इसका उपयोग गर्भाशय की चिकनी मांसपेशियों को आराम देने के लिए स्त्री रोग संबंधी सर्जरी के लिए प्री-मेडिकेशन के रूप में भी किया जा सकता है। यह गर्भाशय के तनाव और दबाव को जल्दी से कम कर सकता है, जिससे ऑपरेशन आसान और सुरक्षित हो जाता है।
3. न्यूरोनल सुरक्षात्मक प्रभाव:
उपरोक्त चिकित्सीय प्रभावों के अलावा, न्यूरोलॉजी के क्षेत्र में भी इसके कुछ अनुप्रयोग हैं। अध्ययनों से पता चला है कि दवा न्यूरोनल झिल्ली पारगम्यता और सोडियम वर्तमान और अन्य तंत्रों को विनियमित करके न्यूरॉन्स की रक्षा कर सकती है, और तंत्रिका तंत्र और मांसपेशियों की प्रणाली की बीमारियों और चोटों के कारण होने वाले लक्षणों से राहत दिला सकती है।


4. वायुमार्ग की चिकनी मांसपेशियों को आराम दें:
यह वायुमार्ग की चिकनी मांसपेशियों को आराम देकर अस्थमा और ब्रोंकाइटिस जैसी श्वसन संबंधी बीमारियों के कारण होने वाले लक्षणों को भी कुछ हद तक कम कर सकता है। दवा की क्रियाविधि पर अभी और शोध और अन्वेषण जारी है।
5. लार स्राव को रोकें:
यह मुंह और स्वरयंत्र में लार के उत्पादन को भी रोकता है, इस प्रकार कुछ शल्य चिकित्सा और चिकित्सीय प्रक्रियाओं में सहायता करता है। इसके अलावा, यह लार के कारण होने वाले शुष्क मुंह जैसे असुविधा के लक्षणों से राहत दिला सकता है।
निष्कर्ष में, यह चिकित्सा उद्योग में महत्वपूर्ण दवाओं में से एक बन गया है, और जठरांत्र संबंधी मार्ग, स्त्री रोग, तंत्रिका विज्ञान और श्वसन प्रणाली जैसे कई क्षेत्रों में इसका व्यापक रूप से उपयोग किया गया है। हालांकि उपचार प्रक्रिया के दौरान दवा में कुछ संभावित जोखिम और असुविधा के लक्षण हैं, लेकिन उचित उपयोग और निगरानी के तहत इसका चिकित्सीय प्रभाव निस्संदेह बहुत महत्वपूर्ण और आवश्यक है।
स्कोपोलामाइन ब्यूटिलब्रोमाइड(आमतौर पर बुस्कोपन के रूप में जाना जाता है) एक दवा है जिसका व्यापक रूप से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल लक्षणों के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है, और इसकी रासायनिक संरचना स्कोपोलामाइन हाइड्रोब्रोमाइड के समान है। शानक्सी चुज़ान केमिकल कंपनी लिमिटेड जैसे निर्माताओं के लिए, एक कुशल और व्यवहार्य संश्लेषण विधि खोजना न केवल उत्पादन लागत को कम कर सकता है, बल्कि उत्पाद की गुणवत्ता और आउटपुट भी सुनिश्चित कर सकता है।
पारंपरिक रासायनिक संश्लेषण विधियाँ:
1. सिंथेटिक मार्ग एक:
सिंथेटिक मार्ग एक शोध रिपोर्ट ("बुस्कोपैन डेरिवेटिव का संश्लेषण") से आता है, मुख्य चरण इस प्रकार हैं:
चरण 1: एन-मिथाइलपाइरीडीनकार्बोक्सामाइड के साथ ब्रोमोइसोप्रोपाइलएसिटोफेनोन की प्रतिक्रिया:
उत्पाद प्राप्त करने के लिए ब्रोमोइसोप्रोपाइल एसिटोफेनोन को एन-मिथाइल पाइरीडीनकार्बोक्सामाइड के साथ मिलाएं और सीज़ियम क्लोराइड की उपस्थिति में कई घंटों तक 85 डिग्री पर प्रतिक्रिया करें।
चरण 2: प्रोपलीन ऑक्साइड के साथ 2-ब्रोमोइसोप्रोपाइल-एन-मिथाइल-2-पाइरीडीनकार्बोक्सामाइड की प्रतिक्रिया:
उपरोक्त उत्पाद को प्रोपिलीन ऑक्साइड के साथ मिलाया जाता है तथा उत्पाद प्राप्त करने के लिए सोडियम हाइड्रोक्साइड की उपस्थिति में कमरे के तापमान पर कई घंटों तक हिलाया जाता है।
इस सिंथेटिक मार्ग का लाभ यह है कि प्रतिक्रिया की स्थितियाँ हल्की होती हैं, और बहुत अधिक विषैले और हानिकारक विलायकों और अभिकर्मकों का उपयोग करने की आवश्यकता नहीं होती है। हालाँकि, इस विधि के पृथक्करण और शुद्धिकरण चरण अपेक्षाकृत बोझिल होते हैं, और उपज आदर्श नहीं होती है।
2. सिंथेटिक मार्ग दो:
सिंथेटिक मार्ग एक पेटेंट दस्तावेज़ (यूएस पेटेंट 4418109 ए) से लिया गया है, और मुख्य चरण इस प्रकार हैं:
चरण 1: 2,3-डाइब्रोमोप्रोपियोनिल ब्रोमाइड के साथ सिस-4-हाइड्रॉक्सी-3-मेथॉक्सीफेनिलएसेटिक एसिड की प्रतिक्रिया:
सिस-4-हाइड्रॉक्सी-3-मेथॉक्सीफेनिलएसेटिक एसिड को 2,3-डाइब्रोमोप्रोपियोनिल ब्रोमाइड के साथ मिलाया गया और इथेनॉल की उपस्थिति में कमरे के तापमान पर कई घंटों तक प्रतिक्रिया करके 2-(4-हाइड्रॉक्सी-3-मेथॉक्सी फेनिलएसेटिक एसिड)-2,3-डाइब्रोमोप्रोपाइल एस्टर दिया गया।
चरण 2: 2-(4-हाइड्रॉक्सी-3-मेथॉक्सीफेनिलएसेटिक एसिड)-2,3-डाइब्रोमोप्रोपाइल एस्टर का पुनःक्रिस्टलीकरण:
उच्चतर शुद्धता वाला उत्पाद प्राप्त करने के लिए उपरोक्त उत्पाद को पुनः क्रिस्टलीकृत किया गया।
चरण 3: मेटाब्रोमिक एसिड के साथ 2-(4-हाइड्रॉक्सी-3-मेथॉक्सीफेनिलएसेटिक एसिड) प्रोपियोनामिडाइन की प्रतिक्रिया:
उत्पाद प्राप्त करने के लिए 2-(4-हाइड्रॉक्सी-3-मेथॉक्सीफेनिलएसेटिक एसिड) प्रोपियोनामिडाइन को मेटाब्रोमाइड के साथ मिलाएं और इथेनॉल की उपस्थिति में कमरे के तापमान पर कई घंटों तक प्रतिक्रिया करें।
इस सिंथेटिक मार्ग का लाभ यह है कि पृथक्करण और शुद्धिकरण चरण अनुकूलित हैं, उत्पाद में उच्च शुद्धता है, और उपज अपेक्षाकृत आदर्श है। हालांकि, प्रतिक्रिया की स्थिति अपेक्षाकृत कठोर है और इसके लिए एक निश्चित रासायनिक प्रयोगशाला आधार की आवश्यकता होती है।
गलनांक 142-1440c, विशिष्ट घूर्णन D20 - 20.8 डिग्री (पानी में C=3), भंडारण की स्थिति 2-8 डिग्री C, घुलनशीलता H2O: 50 mg/ml, रूपात्मक पाउडर, रंग सफ़ेद, प्रकाशीय गतिविधि[ ] 25/D 20.8 डिग्री, H2O(जलाया हुआ) में c=3, प्रदर्शनात्मक चेतावनी, खतरे का विवरण H302, सावधानियाँ P301 + p312 + p330, खतरनाक सामान का चिह्न xn, खतरे की श्रेणी कोड 22, WGK जर्मनी 3, RTECS नं. ym350000, चूहों में विषाक्तता LD50 (mg/kg): 15.6 iv; 74 ip; 570 sc; 3000 मौखिक रूप से (स्टॉकहॉस, विक)
स्कोपोलामाइन ब्यूटिलब्रोमाइडयह एक जटिल कार्बनिक यौगिक है जिसका आणविक सूत्र C21H30BrNO4 है। यह एट्रोपिन के समान दवाओं के डाइमेथिलोक्सीमुस्कारिनिक वर्ग से संबंधित है, लेकिन एट्रोपिन की तुलना में, इसका ब्रोमाइड आयन हाइड्रॉक्सिल समूह की जगह लेता है।
उत्पाद की आणविक संरचना में कार्बोक्जिलिक एसिड मोनोएस्टर संरचना (COOCH2CH2CH2CH3) और एक ब्रोमीन परमाणु युक्त बेंजाइलॉक्सीकार्बोनिल संरचना (C6H5CH2OCO) शामिल है। उनमें से, बेंजाइल समूह और मिथाइल समूह कार्बोनिल पर एक छह-सदस्यीय वलय बनाने के लिए जुड़े हुए हैं, और छह-सदस्यीय वलय एक अन्य पाँच-सदस्यीय वलय से जुड़ा हुआ है। पाँच-सदस्यीय वलय पर तीन हाइड्रोजन परमाणुओं, एक एमिनो समूह और एक ऑक्सीजन परमाणु के साथ एक मैलेइल समूह है। इमाइन संरचना में, पाँच-सदस्यीय वलय के चार अलग-अलग पदों में परमाणु अलग-अलग समूहों से जुड़े हुए हैं, जैसा कि चित्र में दिखाया गया है:
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यह आणविक संरचना उत्पाद को एट्रोपिन के समान एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव प्रदान करने में सक्षम बनाती है, और साथ ही, ब्रोमीन परमाणुओं के प्रतिस्थापन से एट्रोपिन दवाओं के केंद्रीय प्रभाव कम हो जाते हैं। इसके अलावा, पांच-सदस्यीय वलय भाग की संरचना भी इसे कुछ स्थिरता प्रदान करती है।
यह एक एंटीकोलिनर्जिक दवा है, और इसका प्रभाव मुख्य रूप से एम1-एम5 रिसेप्टर्स पर एसिटाइलकोलाइन की क्रिया का प्रतिस्पर्धी रूप से विरोध करके एसिटाइलकोलाइन के प्रभाव को कमजोर करना है। जठरांत्र संबंधी मार्ग में, यह चिकनी मांसपेशियों को आराम दे सकता है, पानी के स्राव को कम कर सकता है, और अपच, पेट की परेशानी और अन्य बीमारियों पर चिकित्सीय प्रभाव डाल सकता है। मोटर सिस्टम में, यह मांसपेशियों की ऐंठन को दूर कर सकता है, और स्पास्टिक टॉर्टिकॉलिस जैसे मोटर सिस्टम रोगों को कम करने पर एक निश्चित प्रभाव डालता है। इसके अलावा, श्वसन प्रणाली में, इसका उपयोग ब्रोन्कोडायलेटर के रूप में भी किया जा सकता है।
यह मौखिक प्रशासन या इंजेक्शन के बाद आंत्र पथ और रक्त-मस्तिष्क अवरोध के माध्यम से शरीर में प्रवेश कर सकता है। जठरांत्र संबंधी मार्ग में, यह अपेक्षाकृत जल्दी अवशोषित हो जाता है, लगभग 1-2 घंटे में चरम रक्त स्तर तक पहुँच जाता है, और इंजेक्शन के बाद 0.5-1 घंटे में चरम रक्त स्तर तक पहुँच जाता है। मौखिक रूप से यह मुख्य रूप से यकृत द्वारा चयापचय किया जाता है, जहाँ यह संगत मेटाबोलाइट्स उत्पन्न करने के लिए एसाइलेटेड या हाइड्रॉक्सिलेटेड होता है, जिसे फिर गुर्दे या पित्त द्वारा शरीर से बाहर निकाल दिया जाता है। उत्पाद का इंजेक्शन गुर्दे द्वारा अधिक आसानी से चयापचय और उत्सर्जित होता है। सामान्य तौर पर, शरीर में उत्पाद का चयापचय और निष्कासन अपेक्षाकृत तेज़ होता है, और इसका आधा जीवन 2-4 घंटे के बीच होता है।
सारांश,स्कोपोलामाइन ब्यूटिलब्रोमाइडजटिल संरचना और मजबूत जैविक गतिविधि वाला एक कार्बनिक यौगिक है, जिसमें विभिन्न एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव होते हैं। इसकी आणविक संरचना में बेंजाइलॉक्सीकार्बोनिल संरचना और कार्बोक्जिलिक एसिड मोनोएस्टर संरचना होती है, जो इसके एंटीकोलिनर्जिक औषधीय गुणों का एक महत्वपूर्ण आधार है। फार्माकोकाइनेटिक्स के संदर्भ में, इसमें अच्छी जैवउपलब्धता और चयापचय प्रभाव होते हैं, और इसका व्यापक रूप से नैदानिक अभ्यास में उपयोग किया जाता है।
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