टियोप्रोनिन पाउडर कैस 1953-02-2

टियोप्रोनिन पाउडर, कोर घटक (tiopronin) का रासायनिक नाम n - (2 - mercaptopropionil) ग्लाइसिन है, और दूसरा नाम वियोला है। यह सल्फर गंध के साथ एक सफेद क्रिस्टलीय पाउडर है। पानी या इथेनॉल में घुलनशील, क्लोरोफॉर्म या ईथर में बहुत थोड़ा घुलनशील; पतला क्षार समाधान में घुलनशील। Tiopronin एक सल्फहाइड्रिल युक्त दवा है जिसमें पेनिसिलमाइन के समान गुण हैं, जो यकृत के ऊतकों और कोशिकाओं की रक्षा कर सकते हैं। पशु प्रयोगों से पता चलता है कि टायोप्रोनिन कार्बन टेट्राक्लोराइड, मेथिओनिन और एसिटामिनोफेन के कारण लिवर की क्षति को सल्फहाइड्रिल समूह प्रदान करके, और क्रोनिक लिवर की चोट में ट्राइग्लिसराइड्स के संचय को बाधित करके रोक सकता है। टियोप्रोनिन हेपेटोसाइट माइटोकॉन्ड्रिया में ऐप्स की गतिविधि को कम कर सकता है, ताकि यकृत माइटोकॉन्ड्रिया की संरचना की रक्षा की जा सके और यकृत समारोह में सुधार हो सके। इसके अलावा, टियोप्रोनिन सल्फहाइड्रिल और मुक्त कणों के प्रतिवर्ती संयोजन के माध्यम से मुक्त कणों को भी मैला कर सकता है।

टियोप्रोनिन पाउडरएक उपन्यास ग्लाइसिन व्युत्पन्न है जिसमें मुक्त थिओल समूह हैं, व्यापक रूप से नैदानिक ​​अभ्यास में एक हेपेटोप्रोटेक्टिव दवा के रूप में उपयोग किया जाता है। इसके अनुप्रयोगों में यकृत रोग, रेडियोथेरेपी की सहायक चिकित्सा और कीमोथेरेपी, नेत्र रोग, त्वचा रोग, और मूत्र प्रणाली के पत्थरों की रोकथाम शामिल हैं।

लिवर रोग उपचार: मुख्य संकेत और कार्रवाई के तंत्र

 

1। वायरल हेपेटाइटिस और ड्रग - प्रेरित जिगर की चोट
मुक्त थिओल समूह प्रदान करके, स्थिर यौगिकों का गठन मुक्त कणों के साथ बाध्यकारी द्वारा किया जाता है, जिससे ऑक्सीजन मुक्त कणों को साफ किया जाता है और यकृत कोशिका झिल्ली और माइटोकॉन्ड्रिया की संरचना की रक्षा की जाती है। यह यकृत कोशिकाओं में माइटोकॉन्ड्रियल एटीपीस की गतिविधि को कम कर सकता है, ऊर्जा की खपत को कम कर सकता है, और यकृत कोशिका की मरम्मत को बढ़ावा दे सकता है। नैदानिक ​​अध्ययनों से पता चला है कि तीव्र वायरल हेपेटाइटिस वाले रोगियों के लिए, सल्पिराइड सीरम ट्रांसमीनेज के स्तर को काफी कम कर देता है और थकान और कम भूख जैसे लक्षणों में सुधार करता है; दवा की प्रभावी दर - प्रेरित यकृत की चोट (जैसे कि एंटी ट्यूबरकुलोसिस दवाओं और एंटी एपिलेप्टिक दवाओं के कारण यकृत की क्षति) 85%से अधिक है, जो बीमारी के पाठ्यक्रम को कम कर सकती है और यकृत फाइब्रोसिस के जोखिम को कम कर सकती है।

2। मादक फैटी लीवर और नॉन - मादक फैटी लीवर रोग (NAFLD)
यकृत कोशिकाओं में ट्राइग्लिसराइड्स के संचय को रोककर, लिपिड चयापचय विकारों में सुधार किया जा सकता है।

 

पशु प्रयोगों से पता चला है कि यह चूहों में उच्च - वसा आहार से प्रेरित हेपेटिक स्टीटोसिस की डिग्री को कम कर सकता है, हेपेटोसाइट बैलूनिंग और भड़काऊ सेल घुसपैठ को कम कर सकता है। नैदानिक ​​अनुप्रयोगों में, मादक फैटी लीवर वाले रोगियों के लिए, सल्पिराइड और संयम चिकित्सा का संयोजन सीरम गामा ग्लूटामिलट्रांसफेरेज़ (जीजीटी) के स्तर को काफी कम कर सकता है और लिवर अल्ट्रासाउंड इमेजिंग में सुधार कर सकता है; NAFLD रोगियों के लिए, यह वजन घटाने में सहायता कर सकता है और इंसुलिन प्रतिरोध में सुधार कर सकता है।
3। जिगर सिरोसिस के लिए प्रारंभिक हस्तक्षेप
हेपेटिक स्टेलेट कोशिकाओं की सक्रियता को रोककर और कोलेजन संश्लेषण को कम करके, यकृत सिरोसिस की प्रगति में देरी हो सकती है। प्रतिपूरक सिरोसिस वाले रोगियों के लिए, लंबे समय तक - सल्पिराइड का उपयोग पोर्टल शिरा के दबाव को कम कर सकता है और एसोफैगल और गैस्ट्रिक वैरिएल रक्तस्राव के जोखिम को कम कर सकता है। इसके अलावा, यह सिरोसिस वाले रोगियों की पोषण संबंधी स्थिति में भी सुधार कर सकता है और सीरम एल्ब्यूमिन के स्तर को बढ़ा सकता है।

कीमोथेरेपी एडजुवेंट थेरेपी: मल्टी - लक्ष्य सुरक्षात्मक प्रभाव

 

1। अस्थि मज्जा दमन को कम करें
अस्थि मज्जा सेल झिल्ली को स्थिर करके, रेडियोथेरेपी और कीमोथेरेपी के कारण होने वाले अस्थि मज्जा गुणसूत्रों की दर को कम किया जा सकता है। नैदानिक ​​आंकड़ों से पता चलता है कि सिस्प्लैटिन कीमोथेरेपी प्राप्त करने वाले कैंसर रोगियों के लिए, सल्पिराइड का संयुक्त उपयोग ल्यूकोपेनिया की घटनाओं को 62% से कम कर सकता है, और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया की घटना 48% से 22% कर सकती है। तंत्र डीएनए क्षति पर थिओल समूहों के मरम्मत प्रभाव से संबंधित हो सकता है।
2। जिगर सेल रिकवरी में तेजी लाती है
कीमोथेरेपी और रेडियोथेरेपी अक्सर लिवर ट्रांसमीनेज के स्तर को बढ़ाते हैं, जो यकृत सेल पुनर्जनन को बढ़ावा देते हैं और यकृत समारोह की वसूली के लिए समय को छोटा करते हैं।

 

यकृत कैंसर के रोगियों के लिए हेपेटिक धमनी एम्बोलिज़ेशन कीमोथेरेपी प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए, सल्पिराइड का पोस्टऑपरेटिव उपयोग 7 दिनों के भीतर सामान्य सीरम ऑल्ट स्तर को बहाल कर सकता है, जबकि नियंत्रण समूह को 14 दिनों से अधिक की आवश्यकता होती है।

3। माध्यमिक ट्यूमर को रोकना
रेडियोथेरेपी और कीमोथेरेपी द्वारा उत्पन्न मुक्त कणों को समाप्त करके डीएनए उत्परिवर्तन के जोखिम को कम करना। पशु प्रयोगों से पता चला है कि यह रेडियोथेरेपी के बाद चूहों में फेफड़ों के कैंसर की घटनाओं को कम कर सकता है, और इसका तंत्र IL-6 और TNF - . जैसे भड़काऊ कारकों की रिहाई के निषेध से संबंधित हो सकता है

नेत्र रोग उपचार: सेनील मोतियाबिंद का सफलता आवेदन

 

1। लेंस प्रोटीन अध: पतन को रोकें
थिओल समूहों और लेंस प्रोटीन के बीच डाइसल्फ़ाइड बॉन्ड के लिए बाध्यकारी, प्रोटीन क्रॉस - पोलीमराइजेशन को जोड़ने से रोका जाता है, जिससे मोतियाबिंद की प्रगति में देरी होती है। नैदानिक ​​अध्ययनों से पता चला है कि शुरुआती - चरण बुजुर्ग मोतियाबिंद रोगियों के लिए, सल्पिराइड आई ड्रॉप्स (0.1%) और मौखिक तैयारी (0.2g/दिन) के स्थानीय उपयोग के संयोजन से 6 महीने के बाद दृश्य तीक्ष्णता में 68% सुधार हुआ, जबकि नियंत्रण समूह में केवल 32% की तुलना में।
2। विटेरस अपारदर्शिता में सुधार करें
यह असामान्य क्रॉस - को कम कर सकता है विटेरस कोलेजन फाइबर को जोड़ सकता है और टर्बिड पदार्थों के अवशोषण को बढ़ावा दे सकता है। मधुमेह विट्रीस हेमोरेज वाले रोगियों के लिए, टियोप्रोनिन और विट्रेक्टोमी का संयोजन पोस्टऑपरेटिव रेटिना टुकड़ी की घटनाओं को कम कर सकता है और सर्जरी की सफलता दर में सुधार कर सकता है।

मूत्र प्रणाली के पत्थरों की रोकथाम: सिस्टीन पत्थरों के लिए विशिष्ट उपचार

 

1। सिस्टीन पत्थरों को भंग करें
सिस्टीन के साथ घुलनशील परिसरों का गठन करके, मूत्र में इसकी घुलनशीलता बढ़ जाती है। आवर्तक सिस्टीन पत्थरों वाले रोगियों के लिए, लंबे - सल्पिराइड (0.5g/दिन) का शब्द उपयोग गुर्दे के कार्य को प्रभावित किए बिना पत्थरों की पुनरावृत्ति दर को 80% से 25% तक कम कर सकता है।
2। मूत्र के पीएच मान को समायोजित करें
मूत्र को क्षारीय कर सकते हैं और यूरिक एसिड पत्थरों के गठन को रोक सकते हैं। हाइपर्यूरिसीमिया वाले रोगियों के लिए, सल्पिराइड और पोटेशियम साइट्रेट का संयुक्त उपयोग 6.2-6.8 के बीच मूत्र पीएच बनाए रख सकता है और यूरिक एसिड पत्थर के गठन के जोखिम को 60%तक कम कर सकता है।

त्वचा रोग उपचार: एंटी - भड़काऊ और एंटी एलर्जी प्रभाव के अद्वितीय लाभ

 

1। क्रोनिक एक्जिमा और न्यूरोडर्मेटाइटिस
हिस्टामाइन रिलीज और 5-हाइड्रॉक्सिट्रिप्टामाइन (5-एचटी) रिसेप्टर गतिविधि को रोककर त्वचा की खुजली और सूजन को राहत दें। क्रोनिक एक्जिमा वाले रोगियों के लिए, थायोप्रिन क्रीम (2%) और मौखिक तैयारी (0.1g/दिन) के स्थानीय उपयोग के संयोजन के परिणामस्वरूप खुजली स्कोर में 58% की कमी और 4 सप्ताह के बाद त्वचा के घाव क्षेत्र में 42% की कमी, अकेले सामयिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड की तुलना में बेहतर प्रभावकारिता के साथ।
2। मुँहासे और रोसैसिया
वसामय ग्रंथि स्राव को विनियमित कर सकते हैं और Propionibacterium acnes के विकास को बाधित कर सकते हैं। मध्यम मुँहासे वाले रोगियों के लिए, thioprine के मौखिक प्रशासन (0.2g/दिन) के सामयिक अनुप्रयोग के साथ संयुक्तटियोप्रोनिन पाउडरभड़काऊ घावों में 73% की कमी और 8 सप्ताह के बाद गैर -भड़काऊ घावों में 61% की कमी, अकेले एंटीबायोटिक दवाओं के साथ उपचार की तुलना में प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की कम घटना के साथ।

मेल्टिंग पॉइंट 93-98 डिग्री सी, क्वथनांक 418.3 ± 30.0 डिग्री सी (भविष्यवाणी), घनत्व 1.249 (अनुमान), अपवर्तक सूचकांक 1.5216 (अनुमानित), भंडारण की स्थिति: वातावरण, 2-8 डिग्री सी, फार्म ठोस, अम्लीय गुणांक (पीकेए) 3.36 ± 0.10 (पूर्वनिर्धारित)।

हम आपूर्तिकर्ता हैंटियोप्रोनिन पाउडर.

रिमार्क: ब्लूम टेक (2008 के बाद से), केम - तकनीक को प्राप्त करें, जो अमेरिका की सहायक कंपनी है।

Tiopronin के पाउडर की सिंथेटिक विधि:

1। प्रोपियोनिक एसिड पहले थियोनिल क्लोराइड के साथ क्लोरीनयुक्त होता है और फिर - ब्रोमोप्रोपियोनाइल क्लोराइड प्राप्त करने के लिए ब्रोमिनेटेड होता है। ग्लाइसिन को 2mol / l सोडियम हाइड्रॉक्साइड में भंग कर दिया जाता है और एक ही समय में ड्रॉपवाइज जोड़ा जाता है - ब्रोमोप्रोपियोनाइल क्लोराइड और सोडियम हाइड्रॉक्साइड समाधान n - (- Bromopropopionyl) ग्लाइसिन प्राप्त करने के लिए। सोडियम डिसल्फाइड के साथ प्रतिक्रिया करने के बाद, यह टियोप्रोनिन प्राप्त करने के लिए जस्ता पाउडर के साथ कम हो जाता है।

2। या ग्लाइसिन को पानी के साथ मिलाएं, कुछ शर्तों के तहत 2 - ब्रोमोप्रोपिओनियोला क्लोराइड और सोडियम कार्बोनेट समाधान ड्रॉपवाइज जोड़ें, और जोड़ें और हलचल करें। थियोबेंजोइक एसिड जोड़ा जाता है, और सोडियम हाइड्रॉक्साइड समाधान को ड्रॉपवाइज़ जोड़ा जाता है। प्रतिक्रिया के बाद, इसे अघुलनशील पदार्थ की एक छोटी मात्रा को हटाने के लिए फ़िल्टर किया जाता है, और छानना अम्लीय हो जाता है। प्राप्त ठोस को धोया और सुखाया जाता है, फिर केंद्रित अमोनिया को जलीय सोडियम कार्बोनेट समाधान में जोड़ा जाता है, हाइड्रोक्लोरिक एसिड के साथ हलचल, धोया, फ़िल्टर किया गया, कम दबाव के तहत ध्यान केंद्रित किया जाता है, और एथिल एसीटेट और इथेनॉल (1: 1) के एक गर्म मिश्रण को जोड़कर भंग कर दिया जाता है। उपचार के बाद, टियोप्रोनिन प्राप्त किया गया था

3. 2- क्लोरोप्रोपिओनिक एसिड और सल्फोक्साइड क्लोराइड को भी 2-क्लोरोप्रोपिओनाइल क्लोराइड प्राप्त करने के लिए एक साथ रिफ्लक्स किया जा सकता है। ग्लाइसिन, सोडियम कार्बोनेट और उचित मात्रा में पानी मिलाएं। बर्फ के नमक स्नान और जोरदार सरगर्मी के ठंडा होने के तहत, 2 - क्लोरोप्रोपियोनाइल क्लोराइड और सोडियम कार्बोनेट और हलचल के जलीय घोल को छोड़ दें। यह हाइड्रोक्लोरिक एसिड के साथ अम्लीकृत होता है और एथिल एसीटेट के साथ निकाला जाता है। उपचारित सामग्री को सोडियम कार्बोनेट जलीय घोल में भंग कर दिया जाता है और प्रतिक्रिया के लिए सोडियम डाइसल्फ़ाइड समाधान में गिरा दिया जाता है। Tiopronin को छानने में सल्फ्यूरिक अम्लीय अम्लीकरण, निस्पंदन और जस्ता पाउडर उपचार के बाद भी प्राप्त किया जाता है।

शुरुआती सामग्री के रूप में सस्ती और आसानी से उपलब्ध 2-ब्रोमोप्रोपिओनिक एसिड का उपयोग करते हुए, टियोप्रोनिन को क्लोरीनीकरण, संक्षेपण, न्यूक्लियोफिलिक प्रतिस्थापन और डिप्रोटेक्शन जैसे चरणों के माध्यम से तैयार किया जा सकता है।

1। क्लोरीनीकरण:

एनहाइड्रस फेरस क्लोराइड (FECL (FECL) के साथ 2-ब्रोमोप्रोपिओनिक एसिड प्रतिक्रिया₂) या कार्बन टेट्राक्लोराइड (CCL4) 2-क्लोरोप्रोपिओनिक एसिड का उत्पादन करने के लिए एक क्लोरीनीकरण प्रतिक्रिया से गुजरने के लिए।

कड़ा₂चौधरी₂COOH+CL₂→ clch₂चौधरी₂COOH+HBR

2। संक्षेपण:

ऐक्रेलिक एसिड का उत्पादन करते हुए, एक निर्जलीकरण प्रतिक्रिया से गुजरने के लिए एक क्षार (जैसे सोडियम हाइड्रॉक्साइड) के साथ 2-क्लोरोप्रोपिओनिक एसिड का इलाज करें।

चटनी₂चौधरी₂COOH+NaOH → CH₂= chcooh+nacl+h₂O

3। न्यूक्लियोफिलिक प्रतिस्थापन:

ऐक्रेलिक एसिड एक न्यूक्लियोफिलिक प्रतिस्थापन प्रतिक्रिया से गुजरने के लिए क्षारीय परिस्थितियों में 2-थियोथिलामाइन (या 2-थियोप्रोपाइलमाइन) के साथ प्रतिक्रिया करता है, जिसके परिणामस्वरूप थायोप्रोनिन का गठन होता है।

चौधरी₂= chcooh+hsch₂चौधरी₂राष्ट्रीय राजमार्ग₂→ ch₂= chcooch₂चौधरी₂चौधरी₂सीन₂चौधरी₂राष्ट्रीय राजमार्ग₂

4। अवसाद:

संश्लेषित पर प्रतिक्रिया करेंटियोप्रोनिन पाउडरसुरक्षात्मक समूह को हटाने और टियोप्रोनिन के अंतिम उत्पाद को प्राप्त करने के लिए सोडियम हाइड्रॉक्साइड या अन्य उपयुक्त डिप्रोटेक्शन अभिकर्मकों के साथ।

चौधरी₂= chcooch₂चौधरी₂सीन₂चौधरी₂राष्ट्रीय राजमार्ग₂+NaOH → Ch₂= chcooh+h₂S+naoch₂चौधरी₂राष्ट्रीय राजमार्ग₂

कुल उपज 35.7%है। प्रतिस्थापन प्रतिक्रिया और डिप्रोटेक्शन प्रतिक्रिया "एक पॉट विधि" का उपयोग करके पूरी की जाती है, जो उत्पादन चक्र को छोटा करती है और मूल प्रक्रिया की तुलना में प्रतिक्रिया की उपज में सुधार करती है। इसी समय, यह "तीन कचरे" के निर्वहन को कम करता है और उत्पादन लागत को कम करता है। उपरोक्त चरणों के माध्यम से, 2-ब्रोमोप्रोपिओनिक एसिड का उपयोग शुरुआती सामग्री के रूप में किया जा सकता है, जो क्लोरीनीकरण, संक्षेपण, न्यूक्लियोफिलिक प्रतिस्थापन और डिप्रोटेशन जैसी प्रतिक्रियाओं के माध्यम से टियोप्रोनिन को सफलतापूर्वक संश्लेषित करने के लिए किया जा सकता है। कृपया ध्यान दें कि व्यावहारिक संचालन में, प्रतिक्रिया की स्थिति, विलायक चयन और शुद्धि और पृथक्करण चरणों जैसे कारकों पर विचार करने की आवश्यकता हो सकती है।

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