Upadacitinib पाउडर कैस 1310726-60-3

अपाडासिटिनिब पाउडरएक गंधहीन, थोड़ा कड़वा स्वाद के साथ एक सफेद से ऑफ-व्हाइट ठोस है। आणविक सूत्र C17H19N7O है और आणविक भार 323.38 g/mol है। यौगिक में मुख्य रूप से एक पाइरिडीन रिंग, एक पाइरीमिडीन रिंग और एक पाइपरिडीन रिंग शामिल हैं। जिसमें, पाइपरिडीन रिंग पर एक मिथाइल समूह और एक एमिनो समूह है, और एक मिथाइलथिओल समूह पाइरीमिडीन रिंग से जुड़ा हुआ है। इसी समय, इसमें एक कार्बोक्सामाइड समूह भी होता है, जो JAK2, JAK3 और TYK2 पर JAK1 के प्रभावों को चुनिंदा रूप से बाधित करने की क्षमता के लिए तंत्र का आधार है। पीएच 1.2 के साथ अम्लीय माध्यम में घुलनशीलता 0 से कम है। 1 मिलीग्राम/एमएल, जबकि पीएच 6.8 के साथ बफर समाधान में घुलनशीलता 21 मिलीग्राम/एमएल के रूप में अधिक है। इसके अलावा, यह पानी में कम घुलनशीलता है। एक मौखिक, चयनात्मक JAK (Janus kinase) अवरोधक है जिसका उपयोग रुमेटीइड गठिया और अन्य ऑटोइम्यून रोगों के लिए एक उपचार के रूप में किया जाता है। यह एक मौखिक चयनात्मक JAK अवरोधक है जिसका मुख्य घटक कार्बोक्सामाइड समूह और पाइरिडीन रिंग, पाइरीमिडीन रिंग और पाइपरिडीन रिंग युक्त एक यौगिक है। दवा में अच्छी फार्माकोकाइनेटिक गुण और स्थिरता है, और रुमेटीइड गठिया और अन्य ऑटोइम्यून रोगों पर एक महत्वपूर्ण चिकित्सीय प्रभाव है।

अपाडासिटिनिब पाउडरएक चयनात्मक JAK1 अवरोधक है जिसकी अद्वितीय रासायनिक संरचना और औषधीय गुणों में विभिन्न प्रकार के संभावित नैदानिक ​​अनुप्रयोग होते हैं। निम्नलिखित upadacitinib के मुख्य उपयोगों का एक परिचय है:

1। प्रारंभिक संधिशोथ गठिया उपचार:

प्रारंभिक चरण के संधिशोथ (आरए) के उपचार के लिए एफडीए द्वारा अपाडासिटिनिब को अनुमोदित किया गया है। आरए एक ऑटोइम्यून बीमारी है जो भड़काऊ गठिया का कारण बनती है जो दर्द और विकलांगता का कारण बनती है। JAK1 सिग्नलिंग मार्ग को बाधित करके upadacitinib, RA रोगियों के लक्षणों को कम कर सकता है और उनके जीवन की गुणवत्ता में सुधार की उम्मीद है।

2। सक्रिय एंकिलोजिंग स्पॉन्डिलाइटिस उपचार:

Upadacitinib को भी हाल ही में FDA द्वारा सक्रिय Ankylosing Spondylitis (AS) के उपचार के लिए अनुमोदित किया गया है। जैसा कि एक पुरानी बीमारी है जो रीढ़ और श्रोणि में दर्द और कठोरता की विशेषता है। JAK1 सिग्नलिंग मार्ग को बाधित करके upadacitinib, रोगियों के रूप में लक्षणों को राहत दे सकता है और उनकी संयुक्त गतिशीलता को बनाए रखने में मदद कर सकता है।

3। अन्य ऑटोइम्यून रोगों का उपचार:

आरए और एएस के अलावा, अपाडासिटिनिब ने कुछ अन्य ऑटोइम्यून रोगों के उपचार के लिए नैदानिक ​​परीक्षणों में महत्वपूर्ण चिकित्सीय प्रभाव भी दिखाए हैं, जैसे कि प्रणालीगत ल्यूपस एरिथेमेटोसस (एसएलई) और एसजोग्रेन सिंड्रोम (एसएस)। ये रोग शरीर की प्रतिरक्षा प्रणाली के अपने ऊतकों और अंगों पर हमला करने के कारण होते हैं। JAK1 सिग्नलिंग मार्ग को बाधित करके इन बीमारियों के उपचार के लिए upadacitinib में काफी क्षमता है।

4। डायलिसिस से संबंधित संवहनी एंडोथेलियल चोट का उपचार:

Upadacitinib को डायलिसिस से जुड़े संवहनी संवहनी एंडोथेलियल चोट (DAHN) के खिलाफ कुछ प्रभावकारिता भी दिखाया गया है। DAHN मुख्य रूप से पुरानी डायलिसिस के कारण होने वाली संवहनी एंडोथेलियल कोशिकाओं की चोट और मृत्यु के कारण होता है, जिससे संवहनी कैल्सीफिकेशन और हृदय रोगों जैसे प्रतिकूल परिणाम आगे बढ़ेंगे। JAK1 सिग्नलिंग मार्ग को बाधित करके upadacitinib, DAHN रोगियों में लक्षणों को कम कर सकता है और उनके संवहनी स्वास्थ्य की रक्षा करने में मदद कर सकता है।

कुल मिलाकर, upadacitinib में संभावित नैदानिक ​​अनुप्रयोगों की एक विस्तृत श्रृंखला है, विशेष रूप से आरए और एएस जैसे ऑटोइम्यून रोगों के उपचार में। इसके अलावा, यह अन्य प्रतिरक्षा प्रणाली से संबंधित बीमारियों, जैसे एसएलई और एसएस के उपचार में भी महत्वपूर्ण भूमिका निभा सकता है। Upadacitinib के व्यापक अनुप्रयोग संभावनाएं रोगियों को अधिक विकल्प प्रदान करती हैं और उनके जीवन की गुणवत्ता में सुधार करने में मदद करती हैं।

निम्नलिखित का एक संक्षिप्त अवलोकन हैअपाडासिटिनिब पाउडरसंश्लेषण विधि, जो मुख्य रूप से निम्नलिखित चरणों में विभाजित है:

1। पाइरिडीन रिंग का परिचय:

Upadacitinib का संश्लेषण 4- एमिनो -3- मेथिलबेनज़ोइक एसिड मिथाइल एस्टर की प्रतिक्रिया के साथ शुरू होता है। -3- yl) मेथॉक्सी] -3- मेथिलबेनज़ामाइड।

2। पाइरीमिडीन रिंग का निर्माण:

अगला, न्यूक्लियोफिलिक एरोमैटिक प्रतिस्थापन प्रतिक्रिया (एसएनएआर) का उपयोग करना, 4- [[{4- Precursor यौगिक 4- संश्लेषित -कार्बोनिट्राइल।

3। पाइपरिडीन रिंग का परिचय:

{{०}} हाइड्रॉक्सिलामाइन एक पाइपरिडीन रिंग बनाने के लिए। इस कदम को आमतौर पर एक निश्चित प्रतिक्रिया समय और तापमान की आवश्यकता होती है।

4। कार्बोक्जिलिक एसिड का परिचय:

अंत में, अपाडासिटिनिब के पाइरीमिडीन रिंग पर मिथाइलथिओल समूह को डाइथाइल कार्बोनेट (डायथाइल कार्बोनेट) और एसिटाइल क्लोराइड (एसिटाइल क्लोराइड) के साथ एस्टेरिफिकेशन रिएक्शन द्वारा एक कार्बोक्सिलिक एसिड में परिवर्तित किया गया था, जो कि अपाडासिटिनिब के पूर्ण संश्लेषण को प्राप्त करने के लिए था।

ऊपर वर्णित विधियों के अलावा, मोहम्मद एट अल। साहित्य में कुछ अन्य अपाडासिटिनिब सिंथेसिस विधियों का भी उल्लेख किया गया है, जैसे कि सीधे फास्फोरस ट्राइक्लोराइड (फॉस्फोरस ट्राइक्लोराइड) और 2- क्लोरोपाइरिडिन को एक पाइरिडीन रिंग प्राप्त करने के लिए, पाइरिमिडीन रिंग और इतने पर विभिन्न कच्चे माल का उपयोग करने के लिए। ये विधियाँ सभी को सफलतापूर्वक अपडैसिटिनिब प्राप्त करने में सक्षम हैं, लेकिन उनके सिंथेटिक मार्ग थोड़ा अलग हो सकते हैं। इसके अलावा, विभिन्न प्रयोगशालाओं में अलग -अलग संश्लेषण विधियां हो सकती हैं, इसलिए अपाडासिटिनिब की संश्लेषण विधि अद्वितीय नहीं है।

1। घुलनशीलता:

Upadacitinib में ph 1.2 पर अम्लीय मीडिया में 0 से कम 0 से कम की घुलनशीलता होती है और PH 6.8 पर बफर समाधानों में 21 mg/ml तक की घुलनशीलता होती है। इसके अलावा, यह पानी में कम घुलनशीलता है। इन आंकड़ों से पता चलता है कि Upadacitinib तटस्थ या क्षारीय वातावरण में अधिक घुलनशील है और अम्लीय वातावरण के सापेक्ष अधिक स्थिर है।

2। रासायनिक स्थिरता:

प्रासंगिक शोध के अनुसार, Upadacitinib कमरे के तापमान पर स्थिर है, और यह अपनी प्रभावकारिता नहीं खोएगा, भले ही यह लंबे समय तक -20 डिग्री पर जमे हुए हो। इसके अतिरिक्त, दवा को पारंपरिक संपीड़ित टैबलेट, कैप्सूल या समाधान खुराक रूपों में स्थिर किया जा सकता है। इन आंकड़ों से संकेत मिलता है कि अपाडासिटिनिब में सामान्य दवा प्रकारों के बीच अच्छी रासायनिक स्थिरता है।

3। ऑप्टिकल गुण:

Upadacitinib एक सफेद से एक सफेद, थोड़ा कड़वा स्वाद के साथ एक सफेद से सफेद ठोस है। इसकी मौलिक स्थिति एक रंगहीन और पारदर्शी क्रिस्टल है। इन गुणों का उपयोग अपडैसिटिनिब की शुद्धता का विश्लेषण करने के लिए भी किया जा सकता है।

4। रासायनिक प्रतिक्रिया:

एक मौखिक दवा के रूप में, अपाडासिटिनिब को आमतौर पर मानव शरीर में चयापचय प्रतिक्रियाओं की आवश्यकता होती है ताकि इसके चिकित्सीय प्रभाव को बढ़ाया जा सके। अध्ययनों से पता चला है कि Upadacitinib को CYP3A4 द्वारा मेटाबोलाइज़ किए जाने के बाद, यह एक मेटाबोलाइट M12 उत्पन्न करेगा। M12 की संरचना upadacitinib के समान है, इसलिए इसके कुछ विरोधी भड़काऊ प्रभाव भी हैं। अन्य अध्ययनों से यह भी पता चला है कि मानव शरीर में कार्बोक्सिलेस्टरेज़ की कार्रवाई के माध्यम से अपाडासिटिनिब को छोटे अणुओं में हाइड्रोलाइज किया जा सकता है। इन आंकड़ों से संकेत मिलता है कि अपाडासिटिनिब में मानव शरीर में अपेक्षाकृत जटिल चयापचय मार्ग है।

कुल मिलाकर, upadacitinib अपेक्षाकृत स्थिर रासायनिक गुणों के साथ एक मौखिक, चयनात्मक JAK अवरोधक है। यह मुख्य रूप से एक कार्बोक्सामाइड समूह और एक पाइरिडीन रिंग, एक पाइरीमिडीन रिंग और एक पाइपरिडीन रिंग युक्त एक यौगिक से बना है, और JAK2, JAK3 और TYK2 पर JAK1 के प्रभाव को चुनिंदा रूप से रोक सकता है। हालांकिअपाडासिटिनिब पाउडरमानव शरीर में कुछ चयापचय प्रतिक्रियाएं हैं, यह अभी भी अच्छी फार्माकोकाइनेटिक गुण और स्थिरता है।

Upadacitinib, एक उपन्यास मौखिक Janus kinase (JAK) 1/JAK2 अवरोधक के रूप में, प्रतिरक्षा रोगों के उपचार में महत्वपूर्ण प्रभावकारिता और व्यापक अनुप्रयोग संभावनाओं को दिखाया है। निम्नलिखित upadacitinib के विकास की संभावनाओं का एक विस्तृत विश्लेषण है:

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