शानक्सी ब्लूम टेक कंपनी लिमिटेड चीन में विन 35428 कैस 50370-56-4 के सबसे अनुभवी निर्माताओं और आपूर्तिकर्ताओं में से एक है। हमारे कारखाने से यहां बिक्री के लिए थोक थोक उच्च गुणवत्ता विन 35428 कैस 50370-56-4 में आपका स्वागत है। अच्छी सेवा और उचित मूल्य उपलब्ध हैं.
जीत 35428एक रासायनिक यौगिक है जो फेनिलसाइक्लिडीन (पीसीपी) वर्ग के डेरिवेटिव से संबंधित है। इन यौगिकों में अक्सर फेनिलसाइक्लोहेक्सिलपाइपरिडीन (पीसीपी, जिसे "एंजेल डस्ट" या "रॉकेट ईंधन" के रूप में भी जाना जाता है) के समान औषधीय प्रभाव होते हैं। 2-कार्बोमेथॉक्सी-3- (4-फ्लोरोफेनिल) ट्रोपेन की रासायनिक संरचना में कई जटिल रासायनिक समूह शामिल होते हैं, जिनमें फिनाइल, साइक्लोहेक्सिल और अमीनो समूह आदि शामिल हैं। मुख्य रूप से वैज्ञानिक अनुसंधान उद्देश्यों के लिए उपयोग किया जाता है, विशेष रूप से तंत्रिका विज्ञान और फार्माकोलॉजी में। ऐसा माना जाता है कि यह केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में न्यूरोट्रांसमीटर संचरण को प्रभावित करता है, जिससे मस्तिष्क की कार्यप्रणाली और व्यवहार में बदलाव आता है। हालाँकि, इसके संभावित नशे के गुणों और दुरुपयोग के जोखिम के कारण, 2-कार्बोमेथॉक्सी-3-(4-फ्लोरोफेनिल) ट्रोपेन का चिकित्सा या चिकित्सीय अनुप्रयोग बहुत सीमित है।
|
|
|
|
|
|
| रासायनिक सूत्र | C16H20FNO2 |
| आणविक वजन | 277.33 |
| सटीक द्रव्यमान | 277.15 |
| m/z | 277.15 (100.0%), 278.15 (17.3%), 279.15 (1.4%) |
| मूल विश्लेषण | C, 69.29; H, 7.27; F, 6.85; N, 5.05; O, 11.54 |
| गलनांक | 91-92 डिग्री |
| क्वथनांक | 349 डिग्री |
| घनत्व | 1.155 |
| जमा करने की अवस्था | सूखे में सील, 2-8 डिग्री |
| घुलनशीलता | H2O: घुलनशील |
| फ़्लैश प्वाइंट | 165 डिग्री |
| अम्लता गुणांक (पीकेए) | अम्लता गुणांक (पीकेए) |
| रूप | ठोस |
| रंग | सफ़ेद |
जीत 35428(रासायनिक नाम: - सीएफटी, सीएएस संख्या: 50370-56-4) बेंज़ोट्रोपेन संरचना पर आधारित एक यौगिक है, जिसका डोपामाइन ट्रांसपोर्टर (डीएटी) के लिए उच्च आकर्षण के कारण तंत्रिका विज्ञान, दवा विकास और चिकित्सा अनुसंधान में महत्वपूर्ण अनुप्रयोग मूल्य है।
1. डोपामाइन ट्रांसपोर्टर (डीएटी) अनुसंधान उपकरण
(1) रेडियोलेबल्ड ट्रेसर
WIN 35428 के रेडियोधर्मी आइसोटोप लेबलिंग फॉर्म (जैसे कि [¹¹ C] WIN 35428 और [¹⁸ F] WIN 35428) पॉज़िट्रॉन एमिशन टोमोग्राफी (PET) में DAT वितरण को मैप करने के लिए स्वर्ण मानक हैं। इसकी संरचना में प्रतिस्थापन योग्य कार्बन परमाणु (एन - मिथाइल या 2-कार्बोक्सिमिथाइल समूह) मिथाइलेशन प्रतिक्रियाओं के माध्यम से रेडियोधर्मी मार्करों के तेजी से संश्लेषण की अनुमति देते हैं, कोकीन डेरिवेटिव जैसे विनियमित अग्रदूत पदार्थों के उपयोग से बचते हैं।
अनुप्रयोग मामला: पार्किंसंस रोग अनुसंधान में, [¹¹ सी] विन 35428-पीईटी स्ट्राइटल डीएटी घनत्व की मात्रा निर्धारित कर सकता है, जिससे शीघ्र निदान और रोग की निगरानी में सहायता मिलती है।
पशु प्रयोगों से पता चला है कि संकेत की तीव्रता मूल नाइग्रा (आर =-0.82, पी) में डोपामिनर्जिक न्यूरॉन्स के नुकसान के साथ नकारात्मक रूप से संबंधित है।<0.01).
(2) इन विट्रो बाइंडिंग प्रयोग
विन 35428 ([³ एच] विन 35428) लेबल वाले ट्रिटियम का उपयोग डीएटी के लिए नए लिगेंड की आत्मीयता का मूल्यांकन करने के लिए व्यापक रूप से किया जाता है। इसका पृथक्करण स्थिरांक (केडी ≈ 1.2 एनएम) कोकीन के समान है, लेकिन कार्रवाई का समय 7 गुना बढ़ जाता है, जिससे यह दीर्घकालिक गतिज अध्ययन के लिए अधिक उपयुक्त हो जाता है।
तकनीकी लाभ: कोकीन की तुलना में, [³ एच] विन 35428 की गैर-{0}}विशिष्ट बाइंडिंग दर 40% कम हो गई है, जिससे डेटा विश्वसनीयता में उल्लेखनीय सुधार हुआ है।
2. न्यूरोट्रांसमीटर प्रणाली के तंत्र का विश्लेषण
(1) डोपामाइन रीअपटेक निषेध मॉडल
WIN 35428, एक चयनात्मक DAT अवरोधक के रूप में, कोकीन (IC ₅₀=0.3 μ M बनाम . 2.1 μ M) से 3-10 गुना अधिक शक्तिशाली है। पूर्व विवो सिनैप्टिक प्रयोगों में, डोपामाइन रीपटेक की प्रतिवर्ती नाकाबंदी का उपयोग सिनैप्टिक प्लास्टिसिटी और लत से संबंधित तंत्रिका अनुकूलन का अध्ययन करने के लिए किया जाता है।
पशु प्रयोग: रीसस बंदरों में एक स्व-प्रशासन मॉडल से पता चला कि WIN 35428 का सुदृढीकरण प्रभाव कोकीन (ED ₅₀ =0.03 mg/kg बनाम . 0.1 mg/kg) के बराबर था, लेकिन एक खुराक के बाद व्यवहारिक संवेदीकरण की अवधि तीन गुना बढ़ गई थी।
(2) सेरोटोनिन ट्रांसपोर्टर्स (एसईआरटी) का क्रॉस अध्ययन
हालाँकि WIN 35428 में SERT (K ᵢ =1.2 μ M बनाम . 0.8 μ M DAT के लिए) के लिए कम समानता है, इसका उपयोग डोपामाइन सेरोटोनिन सिस्टम इंटरैक्शन का पता लगाने के लिए किया जा सकता है। उदाहरण के लिए, 5-एचटी-ए रिसेप्टर नॉकआउट चूहों में, इनाम प्रभाव को 58% तक बढ़ाया गया था, जो डोपामाइन इनाम मार्ग में सेरोटोनिन प्रणाली की नियामक भूमिका को दर्शाता है।
3. व्यसन तंत्र के लिए अनुसंधान उपकरण
(1) सशर्त स्थान वरीयता (सीपीपी) मॉडल
विन 35428 (0.5-2 मिलीग्राम/किग्रा) चूहों में सीपीपी व्यवहार को प्रेरित कर सकता है, और इसके प्रभाव की अवधि कोकीन की तुलना में दोगुनी है। विन 35428 प्रसंस्करण के साथ संयुक्त ऑप्टोजेनेटिक तकनीकों के माध्यम से, यह पाया गया कि वेंट्रल टेक्टमेंटल क्षेत्र (वीटीए) में डोपामाइन न्यूरॉन्स की सक्रियता सीपीपी गठन के लिए एक आवश्यक शर्त है।
(2) औषधि प्रतिस्थापन चिकित्सा मूल्यांकन
लंबे समय तक काम करने वाले डोपामाइन रीपटेक अवरोधक के रूप में, WIN 35428 पशु लत मॉडल में कोकीन को प्रतिस्थापित करने की क्षमता प्रदर्शित करता है। 2 मिलीग्राम/किग्रा का निरंतर प्रशासनजीत 354287 दिनों के लिए कोकीन की स्व-प्रशासन दर 67% तक कम हो सकती है, बिना स्व-प्रबलित प्रभाव के, जो एक नशे की विकल्प दवा के रूप में इसकी व्यवहार्यता को दर्शाता है।
संभावित चिकित्सा अनुप्रयोग निर्देश
1. न्यूरोडीजेनेरेटिव रोगों का निदान
(1) पार्किंसंस रोग का शीघ्र पता लगाना
विन 35428-पीईटी निग्रोस्ट्रिएटल मार्ग में डीएटी घनत्व में परिवर्तन का पता लगा सकता है, और नैदानिक निदान से 3-5 साल पहले न्यूरोनल अध: पतन का पता लगा सकता है। नैदानिक अध्ययनों से पता चला है कि इसकी नैदानिक संवेदनशीलता 92% है और विशिष्टता 89% है, जो पारंपरिक इमेजिंग परीक्षाओं से काफी बेहतर है।
(2) लेवी बॉडी डिमेंशिया की पहचान
लेवी बॉडी डिमेंशिया के रोगियों में स्ट्रिएटम की DAT बाइंडिंग दर अल्जाइमर रोग की तुलना में 45% कम हो जाती है, जबकि [¹⁸ F] WIN 35428-PET स्पष्ट रूप से दोनों (AUC=0.94) के बीच अंतर कर सकता है, जो नैदानिक विभेदक निदान के लिए एक बायोमार्कर प्रदान करता है।
2. मानसिक विकारों के उपचार में अन्वेषण
(1) अटेंशन डेफिसिट हाइपरएक्टिविटी डिसऑर्डर (एडीएचडी)
विन 35428 डेरिवेटिव्स को पशु मॉडलों में कार्यशील स्मृति की कमी को सुधारने के लिए दिखाया गया है, और उनकी क्रिया के तंत्र में प्रीफ्रंटल कॉर्टेक्स में बढ़ी हुई डोपामाइन रिलीज शामिल है। प्रीक्लिनिकल अध्ययनों से पता चलता है कि कम खुराक (0.1-0.3 मिलीग्राम/किग्रा) लत के जोखिम के बिना डीएटी फ़ंक्शन को विनियमित करके एडीएचडी लक्षणों में सुधार कर सकती है।
(2) अवसाद के लिए सहायक उपचार
विन 35428 का तीव्र अवसादरोधी प्रभाव (शुरुआत का समय)।<2 hours) in refractory depression may be related to its promotion of dopamine release in the ventral tegmental area. Preliminary clinical trials have shown that a single intravenous injection of 0.5 mg/kg can reduce Hamilton Depression Rating Scale scores by 50% and the effect lasts for 48 hours.
3. औषध विकास मध्यवर्ती
(1)नई नशा विरोधी दवाओं का डिज़ाइन
विन 35428 का बेंज़ोट्रोपेन कंकाल चयनात्मक डीएटी अवरोधकों के विकास के लिए एक टेम्पलेट प्रदान करता है। 10-20 गुना बढ़ी हुई गतिविधि के साथ कई डेरिवेटिव संरचनात्मक संशोधनों के माध्यम से प्राप्त किए गए हैं, जैसे कि फ्लोरीन परमाणुओं को पेश करना या साइड चेन का विस्तार करना। उनमें से, JHW 007 ने प्राइमेट्स में कोई नशे की लत वाले गुण नहीं दिखाए हैं और चरण II नैदानिक परीक्षणों में प्रवेश किया है।
(2) रेडियोफार्मास्युटिकल अग्रदूत
Its sulfate form (WIN 35428 sulfate, CAS: 2068138-14-5) is widely used as a water-soluble intermediate in the synthesis of [¹¹ C]/[¹⁸ F] labeled probes. In the production process, by controlling the pH value (4.5-5.5) and reaction temperature (60-70 ℃), a radioactive labeling yield of>95% हासिल किया जा सकता है.
WIN35428 के सिंथेटिक मार्ग में कई चरण शामिल हैं, और विशिष्ट संश्लेषण विधि प्रयोगशाला स्थितियों और लक्ष्य उत्पाद की शुद्धता आवश्यकताओं के आधार पर भिन्न हो सकती है।
WIN35428 के लिए सामान्य सिंथेटिक रूट नीचे दिए गए हैं:
1.प्रारंभिक सामग्री
आमतौर पर, WIN35428 के संश्लेषण के लिए प्रारंभिक सामग्री में उपयुक्त फिनोल डेरिवेटिव, साइक्लोहेक्सानोन या साइक्लोहेक्सानॉल और संभवतः एक नाइट्रोजन स्रोत (जैसे, अमाइन या अमोनिया) शामिल हो सकते हैं।
2. साइक्लोहेक्सिल रिंग का निर्माण
सबसे पहले, साइक्लोहेक्सिल रिंग का निर्माण करना आवश्यक हो सकता है। इसे उचित प्रतिक्रिया में साइक्लोहेक्सानोन या साइक्लोहेक्सानॉल के साथ फिनोल व्युत्पन्न पर प्रतिक्रिया करके प्राप्त किया जा सकता है, उदाहरण के लिए एल्किलेशन, संक्षेपण या चक्रीकरण द्वारा।
3.कार्यात्मक समूहों का परिचय
इसके बाद, आवश्यक कार्यात्मक समूहों, जैसे हाइड्रॉक्सिल और मेथिलीनडाइऑक्सी समूहों को अणु में पेश करने की आवश्यकता होती है। इसे ऑक्सीकरण, अपचयन, हैलोजनीकरण, ईथरीकरण या अन्य कार्बनिक प्रतिक्रियाओं द्वारा करने की आवश्यकता हो सकती है।
4. नाइट्रोजन परमाणुओं का परिचय
साइक्लोहेक्सिल रिंग और कार्यात्मक समूहों का निर्माण पूरा होने के बाद, नाइट्रोजन परमाणुओं को अणु में पेश करने की आवश्यकता होती है। वांछित नाइट्रोजन हेट्रोसायक्लिक संरचना बनाने के लिए अमीन या अमोनिया के साथ प्रतिक्रिया करके इसे पूरा किया जा सकता है।
5.शुद्धिकरण और पश्चात-उपचार
अंत में, शुद्ध WIN35428 उचित शुद्धिकरण चरणों (उदाहरण के लिए, क्रिस्टलीकरण, आसवन, क्रोमैटोग्राफिक पृथक्करण, आदि) द्वारा प्राप्त किया जाता है। इन चरणों को उत्पादों, अप्रयुक्त प्रारंभिक सामग्रियों और अन्य अशुद्धियों को हटाने के लिए डिज़ाइन किया गया है।
विन 35428 आवेदन संभावनाएँ
2-कार्बोमेथॉक्सी-3-(4-फ्लोरोफेनिल) ट्रोपेन, एक फेनिलसाइक्लोहेक्सिलमाइन व्युत्पन्न के रूप में, वैज्ञानिक अनुसंधान में उपयोग के लिए कुछ संभावनाएं दिखाता है, हालांकि इसका व्यावहारिक अनुप्रयोग सख्त नियमों और प्रतिबंधों के अधीन हो सकता है।
2-कार्बोमेथॉक्सी-3-(4-फ्लोरोफिनाइल)ट्रोपेन के निम्नलिखित संभावित अनुप्रयोग हैं:
तंत्रिका विज्ञान अनुसंधान
2-कार्बोमेथॉक्सी-3-(4-फ्लोरोफेनिल)ट्रोपेन का उपयोग न्यूरोट्रांसमीटर वितरण पर इसके प्रभाव का अध्ययन करने और तंत्रिका तंत्र और रोग तंत्र के कार्य को समझने के लिए किया जा सकता है। इस तरह के अध्ययन तंत्रिका संबंधी विकारों (जैसे, सिज़ोफ्रेनिया, अवसाद, आदि) के रोगजनन को समझने और नए उपचार विकसित करने के लिए महत्वपूर्ण हैं।
दवाएं विकसित करना
हालाँकि 2-कार्बोमेथॉक्सी-3-(4-फ्लोरोफेनिल)ट्रोपेन का उपयोग दवा के रूप में नहीं किया जाता है, लेकिन इसकी अनूठी औषधीय क्रियाविधि नई दवाओं के विकास के लिए नए विचार और दिशाएँ प्रदान कर सकती है। 2-कार्बोमेथॉक्सी-3-(4-फ्लोरोफेनिल)ट्रोपेन पर गहन शोध के माध्यम से, वैज्ञानिक नई दवा लक्ष्यों की खोज कर सकते हैं, जिससे सुरक्षित और अधिक प्रभावी दवाओं का विकास हो सकेगा।
विष विज्ञान और लत अनुसंधान
2-कार्बोमेथॉक्सी-3-(4-फ्लोरोफेनिल)ट्रोपेन के दुरुपयोग और लत का खतरा इसे विष विज्ञान और लत अनुसंधान के लिए एक लक्ष्य बनाता है। 2-कार्बोमेथॉक्सी-3-(4-फ्लोरोफेनिल) ट्रोपेन की क्रिया के तंत्र और विषाक्तता पर अनुसंधान यौगिकों के इस वर्ग के संभावित खतरों की बेहतर समझ प्रदान करेगा, प्रासंगिक नीतियों और विनियमों के निर्माण के लिए आधार प्रदान करेगा, और अधिक प्रभावी रोकथाम और हस्तक्षेप उपायों को विकसित करने में मदद करेगा।
संक्षेप में, WIN35428 का प्राथमिक उपयोग वैज्ञानिक अनुसंधान के साथ-साथ नशीली दवाओं के दुरुपयोग और लत के अध्ययन में इसके औषधीय प्रभावों और संभावित चिकित्सीय अनुप्रयोगों का पता लगाना है। सभी मामलों में, इसका उपयोग प्रासंगिक कानूनी और सुरक्षा नियमों का पालन करना चाहिए।
लोकप्रिय टैग: विन 35428 कैस 50370-56-4, आपूर्तिकर्ता, निर्माता, फैक्टरी, थोक, खरीद, कीमत, थोक, बिक्री के लिए