5- iodocytidineआणविक सूत्र C9H12IN3O5, CAS 1147-23-5, एक सफेद ठोस के साथ एक कार्बनिक यौगिक है, और यह एक आयोडीन युक्त पाइरीमिडीन न्यूक्लियोसाइड . को पानी में भंग किया जा सकता है। राज्य . यह कुछ प्रतिक्रियाशीलता और रासायनिक गुणों के साथ एक महत्वपूर्ण रासायनिक पदार्थ है . इसे जैव रसायन, औषधीय रसायन विज्ञान और अन्य क्षेत्रों में लागू किया जा सकता है, और डीएनए मरम्मत और रोग उपचार में संभावित अनुप्रयोग मूल्य है .
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C.F |
C9H12IN3O5 |
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E.M |
369 |
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M.W |
369 |
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m/z |
369 (100.0%), 370 (9.7%), 370 (1.1%), 371 (1.0%) |
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E.A |
C, 29.29; H, 3.28; I, 34.38; N, 11.38; O, 21.67 |
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5- iodocytidine, रासायनिक नाम 5- iodocytidin, आणविक सूत्र C9H12IN3O5, आणविक भार 369.11. यह एक सफेद क्रिस्टलीय या पाउडर के साथ एक सफेद है 5- आयोडोसाइटिडिन 160 डिग्री C से अधिक है, उबलते बिंदु 565.5 ± 60.0 डिग्री C है, और घनत्व 2.52 g 0.1 g/cm 3. है, यह पानी में थोड़ा घुलनशील है, मेथनॉल, और DMSO, एक एसिडिटी गुण (PKA) के साथ।
चिकित्सा क्षेत्र में
इसका उपयोग निम्नलिखित उद्देश्यों के लिए किया जा सकता है:
(1.) रेडियोन्यूक्लाइड के अग्रदूत के रूप में, इसका उपयोग इमेजिंग अनुसंधान में किया जाता है, जैसे कि ब्रेन ट्यूमर, थायरॉयड रोगों, अग्नाशय के कैंसर, आदि के उपचार में रेडियोधर्मी आयोडीन, .} .
(2.) वायरल संक्रमणों के उपचार के लिए, जैसे हेपेटाइटिस बी, हेपेटाइटिस सी, आदि .
(3.) कैंसर के उपचार के लिए, जैसे गैस्ट्रिक कैंसर, फेफड़ों का कैंसर, यकृत कैंसर, आदि . इन उपचारों में, इसका उपयोग उपचार के प्रभाव को बढ़ाने के लिए कीमोथेरेपी या विकिरण चिकित्सा के साथ संयोजन में किया जाता है .}
जीव विज्ञान के क्षेत्र में
इसका उपयोग निम्नलिखित उद्देश्यों के लिए किया जा सकता है:
(1.) जीन अभिव्यक्ति और विनियमन . का अध्ययन करने के लिए इसे कोशिकाओं में पेश करके, जीन अभिव्यक्ति में परिवर्तनों का अध्ययन करना और जीन नियामक तंत्रों में आगे की अंतर्दृष्टि प्राप्त करना संभव है .}
(2.) डीएनए मिथाइलेशन रिसर्च के लिए . यह डीएनए मिथाइलेशन से निकटता से संबंधित है और इसका उपयोग डीएनए मेथिलिकरण के कार्य और तंत्र का अध्ययन करने के लिए किया जा सकता है .}
(3.) आरएनए लेबलिंग और रिसर्च के लिए . इसका उपयोग आरएनए लेबलिंग के लिए किया जा सकता है, जो कोशिकाओं में आरएनए के आंदोलन और चयापचय को ट्रैक करने के लिए . एक ही समय में, आरएनए की संरचना और कार्य को भी अध्ययन करके समझा जा सकता है।
रसायन विज्ञान के क्षेत्र में
इसका उपयोग निम्नलिखित उद्देश्यों के लिए किया जा सकता है:
(1.) एक सिंथेटिक इंटरमीडिएट . के रूप में उपयोग किया जाता है क्योंकि इसमें आयोडाइड आयन होते हैं, इसका उपयोग विभिन्न कार्बनिक यौगिकों की तैयारी के लिए कार्बनिक संश्लेषण में एक मध्यवर्ती के रूप में किया जा सकता है .}}}
(2.) न्यूक्लियोटाइड संशोधन और संश्लेषण के लिए . इसका उपयोग डीएनए और आरएनए को संशोधित करने और संश्लेषित करने के लिए किया जा सकता है, विशेष गुणों के साथ न्यूक्लिक एसिड सामग्री प्राप्त करने के लिए .}
अंत में, यह व्यापक अनुप्रयोग संभावनाओं के साथ एक बहुक्रियाशील यौगिक है और चिकित्सा, जीव विज्ञान और रसायन विज्ञान के क्षेत्र में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है .
चिकित्सा क्षेत्र
एंटीट्यूमर ड्रग:
इसमें दवा के क्षेत्र में व्यापक अनुप्रयोग हैं, विशेष रूप से एंटी-ट्यूमर दवाओं के क्षेत्र में . एक साइटिडीन एनालॉग के रूप में, यह डीएनए संश्लेषण . को बाधित करके एंटी-ट्यूमर प्रभाव डाल सकता है 5- iodocycline में मुख्य रूप से निम्नलिखित पहलू शामिल हैं:
डीएनए संश्लेषण का निषेध: इसे सामान्य साइटिडीन को बदलने के लिए डीएनए स्ट्रैंड्स में शामिल किया जा सकता है, जिससे डीएनए संश्लेषण की सामान्य प्रक्रिया . के साथ हस्तक्षेप हो सकता है
सेल एपोप्टोसिस को प्रेरित करना: यह कोशिकाओं के भीतर एपोप्टोटिक सिग्नलिंग मार्ग को सक्रिय कर सकता है और ट्यूमर सेल एपोप्टोसिस . को प्रेरित कर सकता है
प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया को बढ़ाना: यह शरीर की प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया को बढ़ा सकता है और ट्यूमर कोशिकाओं को पहचानने और मारने के लिए प्रतिरक्षा प्रणाली की क्षमता में सुधार कर सकता है .
एंटीवायरल दवाएं
इसके एंटी-ट्यूमर प्रभाव के अलावा, इसमें कुछ एंटीवायरल गतिविधि . भी होती है, यह कुछ वायरस की प्रतिकृति प्रक्रिया को बाधित कर सकता है, जैसे हेपेटाइटिस बी वायरस (एचबीवी) और हेपेटाइटिस सी वायरस (एचसीवी) . एंटीवायरल तंत्र5- iodocytidineवायरल न्यूक्लिक एसिड . के संश्लेषण के साथ इसके हस्तक्षेप से संबंधित हो सकता है, हालांकि, 5- आयोडोसाइटिन के एंटीवायरल गुणों पर वर्तमान शोध अभी भी अपने शुरुआती चरणों में है, और इसके विशिष्ट एंटीवायरल स्पेक्ट्रम और तंत्र की आवश्यकता है।
जैव रासायनिक अनुसंधान
जीन अनुक्रमण:
इसमें जैव रासायनिक अनुसंधान में महत्वपूर्ण एप्लिकेशन भी हैं, विशेष रूप से जीन अनुक्रमण में . एक साइटिडीन एनालॉग के रूप में, इसे डीएनए स्ट्रैंड्स में शामिल किया जा सकता है, जिससे डीएनए . के सामान्य संश्लेषण प्रक्रिया के साथ हस्तक्षेप किया जा सकता है। जीन अनुक्रमण में आवेदन मुख्य रूप से निम्नलिखित पहलू शामिल हैं:
चेन टर्मिनेशन अनुक्रमण: इसका उपयोग डीएनए संश्लेषण के दौरान डीएनए श्रृंखला में शामिल किए जाने के लिए एक चेन टर्मिनेशन एजेंट के रूप में किया जा सकता है, जिससे डीएनए श्रृंखला . के विस्तार को समाप्त कर दिया जा सकता है।
अनुक्रमण सटीकता में सुधार: 5- आयोडोसाइटिडिन का समावेश डीएनए स्ट्रैंड्स के भौतिक रासायनिक गुणों को बदल सकता है, जिससे अनुक्रमण सटीकता . को बढ़ाया जा सकता है
बायोमार्कर और जांच
यह जैविक प्रक्रियाओं . का अध्ययन करने के लिए एक बायोमार्कर और जांच के रूप में भी काम कर सकता है, उदाहरण के लिए, इसका उपयोग विशिष्ट डीएनए अनुक्रमों या प्रोटीनों को लेबल करने के लिए किया जा सकता है, इन बायोमोलेक्यूलस . का पता लगाने और इसके अलावा, इसके अलावा, एपीपीटोसिस और सीलाइज़ेशन जैसे कि एपीपीटोसिस प्रक्रियाओं का अध्ययन करने के लिए भी उपयोग किया जा सकता है।
कृषि के क्षेत्र में
यद्यपि कृषि क्षेत्र में 5- आयोडोसाइक्लिन के आवेदन पर वर्तमान में सीमित शोध है, लेकिन इसमें कुछ पौधों की वृद्धि विनियमन और कीटनाशक गतिविधि . एक साइटिडीन एनालॉग के रूप में हो सकती है, यह पौधों में न्यूक्लिक एसिड चयापचय प्रक्रिया के साथ हस्तक्षेप कर सकता है, जो कि कुछ एंटीबिलिंग को प्रभावित कर सकता है। नई कृषि कवकनाशी और एंटीवायरल दवाओं को विकसित करने के लिए इस्तेमाल किया जा सकता है .
अन्य क्षेत्र
उपरोक्त क्षेत्रों के अलावा, इसका उपयोग कॉस्मेटिक्स और फूड एडिटिव्स . जैसे क्षेत्रों में भी किया जा सकता है, उदाहरण के लिए, इसका उपयोग व्हाइटनिंग, एंटी-एजिंग और अन्य कार्यों के साथ सौंदर्य प्रसाधन विकसित करने के लिए किया जा सकता है; या एक खाद्य योज्य के रूप में, भोजन की गुणवत्ता और स्वाद में सुधार करने के लिए उपयोग किया जाता है . हालांकि, इन क्षेत्रों में 5- आयोडोसाइटिडिन के आवेदन पर वर्तमान शोध अभी भी खोजपूर्ण अवस्था में है, और इसके विशिष्ट उपयोगों और प्रभावों को आगे सत्यापन . की आवश्यकता है
5- iodocytidineएक न्यूक्लियोटाइड अणु है जिसमें आयोडीन होता है, जो व्यापक रूप से बायोमेडिसिन के क्षेत्र में उपयोग किया जाता है .
5- आयोडोसाइटिडिन के कई सिंथेटिक तरीके . के नीचे पेश किए जाएंगे
(1) पाइरीमिडीन विधि:
यह संश्लेषण विधि पहले 5- oxopyrimidine प्राप्त करने के लिए ओजोन के साथ पाइरीमिडीन को प्रतिक्रिया देती है, फिर इसे मिथाइल आयोडाइड के साथ प्रतिक्रिया करता है 5-} आयोडो -2}-डीओक्सयूरिडिन, और अंत में 1,3- {5} { उत्पाद . इस पद्धति द्वारा संश्लेषित उत्पाद में उच्च शुद्धता है, लेकिन कई चरण हैं और प्रतिक्रिया की स्थिति के लिए आवश्यकताएं अपेक्षाकृत उच्च . हैं
(2) एल्डोनिक एसिड व्युत्पन्न विधि:
विधि पहले 5- क्लोरो -2 '-डीओक्सयूरिडीन को 5- क्लोरूरिडीन द्वारा 3,4, 6- tri-o-acetylguconic एसिड के साथ प्राप्त करती है, और फिर iodination प्रतिक्रिया प्राप्त करती है, और फिर iodination प्रतिक्रिया को प्राप्त करती है। 5- iodo - 2 '-deoxyuridine . अंत में, यह कमी प्रतिक्रिया के माध्यम से प्राप्त किया जाता है . विधि में सरल संचालन और उच्च उत्पाद शुद्धता .} के फायदे हैं।
(3) एसिड शुगर एनहाइड्राइड विधि:
यह विधि पहले 2 ', 3'-di-o-methyl ग्लूकोसाइड को फ्यूमरिक एसिड के साथ 2', 3'-di-o-methyluridine नमक प्राप्त करने के लिए प्रतिक्रिया करती है, और फिर इसे 5 '-iodine -2}, 3'-di-o-o-o-methyluridine नमक में परिवर्तित करती है, और अंत में इसे मिथाइल {{' सिंथेटिक उत्पाद, लेकिन अपेक्षाकृत उच्च शुद्धता कच्चे माल की आवश्यकता होती है .
(४) ब्रोमिनेशन मेथड:
यह विधि फॉस्फोरस ट्राइब्रोमाइड के साथ यूरैसिल को प्रतिक्रिया करके 5- ब्रोमोरसिल प्राप्त करती है, और फिर 5-} ब्रोमो -2 'को प्राप्त करने के लिए मिथाइलेशन प्रतिक्रिया से गुजरती है उत्पाद . विधि में कम प्रतिक्रिया चरण हैं, लेकिन उत्पाद में कम शुद्धता . है
संक्षेप में, 5- आयोडोसाइटिडिन को संश्लेषित करने के कई तरीके हैं, और उच्च-शुद्धता वाले उत्पाद . प्राप्त करने के लिए वास्तविक आवश्यकताओं के अनुसार अलग-अलग तरीकों का चयन किया जा सकता है।
प्रतिक्रियाशील प्रकृति:
यह इलेक्ट्रोफाइल की एक श्रृंखला के साथ प्रतिक्रिया कर सकता है (जैसे कि हैलोजेन, नाइट्रोसिलेशन, फॉस्फोराइलेशन, एरिलसुल्फोनीलेशन) . उदाहरण के लिए, यह मेटल पामिटिक एसिड के साथ प्रतिक्रिया कर सकता है ताकि पामिटिक एसिड उत्पाद एस्टर . {
रासायनिक गुण:
यह एक आयोडीन युक्त पाइरीमिडीन न्यूक्लियोसाइड के रूप में, अम्लीय परिस्थितियों में आयोडीन को हटा सकता है और 5- क्लोरोग्लाइकोसाइड या 5-} ब्रोमोग्लाइकोसाइड . उत्पन्न कर सकता है।
विपरित प्रतिक्रियाएं
5- iodocytidineएक हैलोजेनेटेड पाइरीमिडीन न्यूक्लियोसाइड एनालॉग है, जिसकी रासायनिक संरचना में साइटिडीन . के 5 वें कार्बन परमाणु में एक आयोडीन परमाणु की शुरूआत शामिल है, यह संशोधन काफी हद तक दवा के चयापचय मार्ग और जैविक गतिविधि को बदल देता है . एक विरोधी चयापचय के रूप में, यह निम्नलिखित तंत्र के माध्यम से काम करता है:
- न्यूक्लिक एसिड संश्लेषण के साथ हस्तक्षेप: थाइमिडीन सिंथेज़ के एक प्रतिस्पर्धी अवरोधक के रूप में, यह डीओक्सियुरिडीन (डंप) के रूपांतरण को डीओक्सायथिमिडीन (डीटीएमपी) के रूपांतरण को अवरुद्ध करता है, जिससे डीएनए संश्लेषण . को रोकता है।
- न्यूक्लिक एसिड चेन का जोड़: कोशिकाओं में ट्राइफॉस्फेट के लिए फॉस्फोराइलेट किए जाने के बाद, यह सामान्य न्यूक्लियोसाइड को बदल सकता है और आरएनए या डीएनए में शामिल किया जा सकता है, जिससे चेन टर्मिनेशन या कार्यात्मक असामान्यताएं . होती हैं।
- प्रतिरक्षा विनियमन: कुछ अध्ययनों से पता चलता है कि यह प्रतिरक्षा सेल गतिविधि . को विनियमित करके ट्यूमर माइक्रोएन्वायरमेंट को प्रभावित कर सकता है
दवा को शुरू में प्रयोगात्मक ऑन्कोलॉजी में पाइरीमिडीन चयापचय मार्ग का अध्ययन करने के लिए उपयोग किया गया था, लेकिन विषाक्तता के मुद्दों . के कारण नैदानिक अभ्यास में व्यापक रूप से उपयोग नहीं किया गया था, हालांकि, संबंधित चयापचय अध्ययनों ने अन्य एंटी-ट्यूमर दवाओं के विकास के लिए एक सैद्धांतिक आधार प्रदान किया, जैसे
प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का वर्गीकरण और अभिव्यक्तियाँ
पशु प्रयोगों और सीमित नैदानिक टिप्पणियों के आधार पर, 5- आयोडोसाइटिडाइन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को निम्नानुसार संक्षेपित किया जा सकता है:
हेमटोलॉजिकल विषाक्तता
अस्थि मज्जा दमन सफेद रक्त कोशिकाओं और प्लेटलेट्स में कमी के रूप में प्रकट होता है, और गंभीर मामलों में पूरे रक्त कोशिकाओं में कमी का कारण बन सकता है . हेमटोपोइएटिक स्टेम कोशिकाओं में डीएनए संश्लेषण का प्रत्यक्ष निषेध दवाओं द्वारा किया जाता है, यद्यपि Iodine परमाणु के प्रभाव को बढ़ा सकता है { दवा 7-14 दवा के बाद दिन और धीरे -धीरे ठीक हो जाता है (2-4 सप्ताह) .
हेमोलिटिक एनीमिया: दुर्लभ रिपोर्ट, संभवतः आयोडीन परमाणु से संबंधित लाल रक्त कोशिका झिल्ली के लिए ऑक्सीडेटिव क्षति से संबंधित, पीलिया और हीमोग्लोबिनुरिया के रूप में प्रकट हुआ .
पाचन तंत्र प्रतिक्रिया
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसल की चोट को मतली और उल्टी (लगभग 60% -80%) की घटना दर के साथ, दस्त (जो गंभीर मामलों में खूनी हो सकता है), और मौखिक अल्सर {{2} { परमाणु . 5- फ्लोरोरासिल, 5- आयोडोसाइटिडाइन के साथ तुलना में दस्त की एक उच्च घटना होती है, जो आयोडीन मेटाबोलाइट्स के मजबूत ऑक्सीडेटिव गुणों से संबंधित हो सकती है जैसे कि आयोडेट्स .}
Abnormal liver function is characterized by elevated transaminase levels (ALT/AST>3- ऊपरी सीमा गुना) और बिलीरुबिन की हल्की ऊंचाई .}
ड्रग मेटाबोलाइट्स, या प्रतिरक्षा-मध्यस्थता वाले लिवर सेल नेक्रोसिस . के कारण यकृत कोशिकाओं को प्रत्यक्ष नुकसान
न्यूरोटॉक्सिटी
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के लक्षणों में सिरदर्द (30% -50%), चक्कर आना, और उनींदापन . गंभीर मामलों में, सेरेबेलर एटैक्सिया और सेरेब्रल पाल्सी (दुर्लभ) हो सकता है . ड्रग मेटाबोलाइट्स (जैसे फ्लुओरोकिट्रिक एसिड एनालॉग) विकार . आयोडीन परमाणु रक्त-मस्तिष्क अवरोध से गुजर सकते हैं और सीधे न्यूरॉन्स की झिल्ली संरचना को नुकसान पहुंचा सकते हैं .
परिधीय न्यूरोपैथी संवेदी असामान्यताओं (जैसे कि वितरण की तरह दस्ताने सॉक) और मांसपेशियों की कमजोरी . एक्सोनल ट्रांसपोर्ट डिसऑर्डर या माइलिन म्यान की हानि के रूप में प्रकट होती है, न्यूरोनल माइक्रोट्यूब्यूल प्रोटीन पॉलीमराइजेशन के साथ आयोडीन परमाणु हस्तक्षेप से संबंधित हो सकती है .}
त्वचा और श्लेष्म चोटें
हाथ के पैर सिंड्रोम को पैरों की हथेलियों और तलवों पर लालिमा और दर्द की विशेषता है, और गंभीर मामलों में, फफोले और अल्सर . दिखाई दे सकते हैं। दवा हथेलियों और पैरों के तलवों के पसीने की ग्रंथियों में केंद्रित होती है, जिससे स्थानीय उच्च सांद्रता होती है और केराटिनोसाइट्स {1} के एपोप्टोसिस के लिए अग्रणी होता है।
पिग्मेंटेशन को त्वचा, नाखूनों और श्लेष्म झिल्ली (जैसे मुंह) पर नीले काले पैच के रूप में प्रकट किया जाता है . आयोडीन परमाणु मेलेनिन अग्रदूतों (जैसे कि टाइरोसिन) के साथ बांधते हैं।
एलर्जी की प्रतिक्रियाएं दाने (पैपुल्स, पित्ती), खुजली के रूप में प्रकट होती हैं, और गंभीर मामलों में, स्टीवंस जॉनसन सिंड्रोम हो सकता है . आयोडीन परमाणु हो सकता है।
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