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एंटीडएक छोटा पेप्टाइड है, जिसमें आमतौर पर अमीनो एसिड का एक विशिष्ट अनुक्रम होता है जो वीआईपी के बायोएक्टिव क्षेत्र की नकल करता है। यह संरचनात्मक समानता इसे वीआईपी रिसेप्टर्स, मुख्य रूप से वीपीएसी1 और वीपीएसी2 के साथ बातचीत करने की अनुमति देती है, जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (सीएनएस), प्रतिरक्षा कोशिकाओं और चिकनी मांसपेशियों सहित विभिन्न ऊतकों में व्यक्त होते हैं। इन रिसेप्टर्स से जुड़कर, यह सेलुलर सिग्नलिंग मार्गों को संशोधित कर सकता है, जिससे कई प्रकार की शारीरिक प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं।
सबसे आशाजनक पहलुओं में से एक इसके न्यूरोप्रोटेक्टिव गुण हैं। अध्ययनों से पता चला है कि यह न्यूरॉन्स को एक्साइटोटॉक्सिसिटी, ऑक्सीडेटिव तनाव और सूजन से होने वाले नुकसान से बचा सकता है। यह इसे अल्जाइमर रोग, पार्किंसंस रोग और मल्टीपल स्केलेरोसिस जैसे न्यूरोडीजेनेरेटिव रोगों के उपचार के लिए एक संभावित उम्मीदवार बनाता है। न्यूरोनल अस्तित्व को बढ़ाने और सिनैप्टिक प्लास्टिसिटी को बढ़ावा देने की क्षमता न्यूरोनल हानि या शिथिलता की विशेषता वाली स्थितियों में इसकी चिकित्सीय क्षमता को और अधिक रेखांकित करती है।
अनुकूलित बोतल के ढक्कन और कॉर्क
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रासायनिक सूत्र |
C82H108ClN17O14 |
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सटीक द्रव्यमान |
1590 |
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आणविक वजन |
1591 |
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m/z |
1590 (100.0%), 1591 (88.7%), 1592 (38.8%), 1592 (32.0%), 1593 (28.3%), 1594 (12.4%), 1593 (10.4%), 1591 (6.3%), 1592 (5.6%), 1595 (3.6%), 1592 (2.9%), 1593 (2.6%), 1593 (2.4%), 1593 (2.0%), 1594 (2.0%), 1594 (1.8%), 1591 (1.2%), 1594 (1.1%), 1592 (1.1%) |
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मूल विश्लेषण |
सी, 61.89; एच, 6.84; सीएल, 2.23; एन, 14.96; ओ, 14.08 |

संश्लेषण विधियाँ
विधि 1
कच्चा माल: पायरोलिडाइन, एसीटोन, टेट्राहाइड्रोफुरान, बोरिक एसिड, आयोडोमेथेन, डिफेनिलफॉस्फ़ीन, टर्ट ब्यूटिरिल एल्यूमिना, पी - कार्बोक्सीफेनिलथियोरिया, रोडियम ट्राइक्लोराइड, आइसोप्रोपिल लिथियम
- टेट्राहाइड्रोफ्यूरान में, पाइरोलिडीन को एसीटोन के साथ प्रतिक्रिया करके एन-प्रोपाइलपाइरोलिडीन प्राप्त किया जाता है।
- N-प्रोपाइलपाइरोलिडीन बोरेट एस्टर प्राप्त करने के लिए बोरिक एसिड के साथ N{0}}प्रोपाइलपाइरोलिडीन को कम करें।
- N-(2-diphenylphosphinemethyl) पायरोलिडीन प्राप्त करने के लिए टर्ट ब्यूटिरिल एल्यूमिना की उपस्थिति में N{0}}प्रोपाइलपाइरोलिडोन बोरेट और डिफेनिलफॉस्फीन के बीच संघनन प्रतिक्रिया करें।
- N-(2-diphenylphosphinemethyl) पायरोलिडीन की p{3}}कार्बोक्सीफेनिलथियोरिया के साथ प्रतिस्थापन प्रतिक्रिया, जिससे N{5}}(2-diphenylphosphinemethyl) पायरोलिडीन p-कार्बोक्सीफेनिलथियोरिया इमाइड प्राप्त होता है।
- रोडियम ट्राइक्लोराइड की उपस्थिति में, एंटीपेप्टाइड प्राप्त करने के लिए एन - (2 - डिफेनिलफॉस्फिनेथिल) पायरोलिडीन पी-कार्बोक्सीफेनिलथियोरिया इमाइड को आइसोप्रोपिल लिथियम के साथ कम किया गया था।

विधि 2
कच्चा माल: 1-मिथाइलपाइरोलिडीन, क्लोरो टर्ट ब्यूटायरेट, टेट्राहाइड्रोफ्यूरान, NaH, Pd/C, एसिटिक एसिड, आयोडोमेथेन
- 1-मिथाइलपाइरोलिडीन से एक प्रोटॉन निकालने और 1-मिथाइलपाइरोलिडीन आयन प्राप्त करने के लिए NaH का उपयोग करें।
- टेट्राहाइड्रोफुरन में, N-टर्ट ब्यूटिरिल-1-मिथाइलपाइरोलिडीन 1-मिथाइलपाइरोलिडीन आयन और टर्ट ब्यूटायरेट क्लोराइड के बीच प्रतिस्थापन प्रतिक्रिया द्वारा प्राप्त किया जाता है।
- एन-मिथाइल-1-मिथाइलपाइरोलिडीन को एन-मिथाइल-पाइरोलिडीन और एसिटिक एसिड को कम करने के लिए पीडी/सी का उपयोग करें।
- एन-मिथाइल-2-आयोडोएथिलपाइरोलिडीन प्राप्त करने के लिए एन-मिथाइल-1-मिथाइलपाइरोलिडीन को आयोडोमेथेन के साथ बदलें।
- टेट्राहाइड्रोफ्यूरान में, N-(2-हाइड्रॉक्सीएथाइल) पायरोलिडीन p-कार्बोक्सीफेनिलथियोरिया इमाइड प्राप्त करने के लिए N{0}}मिथाइल-2-आयोडोएथिलपाइरोलिडीन को p{5}}कार्बोक्सीफेनिलथियोरिया के साथ संघनित किया जाता है।
- पीडी/सी की उपस्थिति में, एंटीपेप्टाइड प्राप्त करने के लिए एन -(2-हाइड्रॉक्सीएथाइल) पायरोलिडाइन पी-कार्बोक्सीफेनिलथियोरिया इमाइड को एसिटिक एसिड के साथ कम किया गया था।
यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि उपरोक्त संश्लेषण विधियों में कार्बनिक संश्लेषण और महत्वपूर्ण मध्यवर्ती का उपचार शामिल है, और इसमें कुछ जोखिम भी शामिल हैं। प्रयोगशाला में काम करने के लिए प्रासंगिक योग्यता और उच्च रासायनिक प्रयोगात्मक क्षमताओं वाले कार्मिक की आवश्यकता होती है। साथ ही, प्रयोग की सुरक्षा और सटीकता सुनिश्चित करने के लिए, रासायनिक प्रयोग संचालन प्रक्रियाओं और सुरक्षा संचालन मानकों का सख्ती से पालन करना आवश्यक है।
उपरोक्त दो विधियों के अलावा, संश्लेषण के लिए कई अन्य विधियाँ भी हैंएंटीडप्रयोगशाला में. आमतौर पर उपयोग की जाने वाली कुछ रासायनिक विधियाँ निम्नलिखित हैं:
अमीनो एसिड संघनन प्रतिक्रिया
पेप्टाइड टुकड़े प्राप्त करने के लिए विभिन्न अमीनो एसिड (जैसे फेनिलएलनिन, ट्रिप्टोफैन, आदि) को संघनित किया जाता है। पृथक्करण और शुद्धिकरण के बाद, इन टुकड़ों को आगे पूर्ण एंटीपेप्टाइड अणुओं में जोड़ा जा सकता है।
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ठोस चरण संश्लेषण विधि
कॉलम क्रोमैटोग्राफी तकनीक का उपयोग करके, अमीनो एसिड मिश्रण को सिलिका जेल या पॉलिमर वाहक पर सोख लिया जाता है, और फिर लक्ष्य यौगिक को एलुएंट के क्षालन प्रभाव के माध्यम से वाहक से अलग किया जाता है। यह विधि संश्लेषण दक्षता में सुधार कर सकती है, प्रदूषण और साइड प्रतिक्रियाओं की घटना को कम कर सकती है।
02
तरल चरण संश्लेषण विधि
एंटीपेप्टाइड को एसीटोनिट्राइल और मेथनॉल जैसे कार्बनिक सॉल्वैंट्स में रासायनिक प्रतिक्रियाओं और एंजाइम कटैलिसीस के माध्यम से संश्लेषित किया जाता है। इस विधि में विशिष्ट उत्प्रेरकों और एंजाइमों के उपयोग की आवश्यकता होती है, और जटिल पृथक्करण और शुद्धिकरण चरणों की आवश्यकता होती है।
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जेनेटिक इंजीनियरिंग विधि
डीएनए पुनर्संयोजन तकनीक और ट्रांसजेनिक तकनीक का उपयोग करके, आवश्यक प्रोटीन को व्यक्त करने के लिए जीन एन्कोडिंग एंटीपेप्टाइड को माइक्रोबियल कोशिकाओं में पेश किया जाता है। इस विधि के लिए विशिष्ट जैव प्रौद्योगिकी और उपकरण की आवश्यकता होती है, और यह महंगा है।
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अन्य तरीके
कुछ अन्य विधियाँ भी हैं जिनका उपयोग एंटीपेप्टाइड के प्रयोगशाला संश्लेषण के लिए किया जा सकता है, जैसे कि एंजाइमेटिक संश्लेषण और फोटोसेंसिटाइजेशन। इन विधियों के लिए विशिष्ट उपकरण और शर्तों की आवश्यकता होती है, और कुछ तकनीकी कठिनाइयाँ भी होती हैं।
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एंटीडएक एंटी एंड्रोजेनिक दवा है जिसका व्यापक रूप से उन्नत कैस्ट्रेशन प्रतिरोधी प्रोस्टेट कैंसर के उपचार में उपयोग किया जाता है। इसकी आणविक संरचना में बेंजीन रिंग, इमिडाज़ोल रिंग और कई प्रतिस्थापन शामिल हैं, जो इसे विशेष जैविक गतिविधि प्रदान करते हैं। इसका आणविक सूत्र C21H16F4N4OS है, जिसका सापेक्ष आणविक भार 464.44 g/mol है। इस रासायनिक संरचना में हम इसके विभिन्न घटकों का विश्लेषण इस प्रकार कर सकते हैं:

बेंजीन रिंग
एंटीपेप्टाइड अणु की मुख्य रीढ़ बेंजीन रिंग है। बेंजीन रिंग छह कार्बन परमाणुओं और तीन दोहरे बंधनों से बनी एक चक्रीय संरचना है। बेंजीन रिंग अणुओं की स्थिरता और हाइड्रोफिलिसिटी में महत्वपूर्ण भूमिका निभाती है।
इमिडाज़ोल अंगूठी
एंटीपेप्टाइड अणुओं में एक इमिडाज़ोल रिंग भी होती है जिसमें पांच परमाणु (दो नाइट्रोजन परमाणु और तीन कार्बन परमाणु) होते हैं। इमिडाज़ोल रिंग एक हेटरोसाइक्लिक यौगिक है जो आमतौर पर कई बायोएक्टिव अणुओं में पाया जाता है। यह एंटीपेप्टाइड की जैविक गतिविधि में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है।
प्रतिस्थापन समूह:
एंटीपेप्टाइड अणु में प्रतिस्थापन समूह में एक नाइट्राइल समूह (सी ≡ एन) और एक थायोएमिडीन समूह (एस) शामिल हैं। नाइट्राइल समूह अणुओं की ध्रुवीयता और औषधीय गतिविधि पर प्रभाव डालते हैं, जबकि थायोएमिडीन समूह विभिन्न प्रतिक्रियाओं और इंटरैक्शन में भाग लेते हैं।
पेशेवर
एंटीपेप्टाइड अणुओं में ट्राइफ्लोरोमिथाइल समूह (CF3) भी होता है। ट्राइफ्लोरोमेथाइल एक इलेक्ट्रॉन समृद्ध समूह है जो अणुओं की ध्रुवीयता और घुलनशीलता को बढ़ा सकता है, साथ ही उनकी औषधीय गतिविधि को भी प्रभावित कर सकता है।
एण्ड्रोजन रिसेप्टर्स से जुड़कर और उनकी गतिविधि को रोककर, एंटीपेप्टाइड एण्ड्रोजन सिग्नलिंग मार्ग को अवरुद्ध कर सकता है और प्रोस्टेट कैंसर कोशिकाओं के विकास और प्रसार को रोक सकता है। इसकी अनूठी आणविक संरचना और विभिन्न कार्यात्मक समूह इसकी जैविक गतिविधि और औषधीय प्रभावों में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। ये विशेषताएं एंटीपेप्टाइड को प्रोस्टेट कैंसर के उपचार में व्यापक रूप से उपयोग की जाने वाली एक प्रभावी चिकित्सीय दवा बनाती हैं।

एंटिड फार्मास्युटिकल उद्योग में व्यापक अनुप्रयोगों वाली एक महत्वपूर्ण दवा है। तो, एंटीपेप्टाइड का व्यापक रूप से किन क्षेत्रों में उपयोग किया जाता है? यह लेख आपको एंटीपेप्टाइड के कई अनुप्रयोग क्षेत्रों से परिचित कराएगा।
सबसे पहले, प्रजनन के क्षेत्र में एंटीपेप्टाइड का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। यह एक गोनैडोट्रोपिन रिलीजिंग हार्मोन (जीएनआरएच) प्रतिपक्षी है जिसका उपयोग कुछ गोनैडोट्रोपिन {{2}संबंधी बीमारियों और लक्षणों के इलाज के लिए किया जा सकता है। उदाहरण के लिए, डिम्बग्रंथि समारोह को विनियमित करने, डिंबग्रंथि विकास को बढ़ावा देने और ओव्यूलेशन प्रक्रियाओं को सुविधाजनक बनाने में मदद करने के लिए एंटीपेप्टाइड का उपयोग सहायक प्रजनन प्रौद्योगिकी (एआरटी) उपचार में किया जा सकता है। इसके अलावा, एंटीपेप्टाइड का उपयोग कुछ गोनैडोट्रोपिन पर निर्भर बीमारियों, जैसे पॉलीसिस्टिक ओवरी सिंड्रोम (पीसीओएस) और एंडोमेट्रियोसिस के इलाज के लिए भी किया जा सकता है।
दूसरे, एंटीपेप्टाइड का ट्यूमर थेरेपी के क्षेत्र में भी महत्वपूर्ण अनुप्रयोग है। इसका उपयोग एंटी एस्ट्रोजन दवा के रूप में किया जाता है और इसका उपयोग कुछ एस्ट्रोजन रिसेप्टर पॉजिटिव स्तन कैंसर और डिम्बग्रंथि कैंसर के इलाज के लिए किया जा सकता है। एंटीपेप्टाइड एस्ट्रोजन की क्रिया को रोककर, ट्यूमर कोशिकाओं के विकास और विभाजन को रोककर चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त करता है। यह स्तन कैंसर और डिम्बग्रंथि के कैंसर के रोगियों के इलाज के लिए एंटीपेप्टाइड को एक अत्यधिक महत्वपूर्ण दवा विकल्प बनाता है।
इसके अलावा, एंटीपेप्टाइड का उपयोग अन्य क्षेत्रों में अनुसंधान और नैदानिक अभ्यास में भी किया जा रहा है। उदाहरण के लिए, प्रोस्टेट हाइपरप्लासिया और प्रोस्टेट कैंसर जैसे प्रोस्टेट रोगों के उपचार में इसका संभावित अनुप्रयोग मूल्य हो सकता है। इसके अलावा, पॉलीसिस्टिक ओवरी सिंड्रोम और एंडोमेट्रियोसिस जैसे अंतःस्रावी विकारों के उपचार के लिए एंटीपेप्टाइड का अध्ययन किया गया है।
संक्षेप में, फार्मास्युटिकल उद्योग में एंटीपेप्टाइड के कई संभावित अनुप्रयोग हैं। इसका व्यापक रूप से प्रजनन के क्षेत्र में सहायक प्रजनन प्रौद्योगिकी उपचार और गोनैडोट्रोपिन पर निर्भर रोगों के उपचार के लिए उपयोग किया जाता है। इसके अलावा, एंटीपेप्टाइड ट्यूमर के इलाज में भी महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है, खासकर एस्ट्रोजन रिसेप्टर पॉजिटिव स्तन कैंसर और डिम्बग्रंथि के कैंसर के रोगियों में। इसके अलावा, एंटीपेप्टाइड ने अन्य क्षेत्रों में अनुसंधान और अभ्यास में संभावित अनुप्रयोग मूल्य दिखाया है।

एंटिड, जिसे इट्यूरेलिक्स या ओआरएफ 23541 के नाम से भी जाना जाता है, एक महत्वपूर्ण औषधीय दवा है जिसका मुख्य कार्य गोनैडोट्रोपिन रिलीजिंग हार्मोन (जीएनआरएच) प्रतिपक्षी के रूप में इसके कार्य में निहित है।
कार्रवाई की प्रणाली
एंटीपेप्टाइड प्रतिस्पर्धी रूप से पूर्वकाल पिट्यूटरी ग्रंथि में GnRH रिसेप्टर को बांधता है, जिससे GnRH द्वारा प्रेरित ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन (LH) और कूप उत्तेजक हार्मोन (FSH) की रिहाई अवरुद्ध हो जाती है। क्रिया का यह तंत्र एंटीपेप्टाइड को गोनैडल हार्मोन स्राव को विनियमित करने में काफी प्रभावी बनाता है। विशेष रूप से, एंटीपेप्टाइड जीएनआरएच के प्रति पूर्वकाल पिट्यूटरी ग्रंथि की प्रतिक्रिया को रोक सकता है, जिससे एलएच और एफएसएच का स्राव कम हो जाता है, जो बदले में गोनाड के कार्य को प्रभावित करता है।
फार्माकोकाइनेटिक गुण
विवो में एंटीपेप्टाइड के फार्माकोकाइनेटिक गुण इसकी दवा कार्रवाई की अवधि और तीव्रता निर्धारित करते हैं। सामान्यतया, एंटीपेप्टाइड को तेजी से अवशोषित किया जा सकता है और प्रशासन के बाद चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंच सकता है। इसकी वितरण मात्रा अपेक्षाकृत कम है, जो दर्शाता है कि दवा मुख्य रूप से प्लाज्मा और ऊतकों में वितरित की जाती है। एंटीपेप्टाइड के चयापचय मार्ग को पूरी तरह से समझा नहीं गया है, लेकिन यह यकृत और गुर्दे के माध्यम से चयापचय और उत्सर्जित होने के लिए जाना जाता है।
पशु प्रयोगों में, एंटीपेप्टाइड का प्रशासन आमतौर पर चमड़े के नीचे इंजेक्शन होता है, जिसकी खुराक सीमा 1 से 15 मिलीग्राम प्रति किलोग्राम होती है। प्रयोगात्मक परिणामों से पता चला कि एंटीपेप्टाइड वयस्क नर चूहों और केकड़ा खाने वाले बंदरों में दीर्घकालिक रासायनिक बधियाकरण को प्रेरित कर सकता है, जो सीरम एलएच (केवल चूहे) और टेस्टोस्टेरोन सांद्रता पर खुराक पर निर्भर निरोधात्मक प्रभाव, साथ ही वृषण, प्रोस्टेट और वीर्य पुटिकाओं के वजन से प्रकट होता है। उच्च खुराक पर, चूहों ने लगातार बधियाकरण जैसे प्रभाव प्राप्त किए, जबकि केकड़े खाने वाले बंदरों में, केवल उच्चतम खुराक ने लंबे समय तक निरोधात्मक प्रभाव उत्पन्न किया, लेकिन कम अवधि के साथ।
इसके न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभावों के अलावा,एंटीडयह शक्तिशाली एंटी-इंफ्लेमेटरी गुण भी प्रदर्शित करता है। यह प्रो-इंफ्लेमेटरी साइटोकिन्स और केमोकाइन के उत्पादन को दबा सकता है, जिससे विभिन्न ऊतकों में सूजन कम हो जाती है। यह सूजनरोधी क्रिया विशेष रूप से ऑटोइम्यून विकारों और पुरानी सूजन स्थितियों में प्रासंगिक है, जहां अत्यधिक सूजन ऊतक क्षति और रोग की प्रगति में योगदान करती है।
के बहुआयामी कार्यएंटीडइसे नवीन चिकित्सा विज्ञान के विकास के लिए एक आकर्षक उम्मीदवार बनाएं। न्यूरोनल और प्रतिरक्षा कोशिकाओं दोनों को लक्षित करने की इसकी क्षमता उन जटिल बीमारियों के इलाज में एक अनूठा लाभ प्रदान करती है जिनमें न्यूरोइन्फ्लेमेशन और न्यूरोडीजेनेरेशन दोनों शामिल हैं। चल रहे शोध का उद्देश्य प्रभावों के अंतर्निहित तंत्र को और अधिक स्पष्ट करना और नैदानिक अनुप्रयोगों में इसकी क्षमता का पता लगाना है।
विपरित प्रतिक्रियाएं
एक ऐसी दवा के रूप में जिसके लिए इंजेक्शन की आवश्यकता होती है, एंटाइड इंजेक्शन स्थल पर लालिमा, सूजन, दर्द या जलन पैदा कर सकता है। ये प्रतिक्रियाएं आम तौर पर स्थानीय और गंभीरता में हल्की होती हैं, लेकिन रोगी की दवा के पालन को प्रभावित कर सकती हैं।
हालांकि यह दुर्लभ है, कोई भी दवा संभावित रूप से एलर्जी प्रतिक्रिया को ट्रिगर कर सकती है। एंटाइड से दाने, खुजली, पित्ती और यहां तक कि गंभीर एनाफिलेक्टिक झटका भी हो सकता है। जिन मरीजों को जीएनआरएच या इसी तरह की दवाओं से एलर्जी है, उनमें जोखिम अधिक होता है।
एस्ट्रोजन के स्तर में कमी: एंटीइड गोनाडोट्रोपिन के स्राव को रोककर एस्ट्रोजन के स्तर को तेजी से कम कर सकता है। इससे रजोनिवृत्ति के समान लक्षण हो सकते हैं, जैसे गर्म चमक, रात को पसीना, योनि का सूखापन, भावनात्मक उतार-चढ़ाव, सिरदर्द या थकान।
अस्थि घनत्व में परिवर्तन: जीएनआरएच प्रतिपक्षी के लंबे समय तक उपयोग से हड्डियों का घनत्व प्रभावित हो सकता है, ऑस्टियोपोरोसिस या फ्रैक्चर का खतरा बढ़ सकता है, खासकर उन मामलों में जिनमें दीर्घकालिक उपचार की आवश्यकता होती है।
वजन में बदलाव: कुछ रोगियों को वजन बढ़ने या घटने का अनुभव हो सकता है, जो हार्मोन के स्तर या चयापचय दर में बदलाव से संबंधित हो सकता है।
डिस्लिपिडेमिया: एस्ट्रोजन का स्तर कम होने से लिपिड चयापचय प्रभावित हो सकता है, जिससे कोलेस्ट्रॉल या ट्राइग्लिसराइड का स्तर बढ़ सकता है और हृदय रोग का खतरा बढ़ सकता है।
लंबे समय तक उपयोग या व्यक्तिगत संवेदनशीलता से चक्कर आना, अनिद्रा या भावनात्मक उतार-चढ़ाव हो सकता है, जिसके लिए करीबी निगरानी की आवश्यकता होती है।
मासिक धर्म संबंधी विकार: महिला रोगियों को अनियमित मासिक धर्म, एमेनोरिया या असामान्य गर्भाशय रक्तस्राव का अनुभव हो सकता है।
डिम्बग्रंथि हाइपरस्टिम्यूलेशन सिंड्रोम (ओएचएसएस): सहायक प्रजनन तकनीक में, जीएनआरएच प्रतिपक्षी ओएचएसएस के जोखिम को बढ़ा सकते हैं, जो डिम्बग्रंथि वृद्धि, पेट में दर्द, पेट में फैलाव या द्रव प्रतिधारण के रूप में प्रकट होता है।
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