ट्रिप्टोरेलिन पेप्टाइड कैस 57773-63-4

तंग, ल्यूप्रोन के रूप में भी जाना जाता है, एक सिंथेटिक डिकैपेप्टाइड यौगिक है, जो प्राकृतिक gnrh . के समान रासायनिक संरचना के साथ है, इसका आणविक सूत्र C55H74N16O13 है, 1186.36. qu pu rui लिन के आणविक भार के साथ at {{6} 5.3. के एक pka के साथ अम्लीय होता है, इसमें उच्च स्थिरता और 4 सप्ताह तक का आधा जीवन होता है, जो कम तापमान की स्थिति के तहत 4.5. के पीएच के साथ एक जलीय घोल में होता है, ट्रिप्टोरेलिन को लंबे समय तक {{11} {triptorlin के लिए {{triptorelin} {triptorlin के लिए triptorelin के लिए triptorelin के लिए triptorelin { ट्रिप्टोरेलिन के अणुओं के बीच पॉलिमर बनाना आसान नहीं है, जो अपनी जैविक गतिविधि को बनाए रखने में मदद करता है . एक्शन का तंत्र पिट्यूटरी सेल झिल्ली पर GnRH रिसेप्टर के लिए बाध्यकारी है, जिससे रिसेप्टर मध्यस्थता रासायनिक संकेत ट्रांसडक्शन {{14} के स्राव को रोकता है। पिट्यूटरी सेल झिल्ली पर GnRH रिसेप्टर्स पर कब्जा कर सकते हैं, जिससे प्राकृतिक GNRH के बंधन को अपने रिसेप्टर्स से रोकना और fsh और lh . के स्राव को रोकना और यह आगे अंडाशय और वृषण के कार्य को रोकता है, सेक्स होर्मोन {{16} के स्राव को कम करता है।

तंगप्राकृतिक गोनैडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन (GnRH) के समान एक रासायनिक संरचना के साथ एक कृत्रिम रूप से संश्लेषित पेप्टाइड दवा है, लेकिन मजबूत जैविक गतिविधि . के साथ, इसकी स्थापना के बाद से, ट्रिप्टोरेलिन पेप्टाइड का व्यापक रूप से चिकित्सा क्षेत्र में उपयोग किया गया है, विशेष रूप से प्रजनन अंतःस्रावी विकारों के उपचार में {{2 {

प्रोस्टेट कैंसर के उपचार में नैदानिक ​​अनुप्रयोग प्रभाव

 

प्रोस्टेट विशिष्ट एंटीजन (पीएसए) प्रोस्टेट उपकला कोशिकाओं द्वारा स्रावित एक ग्लाइकोप्रोटीन है, और इसके स्तर को आमतौर पर प्रोस्टेट कैंसर के रोगियों में ऊंचा किया जाता है . पीएसए स्तर प्रोस्टेट कैंसर की स्थिति और उपचार प्रभावशीलता के मूल्यांकन के लिए महत्वपूर्ण संकेतकों में से एक है, जो कि कई नैदानिक ​​अध्ययन में दिखाया गया है। कैंसर के रोगियों . उदाहरण के लिए, उन्नत प्रोस्टेट कैंसर के रोगियों को लक्षित करने वाले एक अध्ययन में, ट्रिप्टोरेलिन पेप्टाइड के साथ इलाज किए गए लगभग 80% रोगियों ने उपचार के बाद 3 महीने के भीतर पीएसए के स्तर में 50% से अधिक की कमी का अनुभव किया {{6} etc .), हड्डी का दर्द (जैसे कि पीठ के निचले हिस्से में दर्द, कूल्हे में दर्द, आदि .), और यौन शिथिलता . triptorelin पेप्टाइड उपचार इन लक्षणों को काफी कम कर सकता है और मरीजों की गुणवत्ता में सुधार कर सकता है। ट्रिप्टोरेलिन पेप्टाइड ने हड्डी के दर्द के लक्षणों में महत्वपूर्ण राहत दिखाई .

अस्तित्व का विस्तार और ट्यूमर पुनरावृत्ति के जोखिम को कम करना

 

ट्रिप्टोरेलिन पेप्टाइड उपचार प्रोस्टेट कैंसर के रोगियों के अस्तित्व को लम्बा कर सकता है . कई दीर्घकालिक अनुवर्ती अध्ययनों से पता चला है कि ट्रिप्टोरेलिन पेप्टाइड कैस्ट्रेशन उपचार प्राप्त करने वाले रोगियों में उन लोगों की तुलना में काफी अधिक समय तक जीवित रहता है, जो मरीजों के लिए मरीजों को प्राप्त करने वाले रोगियों को प्राप्त नहीं करते हैं। peptide castration treatment was approximately 12 months longer than those who did not receive castration treatment. For early prostate cancer patients, surgery or radiotherapy are the main treatment methods. However, some patients may still experience tumor recurrence after treatment. Triptorelin peptide, as an adjuvant therapy, can reduce the risk of tumor पुनरावृत्ति . उदाहरण के लिए, उच्च जोखिम वाले प्रोस्टेट कैंसर के रोगियों को लक्षित करने वाले एक अध्ययन में, सर्जरी या विकिरण चिकित्सा के बाद संयोजन में ट्रिप्टोरेलिन पेप्टाइड के साथ इलाज किए गए रोगियों में एक 5- वर्ष की पुनरावृत्ति मुक्त अस्तित्व दर थी जो कि सहायक थे, जो कि सहायक थेरेपी {{12} {12} प्राप्त नहीं हुए थे।

एंडोमेट्रियोसिस के उपचार में आवेदन

 

ट्रिप्टोरेलिन पेप्टाइड उपचार काफी लक्षणों जैसे कि डिसमेनोरिया, क्रोनिक पेल्विक दर्द, और एंडोमेट्रियोसिस . के साथ रोगियों में यौन दर्द को कम कर सकता है, उदाहरण के लिए, एंडोमेट्रियोसिस के साथ रोगियों के एक यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षण में, ट्रिप्टोरेलिन पेप्टाइड के साथ इलाज करने से पहले 3 और 6 महीने की तुलना में मदद की। समूह . इमेजिंग परीक्षा से पता चलता है कि ट्रिप्टोरेलिन पेप्टाइड उपचार कुछ रोगियों में एंडोमेट्रियोसिस . के साथ घावों की मात्रा को कम कर सकता है, जैसे कि अल्ट्रासाउंड और चुंबकीय अनुनाद इमेजिंग (एमआरआई) के साथ परीक्षा के तरीकों के माध्यम से, यह देखा जा सकता है कि एक्टोपिक लीशन के लिए एक्टोपिक लेज़िंग के लिए आकार, मात्रा, और गतिविधि है। Triptorelin पेप्टाइड उपचार श्रोणि वातावरण में सुधार कर सकता है, आसंजनों को कम कर सकता है, और प्राकृतिक गर्भाधान या सहायता प्राप्त प्रजनन प्रौद्योगिकियों की सफलता दर को बढ़ा सकता है . कुछ अध्ययनों ने बताया है कि इन विट्रो फर्टिलाइजेशन भ्रूण हस्तांतरण (IVF-ET) से गुजरने वाले रोगियों की गर्भावस्था की दर में वृद्धि हुई है।

गर्भाशय फाइब्रॉएड के उपचार में अनुप्रयोग

 

Triptorelin पेप्टाइड उपचार में गर्भाशय फाइब्रॉएड की मात्रा को काफी कम किया जा सकता है . आम तौर पर बोलने के बाद, 3-6 के उपचार के महीनों के बाद, फाइब्रॉएड की मात्रा 30% -50} {{4} { गर्भाशय के फाइब्रॉएड के कारण होने वाले मासिक धर्म प्रवाह और लंबे समय तक अवधि के साथ, ट्रिप्टोरेलिन पेप्टाइड उपचार मासिक धर्म के प्रवाह को काफी कम कर सकता है और सामान्य मासिक धर्म . को पुनर्स्थापित कर सकता है। भीड़, कम सर्जिकल कठिनाई और रक्तस्राव की मात्रा, और शॉर्ट सर्जिकल समय . विशेष रूप से बड़े फाइब्रॉएड, गंभीर आसंजनों के साथ रोगियों के लिए, या लैप्रोस्कोपिक सर्जरी से गुजरने की योजना, ट्रिप्टोरेलिन पेप्टाइड के प्रीऑपरेटिव उपयोग से सर्जरी की सुरक्षा और सफलता दर में सुधार हो सकता है .

के संश्लेषण के लिए प्रयोगात्मक विधि के कई विवरण रहे हैंतंगनिम्नलिखित पाठ में साहित्य . में, हम इन तरीकों में से एक को संक्षेप में बताएंगे कि हम इस उत्पाद को प्रयोगशाला में कैसे प्रस्तुत करते हैं .

विशिष्ट प्रयोगात्मक चरण इस प्रकार हैं:

1. 2- का संश्लेषण Bromo -4- aminobenzoate एथिल एस्टर

एथिल 2- ब्रोमो -4- क्लोरोबेंज़ोएट (30g, 0 . 1mol) और मेथनॉल (50ml) को 250ml तीन नेक वाली बोतल में एक स्टिरर, थर्मामीटर, और रिफ्लेक्स कंडेनसर से सुसज्जित, { प्रतिक्रिया पूरी हो गई है, बर्फ के पानी में प्रतिक्रिया समाधान डालें, ईथर के साथ निकालें, सूखी और डिस्टिल करें, 100 डिग्री पर अंश को इकट्ठा करें, और 2- ब्रोमो -4- एमिनोबेनज़ोएट एथिल एस्टर (27.5G, 99%) के साथ 73-74 के पिघलने के साथ एक रंगहीन तैलीय तरल प्राप्त करें।

2. 2- का संश्लेषण Bromo -4- (2 '- pyridyl) Benzoyl क्लोराइड

500ml में एक स्टिरर, थर्मामीटर, और रिफ्लक्स कंडेनसर से सुसज्जित तीन गर्दन वाली बोतल में, एथिल 2- ब्रोमो -4- एमिनोबेंज़ोएट (27 . 5g, 0 {.}} 1ml, 1mol) और मेथानोल (30ml, heat, 1mol), Hydroxide (10g, 0 . 25mol) (20ml), और 3 घंटे के लिए गर्मी और भाटा .} प्रतिक्रिया पूरी होने के बाद, प्रतिक्रिया समाधान को बर्फ के पानी में डालें और ईथर . को सूखने के बाद, डिस्टिल और पुनर्प्राप्त करने के बाद {{12} 2- BROMO -4- aminobenzoate (25g) . इस उत्पाद को एक 500ml तीन गर्दन वाली बोतल में एक स्टिरर, थर्मामीटर, और रिफ्लक्स कंडेनसर से लैस करें, DMF (50ml) को जोड़ें, एथिल { 0 . 1mol), 3 घंटे के लिए गर्मी और रिफ्लक्स .} प्रतिक्रिया पूरी होने के बाद, प्रतिक्रिया समाधान को बर्फ के पानी में डालें और ईथर . के साथ निकालने, सूखने के बाद, ईथर को पुनर्प्राप्त करने और 185-187 { pyridyl) बेंज़ोएट (30g) . अंत में, फॉस्फोरस ट्राइक्लोराइड (34g, 0.25mol) को निर्जलित करने के लिए डाइक्लोरोमेथेन को गर्म करें, भंग होने तक गर्म करें, कमरे के तापमान पर ठंडा करें, 2- ब्रोमो {{35} (2 '- पाइरिड), प्रतिक्रिया पूरी होने के बाद, प्रतिक्रिया समाधान को बर्फ के पानी में डालें और ईथर के साथ निकालें। डिस्टिल और पुनर्प्राप्त करने के बाद ईथर और डाइक्लोरोमेथेन, 83-85 डिग्री पर अंश एकत्र करें, और 2- ब्रोमो -4- (2 '- पाइरिडाइल) बेंज़ोयल क्लोराइड (27g) का एक रंगहीन तैलीय तरल प्राप्त करें। पिघलने बिंदु: 66-68 डिग्री।

3. सिंथेटिक ट्रिप्टोरेलिन

{2- Bromo -4- (2 '- pyridyl) Benzoyl क्लोराइड (15g, 0 . 05mol) और एनहाइड्रस टेट्राहाइड्रोफुरेन (50ml) को 500ml तीन गर्दन वाली बॉटल,} { फिर n-ethyl -1, 2- dihydro -4- pyrrolidone (8g, 0 . 07mol) और 3 घंटे के लिए रिफ्लक्स जोड़ें, प्रतिक्रिया पूर्ण होने के बाद { Tetrahydrofuran और Ether, 165-167 डिग्री पर अंश एकत्र करें, और सफेद ठोस ट्रिप्टोरेलिन (16G) प्राप्त करें। पिघलने बिंदु: 168-171 डिग्री।

तंगएक एंटीसाइकोटिक दवा है, और इसके फार्माकोकाइनेटिक्स में मुख्य रूप से अवशोषण, वितरण, चयापचय और उत्सर्जन जैसी प्रक्रियाएं शामिल हैं।

1. अवशोषण:

मौखिक प्रशासन के बाद, ट्रिप्टोरेलिन को तेजी से लगभग 100%. की जैव उपलब्धता के साथ अवशोषित किया जाता है, भोजन इसके अवशोषण दर को धीमा कर सकता है, लेकिन यह समग्र अवशोषण राशि को प्रभावित नहीं करता है . दवा पहली बार यकृत के माध्यम से चयापचय होती है, मुख्य सक्रिय मेटाबोलिट्स {3}

2. वितरण:

ट्रिप्टोरेलिन को शरीर में व्यापक रूप से वितरित किया जाता है, प्लाज्मा प्रोटीन के साथ 83% तक की बाध्यकारी दर के साथ . यह रक्त-मस्तिष्क बाधा को पार कर सकता है और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रवेश कर सकता है . ट्रिप्टोरेलिन को दूध के माध्यम से भी स्रावित किया जा सकता है .}

3. चयापचय:

Triptorelin को मुख्य रूप से CYP3A4 एंजाइम सिस्टम . के माध्यम से जिगर में मेटाबोलाइज़ किया जाता है

4. उत्सर्जन:

ट्रिप्टोरेलिन का उत्सर्जन मुख्य रूप से मूत्र के माध्यम से होता है, लगभग 73% के लिए लेखांकन, बहुमत के साथ मेटाबोलाइट्स . लगभग 20% दवाओं को मल के माध्यम से उत्सर्जित किया जाता है .}

5. आधा जीवन:

ट्रिप्टोरेलिन का आधा जीवन 6-7 घंटे है, जबकि इसके मेटाबोलाइट एन-डिमेथिल्ट्रिप्टोरेलिन का आधा जीवन 9-12 घंटे . है, इसलिए, ट्रिप्टोरेलिन और उसके चयापचय को दैनिक या दो बार दिन में स्थिर करने की आवश्यकता होती है।

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