डायनोर्फिन एसुअर की पिट्यूटरी ग्रंथि से निकाला गया 17 पेप्टाइड डायनोर्फिन है, जिसमें बेहद मजबूत ओपिओइड जैसी गतिविधि होती है। इसके कई टुकड़े हैं जैसे कि डायनोर्फिनए (1-8) [डायनोर्फिनए (1-8)], डायनोर्फिनए (1-13) [डायनोर्फिनए (1-13)]], डायनोर्फिनए ({{5) }}) [डायनोर्फिनए (1-17)], आदि आणविक सूत्र C75H126N24O15, CAS 72957-38-1। यह आम तौर पर एक सफेद या लगभग सफेद पाउडर जैसा ठोस होता है। यह एक गैर प्रकाशिक रूप से सक्रिय पदार्थ है, अर्थात इसमें प्रकाश के प्रति कोई प्रकाशीय घूर्णन नहीं होता है। यह विशिष्ट स्थानिक संरचना और आणविक संरचना के साथ 13 अमीनो एसिड अवशेषों से बना एक रैखिक पेप्टाइड है। मजबूत एनाल्जेसिक प्रभाव वाले सक्रिय पेप्टाइड्स जैसे मॉर्फिन का एक वर्ग। इसका अग्रदूत प्रोडायनोर्फिन है। डायनोर्फिन में डायनोर्फिन ए और डायनोर्फिन बी शामिल हैं। उनमें से डायनोर्फिन ए 17 पेप्टाइड है, जो ल्यूप्रोरेलिन की तुलना में 700 गुना अधिक सक्रिय है और - एंडोर्फिन की गतिविधि 50 गुना अधिक मजबूत है, और डायनोर्फिन बी 13 पेप्टाइड है। डायनोर्फिन तंत्रिका तंत्र में व्यापक रूप से वितरित होते हैं।
अनुकूलित बोतल के ढक्कन और कॉर्क: |
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की संलिप्तता आईबीआई की पैथोलॉजिकल प्रक्रिया में डायनोर्फिन और इसके न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभाव जैसे कि मस्तिष्क की सूजन को कम करना, मस्तिष्क रोधगलन क्षेत्र को कम करना और पोस्ट इस्केमिक स्मृति हानि में सुधार के लिए कुछ रिसेप्टर्स द्वारा मध्यस्थता की आवश्यकता होती है। वर्तमान शोध से पता चलता है कि आईबीआई में डायनोर्फिन का प्रभाव मुख्य रूप से दो मार्गों से होता है, अर्थात् ओपिओइड जैसे रिसेप्टर मार्ग और गैर ओपिओइड जैसे रिसेप्टर मार्ग। ओपियोइड जैसे रिसेप्टर मार्ग: ओपियोइड रिसेप्टर्स में μ,δ,κ,σ और ε पांच उपप्रकार शामिल हैं।डायनोर्फिन ए(1-13) रिसेप्टर्स के लिए κ चयनात्मक एगोनिस्ट हैं, κ ओपिओइड रिसेप्टर्स उनके विशिष्ट रिसेप्टर्स हैं और रिसेप्टर्स के लिए κ लिगैंड के रूप में व्यापक रूप से पहचाने जाते हैं। κ ओपिओइड रिसेप्टर्स केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में व्यापक रूप से मौजूद होते हैं, जिनमें कॉडेट पुटामेन, एमिग्डाला, हाइपोथैलेमस, पिट्यूटरी ग्रंथि, मीडियन एमिनेंस और सॉलिटरी ट्रैक्ट न्यूक्लियस में उच्चतम घनत्व होता है। कई अध्ययनों से पता चला है कि केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की चोट के दौरान डायनोर्फिन ओपिओइड रिसेप्टर मार्ग के माध्यम से कार्य कर सकता है। डायनोर्फिन द्वारा स्मृति हानि समारोह में सुधार κ रिसेप्टर मध्यस्थता कार्रवाई के माध्यम से प्राप्त किया जाता है, जिसे रिसेप्टर विरोधी (न ही बीएनआई) द्वारा अवरुद्ध κ द्वारा मध्यस्थ किया जा सकता है। एन-एसिटाइल-डी-एस्पार्टेट (एनएमडीए) रिसेप्टर मार्ग गैर ओपिओइड रिसेप्टर मार्गों में से एक है। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की चोट के बाद बढ़ा हुआ डायनोर्फिन प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष रूप से एनएमडीए रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स पर कार्य कर सकता है, जिससे न्यूरोसेंसिटाइजेशन हो सकता है। सेरेब्रल इस्किमिया वाले चूहों को अलग से प्रशासित किया गया κ रिसेप्टर प्रतिपक्षी (न ही बीएनआई) और एनएमडीए रिसेप्टर प्रतिपक्षी एमके -801 को मस्तिष्क शोफ को कम करने पर महत्वपूर्ण प्रभाव देखा गया, और यह निष्कर्ष निकाला गया कि डायनोर्फिनए ({{5) का प्रभाव }}) नवजात चूहों पर आईबीआई ओपिओइड रिसेप्टर्स और एनएमडीए रिसेप्टर मार्गों की संयुक्त कार्रवाई के माध्यम से प्राप्त किया जा सकता है। इसके अलावा, अध्ययनों में पाया गया है कि डायनोर्फिन को ओपियोइड रिसेप्टर मार्ग और गैर ओपियोइड रिसेप्टर्स में एनएमडीए रिसेप्टर मार्ग के अलावा अन्य मार्गों के माध्यम से भी मध्यस्थ किया जा सकता है। शोध में पाया गया है कि डायनोर्फिनए (1-13) मस्तिष्क रक्त वाहिकाओं में व्यक्त होता है और निरंतर वाहिकासंकीर्णन को प्रेरित कर सकता है, केवल आंशिक रूप से κ रिसेप्टर मार्ग कार्यान्वयन के माध्यम से, रिसेप्टर आत्मीयता के बिना κ डायनोर्फिन अभी भी मस्तिष्क में वाहिकासंकीर्णन उत्पन्न कर सकता है, जो पूरी तरह से प्रदर्शित करता है अन्य मार्गों का अस्तित्व.
ओपिओइड पेप्टाइड्स और ओपिओइड रिसेप्टर्स शरीर में व्यापक रूप से वितरित होते हैं, और यह लंबे समय से माना जाता रहा है कि ओपिओइड पेप्टाइड्स एक केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पेप्टाइड या न्यूरोट्रांसमीटर हैं जो केवल केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में कार्य करते हैं। पिछले 20 वर्षों में, शोध में पाया गया है कि हृदय अंतर्जात ओपिओइड पेप्टाइड्स को भी संश्लेषित कर सकता है, जो ऑटोक्राइन या पैराक्राइन मार्गों के माध्यम से अपने स्वयं के कार्य को नियंत्रित करता है। उनके प्रभावों की मध्यस्थता उनके संबंधित ओपिओइड रिसेप्टर्स द्वारा की जाती है। कार्डियक फ़ंक्शन से निकटता से संबंधित ओपियोइड रिसेप्टर्स मुख्य रूप से μ,δ और к हैं। तीन उपप्रकार हैं, जिनमें से कार्डियोवास्कुलर सिस्टम में प्रमुख ओपियोइड रिसेप्टर उपप्रकार к ओपियोइड रिसेप्टर्स है, डायनोर्फिन (Dyn) к ओपियोइड रिसेप्टर्स के अंतर्जात लिगैंड हैं।
अनुसंधान से पता चला है कि मायोकार्डियल इस्कीमिक प्रीकंडीशनिंग (आईपीसी) बाद में निरंतर होने वाली मायोकार्डियल इस्कीमिया-रीपरफ्यूजन (आई/आर) चोट के प्रति हृदय की सहनशीलता को बढ़ा सकता है। इस्कीमिक मायोकार्डियम पर आईपीसी का सुरक्षात्मक प्रभाव मुख्य रूप से इस्कीमिया द्वारा उत्पन्न अंतर्जात पदार्थों की रिहाई से प्राप्त होता है। यह ज्ञात है कि सामान्य परिस्थितियों में, हृदय डायन को संश्लेषित कर सकता है और इसे सक्रिय कर सकता है κ हृदय प्रणाली पर ओपिओइड रिसेप्टर्स का नियामक प्रभाव; मायोकार्डियल इस्किमिया के दौरान, अंतर्जात डायन को सक्रियण के माध्यम से जारी और बढ़ाया जा सकता है κ ओपिओइड रिसेप्टर्स मायोकार्डियल इस्किमिया की रोग प्रक्रिया में शामिल होते हैं। इसलिए, इस प्रयोग का उद्देश्य यह जांच करना है कि क्या अंतर्जात डायन आईपीसी के मायोकार्डियल सुरक्षात्मक प्रभाव और इसके सक्रियण में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है κ क्या ओपिओइड रिसेप्टर्स का इस्किमिया-रीपरफ्यूजन मायोकार्डियम पर सीधा सुरक्षात्मक प्रभाव पड़ता है।
आईपीसी शरीर में अंतर्जात ओपिओइड पेप्टाइड डायन की रिहाई को बढ़ावा दे सकता है और प्लाज्मा डायन स्तर को बढ़ा सकता है, जिसे κ ओपिओइड रिसेप्टर्स द्वारा सक्रिय किया जा सकता है, जिसका हृदय पर सुरक्षात्मक प्रभाव पड़ता है।
(2) बहिर्जात ओपिओइड पदार्थ U50488H κ ओपिओइड रिसेप्टर्स का सक्रियण I/R में मायोकार्डियल रोधगलन के आकार को काफी कम कर सकता है, मायोकार्डियल कोशिकाओं में प्रोटीज के रिसाव को कम कर सकता है, और I/R मायोकार्डियम पर सीधा सुरक्षात्मक प्रभाव डाल सकता है।
(3) दें κ ओपियोइड रिसेप्टर्स का विशिष्ट प्रतिपक्षी, नॉर-बीएनआई, आईपीसी द्वारा आई/आर में मायोकार्डियल संकुचन फ़ंक्शन के सुधार को अवरुद्ध कर सकता है, जिससे यह साबित होता है कि κ ओपियोइड रिसेप्टर्स आई/आर मायोकार्डियम पर आईपीसी के सुरक्षात्मक प्रभाव में मध्यस्थता करते हैं।
की रासायनिक संश्लेषण विधिडायनोर्फिन ए(1-13) में मुख्य रूप से निम्नलिखित चरण शामिल हैं:
संघनन प्रतिक्रिया: सी7H4O3+C4H6O2 → C10H8O5
हाइड्रोलिसिस प्रतिक्रिया: सी10H8O5 → C7H4O3+C3H6O2
1. कच्चे माल की तैयारी
(1) अमीनो एसिड का पूर्व उपचार: बीकर में क्रम से आवश्यक 13 अमीनो एसिड डालें और उचित मात्रा में पानी में घोलें। फिर इसे वॉल्यूमेट्रिक फ्लास्क में छान लें और घोल की शुद्धता और बाँझपन सुनिश्चित करने के लिए फिल्टर पेपर और बीकर को आसुत जल से कई बार धोएं।
(2) उत्प्रेरक पूर्व उपचार: विशिष्ट प्रतिक्रिया स्थितियों, जैसे कि केंद्रित सल्फ्यूरिक एसिड, फॉस्फोरिक एसिड, या हाइड्रोजन क्लोराइड के आधार पर उपयुक्त उत्प्रेरक का चयन करें। इसे उचित विलायक में घोलें, छान लें और एक तरफ रख दें।
2. रासायनिक संश्लेषण चरण
(1) संघनन प्रतिक्रिया: पहले चरण में घुले हुए 13 अमीनो एसिड को उत्प्रेरक में बूंद-बूंद करके जोड़ें, तापमान और समय को नियंत्रित करें, और संघनन प्रतिक्रिया के साथ आगे बढ़ें। प्रतिक्रिया पूरी होने के बाद, प्रतिक्रिया उत्पाद को आसुत जल से कई बार धोएं जब तक कि धोने वाले घोल में अम्लता न दिखाई दे।
(2) हाइड्रोलिसिस प्रतिक्रिया: संक्षेपण प्रतिक्रिया के उत्पाद को हाइड्रोलिसिस प्रतिक्रिया के लिए उबलते पानी में मिलाया जाता है। हाइड्रोलिसिस प्रक्रिया के दौरान, पूर्ण प्रतिक्रिया सुनिश्चित करने के लिए तापमान और समय को नियंत्रित करना आवश्यक है। पूरा होने के बाद, हाइड्रोलिसिस उत्पाद को ड्रायर में फ़िल्टर करें और बाद में उपयोग के लिए इसे कमरे के तापमान पर ठंडा करें।
(3) पुन: क्रिस्टलीकरण: कच्चे उत्पाद को प्राप्त करने के लिए हाइड्रोलिसिस उत्पाद को उचित मात्रा में इथेनॉल के साथ पुन: क्रिस्टलीकृत करें। फिर, उच्च शुद्धता प्राप्त करने के लिए कॉलम क्रोमैटोग्राफी का उपयोग करके आगे शुद्धिकरण किया गयाडायनोर्फिन ए (1-13).
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