Tirzepatide पाउडर, कैस 2023788-19-2, lyophilized tirzepatide पेप्टाइड एक साप्ताहिक दोहरी एगोनिस्ट है जिसे ग्लूकोज पर निर्भर इंसुलिन उत्तेजक पेप्टाइड (GIP) रिसेप्टर्स और ग्लूकागन जैसे पेप्टाइड -1 (glp -1 { आंत द्वारा स्रावित हार्मोन, जो इंसुलिन स्राव को बढ़ावा दे सकता है . tesipatide एक अणु में दो इंसुलिन को बढ़ावा देने वाले प्रभावों को एकीकृत करता है, टाइप 2 डायबिटीज . के उपचार के लिए दवाओं के एक नए वर्ग का प्रतिनिधित्व करता है। परीक्षण . दिसंबर 2020 में, लिली ने घोषणा की कि 1 मोनोथेरेपी अध्ययन से परे चरण III प्राथमिक और द्वितीयक समापन बिंदु तक पहुंच गया था: प्लेसबो समूह की तुलना में, टिकापेटाइड उपचार समूह के रोगियों में बेसलाइन . की तुलना में ए 1 सी और शरीर के वजन का काफी कम स्तर था {
Tirzepatide, C184H282N50O60S2 के एक रासायनिक सूत्र के साथ, 184 कार्बन परमाणु, 282 हाइड्रोजन परमाणु, 50 नाइट्रोजन परमाणु, 60 ऑक्सीजन परमाणु और 2 सल्फर परमाणुओं . lyophilized tirzepatide एक सफेद पाउडर पदार्थ है, जो एक घायल होने के लिए उपलब्ध है। नैदानिक अनुप्रयोग में उच्च शुद्धता . प्राप्त करने के लिए कई बार शुद्ध और परिष्कृत, दवा की शुद्धता को 99 . 5%. से अधिक तक पहुंचना चाहिए। रिपोर्ट की गई . पॉलीपेप्टाइड्स से बना एक बायोमैक्रोमोलेक्यूल की तैयारी, उपयोग और भंडारण की प्रक्रिया में कई कारकों पर विचार करने की आवश्यकता है, इसकी गुणवत्ता और स्थिरता सुनिश्चित करने के लिए .} lyophilized tirzepatide पेप्टाइड एक नया बायोसिमिलर है जो लिली और Boehringer Ingelheim द्वारा विकसित किया गया है। रिसेप्टर एगोनिस्ट।
व्यावसायिक उदाहरण
पैकेट
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प्रतिक्रिया
अनुकूलित बोतल कैप और कॉर्क
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टिरज़ेपेटाइड सीओए
Tirzepatide पाउडरएक उपन्यास बायोसिमिलर है जिसे लिली और बोह्रिंगरिंग इंगलहेम द्वारा विकसित किया गया है, जो दोहरे हार्मोन (GLP -1}/gcg) रिसेप्टर एगोनिस्ट . के वर्ग से संबंधित है। (GLP-1) and glucagon family peptide (GCG) at the same time, and is effective in the treatment of 2 It shows great potential in diabetes, nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD), nonalcoholic steatopancreatitis (NAPCD), obesity and cardiovascular disease.
टाइप 2 डायबिटीज
Tirzepatide एक लंबे समय से अभिनय करने वाला GLP -1 रिसेप्टर एगोनिस्ट है, जिसने टाइप 2 डायबिटीज . के उपचार में काफी क्षमता दिखाई है। Tirzepatide उपचार समूह को 2 . 29%तक कम कर दिया गया था, लेकिन खराब रक्त शर्करा के स्तर, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया वाले रोगियों पर कम प्रभाव काफी कम था।
गैर-अल्कोहल वसायुक्त यकृत रोग (NAFLD)
Tirzepatide एक लिली-प्रायोजित अध्ययन में NAFLD . के उपचार में भी बड़ी क्षमता दिखाता है, Tirzepatide के साथ इलाज किए गए रोगियों ने प्लेसबो की तुलना में यकृत वसा में 59 प्रतिशत की कमी देखी, और यह भी NASH . tirzepatide के साथ रोगियों में सकारात्मक प्रभाव डालता है, NAFLD . का विकास
मोटापा
Tirzepatide को मोटापे के प्रबंधन के लिए बड़े पैमाने पर अध्ययन किया गया है . एक यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षण में, Tirzepatide के साथ इलाज किए गए रोगियों ने लगभग 11 . उनके शरीर के वजन को कम कर दिया, हानि प्रभाव।
हृदवाहिनी रोग
कई अध्ययनों से पता चला है कि टिरज़ेपेटाइड हृदय रोगों के लिए फायदेमंद है . लिली द्वारा प्रायोजित एक अध्ययन में, तिरज़ेपेटाइड उपचार समूह में हृदय के जोखिम में 40% की कमी थी, मुख्य रूप से कम कोलेस्ट्रॉल और कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल (LDL-C) स्तरों के कारण, लेकिन भी कम किया गया, लेकिन Systolic रक्तचाप {4 '
नालिक स्टेटोपैनक्रीटाइटिस (एनएपीसीडी)
यह हाल ही में पाया गया था कि Glp -1 और इसके एनालॉग्स में NAPCD माउस मॉडल के अध्ययन में NAPCD . को सुधारने का प्रभाव भी है, यह साबित हुआ कि Tirzepatide न केवल GLP -1/gcg dual grastshamens के माध्यम से पैथोलॉजिकल परिवर्तनों को कम कर सकता है, लेकिन यह एपोप्टोसिस . को चिकित्सीय प्रभाव . का कारण बनता है
Tirzepatide पाउडर, एक उपन्यास बायोसिमिलर लिली और बोहिंगरिंगर इंगेलहेम द्वारा विकसित, दोहरी हार्मोन (GLP -1}/gcg) रिसेप्टर एगोनिस्ट . के वर्ग से संबंधित है। उत्पाद .
स्टेप 1 अमीनो एसिड मोनोमर्स का सक्रियण:
Tirzepatide की तैयारी प्रक्रिया को सबसे पहले प्रत्येक एमिनो एसिड मोनोमर को तैयार करने और बाद के संश्लेषण में उपयोग के लिए इसे सक्रिय करने की आवश्यकता होती है . सक्रियण विधि तथाकथित n, n-dimethylcarbamate (DMAP) सक्रियण रणनीति . के साथ काम करती है, यह दृष्टिकोण यौगिक . एलेनिन को एक उदाहरण के रूप में लेते हुए, पहला कदम इसे DMAP और DCC के साथ एक DMAP- सक्रिय मध्यवर्ती बनाने के लिए प्रतिक्रिया करता है। अनुक्रम .
चरण दो Tyr-gly-gly-phe-leu और lys-glu-val-lys-asp tripeptides का संश्लेषण:
Tyr, Gly, Leu, Lys, Glu, Val, Asp 8 प्रकार के अमीनो एसिड मोनोमर्स n, n'-dichloroheximine के सक्रियण विधि के माध्यम से जुड़े होते हैं, tyr-gly-gly-phe-leu और lys -glu-le-lys-asp-asp दो tripeptides {{10} treptides { टायर-ग्ली; फिर इस मध्यवर्ती को 4- पेप्टाइड अनुक्रम tyr-gly-gly-phe -leu बनाने के लिए क्रमशः ग्लाइ, phe और leu के साथ संघनित करें; अंत में, यह 4- पेप्टाइड अनुक्रम आगे अन्य यौगिकों जैसे कि GCG, Glp -1, आदि . के साथ पूरी तरह से प्रतिक्रिया करता है।
चरण 3 जीसीजी सी-टर्मिनस का बंधाव:
Glyargproargargrggln (1) OH और 2, 6- डाइमिथाइलफेनिल आइसोसाइनेट के अंतराल की बातचीत इंटरमीडिएट 1.} इस मध्यवर्ती को टायर-ग्लाइ-ग्लाइ-फ़ी-लेउ ट्रिपेप्टाइड के साथ प्रतिक्रिया की गई थी, जो पिछले चरण में तैयार किया गया था। gcg . के सी-टर्मिनस से जुड़ा हुआ प्रतिक्रिया के बाद, उत्पाद की शुद्धता और गुणवत्ता में सुधार करने के लिए कई शुद्धिकरण और उत्प्रेरक हाइड्रोजनीकरण की आवश्यकता होती है .
चरण 4 GLP -1 c- टर्मिनस का बंधाव:
DMF में lys-glu-val-lys-asp-asp tripeptide को सक्रिय करें, और फिर Tetrapeptide के साथ पिछले चरण में प्राप्त टेट्रापेप्टाइड के साथ प्रतिक्रिया करें कि Tyr-Gly-Gly-gly-leu-Glyargprogrgrggln (1) -LYS-GLU-VAL-LYS-ASP HEPTAPTIDE {{15} के बाद कई प्रकार की जाए। और उत्पाद की गुणवत्ता .
चरण 5 एन-टर्मिनल लेबलिंग:
अंतिम चरण में, Tirzepatide के N- टर्मिनस को . लेबल करने की आवश्यकता है ।
कुल मिलाकर, Tirzepatide की प्रयोगशाला संश्लेषण विधि के लिए बहु-चरण कार्बनिक संश्लेषण और शुद्धि की आवश्यकता होती है, जिसमें अमीनो एसिड मोनोमर्स की सक्रियता, ट्रिपेप्टाइड्स और टेट्रापेप्टाइड्स के लिंकेज, कैटेलिटिक हाइड्रोजनीकरण, और लेबलिंग . को प्रत्येक कदम में, उत्पाद की गुणवत्ता और स्थिरता को नियंत्रित करने की आवश्यकता होती है। उच्च-शुद्धता वाले Tirzepatide उत्पादों को इस पद्धति के माध्यम से प्राप्त किया जा सकता है, जिससे इसकी दवाओं की गुणवत्ता और सुरक्षा सुनिश्चित हो सकती है .
भौतिक अध्ययनों ने पुष्टि की है कि स्तनधारी एक से अधिक हार्मोन . के माध्यम से शरीर के ऊर्जा संतुलन को विनियमित करते हैं, एक ही समय में, GLP -1 के लिए कई एगोनिस्टों की खोज, GIP और / या ग्लूकेगन रिसेप्टर्स ने इस दिशा में एक सफलता बनाई है { कुछ लंबे समय से अभिनय करने वाले GIPR/GLP -1 r Co agonists के नैदानिक परिणामों का खुलासा . का खुलासा किया गया है
Tirzepatide पाउडरT2D के रोगियों में एक चरण III नैदानिक अध्ययन में लिली . द्वारा विकसित एक दोहरी एगोनिस्ट है, Teriparatide समूह के रोगियों में Teriparatide समूह में रोगियों में ग्लाइकेटेड हीमोग्लोबिन और शरीर का वजन 26 सप्ताह के बाद 26 सप्ताह की तुलना में कम था, जो कि -1 {4} {4} {4} {4} {4} {4} {4} {4} {4} {4} {4} {4} { मरीजों . लगभग एक तिहाई विषयों में से एक तिहाई अपने वजन का 10% से अधिक खो दिया . T2D के साथ अधिक वजन वाले रोगियों के लिए हाल ही में एक चरण III नैदानिक परीक्षण ने दिखाया कि TirePatide ने सोमाल्टाइड (1 mg) के साथ तुलना में सभी परीक्षण खुराक पर अच्छा प्रभाव दिखाया: 40 सप्ताह के उपचार के बाद, 29% में ग्लाइकोसिलेटेड हेमोग्लॉबिन हेमोग्लॉज हेमोग्लॉज हेमोग्लॉज हेमोग्लॉज हेमोग्लॉज हेमोग्लॉज हेमोग्लॉज TirePatide समूह (सोमाल्टाइड समूह: 20%) 5 . 7%से कम हो गया, 15-40%रोगियों (सोमालूटाइड समूह: 9%) 15%से अधिक खो दिया।
Tirzepatide उपयोग करता है:
Tirzepatide टाइप 2 डायबिटीज और मोटापे के उपचार के लिए एक नई दवा है, और यह ग्लूकागन-जैसे पेप्टाइड -1 रिसेप्टर एगोनिस्ट (GLP -1 r एगोनिस्ट) . {5} {5} { ग्लूकोज उत्पादन और अन्य प्रभाव, जिससे रक्त शर्करा के स्तर को कम करना और वजन घटाने को बढ़ावा देना .
Tirzepatide में न केवल Glp -1 r एगोनिस्ट के उपर्युक्त प्रभाव हैं, बल्कि इंसुलिन प्रतिरोध को भी रोकता है और भूख को नियंत्रित करता है . यह दवा वर्तमान में कई नैदानिक परीक्षणों से गुजर रही है, अच्छी प्रभावकारिता और सुरक्षा .} .} {
टाइप 2 मधुमेह और मोटापे के अलावा, अन्य चयापचय रोगों के उपचार के लिए टिरज़ेपेटाइड का भी अध्ययन किया जा रहा है, जैसे कि डिस्लिपिडेमिया और नॉनक्लॉजिक फैटी लिवर रोग .
Tirzepatide पाउडरएक दोहरी हार्मोन है (glp -1}/gcg) रिसेप्टर एगोनिस्ट संयुक्त रूप से लिली और बोह्रिंगर Ingelheim . द्वारा विकसित किया गया है।
1. आणविक संरचना:
Tirzepatide की आणविक संरचना को तीन भागों में विभाजित किया जा सकता है, अर्थात् N- टर्मिनल GLP -1 पेप्टाइड, C- टर्मिनल GCG पेप्टाइड और दो {{4} को जोड़ने वाले लंबी-श्रृंखला पेप्टाइड नीचे दिए गए चित्र में विशिष्ट संरचना दिखाई जाती है:
यह इस आंकड़े से देखा जा सकता है कि Tirzepatide की आणविक संरचना Glp -1} और GCG के समान है, लेकिन उनके बीच जुड़े लंबी-श्रृंखला पेप्टाइड्स इस लंबी श्रृंखला वाले पेप्टाइड में अलग-अलग . हैं, जो कि कई अप्राकृतिक अमीनो एसिड (जैसे कि arg, gln, otc {4 {4 {{4 {{{{{{{{{{{{{} प्रभावकारिता . इसके अलावा, कुछ विशेष संरचनात्मक इकाइयों को Tirzepatide की आणविक संरचना में पेश किया गया है, जैसे कि n-ethylmalonyl-l-arginine-n'-tert-butoxycarbonyl (MPA) और 3-} {13} methoxy tyrosine ({{} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} गतिविधि .
2. अमीनो एसिड अनुक्रम:
Tirzepatide में 42 अमीनो एसिड तक एक पॉलीपेप्टाइड अनुक्रम होता है . इसका विशिष्ट अमीनो एसिड अनुक्रम है:
Tyr-Gly-gly-leu-gly-arg-pro-arg-arg-gln (1) -lys-glu-val-lys-asp- (mpa)-(n-ethylproline)-(3- methoxytyrosine)-(n-ethylproline)-(d-echylproline)
उनमें से, टायर, ग्लाइ, फे, लेउ, लिस, ग्लू, वैल, एएसपी, आदि . प्राकृतिक अमीनो एसिड के मानक 20 प्रकार हैं, जबकि आर्ग, प्रो, जीएलएन और बैक ब्रैकेट में अप्राकृतिक एमिनो एसिड को Tirzepatide स्टेबिलिटी और इफिकिटेसी में सुधार करने के लिए अनुक्रम में पेश किया जाता है।
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