इदरा 21 कैप्सूलएक कैप्सूल तैयारी मुख्य रूप से IDRA -21 से बना है, एक उपन्यास ampakine पहेली दवा मुख्य रूप से संज्ञानात्मक वृद्धि और स्मृति सुधार अनुसंधान के लिए उपयोग की जाती है . इसका रासायनिक नाम है {{२}} क्लोरो {{३}} मिथाइल {{४}}, {{५}} dihydro {{६}} h {{{}}, २, {{{{} {} { यौगिक . यह सकारात्मक रूप से परिवर्तनों के माध्यम से एएमपीए रिसेप्टर्स को नियंत्रित करता है, ग्लूटामेट के उत्तेजक सिग्नलिंग को बढ़ाता है, सिनेप्स के बीच दीर्घकालिक पोटेंशिएशन (एलटीपी) के गठन को बढ़ावा देता है, और इस प्रकार पशु प्रयोगों में सीखने और मेमोरी फ़ंक्शन . की तुलना में सुधार करता है { एम्फ़ैटेमिन, इदरा -21 जैसी दवाओं ने संज्ञानात्मक हानि को उलटने में मजबूत प्रभावकारिता और लंबी अवधि दिखाई है (एक ही खुराक के बाद 48 घंटे तक चलने वाली), और उम्र से संबंधित संज्ञानात्मक गिरावट के खिलाफ एक सुरक्षात्मक प्रभाव भी हो सकता है . IDRA {{21} { सिज़ोफ्रेनिया .
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IDRA 21 पाउडर COA
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इदरा 21 कैप्सूल, एक प्रकार की पहेली ड्रग कैप्सूल के रूप में मुख्य रूप से IDRA -21 से बना है, इसकी विनिर्माण प्रक्रिया में वैज्ञानिक विनिर्देशों और गुणवत्ता नियंत्रण मानकों का कड़ाई से पालन करना चाहिए, कच्चे माल की तैयारी, कैप्सूल भरने, पैकेजिंग, और समाप्त उत्पाद परीक्षण {{1} जैसे प्रमुख लिंक को कवर करना
कच्चे माल की तैयारी: निष्कर्षण और इदरा की शुद्धि -21
Idra -21 (रासायनिक नाम: 7- क्लोरो -3- मिथाइल -3, 4-} dihydro -2 h -1 { Ampaglutide वर्ग के कृत्रिम रूप से संश्लेषित यौगिक, जिसके लिए उत्पादन के लिए उच्च शुद्धता वाले कच्चे माल की आवश्यकता होती है
रासायनिक संश्लेषण
IDRA -21 कार्बनिक संश्लेषण प्रक्रिया द्वारा तैयार किया जाता है, जिसके लिए लक्ष्य उत्पाद की उपज और शुद्धता को सुनिश्चित करने के लिए प्रतिक्रिया स्थितियों (जैसे तापमान, दबाव, उत्प्रेरक खुराक) के सटीक नियंत्रण की आवश्यकता होती है। इंटरमीडिएट .
शुद्धता नियंत्रण
कच्चे माल की शुद्धता सीधे कैप्सूल . की प्रभावकारिता और सुरक्षा को प्रभावित करती है, सार्वजनिक जानकारी के अनुसार, अनुसंधान ग्रेड IDRA -21 की शुद्धता को 98%से अधिक तक पहुंचने की आवश्यकता होती है, और कुछ आपूर्तिकर्ता 99%. शुद्धिकरण विधियों के साथ उत्पाद प्रदान करते हैं। बिना कच्चे कच्चे माल और उप-उत्पादों .
स्थिरता परीक्षण
कच्चे माल को विशिष्ट परिस्थितियों में स्थिरता परीक्षण से गुजरना पड़ता है (जैसे कि -20 डिग्री पर दीर्घकालिक भंडारण) यह पुष्टि करने के लिए कि वे भंडारण . के दौरान विषाक्त मेटाबोलाइट्स का उत्पादन या उत्पादन नहीं करेंगे, उदाहरण के लिए, डीएमएसओ में IDRA -21 की घुलनशीलता {
गौण चयन: घुलनशीलता और स्थिरता को संतुलित करना
कैप्सूल फॉर्मूलेशन को फ्लोबिलिटी, भरने की क्षमता, और दवा की जैवउपलब्धता में सुधार करने के लिए excipients के अलावा की आवश्यकता होती है . idra -21 कैप्सूल के लिए excipients का चयन निम्नलिखित कारकों पर विचार करना चाहिए:
फिलर्स
आमतौर पर उपयोग किए जाने वाले माइक्रोक्रिस्टलाइन सेल्यूलोज, लैक्टोज, या स्टार्च को कैप्सूल सामग्री की मात्रा बढ़ाने के लिए शामिल किया गया है और उदाहरण के लिए . को भरना सुनिश्चित करना, यदि किसी एकल कैप्सूल में 10 मिलीग्राम आईडीआरए -21 शामिल हैं, तो मानक वजन (जैसे 200 mg) {4} को जोड़ा जाना चाहिए।
स्नेहक
जैसे कि मैग्नीशियम स्टीयरेट या सिलिका कणों और उपकरणों के बीच घर्षण को कम कर सकते हैं, कैप्सूल भरने के दौरान आसंजन या रुकावट को रोकना . उपयोग किए जाने वाले स्नेहक की मात्रा आमतौर पर 0 . 5% -2 कुल वजन का% होती है।
निस्संक्रामक
यदि IDRA -21 को तेजी से रिलीज की आवश्यकता होती है, तो क्रॉस-लिंक्ड कार्बोक्सिमेथाइल सेल्यूलोज सोडियम (CCNA) या कार्बोक्सिमेथाइल स्टार्च सोडियम (सेमी NA) जैसे विघटन को जठरांत्र संबंधी ट्रैक्ट में कैप्सूल के विघटन को बढ़ावा देने के लिए जोड़ा जा सकता है। -5 कुल वजन का% .
कोटिंग सामग्री (वैकल्पिक)
यदि आपको दवा की गंध को मुखौटा करने या रिलीज दर को नियंत्रित करने की आवश्यकता है, तो आप कैप्सूल को कोट कर सकते हैं . सामान्य सामग्रियों में हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेल्यूलोज (एचपीएमसी), पॉलीविनाइलपायरोलिडोन (पीवीपी), या एक्रिलिक राल . शामिल हैं।
कैप्सूल भरने: खुराक और एकरूपता का सटीक नियंत्रण
कैप्सूल फिलिंग विनिर्माण प्रक्रिया में एक मुख्य कदम है, यह सुनिश्चित करता है कि IDRA -21 प्रत्येक कैप्सूल की सामग्री संकेतित राशि को पूरा करती है और सामग्री समान रूप से वितरित की जाती है
मिश्रण प्रक्रिया
मिक्स इदरा -21 कच्चे माल और सहायक सामग्री को एक पूर्व निर्धारित अनुपात में, आमतौर पर वी-टाइप मिक्सर या एक तीन-आयामी मोशन मिक्सर . का उपयोग करके मिश्रण का समय काफी लंबा होना चाहिए (जैसे कि 30 मिनट) एकरूपता सुनिश्चित करने के लिए कि एकरूपता . को यह सुनिश्चित करने के लिए, नमूनों को परीक्षण करने के लिए, नमूने की आवश्यकता होती है, नमूने की आवश्यकता होती है, नमूने की आवश्यकता होती है, नमूने की आवश्यकता होती है, नमूने की आवश्यकता होती है। Idra -21 मिश्रण के प्रत्येक ग्राम में सामग्री ± 5%. के भीतर है
भरने वाले उपकरण
एक पूरी तरह से स्वचालित कैप्सूल फिलिंग मशीन का उपयोग करें एक मापने की डिस्क या वैक्यूम सक्शन सिस्टम . के माध्यम से खोखले कैप्सूल में मिश्रण को भरने के लिए, भरने की प्रक्रिया के दौरान, वास्तविक समय में कैप्सूल के वजन की निगरानी करना आवश्यक है, स्वचालित रूप से अधिक वजन या अंडरवेट कैप्सूल को हटा दें, और यह सुनिश्चित करें कि एक सिंगल कैप्सूल का वजन विचलन {3%से अधिक नहीं है {2 {2 {
पर्यावरण नियंत्रण
फिलिंग वर्कशॉप को स्वच्छता बनाए रखने की आवश्यकता है (जैसे कि आईएसओ स्तर 8), तापमान के साथ 18-26 पर नियंत्रित तापमान और 45% -65% पर नियंत्रित नमी को नमी के अवशोषण या कच्चे माल के एग्लोमेशन को रोकने के लिए . .
एनकैप्सुलेशन और पैकेजिंग: ड्रग्स को बाहरी प्रभावों से बचाना
पैकेजिंग और पैकेजिंग प्रक्रिया का उद्देश्य कैप्सूल को नम, ऑक्सीकरण, या दूषित होने से रोकना है, और अपने शेल्फ जीवन का विस्तार करना है
कैप्सूल एनकैप्सुलेशन
भरे हुए खोखले कैप्सूल को सामग्री . के रिसाव को रोकने के लिए लॉक या बैंडिंग प्रक्रियाओं द्वारा सील करने की आवश्यकता होती है।
पैकेजिंग सामग्री
आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली ब्लिस्टर पैकेजिंग (PVC/PVDC या APET/PE) या बोतलबंद (HDPE बोतल), Desiccant (जैसे कि सिलिका जेल) के साथ नमी को अवशोषित करने के लिए संलग्न है . पानी की घुसपैठ को रोकने के लिए पैकेजिंग में अच्छी सीलिंग होनी चाहिए।
लेबल और निर्देश
पैकेजिंग को दवा का नाम, विनिर्देशों, बैच नंबर, समाप्ति तिथि, उपयोग और खुराक, और सावधानियों जैसे जानकारी का संकेत देना चाहिए . निर्देश मैनुअल को संकेत, contraindications, प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं और ड्रग इंटरैक्शन पर विस्तृत जानकारी प्रदान करनी चाहिए . . .
गुणवत्ता नियंत्रण: अनुपालन सुनिश्चित करने के लिए पूर्ण प्रक्रिया निगरानी
गुणवत्ता नियंत्रण पूरी विनिर्माण प्रक्रिया के माध्यम से चलता है और यह सुनिश्चित करने के लिए परीक्षण के कई चरणों की आवश्यकता होती है कि उत्पाद मानकों को पूरा करें:
कच्चे माल परीक्षण
पहचान की पहचान (जैसे कि एचपीएलसी, एनएमआर), शुद्धता परीक्षण (जैसे कि एचपीएलसी क्षेत्र सामान्यीकरण विधि), और अशुद्धता विश्लेषण (जैसे एलसी-एमएस) आईडीआरए के प्रत्येक बैच पर -21 कच्चे माल पर पूर्व निर्धारित विनिर्देशों के अनुपालन को सुनिश्चित करने के लिए .}
मध्यवर्ती पता लगाना
नमूनाकरण को सामग्री एकरूपता, नमी, और कण आकार वितरण . जैसे संकेतकों का पता लगाने के लिए मिश्रण और भरने जैसे प्रमुख कदमों के बाद लिया जाता है, उदाहरण के लिए, सामग्री की एकरूपता को चीनी फार्माकोपिया या संयुक्त राज्य अमेरिका के फार्माकोपिया .} की प्रासंगिक आवश्यकताओं का पालन करने की आवश्यकता होती है।
समाप्त उत्पाद परीक्षण
तैयार कैप्सूल . पर उपस्थिति, वजन अंतर, विघटन समय सीमा, विघटन दर, और माइक्रोबियल सीमा परीक्षण, उदाहरण के लिए, विघटन समय सीमा को 30 मिनट के भीतर पूरा करने की आवश्यकता है, और विघटन दर को 45 मिनट के भीतर लेबल की गई राशि के 80% या अधिक तक पहुंचने की आवश्यकता है .}
स्थिरता अध्ययन
त्वरित परिस्थितियों (जैसे कि 40 डिग्री /75% आरएच) और दीर्घकालिक स्थितियों (जैसे 25 डिग्री /60% आरएच), और नियमित रूप से परीक्षण संकेतक जैसे सामग्री, संबंधित पदार्थ, और समाप्ति तिथि . निर्धारित करने के लिए विघटन के तहत तैयार कैप्सूल रखें।
मेमोरी एन्कोडिंग में IDRA 21 कैप्सूल और AMPA रिसेप्टर का तंत्र
मेमोरी एन्कोडिंग एक तंत्रिका प्रक्रिया है जिसमें मस्तिष्क तात्कालिक अवधारणात्मक जानकारी को दीर्घकालिक भंडारण में परिवर्तित करता है, और इसका मुख्य तंत्र सिनैप्टिक प्लास्टिसिटी पर निर्भर करता है - स्तनधारी मस्तिष्क में न्यूरॉन्स . के बीच कनेक्शन की ताकत का गतिशील समायोजन, हिप्पोकैम्पस और प्रीफ्रंटल कॉर्टेक्स जैसे प्रमुख मस्तिष्क क्षेत्र, ग्लूटामेट रिसेप्टर्स (AMPAR) प्राथमिक रिसेप्टर्स के रूप में सेवारत हैं जो तेजी से उत्तेजक सिनैप्टिक ट्रांसमिशन की मध्यस्थता करते हैं और मेमोरी एन्कोडिंग में एक अपूरणीय भूमिका निभा रहे हैं . AMPAR पॉजिटिव ऑलस्टेरिक मॉड्यूलेटर (PAM) द्वारा प्रतिनिधित्व किया गयाइदरा 21 कैप्सूलमेमोरी एन्कोडिंग तंत्र का अध्ययन करने के लिए महत्वपूर्ण उपकरण बन गए हैं, जो विशेष रूप से रिसेप्टर फ़ंक्शन को बढ़ाने की उनकी क्षमता के कारण सीधे रिसेप्टर्स को सक्रिय किए बिना . AMPAR एक टेट्रामर आयन चैनल है, जो ग्लू 1- glua4 सबयूनिट्स से बना है, और इसके कार्यात्मक राज्य को tolts {{{{{{{{{ Na ⁺/k ⁺ ट्रांसमेम्ब्रेन फ्लो की अनुमति देने के लिए, तेजी से विध्रुवण को ट्रिगर करना और डाउनस्ट्रीम सिग्नलिंग पाथवे (जैसे CAMKII, PKA, आदि {{४}}) को सक्रिय करना, अंततः लंबी अवधि के प्रबलता (LTP) के माध्यम से सिनैप्टिक ताकत में लगातार परिवर्तन प्राप्त करना (LTD) LTP संबंधित न्यूरोनल कनेक्शन को बढ़ाता है, मेमोरी ट्रेस बनाता है; Ltd अप्रासंगिक कनेक्शन को कमजोर करता है और सूचना प्रसंस्करण दक्षता में सुधार करता है .
IDRA 21: AMPA रिसेप्टर पॉजिटिव एलोस्टेरिक मॉड्यूलेटर की प्रतिनिधि दवाएं
IDRA 21 के रासायनिक गुण और औषधीय प्रभाव
IDRA 21 एक बेंज़ोथियाडियाज़ोल व्युत्पन्न है जो रिसेप्टर ऑलस्टॉस्टिक साइटों (नॉन ग्लूटामेट बाइंडिंग साइट्स) के लिए बाध्यकारी करके AMPAR . के लिए एक पाम के रूप में कार्य करता है, IDRA 21 रिसेप्टर डिसेन्सिटाइजेशन को रोकता है। kainate, IDRA 21 के निम्नलिखित फायदे हैं:
कोई प्रत्यक्ष सक्रियण प्रभाव नहीं
रिसेप्टर्स के निरंतर सक्रियण के कारण होने वाले न्यूरोनल ओवरएक्सिटमेंट या एक्साइटोटॉक्सिसिटी से बचा जाता है .
उच्च रक्त-मस्तिष्क बाधा पैठ
Cyclothiazide (AMPAR मॉड्यूलेटर का एक अन्य प्रकार) की तुलना में केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रवेश करना आसान है, और प्रभावी एकाग्रता नैनोमोलर स्तर . तक पहुंच सकती है
लंबे समय तक प्रभाव
प्रभाव एक एकल प्रशासन के बाद 48 घंटे तक रह सकता है, जिससे यह क्रोनिक संज्ञानात्मक हानि . पर अनुसंधान के लिए उपयुक्त हो जाता है
AMPAR फ़ंक्शन पर IDRA 21 का विनियमन तंत्र
IDRA 21 की कार्रवाई के तंत्र का निम्नलिखित पहलुओं के माध्यम से विश्लेषण किया जा सकता है:
अव्यवस्थितकरण का निषेध
इलेक्ट्रोफिजियोलॉजिकल प्रयोगों से पता चला है कि IDRA 21 (10 μ मीटर) सुसंस्कृत हिप्पोकैम्पस न्यूरॉन्स में AMPAR मध्यस्थता वाले उत्तेजक पोस्टसिनेप्टिक करंट (EPSC) के क्षय समय को तीन बार से अधिक समय तक बढ़ा सकता है, जो सिनैप्टिक ट्रांसमिशन दक्षता . को बढ़ाता है।
LTP को बढ़ावा देना
हिप्पोकैम्पस स्लाइस में, IDRA 21 (1 μ मीटर) LTP इंडक्शन थ्रेशोल्ड को कम कर सकता है, जिससे कम-आवृत्ति उत्तेजना (1 हर्ट्ज) को महत्वपूर्ण LTP को ट्रिगर करने की अनुमति मिलती है, यह सुझाव देते हुए कि यह प्रीसिनेप्टिक ग्लूटामेट रिलीज या पोस्टसिनेप्टिक रिसेप्टर सेंसिटिविटी . को बढ़ाकर प्राप्त किया जा सकता है।
सबयूनिट विशिष्टता को विनियमित करना
IDRA 21 का GLUA1 सबयूनिट युक्त AMPAR पर एक मजबूत प्रभाव पड़ता है, जो कि Glua 1. के C- टर्मिनल टेल क्षेत्र की संरचनात्मक विशेषताओं से संबंधित हो सकता है। यह विशेषता इसे मेमोरी एन्कोडिंग संबंधित मस्तिष्क क्षेत्रों में अधिक महत्वपूर्ण प्रभाव डालने में सक्षम बनाती है, जैसे
IDRA 21 का न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभाव और सुरक्षा
यद्यपि IDRA 21 का मुख्य लक्ष्य संज्ञानात्मक कार्य को बढ़ाना है, इसके न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभाव भी ध्यान देने योग्य हैं . पशु प्रयोगों ने दिखाया है कि:
इस्केमिक चोट
वैश्विक सेरेब्रल इस्किमिया मॉडल में,इदरा 21 कैप्सूल।
कम न्यूरोटॉक्सिसिटी
लॉन्ग टर्म एडमिनिस्ट्रेशन (3 सप्ताह) ने रीसस बंदरों में हिप्पोकैम्पस न्यूरॉन्स या व्यवहार संबंधी असामान्यताओं को नुकसान नहीं पहुंचाया, यह दर्शाता है कि इसकी सुरक्षा पारंपरिक संज्ञानात्मक वृद्धि से बेहतर है जैसे कि एम्फ़ैटेमिन .}
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