पिमोबेंडन कैप्सूल,जो कि हृदय रोगों के इलाज के लिए उपयोग की जाने वाली दवा है और फॉस्फोडिएस्टरेज़ III (PDE3) इनहिबिटर से संबंधित है। ड्रग वर्गीकरण में, यह एंटी हार्ट फेल्योर ड्रग्स की श्रेणी से संबंधित है, जो मायोकार्डियल सिकुड़न और वासोडिलेशन को बढ़ाकर हृदय समारोह में सुधार करते हैं। Pimobedan का रासायनिक नाम 6- [2- (4- methoxyphenyl) -1 h-benzimidazol -5- yl] है। -5- मिथाइल -4, 5- dihydro -3 (2h) - pyridazinone, C19H18N4O2, कैस 74150-27-9, और 334.37 के आणविक सूत्र के साथ। यह एक सफेद से थोड़ा पीला क्रिस्टलीय पाउडर है जो पानी या एथिल में लगभग अघुलनशील है, लेकिन कार्बनिक सॉल्वैंट्स में एक निश्चित घुलनशीलता है, जैसे कि फॉर्मिक एसिड या एसिटिक एसिड में स्वतंत्र रूप से घुलनशील होना, और इथेनॉल या मेथनॉल में थोड़ा घुलनशील। आमतौर पर मौखिक प्रशासन के लिए कैप्सूल रूप बनाने के लिए उपयुक्त excipients के साथ पिमोबेडन को मिलाकर बनाया जाता है।
हमारे उत्पाद
रासायनिक यौगिक की अतिरिक्त जानकारी:
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पिमोबेंडन+। सीओए
फार्माकोकाइनेटिक गुण
अवशोषण
के मौखिक प्रशासन के बादपिमोबेंडन कैप्सूल, दवा गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में अवशोषित होती है। अवशोषण दर और डिग्री विभिन्न कारकों से प्रभावित हो सकती है, जैसे कि भोजन का सेवन, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट का पीएच मूल्य, आदि। आम तौर पर बोलते हुए, पिमोबेडन की रक्त एकाग्रता मौखिक प्रशासन के 8 घंटे बाद 0 के बारे में अपने चरम पर पहुंच जाती है।
वितरण
पिमोबेडन को व्यापक रूप से शरीर में वितरित किया जाता है और प्लाज्मा प्रोटीन के साथ उच्च बाध्यकारी दर होती है। यह मायोकार्डियल कोशिकाओं और संवहनी चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं में प्रवेश कर सकता है, इसके औषधीय प्रभावों को बढ़ा सकता है।
चयापचय
पिमोबेडन को यकृत में चयापचय किया जाता है, और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट (UD-CG212) का पिमोबेडन की तुलना में एक मजबूत प्रभाव होता है। मेटाबोलाइट्स को मुख्य रूप से पाचन तंत्र में पित्त के माध्यम से उत्सर्जित किया जाता है और मल के साथ उत्सर्जित किया जाता है।
मलत्याग
पिमोबेडन और इसके मेटाबोलाइट्स का उत्सर्जन मुख्य रूप से मल के माध्यम से होता है, संभवतः मूत्र के माध्यम से एक छोटी राशि के साथ। इसका उन्मूलन आधा जीवन अपेक्षाकृत कम है, मौखिक प्रशासन के बाद स्वस्थ व्यक्तियों के लिए लगभग 1 घंटे के T1/2 के साथ। एक सप्ताह के लिए निरंतर आवेदन के बाद, रक्त एकाग्रता का कोई संचय नहीं था।
ड्रग इंटरैक्शन और सावधानियां
ड्रग इंटरेक्शन
डिजिटल दवाओं के साथ बातचीत
जब डिजिटलिस दवाओं के साथ संयुक्त होता है, तो यह डिजिटलिस के सकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव को बढ़ा सकता है और अतालता के जोखिम को बढ़ा सकता है। इसलिए, संयोजन चिकित्सा का उपयोग करते समय रोगी के इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम और रक्त दवा एकाग्रता की करीबी निगरानी आवश्यक है।
कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के साथ बातचीत
कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स पिमोबेडन के सकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव को कमजोर कर सकते हैं, जबकि पिमोबेडन कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स की प्रभावकारिता को भी प्रभावित कर सकते हैं। इसलिए, संयोजन चिकित्सा का उपयोग करते समय खुराक को समायोजित करने में सावधानी बरती जानी चाहिए।
अन्य दवाओं के साथ बातचीत
यह अन्य दवाओं के साथ भी बातचीत कर सकता है, जैसे कि बीटा ब्लॉकर्स, एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम इनहिबिटर आदि।
सावधानियां
पूर्व दवा मूल्यांकन
उपयोग करने से पहलेपिमोबेंडन कैप्सूल, यह निर्धारित करने के लिए कि रोगी को दवा का उपयोग करने के लिए उपयुक्त है, यह निर्धारित करने के लिए, कार्डियक फंक्शन असेसमेंट, लीवर और किडनी फंक्शन परीक्षा, आदि सहित रोगी की एक व्यापक शारीरिक परीक्षा का संचालन करना आवश्यक है।
दवा प्रक्रिया निगरानी
दवा प्रक्रिया के दौरान, रोगी की प्रतिक्रियाओं और उनकी स्थिति में परिवर्तन का बारीकी से निरीक्षण करना आवश्यक है, नियमित रूप से हृदय गति और रक्तचाप जैसे महत्वपूर्ण संकेतों को मापें, और समय पर उपचार योजना को समायोजित करें। यदि गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं होती हैं, तो दवा को तुरंत रोक दिया जाना चाहिए और इसी उपचार के उपायों को लिया जाना चाहिए।
विशेष आबादी के लिए दवा
बुजुर्ग रोगियों और यकृत और गुर्दे की शिथिलता वाले रोगियों जैसे विशेष आबादी के लिए, खुराक को ध्यान से समायोजित करना और उत्पाद का उपयोग करते समय दवा की प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की बारीकी से निगरानी करना आवश्यक है।
पिमोबेडन के सामान्य संश्लेषण के तरीकों में मुख्य रूप से बहु-चरण कार्बनिक रासायनिक प्रतिक्रियाएं शामिल हैं। निम्नलिखित अधिक विशिष्ट संश्लेषण मार्गों में से एक का अवलोकन है:
शुरुआती सामग्री और प्रारंभिक प्रतिक्रियाएं
शुरुआती सामग्री: पिमोबेडन का संश्लेषण आमतौर पर विशिष्ट कार्बनिक यौगिकों जैसे कि क्लोरोबेंजीन या एसिटेनिलाइड के साथ शुरू होता है। ये कच्चे माल धीरे -धीरे पिमोबेडन की आणविक संरचना का निर्माण करने के लिए रासायनिक प्रतिक्रियाओं की एक श्रृंखला से गुजरते हैं।
प्रारंभिक प्रतिक्रिया: शुरुआती सामग्री पहले मध्यवर्ती यौगिकों को उत्पन्न करने के लिए एसिटिलेशन, नाइट्रेशन, ब्रोमिनेशन आदि जैसे चरणों से गुजरती है। इन प्रतिक्रियाओं में आमतौर पर विशिष्ट उत्प्रेरक, सॉल्वैंट्स और प्रतिक्रिया की स्थिति की आवश्यकता होती है।
मध्यवर्ती यौगिकों का रूपांतरण
मध्यवर्ती यौगिकों की तैयारी: आगे के रासायनिक प्रतिक्रियाओं जैसे कि न्यूक्लियोफिलिक प्रतिस्थापन प्रतिक्रियाओं, हाइड्रोलिसिस डिकारबॉक्सिलेशन प्रतिक्रियाओं, आदि के माध्यम से, प्रारंभिक प्रतिक्रिया द्वारा उत्पन्न मध्यवर्ती यौगिकों को अधिक सक्रिय मध्यवर्ती में परिवर्तित किया जाता है।
मध्यवर्ती की शुद्धि: रूपांतरण प्रक्रिया के दौरान, अशुद्धियों को दूर करने और उत्पाद की शुद्धता में सुधार करने के लिए मध्यवर्ती को शुद्ध करना आवश्यक हो सकता है। शुद्धिकरण विधियों में आमतौर पर निष्कर्षण, पुनरावर्तन, स्तंभ क्रोमैटोग्राफी, आदि शामिल हैं।
प्रमुख चरण और प्रतिक्रिया की स्थिति
मुख्य चरण: पिमोबेडन के संश्लेषण में, कुछ प्रमुख चरण हैं जो अंतिम उत्पाद की गुणवत्ता और उपज को निर्धारित करते हैं। उदाहरण के लिए, युग्मन प्रतिक्रियाएं, एस्टर हाइड्रोलिसिस प्रतिक्रियाएं, और कुछ मध्यवर्ती यौगिकों के बीच डीकारबॉक्सिलेशन प्रतिक्रियाएं।
प्रतिक्रिया की स्थिति: इन प्रमुख चरणों में आमतौर पर विशिष्ट प्रतिक्रिया स्थितियों की आवश्यकता होती है, जैसे कि तापमान, दबाव, उत्प्रेरक प्रकार और खुराक। उत्पाद की उपज और शुद्धता में सुधार के लिए प्रतिक्रिया की स्थिति का अनुकूलन महत्वपूर्ण है।
अंतिम उत्पाद का संश्लेषण और शुद्धि
अंतिम उत्पाद का संश्लेषण: रासायनिक प्रतिक्रियाओं की एक श्रृंखला के बाद, Pimobendn अंततः उत्पादित किया जाता है। इस प्रक्रिया के दौरान, उत्पाद की गुणवत्ता और उपज सुनिश्चित करने के लिए प्रतिक्रिया की स्थिति को ठीक करना आवश्यक हो सकता है।
की शुद्धिपिमोबेंडन कैप्सूल: उत्पन्न Pimobendn को आमतौर पर अवशिष्ट अशुद्धियों और उत्प्रेरक को हटाने के लिए शुद्धि उपचार की आवश्यकता होती है। शुद्धिकरण विधियों में recrystallization, कॉलम क्रोमैटोग्राफी, आदि शामिल हो सकते हैं।
विकास इतिहास
विकास के इतिहास को दवा विकास की प्रारंभिक खोज में वापस खोजा जा सकता है, जो बुनियादी अनुसंधान, नैदानिक सत्यापन और व्यापक अनुप्रयोग से गुजरा है, धीरे -धीरे हृदय रोग उपचार के क्षेत्र में एक महत्वपूर्ण दवा बन गया है।
1। प्रारंभिक अनुसंधान और तंत्र अन्वेषण (1980 से 1990 के दशक)
Pimobendn का विकास 1980 के दशक में शुरू हुआ, जिसमें वैज्ञानिकों ने उन दवाओं को खोजने के लिए समर्पित किया जो सकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव और वासोडिलेटरी प्रभावों को जोड़ते हैं। इसकी आणविक संरचना एक बेंज़िमिडाज़ोल पाइरिडाज़िन व्युत्पन्न है, जो एक दोहरी तंत्र के माध्यम से कार्य करती है: एक ओर, यह एक फॉस्फोडिएस्टरेज़ III (पीडीई 3) अवरोधक के रूप में कार्य करता है, चक्रीय एडेनोसिन मोनोफॉस्फेट (सीएमपी) के क्षरण को कम करता है, बढ़ती इंट्रासेल्युलर कैंप एकाग्रता, और मायोकार्डियल सिकुड़न को बढ़ाता है; दूसरी ओर, एक कैल्शियम संवेदी के रूप में, यह सीधे मायोकार्डियल संकुचन दक्षता में सुधार करते हुए, कैल्शियम आयनों के लिए मायोकार्डियल सिकुड़ा हुआ प्रोटीन की संवेदनशीलता को बढ़ाता है। यह अद्वितीय तंत्र अतालता के जोखिम से बचने के दौरान मायोकार्डियल सिकुड़न को बढ़ाता है जो पारंपरिक सकारात्मक इनोट्रोपिक दवाओं के कारण हो सकता है।
प्रारंभिक पशु प्रयोगों ने पुष्टि की है कि पिमोबेडन कैनाइन हार्ट फेलर मॉडल में कार्डियक फ़ंक्शन संकेतकों में काफी सुधार कर सकता है, जैसे कि बाएं वेंट्रिकुलर इजेक्शन अंश (LVEF) को बढ़ाना, बाएं वेंट्रिकुलर एंड डायस्टोलिक दबाव को कम करना, और फुफ्फुसीय और प्रणालीगत संवहनी प्रतिरोध को कम करना। इन शोध निष्कर्षों ने उनके बाद के नैदानिक अनुप्रयोगों के लिए नींव रखी है।
2। नैदानिक अनुप्रयोग और संकेत विस्तार (1999 वर्तमान)
1999 में, पिमोबेडन को यूरोप में कुत्तों में कंजेस्टिव हार्ट फेलर के उपचार के लिए मंजूरी दे दी गई थी, जो नैदानिक अनुप्रयोग चरण में इसके आधिकारिक प्रविष्टि को चिह्नित करती है। प्रारंभिक चरण में, यह मुख्य रूप से हृदय विफलता सेकेंडरी को पतला कार्डियोमायोपैथी (DCM) और क्रोनिक माइट्रल वाल्व अपर्याप्तता (CMVI) के लिए लक्षित करता है। मायोकार्डियल सिकुड़न को बढ़ाकर और पूर्व -कार्डियक लोड को कम करके, यह जीवन की गुणवत्ता और प्रभावित कुत्तों के रोग का निदान में काफी सुधार करता है।
नैदानिक अनुसंधान के गहरे होने के साथ, पिमोबेडन के संकेतों ने धीरे -धीरे श्लेष्म/अपक्षयी माइट्रल वाल्व रोग (MMVD/DMVD) को शामिल करने के लिए विस्तार किया है। अनुसंधान से पता चला है कि दवा माइट्रल वाल्व अपर्याप्तता के कारण होने वाले बाएं वेंट्रिकुलर बोझ को कम कर सकती है, कार्डियक पंपिंग फ़ंक्शन में सुधार कर सकती है, और रोग की प्रगति में देरी कर सकती है। इसके अलावा, Pimobedan को प्री हार्ट फेल्योर स्टेज या प्रीक्लिनिकल हार्ट फेल्योर स्टेज में हस्तक्षेप के लिए, साथ ही साथ मल्टी-टारगेट एक्शन के माध्यम से कार्डियक फ़ंक्शन में सुधार करने के लिए एंजियोटेंसिन-कनवर्टिंग एंजाइम इनहिबिटर (ACEIS) के साथ संयोजन चिकित्सा में हस्तक्षेप के लिए खोजा गया है।
3। सूत्रीकरण सुधार और सुरक्षा अनुसंधान (21 वीं सदी की शुरुआत से वर्तमान तक)
दवा जैवउपलब्धता और रोगी अनुपालन में सुधार करने के लिए, पिमोबेडन का खुराक रूप लगातार अनुकूलित होता है। वर्तमान में, बाजार में मुख्य रूप से कैप्सूल और टैबलेट हैं, जिनमें कैप्सूल गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल जलन को कम कर सकते हैं और दवा की स्थिरता में सुधार कर सकते हैं। पिमोबेडन की मौखिक जैवउपलब्धता पर भोजन का महत्वपूर्ण प्रभाव पड़ता है, इसलिए प्रभावकारिता सुनिश्चित करने के लिए इसे खाली पेट पर प्रशासित करने की सिफारिश की जाती है।
सुरक्षा अध्ययनों से पता चला है कि PIMOBENDN में कम प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं हैं, मुख्य रूप से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल असहिष्णुता। हालांकि, दवा को ज्ञात बहिर्वाह पथ बाधा (जैसे महाधमनी वाल्व स्टेनोसिस) के साथ कुत्तों में contraindicated है क्योंकि यह बाधा के लक्षणों को बढ़ा सकता है। इसके अलावा, पिमोबेडन को बिल्लियों में उपयोग के लिए अनुमोदित नहीं किया गया है, और हालांकि कुछ पूर्वव्यापी अध्ययनों ने बिल्लियों में अच्छी सहनशीलता दिखाई है, प्रभावकारिता के स्पष्ट सबूतों की कमी है।
भविष्य की संभावनाएं और अनुसंधान निर्देश
Pimobendn की कार्रवाई के तंत्र की गहरी समझ के साथ, भविष्य के अनुसंधान हृदय रोग के शुरुआती हस्तक्षेप में अपने संभावित अनुप्रयोग पर ध्यान केंद्रित करेंगे। उदाहरण के लिए, गुप्त DCM या DMVD स्टेज B2 के साथ कुत्तों में प्रीक्लिनिकल सर्वाइवल समय पर Pimobendn के प्रभाव की खोज करना, साथ ही साथ अन्य दवाओं के साथ इसकी संयोजन चिकित्सा भी। इसके अलावा, नैनो टेक्नोलॉजी जैसे नई दवा वितरण प्रणालियों का अनुप्रयोग साइड इफेक्ट्स को कम करते हुए, पिमोबेंडन के लक्ष्यीकरण और जैवउपलब्धता को और बढ़ा सकता है।
बाजार और बिक्री की स्थिति
निर्माता और बिक्री चैनल
कई दवा कंपनियों द्वारा निर्मित, विभिन्न निर्माताओं के उत्पादों में गुणवत्ता, मूल्य, विनिर्देशों और अन्य पहलुओं में अंतर हो सकता है। विदेशों में, बोह्रिंगर इंगेलहेम जैसी कंपनियों द्वारा उत्पादित योगों में अधिक सामान्य है। यह पशु चिकित्सा क्लीनिक, पीईटी अस्पतालों और ड्रग वितरकों जैसे चैनलों के माध्यम से बेचा जाता है।
बाजार की कीमतें और प्रतिस्पर्धा की स्थिति
बाजार की कीमतें क्षेत्र, निर्माता, विनिर्देशों आदि जैसे कारकों के कारण भिन्न होती हैं। बाजार में, बिक्री के लिए कई ब्रांडों के बीच प्रतिस्पर्धा होती है। एक विकल्प बनाते समय उपभोक्ता अपनी आवश्यकताओं और बजट पर विचार कर सकते हैं, जबकि दवाओं की गुणवत्ता और सुरक्षा सुनिश्चित करने के लिए वैध चैनलों को चुनने पर भी ध्यान दे सकते हैं।
बाजार के रुझान और संभावनाएं
पालतू बाजार के निरंतर विकास और पीईटी स्वास्थ्य पर लोगों का ध्यान बढ़ाने के साथ, कुत्तों में हृदय रोगों की घटना दर भी धीरे -धीरे बढ़ रही है। इसलिए, पशु चिकित्सा क्षेत्र में बाजार की मांग में वृद्धि जारी रहने की उम्मीद है। भविष्य में, दवा प्रौद्योगिकी की निरंतर उन्नति और नैदानिक अनुप्रयोगों के गहनता के साथ, बाजार की संभावनाएंपिमोबेंडन कैप्सूलऔर भी व्यापक होगा।
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