शानक्सी ब्लूम टेक कंपनी लिमिटेड चीन में एलामिप्रेटाइड इंजेक्शन के सबसे अनुभवी निर्माताओं और आपूर्तिकर्ताओं में से एक है। हमारे कारखाने से यहां बिक्री के लिए थोक में उच्च गुणवत्ता वाले एलामिप्रेटाइड इंजेक्शन में आपका स्वागत है। अच्छी सेवा और उचित मूल्य उपलब्ध हैं.
एलामिप्रेटाइड इंजेक्शनस्टील्थ बायोथेरेप्यूटिक्स द्वारा विकसित दुनिया की पहली माइटोकॉन्ड्रियल लक्षित टेट्रापेप्टाइड दवा है। इसका रासायनिक नाम है D{{1}Arg-Dmt-Lys-Phe{5}}NH ₂ (Dmt है 2', 6' - डाइमिथाइलटायरोसिन)। इस दवा की डिज़ाइन प्रेरणा विभिन्न रोगों में माइटोकॉन्ड्रियल डिसफंक्शन की मुख्य भूमिका पर गहन शोध से मिली है, जिसका उद्देश्य विशेष रूप से माइटोकॉन्ड्रियल क्षति की मरम्मत करके रोगी रोग निदान में सुधार करना है। 2017 में, एलामिप्रेटाइड को यूएस एफडीए द्वारा बार्थ सिंड्रोम (बीटीएचएस) के लिए अनाथ दवा का दर्जा दिया गया था, जो एक दुर्लभ बीमारी उपचार दवा के रूप में इसकी आधिकारिक मान्यता को चिह्नित करता है। 2025 तक, दवा को अभी तक एफडीए या ईएमए से औपचारिक मंजूरी नहीं मिली है, लेकिन इसने कई प्रमुख नैदानिक परीक्षण पूरे कर लिए हैं और विशिष्ट संकेतों में महत्वपूर्ण प्रभावकारिता का प्रदर्शन किया है।
हमारे उत्पाद
| प्रोडक्ट का नाम | एलामिप्रेटाइड इंजेक्शन | एलामिप्रेटाइड पाउडर |
| उत्पाद का प्रकार | इंजेक्शन | पाउडर |
| उत्पाद की शुद्धता | 99% से अधिक या उसके बराबर | 99% से अधिक या उसके बराबर |
| उत्पाद प्रपत्र | बाहरी उपयोग के लिए | बाहरी उपयोग के लिए |
एलामिप्रेटाइड सीओए
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| विश्लेषण का प्रमाण पत्र | ||
| यौगिक नाम | एलामिप्रेटाइड | |
| श्रेणी | फार्मास्युटिकल ग्रेड | |
| CAS संख्या। | 736992-21-5 | |
| मात्रा | 337.3 किग्रा | |
| पैकेजिंग मानक | 25 किग्रा/ड्रम | |
| उत्पादक | शानक्सी ब्लूम टेक कंपनी लिमिटेड | |
| बहुत कुछ नहीं। | 202501090036 | |
| एमएफजी | 9 जनवरी 2025 | |
| ऍक्स्प | 8 जनवरी 2028 | |
| संरचना |
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| वस्तु | उद्यम मानक | विश्लेषण परिणाम |
| उपस्थिति | सफ़ेद या लगभग सफ़ेद पाउडर | पुष्टि |
| पानी की मात्रा | 5.0% से कम या उसके बराबर | 0.38% |
| सूखने पर नुकसान | 1.0% से कम या उसके बराबर | 0.28% |
| हैवी मेटल्स | पीबी 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर | N.D. |
| 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर | N.D. | |
| एचजी 0.5 पीपीएम से कम या इसके बराबर | N.D. | |
| सीडी 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर | N.D. | |
| शुद्धता (एचपीएलसी) | 99.0% से अधिक या उसके बराबर | 99.80% |
| एकल अशुद्धता | <0.8% | 0.45% |
| कुल माइक्रोबियल गिनती | 750cfu/g से कम या उसके बराबर | 90 |
| ई कोलाई | 2MPN/g से कम या उसके बराबर | N.D. |
| साल्मोनेला | N.D. | N.D. |
| इथेनॉल (जीसी द्वारा) | 5000 पीपीएम से कम या उसके बराबर | 400पीपीएम |
| भंडारण | -20 डिग्री से नीचे सीलबंद, अंधेरी और सूखी जगह पर स्टोर करें | |
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एलामिप्रेटाइड इंजेक्शन(पहले एसएस-31 के नाम से जाना जाता था) स्टील्थ बायोथेराप्यूटिक्स द्वारा विकसित एक माइटोकॉन्ड्रियल लक्षित पेप्टाइड दवा है। इसका मुख्य तंत्र क्राइस्ट संरचना को स्थिर करना और माइटोकॉन्ड्रिया की आंतरिक झिल्ली में कार्डियोलिपिन से विशेष रूप से जुड़कर इलेक्ट्रॉन परिवहन श्रृंखला फ़ंक्शन को अनुकूलित करना है। हालाँकि दवा को अभी तक अमेरिकी खाद्य एवं औषधि प्रशासन (एफडीए) से पूर्ण मंजूरी नहीं मिली है, लेकिन माइटोकॉन्ड्रियल ऊर्जा चयापचय में सुधार और ऑक्सीडेटिव तनाव को कम करने के अपने अद्वितीय प्रभावों के कारण इसने कई नैदानिक क्षेत्रों में चिकित्सीय क्षमता का प्रदर्शन किया है।
1. प्राथमिक माइटोकॉन्ड्रियल मायोपैथीज़ (पीएमएम)
माइटोकॉन्ड्रियल रोग ऊर्जा चयापचय संबंधी दोष हैं जो माइटोकॉन्ड्रियल डीएनए या परमाणु डीएनए में उत्परिवर्तन के कारण होते हैं, जिसमें मांसपेशियों की कमजोरी, व्यायाम असहिष्णुता और कई प्रणाली की शिथिलता सहित नैदानिक अभिव्यक्तियाँ होती हैं। एलामिप्रेटाइड एटीपी संश्लेषण दक्षता को बढ़ाकर इस प्रकार के रोग तंत्र के लिए विकसित पहली लक्षित दवा बन गई है।
प्रमुख शोध:
एमएमपावर-1/2 परीक्षण: दो यादृच्छिक डबल-ब्लाइंड परीक्षणों में 106 पीएमएम मरीज़ शामिल थे जिन्हें 24 सप्ताह के लिए 40 मिलीग्राम/दिन के चमड़े के नीचे के इंजेक्शन प्राप्त हुए थे। परिणामों से पता चला कि उपचार समूह की 6 मिनट की पैदल दूरी (6MWD) बेसलाइन की तुलना में 24.3 मीटर (p=0.03) बढ़ गई, जबकि प्लेसीबो समूह में 1.5 मीटर की कमी आई; उसी समय, रोगी के थकान स्कोर (एफआईएस) में काफी सुधार हुआ (पी=0.01)।
TAZPOWER परीक्षण: बार्थ सिंड्रोम (एक X-लिंक्ड रिसेसिव इनहेरिटेड माइटोकॉन्ड्रियल कार्डियोमायोपैथी) के लिए, 12 सप्ताह के लिए 40 मिलीग्राम/दिन के उपचार के परिणामस्वरूप बाएं वेंट्रिकुलर इजेक्शन फ्रैक्शन (LVEF) (पी=0.03) में 5.2% की वृद्धि हुई और 168 सप्ताह के ओपन लेबल चरण तक व्यायाम सहनशक्ति में निरंतर सुधार हुआ।
तंत्र सत्यापन:
मायोकार्डियल बायोप्सी से पता चला कि एलामिप्रेटाइड माइटोकॉन्ड्रियल आकृति विज्ञान को बहाल कर सकता है, असामान्य रूप से एकत्रित विशाल माइटोकॉन्ड्रिया को कम कर सकता है, और 8-ओएचडीजी जैसे ऑक्सीडेटिव तनाव मार्करों के सीरम स्तर को कम कर सकता है।
2. शुष्क उम्र से संबंधित धब्बेदार अध:पतन (सूखी एएमडी)
ड्राई एएमडी बुजुर्ग आबादी में अंधेपन का प्रमुख कारण है, जो रेटिनल पिगमेंट एपिथेलियम (आरपीई) कोशिकाओं में माइटोकॉन्ड्रियल डिसफंक्शन के कारण फोटोरिसेप्टर के अध: पतन की विशेषता है। एलामिप्रेटाइड स्थानीय इंजेक्शन (इंट्राविट्रियल या सबकोन्जंक्टिवल) के माध्यम से आरपीई कोशिकाओं में ऊर्जा चयापचय की मरम्मत को लक्षित करता है।
नैदानिक प्रगति:
पुनः नया परीक्षण: एक वैश्विक चरण III अध्ययन में 40 मिलीग्राम/सप्ताह की खुराक पर सबकोन्जंक्टिवल इंजेक्शन की प्रभावकारिता का मूल्यांकन करने के लिए भौगोलिक शोष (जीए) वाले 600 रोगियों को शामिल किया गया। मध्यावधि विश्लेषण से पता चला कि उपचार समूह में जीए क्षेत्र की वार्षिक वृद्धि दर प्लेसीबो समूह (पी =0.04) की तुलना में 22% कम थी, और सर्वोत्तम सुधारित दृश्य तीक्ष्णता (बीसीवीए) की स्थिरता दर में 18% की वृद्धि हुई।
क्रिया पथ:
पशु मॉडल ने पुष्टि की है कि एलामिप्रेटाइड आरपीई कोशिकाओं में लिपोफसिन जमाव को रोक सकता है, पूरक सक्रियण उत्पाद सी3डी के संचय को कम कर सकता है, और इस प्रकार रेटिना अध: पतन में देरी कर सकता है।
3. इस्केमिया रीपरफ्यूजन चोट से संबंधित रोग
एलामिप्रेटाइड के एंटीऑक्सीडेंट गुण इसे मायोकार्डियल रोधगलन, स्ट्रोक और अंग प्रत्यारोपण जैसे इस्केमिया रीपरफ्यूजन परिदृश्यों में एक सुरक्षात्मक प्रभाव देते हैं।
मायोकार्डियल सुरक्षा:
पीसीआई के बाद का अध्ययन: एसटी सेगमेंट एलिवेशन मायोकार्डियल इंफार्क्शन (एसटीईएमआई) वाले मरीजों में परक्यूटेनियस कोरोनरी इंटरवेंशन (पीसीआई) के दौरान बैलून कैथेटर के माध्यम से एलामिप्रेटाइड (1 मिलीग्राम/किग्रा) की स्थानीय डिलीवरी से रोधगलन क्षेत्र को 17% (पी=0.02) तक कम किया जा सकता है और वेंट्रिकुलर अतालता की घटनाओं को कम किया जा सकता है।
तंत्र: माइटोकॉन्ड्रियल पारगम्यता संक्रमण छिद्र (एमपीटीपी) के उद्घाटन को रोकता है और कैल्शियम अधिभार के कारण होने वाले सेल एपोप्टोसिस को कम करता है।
अंग प्रत्यारोपण:
प्री-ट्रांसप्लांट रीनल परफ्यूजन द्रव में एलामिप्रेटाइड (10 μ M) मिलाने से एक साल की रीनल फंक्शन सर्वाइवल दर 72% से बढ़कर 89% (p{4}} हो सकती है, जो मुख्य रूप से कोल्ड इस्किमिया के दौरान माइटोकॉन्ड्रियल डीएनए क्षति को कम करने के कारण होती है।
1. माइटोकॉन्ड्रियल संरचनात्मक रीमॉडलिंग
एलामिप्रेटाइड एक स्थिर कॉम्प्लेक्स बनाने के लिए फॉस्फोलिपिड बाईलेयर में एक हाइड्रोफोबिक सुगंधित रिंग डालता है, जिससे:
क्रिस्टे की उच्च क्रमबद्ध व्यवस्था बनाए रखें और एटीपी सिंथेज़ सक्रिय साइटों का एक्सपोज़र बढ़ाएं;
कार्डियोलिपिन को बाहरी माइटोकॉन्ड्रियल झिल्ली में जाने से रोकें, साइटोक्रोम सी रिलीज को रोकें, और एपोप्टोसिस की कैस्केड प्रतिक्रिया को रोकें।
2. रेडॉक्स संतुलन का विनियमन
आरओएस क्लीयरेंस: सुपरऑक्साइड आयनों (ओ ₂⁻) और हाइड्रोजन पेरोक्साइड (एच ₂ ओ ₂) को सीधे बेअसर करें, लिपिड पेरोक्सीडेशन उत्पाद एमडीए के स्तर को कम करें;
एंटीऑक्सीडेंट एंजाइम सक्रियण: SOD2 और GPx1 अभिव्यक्ति का अपग्रेडेशन, जिसके परिणामस्वरूप लंबे समय तक चलने वाला सुरक्षात्मक प्रभाव होता है।
3. मेटाबोलिक रिप्रोग्रामिंग
हृदय विफलता मॉडल में, एलामिप्रेटाइड कर सकता है:
ग्लूकोज ऑक्सीकरण को फैटी एसिड ऑक्सीकरण में बदलने को बढ़ावा देना और मायोकार्डियल ऊर्जा दक्षता में सुधार करना;
माइटोकॉन्ड्रियल बायोजेनेसिस को बढ़ाने के लिए एएमपीके/पीजीसी-1 मार्ग को सक्रिय करें।
पहली माइटोकॉन्ड्रियल लक्षित थेरेपी दवा के रूप में एलामिप्रेटाइड को इसके नैदानिक मूल्य के लिए आंशिक रूप से मान्य किया गया है, विशेष रूप से वंशानुगत माइटोकॉन्ड्रियल रोगों और शुष्क एएमडी के क्षेत्र में सफलता की क्षमता का प्रदर्शन। हालाँकि, चिकित्सीय प्रभावकारिता में विविधता, दीर्घकालिक सुरक्षा, और लागत{2}प्रभावशीलता जैसे मुद्दों को अभी भी बड़े पैमाने पर परीक्षणों और वास्तविक विश्व अनुसंधान के माध्यम से संबोधित करने की आवश्यकता है।
माइटोकॉन्ड्रियल चिकित्सा के क्षेत्र में एक मील का पत्थर दवा के रूप में एलामिप्रेटाइड ने अपनी विकास प्रक्रिया के माध्यम से दुर्लभ बीमारियों के लिए दवा विकास की जटिलता का खुलासा किया है। एफडीए अनुमोदन असफलताओं और दीर्घकालिक सुरक्षा चिंताओं का सामना करने के बावजूद, ऊर्जा चयापचय रोगों में कार्रवाई के इसके अद्वितीय तंत्र में अभी भी क्रांतिकारी क्षमता है।
1. कार्डियोलिपिन का लक्षित बंधन
की कार्रवाई का मूल तंत्रएलामिप्रेटाइड इंजेक्शनमाइटोकॉन्ड्रियल आंतरिक झिल्ली, कार्डियोलिपिन में प्रमुख फॉस्फोलिपिड के लिए इसके विशिष्ट बंधन में निहित है। फॉस्फोलिपिड मुख्य अणु हैं जो माइटोकॉन्ड्रियल क्राइस्ट संरचना की अखंडता और इलेक्ट्रॉन स्थानांतरण श्रृंखला (ईटीसी) के कार्य को बनाए रखते हैं। उनके ऑक्सीकरण या रीमॉडलिंग से माइटोकॉन्ड्रियल झिल्ली क्षमता (Δ PSI m) का विघटन हो सकता है और एटीपी संश्लेषण बाधित हो सकता है। एलामिप्रेटाइड इलेक्ट्रोस्टैटिक इंटरैक्शन के माध्यम से कार्डियोलिपिन के प्रमुख समूह से जुड़ता है, जिससे एक स्थिर कॉम्प्लेक्स बनता है:
स्थिर माइटोकॉन्ड्रियल झिल्ली संरचना: ऑक्सीडेटिव तनाव के तहत कार्डियोलिपिन को आंतरिक झिल्ली से बाहरी झिल्ली तक स्थानांतरित होने से रोकती है, और माइटोकॉन्ड्रियल ऑटोफैगी के अत्यधिक सक्रियण से बचती है।
झिल्ली क्षमता की पुनर्प्राप्ति: इस्केमिया रीपरफ्यूजन चोट मॉडल में, एलामिप्रेटाइड Δ पीएसआई एम को बेसलाइन स्तर के 65% से 92% तक बहाल कर सकता है, जो स्वस्थ ऊतक के स्तर तक पहुंचता है।
एमपीटीपी खुलने में अवरोध: माइटोकॉन्ड्रियल पारगम्यता संक्रमण छिद्र (एमपीटीपी) के पैथोलॉजिकल उद्घाटन को अवरुद्ध करके, साइटोक्रोम सी रिलीज और एपोप्टोसिस कैस्केड प्रतिक्रिया को कम करता है।
2. ऑक्सीडेटिव तनाव विनियमन
एलामिप्रेटाइड निम्नलिखित मार्गों के माध्यम से प्रतिक्रियाशील ऑक्सीजन प्रजातियों (आरओएस) उत्पादन को कम करता है:
इलेक्ट्रॉनिक रिसाव को कम करें: ईटीसी कॉम्प्लेक्स III में, दवा सुपरऑक्साइड उत्पादन की दर को 41% तक कम कर सकती है, जिससे साइटोप्लाज्म में आरओएस का प्रसार कम हो जाता है।
एंटीऑक्सीडेंट एंजाइमों का अपग्रेडेशन: प्रीक्लिनिकल डेटा से पता चलता है कि एलामिप्रेटाइड मायोकार्डियल कोशिकाओं में सुपरऑक्साइड डिसम्यूटेज (एसओडी) की गतिविधि को 2.3 गुना और ग्लूटाथियोन पेरोक्सीडेज (जीपीएक्स) के स्तर को 1.8 गुना बढ़ा सकता है।
लिपिड पेरोक्सीडेशन का निषेध: शुष्क आयु से संबंधित मैक्यूलर डीजेनरेशन (शुष्क एएमडी) वाले मरीजों की रेटिना वर्णक उपकला कोशिकाओं में, दवा उपचार 4-हाइड्रॉक्सीनोनेनल (4-एचएनई) के संचय को 83% तक कम कर सकता है।
3. ऊर्जा चयापचय को पुनः आकार देना
एटीपी संश्लेषण पर एलामिप्रेटाइड का प्रभाव ऊतक विशिष्ट है:
कंकाल की मांसपेशी: बीटीएचएस रोगियों में, दवा क्वाड्रिसेप्स मांसपेशी के एटीपी स्तर को बेसलाइन 12.3 μ mol/g से 16.7 μ mol/g (p=0.03) तक बढ़ा सकती है, जबकि सीरम लैक्टेट एकाग्रता को 41% तक कम कर सकती है।
कार्डियोमायोपैथी: एक कैनाइन हृदय विफलता मॉडल से पता चला है कि एलामिप्रेटाइड के लंबे समय तक उपयोग से बाएं वेंट्रिकुलर इजेक्शन अंश (एलवीईएफ) में 28% से 39% तक सुधार हो सकता है और एन {{3} टर्मिनल प्रो ब्रेन नैट्रियूरेटिक पेप्टाइड (एनटी प्रोबीएनपी) के स्तर को 57% तक कम किया जा सकता है।
किडनी: इस्केमिया रीपरफ्यूजन चोट के एक माउस मॉडल में, दवा उपचार ने रीनल कॉर्टेक्स में एटीपी स्तर को शम सर्जरी समूह के 89% तक बहाल कर दिया, जबकि TUNEL पॉजिटिव कोशिकाओं की संख्या 62% कम हो गई।
नैदानिक विकास प्रक्रिया: प्रयोगशाला से रोगी तक की छलांग
1. बार्थ सिंड्रोम (BTHS) के लिए संकेत
चरण III परीक्षण (TAZPOWER): 2018 में पूरा किया गया एक यादृच्छिक डबल ब्लाइंड क्रॉसओवर परीक्षण में 12 बीटीएचएस रोगी (8-18 वर्ष की आयु) शामिल थे, और परिणाम दिखाए गए:
प्राथमिक समापन बिंदु: 6 मिनट की पैदल दूरी (6MWD) में सुधार महत्वपूर्ण नहीं था (पी =0.97), लेकिन माध्यमिक समापन बिंदु जैसे कि एनटी प्रोबीएनपी स्तर में 37% की कमी (पी =0.03) और कंकाल की मांसपेशी एटीपी स्तर में 23% की वृद्धि (पी =0.02) सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण थी।
ओपन लेबल विस्तार अवधि: 83% रोगियों ने व्यायाम सहनशक्ति में सुधार की सूचना दी और दवा से संबंधित कोई गंभीर प्रतिकूल घटना (एसएई) नहीं हुई।
विनियामक प्रगति: 2023 में, FDA ने अनुमोदन से इनकार कर दिया और अतिरिक्त प्राकृतिक इतिहास डेटा और दीर्घकालिक प्रभावकारिता साक्ष्य का अनुरोध किया। TAZPOWER 2 अध्ययन (NCT05251656) वर्तमान में चल रहा है, जिसमें मायोकार्डियल फाइब्रोसिस और व्यायाम सहिष्णुता पर दवा के प्रभावों का मूल्यांकन करने के लिए 50 रोगियों को नामांकित करने और 2 वर्षों तक अनुवर्ती कार्रवाई करने की योजना है।
2. शुष्क उम्र से संबंधित धब्बेदार अध:पतन (शुष्क एएमडी)
द्वितीय चरण का परीक्षण (ReCLAIM): 2022 में जारी डेटा से पता चलता है:
प्रभावकारिता: 40 मिलीग्राम/दिन समूह में, भौगोलिक शोष (जीए) क्षेत्र की वृद्धि दर में 29% (पी=0.04) की कमी आई, और दृश्य फ़ंक्शन प्रश्नावली (एनईआई वीएफक्यू-25) स्कोर में 12.3 अंक (पी=0.01) का सुधार हुआ।
सुरक्षा: प्लेसिबो समूह (18% बनाम 15%) की तुलना में दवा से संबंधित प्रतिकूल घटनाओं की घटनाओं में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं था, केवल एक रोगी को इंजेक्शन स्थल पर हल्की एलर्जी प्रतिक्रियाओं का अनुभव हुआ।
चरण III डिज़ाइन: एफडीए फीडबैक के आधार पर, प्राथमिक समापन बिंदु के रूप में जीए क्षेत्र की वृद्धि दर के साथ, हम 1200 रोगियों को भर्ती करने की योजना बनाते हैं और 2026 तक इसे पूरा करने की उम्मीद करते हैं।
3. अन्य खोजपूर्ण संकेत
हृदय विफलता: चरण II परीक्षण (एसपीबीए-301) में, 20 मिलीग्राम/दिन समूह के रोगियों में एलवीईएफ (पी=0.07) में 4.2% की वृद्धि और एनटी प्रोबीएनपी स्तर (पी=0.04) में 28% की कमी देखी गई, लेकिन आगे सत्यापन की आवश्यकता है।
फ़्रेडरेइच गतिभंग: प्रारंभिक आंकड़ों से पता चलता है कि दवा रोगियों के तंत्रिका चालन वेग (एनसीवी) को 42 मीटर/सेकेंड से 48 मीटर/सेकेंड (पी=0.09) तक सुधार सकती है, लेकिन प्रभावकारिता सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं है।
कीमोथेरेपी संबंधी कार्डियोमायोपैथी: एंथ्रासाइक्लिन कीमोथेरेपी प्राप्त करने वाले स्तन कैंसर के रोगियों में,एलामिप्रेटाइड इंजेक्शनइसके संभावित कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभाव का सुझाव देते हुए, बाएं वेंट्रिकुलर एंड डायस्टोलिक वॉल्यूम (एलवीईडीवी) की वृद्धि को 53% (पी=0.02) तक कम कर सकता है।
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