एक्सेनाटाइड इंजेक्शन

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का मुख्य घटक हैएक्सेनाटाइड इंजेक्शनएक्सेनाटाइड, एक कृत्रिम रूप से संश्लेषित पेप्टाइड है जिसमें 39 अमीनो एसिड होते हैं जो पेप्टाइड-1 (जीएलपी-1) जैसे अंतर्जात ग्लूकागन के समान कार्य करते हैं। दवा के सहायक पदार्थों में मैनिटोल, सोडियम एसीटेट ट्राइहाइड्रेट, मेटा क्रेसोल, ग्लेशियल एसिटिक एसिड और इंजेक्शन पानी शामिल हैं, जो रंगहीन और स्पष्ट तरल पदार्थ हैं। इसकी रासायनिक संरचना जटिल है, जिसका आणविक सूत्र C184H282N50O60S और आणविक भार 4186.6 तक है।

 

हमारे उत्पाद प्रपत्र

 

एक्सेनाटाइड/एक्सेनाटाइड एसीटेट सीओए

विश्लेषण का प्रमाण पत्र
यौगिक नाम	एक्सेनाटाइड/एक्सेनाटाइड एसीटेट
श्रेणी	फार्मास्युटिकल ग्रेड
CAS संख्या।	141732-76-5
मात्रा	15g
पैकेजिंग मानक	पीई बैग + अल फ़ॉइल बैग
उत्पादक	शानक्सी ब्लूम टेक कंपनी लिमिटेड
बहुत कुछ नहीं।	202601090060
एमएफजी	9 जनवरी 2026
ऍक्स्प	8 जनवरी 2029
संरचना
वस्तु	उद्यम मानक	विश्लेषण परिणाम
उपस्थिति	सफ़ेद या लगभग सफ़ेद पाउडर	पुष्टि
पानी की मात्रा	5.0% से कम या उसके बराबर	0.50%
सूखने पर नुकसान	1.0% से कम या उसके बराबर	0.40%
हैवी मेटल्स	पीबी 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर	N.D.
	0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर	N.D.
	एचजी 0.5 पीपीएम से कम या इसके बराबर	N.D.
	सीडी 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर	N.D.
शुद्धता (एचपीएलसी)	99.0% से अधिक या उसके बराबर	99.90%
एकल अशुद्धता	<0.8%	0.58%
कुल माइक्रोबियल गिनती	750cfu/g से कम या उसके बराबर	170
ई कोलाई	2MPN/g से कम या उसके बराबर	N.D.
साल्मोनेला	N.D.	N.D.
इथेनॉल (जीसी द्वारा)	5000 पीपीएम से कम या उसके बराबर	400पीपीएम
भंडारण	2-8 डिग्री से नीचे सीलबंद, अंधेरी और सूखी जगह पर स्टोर करें

दुनिया में विपणन के लिए स्वीकृत पहले ग्लूकागन जैसे पेप्टाइड-1 (जीएलपी-1) रिसेप्टर एगोनिस्ट के रूप में,एक्सेनाटाइड इंजेक्शनटाइप 2 मधुमेह के रोगियों में ग्लूकागन के असामान्य स्राव को विशेष रूप से रोकने के लिए इसके मुख्य औषधीय प्रभावों में से एक है, जो सटीक ग्लूकोज कटौती प्राप्त करने और रक्त ग्लूकोज के उतार-चढ़ाव को कम करने के लिए प्रमुख तंत्रों में से एक है। शरीर में मुख्य ग्लुकोकोर्तिकोइद के रूप में, ग्लूकागन में टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में स्राव विकार होता है (खाली पेट और भोजन के बाद अत्यधिक स्राव, और रक्त शर्करा में परिवर्तन को विनियमित करने के लिए संवेदनशीलता कम हो जाती है), जिससे यकृत शर्करा उत्पादन में वृद्धि होती है और रक्त ग्लूकोज होमोस्टैसिस असंतुलन होता है, और यह एक महत्वपूर्ण रोग संबंधी कारक है जो हाइपरग्लेसेमिया को बढ़ाता है।

ग्लूकागन एक पेप्टाइड हार्मोन है जो अग्नाशयी आइलेट अल्फा कोशिकाओं द्वारा संश्लेषित और स्रावित होता है। यह 29 अमीनो एसिड से बना है और इसका आणविक भार लगभग 3485 Da है। इंसुलिन के साथ मिलकर, यह शरीर में रक्त ग्लूकोज होमियोस्टैसिस को विनियमित करने के लिए एक "द्विदिशात्मक नियामक प्रणाली" बनाता है। इसका मुख्य शारीरिक कार्य उपवास और तनाव की स्थिति के दौरान ऊर्जा आपूर्ति बनाए रखने के लिए रक्त शर्करा के स्तर को बढ़ाना है। कार्रवाई का विशिष्ट तंत्र मुख्य रूप से निम्नलिखित तीन पहलुओं में परिलक्षित होता है:

हेपेटिक ग्लूकोज आउटपुट को बढ़ावा देना: यह ग्लूकागन का मुख्य शारीरिक कार्य है। यकृत कोशिकाओं की सतह पर ग्लूकागन रिसेप्टर्स से जुड़ने के बाद, ग्लूकागन इंट्रासेल्युलर सिग्नलिंग मार्गों को सक्रिय करता है, हेपेटिक ग्लाइकोजन ब्रेकडाउन (यकृत में संग्रहीत ग्लाइकोजन को ग्लूकोज में परिवर्तित करना) और ग्लूकोनियोजेनेसिस (लैक्टेट, पाइरूवेट और अमीनो एसिड जैसे गैर-शर्करा पदार्थों से ग्लूकोज को संश्लेषित करना) को बढ़ावा देता है, जिससे लिवर ग्लूकोज रिलीज बढ़ता है और रक्त ग्लूकोज का स्तर बढ़ता है। सामान्य शारीरिक स्थितियों के तहत, खाली पेट पर ग्लूकागन का स्राव थोड़ा बढ़ जाता है, जिससे हाइपोग्लाइसीमिया से बचने के लिए फास्टिंग ब्लड ग्लूकोज को सामान्य सीमा (3.9-6.1 mmol/L) के भीतर बनाए रखा जाता है।

वसा चयापचय को विनियमित करना: ग्लूकागन वसा ऊतकों के टूटने को बढ़ावा दे सकता है, फैटी एसिड और ग्लिसरॉल जारी कर सकता है। फैटी एसिड लीवर में ऑक्सीकृत और टूटकर कीटोन बॉडी बनाता है, जिससे शरीर को अतिरिक्त ऊर्जा मिलती है। यह प्रभाव भूख और उपवास जैसी तनावग्रस्त स्थितियों में विशेष रूप से महत्वपूर्ण है।

अग्नाशयी आइलेट फ़ंक्शन का फीडबैक विनियमन: ग्लूकागन पैराक्राइन क्रिया के माध्यम से अग्नाशयी बीटा कोशिकाओं के इंसुलिन स्राव को नियंत्रित कर सकता है। जब रक्त शर्करा बढ़ती है, तो ग्लूकागन स्राव कम हो जाता है, जो अप्रत्यक्ष रूप से इंसुलिन स्राव को बढ़ावा देता है;

जब रक्त शर्करा कम हो जाती है, तो इंसुलिन स्राव को रोकते हुए ग्लूकागन का स्राव बढ़ जाता है, जिससे रक्त शर्करा होमियोस्टैसिस को बनाए रखने के लिए "रक्त ग्लूकोज ग्लूकागन इंसुलिन" का एक नकारात्मक प्रतिक्रिया नियामक लूप बनता है।

संदर्भ सूचना स्रोत:
1. ग्लूकागन का शारीरिक कार्य और मधुमेह में असामान्य तंत्र चाइनीज जर्नल ऑफ एंडोक्रिनोलॉजी एंड मेटाबॉलिज्म, 2024
2. टाइप 2 मधुमेह में ग्लूकागन स्राव विकृति: तंत्र और चिकित्सीय लक्ष्य। नेचर रिव्यू एंडोक्रिनोलॉजी, 2025।
3. टाइप 2 मधुमेह रोगियों में ग्लूकागन की स्रावी विशेषताएं और नैदानिक ​​महत्व चीनी जर्नल ऑफ डायबिटीज, 2024

अग्नाशयी अल्फा कोशिकाओं की सतह जीएलपी-1 रिसेप्टर (जीएलपी-1 आर) को अत्यधिक व्यक्त करती है, जो जी प्रोटीन युग्मित रिसेप्टर (जीपीसीआर) बी परिवार से संबंधित है और एक 7 गुना ट्रांसमेम्ब्रेन ग्लाइकोप्रोटीन है। इसका बाह्यकोशिकीय डोमेन एक लिगैंड बाइंडिंग डोमेन है जो विशेष रूप से जीएलपी-1 और एक्सेनाटाइड को पहचान सकता है, जो इसका आधार हैएक्सेनाटाइड इंजेक्शनग्लूकागन स्राव को रोकने के लिए.
अग्नाशयी अल्फा कोशिकाओं में जीएलपी-1 रिसेप्टर्स के लिए एक्सेनाटाइड का बंधन निम्नलिखित विशेषताओं को प्रदर्शित करता है:

1. उच्च आत्मीयता और विशिष्टता: जीएलपी-1 रिसेप्टर के साथ एक्सेनाटाइड का पृथक्करण स्थिरांक (केडी) लगभग 0.3 एनएम है, जो प्राकृतिक जीएलपी-1 (केडी लगभग 1.0 एनएम है) से अधिक है, और यह केवल विशेष रूप से जीएलपी-1 रिसेप्टर से जुड़ता है, ग्लूकागन रिसेप्टर और जीआईपी रिसेप्टर जैसे अन्य संबंधित रिसेप्टर्स के साथ क्रॉस बाइंडिंग के बिना, लक्ष्य प्रभाव से बचता है।

2. Increased blood glucose dependent binding: When blood glucose levels rise (>3.9 एमएमओएल/एल), अग्न्याशय अल्फा कोशिकाओं की सतह पर जीएलपी-1 रिसेप्टर्स की अभिव्यक्ति को विनियमित किया जाता है, और एक्सेनाटाइड और रिसेप्टर्स के बीच बंधन संबंध को और बढ़ाया जाता है, जिसके परिणामस्वरूप ग्लूकागन स्राव पर अधिक महत्वपूर्ण निरोधात्मक प्रभाव पड़ता है; जब रक्त शर्करा सामान्य या कम हो (<3.9 mmol/L), GLP-1 receptor expression is downregulated, and the binding of exenatide to the receptor is weakened, thereby reducing the inhibitory effect on glucagon secretion and preserving the compensatory secretion function of glucagon during hypoglycemia.

3. रिसेप्टर सक्रियण की निरंतरता: दूसरे स्थान पर स्थित एक्सेनाटाइड, प्राकृतिक जीएलपी - 1 एलानिन (एएलए) के बजाय ग्लाइसीन (ग्लाइ) है, जो डीपीपी - 4 एंजाइमैटिक गिरावट का विरोध कर सकता है और इसका आधा जीवन 2.4 घंटे तक बढ़ाया जाता है। चमड़े के नीचे इंजेक्शन के बाद, यह शरीर में अपना प्रभाव जारी रख सकता है, लगातार जीएलपी-1 रिसेप्टर्स को सक्रिय कर सकता है और ग्लूकागन स्राव के दीर्घकालिक निषेध को प्राप्त कर सकता है।

जीएलपी-1 रिसेप्टर्स से जुड़ने के बाद, एक्सेनाटाइड रिसेप्टर संरचना में परिवर्तन लाता है, कोशिका के भीतर डाउनस्ट्रीम सिग्नलिंग मार्गों को सक्रिय करता है, और ग्लूकागन के संश्लेषण और स्राव को रोकता है। यह प्रक्रिया प्राकृतिक जीएलपी-1 की क्रिया के तंत्र के अनुरूप है, लेकिन मजबूत स्थिरता और एक्सेनाटाइड की कार्रवाई की लंबी अवधि के कारण, निरोधात्मक प्रभाव अधिक महत्वपूर्ण है।

कोर तंत्र: इंट्रासेल्युलर सिग्नलिंग मार्गों का विनियमन (ग्लूकागन संश्लेषण और स्राव का निषेध)

ग्लूकागन स्राव का संकेतन मार्ग "संश्लेषण" और "स्राव" दोनों स्तरों से ग्लूकागन के असामान्य स्राव को रोकता है। विशिष्ट तंत्र इस प्रकार है:

जीएस सीएमपी पीकेए सिग्नलिंग मार्ग को सक्रिय करें और ग्लूकागन स्राव को रोकें

यह मुख्य सिग्नलिंग मार्ग है जिसके माध्यम से एक्सेनाटाइड ग्लूकागन स्राव को रोकता है, और विशिष्ट प्रक्रिया इस प्रकार है:
1. अग्नाशयी अल्फा कोशिकाओं की सतह पर जीएलपी-1 रिसेप्टर्स के लिए एक्सेनाटाइड का बंधन → रिसेप्टर गठनात्मक परिवर्तन → इंट्रासेल्युलर जीएस प्रोटीन का सक्रियण (अल्फा सबयूनिट पृथक्करण);

2. सक्रिय जीएस प्रोटीन अल्फा सबयूनिट एडिनाइलेट साइक्लेज़ (एसी) को बांधता है और सक्रिय करता है → एसी एटीपी को चक्रीय एडेनोसिन मोनोफॉस्फेट (सीएमपी) में परिवर्तित करता है, जिससे इंट्रासेल्युलर सीएमपी एकाग्रता 2-5 गुना बढ़ जाती है;
3. सीएमपी प्रोटीन काइनेज ए (पीकेए) को बांधता है और सक्रिय करता है → पीकेए डाउनस्ट्रीम लक्ष्य प्रोटीन के सबयूनिट पृथक्करण और फॉस्फोराइलेशन को उत्प्रेरित करता है;

4. फॉस्फोराइलेटेड लक्ष्य प्रोटीन अग्नाशयी अल्फा कोशिकाओं में सीए ² ⁺ की रिहाई को रोक सकते हैं और ग्लूकागन ग्रैन्यूल के बाह्य कोशिकीय रिलीज को दबा सकते हैं, जिससे ग्लूकागन के स्राव को सीधे कम किया जा सकता है।
अध्ययनों से पता चला है कि एक्सैनाटाइड टाइप 2 मधुमेह रोगियों के अग्न्याशय आइलेट कोशिकाओं में सीएमपी एकाग्रता को काफी बढ़ा सकता है, पीकेए गतिविधि को बढ़ा सकता है, और ग्लूकागन स्राव को 60% ~ 80% (भोजन के बाद) तक कम कर सकता है, और यह प्रभाव खुराक पर निर्भर है - जब एक्सैनाटाइड की खुराक दिन में दो बार 10 μ ग्राम होती है, तो ग्लूकागन पर एक्सैनाटाइड का निरोधात्मक प्रभाव 5 μ ग्राम से दो बार की तुलना में काफी मजबूत होता है। दिन.

Ca ² ⁺ सिग्नलिंग मार्ग को रोकें और ग्लूकागन कणिकाओं की रिहाई को अवरुद्ध करें

सीए ² ⁺ ग्लूकागन कणिकाओं के बाह्यकोशिकीय विमोचन के लिए एक प्रमुख संकेतन अणु है: सामान्य परिस्थितियों में, अग्नाशयी अल्फा कोशिकाओं में सीए ² ⁺ एकाग्रता में वृद्धि कोशिका झिल्ली के साथ ग्लूकागन कणिकाओं के संलयन को ट्रिगर करती है, जिससे स्राव प्राप्त होता है। एक्सेनाटाइड Ca ² ⁺ सिग्नलिंग मार्ग को रोकता है और ग्लूकागन स्राव को दो तरह से रोकता है:

जीएस सीएमपी पीकेए सिग्नलिंग मार्ग के माध्यम से, फॉस्फोराइलेट सीए ² ⁺ चैनल, सीए ² ⁺ प्रवाह को रोकता है, और इंट्रासेल्युलर सीए ² ⁺ एकाग्रता को कम करता है;
2. अग्न्याशय अल्फा कोशिका झिल्ली को हाइपरपोलराइज़ करने के लिए पोटेशियम चैनल (K ⁺ चैनल) को सक्रिय करें, आगे Ca ² ⁺ प्रवाह को रोकें, और इस प्रकार ग्लूकागन ग्रैन्यूल की रिहाई को अवरुद्ध करें।

इन विट्रो प्रयोगों ने पुष्टि की है कि एक्सेनाटाइड अग्नाशयी अल्फा कोशिकाओं की इंट्रासेल्युलर सीए ² ⁺ एकाग्रता को 30% से 40% तक कम कर सकता है, ग्लूकागन के स्राव को महत्वपूर्ण रूप से रोकता है, और इस निरोधात्मक प्रभाव को जीएलपी -1 रिसेप्टर विरोधी (जैसे एक्सेंडिन-9-39) द्वारा उलटा किया जा सकता है, जिससे साबित होता है कि इसका प्रभाव जीएलपी -1 रिसेप्टर्स के सक्रियण पर निर्भर करता है।

संदर्भ सूचना स्रोत:
1. टाइप 2 मधुमेह में एक्सेनाटाइड प्रेरित ग्लूकागन दमन का आणविक आधार। जर्नल ऑफ बायोलॉजिकल केमिस्ट्री, 2024।
2. अग्नाशयी अल्फा सेल फ़ंक्शन पर एक्सेनाटाइड का नियामक प्रभाव और तंत्र चीनी फार्माकोलॉजिकल बुलेटिन, 2024
3. जीएलपी-1 रिसेप्टर एगोनिस्ट सीएमपी-पीकेए सिग्नलिंग मार्ग के माध्यम से ग्लूकागन स्राव को नियंत्रित करते हैं। मधुमेह, 2024।
4. एफडीए. बायेटा (एक्सेनाटाइड इंजेक्शन) आधिकारिक मैनुअल (2024 संस्करण)

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