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का मुख्य घटक हैइप्टिफिबेटाइड इंजेक्शनइप्टिबैटाइड है, जिसमें साइट्रिक एसिड, सोडियम हाइड्रॉक्साइड और इंजेक्शन पानी शामिल हैं। यह दवा एक रंगहीन या लगभग रंगहीन स्पष्ट तरल है, जिसका रासायनिक नाम N6 - (एमिनो इमिनोमिथाइल) - N2 - (3 -मर्कैप्टोप्रोपियोनील) - L - लाइसिल {{11} ग्लाइसील {{12} L - - है। एस्पार्टिल{{13}L-ट्रिप्टॉयल{{15}L-प्रोलिल-एल-सिस्टीन एमिनोसाइक्लिक (1,6) - डाइसल्फ़ाइड, आणविक सूत्र C35H49N11O9S2, और आणविक भार 831.96। मुख्य रूप से अस्थिर एनजाइना और गैर एसटी खंड उन्नयन मायोकार्डियल रोधगलन सहित तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम (एसीएस) के उपचार के लिए उपयोग किया जाता है।
हमारे उत्पाद प्रपत्र
इप्टिफिबेटाइड सीओए
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| विश्लेषण का प्रमाण पत्र | ||
| यौगिक नाम | इप्टिफिबेटाइड | |
| श्रेणी | फार्मास्युटिकल ग्रेड | |
| CAS संख्या। | 188627-80-7 | |
| मात्रा | 15g | |
| पैकेजिंग मानक | पीई बैग + अल फ़ॉइल बैग | |
| उत्पादक | शानक्सी ब्लूम टेक कंपनी लिमिटेड | |
| बहुत कुछ नहीं। | 202601090059 | |
| एमएफजी | 9 जनवरी 2026 | |
| ऍक्स्प | 8 जनवरी 2029 | |
| संरचना |
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| वस्तु | उद्यम मानक | विश्लेषण परिणाम |
| उपस्थिति | सफ़ेद या लगभग सफ़ेद पाउडर | पुष्टि |
| पानी की मात्रा | 5.0% से कम या उसके बराबर | 0.49% |
| सूखने पर नुकसान | 1.0% से कम या उसके बराबर | 0.36% |
| हैवी मेटल्स | पीबी 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर | N.D. |
| 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर | N.D. | |
| एचजी 0.5 पीपीएम से कम या इसके बराबर | N.D. | |
| सीडी 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर | N.D. | |
| शुद्धता (एचपीएलसी) | 99.0% से अधिक या उसके बराबर | 99.90% |
| एकल अशुद्धता | <0.8% | 0.58% |
| कुल माइक्रोबियल गिनती | 750cfu/g से कम या उसके बराबर | 170 |
| ई कोलाई | 2MPN/g से कम या उसके बराबर | N.D. |
| साल्मोनेला | N.D. | N.D. |
| इथेनॉल (जीसी द्वारा) | 5000 पीपीएम से कम या उसके बराबर | 400पीपीएम |
| भंडारण | -20 डिग्री से नीचे सीलबंद, अंधेरी और सूखी जगह पर स्टोर करें | |
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| रासायनिक सूत्र: | C35H49N11O9S2 |
| सटीक द्रव्यमान: | 831.32 |
| आणविक वजन: | 831.97 |
| m/z: | 831.32 (100.0%), 832.32 (37.9%), 833.31 (9.0%), 833.32 (7.0%), 832.31 (4.1%), 834.31 (3.4%), 833.32 (1.8%), 832.32 (1.6%), 833.32 (1.1%) |
| मूल विश्लेषण: | C, 50.53; H, 5.94; N, 18.52; O, 17.31; S, 7.71 |
नैदानिक अभ्यास में एक अत्यधिक प्रभावी एंटीप्लेटलेट दवा के रूप में, इसका मुख्य औषधीय प्रभावइप्टिफाइबेटाइड इंजेक्शनयह प्लेटलेट झिल्ली ग्लाइकोप्रोटीन (जीपी) IIb/IIIa रिसेप्टर्स की विशिष्ट, प्रतिस्पर्धी और प्रतिवर्ती नाकाबंदी में निहित है, जो प्लेटलेट एकत्रीकरण के लिए अंतिम सामान्य मार्ग हैं। चाहे कोई भी एगोनिस्ट अपस्ट्रीम में सक्रिय हो, जैसे कि एडीपी, कोलेजन, थ्रोम्बोक्सेन ए ₂, थ्रोम्बिन, आदि, सभी प्लेटलेट एकत्रीकरण संकेतों को जीपी IIb/IIIa रिसेप्टर्स में परिवर्तित होने की आवश्यकता होती है, और फाइब्रिनोजेन और वॉन विलेब्रांड फैक्टर (वीडब्ल्यूएफ) से जुड़कर प्लेटलेट क्रॉस लिंकिंग प्राप्त करने की आवश्यकता होती है। एट्रिप्टाइड चक्रीय हेप्टापेप्टाइड संरचना के साथ प्राकृतिक लिगेंड के केजीडी/आरजीडी अनुक्रम की नकल करता है, रिसेप्टर बाइंडिंग साइटों को सटीक रूप से अवरुद्ध करता है और प्लेटलेट एकत्रीकरण को पूरी तरह से अवरुद्ध करता है। यह सबसे शक्तिशाली एंटीप्लेटलेट दवाओं में से एक है।
प्लेटलेट एकत्रीकरण की शारीरिक और रोग संबंधी प्रक्रियाएं और जीपी IIb/IIIa रिसेप्टर्स की मुख्य स्थिति
प्लेटलेट एकत्रीकरण हेमोस्टेसिस और थ्रोम्बस गठन की मुख्य प्रक्रिया है, जिसे लगातार तीन चरणों में विभाजित किया गया है: आसंजन, सक्रियण और एकत्रीकरण, एक पूर्ण सिग्नलिंग कैस्केड प्रतिक्रिया का निर्माण।
आरंभ चरण: प्लेटलेट आसंजन
एंडोथेलियल चोट → सबएंडोथेलियल कोलेजन और वीडब्ल्यूएफ का एक्सपोजर → प्लेटलेट्स जीपी आईबी/आईएक्स/वी कॉम्प्लेक्स के माध्यम से वीडब्ल्यूएफ से जुड़ते हैं → प्रारंभिक आसंजन पूरा हो जाता है → सेल झिल्ली रिसेप्टर एकत्रीकरण और इंट्रासेल्युलर सिग्नलिंग शुरू हो जाती है। यह चरण बड़े पैमाने पर प्लेटलेट एकत्रीकरण के बिना स्थानीय रूप से शुरू होता है।
प्रवर्धन चरण: प्लेटलेट सक्रियण (अंदर से बाहर संकेत)
आसंजन के बाद, एडीपी, 5-हाइड्रॉक्सीट्रिप्टामाइन, और थ्रोम्बोक्सेन ए ₂ (टीएक्सए ₂) स्थानीय रूप से जारी होते हैं, और थ्रोम्बिन विभिन्न एगोनिस्ट सिग्नल बनाने के लिए सक्रिय होता है। ये एगोनिस्ट प्लेटलेट्स (पी2वाई ₁₂, टीपी, पीएआर-1, आदि) की सतह पर संबंधित रिसेप्टर्स से जुड़ते हैं, जिससे इंट्रासेल्युलर सीए ² ⁺ रिलीज, सीएमपी में कमी, पीकेसी सक्रियण शुरू होता है, अंदर से बाहर सिग्नल ट्रांसडक्शन शुरू होता है, जिससे कम आत्मीयता से उच्च आत्मीयता सक्रिय अवस्था में जीपी आईआईबी/IIIए रिसेप्टर्स का गठनात्मक रीमॉडलिंग होता है। यह चरण सिग्नल प्रवर्धन है, जो प्लेटलेट एकत्रीकरण के लिए एक शर्त है।
अंतिम चरण: प्लेटलेट एकत्रीकरण (अंतिम सामान्य मार्ग)
सक्रिय GPIIb/IIIa रिसेप्टर्स फ़ाइब्रिनोजेन/vWF बाइंडिंग साइटों को उजागर करते हैं → प्लाज्मा फ़ाइब्रिनोजेन (डाइवलेंट अणु) एक साथ दो आसन्न प्लेटलेट GPIIb/IIIa रिसेप्टर्स से जुड़ता है → एक प्लेटलेट फ़ाइब्रिनोजेन प्लेटलेट क्रॉस बनाता है -लिंकिंग ब्रिज → बड़े पैमाने पर प्लेटलेट एकत्रीकरण सफेद थ्रोम्बस बनाता है। यह चरण अपस्ट्रीम एगोनिस्ट के प्रकार से प्रभावित नहीं होता है और प्लेटलेट एकत्रीकरण के लिए एकमात्र टर्मिनल मार्ग है, साथ ही एंटीप्लेटलेट थेरेपी के लिए सबसे महत्वपूर्ण लक्ष्य है।
जीपी IIb/IIIa रिसेप्टर्स (इंटीग्रिन IIb ∝) प्लेटलेट्स की सतह पर सबसे प्रचुर और कार्यात्मक रूप से कोर रिसेप्टर्स हैं, जो एकत्रित होने की उनकी क्षमता निर्धारित करते हैं।
आणविक संरचना
लगभग 240 kDa के आणविक भार वाला एक हेटेरोडिमर दो उपइकाइयों, IIb (GP IIb) और ∝ (GP IIIa) के बीच गैर सहसंयोजक बंधन द्वारा बनता है।
बाह्यकोशिकीय क्षेत्र: लिगैंड बाइंडिंग डोमेन (आरजीडी/केजीडी मान्यता साइट, फाइब्रिनोजेन गामा श्रृंखला बाइंडिंग साइट), सीए ² ⁺/एमएन ² ⁺ बाइंडिंग क्षेत्र (विनियमन संरचना) युक्त।
ट्रांसमेम्ब्रेन क्षेत्र: एकल ट्रांसमेम्ब्रेन, इंट्रासेल्युलर और बाह्यकोशिकीय संकेतों को जोड़ता है।
इंट्रासेल्युलर क्षेत्र: लघु पेप्टाइड श्रृंखलाएं, टखने के प्रोटीन और फोकल आसंजन किनेज़ के साथ मिलकर, सिग्नलिंग में बाहर की ओर मध्यस्थता करती हैं, आगे सक्रियण, संकुचन और प्लेटलेट्स की रिहाई को नियंत्रित करती हैं।
अभिव्यक्ति वितरण
विशिष्ट अभिव्यक्ति: केवल प्लेटलेट्स/मेगाकार्योसाइट्स की सतह पर मौजूद, प्रत्येक आराम करने वाले प्लेटलेट में 80000 से 100000 रिसेप्टर्स होते हैं, जो सक्रियण के बाद 120000 से 150000 तक बढ़ सकते हैं।
अनुरूप अवस्था: विश्राम के समय, यह एक मुड़ी हुई निम्न आत्मीयता संरचना है; सक्रिय होने पर, यह एक विस्तारित उच्च आत्मीयता संरचना है, जिसमें लिगैंड आत्मीयता 1000-10000 गुना बढ़ जाती है।
कोर लिगैंड
फाइब्रिनोजेन: मुख्य लिगैंड जो दोनों सिरों पर GP IIb/IIIa से जुड़ता है और प्लेटलेट क्रॉस लिंकिंग में मध्यस्थता करता है।
वीडब्ल्यूएफ: उच्च कतरनी बलों (जैसे धमनियों और संकुचित रक्त वाहिकाओं) के तहत मुख्य लिगैंड, फर्म प्लेटलेट एकत्रीकरण की मध्यस्थता करता है।
अन्य: फ़ाइब्रोनेक्टिन, हाइलूरोनिडेज़ (छोटी भूमिका)।
पैथोलॉजिकल स्थितियों और जीपी Ⅱ बी/Ⅲ ए के तहत अनियंत्रित प्लेटलेट एकत्रीकरण की मुख्य भूमिका
तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम (एसीएस), पीसीआई, एथेरोस्क्लेरोसिस और अन्य रोग संबंधी स्थितियों में:
प्लाक टूटना/एंडोथेलियल चोट → मजबूत और निरंतर प्लेटलेट सक्रियण → जीपी IIb/IIIa का व्यापक सक्रियण → अत्यधिक एकत्रीकरण → धमनी घनास्त्रता → संवहनी रोड़ा → मायोकार्डियल रोधगलन और मस्तिष्क रोधगलन जैसी इस्केमिक घटनाएं।
पारंपरिक एंटीप्लेटलेट दवाएं (एस्पिरिन, पी2वाई12 अवरोधक) केवल एक अपस्ट्रीम एगोनिस्ट मार्ग को अवरुद्ध करती हैं (जैसे कि एस्पिरिन टीएक्सए को अवरुद्ध करती है, क्लोपिडोग्रेल एडीपी को अवरुद्ध करती है), और अन्य एगोनिस्ट द्वारा प्रेरित एकत्रीकरण को रोक नहीं सकती है, जिससे उपचार चोरी हो जाती है।
जीपी IIb/IIIa रिसेप्टर एकमात्र सामान्य टर्मिनल लक्ष्य है, और इस मार्ग को अवरुद्ध करने से सभी एगोनिस्ट प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरण को व्यापक रूप से रोका जा सकता है, जिससे पूर्ण एंटीथ्रॉम्बोटिक प्रभाव प्राप्त हो सकता है।
संदर्भ सूचना स्रोत:
- चीनी मेडिकल एसोसिएशन हृदय रोग शाखा। प्लेटलेट ग्लाइकोप्रोटीन IIb/IIIa रिसेप्टर प्रतिपक्षी के नैदानिक अनुप्रयोग पर विशेषज्ञ की सहमति (2024) चाइनीज़ जर्नल ऑफ़ कार्डियोवस्कुलर डिज़ीज़, 2024
- प्लेटलेट ग्लाइकोप्रोटीन Ⅱb/Ⅲ एक रिसेप्टर: संरचना, कार्य और चिकित्सीय लक्ष्यीकरण। नेचर रिव्यू कार्डियोलॉजी, 2025।
- प्लेटलेट एकत्रीकरण का सिग्नलिंग मार्ग और जीपी IIb/IIIa रिसेप्टर्स का विनियमन। चीनी फार्माकोलॉजिकल बुलेटिन, 2024
- प्लेटलेट एकत्रीकरण और घनास्त्रता की पैथोफिज़ियोलॉजी। सर्कुलेशन रिसर्च, 2024।
- प्लेटलेट एकत्रीकरण के अंतिम सामान्य मार्ग के रूप में GPⅡb/Ⅲa रिसेप्टर। रक्त, 2024.
GP IIb/IIIa रिसेप्टर्स को लक्षित करने के लिए इप्टिफाइबेटाइड की आणविक संरचना और इसका संरचनात्मक आधार
इप्टिपाटाइड की रासायनिक प्रकृति और संरचनात्मक विशेषताएं
इतिबेटाइड एक कृत्रिम रूप से संश्लेषित चक्रीय हेप्टापेप्टाइड है जो रैटलस्नेक जहर में डिसइंटेग्रिन के तर्कसंगत डिजाइन से प्राप्त होता है, जिसका आणविक सूत्र C35H49N11O9S2 और आणविक भार 831.96 है।
प्राथमिक अनुक्रम: 3-मर्कैप्टोप्रोपियोनील-उच्च आर्जिनिन ग्लाइसिन एसपारटिक एसिड ट्रिप्टोफैन प्रोलाइन सिस्टीन एमाइड (एमपीआर हार्ग ग्लाइ एएसपी टीआरपी प्रो सीआईएस एनएच ₂)।
उन्नत संरचना: इंट्रामोल्युलर डाइसल्फ़ाइड बॉन्ड (Cys और Mpr thiol) एक कठोर चक्रीय संरचना बनाता है, जो मुख्य कार्यात्मक क्षेत्र की स्थानिक संरचना को ठीक करता है।
कोर कार्यात्मक रूपांकन: संशोधित केजीडी अनुक्रम (लिस ग्लाइ एएसपी, उच्च आर्जिनिन लाइसिन की जगह लेता है), जो जीपी IIb/IIIa रिसेप्टर्स के लिए एक अत्यधिक आत्मीयता और विशिष्ट बाइंडिंग साइट है।
वृत्ताकार रचना की आवश्यकता
रैखिक पेप्टाइड्स आसानी से नष्ट होने योग्य और अनुरूप रूप से अस्थिर होते हैं, जबकि गोलाकार संरचनाएं प्रोटीज हाइड्रोलिसिस का विरोध करती हैं और केजीडी के सटीक स्थानिक अभिविन्यास को बनाए रखती हैं, जिसके परिणामस्वरूप रिसेप्टर आत्मीयता में 100 गुना वृद्धि होती है।
वृत्ताकार संरचना फ़ाइब्रिनोजेन गामा श्रृंखला के C-टर्मिनल वृत्ताकार बाइंडिंग डोमेन का अनुकरण करती है, जो रिसेप्टर कुंजी से जुड़ती है और इसमें मजबूत विशिष्टता होती है।
केजीडी मोटिफ की मुख्य भूमिका
प्राकृतिक फ़ाइब्रिनोजेन में दो बंधन स्थल होते हैं, आरजीडी (आर्ग ग्लाइ एएसपी) और गामा श्रृंखला केजीडी; GP IIb/IIIa को सक्रिय करने के लिए इप्टिबैटाइड KGD की आत्मीयता RGD से लगभग 10 गुना अधिक है, और चयनात्मकता अधिक मजबूत है।
HArg (उच्च आर्जिनिन): साइड चेन गुआनिडाइन रिसेप्टर की नकारात्मक जेब के साथ इलेक्ट्रोस्टैटिक बाइंडिंग को बढ़ाता है, जिसमें फाइब्रिनोजेन (Kd =100 nM) की तुलना में बहुत अधिक आत्मीयता (Kd{0}} nM) होती है।
ग्लाइसीन (ग्लाइसिन): कोई साइड चेन नहीं, गठनात्मक लचीलापन प्रदान करता है, और रिसेप्टर बाइंडिंग स्लॉट के अनुकूल होता है।
एएसपी (एएसपी): कार्बोक्सिल नकारात्मक रूप से चार्ज किया गया, रिसेप्टर के धातु आयन निर्भर साइट (एमआईडीएएस) से बांधता है, और एक आवश्यक बाध्यकारी समूह है।
सहायक अवशेषों का योगदान
टीआरपी (ट्रिप्टोफैन): हाइड्रोफोबिक साइड चेन रिसेप्टर की हाइड्रोफोबिक पॉकेट में एम्बेडेड होती है, जो बाइंडिंग स्थिरता को बढ़ाती है।
प्रो (प्रोलाइन): कठोर वलय, निश्चित संरचना, गैर-{0}}विशिष्ट बंधन को कम करता है।
इप्टिबैटाइड द्वारा फाइब्रिनोजेन/वीडब्ल्यूएफ के जीपी IIb/IIIa बाइंडिंग एपिटोप्स का सटीक अनुकरण:
स्थानिक आकार, आवेश वितरण, हाइड्रोफोबिक क्षेत्र और प्राकृतिक लिगैंड अत्यधिक समरूप हैं।
रिसेप्टर लिगैंड बाइंडिंग पॉकेट पर कब्जा करने के लिए उच्च आत्मीयता के साथ प्रतिस्पर्धा करें, क्रॉस सक्रियण के बिना फाइब्रिनोजेन/वीडब्ल्यूएफ बाइंडिंग को पूरी तरह से अवरुद्ध करें।
रिसेप्टर्स (हाइड्रोजन बॉन्डिंग, इलेक्ट्रोस्टैटिक, हाइड्रोफोबिक इंटरैक्शन) के साथ गैर सहसंयोजक बंधन प्रतिवर्ती नाकाबंदी की नींव रखता है।
संदर्भ सूचना स्रोत:
- इप्टिफिबेटाइड इंजेक्शन: GPⅡb/Ⅲa रिसेप्टर विरोध के लिए संरचनात्मक आधार। जर्नल ऑफ मेडिसिनल केमिस्ट्री, 2024।
- चक्रीय हेप्टापेप्टाइड जीपी IIb/IIIa अवरोधकों का संरचना प्रभाव संबंध। फार्मास्युटिकल जर्नल, 2025
- एफडीए. इंटीग्रलिन (एपिफिबेटाइड) इंजेक्शन आधिकारिक मैनुअल (2011 संस्करण)
- आरजीडी बनाम केजीडी मिमेटिक्स: प्लेटलेट जीपीⅡबी/Ⅲए रिसेप्टर के लिए चयनात्मकता। जैव रसायन, 2024।
- इप्टिपाटाइड का आणविक डिजाइन और लक्ष्यीकरण तंत्र। चाइनीज़ जर्नल ऑफ़ न्यू ड्रग्स, 2024
अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्नों
इप्टिफाइबेटाइड किसके लिए प्रयोग किया जाता है?
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इंटीग्रिलिन: पैकेज इंसर्ट / प्रिस्क्राइबिंग जानकारी / MOAEptifibatide (आमतौर पर इंटीग्रिलिन के रूप में बेचा जाता है) एक ग्लाइकोप्रोटीन IIb/IIIa अवरोधक (एंटीप्लेटलेट एजेंट) है जिसका उपयोग अस्थिर एनजाइना और NSTEMI सहित तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम (ACS) वाले रोगियों में रक्त के थक्के, दिल के दौरे या मृत्यु को रोकने के लिए किया जाता है, या पर्क्यूटेनियस कोरोनरी इंटरवेंशन (PCI/स्टेंटिंग) से गुजरने वाले लोगों में किया जाता है। यह प्लेटलेट्स को आपस में चिपकने से रोककर काम करता है।
क्या इप्टिफाइबेटाइड एक थक्कारोधी है?
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इप्टिफिबेटाइड एक एंटी-कौयगुलांट है जो प्लेटलेट ग्लाइकोप्रोटीन IIb/IIIa रिसेप्टर को चुनिंदा और उलटा रूप से अवरुद्ध करता है।
इप्टिफाइबेटाइड के दुष्प्रभाव क्या हैं?
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इप्टिफिबेटाइड के सबसे आम दुष्प्रभावों में से एक रक्तस्राव है। यह आश्चर्य की बात नहीं है क्योंकि दवा प्लेटलेट्स को रोककर काम करती है, जो रक्त के थक्के जमने के लिए महत्वपूर्ण हैं। मरीजों को मामूली रक्तस्राव की समस्याओं का अनुभव हो सकता है जैसे नाक से खून आना, मसूड़ों से खून आना, या कटने से लंबे समय तक रक्तस्राव।
लोकप्रिय टैग: इप्टिफाइबेटाइड इंजेक्शन, आपूर्तिकर्ता, निर्माता, कारखाना, थोक, खरीद, मूल्य, थोक, बिक्री के लिए