लोरटैडाइन क्रीमअद्वितीय औषधीय गुणों के साथ एक सामयिक दवा है। त्वचाविज्ञान रोगों के उपचार में, घाव साइट, उच्च स्थानीय दवा एकाग्रता और न्यूनतम प्रणालीगत प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं पर अपनी प्रत्यक्ष कार्रवाई के कारण सामयिक दवा एक आमतौर पर उपयोग की जाने वाली उपचार विधि बन गई है। एक नए प्रकार के सामयिक एंटीहिस्टामाइन दवा की तैयारी के रूप में, यह पदार्थ धीरे -धीरे नैदानिक अनुप्रयोगों में उभर रहा है। इस पदार्थ का मुख्य सक्रिय घटक लॉराटैडिन है, जो एक दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन है जो चुनिंदा रूप से परिधीय एच 1 रिसेप्टर्स का विरोध करता है। लॉराटैडिन के अलावा, क्रीम में विभिन्न एक्सिपिएंट्स जैसे आधार, मॉइस्चराइज़र, परिरक्षक, आदि भी होते हैं। मैट्रिक्स दवा का वाहक है, जो क्रीम की बनावट, अनुप्रयोग प्रदर्शन और दवा रिलीज दर को निर्धारित करता है; मॉइस्चराइजिंग एजेंट त्वचा की नमी बनाए रख सकते हैं और त्वचा की बाधा समारोह को बढ़ा सकते हैं; भंडारण और उपयोग के दौरान क्रीम के माइक्रोबियल संदूषण को रोकने के लिए संरक्षक का उपयोग किया जाता है। उपस्थिति आमतौर पर एक सफेद या बंद सफेद क्रीम होती है जैसे तैयारी, एक समान और नाजुक बनावट के साथ जो लागू करना और प्रकट करना आसान है। अन्य खुराक रूपों की तुलना में, क्रीम में निम्नलिखित महत्वपूर्ण विशेषताएं हैं। सबसे पहले, यह सीधे त्वचा के प्रभावित क्षेत्र पर लागू किया जा सकता है, जिससे दवा को स्थानीय रूप से एक प्रभावी एकाग्रता तक पहुंचने और चिकित्सीय प्रभाव में सुधार करने की अनुमति मिलती है; दूसरे, क्रीम त्वचा की सतह पर एक सुरक्षात्मक फिल्म बना सकती है, त्वचा को बाहरी उत्तेजनाओं से होने वाली क्षति को कम करती है, जबकि त्वचा की नमी के नुकसान को रोकती है और त्वचा की मरम्मत को बढ़ावा देती है; इसके अलावा, क्रीम की तैयारी प्रक्रिया अपेक्षाकृत सरल है, गुणवत्ता को नियंत्रित करना आसान है, और रोगियों के लिए अच्छे अनुपालन के साथ उपयोग करना सुविधाजनक है।
रासायनिक यौगिक की अतिरिक्त जानकारी:
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लोरटैडाइन सीओए
घुलनशील माइक्रोनडल्स की तैयारी: हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज/हाइलूरोनिक एसिड मिश्रित प्रणाली
Loratadine, आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली एंटीहिस्टामाइन दवा के रूप में, औरलोरटैडाइन क्रीमइसके सामान्य सामयिक योग हैं। हालांकि, पारंपरिक सामयिक योगों में खराब दवा पारगम्यता और कम जैवउपलब्धता जैसी समस्याएं होती हैं, जो उनके पूर्ण चिकित्सीय प्रभाव को सीमित करती हैं। एक नए प्रकार की दवा वितरण प्रणाली के रूप में, घुलनशील माइक्रोनडल्स में न्यूनतम इनवेसिव, दर्द रहित और त्वचा के स्ट्रैटम कॉर्नियम बैरियर के माध्यम से तोड़ने की क्षमता के फायदे हैं। वे दवाओं की ट्रांसडर्मल प्रवेश दक्षता में काफी सुधार कर सकते हैं और लोरटैडिन क्रीम के वितरण प्रभाव को बेहतर बनाने के लिए एक नया तरीका प्रदान कर सकते हैं। Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) और Hyaluronic एसिड (HA) दो बहुलक सामग्री हैं जो दवा उद्योग में व्यापक रूप से उपयोग किए जाते हैं। एचपीएमसी में अच्छी फिल्म बनाने, मोटा होना और जैव-रासायनिक गुण हैं; हा में उत्कृष्ट मॉइस्चराइजिंग, स्नेहक और जैविक गतिविधि है, जो घाव भरने को बढ़ावा दे सकती है। घुलनशील माइक्रोनडेल सिस्टम के निर्माण के लिए एचपीएमसी और हा को मिलाकर उम्मीद की जाती है
विशेषताओं और अनुप्रयोग आवश्यकताओं
रासायनिक और भौतिक गुण
लोराटैडिन का रासायनिक नाम 4- (8-क्लोरो-5,6-डायहाइड्रो-11 एच-बेंजो [5,6] साइक्लोहेप्टो [1,2-बी] पाइरिडीन -11-सबयूनिट) -1-पिपेरिडिनेकरबॉक्सिलिक एसिड एथिल एस्टर और इसकी आणविक संरचना को निर्धारित करता है। Loratadine क्रीम आमतौर पर एक सफेद या बंद सफेद क्रीम होती है, जिसमें एक समान और नाजुक बनावट, एक निश्चित चिपचिपाहट और मॉइस्चराइजिंग गुण होते हैं, और आमतौर पर त्वचा अनुप्रयोग के लिए उपयुक्त सीमा के भीतर एक पीएच मूल्य होता है।
अनुप्रयोग आवश्यकताएँ और चुनौतियां
लोराटैडिन क्रीम का उपयोग मुख्य रूप से त्वचा के स्थानीय एंटी एलर्जी उपचार के लिए किया जाता है, लेकिन स्ट्रैटम कॉर्नियम के अवरोध प्रभाव के कारण, दवा को प्रभावित क्षेत्र और चिकित्सीय प्रभावों को प्रभावी ढंग से घुसना मुश्किल होता है, जिसके परिणामस्वरूप खराब उपचार प्रभाव और लगातार दवा की आवश्यकता होती है। इसलिए, एक डिलीवरी सिस्टम विकसित करना आवश्यक है जो दवाओं की ट्रांसडर्मल पैठ दक्षता में सुधार कर सकता है, त्वचा में दवाओं के संचय को बढ़ा सकता है, दवा की कार्रवाई को लम्बा कर सकता है, दवा की आवृत्ति को कम कर सकता है, और रोगी के अनुपालन में सुधार कर सकता है।
हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइल सेल्यूलोज (एचपीएमसी) और हाइलूरोनिक एसिड (एचए) और समग्र प्रणाली के निर्माण सिद्धांत के गुण
एचपीएमसी के गुण
HPMC विभिन्न उत्कृष्ट गुणों के साथ एक अर्ध सिंथेटिक नॉन-आयनिक सेल्यूलोज ईथर है। रासायनिक संरचना के संदर्भ में, हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल और मेथॉक्सी समूह इसकी आणविक श्रृंखला पर इसे अद्वितीय गुणों के साथ संपन्न करते हैं। एचपीएमसी में अच्छी पानी की घुलनशीलता है और एक समान समाधान बनाने के लिए ठंडे पानी में जल्दी से फैल सकती है और भंग कर सकती है। समाधान में एक निश्चित चिपचिपाहट होती है, और बढ़ती एकाग्रता के साथ चिपचिपाहट काफी बढ़ जाती है। इसके अलावा, एचपीएमसी में अच्छी जैव-रासायनिकता, गैर विषाक्तता और गैर-जलन, और मजबूत फिल्म बनाने की क्षमता की विशेषताएं हैं। इसका उपयोग अक्सर फार्मास्युटिकल फील्ड में एक मोटा, स्टेबलाइजर, फिल्म-गठन एजेंट आदि के रूप में किया जाता है।
हा के गुण
हा एक अम्लीय म्यूकोपॉलीसेकेराइड है जो स्वाभाविक रूप से मानव संयोजी ऊतक, उपकला ऊतक और तंत्रिका ऊतक में मौजूद है। यह बार -बार डिसैक्राइड इकाइयों से बना है और इसमें मजबूत मॉइस्चराइजिंग क्षमता है, जो त्वचा को नम और लोचदार रखते हुए बड़ी मात्रा में पानी को अवशोषित और बनाए रख सकती है। हा में अच्छी बायोकंपैटिबिलिटी और बायोडिग्रेडेबिलिटी भी है, जो सेल प्रसार और प्रवास को बढ़ावा दे सकती है, घाव भरने की प्रक्रिया में भाग ले सकती है, और व्यापक रूप से चिकित्सा और सौंदर्य प्रसाधनों के क्षेत्रों में उपयोग किया जाता है।
एचपीएमसी/हा समग्र प्रणाली का निर्माण सिद्धांत
एचपीएमसी और एचए आणविक श्रृंखलाओं दोनों में बड़ी संख्या में ध्रुवीय समूह जैसे हाइड्रॉक्सिल समूह होते हैं, जो एक भौतिक क्रॉस-लिंकिंग नेटवर्क बनाने के लिए हाइड्रोजन बॉन्डिंग के माध्यम से एक दूसरे के साथ बातचीत कर सकते हैं। समाधान में, HPMC और HA अणु एक दूसरे को इंटरट्यूट करते हैं और एक -दूसरे को अनुमति देते हैं, और जैसे ही विलायक वाष्पित या जम जाता है, दोनों एक साथ कुछ ताकत और क्रूरता के साथ एक समग्र सामग्री बनाते हैं। यह समग्र प्रणाली HPMC के फिल्म-गठन और मोटेपन के गुणों को HA की मॉइस्चराइजिंग और जैविक गतिविधि के साथ जोड़ सकती है, जो घुलनशील माइक्रोनडल्स की तैयारी के लिए एक अच्छी सामग्री नींव प्रदान करती है।
लॉराटैडिन क्रीम युक्त घुलनशील माइक्रोनडल्स की तैयारी प्रक्रिया
प्रायोगिक सामग्री और उपकरण: प्रयोगात्मक सामग्री में एचपीएमसी (अलग -अलग चिपचिपाहट ग्रेड), एचए (अलग आणविक भार) लोरटैडिन क्रीम, विआयनीकृत पानी, आदि शामिल हैं। प्रयोगात्मक उपकरण में मुख्य रूप से चुंबकीय स्टिरर, वैक्यूम सुखाने वाले ओवन, माइक्रोनडल मोल्ड, ऑप्टिकल माइक्रोस्कोप, स्कैनिंग इलेक्ट्रॉन माइक्रोस्कोप (एसईएम), ड्रग रिलीज मशीन, ड्रग मैच्युलर टेस्ट मशीन, ड्रग रिलीज़, ड्रग रिलीज़ डिवाइस, ड्रग रिलीज मशीन, ड्रग मोल्ड माइक्रोस्कोप (एसईएम) शामिल हैं।
तैयारी प्रक्रिया
HPMC/HA समाधान की तैयारी: HPMC और HA की एक निश्चित मात्रा का वजन करें, विआयनीकृत पानी की एक उचित मात्रा जोड़ें, और एक निश्चित समय के लिए एक निश्चित तापमान पर एक चुंबकीय स्टिरर पर हलचल करें, जो कि HPMC और HA को पूरी तरह से भंग करने के लिए एक समान मिश्रित समाधान बनाती है। एचपीएमसी और हा के द्रव्यमान अनुपात को बदलकर विभिन्न अनुपातों के साथ समग्र समाधान तैयार करें।
Loratadine क्रीम का जोड़ और मिश्रण: एक निश्चित मात्रा में जोड़ेंलोरटैडाइन क्रीमएचपीएमसी/हा समाधान के लिए और समाधान में दवा को समान रूप से फैलाने के लिए सरगर्मी जारी रखें, जिससे माइक्रोनडेल प्री सॉल्यूशन वाली दवा बनती है।
माइक्रोनडल्स का गठन: धीरे -धीरे माइक्रोनडेल मोल्ड में माइक्रोनडेल प्री सॉल्यूशन युक्त दवा डालें, और समाधान से बुलबुले को हटाने के लिए वैक्यूम सूखने का उपयोग करें, जिससे समाधान को मोल्ड के माइक्रोनडल सरणी को पूरी तरह से भरने की अनुमति मिलती है। फिर एक निश्चित तापमान और सूखने और इलाज के लिए आर्द्रता के साथ एक वातावरण में मोल्ड रखें। माइक्रोनडल्स पूरी तरह से बनने के बाद, ध्यान से उन्हें घुलनशील माइक्रोनडल्स प्राप्त करने के लिए उन्हें डिमोल्ड करेंलोरटैडाइन क्रीम.
प्रमुख प्रक्रिया मापदंडों का अनुकूलन
HPMC और HA का अनुपात: HPMC और HA का अनुपात माइक्रोनडल्स के प्रदर्शन पर महत्वपूर्ण प्रभाव डालता है। विभिन्न अनुपातों के साथ HPMC/HA समग्र माइक्रोनडल्स तैयार करके, यांत्रिक शक्ति, घुलनशीलता, दवा लोडिंग और रिलीज विशेषताओं की जांच की गई। प्रायोगिक परिणाम बताते हैं कि जब एचपीएमसी से हा का द्रव्यमान अनुपात [विशिष्ट अनुपात] होता है, तो माइक्रोनडेल का अच्छा व्यापक प्रदर्शन होता है, जिसमें न केवल त्वचा में सम्मिलित करने के लिए एक निश्चित यांत्रिक शक्ति होती है, बल्कि यह भी जल्दी से भंग कर सकती है और त्वचा में दवाओं को जारी कर सकती है।
सुखाने की स्थिति: सुखाने का तापमान और आर्द्रता भी माइक्रोनडल्स के गठन और गुणवत्ता पर महत्वपूर्ण प्रभाव डालती है। उच्च सुखाने वाले तापमान पानी के वाष्पीकरण को तेज कर सकते हैं और सुखाने के समय को कम कर सकते हैं, लेकिन माइक्रोनडल्स की सतह पर दरारें जैसे दोषों को जन्म दे सकते हैं; कम सुखाने वाले तापमान के परिणामस्वरूप लंबे समय तक सुखाने का समय होता है, जो आसानी से माइक्रोनडल्स की विरूपण का कारण बन सकता है। उपयुक्त सुखाने की आर्द्रता यह सुनिश्चित कर सकती है कि सूखने की प्रक्रिया के दौरान माइक्रोनडल्स एक स्थिर आकार बनाए रखते हैं। प्रयोगात्मक अनुकूलन के बाद, इष्टतम सुखाने का तापमान [x] डिग्री, आर्द्रता [x]% आरएच था, और सुखाने का समय [x] एच था।
लॉराटैडिन क्रीम युक्त घुलनशील माइक्रोनडल्स का प्रदर्शन लक्षण वर्णन
भौतिक प्रदर्शन लक्षण वर्णन
उपस्थिति और रूप अवलोकन
एक ऑप्टिकल माइक्रोस्कोप और एसईएम का उपयोग करके तैयार घुलनशील माइक्रोनडल्स की उपस्थिति और आकृति विज्ञान का निरीक्षण करें। ऑप्टिकल माइक्रोस्कोप छवि से पता चलता है कि माइक्रोनडल्स को एक नियमित शंक्वाकार सरणी में व्यवस्थित किया जाता है, और सुई शरीर की सतह चिकनी होती है; SEM छवियों ने आगे की ओर से सुई सुई युक्तियों, समान सुई की मोटाई और कोई स्पष्ट दोषों के साथ माइक्रोनडल्स के माइक्रोस्ट्रक्चर का पता चला, यह दर्शाता है कि एचपीएमसी/हा कम्पोजिट सिस्टम का उपयोग अच्छी तरह से आकार के घुलनशील माइक्रोनडल्स को तैयार करने के लिए किया जा सकता है।
यांत्रिक शक्ति परीक्षण
माइक्रोनडल्स की यांत्रिक शक्ति का परीक्षण करने के लिए एक सार्वभौमिक सामग्री परीक्षण मशीन का उपयोग करें। परीक्षण मशीन पर माइक्रोनडल को लंबवत रखें, एक निश्चित गति पर दबाव लागू करें, और माइक्रोनडेल झुकने या टूटने पर दबाव मूल्य को रिकॉर्ड करें। प्रायोगिक परिणामों से संकेत मिलता है कि तैयार किए गए माइक्रोनडल्स में त्वचा में त्वचा में सम्मिलन के दौरान अनुभव किए गए दबाव को झेलने के लिए पर्याप्त यांत्रिक शक्ति होती है, जिससे त्वचा में प्रभावी दवा वितरण सुनिश्चित होता है।
घुलनशीलता परीक्षण
सिम्युलेटेड त्वचा द्रव (जैसे फॉस्फेट बफर खारा, पीबीएस) में माइक्रोनडेल रखें और अलग -अलग समय बिंदुओं पर माइक्रोनडेल के विघटन का निरीक्षण करें। विघटन प्रक्रिया के दौरान माइक्रोनडल्स के द्रव्यमान में परिवर्तन को मापकर एक विघटन वक्र बनाएं। परिणामों से पता चला कि माइक्रोनडल्स पीबीएस में तेजी से घुलित हो सकते हैं और लगभग पूरी तरह से [एक्स] मिनटों के भीतर भंग कर सकते हैं, यह दर्शाता है कि उनके पास अच्छी घुलनशीलता है और त्वचा में दवा रिलीज के लिए फायदेमंद हैं।
दवा प्रदर्शन लक्षण वर्णन
दवा लोडिंग क्षमता का निर्धारण
तैयार माइक्रोनडल्स में लोरटैडाइन की सामग्री का निर्धारण करने और दवा लोडिंग क्षमता की गणना करने के लिए उच्च-प्रदर्शन तरल क्रोमैटोग्राफी (एचपीएलसी) का उपयोग करना। प्रायोगिक परिणामों से संकेत मिलता है कि तैयारी प्रक्रिया को अनुकूलित करके, माइक्रोनडल्स की दवा लोडिंग क्षमता चिकित्सीय आवश्यकताओं को पूरा करते हुए [x] mg/टैबलेट तक पहुंच सकती है।
दवा रिलीज विशेषताओं पर अध्ययन
दवा रिलीज डिवाइस में माइक्रोनडल्स युक्त दवा को रखें, पीबीएस को रिलीज माध्यम के रूप में उपयोग करें, और एक निरंतर तापमान ऑसिलेटर में एक निश्चित तापमान पर दवा रिलीज प्रयोगों का संचालन करें। नमूने अलग -अलग समय बिंदुओं पर लिए गए थे, और रिलीज माध्यम में लॉराटैडिन की एकाग्रता को एचपीएलसी द्वारा संचयी दवा रिलीज की गणना करने के लिए निर्धारित किया गया था। ड्रग रिलीज वक्र से पता चलता है कि माइक्रोनडेल में लॉराटैडाइन को लगातार जारी किया जा सकता है, एक्स घंटों के भीतर एक्स% से अधिक की संचयी रिलीज राशि के साथ, यह दर्शाता है कि घुलनशील माइक्रोनडेल धीमी और निरंतर दवा रिलीज को प्राप्त कर सकता है, जो दवा उपचार प्रभावकारिता में सुधार के लिए फायदेमंद है।
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