शानक्सी ब्लूम टेक कं, लिमिटेड चीन में फ्लुकोनाज़ोल टैबलेट 150 मिलीग्राम के सबसे अनुभवी निर्माताओं और आपूर्तिकर्ताओं में से एक है। हमारे कारखाने से यहां बिक्री के लिए थोक में उच्च गुणवत्ता वाले फ्लुकोनाज़ोल टैबलेट 150 मिलीग्राम में आपका स्वागत है। अच्छी सेवा और उचित मूल्य उपलब्ध हैं.
फ्लुकोनाज़ोल गोलियाँएक व्यापक स्पेक्ट्रम वाली ट्राइज़ोल एंटीफंगल दवा है जो फंगल कोशिका झिल्ली पर एर्गोस्टेरॉल के संश्लेषण को रोककर, फंगल विकास और प्रजनन में महत्वपूर्ण लिंक को अवरुद्ध करके चिकित्सीय प्रभाव डालती है। इसका मुख्य लाभ 90% से अधिक की मौखिक जैवउपलब्धता, मजबूत ऊतक प्रवेश और लार, मस्तिष्कमेरु द्रव, मूत्र, त्वचा और श्लेष्म झिल्ली में व्यापक वितरण में निहित है, जो इसे प्रणालीगत फंगल संक्रमण के उपचार के लिए उपयुक्त बनाता है।
नैदानिक अनुप्रयोगों में, यह कैंडिडा संक्रमण के लिए पसंदीदा दवाओं में से एक है। म्यूकोसल कैंडिडिआसिस, जैसे ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस, एसोफेजियल कैंडिडिआसिस और योनि कैंडिडिआसिस के लिए, एक 150 मिलीग्राम आहार लक्षणों को जल्दी से कम कर सकता है। आवधिक रखरखाव थेरेपी आवर्ती संक्रमण वाले रोगियों में पुनरावृत्ति दर को काफी कम कर सकती है। आक्रामक कैंडिडिआसिस, जैसे कि कैंडिडिमिया, इंट्रा{4}पेट में संक्रमण और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र संक्रमण के लिए, रक्त{5}मस्तिष्क बाधा इसे मेनिनजाइटिस के इलाज के लिए एक प्रमुख दवा बनाती है। प्रारंभिक उच्च खुराक (800 मिलीग्राम) बाद में खुराक समायोजन के साथ मिलकर बैक्टीरिया को प्रभावी ढंग से साफ़ कर सकती है और पुनरावृत्ति को रोक सकती है।
रासायनिक यौगिक की अतिरिक्त जानकारी:
| प्रोडक्ट का नाम | फ्लुकोनाज़ोल जेल | फ्लुकोनाज़ोल टैबलेट | फ्लुकोनाज़ोल सस्पेंशन | फ्लुकोनाज़ोल इंजेक्शन | फ्लुकोनाज़ोल कैप्सूल |
| उत्पाद का प्रकार | जेल | गोलियाँ | तरल | इंजेक्शन | कैप्सूल |
| उत्पाद की शुद्धता | 99% से अधिक या उसके बराबर | 99% से अधिक या उसके बराबर | 99% से अधिक या उसके बराबर | 99% से अधिक या उसके बराबर | 99% से अधिक या उसके बराबर |
| उत्पाद विशिष्टताएँ | अनुकूलन | अनुकूलन | अनुकूलन | अनुकूलन | अनुकूलन |
| उत्पाद पैकेज | अनुकूलन | अनुकूलन | अनुकूलन | अनुकूलन | अनुकूलन |
हमारा उत्पाद प्रपत्र
फ्लुकोनाज़ोल +. सीओए
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विश्लेषण का प्रमाण पत्र |
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यौगिक नाम |
फ्लुकोनाज़ोल | |
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CAS संख्या। |
86386-73-4 | |
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श्रेणी |
फार्मास्युटिकल ग्रेड | |
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मात्रा |
स्वनिर्धारित | |
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पैकेजिंग मानक |
स्वनिर्धारित | |
| उत्पादक | शानक्सी ब्लूम टेक कंपनी लिमिटेड | |
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बहुत कुछ नहीं। |
20250109001 |
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एमएफजी |
12 जनवरीवां 2025 |
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ऍक्स्प |
8 जनवरीवां 2029 |
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संरचना |
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| परीक्षण मानक | जीबी/टी24768-2009 उद्योग। मानक | |
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वस्तु |
उद्यम मानक |
विश्लेषण परिणाम |
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उपस्थिति |
सफ़ेद या लगभग सफ़ेद पाउडर |
पुष्टि |
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पानी की मात्रा |
4.5% से कम या उसके बराबर |
0.30% |
| सूखने पर नुकसान |
1.0% से कम या उसके बराबर |
0.15% |
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हैवी मेटल्स |
पीबी 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर |
N.D. |
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0.5पीपीएम से कम या उसके बराबर |
N.D. | |
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एचजी 0.5 पीपीएम से कम या इसके बराबर |
N.D. | |
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सीडी 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर |
N.D. | |
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शुद्धता (एचपीएलसी) |
99.0% से अधिक या उसके बराबर |
99.5% |
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एकल अशुद्धता |
<0.8% |
0.48% |
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प्रज्वलन पर छाछ |
<0.20% |
0.064% |
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कुल माइक्रोबियल गिनती |
750cfu/g से कम या उसके बराबर |
80 |
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ई कोलाई |
2MPN/g से कम या उसके बराबर |
N.D. |
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साल्मोनेला |
N.D. | N.D. |
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इथेनॉल (जीसी द्वारा) |
5000 पीपीएम से कम या उसके बराबर |
400पीपीएम |
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भंडारण |
-20 डिग्री तापमान पर सीलबंद, अंधेरी और सूखी जगह पर स्टोर करें |
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फ्लुकोनाज़ोल गोलियाँट्राईज़ोल ऐंटिफंगल दवाओं की पहली पीढ़ी के रूप में, फंगल कोशिका झिल्ली पर एर्गोस्टेरॉल के संश्लेषण को रोककर व्यापक-स्पेक्ट्रम ऐंटिफंगल प्रभाव डालती है, विशेष रूप से कैंडिडा प्रजातियों के प्रति अत्यधिक संवेदनशील। मजबूत ऊतक प्रवेश के साथ इसकी मौखिक जैवउपलब्धता 90% से अधिक है, और इसे लार, थूक, मस्तिष्कमेरु द्रव, मूत्र और त्वचा में व्यापक रूप से वितरित किया जा सकता है, जिससे यह कैंडिडा संक्रमण के इलाज के लिए एक मुख्य दवा बन जाती है।
1. म्यूकोसल कैंडिडिआसिस
(1) मौखिक, ग्रसनी और ग्रासनली कैंडिडिआसिस
वयस्क योजना: पहले दिन 200-400 मिलीग्राम, उसके बाद 100-200 मिलीग्राम/दिन, 14-21 दिनों के कोर्स के साथ। एचआईवी संक्रमित व्यक्तियों या कीमोथेरेपी रोगियों के लिए, लक्षणों के पूरी तरह से कम होने के बाद थेरेपी का कोर्स 7 दिनों तक बढ़ाया जाना चाहिए।
बच्चों की योजना: 3-6 मिलीग्राम/किग्रा/दिन, अधिकतम खुराक 400 मिलीग्राम/दिन से अधिक नहीं। अपरिपक्व यकृत एंजाइम प्रणाली के कारण समय से पहले शिशुओं को खुराक आधी करने और खुराक अंतराल बढ़ाने की आवश्यकता होती है।
विशेष परिदृश्य: डेंटल स्टामाटाइटिस के लिए संयुक्त डेन्चर कीटाणुशोधन थेरेपी (जैसे कि 2% सोडियम बाइकार्बोनेट में भिगोना) की आवश्यकता होती है, और एसोफेजियल स्टेनोसिस वाले रोगियों को फ्लुकोनाज़ोल थेरेपी के साथ संयुक्त एंडोस्कोपिक फैलाव की आवश्यकता होती है।
(2) प्रजनन प्रणाली का कैंडिडिआसिस
योनि कैंडिडिआसिस: एक 150 मिलीग्राम आहार की इलाज दर 85% -90% है। बार-बार होने वाले संक्रमण के लिए (प्रति वर्ष 4 एपिसोड से अधिक या उसके बराबर),
प्रभावकारिता में सुधार के लिए 6 महीने की रखरखाव थेरेपी के लिए सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम का उपयोग स्थानीय योनि दवा (जैसे क्लोट्रिमेज़ोल सपोसिटरी) के साथ संयोजन में किया जा सकता है।
कैंडिडल बैलेनाइटिस: 150 मिलीग्राम एकल मौखिक खुराक को सामयिक एंटीफंगल क्रीम (जैसे टेरबिनाफाइन क्रीम) के साथ मिलाकर, थेरेपी कोर्स 3-5 दिन, पुनरावृत्ति के जोखिम को कम करने के लिए यौन साझेदारों को समकालिक रूप से इलाज करने की आवश्यकता होती है।
क्रोनिक एट्रोफिक ओरल कैंडिडिआसिस: 50-100 मिलीग्राम/दिन, 2-4 सप्ताह की थेरेपी, और मधुमेह जैसी बुनियादी बीमारियों की जाँच की जानी चाहिए।
(3) मूत्र प्रणाली का कैंडिडिआसिस
स्पर्शोन्मुख कैंडिडिआसिस मूत्र: 200 मिलीग्राम/दिन, थेरेपी कोर्स 7-14 दिन, मूत्राशय कैथेटर से संबंधित संक्रमण से इंकार करने की आवश्यकता है।
पायलोनेफ्राइटिस और सिस्टिटिस: 400 मिलीग्राम/दिन, थेरेपी कोर्स 2-4 सप्ताह, गुर्दे की पथरी के साथ, शल्य चिकित्सा से पथरी हटाने की आवश्यकता होती है।
डायलिसिस रोगी: अवशिष्ट गुर्दे समारोह के आधार पर खुराक को समायोजित करें, और हेमोडायलिसिस के बाद खुराक का 25% पूरक करें।
2. आक्रामक कैंडिडिआसिस
रक्त प्रवाह संक्रमण (कैंडिडीमिया)
प्रारंभिक चिकित्सा: गैर न्यूट्रोपेनिया वाले रोगियों के लिए, पहली खुराक 800 मिलीग्राम है, उसके बाद प्रति दिन 400 मिलीग्राम; न्यूट्रोपेनिया वाले मरीजों को एम्फोटेरिसिन बी लिपोसोम्स (3-5 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) को संयोजित करने की आवश्यकता होती है।
समेकन थेरेपी: रक्त संस्कृति नकारात्मक होने के बाद 14 दिनों तक थेरेपी जारी रखें, थेरेपी का कुल कोर्स 2 सप्ताह से अधिक या उसके बराबर हो।
विशेष तनाव: स्मूथ कैंडिडा संक्रमण को 800 मिलीग्राम/दिन तक बढ़ाने की आवश्यकता है और थेरेपी कोर्स को 4 सप्ताह तक बढ़ाया जाना चाहिए।
पेट के अंदर संक्रमण
लिवर और प्लीहा कैंडिडिआसिस: सर्जिकल डेब्रिडमेंट के साथ 400 मिलीग्राम/दिन, थेरेपी कोर्स 6-12 सप्ताह, लिवर अल्ट्रासाउंड और सीटी की नियमित निगरानी आवश्यक है।
पेरिटोनिटिस: 200-400 मिलीग्राम/दिन, थेरेपी कोर्स 2-4 सप्ताह, समवर्ती पेट जल निकासी वाले रोगियों को स्थानीय फ्लशिंग (जैसे 2% फ्लुकोनाज़ोल समाधान) की आवश्यकता होती है।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र संक्रमण
मेनिनजाइटिस: पहली खुराक 800mg है, उसके बाद 400-800mg/दिन है। मस्तिष्कमेरु द्रव सांद्रता प्लाज्मा सांद्रता के 60% -80% तक पहुंच सकती है, और थेरेपी कोर्स 6-8 सप्ताह है।
मस्तिष्क फोड़ा: संयुक्त सर्जिकल पंचर जल निकासी, 400 मिलीग्राम / दिन, थेरेपी का कोर्स 8 - 12 सप्ताह, और सिर एमआरआई की नियमित अनुवर्ती आवश्यकता होती है।
हड्डी और जोड़ों का संक्रमण
वर्टेब्रल कैंडिडिआसिस: एरिथ्रोसाइट अवसादन दर और सीआरपी की नियमित निगरानी के साथ, 6-12 महीनों के लिए लैमिनेक्टॉमी के साथ 400 मिलीग्राम/दिन।
गठिया: 200-400 मिलीग्राम/दिन, थेरेपी कोर्स 4-6 सप्ताह, संयुक्त गुहा पंचर द्रव संस्कृति नकारात्मक होने के बाद दवा बंद करें।
1. औषधि प्रतिरोध तंत्र
ERG11 जीन उत्परिवर्तन: लक्ष्य एंजाइम 14 - डेमिथाइलस में संरचनात्मक परिवर्तन का कारण बनता है, जिससे फ्लुकोनाज़ोल एफ़िनिटी कम हो जाती है।
इफ्लक्स पंपों की अत्यधिक अभिव्यक्ति: सीडीआर1 और एमडीआर1 जीन के अपनियमन से दवा इफ्लक्स बढ़ जाता है।
बायोफिल्म निर्माण: स्मूथ कैंडिडा बायोफिल्म फ्लुकोनाज़ोल एमआईसी को 32-64 गुना तक बढ़ा सकता है।
2. प्रतिक्रिया योजना
संयोजन चिकित्सा
फ्लुकोनाज़ोल गोलियाँ(400 मिलीग्राम/दिन) को एम्फोटेरिसिन बी (0.5 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) के साथ मिलाकर स्मूथ कैंडिडल मेनिनजाइटिस के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है।
फ्लुकोनाज़ोल (800 मिलीग्राम/दिन) को फ्लुसाइटोसिन (25 मिलीग्राम/किग्रा q6h) के साथ मिलाकर कैंडिडा अल्बिकन्स एंडोकार्डिटिस के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है।
औषधि प्रतिस्थापन
इचिनोकोकिन (जैसे कैस्पोफंगिन की 70 मिलीग्राम की लोडिंग खुराक और उसके बाद 50 मिलीग्राम/दिन) पसंदीदा विकल्प है।
एस्परगिलस से सह-संक्रमित व्यक्तियों को फ्लुकोनाज़ोल (6mg/kg q12h लोडिंग, उसके बाद 4mg/kg q12h लोडिंग) दिया गया।
शल्य चिकित्सा संबंधी हस्तक्षेप
कैंडिडल एंडोकार्डिटिस के लिए संयुक्त वाल्व प्रतिस्थापन सर्जरी की आवश्यकता होती है, जिसके बाद 6 सप्ताह तक एंटीफंगल थेरेपी जारी रखी जाती है।
जीवाणु भार को कम करने के लिए यकृत और प्लीहा फोड़े के लिए सर्जिकल पंचर और जल निकासी की आवश्यकता होती है।
1. उच्च जोखिम वाली जनसंख्या
रुधिर संबंधी दुर्दमता
तीव्र ल्यूकेमिया के लिए इंडक्शन कीमोथेरेपी के दौरान, 200 मिलीग्राम/दिन आक्रामक फंगल संक्रमण की घटनाओं को 30% तक कम कर सकता है।
Recipient of allogeneic hematopoietic stem cell transplantation: 400mg/day starting 3 days before transplantation until neutrophil recovery (ANC>500/μ L).
शारीरिक अंग प्रत्यारोपण
लिवर प्रत्यारोपण के बाद 200 मिलीग्राम/दिन, 3-6 महीने की रोकथाम अवधि के साथ।
किडनी प्रत्यारोपण के रोगियों को 100 मिलीग्राम/दिन तक कम किया जा सकता है और रक्त दवा एकाग्रता की निगरानी की जानी चाहिए।
आईसीयू के मरीज
जो लोग 7 दिनों से अधिक समय तक यांत्रिक वेंटिलेशन प्राप्त करते हैं और जिनका APACHE II स्कोर 20 अंक से अधिक है, उन्हें VAP से संबंधित कैंडिडिआसिस को रोकने के लिए 200mg/दिन की सिफारिश की जाती है।
Severe burn patients (TBSA>30%) को इचिनोकैंडिन्स के साथ संयुक्त रोकथाम की आवश्यकता होती है।
2. योजना अनुकूलन
खुराक समायोजन
Obese patients (BMI>30) दवा संचय से बचने के लिए उनके आदर्श शरीर के वजन के आधार पर उनकी खुराक की गणना करनी चाहिए।
लीवर की विफलता वाले मरीजों को खुराक के अंतराल को हर 48 घंटे में एक बार बढ़ाने की आवश्यकता होती है।
पाठ्यक्रम प्रबंधन
Prevention of recurrence of cryptococcal meningitis in HIV patients: 200mg/day lifelong maintenance, CD4+T cell count>6 महीने के लिए 200/μL, और वायरल लोड<50 copies/mL can be discontinued.
आवर्ती योनि कैंडिडिआसिस: 6 महीने के लिए सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम, योनि प्रोबायोटिक्स (जैसे लैक्टोबैसिलस सपोसिटरीज़) के साथ मिलकर इलाज दर में सुधार कर सकता है।
दवा संवेदनशीलता परीक्षण: सटीक दवा का मार्गदर्शन करने के लिए थेरेपी से पहले कैंडिडा दवा संवेदनशीलता परीक्षण किया जाना चाहिए।
Therapeutic drug monitoring (TDM): Severely infected individuals need to monitor their blood drug concentration, with a target trough concentration>10एमजी/एल.
Adverse reaction management: Hepatotoxicity (ALT>3 गुना यूएलएन) के लिए दवा को तत्काल बंद करने और एन-एसिटाइलसिस्टीन के साथ विषहरण की आवश्यकता होती है; एलर्जी की प्रतिक्रिया (स्टीवंस जॉनसन सिंड्रोम) के लिए दवा को स्थायी रूप से बंद करने और थेरेपी के लिए आईसीयू में स्थानांतरित करने की आवश्यकता होती है।
बहु-विषयक सहयोग: जटिल संक्रमणों के लिए एक योजना विकसित करने के लिए संक्रमण, सर्जरी और इमेजिंग विभागों के संयुक्त विकास की आवश्यकता होती है, जैसे कि कैंडिडल एंडोकार्टिटिस के लिए कार्डियक सर्जरी, कार्डियोलॉजी और माइक्रोबायोलॉजी विभागों की भागीदारी की आवश्यकता होती है।
फ्लुकोनाज़ोल गोलियाँकैंडिडा संक्रमण के इलाज के लिए आधारशिला दवा के रूप में, उनके तर्कसंगत उपयोग के लिए संक्रमण की साइट, मेजबान कारकों और प्रतिरोध जोखिमों पर व्यापक विचार की आवश्यकता होती है। सटीक खुराक समायोजन, प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की करीबी निगरानी और दवा के अंतःक्रियाओं को समय पर संभालने से, नैदानिक लाभ को अधिकतम किया जा सकता है और थेरेपी जोखिमों को कम किया जा सकता है। भविष्य में, नैनोमेडिसिन के विकास और गहन फार्माकोकाइनेटिक अनुसंधान के साथ, इसके नैदानिक अनुप्रयोग का दायरा और अधिक बढ़ने की उम्मीद है।
आंत माइक्रोबायोटा का पारिस्थितिक क्षेत्र और फ्लुकोनाज़ोल गोलियों का 'गैर चयनात्मक' प्रभाव
मानव शरीर में सबसे जटिल पारिस्थितिक तंत्रों में से एक के रूप में, आंत माइक्रोबायोम बैक्टीरिया, कवक, वायरस और आर्किया से बना होता है। हालाँकि कवक समूह कुल माइक्रोबियल आबादी का केवल 0.1% -1% है, यह ऊर्जा चयापचय, प्रतिरक्षा विनियमन और रोग की घटना में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। फ्लुकोनाज़ोल, तीसरी पीढ़ी की ट्राईज़ोल एंटीफंगल दवा के रूप में, फंगल कोशिका झिल्ली संश्लेषण को रोककर व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीफंगल प्रभाव डालती है। हालाँकि, इसके "गैर चयनात्मक" गुण आंत के कवक क्षेत्र पर गहरा प्रभाव डाल सकते हैं।
आंत कवक समुदाय की पारिस्थितिक विशिष्ट विशेषताएं: स्थान, पोषण और बातचीत का गतिशील संतुलन
स्थानिक स्थान: पदानुक्रमित वितरण और भौतिक बाधाएँ
आंतों के कवक का वितरण महत्वपूर्ण क्षेत्रीय विशिष्टता प्रदर्शित करता है। उच्च ऑक्सीजन सांद्रता, प्रचुर मात्रा में रोगाणुरोधी पेप्टाइड्स (जैसे रक्षा कारक), और कम कवक घनत्व के कारण छोटी आंत मुख्य रूप से कैंडिडा प्रजातियों (जैसे कैंडिडा अल्बिकन्स) से बनी होती है; दूसरी ओर, ऑक्सीजन ग्रेडिएंट में कमी और बलगम परत के मोटे होने के कारण बृहदान्त्र फंगल उपनिवेशण का मुख्य स्थल बन जाता है। फाइला बैक्टेरोइडेट्स और फर्मिक्यूट्स कवक के साथ एक जटिल सहजीवी नेटवर्क बनाते हैं। उदाहरण के लिए, सीकुम और बृहदान्त्र की सिलवटें बलगम से भरपूर होती हैं, जो बलगम को नष्ट करने वाले बैक्टीरिया जैसे अक्करमेंसिया म्यूसिनीफिला के लिए एक पारिस्थितिक स्थान प्रदान करती हैं, जबकि क्रिप्टोकोकस जैसे कवक को बलगम को तोड़ने के लिए प्रोटीज को स्रावित करके पोषक तत्व प्राप्त करने के लिए आकर्षित करती हैं।
केस का समर्थन:
लेजर माइक्रोडिसेक्शन तकनीक से पता चलता है कि चूहों के कोलोनिक क्रिप्ट में कवक की प्रचुरता पाचन उत्पादों की तुलना में 3-5 गुना अधिक है, और फाइला बैक्टेरोइडेट्स और फर्मिक्यूट्स के साथ महत्वपूर्ण रूप से सकारात्मक रूप से सहसंबद्ध है।
मानव बृहदान्त्र बायोप्सी नमूनों में, म्यूकोसल से जुड़े कवक समुदायों (जैसे मालासेज़िया) और जीवाणु समुदायों (जैसे एक्टिनोबैक्टीरिया) के बीच एक सहक्रियात्मक चयापचय संबंध होता है, जो संयुक्त रूप से मेजबान प्रतिरक्षा प्रतिक्रियाओं को नियंत्रित करते हैं।
पोषण संबंधी क्षेत्र: कार्बन स्रोतों और चयापचय संबंधी अंतःक्रियाओं के लिए प्रतिस्पर्धा
आंतों के कवक और बैक्टीरिया कार्बन स्रोतों के लिए प्रतिस्पर्धा और मेटाबोलाइट्स के आदान-प्रदान के माध्यम से एक गतिशील संतुलन बनाते हैं। उदाहरण के लिए, कैंडिडा अल्बिकन्स ग्लूकोज और लैक्टोज जैसे सरल कार्बन स्रोतों का उपयोग करके तेजी से बढ़ सकता है, जबकि क्रिप्टोकोकस ऊर्जा स्रोत के रूप में जटिल पॉलीसेकेराइड (जैसे बलगम में फ्यूकोइडन) पर निर्भर करता है। इसके अलावा, कवक आंतों के पीएच को नियंत्रित करते हैं और एसिटिक एसिड और प्रोपियोनिक एसिड जैसे कार्बनिक अम्लों को स्रावित करके जीवाणु समुदाय संरचना को प्रभावित करते हैं; बैक्टीरिया आहार फाइबर को विघटित करके शॉर्ट चेन फैटी एसिड (एससीएफए) का उत्पादन करते हैं, जो फंगल अतिवृद्धि को रोकता है।
केस का समर्थन
एडीज़ एल्बोपिक्टस लार्वा पर प्रयोग में, फ्लुकोनाज़ोल उपचार के परिणामस्वरूप आंतों के कवक (जैसे क्रिप्टोकोकस) में 50% की कमी और बैक्टीरिया (जैसे बैक्टेरोइडेट्स) में 40% की वृद्धि हुई, जो कवक और बैक्टीरिया के बीच पोषण संबंधी प्रतिस्पर्धा का संकेत देता है।
लार्वा से सामान्य आंत माइक्रोबायोटा को फ्लुकोनाज़ोल उपचार समूह में प्रत्यारोपित करने के बाद, लार्वा की जीवित रहने की दर 52% से बढ़कर 79% हो गई, जो मेजबान स्वास्थ्य में फंगल बैक्टीरियल इंटरैक्शन की महत्वपूर्ण भूमिका को दर्शाता है।
प्रतिरक्षा क्षेत्र: सहनशीलता और सूजन का दोहरा विनियमन
आंतों के कवक पैटर्न पहचान रिसेप्टर्स (पीआरआर) के माध्यम से मेजबान प्रतिरक्षा कोशिकाओं जैसे डेंड्राइटिक कोशिकाओं और ट्रेग कोशिकाओं के साथ बातचीत करके प्रतिरक्षा सहिष्णुता बनाए रखते हैं। उदाहरण के लिए, कैंडिडा एल्बीकैंस से प्राप्त - ग्लूकेन डेक्टिन-1 रिसेप्टर को सक्रिय कर सकता है, आईएल-10 स्राव को प्रेरित कर सकता है और अत्यधिक सूजन को रोक सकता है; क्रिप्टोकोकस के कैप्सूल पॉलीसेकेराइड Treg सेल भेदभाव को बढ़ावा देते हैं और TLR4 सिग्नलिंग मार्ग के माध्यम से प्रतिरक्षा सहिष्णुता को बढ़ाते हैं। हालाँकि, फंगल पारिस्थितिक आला असंतुलन (जैसे अत्यधिक प्रसार या हानि) सूजन प्रतिक्रियाओं को ट्रिगर कर सकता है, जिससे सूजन आंत्र रोग (आईबीडी) या एलर्जी संबंधी रोग हो सकते हैं।
केस का समर्थन:
आईबीडी रोगियों की आंतों में कैंडिडा अल्बिकन्स की प्रचुरता काफी बढ़ गई है, और इसका स्रावित एसपारटिक प्रोटीज़ आंतों के उपकला अवरोध को बाधित कर सकता है, बैक्टीरियल ट्रांसलोकेशन को बढ़ावा दे सकता है और सूजन वाले कारकों को जारी कर सकता है।
एंटीबायोटिक प्रेरित डिस्बिओसिस के एक माउस मॉडल में, ब्रूइंग यीस्ट के साथ पूरकता ट्रेग कोशिकाओं के अनुपात को बहाल कर सकती है और कोलाइटिस के लक्षणों को कम कर सकती है, जो प्रतिरक्षा होमियोस्टैसिस पर कवक के नियामक प्रभाव का संकेत देती है।
फ्लुकोनाज़ोल का गैर चयनात्मक प्रहार: तंत्र, दायरा और परिणाम
क्रिया का तंत्र: फंगल कोशिका झिल्ली का "सटीक" और "गैर-सटीक" लक्ष्यीकरण
फ्लुकोनाज़ोल फंगल साइटोक्रोम P450 एंजाइम (CYP51) की 14 - डीमिथाइलेशन गतिविधि को रोकता है, एर्गोस्टेरॉल संश्लेषण को अवरुद्ध करता है, जिससे कोशिका झिल्ली पारगम्यता बढ़ जाती है और बैक्टीरिया की मृत्यु हो जाती है। हालाँकि इसका मूल डिज़ाइन इरादा कवक को "सटीक" लक्षित करना था, निम्नलिखित कारक "गैर चयनात्मक" प्रभावों को जन्म देते हैं:
एंजाइम समरूपता
The structural similarity between human CYP51 and fungal CYP51 is 40%. Fluconazole can inhibit human CYP3A4 enzyme at high doses (>400 मिलीग्राम/दिन), हार्मोन चयापचय (जैसे टेस्टोस्टेरोन और एस्ट्रोजन) को प्रभावित करता है, जिससे यौन रोग या मासिक धर्म संबंधी विकार होते हैं।
पारिस्थितिक आला ओवरलैप
आंतों के कवक और बैक्टीरिया चयापचय पथ साझा करते हैं (जैसे कि लौह आयनों के लिए प्रतिस्पर्धा), और फ्लुकोनाज़ोल प्रेरित फंगल कमी अप्रत्यक्ष रूप से जीवाणु समुदाय संरचना को बदल सकती है, जैसे कि अवसरवादी रोगजनकों (जैसे एंटरोबैक्टीरियासी) के प्रसार को बढ़ावा देना।
स्ट्राइक रेंज: रोगजनक बैक्टीरिया से सहजीवी बैक्टीरिया तक "अंधाधुंध" अवरोध
फ्लुकोनाज़ोल में कैंडिडा, क्रिप्टोकोकस, एस्परगिलस आदि सहित विभिन्न कवक के खिलाफ व्यापक -स्पेक्ट्रम गतिविधि है, लेकिन इसकी "गैर चयनात्मकता" इसमें परिलक्षित होती है:
कम सांद्रता प्रभाव
इन विट्रो प्रयोगों में, कैंडिडा अल्बिकन्स के खिलाफ फ्लुकोनाज़ोल की न्यूनतम निरोधात्मक एकाग्रता (एमआईसी) 0.125-0.5 μ g/mL थी, लेकिन गैर रोगजनक क्रिप्टोकोकस के खिलाफ एमआईसी केवल 0.06-0.125 μ g/mL थी, जो दर्शाता है कि यह सहजीवी कवक को रोक सकता है।
दीर्घकालिक नशीली दवाओं के उपयोग का प्रभाव
After long-term use of fluconazole (>6 महीने) एड्स रोगियों में, आंतों के कैंडिडा अल्बिकन्स की उपनिवेशण दर 75% से घटकर 30% हो गई, लेकिन गैर रोगजनक मालासेज़िया की प्रचुरता में 50% की कमी आई, जिससे पता चलता है कि सहजीवी कवक समुदाय नष्ट हो गया था।
पारिस्थितिक परिणाम: डिस्बिओसिस से लेकर रोग जोखिम तक
फ्लुकोनाज़ोल की "गैर चयनात्मक" हड़ताल निम्नलिखित पारिस्थितिक कैस्केड प्रतिक्रियाओं को ट्रिगर कर सकती है:
माइक्रोबियल डिस्बिओसिस
कवक में कमी से बैक्टीरिया की अत्यधिक वृद्धि होती है, जैसे क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल संक्रमण (OR=3.2, 95% CI 1.8-5.6) के जोखिम में 3 गुना वृद्धि, क्योंकि कवक द्वारा स्रावित कार्बनिक अम्ल क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल बीजाणुओं के अंकुरण को रोक सकते हैं।
चयापचयी विकार
कवक पित्त अम्ल चयापचय (जैसे कि 7 - डिहाइड्रॉक्सिलेशन) में शामिल होते हैं, और उनकी अनुपस्थिति से माध्यमिक पित्त एसिड (जैसे डीऑक्सीकोलिक एसिड) में कमी हो सकती है, जिससे लिपिड अवशोषण और ऊर्जा चयापचय प्रभावित होता है।
प्रतिरक्षा असंतुलन
सहजीवी कवक के नुकसान से ट्रेग सेल का कार्य कमजोर हो सकता है और ऑटोइम्यून बीमारियों का खतरा बढ़ सकता है। उदाहरण के लिए, प्रणालीगत ल्यूपस एरिथेमेटोसस वाले रोगियों की आंत में कैंडिडा अल्बिकन्स की प्रचुरता रोग गतिविधि (आर =-0.62, पी) के साथ नकारात्मक रूप से सहसंबद्ध है।<0.01).
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