एगोमेलेटिन पाउडर CAS 138112-76-2

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एगोमेलेटिन पाउडरआणविक सूत्र C15H17NO2, CAS 138112-76{23}}2 है, और सापेक्ष आणविक द्रव्यमान 243.3 g/mol है। यह सुगंध वाला एक सफेद या लगभग सफेद क्रिस्टलीय पाउडर है। यह पानी में थोड़ा घुलनशील हो सकता है और इथेनॉल, क्लोरोफॉर्म, डाइमिथाइल सल्फ़ोक्साइड और एथिल एसीटेट जैसे कार्बनिक सॉल्वैंट्स में आसानी से घुलनशील हो सकता है। निकट-अवरक्त स्पेक्ट्रम से पता चलता है कि इसका स्पष्ट अवशोषण शिखर लगभग 7500 सेमी-1 है। पिघलने बिंदु 106-109 डिग्री सेल्सियस है, और पिघलने की प्रक्रिया का परीक्षण अंतर स्कैनिंग कैलोरीमीटर (डीएससी) द्वारा किया जा सकता है। दवा गुणवत्ता मानकों के लिए आमतौर पर यह आवश्यक होता है कि अशुद्धता सामग्री 1% से अधिक न हो, जिसमें अशुद्धियाँ ए, बी, सी आदि शामिल हैं, जिनमें से कुछ दवा की प्रभावकारिता और मानव स्वास्थ्य पर नकारात्मक प्रभाव डाल सकती हैं। इसलिए, इसकी गुणवत्ता को मापने के लिए इसकी शुद्धता और अशुद्धता सामग्री भी महत्वपूर्ण संकेतकों में से एक है। यह एक नये प्रकार की अवसाद रोधी दवा है। इसकी क्रिया का तंत्र पारंपरिक चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर (एसएसआरआई) और ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स से अलग है। यह मेलाटोनिन रिसेप्टर एगोनिस्ट और 5-एचटी 2सी रिसेप्टर विरोधी के रूप में कार्य करके मेलाटोनिन और 5-एचटी की गतिविधि को बढ़ाता है, जिससे इसका अवसादरोधी प्रभाव पड़ता है। कृपया ध्यान दें कि शानक्सी अचीव केम-टेक कंपनी लिमिटेड द्वारा उत्पादित उत्पाद एक प्राथमिक रासायनिक उत्पाद है और केवल प्रयोगशाला में उपयोग के लिए है।

एगोमेलेटिन पाउडरएक नवीन अवसादरोधी दवा है जो अपनी अद्वितीय दोहरी क्रियाविधि - मेलाटोनिन रिसेप्टर सक्रियण और 5-हाइड्रॉक्सीट्रिप्टामाइन 2सी रिसेप्टर प्रतिपक्षी के कारण नैदानिक ​​अनुप्रयोगों में बहुआयामी चिकित्सीय प्रभाव प्रदर्शित करती है। इसका उपयोग न केवल पारंपरिक अवसाद उपचार को कवर करता है, बल्कि नींद संबंधी विकार, चिंता विकार, संज्ञानात्मक कार्य में सुधार और विशेष आबादी के लिए भावनात्मक विनियमन जैसे क्षेत्रों तक भी फैला हुआ है।

मुख्य संकेत: अवसाद के लिए सटीक उपचार

 

इसका मुख्य उपयोग वयस्क अवसाद का इलाज करना है, और इसकी प्रभावकारिता को कई नैदानिक ​​​​परीक्षणों के माध्यम से मान्य किया गया है, विशेष रूप से नींद संबंधी विकारों या सर्कैडियन लय विकारों वाले रोगियों के लिए।

1. अवसादरोधी तंत्र और प्रभावकारिता
कार्रवाई का दोहरा तंत्र: जैविक घड़ी को विनियमित करने के लिए मेलाटोनिन रिसेप्टर्स (MT1/MT2) को सक्रिय करके, जबकि डोपामाइन और नॉरएड्रेनालाईन रिलीज को बढ़ावा देने के लिए 5-हाइड्रॉक्सीट्रिप्टामाइन 2C रिसेप्टर्स (5-HT2C) को विरोध करके, कम मूड और रुचि की हानि जैसे मुख्य अवसादग्रस्त लक्षणों में सुधार किया जाता है।
नैदानिक ​​साक्ष्य: 2000 से अधिक रोगियों पर किए गए मेटा-विश्लेषण से पता चला है कि एंटीडिप्रेसेंट प्रभावकारिता पैरॉक्सिटिन के बराबर है, लेकिन तेजी से शुरुआत (2 सप्ताह के भीतर) और यौन क्रिया पर कम प्रभाव के साथ।

 

दुर्दम्य अवसाद पर एक अन्य अध्ययन से पता चला है कि एगोमेलेटिन के साथ संयुक्त उपचार से छूट दर में काफी सुधार हो सकता है।

लक्षण में सुधार: दवा के बाद, रोगी के लक्षण जैसे कम मूड, थकान और कम आत्म-मूल्यांकन कम हो गया है, और सामाजिक कार्य पुनर्प्राप्ति की गति पारंपरिक दवाओं की तुलना में तेज़ है। उदाहरण के लिए, कामकाजी आबादी को लक्षित करने वाले एक अध्ययन से पता चला है कि एगोमेलेटिन उपचार के 6 सप्ताह के बाद, रोगियों की कार्य त्रुटि दर में 40% की कमी आई और पारस्परिक संबंध संतुष्टि में 35% की वृद्धि हुई।

2. नींद संबंधी विकारों के लिए समकालिक उपचार
अवसाद के लगभग 70% रोगियों में नींद की समस्या होती है, और मेलाटोनिन प्रणाली को विनियमित करके, यह उन कुछ दवाओं में से एक बन गई है जो एक साथ अवसाद और नींद में सुधार कर सकती हैं।

 

नींद संरचना अनुकूलन: यह सोने के समय को कम कर सकता है (औसतन 22 मिनट तक), कुल नींद के समय को बढ़ा सकता है (औसतन 1.2 घंटे तक), और रात में जागने की संख्या को कम कर सकता है (3.2 से 1.1 तक)। इसकी क्रिया का तंत्र मेलाटोनिन के समान है, लेकिन दिन में उनींदापन के कोई दुष्प्रभाव नहीं हैं।

सर्कैडियन लय पुनर्निर्माण: शिफ्ट के काम, समय के अंतर, या उम्र से संबंधित अपक्षयी रोगों के कारण होने वाले सर्कैडियन लय विकारों के लिए, नींद से जागने के चक्र का पुनर्निर्माण किया जा सकता है। उदाहरण के लिए, बुजुर्ग अनिद्रा रोगियों पर एक अध्ययन से पता चला है कि 4 सप्ताह तक लगातार दवा लेने के बाद, रोगी की नींद की क्षमता 65% से बढ़कर 82% हो गई, और दिन की थकान काफी कम हो गई।

विस्तारित अनुप्रयोग: चिंता से अनुभूति तक बहुभिन्नरूपी विनियमन

 

इसका उपयोग केवल अवसाद तक ही सीमित नहीं है, बल्कि यह न्यूरोट्रांसमीटर और जैविक घड़ी को विनियमित करके चिंता विकारों, संज्ञानात्मक कार्य और विशेष भावनात्मक विकारों के लिए भी प्रभावी है।
1. चिंता विकारों के लिए सहायक उपचार
अवसाद अक्सर 5-HT2C रिसेप्टर्स को विरोध करके और एमिग्डाला ओवरएक्टिवेशन को कम करके चिंता विकारों के साथ सह-अस्तित्व में रहता है, जिससे तनाव और चिंता जैसे चिंता लक्षणों को कम किया जा सकता है।
क्लिनिकल डेटा: सामान्यीकृत चिंता विकार (जीएडी) पर एक ओपन लेबल अध्ययन से पता चला है कि एगोमेलेटिन के साथ 8 सप्ताह के उपचार के बाद, मरीजों का हैमिल्टन चिंता स्केल (एचएएमए) स्कोर 24 से घटकर 12 हो गया, और बेंजोडायजेपाइन पर निर्भरता का कोई खतरा नहीं था।
लाभप्रद आबादी: उन रोगियों के लिए उपयुक्त जो पारंपरिक चिंता-विरोधी दवाओं (जैसे बेंजोडायजेपाइन) के प्रति असहिष्णु हैं या जिन्हें दिन के समय बेहोश करने की क्रिया से बचने की आवश्यकता है, जैसे ड्राइवर और उच्च ऊंचाई वाले श्रमिक।

 

2. संज्ञानात्मक कार्य में सुधार
प्रीफ्रंटल कॉर्टेक्स में डोपामाइन रिलीज को बढ़ावा देकर, ध्यान, स्मृति और कार्यकारी कार्य को बढ़ाया जाता है, विशेष रूप से संज्ञानात्मक हानि या हल्के संज्ञानात्मक हानि (एमसीआई) के साथ अवसाद वाले बुजुर्ग रोगियों के लिए।
अल्जाइमर रोग संबंधी अवसाद: अवसाद से ग्रस्त अल्जाइमर रोग के रोगियों पर एक अध्ययन से पता चला है कि एगोमेलेटिन के साथ 6 महीने के उपचार के बाद, रोगियों के मिनी मानसिक राज्य परीक्षा (एमएमएसई) स्कोर स्थिर रहे, जबकि नियंत्रण समूह में 2.3 अंक की कमी आई, जिससे पता चलता है किएगोमेलेटिन पाउडरसंज्ञानात्मक गिरावट में देरी हो सकती है।
ध्यान में वृद्धि: स्वस्थ स्वयंसेवकों पर एक अध्ययन से पता चला है कि 25 मिलीग्राम एगोमेलेटिन के एकल मौखिक प्रशासन के बाद, सतत ध्यान परीक्षण (सीपीटी) की सटीकता 15% बढ़ गई और त्रुटि दर 20% कम हो गई।

 

3. विशेष भावनात्मक विकारों का विनियमन
इसका उपयोग निम्नलिखित क्षेत्रों तक भी विस्तारित है:
पेरिमेनोपॉज़ल मूड विकार: पेरिमेनोपॉज़ल महिलाओं में अवसाद, चिंता और नींद की समस्याओं के जवाब में, एगोमेलेटिन मेलाटोनिन और एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स के बीच बातचीत को विनियमित करके मूड स्विंग और गर्म चमक में सुधार करता है।
अवसाद के साथ इंटरनेट की लत: किशोरों में इंटरनेट की लत पर एक अध्ययन से पता चला है कि एगोमेलेटिन ने संज्ञानात्मक व्यवहार थेरेपी (सीबीटी) के साथ मिलकर अवसाद के स्कोर (बीडीआई- II को 28 से 14 तक कम कर दिया है) और इंटरनेट का समय (प्रति दिन 8.2 घंटे से 3.5 घंटे प्रति दिन) कम कर दिया है।
दैहिक स्वायत्त तंत्रिका तंत्र विकार: घबराहट और चक्कर आना जैसे शारीरिक लक्षणों वाले चिंताग्रस्त रोगियों के लिए, एगोमेलेटिन 68% की प्रभावी दर के साथ, स्वायत्त तंत्रिका तंत्र कार्य को विनियमित करके दैहिक लक्षणों को कम कर सकता है।

एगोमेलेटिन के संश्लेषण में मुख्य रूप से चार चरण शामिल हैं:

चरण 1: एथिल 7-हाइड्रॉक्सी-6-मेथॉक्सी-2-फेनिलप्रोपियोनेट का संश्लेषण

यह एगोमेलैटिन के संश्लेषण के लिए एक अग्रदूत यौगिक है। इसकी आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली सिंथेटिक विधि संदर्भ (1) में वर्णित बर्र -फ़िंकलर पुनर्व्यवस्था प्रतिक्रिया है। सबसे पहले, प्रोपियोफेनोन प्राप्त करने के लिए पी-मेथॉक्सीफेनिलएसिटोनिट्राइल और एसीटोन को सल्फ्यूरिक एसिड, ग्लेशियल एसिटिक एसिड और क्यूप्रस क्लोराइड जैसे उत्प्रेरक की उपस्थिति में संघनित किया जाता है। फिर एथिल 7-हाइड्रॉक्सी-6-मेथॉक्सी-2-फेनिलप्रोपियोनेट तैयार करने के लिए प्रोपियोफेनोन को बेंजोइक एसिड और मिथाइल डायथाइलथियोएसीटेट जैसे उत्प्रेरक के साथ एस्टरीकृत किया जाता है।

चरण 2: 5-ब्रोमो-2-नाइट्रोफेनॉल का संश्लेषण

हाइड्रोक्लोरिक एसिड में 3,5-डाइनिट्रोफेनोल घोलें, और इसे पूरी तरह से घोलने के लिए अतिरिक्त सांद्र हाइड्रोक्लोरिक एसिड मिलाएं। फिर, 0 डिग्री पर, 5-ब्रोमो-2-नाइट्रोफेनॉल उत्पन्न करने के लिए केंद्रित सोडियम ब्रोमाइड जलीय घोल को बूंद-बूंद करके जोड़ा गया।

चरण 3: एगोमेलैटिन मध्यवर्ती का संश्लेषण

बेंजीन में एथिल 7-हाइड्रॉक्सी-6-मेथॉक्सी-2-फेनिलप्रोपियोनेट और 5-ब्रोमो-2-नाइट्रोफेनॉल की संघनन प्रतिक्रिया ने यौगिक (1) दिया। फिर यौगिक (1) और 3-मेथॉक्सीफेनोल को अंततः एगोमेलैटिन का मध्यवर्ती प्राप्त करने के लिए आयोडोबेंजीन में एक बहु-चरणीय प्रतिक्रिया के अधीन किया गया, जिसे यहां यौगिक (2) नाम दिया गया था।

चरण 4: एगोमेलैटिन का संश्लेषण

एगोमेलेटिन के मध्यवर्ती (2) को एगोमेलेटिन प्राप्त करने के लिए सल्फ्यूरिल क्लोराइड और डीएमएफ के उत्प्रेरक के तहत चक्रित किया जाता है। इस चरण में अन्य विधियों का भी उपयोग किया जा सकता है, जैसे संदर्भ (2) में वर्णित तैयारी विधि।

संक्षेप में, AGOMELATINE 4 मध्यवर्ती को संश्लेषित करके पूरा किया जाता है। वहीं, 7-हाइड्रॉक्सिल-6-मेथॉक्सिल-2-फेनिलप्रोपियोनिक एसिड एथिल एस्टर और 5-ब्रोमो-2-नाइट्रोफेनॉल पहले दो मध्यवर्ती हैं, और तीसरा मध्यवर्ती यौगिक (2), और अंत में एगोमेलैटिन मिलता है। यद्यपि संश्लेषण प्रक्रिया अपेक्षाकृत जटिल है, एगोमेलैटिन अपने महत्वपूर्ण अवसादरोधी और नींद को नियंत्रित करने वाले प्रभावों के कारण अवसाद के उपचार के लिए महत्वपूर्ण दवाओं में से एक बन गई है।

की आणविक संरचनाएगोमेलेटिन पाउडरउच्च चयनात्मकता और आत्मीयता के साथ 5-हाइड्रॉक्सीट्रिप्टामाइन 2C रिसेप्टर्स (5-HT2C) और मेलाटोनिन रिसेप्टर्स MT1/MT2 पर एक साथ कार्य करने की इसकी क्षमता की विशेषता है।

AGOMELATINE का रासायनिक सूत्र C15H17NO2 है, और इसकी संरचना में एक एम्फ़ैटेमिन {{3}समान समूह और एक एल्कोक्सी -प्रतिस्थापित बेंजीन रिंग शामिल है। आणविक भार लगभग 243.3 ग्राम/मोल है। दवा के भौतिक और रासायनिक गुणों से पता चलता है कि एगोमेलैटिन पानी और इथेनॉल में आसानी से घुलनशील नहीं है, लेकिन डाइमिथाइल सल्फ़ोक्साइड और डाइक्लोरोमेथेन जैसे कार्बनिक सॉल्वैंट्स में आसानी से घुलनशील है।

औषधीय रूप से, AGOMELATINE 5{7}}HT2C और MT1/MT2 रिसेप्टर्स दोनों पर कार्य कर सकता है। 5-HT2C रिसेप्टर एक जी प्रोटीन-युग्मित रिसेप्टर है जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में व्यापक रूप से वितरित होता है और भावनात्मक विनियमन और भूख नियंत्रण से निकटता से संबंधित है; जबकि MT1/MT2 रिसेप्टर मेलाटोनिन के लिए मुख्य रिसेप्टर है, यह जैविक घड़ी और नींद चक्र आदि को विनियमित करने में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है।

AGOMELATINE की आणविक संरचना में, एम्फ़ैटेमिन समूह मुख्य रूप से 5-HT2C रिसेप्टर पर कार्य करता है, और रिसेप्टर पर इसका विरोधी प्रभाव 5-HT2C रिसेप्टर की सक्रियता को कम कर सकता है, जिससे मूड और असामान्य व्यवहार में सुधार होता है। एल्कोक्सी-प्रतिस्थापित बेंजीन रिंग मुख्य रूप से MT1/MT2 रिसेप्टर्स पर कार्य करती है, जो रिसेप्टर्स से जुड़ सकती है और मेलाटोनिन के जैविक प्रभावों का अनुकरण कर सकती है, जिससे नींद चक्र और जैविक घड़ियों को विनियमित किया जा सकता है।

इसके अलावा, AGOMELATINE की आणविक संरचना में बेंजीन रिंगों के बीच द्विआधारी बंधन भी होते हैं। यह संरचनात्मक विशेषता इसे ऑक्सीडेस के लिए एक मजबूत आकर्षण बनाती है, जिससे दवा की स्थिरता और जैवउपलब्धता बढ़ जाती है। अन्य अवसादरोधी दवाओं की तुलना में, एगोमेलैटिन में उच्च चयनात्मकता और आत्मीयता होती है, जो अन्य न्यूरोट्रांसमीटर रिसेप्टर्स पर प्रभाव को कम कर सकती है, जिससे दुष्प्रभाव और सुरक्षा जोखिम कम हो सकते हैं।

निष्कर्ष में, AGOMELATINE की आणविक संरचना में एक एम्फ़ैटेमिन जैसा समूह और एक एल्कोक्सी - प्रतिस्थापित बेंजीन रिंग शामिल है, जो उच्च चयनात्मकता और आत्मीयता के साथ 5-HT2C और MT1/MT2 रिसेप्टर्स पर एक साथ कार्य कर सकता है, और ऑक्सीडेस पर अपेक्षाकृत मजबूत प्रभाव डालता है। मजबूत आत्मीयता, और दुष्प्रभाव और सुरक्षा जोखिमों को कम कर सकता है।

यहाँ के मुख्य अंश हैंएगोमेलेटिन पाउडरकी खोज का इतिहास:

AGOMELATINE को पहली बार 2001 में फ्रांसीसी फार्मास्युटिकल कंपनी सर्वियर लेबोरेटरीज द्वारा विकसित किया गया था और 2009 में विपणन के लिए अनुमोदित किया गया था। दवा को मूल रूप से S-20098 नाम दिया गया था, और आगे के शोध और विकास में, वाणिज्यिक नाम AGOMELATINE अंततः निर्धारित किया गया था।

AGOMELATINE की खोज का इसकी क्रिया के तंत्र से गहरा संबंध है। 1980 के दशक में, एक महत्वपूर्ण अंतर्जात जैविक पदार्थ के रूप में मेलाटोनिन ने वैज्ञानिकों का बहुत ध्यान आकर्षित किया। अध्ययनों से पता चला है कि मेलाटोनिन न केवल शरीर की जैविक घड़ी और नींद चक्र को नियंत्रित कर सकता है, बल्कि भावनात्मक विनियमन और अवसादग्रस्त लक्षणों की घटना पर भी एक निश्चित प्रभाव डालता है। इसने वैज्ञानिकों को उन आणविक लक्ष्यों की तलाश करने के लिए प्रेरित किया जिनमें अवसादरोधी प्रभाव और अवसादरोधी उपचार के लिए नींद की गुणवत्ता में सुधार दोनों हों।

इस संदर्भ में, सर्वियर लेबोरेटरीज ने 1990 में मेलाटोनिन नकल का अध्ययन करना शुरू किया और 1999 में अणु एगोमेलाटाइन की खोज की। एगोमेलाटाइन की संरचना में 5-हाइड्रॉक्सीट्रिप्टामाइन 2C रिसेप्टर (5-HT2C) प्रतिपक्षी और मेलाटोनिन रिसेप्टर एगोनिस्ट दोनों शामिल हैं, और इसमें उच्च चयनात्मकता है। यह संरचना मूड और नींद की गुणवत्ता में सुधार करने में भी इसकी प्रभावकारिता को बढ़ाती है, जिससे यह अवसाद के इलाज के लिए एक नई प्रकार की दवा बन जाती है।

एगोमेलैटिन के नैदानिक ​​परीक्षणों ने भी इसके महत्वपूर्ण अवसादरोधी प्रभाव की पुष्टि की है। अवसाद से पीड़ित 520 रोगियों के एक बहुकेंद्रीय तुलनात्मक परीक्षण में, महत्वपूर्ण दुष्प्रभावों के बिना अवसादग्रस्त लक्षणों में सुधार करने में एगोमेलैटिन पारंपरिक अवसादरोधी दवाओं एसएसआरआई के बराबर था। ऐसे परिणाम एगोमेलेटिन को अवसाद के उपचार के लिए महत्वपूर्ण दवाओं में से एक बनाते हैं।

एगोमेलैटिन के नैदानिक ​​अनुप्रयोग में, इसके एंटीडिप्रेसेंट प्रभाव के अलावा, यह फ़्लिपिंग मूड डिसऑर्डर, सामाजिक भय, महिला योनिशोथ के लक्षणों आदि में सुधार करने में भी सिद्ध हुआ है, और यह जैविक घड़ी को नियंत्रित कर सकता है, त्वचा की उम्र बढ़ने में सुधार कर सकता है, रक्त शर्करा और लिपिड चयापचय को नियंत्रित कर सकता है, आदि। दोनों में अच्छी क्षमता है। इसलिए, AGOMELATINE की खोज न केवल अवसादरोधी दवाओं के विकास को बढ़ावा देती है, बल्कि अन्य क्षेत्रों में अनुसंधान के लिए नए विचार भी प्रदान करती है।

संक्षेप में, AGOMELATINE 2001 में सर्वियर लेबोरेटरीज द्वारा विकसित एक नई अवसादरोधी दवा है। इसकी खोज प्रक्रिया मेलाटोनिन के अनुसंधान से उत्पन्न हुई है, जो 5-HT2C रिसेप्टर प्रतिपक्षी और मेलाटोनिन रिसेप्टर एगोनिस्ट की संरचनात्मक विशेषताओं के साथ संयुक्त है, इसमें महत्वपूर्ण अवसादरोधी और नींद विनियमन प्रभाव हैं, और यह अवसादरोधी उपचार के लिए एक महत्वपूर्ण दवा बन गई है।

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