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एनास्ट्रोज़ोल पाउडर, महत्वपूर्ण चिकित्सा महत्व वाली एक रासायनिक दवा, अद्वितीय भौतिक गुण रखती है और चिकित्सा अनुसंधान और नैदानिक अनुप्रयोगों के लिए एक महत्वपूर्ण आधार प्रदान करती है। दिखने में, एनाट्राज़ोल एक सफेद या लगभग सफेद क्रिस्टलीय पाउडर है जिसका रासायनिक सूत्र CHN5 और आणविक भार 293.366 है। यह गंधहीन होता है और इसका स्वाद कड़वा होता है। यह एसीटोनिट्राइल या एथिल एसीटेट में आसानी से घुलनशील है, जो प्रयोगशाला अनुसंधान और फार्मास्युटिकल प्रक्रियाओं में इसके विघटन और निष्कर्षण की सुविधा प्रदान करता है। वहीं, यह इथेनॉल में घुल जाता है, लेकिन पानी में लगभग अघुलनशील होता है। उदाहरण के लिए, इसका दाढ़ अपवर्तक सूचकांक 90.01 है, और इसका दाढ़ आयतन (सेमी) ³/ मोल मान 270.2 है, और आइसोटोनिक विशिष्ट आयतन (90.2K) 688.7 है।

एनास्ट्रोज़ोल सीओए
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विश्लेषण का प्रमाण पत्र |
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यौगिक नाम |
एनास्ट्रोज़ोल | |||
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CAS संख्या। |
फार्मास्युटिकल ग्रेड | |||
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श्रेणी |
120511-73-1 | |||
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मात्रा |
स्वनिर्धारित | |||
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पैकेजिंग मानक |
स्वनिर्धारित | |||
| उत्पादक | शानक्सी ब्लूम टेक कंपनी लिमिटेड | |||
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बहुत कुछ नहीं। |
202512090051 | |||
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एमएफजी |
9 जनवरी 2026 | |||
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ऍक्स्प |
8 जनवरी 2029 | |||
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संरचना |
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| परीक्षण मानक | जीबी/टी24768-2009 उद्योग। मानक | |||
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वस्तु |
उद्यम मानक |
विश्लेषण परिणाम |
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उपस्थिति |
सफ़ेद या लगभग सफ़ेद पाउडर |
पुष्टि |
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पानी की मात्रा |
4.5% से कम या उसके बराबर |
0.43% |
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| सूखने पर नुकसान |
1.0% से कम या उसके बराबर |
0.46% |
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हैवी मेटल्स |
पीबी 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर |
N.D. |
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0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर |
N.D. | |||
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एचजी 0.5 पीपीएम से कम या इसके बराबर |
N.D. | |||
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सीडी 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर |
N.D. | |||
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शुद्धता (एचपीएलसी) |
99.0% से अधिक या उसके बराबर |
99.9% |
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एकल अशुद्धता |
<0.8% |
0.33%% |
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कुल माइक्रोबियल गिनती |
750cfu/g से कम या उसके बराबर |
95 |
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ई कोलाई |
2MPN/g से कम या उसके बराबर |
N.D. |
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साल्मोनेला |
N.D. | N.D. | ||
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इथेनॉल (जीसी द्वारा) |
5000 पीपीएम से कम या उसके बराबर |
500पीपीएम |
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भंडारण |
कमरे का तापमान | |||
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| रासायनिक सूत्र | C17H19N5 |
| सटीक द्रव्यमान | 293.16 |
| आणविक वजन | 293.37 |
| m/z | 293.16 (100.0%), 294.17 (18.4%), 294.16 (1.8%) |
| मूल विश्लेषण | C, 69.60; H, 6.53; N, 23.87 |

सतह तनाव (डाइन/सेमी) 42.1 है, और ध्रुवीकरण दर (10 सेमी) ³) यह 35.68 है। यह एक शक्तिशाली चयनात्मक ट्राईज़ोल एरोमाटेज अवरोधक है। यह साइटोक्रोम पी-450 पर निर्भर एरोमाटेज़ को रोक सकता है, जिससे एस्ट्रोजन का जैवसंश्लेषण अवरुद्ध हो जाता है। एस्ट्रोजन मुख्य कारकों में से एक है जो स्तन कैंसर कोशिकाओं के विकास को उत्तेजित करता है, इसलिए एनास्ट्रोज़ोल एस्ट्रोजन के संश्लेषण को रोककर स्तन कैंसर के इलाज के लिए एक प्रभावी तरीका प्रदान करता है। इस प्रयोगशाला में रसायन केवल प्रयोगशाला में उपयोग के लिए हैं और अन्य प्रयोजनों के लिए उनका उपयोग करना सख्त वर्जित है।
एनास्ट्रोज़ोल पाउडरएक शक्तिशाली और चयनात्मक नॉनस्टेरॉइडल एरोमाटेज अवरोधक है। इसका मुख्य उद्देश्य एस्ट्रोजेन संश्लेषण को रोककर विशिष्ट प्रकार के स्तन कैंसर का इलाज करना है, और सहायक उपचार, पुनरावृत्ति की रोकथाम और खोजपूर्ण अनुप्रयोग में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है।
मुख्य उपयोग: रजोनिवृत्ति के बाद स्तन कैंसर का उपचार
क्रिया का मुख्य तंत्र एरोमाटेज़ गतिविधि को रोकना और अधिवृक्क ग्रंथि और वसा ऊतक में एण्ड्रोजन (जैसे एंड्रोस्टेनेडियोन) को एस्ट्रोजेन (जैसे एस्ट्राडियोल) में बदलने से रोकना है। चूंकि एस्ट्रोजन स्तन कैंसर कोशिकाओं के विकास को प्रोत्साहित करने वाला मुख्य कारक है, इसलिए इसके स्तर को कम करने से ट्यूमर कोशिकाओं के प्रसार को प्रभावी ढंग से रोका जा सकता है। यह तंत्र इसे रजोनिवृत्ति उपरांत महिलाओं के स्तन कैंसर के उपचार के लिए एक प्रमुख दवा बनाता है:

उन्नत स्तन कैंसर का उपचार
यह रजोनिवृत्ति के बाद की महिलाओं के लिए संकेत दिया गया है जो टेमोक्सीफेन या वैकल्पिक एंटी-एस्ट्रोजन हस्तक्षेप के प्रति प्रतिरोधी उन्नत स्तन कार्सिनोमा से पीड़ित हैं। नकारात्मक एस्ट्रोजन रिसेप्टर स्थिति प्रदर्शित करने वाले विषयों के लिए, प्रशासन पर भी विचार किया जा सकता है, बशर्ते वे टैमोक्सीफेन के लिए अनुकूल नैदानिक प्रतिक्रिया प्रकट करें। यह एजेंट क्षेत्रीय रूप से उन्नत या मेटास्टैटिक स्तन कार्सिनोमा से पीड़ित व्यक्तियों में प्रमुख चिकित्सीय प्रभावकारिता उत्पन्न करता है, जो पुनरावृत्ति को बढ़ाने में सक्षम है {{3}मुक्त अस्तित्व और नैदानिक परिणामों में सुधार करने में सक्षम है।
यह चिकित्सीय पद्धति प्रगतिशील स्तन कार्सिनोमा से पीड़ित पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं के लिए संकेतित है जो टेमोक्सीफेन या अन्य क्लासिक एंटी-एस्ट्रोजन चिकित्सीय हस्तक्षेपों के बाद प्रभावी नैदानिक प्रबंधन में विफल रहती है। बेसलाइन परीक्षाओं में नकारात्मक एस्ट्रोजन रिसेप्टर बायोमार्कर के साथ पहचाने गए विषयों के लिए, यदि वे टैमोक्सीफेन उपचार से संतोषजनक चिकित्सीय प्रतिक्रिया प्राप्त करते हैं, तो नैदानिक कार्यान्वयन पर भी विचार-विमर्श किया जा सकता है।


यह एजेंट क्षेत्रीय रूप से उन्नत या मेटास्टैटिक स्तन कार्सिनोमा से पीड़ित मरीजों के बीच उल्लेखनीय चिकित्सीय परिणाम प्रदान करता है। तर्कसंगत दवा कुशलता से नियोप्लास्टिक विकास को रोकती है, घाव को बढ़ने से रोकती है और घातक कोशिकाओं के प्रसार को रोकती है। यह पुनरावर्तन मुक्त अस्तित्व को बढ़ाने, नियोप्लाज्म की पुनरावृत्ति के खतरों को कम करने और लंबी दूरी के नैदानिक दृष्टिकोण में सुधार करने, दुर्दमता को कम करने, संबंधित अभिव्यक्तियों को कम करने और पीड़ितों के समग्र जीवन कल्याण को बढ़ाने में सक्षम है।
यह असामान्य इंट्रासेल्युलर सिग्नल कैस्केड को नियंत्रित करता है, ट्यूमर स्ट्रोमा के भीतर पैथोलॉजिकल एंजियोजेनेसिस को कम करता है और डिसप्लास्टिक एपिथेलिया की आक्रामक प्रवृत्ति को कम करता है। यह आहार पैरानियोप्लास्टिक सिंड्रोम को कम करता है, उपशामक रोगसूचक हस्तक्षेपों पर निर्भरता कम करता है और प्रणालीगत होमियोस्टैसिस को स्थिर करता है। यह ट्यूमर चयापचय के कारण होने वाले लगातार अस्थेनिया और सूजन संबंधी विकारों को भी कम करता है, निरंतर शारीरिक कार्यक्षमता को सुविधाजनक बनाता है और लंबे समय तक एंटीनोप्लास्टिक प्रबंधन के बीच बेहतर मनोसामाजिक अनुकूलन को बढ़ावा देता है।


प्रारंभिक स्तन कैंसर का सहायक उपचार
रजोनिवृत्ति उपरांत महिलाओं में सकारात्मक एस्ट्रोजन रिसेप्टर स्थिति के साथ प्रारंभिक चरण के स्तन कार्सिनोमा के लिए एक सहायक चिकित्सीय एजेंट के रूप में कार्य करते हुए, यह टैमोक्सीफेन को प्रतिस्थापित करने या अनुक्रमिक दवा आहार को लागू करने में सक्षम है। एक विशिष्ट आहार में 2 से 3 वर्षों के लिए प्रारंभिक टैमोक्सीफेन प्रशासन शामिल होता है, उसके बाद एनास्ट्रोज़ोल हस्तक्षेप होता है। 5{{6}वर्षीय सहायक उपचार पाठ्यक्रम कॉन्ट्रैटरल स्तन नियोप्लाज्म की रुग्णता को काफी हद तक कम कर सकता है और दूर के मेटास्टेसिस के जोखिम को कम कर सकता है, विशेष रूप से लिम्फ नोड-पॉजिटिव घावों वाले उच्च जोखिम वाले समूहों के लिए।
यह अधिवृक्क एंड्रोस्टेनेडियोन के परिधीय सुगंधीकरण को दबाता है, वसा मैट्रिक्स और ट्यूमर माइक्रोएन्वायरमेंट के भीतर अंतर्जात एस्ट्रिन जैवसंश्लेषण को रोकता है, जिससे नियोप्लास्टिक पैरेन्काइमल कोशिकाओं के हार्मोन संचालित प्रोलिफ़ेरेटिव सिग्नलिंग को अवरुद्ध करता है। चयनात्मक एस्ट्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर से अलग, इसमें एंडोमेट्रियल ऊतकों के प्रति आंशिक एगोनिस्टिक बायोएक्टिविटी का अभाव है, जो लंबे समय तक अंतःस्रावी हस्तक्षेप के दौरान आने वाले अंतर्गर्भाशयी हाइपरप्लास्टिक विपथन के अव्यक्त खतरे को कम करता है। चिकित्सकीय रूप से, यह उपचारात्मक उच्छेदन के बाद बने रहने वाले माइक्रोमेटास्टैटिक निष्क्रिय घावों को रोकता है और उपकला मेसेनकाइमल संक्रमण में बाधा उत्पन्न करता है जो ट्यूमर के आक्रमण को बढ़ावा देता है।


मध्यवर्ती हिस्टोलॉजिकल ग्रेडिंग और ऊंचे Ki-67 लेबलिंग सूचकांकों को प्रदर्शित करने वाले विषयों के लिए, अनुक्रमिक अंतःस्रावी स्ट्रैटेजम निरंतर टैमोक्सीफेन मोनोथेरेपी की तुलना में बेहतर दूरवर्ती रोग मुक्त समापन बिंदु उत्पन्न करता है। एजेंट स्टेरॉयड लिगेंड्स द्वारा सक्रिय ऑन्कोजेनिक ट्रांसक्रिप्ट कैस्केड को नियंत्रित करता है और नियोप्लास्टिक व्यवहार्यता को बनाए रखने वाले स्ट्रोमल फ़ाइब्रोब्लास्ट {{5}मध्यस्थता वाले पैराक्राइन उत्तेजना को बाधित करता है। यद्यपि प्रचलित अप्रिय प्रतिक्रियाओं के रूप में मस्कुलोस्केलेटल अस्वस्थता और खनिज घनत्व क्षीणन के साथ, अनुरूप हड्डी-सुरक्षात्मक सहायक प्रोटोकॉल ऑस्टियोक्लास्टिक ओवरएक्टिवेशन का प्रतिकार कर सकते हैं।
यह टेमोक्सीफेन प्रेरित वासोमोटर गड़बड़ी या थ्रोम्बोम्बोलिक पूर्वसूचना के प्रति असहिष्णु व्यक्तियों के लिए ठोस लाभ लाता है, लंबे समय तक सहायक चक्रों के दौरान निरंतर दवा पालन को अनुकूलित करता है। स्तरीकृत बायोमार्कर प्रोफाइलिंग, व्यर्थ एंटीइनोप्लास्टिक जोखिम और अनुचित प्रतिकूल विषाक्त बोझ से बचने के लिए आंतरिक अंतःस्रावी प्रतिरोध फेनोटाइप वाले वाहकों को छोड़कर, पात्र प्राप्तकर्ताओं की स्क्रीनिंग में सहायता करती है।

सहायक चिकित्सा: स्तन कैंसर के लिए प्रबंधन रणनीतियों का अनुकूलन
स्तन कैंसर के उपचार में सहायक भूमिका कई पहलुओं में परिलक्षित होती है। व्यक्तिगत कार्यक्रमों के माध्यम से, उपचारात्मक प्रभाव में सुधार होता है और दुष्प्रभाव कम होते हैं:
पश्चात सहायक चिकित्सा
स्तन कैंसर की सर्जरी के बाद, यह पुनरावृत्ति के जोखिम को काफी कम कर सकता है। सकारात्मक लिम्फ नोड्स वाले उच्च जोखिम वाले रोगियों के लिए, सहायक चिकित्सा दूर के मेटास्टेसिस और स्थानीय पुनरावृत्ति को कम कर सकती है।
अनुक्रमिक उपचार रणनीति
उन रोगियों के लिए जो प्रारंभ में सहायक चिकित्सा के रूप में टेमोक्सीफेन का उपयोग करते हैं, यदि रोग बढ़ता है या असहनीय दुष्प्रभाव होते हैं, तो वे एनास्ट्रोज़ोल के साथ उपचार जारी रखने के लिए स्विच कर सकते हैं।
कॉम्बिनेशन थेरेपी की खोज
प्रभावकारिता बढ़ाने के लिए अन्य दवाओं (जैसे डिम्बग्रंथि समारोह अवरोधक, सीडीके4/6 अवरोधक) के साथ संयोजन में उपयोग किया जा सकता है।
उदाहरण के लिए, स्तन कैंसर वाले प्रीमेनोपॉज़ल रोगियों में, डिम्बग्रंथि फ़ंक्शन अवरोधकों के साथ मिलकर एनास्ट्रोज़ोल पोस्टमेनोपॉज़ल स्थिति का अनुकरण कर सकता है और इसके अनुप्रयोग के दायरे का विस्तार कर सकता है।
पुनरावृत्ति को रोकना: उच्च जोखिम वाली आबादी को लक्षित करने वाले हस्तक्षेप
एनास्ट्रोज़ोल पाउडरस्तन कैंसर की रोकथाम के क्षेत्र में क्षमता दर्शाता है, विशेषकर उच्च जोखिम वाले लोगों के लिए:

उच्च जोखिम वाली जनसंख्या की परिभाषा:
इसमें पारिवारिक आनुवंशिक इतिहास, बीआरसीए जीन उत्परिवर्तन, स्तन एटिपिकल हाइपरप्लासिया या पिछले स्तन कैंसर के इतिहास वाले मरीज़ शामिल हैं। इन आबादी में स्तन कैंसर का खतरा सामान्य आबादी की तुलना में काफी अधिक है।
निवारक उपचार के साक्ष्य:
नैदानिक परीक्षणों से पता चलता है कि एनास्ट्रोज़ोल का दीर्घकालिक उपयोग उच्च जोखिम वाली आबादी में स्तन कैंसर की घटना दर को कम कर सकता है।
उदाहरण के लिए, आईबीआईएस - II परीक्षण में, एनास्ट्रोज़ोल ने स्तन कैंसर के खतरे को 53% कम कर दिया, और दुष्प्रभाव नियंत्रणीय थे।
जोखिम और लाभ आकलन:
यद्यपि निवारक उपचार बीमारी के जोखिम को कम कर सकता है, लेकिन दवा के जोखिमों और लाभों का सख्ती से मूल्यांकन करना आवश्यक है। उदाहरण के लिए, लंबे समय तक उपयोग से ऑस्टियोपोरोसिस और फ्रैक्चर का खतरा बढ़ सकता है, इसलिए कैल्शियम सप्लीमेंट और विटामिन डी जैसे निवारक उपायों के साथ हड्डियों के घनत्व की निगरानी को जोड़ना आवश्यक है।


उच्च जोखिम वाले समूहों की परिभाषा: इस आबादी में वंशानुगत पारिवारिक प्रवृत्ति, बीआरसीए आनुवांशिक असामान्यताएं, असामान्य स्तन हाइपरप्लासिया या पूर्व स्तन कार्सिनोमा चिकित्सा रिकॉर्ड वाले व्यक्ति शामिल हैं। ऐसे अतिसंवेदनशील समूह सामान्य आबादी की तुलना में स्पष्ट रूप से बढ़ी हुई घातक संवेदनशीलता प्रदर्शित करते हैं। रोगनिरोधी हस्तक्षेप के साक्ष्य: नैदानिक परीक्षणों ने पुष्टि की है कि लंबे समय तक एनास्ट्रोज़ोल प्रशासन उच्च जोखिम वाले समूहों में स्तन कार्सिनोमा की रुग्णता को कम करने में सक्षम है।
उदाहरण के लिए, आईबीआईएस - II क्लिनिकल परीक्षण से पता चला है कि एनास्ट्रोज़ोल हस्तक्षेप स्तन कैंसर की संवेदनशीलता को 53% तक कम कर देता है, साथ ही सभी प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं चिकित्सकीय रूप से प्रबंधनीय रहती हैं। जोखिम और लाभ मूल्यांकन: घातक रुग्णता को कम करने में फार्मास्युटिकल हस्तक्षेप की रोगनिरोधी प्रभावकारिता के बावजूद, नैदानिक अनुप्रयोग से पहले कठोर औषधीय जोखिम -लाभ मूल्यांकन अपरिहार्य है। लंबी अवधि की दवा ऑस्टियोपेनिया और हड्डी फ्रैक्चर की घटनाओं को बढ़ा सकती है। तदनुसार, कैल्शियम सहित सहायक प्रोफिलैक्सिस के साथ-साथ नियमित रूप से अस्थि खनिज घनत्व का पता लगाना।

अन्य खोजपूर्ण अनुप्रयोग: उपचार सीमाओं का विस्तार
स्तन कैंसर के अलावा, हार्मोन पर निर्भर अन्य बीमारियों में भी खोजपूर्ण अनुप्रयोग चल रहे हैं:
प्रोस्टेट कैंसर
एक ट्यूमर रोधी दवा के रूप में, एण्ड्रोजन संश्लेषण को रोककर प्रोस्टेट कैंसर का इलाज किया जा सकता है। इसका तंत्र स्तन कैंसर के उपचार के समान है, यानी हार्मोन के स्तर को कम करके ट्यूमर के विकास को रोकना।
endometriosis
एस्ट्रोजन संश्लेषण को रोककर, एंडोमेट्रियोसिस के लक्षणों जैसे दर्द और मासिक धर्म संबंधी विकारों को कम किया जा सकता है। हालाँकि, इसकी प्रभावकारिता और सुरक्षा को अभी भी और सत्यापन की आवश्यकता है।
पॉलीसिस्टिक ओवरी सिंड्रोम (पीसीओएस)
एनास्ट्रोज़ोल हार्मोन के स्तर को विनियमित करके पीसीओएस रोगियों में ओव्यूलेशन फ़ंक्शन और चयापचय संकेतकों में सुधार कर सकता है। हालाँकि, इस विषय पर अभी सीमित शोध है।

इसके लिए दो सामान्य संश्लेषण विधियाँ हैंएनास्ट्रोज़ोल पाउडर, जिनका अलग से वर्णन किया गया है:

विधि 1
1) , , , , , -टेट्रामिथाइल-5-(1एच-1,2,4-ट्रायज़ोल-1-यलमेथाइल)-1,3-बेंजेनेडियासिटोनाइट्राइल का संश्लेषण
एक 2000 एमएल तीन गर्दन वाले फ्लास्क को 25 ग्राम एनास्ट्रोज़ोल ब्रोमो {{3}इंटरमीडिएट और 200 एमएल डीएमएफ से चार्ज करें। पारदर्शी घोल बनने तक मिश्रण को परिवेशी तापमान पर हिलाएँ। सिस्टम का तापमान 25-30 डिग्री के भीतर बनाए रखें, फिर 9 ग्राम सोडियम 1,2,4-ट्रायज़ोलेट डालें। परिवर्तन के साथ आगे बढ़ने के लिए उत्साह बनाए रखें; प्रतिक्रिया समापन बिंदु की निगरानी के लिए एचपीएलसी विश्लेषण को अपनाया जाता है। एक बार प्रतिक्रिया पूरी हो जाने पर, 250 एमएल 0.2 मोल/लीटर पतला एसिड और 500 एमएल टोल्यूनि डालें, इसके बाद चरण पृथक्करण की सुविधा के लिए हलचल करें।
कार्बनिक चरण को 0.2mol/L तनु हाइड्रोक्लोरिक एसिड के 100ml और 100ml से दो बार उपचारित करें, तनु अम्ल चरण को मर्ज करें, कार्बनिक चरण को 0.2mol/L तनु हाइड्रोक्लोरिक एसिड के 100ml और 100ml से दो बार उपचारित करें, तनु अम्ल चरण को मर्ज करें, 200ml टोल्यूनि से एक बार धोएं, टोल्यूनि चरण को मर्ज करें, 2N हाइड्रोक्लोरिक एसिड के 300ml और 200ml से दो बार धोएं एसिड, एसिड चरण को मर्ज करें, एसिड चरण में सोडियम कार्बोनेट जोड़ें, पीएच को 6-7 पर समायोजित करें, क्रिस्टलीकृत करने के लिए हिलाएं, और 0 तक कम करें। 2 घंटे के लिए डिग्री पर सेते हैं, 60.8% वजन उपज के साथ 15.2 ग्राम क्रूड एनाट्राज़ोल प्राप्त करने के लिए ठंडे पानी से फ़िल्टर करें और धो लें;


2) एनाट्राजोल का शुद्धिकरण:
30 एमएल आइसोप्रोपेनॉल और 30 एमएल शुद्ध पानी से बने मिश्रित विलायक में 15 ग्राम कच्चा एनास्ट्रोज़ोल मिलाएं। लगातार हिलाते रहें और धीरे-धीरे सस्पेंशन को 40-45 डिग्री तक गर्म करें जब तक कि ठोस कच्चा माल पूरी तरह से घुल न जाए। इसके बाद, सजातीय घोल में 0.075 ग्राम सक्रिय कार्बन डालें, रंग हटाने और अशुद्धता सोखने के लिए 15 मिनट तक हिलाते रहें, इसके बाद कार्बन अवशेषों को हटाने के लिए गर्म निस्पंदन करें।
क्रिस्टलीकरण को प्रेरित करने के लिए आंदोलन के तहत प्राप्त निस्पंद में धीरे-धीरे 120 एमएल पानी बूंद-बूंद करके डालें। बाद में, सिस्टम को 0 डिग्री तक ठंडा करें और क्रिस्टल के पूर्ण विकास के लिए 2 घंटे तक हिलाते रहें। निस्पंदन द्वारा ठोस पदार्थ एकत्र करें, ठंडे पानी से अच्छी तरह कुल्ला करें, और अंत में 95.3% वजन उपज के साथ 14.3 ग्राम शुद्ध एनास्ट्रोज़ोल प्राप्त करें।

विधि 2

1) ग्लास रिएक्टर को क्रमिक रूप से 30 ग्राम 5{3}}ब्रोमोमिथाइल- , , ′, ′-टेट्रामिथाइल-1,3-फेनिलेनेडायमाइन के साथ 30 ग्राम 4-एमिनो-1,2,4-ट्राईज़ोल और 80 एमएल एसीटोनिट्राइल से चार्ज करें। लगातार हिलाना शुरू करें और विलायक भाटा स्थिति को बनाए रखने के लिए तापमान को धीरे-धीरे बढ़ाएं। कच्चे माल का पर्याप्त रूपांतरण सुनिश्चित करने के लिए प्रतिक्रिया मिश्रण को 12 घंटे तक रिफ्लक्स के तहत रखा जाता है। प्रतिक्रिया पूरी होने पर, गर्म करना बंद करें और प्रतिक्रिया प्रणाली को धीरे-धीरे ठंडा करें। पूर्ण क्रिस्टल अवक्षेपण की सुविधा के लिए मिश्रण को हिलाते हुए 8 घंटे तक 0 डिग्री पर बनाए रखा जाता है।
2) ग्लास रिएक्टर में क्रम से 30 ग्राम इंटरमीडिएट I30g, 225 मिली निर्जल मेथनॉल, 2 मिली शुद्ध पानी और 2 ग्राम कॉपर सल्फेट मिलाएं। हिलाएँ और 24.0 ग्राम सांद्र सल्फ्यूरिक एसिड बूंद-बूंद करके डालें। हिलाने के बाद, रिफ्लक्स प्राप्त होने तक गर्म करें। धीरे-धीरे 12.0 ग्राम सोडियम एजाइड मिलाएं, मिश्रण पूरा करें और 1 घंटे तक रिफ्लक्स प्रतिक्रिया जारी रखें। प्रतिक्रिया समाधान को गर्म होने पर फ़िल्टर करें, फ़िल्टर अवशेषों को हटा दें, दबाव कम करें और फ़िल्टर को मूल मात्रा से 0.5 गुना तक केंद्रित करें, ठंडा करें और क्रिस्टलीकृत करें, ठोस को फ़िल्टर करें, और फिर संतृप्त पोटेशियम कार्बोनेट समाधान के साथ समाधान के पीएच को 8.0-9.0 के पीएच मान पर समायोजित करें।


डाइक्लोरोमेथेन के साथ दो बार निकालें, हर बार 75 मिलीलीटर, कार्बनिक परतों को मिलाएं, और कार्बनिक परतों को शुद्ध पानी से दो बार धोएं, हर बार 75 मिलीलीटर। निर्जल सोडियम सल्फेट को सुखाएं, छानने को कम दबाव में तब तक केंद्रित करें जब तक कि डाइक्लोरोमेथेन बाहर न टपक जाए, और अवशेष को ठंडा करके ठोस बना लें। सूखाकर, 79.8% की उपज के साथ 18.04 ग्राम कच्चा एनाट्राज़ोल (एकल अशुद्धता 0.1% से कम, कुल अशुद्धता 0.3% से कम) प्राप्त करें।
3) 150 मिली आइसोप्रोपेनॉल और 15 ग्राम क्रूड एनास्ट्रोज़ोल को एक ग्लास रिएक्टर में मिलाया गया, गर्म किया गया और रिफ्लक्स किया गया। ठोस के पूरी तरह से घुल जाने के बाद, 1 घंटे के लिए रिफ़्लक्सिंग और डीकोलाइज़ेशन के लिए 0.75 ग्राम औषधीय चारकोल मिलाया गया। औषधीय चारकोल को छानकर हटा दिया गया। निस्पंद को 0 डिग्री पर रखा गया और 48 घंटे से अधिक समय तक क्रिस्टलीकृत किया गया। निस्पंदन के बाद, 82.0% की उपज के साथ 12.3 ग्राम परिष्कृत एनास्ट्रोज़ोल प्राप्त करने के लिए इसे 60 डिग्री पर कम दबाव में सुखाया गया। 99.84% की शुद्धता के साथ आइसोमर का पता नहीं चला।

अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्न
एनास्ट्रोज़ोल आपके शरीर पर क्या करता है?
एनास्ट्रोज़ोल एक एरोमाटेज़ अवरोधक है जो एंजाइम एरोमाटेज़ को अवरुद्ध करके काम करता है, जो पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में हार्मोन के विकास को धीमा करने या रोकने के लिए एस्ट्रोजन के स्तर को काफी कम कर देता है {{0}रिसेप्टर {{1}पॉजिटिव स्तन कैंसर, लेकिन इसके एस्ट्रोजन की कमी से गर्म चमक, जोड़ों का दर्द, हड्डियों का पतला होना (ऑस्टियोपोरोसिस), मूड में बदलाव और योनि का सूखापन जैसे दुष्प्रभाव हो सकते हैं, जिससे ऊर्जा और शारीरिक भलाई प्रभावित हो सकती है।
एनास्ट्रोज़ोल का स्याह पक्ष क्या है?
एनास्ट्रोज़ोलआपकी हड्डियाँ कमज़ोर हो सकती हैं और ऑस्टियोपोरोसिस या हड्डी में चोट लगने का ख़तरा बढ़ जाता है. यदि आपको यह दुष्प्रभाव दिखे तो अपने डॉक्टर से सलाह लें। आपका डॉक्टर स्टेरॉयड क्रीम का उपयोग करने या एंटीहिस्टामाइन लेने का सुझाव दे सकता है। आप इन्हें बिना प्रिस्क्रिप्शन के किसी फार्मेसी से खरीद सकते हैं।
एनास्ट्रोज़ोल लेते समय किन बातों से बचना चाहिए?
एनास्ट्रोज़ोल लेते समय, आपको एस्ट्रोजन युक्त उत्पादों (जैसे एचआरटी), अन्य हार्मोन थेरेपी, कुछ पूरक (जैसे, सोया, अलसी), और शराब से बचना चाहिए, क्योंकि वे दवा की प्रभावशीलता को कम कर सकते हैं, साथ ही वसायुक्त, मसालेदार और मीठे खाद्य पदार्थों से भी दूर रहना चाहिए जो मतली और जोड़ों के दर्द जैसे दुष्प्रभावों को बढ़ाते हैं, और हमेशा अपने डॉक्टर से नई दवाओं या उपचारों पर चर्चा करें।
क्या एनास्ट्रोज़ोल कीमोथेरेपी का एक रूप है?
नहीं, एनास्ट्रोज़ोल (एरिमिडेक्स) एक पारंपरिक कीमोथेरेपी दवा नहीं है; यह एक हार्मोन थेरेपी (विशेष रूप से एक एरोमाटेज अवरोधक) है जो कीमो जैसी तेजी से विभाजित होने वाली कोशिकाओं को मारने के बजाय हार्मोन संवेदनशील स्तन कैंसर को बढ़ने से रोकने के लिए एस्ट्रोजन के स्तर को कम करके काम करती है। यह एक प्रणालीगत उपचार है, जिसका उपयोग अक्सर सर्जरी के बाद किया जाता है, ताकि रजोनिवृत्ति के बाद महिलाओं में हार्मोन {{2}रिसेप्टर {{3} पॉजिटिव कैंसर की पुनरावृत्ति को रोका जा सके, और रोकथाम के लिए या स्तन कैंसर वाले पुरुषों में भी इसका उपयोग किया जा सकता है।
एनास्ट्रोज़ोल आपके मस्तिष्क पर क्या प्रभाव डालता है?
हमने पाया कि स्तन कैंसर से पीड़ित जिन महिलाओं को एनास्ट्रोज़ोल थेरेपी मिली, उन्हें इसका अनुभव हुआखराब मौखिक और दृश्य शिक्षा और स्मृतिस्तन कैंसर से पीड़ित महिलाओं की तुलना में जिन्हें टैमोक्सीफेन मिला। ये निष्कर्ष इस थेरेपी को प्राप्त करने वाली महिलाओं द्वारा अनुभव किए गए एस्ट्रोजन के स्तर में बदलाव से संबंधित हो सकते हैं।
क्या एनास्ट्रोज़ोल से आपका वजन बढ़ेगा?
हां, एनास्ट्रोज़ोल (एरिमिडेक्स) वजन बढ़ने का कारण बन सकता है, अक्सर इसके साइड इफेक्ट के रूप में बताया जाता है, हालांकि अध्ययनों से पता चलता है कि कई महिलाओं का वजन स्थिर रहता है, कुछ हद तक वजन बढ़ता है, लेकिन महत्वपूर्ण वृद्धि (11 पाउंड से अधिक) कम आम है; वजन में परिवर्तन अक्सर पहले वर्ष में देखा जाता है, जो रजोनिवृत्ति और जीवनशैली से प्रभावित होता है, और स्थिर वजन के बावजूद शरीर में वसा में वृद्धि शामिल हो सकती है।
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