च्लॉर्टेट्रासाइक्लिन हाइड्रोक्लोराइडरासायनिक नाम 7- क्लोरो -4- (dimethylamino) -1, 4-4, 4a, 5,5a, 5,5a, 5,5a, -1, -4-} { 6,11,12a-octahydro -3, 6,10,12,12a-pentahydroxy -6- मिथाइल -1, 11-} dioxo {}-2- tetrabenzamide {}} tetrabenzamide {}} C22H24CL2N2O8, CAS 64-72-2, और आणविक भार {515.34. सुनहरा पीला से पीले क्रिस्टलीय पाउडर, गंधहीन, कड़वा स्वाद . tttraccline एंटीबायोटिक्स के विशिष्ट चार रिंग कंकाल (ए, बी, सी, डी रिंग्स) में शामिल है। {{३१}} डाइमिथाइलमिनो समूह जीवाणुरोधी गतिविधि के लिए प्रमुख कार्यात्मक समूह हैं {{३२}} पानी में थोड़ा घुलनशील (५० मिलीग्राम/एमएल घुलनशील १ मीटर naOH), हाइड्रॉक्साइड या कार्बोनेट क्षार में घुलनशील {{{३५} आदि . जीवाणुरोधी रेंज चौड़ी है, और इसका विभिन्न बैक्टीरिया, कुछ रिकेट्सिया, माइकोप्लाज्मा, स्पाइरोचेट्स और प्रोटोजोआ पर निरोधात्मक प्रभाव होता है; मुख्य रूप से बैक्टीरिया के बढ़ने के लिए उपयोग किया जाता है जो पेनिसिलिन के लिए प्रतिरोधी होते हैं, जैसे कि निमोनिया और स्टैफिलोकोकल सेप्सिस, टाइफस, माइकोप्लाज्मा निमोनिया, एमोबिक पेचिश, आदि .
रासायनिक यौगिक की अतिरिक्त जानकारी:
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Chlortetracycline +. COA
जीवाणुरोधी तंत्र
च्लॉर्टेट्रासाइक्लिन हाइड्रोक्लोराइडविशेष रूप से बैक्टीरियल 30 एस राइबोसोमल सबयूनिट को बांधता है, राइबोसोम के लिए एमिनोएसिल टीआरएनए के बंधन को रोकता है और इस प्रकार प्रोटीन संश्लेषण को अवरुद्ध करता है .
इसके जीवाणुरोधी स्पेक्ट्रम कवर:
ग्राम पॉजिटिव बैटरिया: स्टैफिलोकोकस ऑरियस, स्ट्रेप्टोकोकस पाइोजेन्स, न्यूमोकोकस, आदि .
ग्राम नकारात्मक बैटरिया: पाश्चुरेला, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, नीसेरिया गोनोरिया, आदि .
एटिपिकल पैथोजेन: माइकोप्लाज्मा, क्लैमाइडिया, रिकेट्सिया, मेथनोजेन्स, आदि .
उदाहरण माइक मान:
स्टैफिलोकोकस ऑरियस: 0.292 मिलीग्राम/एल
स्ट्रेप्टोकोकस पायोजेन्स: 0.098 मिलीग्राम/एल
न्यूमोकोकस: 0.15 मिलीग्राम/एल
नैदानिक संकेत
पशु संक्रमण:
पोर्सिन रेस्पिरेटरी डिजीज सिंड्रोम (PRDC), वीन्ड पिगलेट डायरिया .
क्रोनिक रेस्पिरेटरी डिजीज (CRD) और एवियन हैजा इन मुर्गियों .
एक्वाकल्चर: मछली में वाइब्रियो रोग और स्ट्रेप्टोकोकल रोग .
मानव संक्रमण:
त्वचा और मुलायम ऊतक संक्रमण (जैसे कि इम्पेटिगो, हल्के बर्न्स) .
कान, नाक और गले की सूजन (जैसे तीव्र लैरींगाइटिस, अक्सर स्प्रे के साथ संयुक्त डेक्सामेथासोन के साथ इलाज किया जाता है) .
क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस इनक्शन .
संयोजन चिकित्सा योजना
टायलोसिन के साथ संयुक्त: "30S -50 के दोहरे लक्ष्य नाकाबंदी" के माध्यम से synergistic जीवाणुरोधी प्रभाव को प्राप्त करना, माइकोप्लाज्मा गैलिसेप्टिका (mg) का FIC सूचकांक 0.5-0.75 है, जो दवा प्रतिरोध को कम कर सकता है और उपचार पाठ्यक्रम . . को छोटा कर सकता है।
डेक्सामेथासोन के साथ संयुक्त: भड़काऊ प्रतिक्रिया को कम करने के लिए तीव्र लैरींगाइटिस के स्प्रे उपचार के लिए उपयोग किया जाता है .
क्लोरोटेट्रासाइक्लिन हाइड्रोक्लोराइड, टेट्रासाइक्लिन एंटीबायोटिक दवाओं की एक प्रतिनिधि दवा के रूप में, फार्माकोलॉजिकल गुण हैं जो कई आयामों को कवर करते हैं जैसे कि जीवाणुरोधी तंत्र, फार्माकोकाइनेटिक विशेषताओं, जीवाणुरोधी स्पेक्ट्रम, और प्रतिरोध . .
यह विशेष रूप से बैटरियल 30 एस राइबोसोमल सबयूनिट को बांधता है, जो राइबोसोम की ए साइट में एमिनोएसिल टीआरएनए के प्रवेश को अवरुद्ध करता है, जिससे पेप्टाइड श्रृंखला बढ़ाव और प्रोटीन संश्लेषण को बाधित करता है। बैटरिया . इसके अलावा, दवा बैटरियल सेल झिल्ली में प्रवेश कर सकती है, राइबोसोम के 50s सबयूनिट के लिए बांध सकती है, पेप्टिडाइल ट्रांसफ़रेज़ गतिविधि के साथ हस्तक्षेप कर सकती है, और आगे पेप्टाइड बॉन्ड फॉर्मेशन को बाधित करती है . एक्शन का यह दोहरी लक्ष्य तंत्र इसे मजबूत एंटीबैटर गतिविधि देता है। स्ट्रेप्टोकोकस निमोनिया) और ग्राम नकारात्मक बैटरिया (जैसे कि एस्चेरिचिया कोलाई और हीमोफिलस इन्फ्लूएंजा), जबकि माइकोप्लाज्मा, क्लैमाइडिया और रिकेट्सिया . जैसे एटिपिकल रोगजनकों पर निरोधात्मक प्रभाव भी प्रदर्शित करते हैं।
फार्माकोकाइनेटिक्स: सीमित मौखिक अवशोषण और ऊतक वितरण विशेषताओं
अवशोषण: मौखिक जैवउपलब्धता लगभग 50% -70% है, भोजन से काफी प्रभावित . एक उच्च वसा वाले आहार गैस्ट्रिक खाली करने में देरी कर सकता है, गैस्ट्रिक एसिड के साथ दवा के संपर्क को कम कर सकता है, जिससे गिरावट दर कम हो सकती है और अवशोषण दर बढ़ जाती है; कैल्शियम, मैग्नीशियम, और आयरन (जैसे एंटासिड और डेयरी उत्पाद) जैसे डिवालेंट मेटल आयनों वाले खाद्य पदार्थ या ड्रग्स क्लोरैमफेनिकोल हाइड्रोक्लोराइड के साथ अघुलनशील परिसरों का निर्माण कर सकते हैं, 50%से अधिक . से अधिक अवशोषण को कम कर सकते हैं।
वितरण: दवा को पूरे शरीर में ऊतकों में व्यापक रूप से वितरित किया जाता है, विशेष रूप से यकृत, किडनी, और फेफड़े जैसे अंगों में जहां एकाग्रता उच्च . है, यह प्लेसेंटल बैरियर के माध्यम से भ्रूण में प्रवेश कर सकता है या स्तन के दूध में स्रावित किया जा सकता है . इसके स्पष्ट मात्रा के साथ {{2) 35% -65%, मुख्य रूप से प्लाज्मा एल्ब्यूमिन के लिए बाध्यकारी .
चयापचय: यकृत मुख्य चयापचय साइट है, जो हाइड्रॉक्सिलेशन और डेमिथाइलेशन . जैसी प्रतिक्रियाओं के माध्यम से निष्क्रिय चयापचयों को उत्पन्न करता है
उत्सर्जन: गुर्दे के माध्यम से लगभग 40% दवा अपने मूल रूप में उत्सर्जित होती है, और 20% -30% को मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित किया जाता है . आधा जीवन (t ₁/}) 6-8}} {}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} {
दवा प्रतिरोध और दवा प्रतिबंध: क्रॉस प्रतिरोध और नैदानिक चुनौतियां
दीर्घकालिक व्यापक उपयोग ने बैटरियल प्रतिरोध दरों में उल्लेखनीय वृद्धि की है, और इसके प्रतिरोध तंत्र में मुख्य रूप से शामिल हैं:
Efflux पंपों की overexpression: ग्राम नेगेटिव बैटरिया एक्स्ट्रासेल्युलर स्पेस से दवाओं को निष्कासित करने के लिए टेटा और टीईटीबी जैसे एफ्लक्स पंपों का उपयोग करें, इंट्रासेल्युलर एकाग्रता को कम करें .
राइबोसोमल प्रोटेक्टिव प्रोटीन: TETM प्रोटीन राइबोसोम को बांधता है, दवाओं को लक्षित साइटों तक बाध्यकारी से रोकता है और 8-32 बार . द्वारा माइक बढ़ाता है
एंजाइम संशोधन निष्क्रियता: कुछ उपभेद एसिटाइलट्रांसफेरेज़ और फॉस्फोट्रांसफेरेज़ का उत्पादन करते हैं, जो दवाओं को निष्क्रिय करते हैं .
वर्तमान में, स्टैफिलोकोकस ऑरियस में स्ट्रेप्टोमाइसिन हाइड्रोक्लोराइड की प्रतिरोध दर 60%-70%है, और स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया में यह 40%से अधिक है, जो अपनी स्थिति को पहली पंक्ति की दवा . के रूप में सीमित करता है, जो अब माइल्ड के लिए इस्तेमाल किया जाता है।
च्लॉर्टेट्रासाइक्लिन हाइड्रोक्लोराइडअधिकांश ग्राम पॉजिटिव बैटरिया (एमआईसी से कम या 0.5 μ ग्राम/एमएल से कम या बराबर एमआईसी) और ग्राम नकारात्मक बैटरिया (2 μ जी/एमएल से कम या बराबर एमआईसी) पर तेजी से जीवाणुनाशक प्रभाव पड़ता है, विशेष रूप से इसके लिए उपयुक्त है:
श्वसन पथ की स्थिति: स्ट्रेप्टोकोकस निमोनिया और हीमोफिलस इन्फ्लूएंजा के कारण होने वाले समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया का उपचार, बीटा लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के साथ संयुक्त, प्रभावकारिता को बढ़ा सकता है .}
त्वचा और नरम ऊतक संक्रमण: स्टैफिलोकोकस ऑरियस (मेथिसिलिन-प्रतिरोधी उपभेदों सहित) के कारण होने वाले पुस्ट्यूल्स और फोलिकुलिटिस के इलाज के लिए प्रभावी दर 85%से अधिक है .
Atypical रोगज़नक़ संक्रमण: माइकोप्लाज्मा निमोनिया और क्लैमाइडिया कंजंक्टिवाइटिस के लिए पसंदीदा दवा के रूप में, उपचार का कोर्स आमतौर पर 10-14 दिन . होता है
विशेष परिदृश्य अनुप्रयोग:
कैल्शियम आयन वाहक फ़ंक्शन: इंट्रासेल्युलर कैल्शियम आयनों को चेल्ट करके, यह प्लेटलेट एक्टिवेटिंग फैक्टर की रिहाई को रोकता है और इसका उपयोग घनास्त्रता को रोकने के लिए किया जाता है .
सेल एपोप्टोसिस अनुसंधान: एंडोप्लाज्मिक रेटिकुलम में कैल्शियम आयन प्रवाह को लेबल करने के लिए एक फ्लोरोसेंट जांच के रूप में, सेल एपोप्टोसिस . के दौरान कैल्शियम सिग्नलिंग में परिवर्तन का निरीक्षण करें
च्लॉर्टेट्रासाइक्लिन हाइड्रोक्लोराइड, पहले औद्योगिक टेट्रासाइक्लिन एंटीबायोटिक दवाओं में से एक के रूप में, अपनी संश्लेषण विधि में दशकों का अनुकूलन किया गया है और जैविक किण्वन द्वारा हावी एक औद्योगिक प्रणाली का गठन किया है और रासायनिक संश्लेषण . द्वारा पूरक है।
रासायनिक संश्लेषण विधि: प्रयोगशाला अनुसंधान और व्युत्पन्न विकास
रासायनिक संश्लेषण विधि प्राकृतिक टेट्रासाइक्लिन एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग संरचनात्मक संशोधन के माध्यम से क्लोरैमफेनिकोल हाइड्रोक्लोराइड को तैयार करने के लिए सामग्री के रूप में करती है . यह मुख्य रूप से प्रयोगशाला अनुसंधान के लिए उपयोग किया जाता है और उच्च-मूल्य वाले डेरिवेटिव जैसे कि मिनोसाइक्लिन और डॉक्सीसाइक्लिन . के विकास के लिए उपयोग किया जाता है।
शुरुआती सामग्री: ऑक्सीटेट्रासाइक्लिन का उपयोग कच्चे माल के रूप में किया जाता है, और इसके 6- मिथाइल समूह बाद के डेमिथाइलेशन प्रतिक्रियाओं के लिए एक साइट प्रदान करता है .
क्लोरीनीकरण अभिकर्मक: फॉस्फोरस ट्राइक्लोराइड (POCL ∝) या थियोनिल क्लोराइड (SoCl ₂) एक अक्रिय विलायक (जैसे कि dichloromethane) में प्रतिक्रिया करता है 7- क्लोरीनयुक्त डेरिवेटिव . का उत्पादन करने के लिए
प्रतिक्रिया की स्थिति: तापमान 0-5 डिग्री, प्रतिक्रिया समय 6-8 घंटे, और क्लोरीन परमाणु प्रतिस्थापन दर 90%से अधिक . पर नियंत्रित तापमान
अभिकर्मक चयन: सोडियम एमाइड (NANH ₂) या सोडियम हाइड्राइड (NAH) का उपयोग 6- मिथाइल समूह को हटाने और स्ट्रेप्टोमाइसिन कंकाल . उत्पन्न करने के लिए एक मजबूत आधार के रूप में किया जाता है।
प्रतिक्रिया तंत्र: E2 उन्मूलन तंत्र के माध्यम से, मिथाइल और आसन्न हाइड्रोजन परमाणुओं को एक संयुग्मित डबल बॉन्ड संरचना . बनाने के लिए synergistically हटा दिया जाता है
शुद्धिकरण प्रौद्योगिकी: उत्पाद को पुनरावृत्ति (इथेनॉल जल प्रणाली) या कॉलम क्रोमैटोग्राफी (सिलिका जेल कॉलम, एथिल एसीटेट पेट्रोलियम ईथर क्षालन) द्वारा शुद्ध किया जाता है, 99%. की शुद्धता के साथ
प्रतिक्रिया की स्थिति: निर्जल इथेनॉल में स्ट्रेप्टोमाइसिन के मुक्त आधार के रूप को भंग करें, धीरे -धीरे केंद्रित हाइड्रोक्लोरिक एसिड (Ph 1-2) ड्रॉपवाइज़ जोड़ें, और 2 घंटे के लिए कमरे के तापमान पर हिलाएं .}
क्रिस्टलीकरण नियंत्रण: क्रिस्टल डिसऑर्डर से बचने और जैवउपलब्धता में कमी के लिए प्रेरित क्रिस्टलीकरण को ढाल कूलिंग (5 डिग्री /एच) के माध्यम से प्राप्त किया जाता है .
उद्योग रुझान
उद्योग समाचार:
ग्रीन सिंथेसिस तकनीक:
एक टीम ने एक नैनो क्रिस्टलीय सेल्यूलोज/हाइड्रॉक्सीपैटाइट समग्र सामग्री विकसित की, जो अपशिष्ट जल उपचार और उत्पाद वसूली . के लिए कुशलता से स्ट्रेप्टोमाइसिन हाइड्रोक्लोराइड (120 मिलीग्राम/ग्राम की सोखना क्षमता) adsorb कर सकती है
संयुक्त उत्पादन रणनीति:
स्ट्रेप्टोमीस ऑरोजेन्स को बदलने के लिए चयापचय इंजीनियरिंग का उपयोग करके, क्लोरोटेट्रासाइक्लिन और टेट्रासाइक्लिन के संयुक्त उत्पादन को प्राप्त किया जा सकता है, जिसके परिणामस्वरूप संसाधन उपयोग दक्षता में 30% की वृद्धि . में 30% की वृद्धि हो सकती है।
बुद्धिमान नियंत्रण:
AI एल्गोरिदम किण्वन प्रक्रिया मापदंडों (जैसे भंग ऑक्सीजन और फ़ीड दर) का अनुकूलन करते हैं, उत्पादन चक्र को 15% तक कम करते हैं और 98% से अधिक . से अधिक उत्पाद शुद्धता को स्थिर करते हैं
जैविक किण्वन विधि, इसकी लागत लाभ और स्केलेबिलिटी के साथ, क्लोरैमफेनिकोल हाइड्रोक्लोराइड के संश्लेषण के लिए मुख्यधारा की तकनीक बनी हुई है; रासायनिक संश्लेषण के सिद्धांत भविष्य में डेरिवेटिव्स . के विकास और तंत्र अनुसंधान में एक अपूरणीय भूमिका निभाते हैं, सिंथेटिक जीव विज्ञान और हरी रसायन विज्ञान के एकीकरण के साथ, क्लोरैम्फेनिकोल हाइड्रोक्लोराइड की संश्लेषण प्रक्रिया उच्च दक्षता, कम कार्बन, और बुद्धिमत्ता की ओर विकसित हो जाएगी।
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