सिमेटिडाइन पाउडर, आणविक सूत्र C10H16N6S, CAS 51481-61-9 है, और सापेक्ष आणविक भार 252.34g/mol है। सफेद या ऑफ-व्हाइट पाउडर, कड़वा, तरल पदार्थ, पानी में अघुलनशील, इथेनॉल और क्लोरोफॉर्म में थोड़ा घुलनशील, एसिटिक एसिड, नाइट्रिक एसिड, केंद्रित हाइड्रोक्लोरिक एसिड और सोडियम हाइड्रॉक्साइड समाधान में घुलनशील। यह अम्लीय वातावरण में धनायन के रूप में और तटस्थ या क्षारीय वातावरण में तटस्थ रूप में मौजूद होता है। कम पीकेए और उच्च स्तर के आयनीकरण वाले यौगिकों का उपयोग मुख्य रूप से पेप्टिक अल्सर और हाइपरएसिडिटी जैसी बीमारियों के उपचार में किया जाता है। इसकी विशेष आणविक संरचना यह निर्धारित करती है कि इसमें कुछ जैविक गतिविधि और औषधीय प्रभाव हैं, लेकिन यह इसे विलुप्त होने और फोटोलिसिस और अन्य कारकों के प्रति संवेदनशील भी बनाता है, इसलिए इसे देखभाल के साथ संग्रहीत और उपयोग करने की आवश्यकता होती है। यह एक प्रकार का H2 रिसेप्टर विरोधी है, जिसका उपयोग मुख्य रूप से गैस्ट्रिक दर्द, पेप्टिक अल्सर और हाइपरएसिडिटी के कारण होने वाली अन्य बीमारियों के उपचार में किया जाता है।
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रासायनिक सूत्र |
C19H20O3 |
सटीक द्रव्यमान |
296 |
आणविक वजन |
296 |
m/z |
296 (100.0%), 297 (20.5%), 298 (2.0%) |
मूल विश्लेषण |
C, 77.00; H, 6.80; O, 16.20 |
सिमेटिडाइन पाउडरएक दवा है जो गैस्ट्रिक एसिड के स्राव को रोकती है। इसकी क्रिया का मुख्य तंत्र गैस्ट्रिक म्यूकोसा पर हिस्टामाइन रिसेप्टर एच 2 को प्रतिस्पर्धात्मक रूप से रोकना है, जिससे गैस्ट्रिक जूस की अम्लता और गैस्ट्रिक एसिड का स्राव कम हो जाता है। पेप्टिक अल्सर और रिफ्लक्स एसोफैगिटिस जैसे गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रोगों के उपचार में उपयोग किए जाने के अलावा, सिमेटिडाइन के कई अन्य नैदानिक उपयोग भी हैं।
1. पेप्टिक अल्सर और गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग:
सिमेटिडाइन पेप्टिक अल्सर के उपचार के लिए विकसित किया गया पहला H2 रिसेप्टर विरोधी है, जो गैस्ट्रिक एसिड स्राव और गैस्ट्रिक दीवार की सुरक्षा को कम करके अल्सर के उपचार को बढ़ावा देता है। साथ ही, सिमेटिडाइन का उपयोग गैस्ट्रोएसोफेगल रिफ्लक्स रोग के उपचार में भी किया जाता है, जो पेट के निचले हिस्से में दर्द, एसिड रिगर्जिटेशन, डकार और अन्य लक्षणों से राहत दे सकता है और एसोफेजियल ऐंठन की घटनाओं को कम कर सकता है।
2. ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम और PEPSI रोग:
ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम एक बहुत ही दुर्लभ विकार है जो गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट और अग्न्याशय में ट्यूमर की विशेषता है जो बड़ी मात्रा में पेट में एसिड का स्राव करता है। सिमेटिडाइन, एक दवा जो गैस्ट्रिक एसिड स्राव को रोकती है, ने ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम के उपचार में अपना महत्व दिखाया है।
इसके अलावा, सिमेटिडाइन का उपयोग दुर्लभ संक्रामक गैस्ट्रिटिस पीईपीएसआई रोग में भी किया जाता है, जो इस बीमारी के रोगियों के लक्षणों से राहत दे सकता है और स्थिति में सुधार को बढ़ावा दे सकता है।
3. पुरपुरा नेफ्रैटिस:
पुरपुरा नेफ्रैटिस एक ऑटोइम्यून बीमारी है जो ग्लोमेरुलर क्षति, असामान्य गुर्दे समारोह और हेमट्यूरिया द्वारा प्रकट होती है। सिमेटिडाइन, एंटीहिस्टामाइन प्रभाव वाली दवा के रूप में, ग्लोमेरुलर बेसमेंट झिल्ली की पारगम्यता को रोक सकता है, जिससे प्रोटीनुरिया और हेमट्यूरिया की उपस्थिति कम हो जाती है। इसके अलावा, सिमेटिडाइन किडनी पर टी कोशिकाओं के हमले को कम करके प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया को भी कम कर सकता है, जिससे किडनी की कार्यप्रणाली में सुधार होता है।
4. स्तन और प्रोस्टेट कैंसर:
सिमेटिडाइन स्तन और प्रोस्टेट कैंसर के विकास और प्रसार को रोकता पाया गया। इसका तंत्र हिस्टामाइन को रोकने और स्थानांतरण कारक के स्राव को कम करने के कार्य से संबंधित हो सकता है। सिमेटिडाइन स्तन और प्रोस्टेट कैंसर के उपचार में आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली सहायक दवा बन गई है।
5. इम्यूनोमॉड्यूलेटर:
सिमेटिडाइन हिस्टामाइन के प्रभाव को रोककर टी कोशिकाओं, बी कोशिकाओं और मैक्रोफेज जैसी प्रतिरक्षा कोशिकाओं के उत्पादन और कार्य को प्रभावित कर सकता है, ताकि प्रतिरक्षा विनियमन के प्रभाव को प्राप्त किया जा सके। इसका उपयोग रुमेटीइड गठिया, सोरायसिस और बेहसेट रोग जैसी ऑटोइम्यून बीमारियों के इलाज के लिए किया जा सकता है, और इसमें अच्छी सुरक्षा और सहनशीलता है।
6. त्वचा रोग:
सिमेटिडाइन का उपयोग विभिन्न प्रकार के त्वचा रोगों, जैसे क्रोनिक पित्ती, विटिलिगो और एडेमेटस त्वचा रोगों के इलाज के लिए भी किया जा सकता है। उपचार का.
संक्षेप में, सिमेटिडाइन न केवल पेप्टिक अल्सर के उपचार के लिए एक दवा है, बल्कि ग्लोमेरुलर रोगों, कैंसर, प्रतिरक्षा विनियमन और अन्य क्षेत्रों में भी इसका व्यापक अनुप्रयोग है। सिमेटिडाइन में व्यापक-स्पेक्ट्रम औषधीय प्रभाव होते हैं, और विभिन्न रोगों के उपचार में अच्छे प्रभाव साबित हुए हैं।
सिमेटिडाइन पाउडरगैस्ट्रिक रोगों के उपचार में व्यापक रूप से उपयोग की जाने वाली दवा है। इसकी संश्लेषण विधियों में मुख्य रूप से शामिल हैं: {{0}एमिनो-2-पिकोलिन व्युत्पन्न विधि, थायोसाइनेट विधि, पॉलीइथाइलीन ग्लाइकॉल (पीईजी) विधि, तरल चरण प्रतिक्रिया विधि, माइक्रोवेव-सहायता संश्लेषण और अन्य विधियां। इन विधियों का नीचे विस्तार से वर्णन किया गया है:
1. 4-अमीनो-2-पिकोलिन व्युत्पन्न विधि:
सिमेटिडाइन की सबसे प्रारंभिक सिंथेटिक विधि {{0}अमीनो-2-पिकोलिन व्युत्पन्न विधि है, और इसके मुख्य चरणों में बेंज़िमाइड और एथिल आइसोसाइनेट की प्रतिक्रिया शामिल है ताकि 3-(2-मिथाइल{ उत्पन्न हो सके) {4}}एज़ापाइरीडीन एज़ोल-5-y)-एन-फेनिलप्रोपेनमाइड, इसके बाद एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड और थर्मल पॉलीकंडेनसेशन की कमी के बाद सिमेटिडाइन दिया जाता है।
इस विधि का लाभ यह है कि प्रतिक्रिया सरल है, कच्चे माल प्राप्त करना आसान है, और उपज 80% तक है, लेकिन अभी भी कुछ दोष हैं, जैसे एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड और उच्च तापमान थर्मल का उपयोग करने की आवश्यकता संक्षेपण प्रतिक्रिया, जो पर्यावरण और मानव स्वास्थ्य को कुछ नुकसान पहुंचाएगी।
2. थायोसाइनेट विधि:
थायोसाइनेट विधि आमतौर पर सिमेटिडाइन की तैयारी में उपयोग की जाने वाली एक विधि है। मुख्य चरण हैं, 3-(2-मिथाइल{4}} अज़ापाइराज़ोल-5-yl) उत्पन्न करने के लिए प्रतिक्रिया करने के लिए प्रारंभिक सामग्री के रूप में टर्ट-ब्यूटाइल थायोसाइनेट और 2-पिकोलिन का उपयोग करना। एन-फेनिलप्रोपेनमाइड, इसके बाद सिमेटिडाइन उत्पन्न करने के लिए कमी और थर्मल पॉलीकंडेनसेशन होता है।
इस विधि में उच्च उपज (90% से अधिक), सरल संचालन और कच्चे माल तक आसान पहुंच के फायदे हैं। हालाँकि, इसमें इस्तेमाल किया जाने वाला थायोसाइनेट अस्थिर होता है और शरीर पर उत्तेजक प्रभाव डालता है, इसलिए इसे संरक्षित करने की आवश्यकता है।
3. पॉलीथीन ग्लाइकोल (पीईजी) विधि:
पीईजी विधि सिमेटिडाइन को संश्लेषित करने की एक नई विधि है। इसका सिद्धांत सिमेटिडाइन के पूर्ववर्ती यौगिक और एक अम्लीय उत्प्रेरक (जैसे पोटेशियम डाइहाइड्रोजन फॉस्फेट) वाले पीईजी को एक साथ प्रतिक्रिया में जोड़ना है। पीईजी यौगिक पानी में घुलनशील होते हैं और पूर्ववर्ती यौगिकों को हाइड्रोलिसिस, ऑक्सीकरण या अम्लीकरण से बचाते हैं।
इस विधि में सरल संचालन, उच्च उपज और पर्यावरण को कोई नुकसान नहीं होने के फायदे हैं। हालाँकि, पीईजी यौगिक का संचालन जटिल है और सावधानीपूर्वक संचालन की आवश्यकता होती है, और प्रक्रिया के दौरान पीईजी क्रिस्टलीकरण और गिरावट जैसी समस्याएं हो सकती हैं, जो उपज को प्रभावित करती हैं।
4. तरल चरण प्रतिक्रिया विधि:
तरल-चरण प्रतिक्रिया विधि सिमेटिडाइन के लिए एक तेज़ और सुविधाजनक सिंथेटिक विधि है। इसका मूल सिद्धांत तरल-चरण प्रतिक्रिया स्थितियों के तहत पिकोलिन, टर्ट-ब्यूटाइल थायोसाइनेट और बेंज़िमाइड पर प्रतिक्रिया करना है। एल्युमिना की कमी और थर्मल पॉलीकंडेनसेशन प्रतिक्रिया के बाद सिमेटिडाइन प्राप्त किया जा सकता है।
इस विधि में सरल ऑपरेशन और कम प्रतिक्रिया समय के फायदे हैं, लेकिन प्रतिक्रिया के लिए बेंज़िमाइड और टर्ट-ब्यूटाइल थायोसाइनेट के संबंधित दाढ़ अनुपात 1: 2 की आवश्यकता होती है, और प्रतिक्रिया प्रक्रिया को नियंत्रित करना मुश्किल होता है, जिसके लिए बार-बार परीक्षण और अनुकूलन की आवश्यकता होती है।
5. माइक्रोवेव-सहायता संश्लेषण:
माइक्रोवेव-सहायता प्राप्त संश्लेषण विधि एक नई प्रकार की सिमेटिडाइन संश्लेषण विधि है, इसका मुख्य सिद्धांत माइक्रोवेव-सहायता का उपयोग करके माइक्रोवेव हीटिंग की स्थिति में है,
प्रतिक्रिया की गति तेज करें. विशिष्ट चरणों में शामिल हैं: माइक्रोवेव रिएक्टर में एथिल थायोसाइनेट और आइसोप्रोपेनॉल जोड़ना, अतिरिक्त 2- पिकोलिन जोड़ना, और लगभग 50% की शक्ति के साथ माइक्रोवेव-सहायता हीटिंग करना, जब तक कि समाधान का रंग हल्के से गहरे रंग में न बदल जाए, और प्रतिक्रिया समाप्त हो गई है। फिर अवक्षेप को पृथक और शुद्ध किया गया।
इस विधि में तेज प्रतिक्रिया गति, उच्च उपज और सरल संचालन के फायदे हैं। हालाँकि, माइक्रोवेव हीटिंग के कारण होने वाली हिंसक प्रतिक्रिया के कारण, सुरक्षित संचालन पर ध्यान देना आवश्यक है।
संक्षेप में, विभिन्न सिंथेटिक तरीके हैंसिमेटिडाइन पाउडर, और वास्तविक आवश्यकताओं के अनुसार तैयारी के लिए एक उपयुक्त विधि का चयन किया जा सकता है। परिचालन कठिनाई, उपज, परिचालन समय, पर्यावरण मित्रता और मानव स्वास्थ्य और सुरक्षा पर प्रभाव के संदर्भ में विभिन्न तरीकों के अपने फायदे और नुकसान हैं।
इस यौगिक के दुष्प्रभाव क्या हैं?
1.सामान्य दुष्प्रभाव
पाचन तंत्र की प्रतिक्रियाएँ
सामान्य लक्षणों में दस्त, सूजन, मुंह में कड़वाहट, शुष्क मुंह, ट्रांसएमिनेज का हल्का बढ़ना आदि शामिल हैं। दुर्लभ मामलों में, गंभीर हेपेटाइटिस, यकृत परिगलन, यकृत स्टीटोसिस, आदि हो सकते हैं, लेकिन हेपेटोटॉक्सिसिटी अपेक्षाकृत दुर्लभ है। इसके अलावा, दवा के अचानक बंद होने से क्रोनिक पेप्टिक अल्सर वेध हो सकता है।
मूत्र प्रणाली प्रतिक्रिया
तीव्र अंतरालीय नेफ्रैटिस का कारण बन सकता है, जिससे गुर्दे की विफलता हो सकती है, लेकिन यह विषाक्त प्रतिक्रिया प्रतिवर्ती है, और दवा बंद करने के बाद गुर्दे का कार्य आम तौर पर सामान्य हो सकता है।
हेमेटोपोएटिक प्रणाली प्रतिक्रिया
अस्थि मज्जा पर इसका एक निश्चित निरोधात्मक प्रभाव होता है, और कम संख्या में रोगियों को प्रतिवर्ती मध्यम ग्रैनुलोसाइटोपेनिया, साथ ही थ्रोम्बोसाइटोपेनिया और ऑटोइम्यून हेमोलिटिक एनीमिया का अनुभव हो सकता है।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र प्रतिक्रिया
इसमें कुछ न्यूरोटॉक्सिसिटी है, और सामान्य लक्षणों में चक्कर आना, सिरदर्द, थकान और उनींदापन शामिल हैं। बहुत कम संख्या में रोगियों को बेचैनी, विलंबित संवेदना, अस्पष्ट भाषा, पसीना, स्थानीय ऐंठन या मिर्गी के दौरे, साथ ही मतिभ्रम और भ्रम जैसे लक्षणों का अनुभव हो सकता है।
हृदय प्रणाली की प्रतिक्रिया: मंदनाड़ी और चेहरे का लाल होना जैसे दुष्प्रभाव हो सकते हैं।
2.यौन संबंधी प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ
इसके हल्के एंटी एंड्रोजेनिक प्रभाव के कारण, लंबे समय तक उच्च खुराक (प्रति दिन 1.6 ग्राम से ऊपर) के उपयोग से पुरुष स्तन विकास, महिला गैलेक्टोरिया, कामेच्छा में कमी, स्तंभन दोष और शुक्राणुओं की संख्या में कमी हो सकती है।
3.ड्रग इंटरेक्शन संबंधी दुष्प्रभाव
अन्य दवाओं के चयापचय को प्रभावित करता है
यह यौगिक लीवर माइक्रोसोमल एंजाइम (जैसे साइटोक्रोम P450) की गतिविधि को रोक सकता है, जो अन्य दवाओं की चयापचय दर को प्रभावित कर सकता है। उदाहरण के लिए, जब प्रोप्रानोलोल और मेटोप्रोलोल जैसे बीटा ब्लॉकर्स के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो इससे बाद वाले की सीरम एकाग्रता में वृद्धि हो सकती है; जब सोडियम फ़िनाइटोइन और अन्य हाइडेंटोइन दवाओं के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो यह बाद की रक्त दवा एकाग्रता को भी बढ़ा सकता है।
विशिष्ट दवाओं के साथ संयुक्त होने पर दुष्प्रभाव
इसे एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड, मैग्नीशियम ऑक्साइड, या मेटोक्लोप्रमाइड (मेटोक्लोप्रमाइड) के साथ लेने से इसकी रक्त दवा एकाग्रता कम हो सकती है। जब बेंजोडायजेपाइन ट्रैंक्विलाइज़र (जैसे डायजेपाम, नाइट्रोडायजेपम, आदि) के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो यह ट्रैंक्विलाइज़र की रक्त सांद्रता को बढ़ा सकता है, शामक और अन्य केंद्रीय तंत्रिका तंत्र निरोधात्मक लक्षणों को खराब कर सकता है, और श्वसन और संचार विफलता में विकसित हो सकता है। जब वारफारिन एंटीकोआगुलंट्स के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो यह बाद के स्व-उत्सर्जन दर को कम कर सकता है, जिससे रक्तस्राव की प्रवृत्ति हो सकती है।
4.अन्य दुर्लभ दुष्प्रभाव
अंतरालीय नेफ्रैटिस, पित्ती, एंजियोएडेमा, दाने, विशाल पित्ती, दवा बुखार आदि भी हो सकते हैं।
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