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सिमेटिडाइन पाउडर, आणविक सूत्र C10H16N6S, CAS 51481-61-9 है, और सापेक्ष आणविक भार 252.34g/mol है। सफेद या ऑफ-व्हाइट पाउडर, कड़वा, तरल पदार्थ, पानी में अघुलनशील, इथेनॉल और क्लोरोफॉर्म में थोड़ा घुलनशील, एसिटिक एसिड, नाइट्रिक एसिड, केंद्रित हाइड्रोक्लोरिक एसिड और सोडियम हाइड्रॉक्साइड समाधान में घुलनशील। यह अम्लीय वातावरण में धनायन के रूप में और तटस्थ या क्षारीय वातावरण में तटस्थ रूप में मौजूद होता है। कम पीकेए और उच्च स्तर के आयनीकरण वाले यौगिकों का उपयोग मुख्य रूप से पेप्टिक अल्सर और हाइपरएसिडिटी जैसी बीमारियों के उपचार में किया जाता है। इसकी विशेष आणविक संरचना यह निर्धारित करती है कि इसमें कुछ जैविक गतिविधि और औषधीय प्रभाव हैं, लेकिन यह इसे विलुप्त होने और फोटोलिसिस और अन्य कारकों के प्रति संवेदनशील भी बनाता है, इसलिए इसे देखभाल के साथ संग्रहीत और उपयोग करने की आवश्यकता है। यह एक प्रकार का H2 रिसेप्टर विरोधी है, जिसका उपयोग मुख्य रूप से गैस्ट्रिक दर्द, पेप्टिक अल्सर और हाइपरएसिडिटी के कारण होने वाली अन्य बीमारियों के उपचार में किया जाता है।
रासायनिक यौगिक की अतिरिक्त जानकारी:
उत्पाद प्रपत्र
सिमेटिडाइन +. सीओए
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रासायनिक सूत्र |
C19H20O3 |
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सटीक द्रव्यमान |
296 |
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आणविक वजन |
296 |
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m/z |
296 (100.0%), 297 (20.5%), 298 (2.0%) |
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मूल विश्लेषण |
C, 77.00; H, 6.80; O, 16.20 |
सिमेटिडाइन पाउडरएक दवा है जो गैस्ट्रिक एसिड के स्राव को रोकती है। इसकी क्रिया का मुख्य तंत्र गैस्ट्रिक म्यूकोसा पर हिस्टामाइन रिसेप्टर एच 2 को प्रतिस्पर्धात्मक रूप से रोकना है, जिससे गैस्ट्रिक जूस की अम्लता और गैस्ट्रिक एसिड का स्राव कम हो जाता है। पेप्टिक अल्सर और रिफ्लक्स एसोफैगिटिस जैसे गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रोगों के उपचार में उपयोग किए जाने के अलावा, सिमेटिडाइन के कई अन्य नैदानिक उपयोग भी हैं।
1. पेप्टिक अल्सर और गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग:
सिमेटिडाइन पेप्टिक अल्सर के उपचार के लिए विकसित किया गया पहला H2 रिसेप्टर विरोधी है, जो गैस्ट्रिक एसिड स्राव और गैस्ट्रिक दीवार की सुरक्षा को कम करके अल्सर के उपचार को बढ़ावा देता है। साथ ही, सिमेटिडाइन का उपयोग गैस्ट्रोएसोफेगल रिफ्लक्स रोग के उपचार में भी किया जाता है, जो पेट के निचले हिस्से में दर्द, एसिड रिगर्जिटेशन, डकार और अन्य लक्षणों से राहत दे सकता है और एसोफेजियल ऐंठन की घटनाओं को कम कर सकता है।
2. ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम और PEPSI रोग:
ज़ोलिंगर -एलिसन सिंड्रोम एक बहुत ही दुर्लभ विकार है जो गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट और अग्न्याशय में ट्यूमर की विशेषता है जो बड़ी मात्रा में पेट में एसिड का स्राव करता है। सिमेटिडाइन, एक दवा जो गैस्ट्रिक एसिड स्राव को रोकती है, ने ज़ोलिंगर -एलिसन सिंड्रोम के उपचार में अपना महत्व दिखाया है।
इसके अलावा, सिमेटिडाइन का उपयोग दुर्लभ संक्रामक गैस्ट्रिटिस पीईपीएसआई रोग में भी किया जाता है, जो इस बीमारी के रोगियों के लक्षणों से राहत दे सकता है और स्थिति में सुधार को बढ़ावा दे सकता है।
3. पुरपुरा नेफ्रैटिस:
पुरपुरा नेफ्रैटिस एक ऑटोइम्यून बीमारी है जो ग्लोमेरुलर क्षति, असामान्य गुर्दे समारोह और हेमट्यूरिया द्वारा प्रकट होती है। सिमेटिडाइन, एंटीहिस्टामाइन प्रभाव वाली दवा के रूप में, ग्लोमेरुलर बेसमेंट झिल्ली की पारगम्यता को रोक सकता है, जिससे प्रोटीनुरिया और हेमट्यूरिया की उपस्थिति कम हो जाती है। इसके अलावा, सिमेटिडाइन किडनी पर टी कोशिकाओं के हमले को कम करके प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया को भी कम कर सकता है, जिससे किडनी की कार्यप्रणाली में सुधार होता है।
4. स्तन और प्रोस्टेट कैंसर:
सिमेटिडाइन स्तन और प्रोस्टेट कैंसर के विकास और प्रसार को रोकता पाया गया। इसका तंत्र हिस्टामाइन को रोकने और स्थानांतरण कारक के स्राव को कम करने के कार्य से संबंधित हो सकता है। सिमेटिडाइन स्तन और प्रोस्टेट कैंसर के उपचार में आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली सहायक दवा बन गई है।
5. इम्यूनोमॉड्यूलेटर:
सिमेटिडाइन हिस्टामाइन के प्रभाव को रोककर टी कोशिकाओं, बी कोशिकाओं और मैक्रोफेज जैसी प्रतिरक्षा कोशिकाओं के उत्पादन और कार्य को प्रभावित कर सकता है, ताकि प्रतिरक्षा विनियमन के प्रभाव को प्राप्त किया जा सके। इसका उपयोग रुमेटीइड गठिया, सोरायसिस और बेहसेट रोग जैसी ऑटोइम्यून बीमारियों के इलाज के लिए किया जा सकता है, और इसमें अच्छी सुरक्षा और सहनशीलता है।
6. त्वचा रोग:
सिमेटिडाइन का उपयोग विभिन्न प्रकार के त्वचा रोगों, जैसे क्रोनिक पित्ती, विटिलिगो और एडेमेटस त्वचा रोगों के इलाज के लिए भी किया जा सकता है। उपचार का.
संक्षेप में, सिमेटिडाइन न केवल पेप्टिक अल्सर के उपचार के लिए एक दवा है, बल्कि ग्लोमेरुलर रोगों, कैंसर, प्रतिरक्षा विनियमन और अन्य क्षेत्रों में भी इसका व्यापक अनुप्रयोग है। सिमेटिडाइन का व्यापक स्पेक्ट्रम औषधीय प्रभाव है, और विभिन्न रोगों के उपचार में इसका अच्छा प्रभाव साबित हुआ है।
सिमेटिडाइन पाउडरगैस्ट्रिक रोगों के उपचार में व्यापक रूप से उपयोग की जाने वाली दवा है। इसकी संश्लेषण विधियों में मुख्य रूप से शामिल हैं: 4-एमिनो-2-पिकोलिन व्युत्पन्न विधि, थायोसाइनेट विधि, पॉलीइथाइलीन ग्लाइकॉल (पीईजी) विधि, तरल चरण प्रतिक्रिया विधि, माइक्रोवेव-सहायता संश्लेषण और अन्य विधियां। इन विधियों का नीचे विस्तार से वर्णन किया गया है:
सिमेटिडाइन की सबसे प्रारंभिक सिंथेटिक विधि 4-{6-अमीनो-पिकोलिन व्युत्पन्न विधि है, और इसके मुख्य चरणों में 3-(2-मिथाइल-4-एज़ापाइरीडीन एज़ोल-5-वाईएल)-एन-फेनिलप्रोपेनमाइड उत्पन्न करने के लिए बेंज़िमाइड और एथिल आइसोसाइनेट की प्रतिक्रिया शामिल है, इसके बाद सिमेटिडाइन देने के लिए एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड और थर्मल पॉलीकंडेनसेशन की कमी होती है।
इस विधि का लाभ यह है कि प्रतिक्रिया सरल है, कच्चा माल प्राप्त करना आसान है, और उपज 80% तक है, लेकिन अभी भी कुछ दोष हैं, जैसे एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड और उच्च तापमान थर्मल संक्षेपण प्रतिक्रिया का उपयोग करने की आवश्यकता, जो पर्यावरण और मानव स्वास्थ्य को कुछ नुकसान पहुंचाएगा।
थायोसाइनेट विधि आमतौर पर सिमेटिडाइन की तैयारी में उपयोग की जाने वाली एक विधि है। मुख्य चरण हैं 3-(2-मिथाइल-4- अज़ापाइराज़ोल-5-वाईएल)-एन-फेनिलप्रोपेनमाइड उत्पन्न करने के लिए प्रतिक्रिया करने के लिए प्रारंभिक सामग्री के रूप में टर्ट{1}}ब्यूटाइल थायोसाइनेट और 2{7}}पिकोलिन का उपयोग करना, इसके बाद सिमेटिडाइन उत्पन्न करने के लिए कमी और थर्मल पॉलीकंडेनसेशन करना।
इस विधि में उच्च उपज (90% से अधिक), सरल संचालन और कच्चे माल तक आसान पहुंच के फायदे हैं। हालाँकि, इसमें इस्तेमाल किया जाने वाला थायोसाइनेट अस्थिर होता है और शरीर पर उत्तेजक प्रभाव डालता है, इसलिए इसे संरक्षित करने की आवश्यकता है।
पीईजी विधि सिमेटिडाइन को संश्लेषित करने की एक नई विधि है। इसका सिद्धांत सिमेटिडाइन के पूर्ववर्ती यौगिक और एक अम्लीय उत्प्रेरक (जैसे पोटेशियम डाइहाइड्रोजन फॉस्फेट) वाले पीईजी को एक साथ प्रतिक्रिया में जोड़ना है। पीईजी यौगिक पानी में घुलनशील होते हैं और पूर्ववर्ती यौगिकों को हाइड्रोलिसिस, ऑक्सीकरण या अम्लीकरण से बचाते हैं।
इस विधि में सरल संचालन, उच्च उपज और पर्यावरण को कोई नुकसान नहीं होने के फायदे हैं। हालाँकि, पीईजी यौगिक का संचालन जटिल है और सावधानीपूर्वक संचालन की आवश्यकता होती है, और प्रक्रिया के दौरान पीईजी क्रिस्टलीकरण और गिरावट जैसी समस्याएं हो सकती हैं, जो उपज को प्रभावित करती हैं।
तरल चरण प्रतिक्रिया विधि सिमेटिडाइन के लिए एक तेज़ और सुविधाजनक सिंथेटिक विधि है। इसका मूल सिद्धांत तरल-चरण प्रतिक्रिया स्थितियों के तहत 2 {{3} पिकोलिन, टर्ट - ब्यूटाइल थायोसाइनेट और बेंज़िमाइड पर प्रतिक्रिया करना है। एल्युमिना की कमी और थर्मल पॉलीकंडेनसेशन प्रतिक्रिया के बाद सिमेटिडाइन प्राप्त किया जा सकता है।
इस विधि में सरल ऑपरेशन और कम प्रतिक्रिया समय के फायदे हैं, लेकिन प्रतिक्रिया के लिए बेंज़िमाइड और टर्ट - ब्यूटाइल थायोसाइनेट के संबंधित मोलर अनुपात 1:2 की आवश्यकता होती है, और प्रतिक्रिया प्रक्रिया को नियंत्रित करना मुश्किल होता है, जिसके लिए बार-बार परीक्षण और अनुकूलन की आवश्यकता होती है।
माइक्रोवेव सहायता प्राप्त संश्लेषण विधि एक नए प्रकार की सिमेटिडाइन संश्लेषण विधि है, इसका मुख्य सिद्धांत माइक्रोवेव हीटिंग की स्थिति के तहत माइक्रोवेव सहायता का उपयोग करना है,
प्रतिक्रिया की गति तेज करें. विशिष्ट चरणों में शामिल हैं: माइक्रोवेव रिएक्टर में एथिल थायोसाइनेट और आइसोप्रोपेनॉल जोड़ना, अतिरिक्त 2 - पिकोलिन जोड़ना, और लगभग 50% की शक्ति के साथ माइक्रोवेव-सहायता हीटिंग करना, जब तक कि समाधान का रंग प्रकाश से अंधेरे में नहीं बदल जाता है, और प्रतिक्रिया खत्म नहीं हो जाती है तब अवक्षेप को अलग किया गया और शुद्ध किया गया।
इस विधि में तेज प्रतिक्रिया गति, उच्च उपज और सरल संचालन के फायदे हैं। हालाँकि, माइक्रोवेव हीटिंग के कारण होने वाली हिंसक प्रतिक्रिया के कारण, सुरक्षित संचालन पर ध्यान देना आवश्यक है।
संक्षेप में, विभिन्न सिंथेटिक तरीके हैंसिमेटिडाइन पाउडर, और वास्तविक आवश्यकताओं के अनुसार तैयारी के लिए एक उपयुक्त विधि का चयन किया जा सकता है। परिचालन कठिनाई, उपज, परिचालन समय, पर्यावरण मित्रता और मानव स्वास्थ्य और सुरक्षा पर प्रभाव के संदर्भ में विभिन्न तरीकों के अपने फायदे और नुकसान हैं।
प्रतिकूल प्रतिक्रिया
सिमेटिडाइन, एक क्लासिक हिस्टामाइन एच ₂ रिसेप्टर प्रतिपक्षी के रूप में, 1976 में लॉन्च होने के बाद से गैस्ट्रिक एसिड से संबंधित बीमारियों के उपचार में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाई है। खुराक समायोजन और विशेष प्रशासन मार्गों (जैसे नाक से भोजन और आंत्र पोषण) में आसानी के कारण इसका पाउडर फॉर्मूलेशन (सिमेटिडाइन पाउडर) अभी भी नैदानिक अभ्यास में उपयोग किया जाता है। हालाँकि, इसके औषधीय तंत्र पर गहन शोध और दीर्घकालिक नैदानिक अवलोकन के साथ, इसका प्रतिकूल प्रतिक्रिया स्पेक्ट्रम धीरे-धीरे स्पष्ट हो गया है।
सामान्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ
पाचन तंत्र की प्रतिक्रियाएँ
दस्त: घटना की दर लगभग 5% -10% है, जो दवा के शुरुआती चरणों में अधिक आम है और गैस्ट्रिक एसिड दमन के बाद आंतों के माइक्रोबायोटा असंतुलन या आंतों के पीएच में परिवर्तन से संबंधित हो सकती है। इसकी विशिष्ट अभिव्यक्ति दिन में 3-5 बार पानी जैसा मल आना है, जो दवा बंद करने के 1-2 दिन बाद कम हो जाता है।
कब्ज: कम संख्या में रोगियों (लगभग 2% -3%) को गैस्ट्रिक एसिड स्राव में कमी के कारण धीमी आंतों की गतिशीलता का अनुभव होता है, जिससे शौच में कठिनाई होती है, खासकर बुजुर्ग रोगियों में।
मतली/उल्टी: घटना दर लगभग 3% -5% है, जो गैस्ट्रिक म्यूकोसा की प्रत्यक्ष उत्तेजना या दवा के केंद्रीय तंत्रिका तंत्र प्रभाव से संबंधित हो सकती है। आमतौर पर खुराक को समायोजित करने या प्रोकेनेटिक दवाओं के साथ संयोजन के बाद इसमें सुधार होता है।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र प्रतिक्रिया
सिरदर्द/चक्कर आना: घटना की दर लगभग 4% -8% है, जो रक्त-मस्तिष्क बाधा (बीबीबी) से गुजरने के बाद दवाओं द्वारा हिस्टामाइन एच ₁ रिसेप्टर्स के गैर-{3}} विशिष्ट विरोध से संबंधित हो सकती है। यह आमतौर पर हल्का होता है और 1-3 दिनों तक रहता है।
तंद्रा/थकान: लगभग 3% -5% मरीज दिन के समय उनींदापन की शिकायत करते हैं, खासकर दवा के शुरुआती चरणों में, जो केंद्रीय निरोधात्मक प्रभाव से संबंधित हो सकता है।
मानसिक विकार: चिंता, अवसाद, प्रलाप (विशेष रूप से बुजुर्ग या गंभीर रूप से बीमार रोगियों में) सहित दुर्लभ लेकिन गंभीर, लगभग 0.1% -0.5% की घटना दर के साथ। दवा बंद करने के 48 घंटों के भीतर रिकवरी हासिल की जा सकती है।
सिमेटिडाइन मस्तिष्क में हिस्टामाइन संश्लेषण को बाधित कर सकता है, जागने की नींद के चक्र में हस्तक्षेप कर सकता है, और मस्तिष्क बाधा पारगम्यता में वृद्धि के कारण बुजुर्ग रोगियों में इसके शामिल होने की संभावना अधिक होती है।
अंतःस्रावी तंत्र प्रतिक्रिया
एंटीएंड्रोजेनिक प्रभाव: लंबे समय तक उच्च {{0}खुराक का उपयोग (प्रति दिन 1.6 ग्राम से अधिक या उसके बराबर) से पुरुष स्तन विकास (लगभग 1% -2%), कामेच्छा में कमी, स्तंभन दोष (0.5% -1%), और महिला गैलेक्टोरिआ (0.3% -0.8%) हो सकता है। तंत्र हाइपोथैलेमिक पिट्यूटरी गोनाडल अक्ष को रोकना और टेस्टोस्टेरोन स्राव को कम करना है।
ऊंचा प्रोलैक्टिन: लगभग 5% -10% रोगियों को सीरम प्रोलैक्टिन (पीआरएल) में हल्की वृद्धि का अनुभव होता है, लेकिन केवल कुछ (लगभग 1%) को क्लिनिकल गैलेक्टोरिआ का अनुभव होता है।
हेमटोलॉजिकल सिस्टम प्रतिक्रिया
हम विभिन्न प्रकार के ट्रांसमिशन घटकों की पेशकश करते हैं, जिनमें स्प्रोकेट, रोलर चेन, गियर, कपलिंग, रैक, हब, पुली, टेपर स्लीव्स, बेयरिंग सीटें और बहुत कुछ शामिल हैं।
गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं
न्यूरोटॉक्सिटी
कंपकंपी प्रलाप: शराबियों में गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल जटिलताओं के उपचार में, यह शराब वापसी सिंड्रोम के समान कंपकंपी, मतिभ्रम और भटकाव पैदा कर सकता है, जिसकी घटना दर लगभग 0.05% -0.1% है। यह तंत्र गामा एमिनोब्यूट्रिक एसिड (जीएबीए) प्रणाली के असंतुलन और शराब वापसी के दौरान सिमेटिडाइन के बीबीबी प्रवेश से संबंधित हो सकता है।
दौरे: अत्यंत दुर्लभ (<0.01%), may be related to lowering the seizure threshold or drug interactions (such as in combination with phenytoin sodium).
उपचार सिद्धांत: दवा तुरंत बंद करें, लक्षणों को नियंत्रित करने के लिए 5-10 मिलीग्राम डायजेपाम अंतःशिरा में दें, और यदि आवश्यक हो तो फेनोबार्बिटल का उपयोग करें।
हेपटोटोक्सिसिटी
ऊंचा ट्रांसएमिनेज स्तर: लगभग 2% -5% रोगियों को एएलटी/एएसटी में हल्की वृद्धि का अनुभव होता है (<3-fold upper limit), which is usually asymptomatic and reversible after discontinuation of medication.
तीव्र जिगर की चोट: अत्यंत दुर्लभ (<0.01%), manifested as jaundice and coagulation disorders, requiring immediate discontinuation of medication and supportive treatment.
तंत्र: यह प्रतिरक्षित {{0}मध्यस्थ यकृत कोशिका क्षति या चयापचय विषाक्तता हो सकता है।
एलर्जी प्रतिक्रियाएं
दाने/पित्ती: घटना दर लगभग 1% -3% है, ज्यादातर प्रकार I अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, एरिथेमा और खुजली के रूप में प्रकट होती हैं, जिन्हें दवा बंद करने के बाद एंटीहिस्टामाइन लेने से राहत मिल सकती है।
संवहनी शोफ: दुर्लभ (<0.1%), may involve the larynx and cause difficulty breathing, requiring emergency treatment (subcutaneous injection of adrenaline 0.3-0.5mg).
क्रॉस एलर्जी: जिन व्यक्तियों को अन्य एच रिसेप्टर प्रतिपक्षी (जैसे रैनिटिडिन) से एलर्जी है, उनमें सिमेटिडाइन से एलर्जी का खतरा बढ़ जाता है।
लोकप्रिय टैग: सिमेटिडाइन पाउडर कैस 51481-61-9, आपूर्तिकर्ता, निर्माता, कारखाना, थोक, खरीद, मूल्य, थोक, बिक्री के लिए