सिप्रोफ्लोक्सासिन पाउडरएक व्यापक - स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक एंटीबायोटिक दवाओं के क्विनोलोन वर्ग से संबंधित है। आणविक सूत्र C17H18FN3O3, CAS 85721 - 33 - 1। यह एक विशिष्ट गंध के साथ हल्के पीले क्रिस्टलीय पाउडर है। इसकी उपस्थिति तैयारी प्रक्रिया और सूत्र के आधार पर क्रिस्टलीय ठोस, क्रिस्टल गुच्छे या कणिकाओं हो सकती है। यह कमरे के तापमान पर ध्रुवीय सॉल्वैंट्स जैसे पानी, मेथनॉल, इथेनॉल और डाइमिथाइल सल्फोक्साइड में घुलनशील है। इसकी घुलनशीलता तापमान और पीएच से प्रभावित होती है। उच्च घुलनशीलता के लिए पीएच रेंज 4 से 5.5 है। गैर - ध्रुवीय सॉल्वैंट्स (जैसे n - हेक्सेन, एसीटोन) में, घुलनशीलता की डिग्री कम है। यह कमरे के तापमान पर ध्रुवीय सॉल्वैंट्स जैसे पानी, मेथनॉल, इथेनॉल और डाइमिथाइल सल्फोक्साइड में घुलनशील है। इसकी घुलनशीलता तापमान और पीएच से प्रभावित होती है। उच्च घुलनशीलता के लिए पीएच रेंज 4 से 5.5 है। गैर-ध्रुवीय सॉल्वैंट्स (जैसे एन-हेक्सेन, एसीटोन) में, घुलनशीलता कम है। यह कमरे के तापमान पर अपेक्षाकृत स्थिर है, लेकिन यह प्रकाश के प्रति संवेदनशील है और आसानी से पराबैंगनी प्रकाश द्वारा विघटित हो जाता है। इसके अलावा, इसे उच्च तापमान, आर्द्रता और ऑक्सीजन जैसे कारकों द्वारा भी विघटित किया जाएगा।
|
|
|
|
रासायनिक सूत्र |
C17H18FN3O3 |
|
सटीक द्रव्यमान |
331 |
|
आणविक वजन |
331 |
|
m/z |
331 (100.0%), 332 (18.4%), 333 (1.6%), 332 (1.1%) |
|
मूल विश्लेषण |
C, 61.62; H, 5.48; F, 5.73; N, 12.68; O, 14.49 |
Ciprofloxacin, एक तीसरे - जनरेशन क्विनोलोन जीवाणुरोधी दवा के रूप में, इसके व्यापक - स्पेक्ट्रम एंटीबैक्टीरियल गतिविधि और अद्वितीय जीवाणुनाशक तंत्र के कारण नैदानिक उपचार में एक महत्वपूर्ण स्थिति पर कब्जा कर लेता है। यह बैक्टीरियल डीएनए गाइरेज़ और टोपोइसोमेरेज़ IV को रोकता है, डीएनए प्रतिकृति, प्रतिलेखन और मरम्मत प्रक्रियाओं को अवरुद्ध करता है, जिससे बैक्टीरिया की मृत्यु हो जाती है। निम्नलिखित संक्रामक रोगों के उपचार, विशेष परिदृश्य अनुप्रयोग, संयुक्त दवा रणनीति और दवा सावधानियों के चार आयामों से सिप्रोफ्लोक्सासिन के मुख्य उपयोगों की एक व्यवस्थित समीक्षा है।
सिप्रोफ्लोक्सासिन में ग्राम नकारात्मक बैक्टीरिया (जैसे कि एस्चेरिचिया कोलाई, क्लेबसिएला न्यूमोनिया, स्यूडोमोनस एरुगिनोसा) और कुछ ग्राम पॉजिटिव बैक्टीरिया (जैसे कि स्टैफिलोकोकस ऑरियस, स्ट्रेप्टोकोकस) पर मजबूत जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, और एटिपल पैथोग्स के खिलाफ कुछ गतिविधि भी होती है। इसका नैदानिक अनुप्रयोग मानव शरीर में कई प्रणालियों को शामिल करता है:
मूत्र और प्रजनन प्रणाली संक्रमण
मूत्र पथ के संक्रमण: सिप्रोफ्लोक्सासिन में मूत्र में एक उच्च एकाग्रता होती है और सरल या जटिल मूत्र पथ के संक्रमण (जैसे कि सिस्टिटिस और पायलोनफ्राइटिस) पर महत्वपूर्ण चिकित्सीय प्रभाव होता है, विशेष रूप से दवा - प्रतिरोधी बैक्टीरियल संक्रमण जैसे कि एस्चेरिचिया कोलाई और स्यूडोमोनस एरुगिनोसा के लिए।
यौन रूप से प्रेषित रोग: नीसेरिया गोनोरिया मूत्रवाहिनी मूत्रवाहिनी या गर्भाशय ग्रीवा के लिए पसंदीदा दवाओं में से एक के रूप में, सिप्रोफ्लोक्सासिन रोगज़नक़ को जल्दी से समाप्त कर सकता है और बीमारी के पाठ्यक्रम को छोटा कर सकता है।
प्रोस्टेटाइटिस: यह बैक्टीरियल प्रोस्टेटाइटिस (विशेष रूप से पुरानी प्रोस्टेटाइटिस) पर अच्छा चिकित्सीय प्रभाव है, प्रोस्टेट ऊतक में प्रवेश कर सकता है, और रोगजनक बैक्टीरिया के प्रसार को रोक सकता है।
श्वसन पथ संक्रमण
कम श्वसन पथ का संक्रमण: सिप्रोफ्लोक्सासिन ब्रोंकाइटिस और न्यूमोनिया के खिलाफ प्रभावी होता है, जो स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया, हीमोफिलस इन्फ्लूएंजा, आदि के कारण होता है, विशेष रूप से उच्च - अस्पताल के साथ जोखिम वाले रोगियों के लिए अस्पताल अधिग्रहीत न्यूमोनिया या प्यूडोमोनस एरुगिनोसा संक्रमण।
ऊपरी श्वसन पथ का संक्रमण: हालांकि इसमें सामान्य ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमणों जैसे कि ग्रसनीशोथ और आउट पेशेंट सेटिंग्स में साइनसाइटिस जैसे सामान्य प्रभावकारिता में मध्यम प्रभावकारिता होती है, इसका उपयोग दवा - प्रतिरोधी जीवाणु संक्रमण या इम्युनोसुप्रेशन वाले रोगियों के लिए एक वैकल्पिक विकल्प के रूप में किया जा सकता है।
जठरांत्र संबंधी संक्रमण
बैक्टीरियल पेचिश: सिप्रोफ्लोक्सासिन शिगेला और साल्मोनेला जैसे रोगजनक बैक्टीरिया को रोक सकता है, और जल्दी से दस्त और बुखार जैसे लक्षणों को कम कर सकता है।
टाइफिम्यूरियम और पैराटिफाइड बुखार: यह साल्मोनेला टाइफी संक्रमण के कारण होने वाले टाइफाइड बुखार पर एक स्पष्ट चिकित्सीय प्रभाव है, बुखार की अवधि को कम कर सकता है, और जटिलताओं के जोखिम को कम कर सकता है।
त्वचा और नरम ऊतक संक्रमण
सेल्युलाइटिस और पुस्टुलोसिस: सिप्रोफ्लोक्सासिन त्वचा के ऊतकों में प्रवेश कर सकता है और स्टैफिलोकोकस ऑरियस, स्ट्रेप्टोकोकस, आदि के कारण होने वाले संक्रमणों के खिलाफ प्रभावी है, विशेष रूप से दवा - प्रतिरोधी जीवाणु संक्रमण या मिश्रित संक्रमणों के लिए।
घाव संक्रमण: घाव या सर्जिकल घाव के संक्रमण के मामलों में, घाव भरने को बढ़ावा देने के लिए सिप्रोफ्लोक्सासिन को डिब्रिडमेंट सर्जरी के साथ जोड़ा जा सकता है।
अस्थि और संयुक्त संक्रमण
ओस्टियोमाइलाइटिस और गठिया: सिप्रोफ्लोक्सासिन हड्डी के ऊतकों में प्रवेश कर सकता है और स्टैफिलोकोकस ऑरियस, स्यूडोमोनस एरुगिनोसा, आदि के कारण हड्डी और संयुक्त संक्रमण के लिए चिकित्सीय मूल्य है।
प्रणालीगत संक्रमण
सेप्सिस और बैक्टीरिया: सिप्रोफ्लोक्सासिन में रक्तप्रवाह के संक्रमण में ग्राम नकारात्मक बैक्टीरिया (जैसे कि एस्चेरिचिया कोलाई और क्लेबसिएला निमोनिया) पर एक शक्तिशाली जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, जो मृत्यु दर को कम कर सकता है।
पेट संक्रमण: पेट के फोड़े और पेरिटोनिटिस जैसे संक्रमणों में, सिप्रोफ्लोक्सासिन आंत माइक्रोबायोटा को कवर कर सकता है और संक्रमण के प्रसार को नियंत्रित कर सकता है।
Ciprofloxacin में विशिष्ट उच्च - जोखिम आबादी में संक्रमण को रोकने का मूल्य है:
इम्युनोसप्रेस्ड रोगियों में संक्रमण की रोकथाम
अंग प्रत्यारोपण प्राप्तकर्ता: सिप्रोफ्लोक्सासिन का उपयोग पोस्ट ट्रांसप्लांट फेफड़े या मूत्र पथ के संक्रमण को रोकने के लिए किया जा सकता है, विशेष रूप से उच्च - स्यूडोमोनस एरुगिनोसा के साथ जोखिम वाले रोगियों के लिए।
कीमोथेरेपी मरीज: ग्रैनुलोसाइट की कमी की अवधि के दौरान, सिप्रोफ्लोक्सासिन ग्राम नकारात्मक बैक्टीरियल संक्रमण को रोक सकता है और सेप्सिस के जोखिम को कम कर सकता है।
चयनात्मक आंतों की शुद्धि
कोलोरेक्टल सर्जरी से पहले तैयारी: सिप्रोफ्लोक्सासिन को आंतों के वनस्पतियों और पश्चात संक्रमण दर की संख्या को कम करने के लिए मौखिक या अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जा सकता है, विशेष रूप से बुजुर्गों या उच्च - मधुमेह के साथ जोखिम वाले रोगियों के लिए।
संयोजन चिकित्सा रणनीति और सहक्रियात्मक प्रभाव
सिप्रोफ्लोक्सासिन का उपयोग अक्सर अन्य दवाओं के साथ संयोजन में किया जाता है ताकि जीवाणुरोधी स्पेक्ट्रम का विस्तार किया जा सके या प्रभावकारिता को बढ़ाया जा सके:
एंटी हेलिकोबैक्टर पाइलोरी उपचार
ट्रिपल/क्वाड्रुपल थेरेपी: सिप्रोफ्लोक्सासिन क्लेरिथ्रोमाइसिन या मेट्रोनिडाज़ोल को बदल सकता है, और प्रोटॉन पंप इनहिबिटर (जैसे कि ओमेप्राज़ोल) और बिस्मथ एजेंटों (जैसे कि पोटेशियम बिस्मथ साइट्रेट) के साथ संयुक्त है, जो कि क्वाड्रुपल थेरेपी का निर्माण करने के लिए है।
विरोधी तपेदिक उपचार के लिए सहायक दवाएं
दवा प्रतिरोधी तपेदिक: सिप्रोफ्लोक्सासिन कुछ दवा प्रतिरोधी माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस के खिलाफ सक्रिय है और उपचार के पाठ्यक्रम को छोटा करने और पुनरावृत्ति दर को कम करने के लिए दूसरे - लाइन दवा के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है।
एंटिफंगल संक्रमण सहायक चिकित्सा
इनवेसिव फंगल रोग: सिप्रोफ्लोक्सासिन बैक्टीरिया के संक्रमण के साथ संयुक्त फंगल संक्रमण को रोक या इलाज कर सकता है, विशेष रूप से इम्युनोकोमप्रोमाइज्ड रोगियों के लिए।
का संश्लेषणसिप्रोफ्लोक्सासिन पाउडरनिम्नलिखित मुख्य चरणों के माध्यम से पूरा किया जा सकता है:
सिप्रोफ्लोक्सासिन के संश्लेषण में पहला कदम मुख्य शुरुआती सामग्री के रूप में ग्लूटारिक एसिड का संश्लेषण है। ग्लूटारिक एसिड को एनिलिन प्रतिस्थापन प्रतिक्रिया, अम्लीकरण और चक्रवात जैसे चरणों की एक श्रृंखला के माध्यम से संश्लेषित किया जा सकता है।
इस चरण में, ग्लूटारिक एसिड को एक प्रतिस्थापन प्रतिक्रिया के माध्यम से 3-एमिनोक्विनोलोन यौगिकों में बदल दिया जाता है। सबसे पहले, ग्लूटारिक एसिड एसिटाइल क्लोराइड के साथ इसी एसिड क्लोराइड यौगिक का उत्पादन करने के लिए प्रतिक्रिया करता है। फिर, एसिड क्लोराइड यौगिक एक 3-एमिनोक्विनोलोन यौगिक बनाने के लिए एमिनोपिर्रोलिडिनोन (एमिनोपायर्रोलिडिनोन) के साथ एक चक्रवात प्रतिक्रिया से गुजरता है।
इस चरण में, 3 - एमिनोक्विनोलोन यौगिक सिप्रोफ्लोक्सासिन के लेवोरोटेटरी आइसोमर को संश्लेषित करने के लिए एक बहु-चरणीय प्रतिक्रिया से गुजरता है। मुख्य प्रतिक्रियाओं में प्रतिस्थापन प्रतिक्रियाएं, ऑक्सीकरण और साइकिलकरण शामिल हैं।
सिप्रोफ्लोक्सासिन के डेक्सट्रोटेटरी आइसोमर को बाएं - सौंपे गए आइसोमर के स्टीरियोसेलेक्टिव कमी द्वारा उत्पन्न किया जाता है।
बाईं - को आइसोमर और दाएं - सौंपे गए आइसोमर को मिलाकर, सिप्रोफ्लोक्सासिन को अंततः क्रिस्टलीकरण शुद्धि और अन्य प्रसंस्करण चरणों के माध्यम से प्राप्त किया जाता है।
यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि चूंकि सिप्रोफ्लोक्सासिन के संश्लेषण में कई चरण और मध्यवर्ती शामिल हैं, और प्रत्येक चरण में स्थितियों और अभिकारकों के लिए अलग -अलग आवश्यकताएं हैं, संपूर्ण संश्लेषण प्रक्रिया बहुत जटिल है। इसके अलावा, सिंथेटिक तरीके अनुसंधान और विकास में प्रगति के कारण परिवर्तन और सुधार के अधीन हैं।
सिप्रोफ्लोक्सासिन पाउडरएक व्यापक - स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक एंटीबायोटिक दवाओं के क्विनोलोन वर्ग से संबंधित है।
कार्यात्मक समूह:
सिप्रोफ्लोक्सासिन के अणु में कई प्रमुख कार्यात्मक समूह होते हैं। इसमें एक क्विनोलोन की अंगूठी और इसकी अंगूठी पर स्थित एक फ्लोरीन परमाणु होता है। इसके अलावा, इसमें एक कार्बोक्जिलिक एसिड समूह और एक नाइट्रोजन - युक्त रिंग पर एक पिपेरजीन समूह है।
पीएच मूल्य और आयनिटी:
सिप्रोफ्लोक्सासिन लगभग 6.11 के पीकेए मूल्य के साथ जलीय घोल में कमजोर अम्लता दिखाता है। जब पीकेए की तुलना में पीएच कम होता है, तो सिप्रोफ्लोक्सासिन आयनिक रूप (नकारात्मक आयन) में मौजूद होता है, जबकि पीकेए से पीएच अधिक होता है, सिप्रोफ्लोक्सासिन मुख्य रूप से गैर - आयनिक रूप में मौजूद होता है। यह आयनीकरण राज्य दवा के फार्माकोकाइनेटिक गुणों जैसे घुलनशीलता, अवशोषण और वितरण को प्रभावित कर सकता है।
तापीय स्थिरता:
Ciprofloxacin में कुछ थर्मल स्थिरता होती है। यह कमरे के तापमान पर अपेक्षाकृत स्थिर है, लेकिन यह उच्च तापमान पर विघटित हो जाएगा। साहित्य रिपोर्टों के अनुसार, सिप्रोफ्लोक्सासिन का अपघटन तापमान लगभग 258-260 डिग्री है।
Photostability:
सिप्रोफ्लोक्सासिन हल्के संवेदनशील है और पराबैंगनी प्रकाश के संपर्क में आने से आसानी से विघटित हो जाता है। इसलिए, इसकी रासायनिक स्थिरता को बनाए रखने के लिए उत्पादन, भंडारण और उपयोग के दौरान प्रकाश के संपर्क से बचा जाना चाहिए।
रासायनिक प्रतिक्रिया:
सिप्रोफ्लोक्सासिन विभिन्न रासायनिक प्रतिक्रियाओं में भाग ले सकता है। उदाहरण के लिए, यह एस्टेरिफिकेशन रिएक्शन, एसाइलेशन रिएक्शन और हाइड्रॉक्सिल प्रतिस्थापन प्रतिक्रिया आदि से गुजर सकता है। इसके अलावा, सिप्रोफ्लोक्सासिन के फ्लोरीन परमाणु में भी कुछ रासायनिक गतिविधि होती है और कुछ शर्तों के तहत अन्य कार्यात्मक समूहों के साथ प्रतिक्रिया कर सकते हैं।
क्रिस्टल परिवर्तन:
सिप्रोफ्लोक्सासिन की क्रिस्टल संरचना क्रिस्टल परिवर्तन से गुजरने के लिए तापमान, आर्द्रता और सॉल्वैंट्स जैसे कारकों से प्रभावित हो सकती है। क्रिस्टलीय संक्रमणों का घुलनशीलता, स्थिरता और जैवउपलब्धता जैसे गुणों पर महत्वपूर्ण प्रभाव हो सकता है।
अन्य विशेष गुण:
Ciprofloxacin दो चिरल केंद्रों के साथ एक वैकल्पिक रूप से सक्रिय यौगिक है। चूंकि व्यावसायिक रूप से इस्तेमाल किया जाने वाला सिप्रोफ्लोक्सासिन एक हल किया गया मिश्रण है, इसलिए इसे आमतौर पर औसत ऑप्टिकल रोटेशन के रूप में व्यक्त किया जाता है।
उपरोक्त सिप्रोफ्लोक्सासिन के मुख्य रासायनिक गुणों का वर्णन है। फार्माकोकाइनेटिक्स, तैयारी प्रक्रिया और सिप्रोफ्लोक्सासिन की दवा संगतता को समझने के लिए ये गुण बहुत महत्व रखते हैं।
लोकप्रिय टैग: Ciprofloxacin पाउडर CAS 85721-33-1, आपूर्तिकर्ता, निर्माता, कारखाने, थोक, खरीदें, मूल्य, थोक, बिक्री के लिए