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एलामिप्रेटाइड पेप्टाइड(पूर्व में एसएस-31, एमटीपी-131, बेंडाविया के नाम से जाना जाता था) एक कृत्रिम रूप से संश्लेषित टेट्रापेप्टाइड यौगिक, सफेद पाउडर है, जिसका रासायनिक सूत्र C32H49N9O5, CAS 736992-21-5 है, और आणविक भार 639.8 ग्राम/मोल है। इसमें पानी में अच्छी घुलनशीलता (50 मिलीग्राम/एमएल) है, जिससे इंजेक्टेबल फॉर्मूलेशन तैयार करना आसान हो जाता है। यह अणु चार अमीनो एसिड से बना है, अनुक्रम D-Arg-Dmt-Lys-Phe-NH ₂ (Dmt 2,6-डाइमिथाइलटायरोसिन है)। इसकी अनूठी रासायनिक संरचना इसे माइटोकॉन्ड्रिया को लक्षित करने, कोशिका झिल्ली में प्रवेश करने और माइटोकॉन्ड्रियल आंतरिक झिल्ली को स्थिर करने के जैविक कार्यों से संपन्न करती है।
हमारे उत्पाद
| प्रोडक्ट का नाम | एलामिप्रेटाइड इंजेक्शन | एलामिप्रेटाइड पाउडर |
| उत्पाद का प्रकार | इंजेक्शन | पाउडर |
| उत्पाद की शुद्धता | 99% से अधिक या उसके बराबर | 99% से अधिक या उसके बराबर |
| उत्पाद प्रपत्र | बाहरी उपयोग के लिए | बाहरी उपयोग के लिए |
एलामिप्रेटाइड सीओए
आणविक संरचनात्मक विशेषताएँ
1. अमीनो एसिड संरचना और स्टीरियोकॉन्फ़िगरेशन
का क्रमएलामिप्रेटाइड पेप्टाइडइसमें D-प्रकार के अमीनो एसिड (D-Arg और Dmt) होते हैं, जो एक गैर प्राकृतिक विन्यास है जो इसे प्रोटीज़ क्षरण के प्रति अत्यधिक प्रतिरोधी बनाता है, जिससे विवो में स्थिरता सुनिश्चित होती है। सुगंधित अमीनो एसिड (Dmt और Phe) और बुनियादी अमीनो एसिड (D-Arg और Lys) की वैकल्पिक व्यवस्था धनायन सुगंधित रूपांकनों का निर्माण करती है, जो माइटोकॉन्ड्रियल एंडोमेम्ब्रेन कार्डियोलिपिन के साथ उनकी बंधन क्षमता को बढ़ाती है।
2. कार्डियोलिपिन लक्ष्यीकरण
फॉस्फोलिपिड माइटोकॉन्ड्रियल आंतरिक झिल्ली के विशिष्ट फॉस्फोलिपिड हैं, जो माइटोकॉन्ड्रियल संरचना (जैसे क्राइस्टे मॉर्फोलॉजी) और इलेक्ट्रॉन स्थानांतरण श्रृंखला (ईटीसी) फ़ंक्शन को बनाए रखने के लिए महत्वपूर्ण हैं। एलामिप्रेटिड एक स्थिर कॉम्प्लेक्स बनाने के लिए फॉस्फोलिपिड बाईलेयर में एक हाइड्रोफोबिक सुगंधित रिंग डालता है, जिससे:
कार्डियोलिपिन को माइटोकॉन्ड्रिया की बाहरी झिल्ली में जाने से रोकें, साइटोक्रोम सी रिलीज और एपोप्टोसिस की कैस्केड प्रतिक्रिया को रोकें;
क्रिस्टे की उच्च क्रमबद्ध व्यवस्था बनाए रखें और एटीपी सिंथेज़ सक्रिय साइटों का एक्सपोज़र बढ़ाएं।
3. चार्ज वितरण और झिल्ली पारगम्यता
आणविक सतह पर एक धनात्मक आवेश होता है (XLogP3 AA मान 0 है) और इलेक्ट्रोस्टैटिक इंटरैक्शन के माध्यम से नकारात्मक रूप से चार्ज किए गए कार्डियोलिपिन हेड से जुड़ जाता है। यह विशेषता इसे कोशिका झिल्ली में तेजी से प्रवेश करने और साइटोप्लाज्म की तुलना में 1000 गुना से अधिक की सांद्रता के साथ, 10 मिनट के भीतर आंतरिक माइटोकॉन्ड्रियल झिल्ली में जमा होने में सक्षम बनाती है।
माइटोकॉन्ड्रिया सेलुलर चयापचय, ऊर्जा उत्पादन, विकास और विभेदन, सिग्नल ट्रांसडक्शन और एपोप्टोसिस में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। माइटोकॉन्ड्रियल रोगों में नैदानिक विविधता होती है और यह कई अंगों और ऊतकों को प्रभावित कर सकती है। पारंपरिक एकल प्रोटीन लक्षित थेरेपी रणनीतियों को माइटोकॉन्ड्रियल फ़ंक्शन को प्रभावी ढंग से बहाल करना मुश्किल है। माइटोकॉन्ड्रिया की आंतरिक झिल्ली पर स्थित और कार्डियक फॉस्फोलिपिड्स से बंधा हुआ, यह श्वसन हाइपरकॉम्प्लेक्स में ईटीएस कॉम्प्लेक्स के संयोजन में सुधार करता है, श्वसन दक्षता को बढ़ाता है, बायोएनर्जेटिक्स में सुधार करता है, आरओएस पीढ़ी को कम करता है, और माइटोकॉन्ड्रियल आकृति विज्ञान में सुधार करता है। यह माइटोकॉन्ड्रियल आंतरिक झिल्ली से संबंधित प्रोटीन के साथ भी संपर्क करता है, माइटोकॉन्ड्रियल झिल्ली सतह के इलेक्ट्रोस्टैटिक गुणों को नियंत्रित करता है, और कई स्तरों से माइटोकॉन्ड्रियल फ़ंक्शन में सुधार करता है।
पिछले,एलामिप्रेटाइड पेप्टाइडऐसा माना जाता था कि लिराग्लूटाइड का माइटोकॉन्ड्रियल सुरक्षात्मक प्रभाव मुख्य रूप से प्रतिक्रियाशील ऑक्सीजन प्रजातियों (आरओएस) की पीढ़ी को कम करने और ऑक्सीडेटिव तनाव को कम करने से आता है। हालाँकि, बाद के अध्ययनों से पता चला है कि यह आरओएस को "क्लियर" करके कार्य नहीं करता है, बल्कि माइटोकॉन्ड्रियल आंतरिक झिल्ली क्षमता को बनाए रखते हुए आरओएस पीढ़ी के अपस्ट्रीम में माइटोकॉन्ड्रियल फ़ंक्शन में सुधार करता है।
हाल के वर्षों में, अध्ययनों से पता चला है कि लिराग्लूटाइड कार्डियक फॉस्फोलिपिड्स के साथ बातचीत करके माइटोकॉन्ड्रियल आंतरिक झिल्ली को लक्षित करता है। कार्डियोलिपिन एक आयनिक फॉस्फोलिपिड है जो माइटोकॉन्ड्रियल बायोएनर्जेटिक्स में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है, जिसमें ऊर्जा चयापचय, सेल एपोप्टोसिस, सिग्नल ट्रांसडक्शन, झिल्ली स्थिरता और कैनेटीक्स, साथ ही विखंडन / संलयन कैनेटीक्स शामिल हैं।
परमाणु चुंबकीय अनुनाद (एनएमआर) अध्ययनों से पता चला है कि लिराग्लूटाइड माइटोकॉन्ड्रिया की आंतरिक झिल्ली, आंतरिक झिल्ली की नकल करने वाले लिपिड पुटिकाओं और पृथक माइटोकॉन्ड्रिया से बांधता है, और यह बंधन कार्डियोलिपिन की उपस्थिति पर निर्भर करता है। कार्डियोलिपिन से इसका बंधन सीएल एसाइल श्रृंखला से प्रभावित होता है और कार्डियोलिपिन युक्त माइटोकॉन्ड्रियल झिल्ली के सतह आवेश को नियंत्रित करता है। शोध में पाया गया है कि लिराग्लूटाइड और झिल्ली के बीच परस्पर क्रिया की दो अवस्थाएँ हैं: "पेप्टाइड निकटता" और "पेप्टाइड एम्बेडिंग"। धनात्मक आयन आवेशों और विशिष्ट रासायनिक अंतःक्रियाओं के गैर-विशिष्ट जोड़ से, कार्डियोलिपिन से भरपूर बाइलेयर झिल्ली का ऋणात्मक आवेश घनत्व कम हो जाता है।
लिराग्लूटाइड का कार्डियोलिपिन से बंधन प्रोटीन और माइटोकॉन्ड्रियल आंतरिक झिल्ली के बीच परस्पर क्रिया को प्रभावित कर सकता है, जैसे कि साइटोक्रोम सी (CytC) द्वारा सीएल एसाइल श्रृंखला के ऑक्सीडेटिव संशोधन को कम करना।
साथ ही, यह बंधन झिल्ली के भौतिक गुणों को भी बदल देता है, जैसे कि कार्डियोफॉस्फोलिपिड्स के आत्म जुड़ाव को बढ़ाना, लिपिड के पार्श्व प्रसार दर को कम करना, स्तरित बाइलेयर संरचना को नुकसान पहुंचाए बिना पार्श्व संचय को बढ़ाना, जो माइटोकॉन्ड्रियल फ़ंक्शन वृद्धि को बढ़ावा दे सकता है।
शोध परिणामों के आधार पर, मिशेल एट अल। आयनिक माइटोकॉन्ड्रियल झिल्लियों की सतह क्षमता को कम करने वाले इमैटिनिब के चिकित्सीय तंत्र को समझाने के लिए तीन मॉडल प्रस्तावित किए गए: सबसे पहले, द्विसंयोजक धनायनों (जैसे कि Ca2+) के वितरण को बदलना और बाइलेयर झिल्लियों के गुणों को प्रभावित करना; दूसरा है क्षारीय प्रोटीन (जैसे CytC) और कार्डियोलिपिन समृद्ध झिल्लियों के बीच विषाक्त अंतःक्रिया को कम करना और लिपिड पेरोक्सीडेशन से बचना; तीसरा है लिपिड संचय और स्थानीय वक्रता को बढ़ावा देकर फॉस्फोलिपिड बाइलेयर झिल्ली के भौतिक गुणों को बदलना।
लिराग्लूटाइड और माइटोकॉन्ड्रियल आंतरिक झिल्ली प्रोटीन के बीच बातचीत में नई अंतर्दृष्टि
रासायनिक क्रॉस {{0} लिंकिंग मास स्पेक्ट्रोमेट्री तकनीक का उपयोग जीवित कोशिकाओं और पृथक कार्यात्मक अंगों में प्रोटीन इंटरैक्शन की पहचान करने के लिए किया जा सकता है। शोध में पाया गया है कि माइटोकॉन्ड्रिया में इरामिपाइड (बी-ईएलएएम) लेबल वाले बायोटिन के साथ इनक्यूबेट किए गए 12 क्रॉस -} जुड़े हुए प्रोटीन होते हैं, जो सीधे कार्डियक फॉस्फोलिपिड्स के साथ संपर्क करते हैं और मुख्य रूप से दो श्रेणियों में विभाजित होते हैं: एटीपी पीढ़ी और 2-ऑक्सोग्लुटारेट चयापचय में शामिल होते हैं। यह माइटोकॉन्ड्रियल बायोएनर्जेटिक्स में सुधार करने के लिए इरामिपाइड की क्षमता के अनुरूप है।
इलामाइसाइड साइटोक्रोम सी ऑक्सीडेज (CIV) सबयूनिट NDUA4 के साथ इंटरैक्ट करता है, जो सुपरकॉम्प्लेक्स में CIV के एकीकरण में महत्वपूर्ण भूमिका निभा सकता है। बी-ईएलएएम उपचार वृद्ध चूहों में कार्डियक माइटोकॉन्ड्रिया और सीआईवी श्वसन के अधिकतम अनयुग्मन को बढ़ा सकता है, जबकि H2O2 उत्पादन को कम कर सकता है।
इलामाइसाइड एडेनोसिन डिफॉस्फेट (एडीपी)/एटीपी ट्रांसफरेज़ (एएनटी) 1 के साथ सीधे संपर्क करता है, दो लाइसिन अवशेषों के माध्यम से एएनटी1 की मैट्रिक्स सतह के साथ क्रॉस लिंक करता है। यह इंटरैक्शन बढ़ी हुई एडीपी संवेदनशीलता, एएनटी1 द्वारा एडीपी के परिवहन और एएनटी1 से प्राप्त प्रोटॉन रिसाव को कम करने से जुड़ा है, जो माइटोकॉन्ड्रियल झिल्ली क्षमता को स्थिर करने और माइटोकॉन्ड्रियल फ़ंक्शन को बहाल करने में मदद करता है।
इलामाइसाइड शरीर में एटीपी उत्पादन और सेलुलर तनाव के प्रति माइटोकॉन्ड्रियल प्रतिरोध में सुधार कर सकता है। स्वस्थ बुजुर्ग व्यक्तियों में एक यादृच्छिक प्लेसबो नियंत्रित परीक्षण में, इलामाइसाइड की एक खुराक कंकाल की मांसपेशी माइटोकॉन्ड्रिया की ऊर्जा क्षमता को बढ़ा सकती है।
इलेक्ट्रॉनिक ट्रांसफर सिस्टम में सुपरकॉम्प्लेक्स की सहभागिता
इलामाइसाइड न केवल सीधे ANT1 से जुड़ता है, बल्कि ETS सुपरकॉम्प्लेक्स की गतिविधि में भी सुधार करता है। सामान्य माइटोकॉन्ड्रिया में, श्वसन कॉम्प्लेक्स I-IV सुपर कॉम्प्लेक्स में इकट्ठे होते हैं और फैटी एसिड ऑक्सीडेज के साथ बातचीत करते हैं। बार्थ सिंड्रोम जैसे माइटोकॉन्ड्रियल रोगों में, ये सुपरकॉम्प्लेक्स अस्थिर होते हैं और उनकी संख्या कम हो जाती है। लिराग्लूटाइड का बंधन श्वसन हाइपरकॉम्प्लेक्स के संयोजन को बढ़ावा देता है, इलेक्ट्रॉन हस्तांतरण को बढ़ाता है, माइटोकॉन्ड्रियल फ़ंक्शन में सुधार करता है, माइटोकॉन्ड्रिया को नया आकार देता है और ऊतक पुनर्जनन को बढ़ावा देता है।एलामिप्रेटाइड पेप्टाइडएएनटी, एटीपी सिंथेज़, क्रिएटिन किनेज़ और अकार्बनिक फॉस्फेट वाहक सहित एटीपी सिंथेसाइज़र को भी स्थिर कर सकता है।
चूहे के दिल के इस्किमिया {{0}रीपरफ्यूजन मॉडल में, लिराग्लूटाइड हाइपरकॉम्प्लेक्स युग्मन में सुधार कर सकता है, क्राइस्टे नेटवर्क के विखंडन को कम कर सकता है, और माइटोकॉन्ड्रिया की संरचना और कार्य को बढ़ा सकता है।
बार्थ सिंड्रोम (BTHS) के TAFAZZIN जीन नॉकआउट माउस मॉडल में, लिराग्लूटाइड माइटोकॉन्ड्रियल श्वसन क्षमता को बढ़ा सकता है और हाइपरकॉम्प्लेक्स के संगठन को बढ़ावा दे सकता है। मानव हृदय विफलता के इन विट्रो अध्ययन में, लिराग्लूटाइड सुपरकॉम्प्लेक्स से संबंधित एंजाइम कॉम्प्लेक्स I, III और IV के युग्मन और ऑक्सीजन प्रवाह में सुधार कर सकता है। इमैटिनिब का दीर्घकालिक उपयोग हृदय विफलता वाले रोगियों में कार्डियक फॉस्फोलिपिड्स के सामान्य संश्लेषण और रीमॉडलिंग को भी बहाल कर सकता है, और संलयन और विखंडन प्रोटीन के असंतुलन को नियंत्रित कर सकता है।
प्रोहिबिटिन के साथ इंटरेक्शन
बुजुर्ग चूहों में, इमैटिनिब सीजीएएस स्टिंग पाथवे और एम1 माइक्रोग्लियल ध्रुवीकरण को रोककर माइटोकॉन्ड्रियल टर्नओवर और न्यूरोनल क्षति में सुधार करने के लिए प्रोहिटिनिन 2 के साथ बातचीत करता है। प्रोहिबिटिन 2 को नीचे गिराने से लिराग्लूटाइड का सुरक्षात्मक प्रभाव समाप्त हो जाएगा।
माइटोकॉन्ड्रियल डिसफंक्शन रोगों के उपचार में लक्ष्य सेंट्रिपेटल फॉस्फोलिपिड संवर्धन क्षेत्र की भूमिका
माइटोकॉन्ड्रियल संरचना, गतिशीलता और कार्य पर लिराग्लूटाइड का प्रभाव इसे विभिन्न माइटोकॉन्ड्रियल डिसफंक्शन के प्रीक्लिनिकल मॉडल में सकारात्मक भूमिका निभाने में सक्षम बनाता है। हालाँकि, कार्डियोलिपिन के साथ इसके चयनात्मक बंधन के कारण, यह केवल कार्डियोलिपिन असामान्यताओं वाले माइटोकॉन्ड्रियल रोगों के लिए प्रभावी है।
4.1. कार्डियक डिसफंक्शन मॉडल
कार्डियोमायोपैथी और दिल की विफलता की विशेषताओं में ईटीएस हाइपरकॉम्प्लेक्स का अस्थिर गठन, माइटोकॉन्ड्रियल गतिशीलता और अल्ट्रास्ट्रक्चर में परिवर्तन, एटीपी संश्लेषण में कमी, अत्यधिक आरओएस पीढ़ी और फैटी एसिड ऑक्सीडेज का पृथक्करण शामिल हैं। एटैक्सिया सिंड्रोम (डीसीएमए) के साथ फैले हुए कार्डियोमायोपैथी वाले रोगियों के फ़ाइब्रोब्लास्ट में, लिराग्लूटाइड माइटोकॉन्ड्रियल विखंडन और अत्यधिक आरओएस पीढ़ी को उलट सकता है, माइटोकॉन्ड्रियल क्रेस्ट रीमॉडलिंग प्रोटीन ऑप्टिक एट्रोफी 1 (ओपा1) के लंबे फॉर्म स्तर को बढ़ा सकता है, और माइटोकॉन्ड्रियल झिल्ली अल्ट्रास्ट्रक्चर को बनाए रख सकता है।
बाएं वेंट्रिकुलर डायस्टोलिक डिसफंक्शन के एक बुजुर्ग माउस मॉडल में, 8 सप्ताह के लिए लिराग्लूटाइड के साथ उपचार बाएं वेंट्रिकुलर डायस्टोलिक फ़ंक्शन को सामान्य कर सकता है, व्यायाम सहनशक्ति में सुधार कर सकता है, कार्डियक हाइपरट्रॉफी को कम कर सकता है, और माइटोकॉन्ड्रियल प्रोटॉन रिसाव और आरओएस गठन को सामान्य कर सकता है। बुजुर्ग सिस्टोलिक डिसफंक्शन के एक माउस मॉडल में, इमैटिनिब उम्र से संबंधित बाएं वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन को बहाल कर सकता है।
हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया प्रेरित गुर्दे संवहनी उच्च रक्तचाप के सुअर मॉडल में, इमैटिनिब बाएं वेंट्रिकुलर डायस्टोलिक फ़ंक्शन में सुधार कर सकता है, कार्डियक हाइपरट्रॉफी को कम कर सकता है, और रक्तचाप और सिस्टोलिक फ़ंक्शन को प्रभावित नहीं करता है। कैनाइन हार्ट फेलियर मॉडल में, लिराग्लूटाइड का दीर्घकालिक उपयोग बाएं वेंट्रिकुलर संकुचन और माइटोकॉन्ड्रियल फ़ंक्शन में सुधार कर सकता है, एन {{2} टर्मिनल प्रो ब्रेन नैट्रियूरेटिक पेप्टाइड (एनटी प्रोबीएनपी) और प्रो {{3} इन्फ्लेमेटरी साइटोकिन स्तर को कम कर सकता है।
क्रोनिक कार्डियक स्ट्रेस ओवरलोड मॉडल में, इमैटिनिब तनाव प्रेरित नेक्रोसिस और एपोप्टोसिस को रोक सकता है, और जानवरों में समय से पहले मौत को रोक सकता है।
हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी (एचसीएम) में, इमैटिनिब वेंट्रिकुलर चालन के आरओएस प्रेरित ब्रैडीकार्डिया को रोक सकता है, जिससे अतालता को रोका जा सकता है।
कंकाल की मांसपेशी शिथिलता मॉडल:
कंकाल की मांसपेशी में उम्र से संबंधित माइटोकॉन्ड्रियल डिसफंक्शन का मूल्यांकन करने वाले प्रीक्लिनिकल मॉडल में, इमैटिनिब ऊर्जा चयापचय को बढ़ाने, थकान प्रतिरोध को बढ़ाने और व्यायाम सहनशक्ति को बढ़ाने सहित कंकाल की मांसपेशियों के कार्य में सुधार कर सकता है। बुजुर्ग व्यक्तियों में, लिराग्लूटाइड की एक खुराक कंकाल की मांसपेशियों के एटीपीमैक्स को बढ़ा सकती है और मांसपेशियों की थकान प्रतिरोध को बढ़ा सकती है। क्रोनिक हृदय विफलता वाले कुत्ते के मॉडल में, लिराग्लूटाइड के साथ दीर्घकालिक उपचार कंकाल की मांसपेशी फाइबर प्रकार की संरचना को बहाल कर सकता है और व्यायाम सहनशक्ति में सुधार कर सकता है। इन विट्रो प्रयोगों से पता चला है कि लिराग्लूटाइड की खुराक कंकाल की मांसपेशी में सामान्य माइटोकॉन्ड्रियल फ़ंक्शन संकेतकों को निर्भर रूप से सुधार या बहाल कर सकती है।
उम्र से संबंधित धब्बेदार अध:पतन मॉडल
माइटोकॉन्ड्रियल फ़ंक्शन में गिरावट उम्र से संबंधित मैक्यूलर डिजनरेशन (एएमडी) में रेटिनल पिगमेंट एपिथेलियल (आरपीई) कोशिकाओं में परिवर्तन से जुड़ी है। दृश्य उम्र बढ़ने के एक माउस मॉडल में, इमैटिनिब का आरपीई पर सुरक्षात्मक प्रभाव पड़ता है और दृश्य कार्य में सुधार होता है। एएमडी रोगियों के आरपीई सेल कल्चर में, इमैटिनिब सेल व्यवहार्यता और माइटोकॉन्ड्रियल फ़ंक्शन को बढ़ा सकता है। उम्र से संबंधित दृश्य हानि वाले चूहों में, इमैटिनिब दो महीने के भीतर दृश्य हानि को कम कर सकता है और सामान्य दृष्टि और कंट्रास्ट संवेदनशीलता को बहाल कर सकता है।
इमैटिनिब की नैदानिक प्रगति
माइटोकॉन्ड्रियल संरचना, गतिशीलता और कार्य पर लिराग्लूटाइड के सकारात्मक प्रभावों ने विभिन्न माइटोकॉन्ड्रियल संबंधित रोगों के नैदानिक परीक्षणों में संभावित चिकित्सीय प्रभाव लाए हैं, लेकिन समग्र नैदानिक परिणाम मिश्रित हैं, जो माइटोकॉन्ड्रियल लक्षित उपचारों के मूल्यांकन की कठिनाई को दर्शाते हैं।
1. बार्थ सिंड्रोम का नैदानिक अनुभव
बार्थ सिंड्रोम वाले 12 रोगियों को लक्षित करने वाले 2/3 चरण के रैंडमाइज्ड डबल ब्लाइंड क्रॉसओवर क्लिनिकल ट्रायल (TAZPOWER) में, 12 सप्ताह के इमैटिनिब उपचार ने 6 {7 }} मिनट वॉक टेस्ट (6MWT) और बार्थ सिंड्रोम लक्षण मूल्यांकन (BTHS {10%) SA) पैमाने पर सुधार के प्राथमिक समापन बिंदु को प्राप्त नहीं किया। हालाँकि, ओपन लेबल चरण के दौरान, इरामिपाइड ने 6MWT, BTHS-SA और कुछ माध्यमिक समापन बिंदुओं जैसे कि घुटने की एक्सटेंसर ताकत, रोगियों द्वारा लक्षणों की समग्र छाप और कुछ हृदय मापदंडों में महत्वपूर्ण सुधार दिखाया।
ओपन लेबल चरण के कम से कम 72 सप्ताह पूरे करने वाले 8 रोगियों और अनुपचारित प्राकृतिक इतिहास नियंत्रण वाले रोगियों के तुलनात्मक विश्लेषण से पता चला है कि इमैटिनिब का दीर्घकालिक उपयोग हृदय समारोह में प्राकृतिक गिरावट को कम कर सकता है और कार्यात्मक क्षमता में सुधार कर सकता है।
2. उम्र से संबंधित धब्बेदार अध:पतन के नैदानिक परीक्षण
गैर केंद्रीय भौगोलिक शोष (जीए) के साथ 55 वर्ष या उससे अधिक उम्र के एएमडी रोगियों को लक्षित करने वाले चरण 2 के यादृच्छिक प्लेसबो {{1} नियंत्रित डबल {2} ब्लाइंड परीक्षण (ReCLAIM- 2) में, इमैटिनिब के साथ उपचार ने प्राथमिक समापन बिंदु (कम चमक में औसत परिवर्तन, सबसे अच्छा सुधारित दृश्य तीक्ष्णता [एलएल {{10} बीसीवीए] और जीए क्षेत्र वर्गमूल रूपांतरण के बाद औसत परिवर्तन) को प्राप्त नहीं किया, लेकिन मैक्यूलर कुल की औसत प्रगति को कम कर दिया। एलिप्सॉइड (ईज़ी) क्षीणन 43% और आंशिक ईज़ी क्षीणन की औसत प्रगति 47% है। पोस्ट हॉक विश्लेषण से पता चला कि लिराग्लूटाइड आंशिक और कुल ईज़ी क्षीणन की प्रगति को कम करने में काफी प्रभावी था, और अधिक रोगियों ने एलएल - बीसीवीए में सुधार की 2 पंक्तियों से अधिक या उसके बराबर दिखाया। एलएल-बीसीवीए में परिवर्तन कुल मैक्यूलर ईज़ी क्षीणन में परिवर्तन के साथ सहसंबद्ध थे।
3. प्राथमिक माइटोकॉन्ड्रियल मायोपैथी का नैदानिक परीक्षण
MMPOWER-3 एक यादृच्छिक, डबल{2}}ब्लाइंड, प्लेसिबो-नियंत्रित परीक्षण है जो प्राथमिक माइटोकॉन्ड्रियल मायोपैथी वाले 218 रोगियों को लक्षित करता है। प्राथमिक माइटोकॉन्ड्रियल मायोपैथी आनुवंशिक रोगों का एक समूह है जो मुख्य रूप से कंकाल की मांसपेशियों को प्रभावित करता है।एलामिप्रेटाइड पेप्टाइडसमग्र सहनशीलता अच्छी है, और सबसे आम प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं हल्के से मध्यम इंजेक्शन साइट प्रतिक्रियाएं हैं। जनसंख्या का इलाज करने के इरादे से, इमैटिनिब प्राथमिक समापन बिंदु (6MWT में परिवर्तन और प्राथमिक माइटोकॉन्ड्रियल मायोपैथी लक्षण मूल्यांकन [PMMSA] के कुल थकान स्कोर) तक नहीं पहुंच पाया, लेकिन जीन उपसमूह विश्लेषण से पता चला कि परमाणु डीएनए उत्परिवर्तन (माइटोकॉन्ड्रियल डीएनए उत्परिवर्तन के बजाय) वाले रोगियों ने इमैटिनिब उपचार प्राप्त करने के बाद प्लेसबो समूह की तुलना में 6MWT में महत्वपूर्ण सुधार दिखाया, जो मूल्यांकन करते समय जीन उपप्रकारों पर विचार करने के महत्व पर प्रकाश डालता है। माइटोकॉन्ड्रियल लक्षित थेरेपी।
अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्न
- क्या एलामिप्रेटाइड कानूनी है?
एफडीए ने हाल ही में एलामिप्रेटाइड को मंजूरी दी: सौंदर्य और कल्याण उद्योग के लिए इसका क्या मतलब है। एक ऐसे कदम के तहत, जिसके बारे में दीर्घायु और कल्याण क्षेत्र में कई लोग चर्चा कर रहे हैं, एफडीए ने हाल ही में बार्थ सिंड्रोम, एक दुर्लभ माइटोकॉन्ड्रियल विकार, के इलाज के लिए एलामिप्रेटाइड को मंजूरी दे दी है।
- क्या एलामिप्रेटाइड उम्र बढ़ने को उलट सकता है?
अधिकतम माइटोकॉन्ड्रियल एटीपी उत्पादन (एटीपीमैक्स) और ऑक्सीडेटिव फास्फारिलीकरण (पी/ओ) के युग्मन में एलामिप्रेटाइड उलटी आयु से संबंधित गिरावट।
- एलामिप्रेटाइड को काम करने में कितना समय लगता है?
एलामिप्रेटाइड तेजी से काम करना शुरू कर देता है, ऊर्जा में सुधार 1{2}}2 सप्ताह में देखा जाता है, लेकिन महत्वपूर्ण लाभ अक्सर स्थिति के आधार पर 2-4 सप्ताह या उससे अधिक समय लेते हैं, सूजन को कम करने या हृदय समारोह में सुधार जैसे दीर्घकालिक प्रभाव लगातार उपयोग के हफ्तों या महीनों के बाद दिखाई देते हैं, क्योंकि यह माइटोकॉन्ड्रियल फ़ंक्शन को ठीक करने के लिए काम करता है।
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