तियानिप्टाइन पाउडरएक औषधि है जो एक ठोस चूर्ण है जिसका रंग सफेद से पीला होता है। यह पानी में स्थिर रूप से घुल जाता है। यह इथेनॉल, क्लोरोफॉर्म और मेथिलीन क्लोराइड जैसे कार्बनिक सॉल्वैंट्स में घुलनशील है। तियानिप्टाइन का आणविक सूत्र C21H25ClN2O4S है। यह पिघलने बिंदु की एक विस्तृत श्रृंखला वाला एक यौगिक है। इसे पानी में घोलना आसान है, और इसकी घुलनशीलता pH मान के परिवर्तन के साथ बदलती है, और इसकी घुलनशीलता pH 7.0, लगभग 1 g/L पर सबसे अधिक होती है। सोडियम हाइड्रॉक्साइड की उपस्थिति में, इसकी घुलनशीलता अधिक होती है; अम्लीय वातावरण में इसका घुलना कठिन होता है। टियानेप्टाइन इथेनॉल, क्लोरोफॉर्म और डाइक्लोरोमेथेन जैसे कार्बनिक सॉल्वैंट्स में घुलनशील है, लेकिन अधिक ध्रुवीय एसीटोन और मेथनॉल में लगभग अघुलनशील है। अवसादरोधी दवाओं के अंतर्गत आता है। इसे मूल रूप से 1989 में फ्रांसीसी फार्मास्युटिकल कंपनी सर्वियर लेबोरेटरीज द्वारा विकसित किया गया था और शुरुआत में इसका उपयोग मुख्य रूप से अवसाद के इलाज के लिए किया गया था।
रासायनिक सूत्र |
C21H25ClN2O4S |
सटीक द्रव्यमान |
436 |
आणविक वजन |
437 |
m/z |
436 (100.0%), 438 (32.0%), 437 (22.7%), 439 (7.3%), 438 (4.5%), 438 (2.5%), 440 (1.4%), 439 (1.0%) |
मूल विश्लेषण |
सी, 57.73; एच, 5.77; सीएल, 8.11; एन, 6.41; ओ, 14.65; एस, 7.34 |
|
|
1. परिणामों से यह भी पता चला कि टेनेप्टिन चिंता लक्षणों के लिए भी प्रभावी था, और छठे सप्ताह के अंत में एचएएमए स्कोर में कमी की दर एमिट्रिप्टिलाइन से थोड़ी अधिक थी, जो साहित्य रिपोर्टों के अनुरूप थी। निष्कर्ष में, परिणामों से पता चला कि टेनेप्टिन का अवसाद-विरोधी प्रभाव सकारात्मक था, और प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ कम और हल्की थीं। रोगी में दवा सहनशीलता और उच्च अनुपालन है, जो नैदानिक अनुप्रयोग के लिए उपयुक्त है।
2. अन्य अध्ययनों से पता चला है कि टियानेप्टाइन बचपन के अस्थमा में सुधार कर सकता है। वेनेजुएला और अमेरिकी शोधकर्ताओं ने बताया कि टियानेप्टाइन नैदानिक गंभीर अस्थमा के नाटकीय सुधार में शामिल है।
3. इस उत्पाद का अवसादरोधी तंत्र पारंपरिक टीसीए से भिन्न है। यह सिनैप्टिक स्पेस में 5-HT के ग्रहण को बढ़ा सकता है, और 5-HT और NA के पुनः ग्रहण पर इसका कमजोर प्रभाव पड़ता है। यह 5-एचटी न्यूरॉन्स के संचरण को बढ़ा सकता है। एम रिसेप्टर के लिए, एच1 1 और 2-एनए रिसेप्टर में कोई समानता नहीं है।
4. इस उत्पाद का अवसादरोधी प्रभाव टीसीए के समान है, और इसकी सुरक्षा और सहनशीलता टीसीए (ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स) से बेहतर है। इस उत्पाद की प्रभावकारिता एसएसआरआई में फ्लुओक्सेटीन के समान है।
5. पशु औषधि प्रयोग से पता चला कि यह हिप्पोकैम्पस में पिरामिड कोशिकाओं की सहज गतिविधि को बढ़ा सकता है और अवरोध के बाद उनके कार्य की वसूली में तेजी ला सकता है; सेरेब्रल कॉर्टेक्स और हिप्पोकैम्पस में न्यूरॉन्स द्वारा सेरोटोनिन के पुनर्अवशोषण को बढ़ाएं।
टेनेप्टिन की मानवीय विशेषताएं:
मूड डिसऑर्डर पर इसका एक निश्चित प्रभाव पड़ता है। एक अवसादरोधी के रूप में, यह दवा शामक अवसादरोधी और उत्तेजक अवसादरोधी दवाओं के बीच है;
इसका शरीर की असुविधा पर स्पष्ट प्रभाव पड़ता है, विशेष रूप से चिंता और मूड विकार से संबंधित गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल असुविधा पर;
शराबबंदी के दौरान शराब के रोगियों के व्यक्तित्व और व्यवहार संबंधी विकार पर इसका निश्चित प्रभाव पड़ता है।
टेनेपाइन का निम्नलिखित कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं है: नींद और सतर्कता; हृदय प्रणाली; कोलीनर्जिक प्रणाली (कोई एंटीकोलिनर्जिक लक्षण नहीं); मादक पदार्थों की लत।
इस उत्पाद का उन्मूलन आधा जीवन बहुत छोटा है, लगभग 2.5 घंटे। खुराक 12.5 मिलीग्राम थी, टिड।
सिंथेटिक टेनेप्टिन:
27.6 ग्राम (0.16mo1) ताजा आसुत एथिल 7-अमीनोहेप्टानोएट को 4{{9}मिलीलीटर नाइट्रोमेथेन में घोला गया, और घोल को 26.2g (0.08mo1) 5, {{ में मिलाया गया 13}}डाइक्लोरो-10-डाइऑक्सी-11-मिथाइलडिबेंजो [सी, एफ] थियाजाजेपाइन को एक समय में जोरदार सरगर्मी के तहत, 120 मिलीलीटर नाइट्रोमेथेन समाधान में निलंबित कर दिया गया, और 30 मिनट के लिए 55 डिग्री पर गर्म किया गया। वैक्यूम सांद्रता, और अवशेष पानी में घुल जाता है। ईथर के साथ निकालें, और 36 ग्राम क्रूड एस्टर प्राप्त करने के लिए अर्क को सूखने पर केंद्रित करें।
कच्चे एस्टर के 30g (0.065mo1) और 2.8g (0.07mo1) सोडियम हाइड्रॉक्साइड को 75ml इथेनॉल और 25ml पानी में 1 घंटे के लिए रिफ्लक्स किया गया। इथेनॉल को कम दबाव में वाष्पित किया जाता है, और शेष तरल को 150 मिलीलीटर पानी में घोल दिया जाता है। जलीय घोल को 75 मिलीलीटर क्लोरोफॉर्म के साथ दो बार निकाला गया, और फिर कम दबाव में पानी निकालने के लिए वाष्पित किया गया। 150 मिलीलीटर क्लोरोफॉर्म में सोडियम नमक घोलें, इसे निर्जल सोडियम सल्फेट के साथ सुखाएं, और उत्पाद को अलग करने के लिए निर्जल ईथर मिलाएं। 180 डिग्री (अपघटन) के पिघलने बिंदु के साथ, 13 ग्राम थिओनेप्टाइन सोडियम प्राप्त करने के लिए फ़िल्टर करें, इकट्ठा करें, ईथर से धोएं और 50 डिग्री पर सुखाएं।
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल अवशोषण तेजी से और पूर्ण होता है।
तीव्र वितरण उच्च प्रोटीन बाइंडिंग स्तर (लगभग 94%) से संबंधित है।
दवा के अणु यकृत से होकर गुजरते हैं - ऑक्सीकरण और एन-डेमिथाइलेशन प्रक्रियाएं बड़े पैमाने पर चयापचय होती हैं।
टेनेप्टिन की निकासी 2.5 घंटे के छोटे अंतिम आधे जीवन की विशेषता है। प्रोटोटाइप दवा की केवल थोड़ी मात्रा गुर्दे (8%) के माध्यम से उत्सर्जित होती है, और इसके मेटाबोलाइट्स मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं।
बुजुर्ग: बुजुर्ग मरीजों (70 वर्ष से अधिक) के लिए जो लंबे समय तक दवाएं लेते हैं, फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन ने पुष्टि की है कि निकासी आधा जीवन 1 घंटे तक बढ़ गया है।
जिगर की शिथिलता वाले रोगी: शोध से पता चलता है कि पुरानी शराब के रोगियों के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर तब भी नहीं बदले हैं, जब शराब के कारण सिरोसिस होता है।
गुर्दे की कमी वाले मरीज़: अध्ययन से साबित हुआ कि निकासी का आधा जीवन 1 घंटे तक बढ़ गया।
लोकप्रिय टैग: टियानेप्टाइन पाउडर कैस 66981-73-5, आपूर्तिकर्ता, निर्माता, फैक्टरी, थोक, खरीद, कीमत, थोक, बिक्री के लिए