तियानप्टाइन सोडियम नमक कैस 30123-17-2

तियानप्टाइन सोडियम नमक, स्टैबलॉन या कोक्सिल के रूप में भी जाना जाता है, आमतौर पर एक सफेद या थोड़ा पीले क्रिस्टलीय पाउडर के रूप में दिखाई देता है। यह अन्य पाउडर ठोस पदार्थों के समान है, हालांकि सतह पर छोटे अनाज या अवसाद दिखाई दे सकते हैं।

पानी में घुलनशीलता कम है। यह कुछ कार्बनिक सॉल्वैंट्स जैसे कि इथेनॉल, ईथर और क्लोरोफॉर्म में घुलनशील है। हालांकि, सिल्वर नाइट्रेट, पारा नाइट्रेट और सेरियम क्लोराइड में इसकी घुलनशीलता अधिक है। एक सर्फेक्टेंट माना जाता है, यह तरल पदार्थों की सतह के तनाव को कम करता है। सतह के तनाव को कम करते हुए, एक तरल की सतह की परत और अंदर के अणुओं के बीच एकजुट बल, तरल को फैलाना और स्थानांतरित करना आसान बनाता है। एंटीडिप्रेसेंट और चिंताजनक गुणों के साथ एक दवा है और इसका रासायनिक नाम 7-हाइड्रॉक्सी-5,6,7,8-टेट्राहाइड्रोनफ्थो [1,2-ए] पाइरिडिन-9-एक है। यह लेख तियानेप्टीन के भौतिक गुणों पर ध्यान केंद्रित करेगा।

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टियानप्टीन सोडियम पाउडर सीओए

आविष्कार दवा की एक संश्लेषण प्रक्रिया से संबंधित हैतियानप्टाइन सोडियम नमक, विशेष रूप से 3-क्लोरो-6-मेथिल्डिबेन्ज़ो [सी, एफ] [1,2] थियाज़ाजोल -11 (6 एच)-केटो -5, 5 - डाइऑक्साइड के रूप में, एमाइन के साथ एक शिफ बेस बनाने के लिए, अंत में एक शिफ बेस, हाइड्रोलाइजिंग, हाइड्रोलाइजिंग, हाइड्रोलाइजिंग, हाइड्रोलाइजिंग, हाइड्रोलाइजिंग, हाइड्रोलाइजिंग, हाइड्रोलाइजिंग, हाइड्रोलाइजिंग, हाइड्रोलाइजिंग, विधि की शुरुआती सामग्री स्थिर है, खरीदने में आसान है, और प्रक्रिया सरल है। संश्लेषण मार्ग की समग्र प्रतिक्रिया की स्थिति हल्के हैं, प्रयोगात्मक संचालन सरल है, और औद्योगिक उत्पादन का एहसास करना आसान है।

गैर तनाव वाले चूहों में, तियानप्टीन का उपचार सीएमएस द्वारा प्रेरित डीबीएनएसटी में कॉर्टिकोट्रोपिन रिलीजिंग फैक्टर (सीआरएफ) के एमआरएनए स्तर की वृद्धि को रोक सकता है, और डीबीएनएसटी में कॉर्टिकोट्रोपिन रिलीजिंग फैक्टर (सीआरएफ) के एमआरएनए स्तर को कम कर सकता है। दबाव परिहार नियंत्रण समूह और सीएमएस ने चूहों को उजागर किया, तियानेप्टाइन उपचार ने वेंट्रल बीएनएसटी और सीईए के सीआरएफ एमआरएनए के स्तर को काफी कम कर दिया। एनेस्थेटाइज्ड चूहों में एमिग्डाला के बेसोलल न्यूक्लियस (बीएलए) में, तियानप्टीन ने सीए 1 क्षेत्र में पीबी के तनाव प्रेरित वृद्धि को अवरुद्ध कर दिया, लेकिन एलटीपी के तनाव प्रेरित वृद्धि को प्रभावित नहीं किया। एमिग्डाला, हिप्पोकैम्पस और एनेस्थेटाइज्ड चूहों के एलटीपी में, तियानप्टाइन को गैर -तनाव स्थितियों के तहत बढ़ाया पीबी के प्रशासन द्वारा बढ़ाया गया था। चूहों में, तियानेप्टिन प्रेरित रुग्ण व्यवहार के केंद्रीय, एलपीएस या आईएल -1 व्यवहार संकेतों के बजाय परिधीय प्रेरण को दर्शाता है। चूहों में, तियानप्टीन ने एनएमडीए रिसेप्टर से एएमपीए/केनेट रिसेप्टर की मध्यस्थता के अनुपात में सामान्यीकृत अनुपात का कारण बना और एनएमडीए-ईपीएससी के तनाव प्रेरित निष्क्रियता के क्षीणन को रोका। दोनों नियंत्रण और तनावग्रस्त जानवरों में, चूहे के टेम्पोरल कॉर्टेक्स और डेंटेट गाइरस में, तियानेप्टाइन ने सेल एपोप्टोसिस को काफी कम कर दिया, लेकिन अफ्रीका के हॉर्न में एमोन पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा। केवल नाभिक में Accumbens में, Tianeptine (2.5 mg/kg, intraperitoneal इंजेक्शन) बाह्यकोशिकीय डोपामाइन को बढ़ाता है। दो नाभिक accumbens और striatum में, Tianeptine ने हाइड्रॉक्सीफेनिलैसेटिक एसिड (DOPAC) और होमोवनिलिक एसिड (HVA) के बाह्य सांद्रता में काफी वृद्धि की।

निम्नलिखित के लिए एक सामान्य प्रयोगशाला संश्लेषण विधि हैतियानप्टाइन सोडियम नमक:

संश्लेषण चरण:

 

 

1

ओ-नाइट्रोक्लोरोबेंजीन, ट्राइथाइलमाइन, और पानी को एक साथ मिलाएं, रिफ्लक्स स्टेट को गर्म करें, और प्रतिक्रिया का समय लगभग 30 मिनट से 1 घंटे का है।

2

प्रतिक्रिया पूरी होने के बाद, सोडियम एसीटेट और पानी डालें, और फिर भंग होने तक गर्म करें।

3

क्रिस्टल को अवक्षेपित करने के लिए समाधान को ठंडा करें। एक ग्लास रॉड के साथ हिलाओ और क्रिस्टल को फ़िल्टर करें।

4

किसी भी अवशिष्ट माँ शराब को हटाने के लिए क्रिस्टल को धोएं। फिर कच्चे तियानप्टीन उत्पाद प्राप्त करने के लिए क्रिस्टल को सूखा।

 

 

5

एक उचित मात्रा में पानी में कच्चे तियानप्टीन को जोड़ें और इसे भंग राज्य में गर्म करें। पीएच मान को लगभग 7 में समायोजित करने के लिए सोडियम हाइड्रॉक्साइड समाधान की एक उचित मात्रा जोड़ें, फिर कुछ मिनटों के लिए सक्रिय कार्बन, गर्मी और उबाल की एक उचित मात्रा जोड़ें।

6

फ़िल्टर करें और सक्रिय कार्बन कणों को हटा दें, समाधान को ठंडा करें, और क्रिस्टल को अवक्षेपित करें। एक ग्लास रॉड के साथ हिलाओ और क्रिस्टल को फ़िल्टर करने के लिए तियानेप्टाइन उच्च गुणवत्ता वाले उत्पादों को प्राप्त करें।

7

अंतिम उत्पाद Tianepine सोडियम नमक प्राप्त करने के लिए Tianepine बुटीक को धोएं और सूखा दें।

Tenepptin सोडियम नमक एक ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट है। इसका एंटीडिप्रेसेंट तंत्र पारंपरिक ट्राइसाइक्लिक एंटीडिपेंटेंट्स से अलग है। यह सिनैप्टिक स्पेस में 5-एचटी के रीपेक को बढ़ा सकता है, जो 5-एचटी न्यूरॉन्स के चालन में सुधार करने का प्रभाव हो सकता है। कोलीन या एड्रेनालाईन रिसेप्टर्स के लिए कोई आत्मीयता नहीं। एंटीडिप्रेसेंट प्रभाव ट्राइसाइक्लिक दवाओं के समान है, लेकिन सहिष्णुता ट्राइसाइक्लिक दवाओं की तुलना में बेहतर है। पशु प्रयोगों में, यह हिप्पोकैम्पस में पिरामिडल कोशिकाओं की सहज गतिविधि को बढ़ा सकता है और निषेध के बाद उनके कार्य की वसूली में तेजी ला सकता है; यह सेरेब्रल कॉर्टेक्स और हिप्पोकैम्पस में न्यूरॉन्स द्वारा सेरोटोनिन के पुनर्संयोजन को बढ़ा सकता है। Thioneptin सोडियम तेजी से और पूरी तरह से पाचन तंत्र में अवशोषित होता है। वितरण तेजी से है, और पीपीबी 94%तक है। यकृत के माध्यम से - ऑक्सीकरण और एन -डिमेथिलेशन का चयापचय पूरा हो गया है, और क्लीयरेंस टर्मिनल T1/2 छोटा है, जो 2.5h है। प्रोटोटाइप दवा की एक छोटी मात्रा (8%) गुर्दे से उत्सर्जित होती है, मुख्य रूप से इसका मेटाबोलाइट मूत्र से उत्सर्जित होता है। गुर्दे की कमी वाले रोगियों में 1 घंटे के लिए T1/2 क्लीयरेंस लम्बा हो गया।

तियानप्टाइन सोडियम नमक, जिसे एमिनोपेप्टिडिन या सोडियम एमिनोपेप्टिडिन के रूप में भी जाना जाता है, एक कार्बनिक यौगिक है जिसमें C19H16N4NA2O4 का आणविक सूत्र और 408.34 का आणविक भार है। निम्नलिखित उत्पाद के मुख्य उपयोग हैं:

01

एंटीडिप्रेसन्ट

Tianepine सोडियम नमक एंटीडिप्रेसेंट गतिविधि के साथ एक दवा है जिसका उपयोग व्यापक रूप से विभिन्न प्रकार के अवसाद के इलाज के लिए किया जाता है, जिसमें हल्के से गंभीर अवसाद भी शामिल है। यह मस्तिष्क में न्यूरोट्रांसमीटर सेरोटोनिन (5-एचटी) और नॉरपेनेफ्रिन (एनई) के स्तर को विनियमित करके काम करता है। पारंपरिक एंटीडिपेंटेंट्स की तुलना में, इसमें कार्रवाई और औषधीय विशेषताओं के अलग -अलग तंत्र हैं, जिससे यह एक प्रभावी एंटीडिप्रेसेंट है।

02

प्रतिभा -दवाएं

Tianepine सोडियम नमक का उपयोग चिंता विकारों और तनाव प्रतिक्रियाओं के इलाज के लिए भी किया जाता है। यह मस्तिष्क में सेरोटोनिन और नॉरपेनेफ्रिन के स्तर को बढ़ाकर चिंता और तनाव प्रतिक्रियाओं को कम करता है, जबकि डोपामाइन (डीए) को भी प्रभावित करता है और - एमिनोब्यूट्रिक एसिड (जीएबीए) प्रणाली का एक निश्चित नियामक प्रभाव भी होता है। यह एंटी चिंता गतिविधि के साथ एक दवा बनाता है और व्यापक रूप से विभिन्न प्रकार के चिंता विकारों के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है।

03

स्मृति और संज्ञानात्मक कार्य में सुधार करें

अनुसंधान में पाया गया है कि Tianepine सोडियम नमक का मस्तिष्क में न्यूरोट्रांसमीटर पर एक निश्चित प्रभाव पड़ता है, जो स्मृति और संज्ञानात्मक कार्य में सुधार कर सकता है। यह मस्तिष्क में डोपामाइन और नॉरपेनेफ्रिन के स्तर को बढ़ाकर न्यूरोनल एक्साइटेबिलिटी और प्लास्टिसिटी को बढ़ावा देता है, और ध्यान, प्रतिक्रिया समय और भावनात्मक प्रबंधन जैसे क्षेत्रों में प्रदर्शन में सुधार करता है। इन प्रभावों को न्यूरोकोग्निटिव विकारों जैसे कि ध्यान घाटे की सक्रियता विकार (एडीएचडी) के इलाज के लिए लागू किया जा सकता है।

04

न्यूरोप्रोटेक्टिव एजेंट

Tianepine सोडियम नमक में न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभाव होता है और यह मस्तिष्क को विभिन्न न्यूरोडीजेनेरेटिव रोगों और मस्तिष्क क्षति से बचा सकता है। यह न्यूरोट्रांसमीटर सेरोटोनिन और नॉरपेनेफ्रिन के स्तर को विनियमित करके न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभाव को बढ़ाता है और मस्तिष्क व्युत्पन्न न्यूरोट्रॉफिक कारक (बीडीएनएफ) की रिहाई को बढ़ाता है। पार्किंसंस रोग और अल्जाइमर रोग जैसे न्यूरोडीजेनेरेटिव रोगों के इलाज के लिए इन प्रभावों को लागू किया जा सकता है।

 

05

एंटीफैटिग्यू ड्रग्स

Tianepine सोडियम नमक का उपयोग शारीरिक थकान और थकान से संबंधित लक्षणों को कम करने के लिए एक विरोधी थकान दवा के रूप में किया जाता है। यह न्यूरोट्रांसमीटर सेरोटोनिन और नॉरपेनेफ्रिन के स्तर को विनियमित करके और डोपामाइन की रिहाई में वृद्धि करके शरीर की थकान और भावनात्मक स्थिति में सुधार करता है। इन प्रभावों को थकान से संबंधित रोगों जैसे कि क्रोनिक थकान सिंड्रोम के इलाज के लिए लागू किया जा सकता है।

 

1. निर्भरता और दुरुपयोग: दीर्घकालिक उपयोग से निर्भरता और दुरुपयोग हो सकता है, विशेष रूप से उच्च खुराक पर, जो ओपिओइड दवाओं के समान कार्य करता है और नशे की लत और अन्य गंभीर दुष्प्रभावों का कारण बन सकता है।
2. वापसी के लक्षण: दीर्घकालिक उपयोग को बंद करने से ओपिओइड वापसी के समान वापसी के लक्षण हो सकते हैं, जिसमें चिंता, ठंड लगना, झटके, अवसाद, मांसपेशियों में दर्द और पसीना शामिल है।
3. मनोवैज्ञानिक लक्षण: चिकित्सीय खुराक से परे दवा का अत्यधिक उपयोग मनोरोग लक्षणों से जुड़ा हुआ है, विशेष रूप से मादक द्रव्यों के सेवन या मनोरोग विकारों के इतिहास वाले व्यक्तियों में।
4. हृदय और श्वसन जोखिम: इस पर ओवरडोजिंग प्रभाव की तरह ओपिओइड हो सकता है, जिसके परिणामस्वरूप श्वसन विफलता और मृत्यु हो जाती है, क्योंकि यह सीधे μ - ओपिओइड रिसेप्टर को प्रभावित करता है। इसके अलावा, अत्यधिक सेवन से कार्डियक विषाक्तता भी हो सकती है।
5. केंद्रीय तंत्रिका तंत्र दमन: इस दवा की उच्च खुराक केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के दमन के जोखिम को बढ़ा सकती है, खासकर जब बेंज़ोडायजेपाइन जैसे अन्य केंद्रीय तंत्रिका तंत्र अवरोधकों के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है।
6. अन्य दुष्प्रभाव: यहां तक ​​कि कम खुराक पर, यह पेट में दर्द, बुरे सपने, कब्ज, चक्कर आना, उनींदापन, शुष्क मुंह, सिरदर्द और मतली जैसे दुष्प्रभावों का कारण हो सकता है।
7. ड्रग इंटरैक्शन: यह अन्य दवाओं के साथ बातचीत कर सकता है, साइड इफेक्ट्स के जोखिम को बढ़ा सकता है, खासकर जब एमएओआई (मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर) के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है।
8. गर्भावस्था और स्तनपान: यह गर्भावस्था के दौरान असुरक्षित हो सकता है क्योंकि इससे जन्म के समय इसे लत हो सकती है। स्तनपान के दौरान इसके बारे में अपर्याप्त सुरक्षा जानकारी है, लेकिन इसके उपयोग से बचने की सिफारिश की जाती है।
9. पदार्थ का इतिहास उपयोग विकार: पदार्थ उपयोग विकारों के इतिहास वाले लोगों को इसका उपयोग करते समय निर्भरता और वापसी के जोखिमों पर विशेष ध्यान देने की आवश्यकता होती है।

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