फ़राज़ोलिडोन पाउडर, जिसे 3- (5-नाइट्रोफुरफ्यूरल इमिनो) -2-ऑक्साज़ोलिडिनोन के रूप में भी जाना जाता है, रासायनिक सूत्र C8H7N3O5, CAS 67-45-8 और 225.158 के आणविक भार के साथ एक कार्बनिक यौगिक है। यह आमतौर पर हल्के पीले क्रिस्टलीय पाउडर के रूप में मौजूद होता है, जिसे कभी-कभी पीले पाउडर या सफेद क्रिस्टलीय पाउडर के रूप में भी वर्णित किया जाता है, जो गंधहीन लेकिन कड़वा स्वाद वाला होता है। पानी में घुलनशीलता कम है, 1 लीटर पानी में केवल 40mg ही घोला जा सकता है। इसके अलावा, यह इथेनॉल और ईथर जैसे कार्बनिक सॉल्वैंट्स में अघुलनशील है। हालाँकि, विशिष्ट परिस्थितियों में, जैसे एसिड या क्षार नमक समाधान का उपयोग करके, फ़राज़ोलिडोन की घुलनशीलता बढ़ सकती है। इसकी आणविक संरचना में नाइट्रो (-NO2), फ्यूरान रिंग और ऑक्साज़ोलिडिनोन जैसे कार्यात्मक समूह शामिल हैं। ये कार्यात्मक समूह अपने अद्वितीय रासायनिक गुणों और जैविक गतिविधि का निर्धारण करते हैं। विशेष रूप से, नाइट्रो एक मजबूत इलेक्ट्रॉन निकालने वाला समूह है जो फ्यूरान रिंग पर इलेक्ट्रॉन क्लाउड घनत्व को कम करता है, जिससे इसकी जीवाणुरोधी गतिविधि बढ़ जाती है; ऑक्साज़ोलिडिनोन एक स्थिर पांच सदस्यीय हेट्रोसायक्लिक संरचना है जो अणु की समग्र स्थिरता को बनाए रखने में मदद करती है। इस यौगिक का फार्मास्युटिकल क्षेत्र में व्यापक अनुप्रयोग है, मुख्य रूप से नाइट्रोफ्यूरन एंटीबायोटिक के रूप में, जिसका उपयोग पेचिश, आंत्रशोथ और बैक्टीरिया और प्रोटोजोआ के कारण होने वाले गैस्ट्रिक अल्सर जैसे गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रोगों के इलाज के लिए किया जाता है।
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रासायनिक सूत्र |
C8H7N3O5 |
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सटीक द्रव्यमान |
225 |
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आणविक वजन |
225 |
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m/z |
225 (100.0%), 226 (8.7%), 226 (1.1%), 227 (1.0%) |
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मूल विश्लेषण |
C, 42.68; H, 3.13; N, 18.66; O, 35.53 |
फ़राज़ोलिडोन पाउडरएक दवा है जिसका उपयोग विभिन्न तंत्रिका संबंधी विकारों के इलाज के लिए किया जाता है, और इसकी क्रिया के तंत्र में मुख्य रूप से कैल्शियम आयन चैनलों का विनियमन शामिल है। फ़राज़ोलिडोन की क्रिया के तंत्र का विस्तृत विवरण निम्नलिखित है:
यह मुख्य रूप से कोशिका झिल्ली पर कैल्शियम आयन चैनलों को रोककर अपना औषधीय प्रभाव डालता है। कैल्शियम आयन चैनल न्यूरॉन्स और कार्डियोमायोसाइट्स में एक महत्वपूर्ण नियामक भूमिका निभाते हैं, इंट्रासेल्युलर कैल्शियम आयन एकाग्रता में परिवर्तन को विनियमित करते हैं, जिससे सेल उत्तेजना, न्यूरोट्रांसमीटर रिलीज और सेलुलर चयापचय जैसी कई शारीरिक प्रक्रियाएं प्रभावित होती हैं।
1.1 कैल्शियम आयन चैनल के प्रकार
कोशिका झिल्ली पर विभिन्न प्रकार के कैल्शियम आयन चैनल होते हैं, जिनमें मुख्य रूप से शामिल हैं:
एल-प्रकार कैल्शियम चैनल:
हृदय और चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं में व्यापक रूप से वितरित, वे मांसपेशियों के संकुचन और चिकनी मांसपेशियों के तनाव को नियंत्रित करते हैं।
एन-प्रकार कैल्शियम चैनल:
न्यूरोनल टर्मिनलों के प्रीसिनेप्टिक झिल्ली पर स्थित, न्यूरोट्रांसमीटर की रिहाई को नियंत्रित करते हैं।
टी-प्रकार कैल्शियम चैनल:
न्यूरॉन्स और कार्डियोमायोसाइट्स में पाए जाते हैं, वे सेलुलर उत्तेजना को विनियमित करने में शामिल होते हैं।
1.2 कार्रवाई का लक्ष्य
यह मुख्य रूप से एल-प्रकार और एन-प्रकार कैल्शियम आयन चैनलों को प्रभावित करके अपना औषधीय प्रभाव डालता है।
एल-प्रकार कैल्शियम चैनल निषेध:
फ़राज़ोलिडोन मायोकार्डियल कोशिकाओं में एल-प्रकार के कैल्शियम चैनलों को चुनिंदा रूप से अवरुद्ध कर सकता है, जिससे कैल्शियम आयन प्रवाह कम हो जाता है, मायोकार्डियल कोशिकाओं की उत्तेजना और सिकुड़न कम हो जाती है, और कोरोनरी हृदय रोग और अतालता जैसे हृदय रोगों के इलाज में मदद मिलती है।
एन-प्रकार के कैल्शियम आयन चैनलों का निषेध:
फ़राज़ोलिडोन न्यूरॉन्स के अंत में एन-प्रकार के कैल्शियम आयन चैनलों को रोककर, डोपामाइन और नॉरपेनेफ्रिन जैसे न्यूरोट्रांसमीटर की रिहाई को कम करके और इस तरह न्यूरोट्रांसमिशन को नियंत्रित करके माइग्रेन और अन्य न्यूरोलॉजिकल रोगों के उपचार में भूमिका निभाता है।
कैल्शियम आयन चैनलों के प्रत्यक्ष प्रभाव के अलावा, फ़राज़ोलिडोन में एंटीहिस्टामाइन गुण भी होते हैं। हिस्टामाइन एक न्यूरोट्रांसमीटर है जो संवहनी विनियमन, न्यूरोट्रांसमिशन और सूजन प्रतिक्रिया सहित विभिन्न शारीरिक और रोग प्रक्रियाओं में शामिल होता है। फ़राज़ोलिडोन हिस्टामाइन एच 1 रिसेप्टर को रोक सकता है, जिससे हिस्टामाइन का प्रभाव कम हो जाता है, जो एलर्जी रोगों के उपचार और बढ़ी हुई संवहनी पारगम्यता के कारण होने वाले एडिमा को कम करने में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है।
हाल के अध्ययनों से पता चला है कि फ़राज़ोलिडोन में एंटीऑक्सीडेंट गुण भी हो सकते हैं। ऑक्सीडेटिव तनाव कई न्यूरोलॉजिकल रोगों में सामान्य पैथोफिजियोलॉजिकल तंत्रों में से एक है, जिसमें मुक्त कणों और ऑक्सीडेंट द्वारा कोशिका झिल्ली, प्रोटीन और डीएनए को नुकसान होता है। फ़राज़ोलिडोन ऑक्सीडेटिव तनाव प्रतिक्रिया को रोककर और सेलुलर ऑक्सीडेटिव क्षति को कम करके न्यूरोलॉजिकल स्वास्थ्य की रक्षा करने में मदद कर सकता है।
4.1 नैदानिक अनुप्रयोग
फ़राज़ोलिडोन का उपयोग मुख्य रूप से निम्नलिखित बीमारियों के इलाज के लिए किया जाता है:
माइग्रेन:
न्यूरोट्रांसमीटर रिलीज को रोककर और वासोमोटर प्रतिक्रिया को कम करके, माइग्रेन के हमलों की आवृत्ति और तीव्रता कम हो जाती है।
बेहोशी:
हृदय की मांसपेशियों और हृदय चालन प्रणाली के संकुचन बल को विनियमित करके हेमोडायनामिक विकारों के कारण होने वाली बेहोशी को रोकना।
कोरोनरी हृदय रोग और अतालता:
हृदय में एल-प्रकार के कैल्शियम आयन चैनलों को बाधित करने से, मायोकार्डियल कोशिकाओं में कैल्शियम आयन एकाग्रता में वृद्धि कम हो जाती है, जिससे हृदय समारोह में सुधार होता है।
4.2 प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ
हालाँकि फ़राज़ोलिडोन एक प्रभावी दवा है, यह कुछ प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ भी पैदा कर सकती है, जिनमें शामिल हैं:
तंद्रा:
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर इसके निरोधात्मक प्रभाव के कारण, फ़राज़ोलिडोन उनींदापन और एकाग्रता की कमी का कारण बन सकता है।
भार बढ़ना:
लंबे समय तक उपयोग से वजन बढ़ सकता है, खासकर किशोरों और युवा वयस्कों में।
संचलन संबंधी विकार:
बहुत कम संख्या में रोगियों को समन्वय की कमी या कंपकंपी जैसे आंदोलन संबंधी विकारों का अनुभव हो सकता है।
अन्य:
इसमें अपच, त्वचा की एलर्जी आदि भी शामिल हो सकते हैं।
फ़राज़ोलिडोन की क्रिया का मुख्य तंत्र डीएनए संश्लेषण और कोशिका दीवार के निर्माण में हस्तक्षेप करके बैक्टीरिया के विकास और प्रजनन को रोकना है। विशेष रूप से, यह बैक्टीरियल डीएनए गाइरेज़ की गतिविधि को रोक सकता है, बैक्टीरियल डीएनए संश्लेषण को रोक सकता है और इस प्रकार जीवाणुनाशक प्रभाव डाल सकता है। इसके अलावा, फ़राज़ोलिडोन बैक्टीरियल ऑक्सीडोरडक्टेस के साथ हस्तक्षेप करके बैक्टीरिया के विकास को और भी रोक सकता है।
जठरांत्र संक्रमण:
एस्चेरिचिया कोली और शिगेला के कारण होने वाले आंत्रशोथ और पेचिश जैसे गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल संक्रमणों पर फ़राज़ोलिडोन का अच्छा चिकित्सीय प्रभाव होता है। यह इन जीवाणुओं के डीएनए संश्लेषण और कोशिका भित्ति निर्माण को रोककर संक्रमण को प्रभावी ढंग से नियंत्रित कर सकता है।
फ़राज़ोलिडोन का गैस्ट्रिक अल्सर जैसे गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रोगों पर एक निश्चित चिकित्सीय प्रभाव भी होता है, जो बैक्टीरिया के विकास को रोकने और सूजन प्रतिक्रिया में कमी से संबंधित हो सकता है।
हेलिकोबैक्टर पाइलोरी संक्रमण:
फ़राज़ोलिडोन का उपयोग अक्सर हेलिकोबैक्टर पाइलोरी को खत्म करने के लिए अन्य दवाओं के साथ संयोजन में किया जाता है। हेलिकोबैक्टर पाइलोरी एक महत्वपूर्ण रोगज़नक़ है जो गैस्ट्रिटिस और गैस्ट्रिक अल्सर जैसे गैस्ट्रिक रोगों का कारण बनता है, और फ़राज़ोलिडोन का व्यापक स्पेक्ट्रम जीवाणुरोधी प्रभाव इसे हेलिकोबैक्टर पाइलोरी संक्रमण के इलाज के लिए महत्वपूर्ण दवाओं में से एक बनाता है।
मूत्र पथ के संक्रमण:
फ़राज़ोलिडोन का उपयोग मूत्र पथ के संक्रमण जैसे सिस्टिटिस और मूत्रमार्गशोथ के इलाज के लिए भी किया जा सकता है। ये संक्रमण आमतौर पर निसेरिया गोनोरिया और क्लैमाइडिया जैसे रोगजनकों के कारण होते हैं, और फ़राज़ोलिडोन में इन रोगजनकों के खिलाफ मजबूत जीवाणुरोधी गतिविधि होती है।
अन्य संक्रामक रोग:
ऊपर बताए गए मुख्य उपयोगों के अलावा, फ़राज़ोलिडोन का उपयोग ट्राइकोमोनास वेजिनाइटिस, अमीबिक पेचिश और जिआर्डिया जैसी बीमारियों के इलाज के लिए भी किया जा सकता है। ये रोग आमतौर पर विभिन्न रोगजनकों के कारण होते हैं, लेकिन फ़राज़ोलिडोन का व्यापक स्पेक्ट्रम जीवाणुरोधी प्रभाव भी इसे इन रोगजनकों के खिलाफ प्रभावी बनाता है।
का संश्लेषणफ़राज़ोलिडोन पाउडरआम तौर पर इथेनॉलमाइन या संबंधित यौगिकों से शुरू होता है और लक्ष्य उत्पाद प्राप्त करने के लिए कई प्रतिक्रियाओं के माध्यम से आगे बढ़ता है। एक सामान्य सिंथेटिक मार्ग {{0}अमीनो{{1}ऑक्साज़ोलिडिनोन (या समान मध्यवर्ती) को {{2}नाइट्रोफुरफुरल या इसके डेरिवेटिव के साथ प्रतिक्रिया करके प्राप्त किया जाता है। यहां सरलीकृत संश्लेषण मार्ग का उदाहरण दिया गया है:
विस्तृत चरण और रासायनिक समीकरण
कदम:
इथेनॉलमाइन उचित परिस्थितियों में यूरिया के साथ प्रतिक्रिया करके हाइड्रोक्सीएथाइल यूरिया का उत्पादन करता है।
- हाइड्रॉक्सीएथाइल यूरिया की आगे की प्रतिक्रिया, जिसके बाद नाइट्रोसिलेशन, डायज़ोटाइज़ेशन और अन्य चरण होते हैं, {{1}अमीनो-2-ऑक्साज़ोलिडिनोन उत्पन्न होता है।
C2H7NO+H4N2O → - हाइड्रोक्सीएथाइल यूरिया → (प्रतिक्रियाओं की एक श्रृंखला) → C3H6N2O2
कदम:
(1) एक उपयुक्त विलायक और उत्प्रेरक की उपस्थिति में 3-एमिनो-2-ऑक्साज़ोलिडिनोन को {{3}नाइट्रोफुरफुरल या इसके एस्टर (जैसे कि 5-नाइट्रोफुरफुरल डायथाइल एस्टर) के साथ प्रतिक्रिया करना।
(2) प्रतिक्रिया आमतौर पर एक निश्चित तापमान पर की जाती है और उच्च उपज और शुद्धता सुनिश्चित करने के लिए प्रतिक्रिया समय और तापमान पर नियंत्रण की आवश्यकता होती है।
C3H6N2O2+C9H11NO8 → C8H7N3O5+उपोत्पाद
ध्यान दें: प्रतिक्रिया की स्थिति और विलायक चयन के आधार पर यहां उप-उत्पादों में पानी, अल्कोहल आदि शामिल हो सकते हैं।
कदम:
(1) प्रतिक्रिया पूरी होने के बाद, प्रतिक्रिया समाधान को कमरे के तापमान पर ठंडा करें और अघुलनशील पदार्थों को हटाने के लिए इसे फ़िल्टर करें।
(2) विलायक और अवशेषों को हटाने के लिए निस्पंद को धोकर सुखा लें।
(3) यदि आवश्यक हो, तो उत्पाद की शुद्धता को और बेहतर बनाने के लिए पुन: क्रिस्टलीकरण जैसी विधियों का उपयोग किया जा सकता है।
इथेनॉलमाइन (HOCH2CH2NH2) और यूरिया (H2NCONH2) उचित तापमान पर अम्लीय उत्प्रेरक (जैसे हाइड्रोक्लोरिक एसिड) की उपस्थिति में संघनन प्रतिक्रिया से गुजरते हैं। यह प्रतिक्रिया पानी के एक अणु को हटा देगी और बनेगी - हाइड्रॉक्सीएथाइल यूरिया (जिसे एन-एमिनोफॉर्माइलथेनॉलमाइन भी कहा जाता है)।
HOCH2CH2NH2+H2NCONH2 → HClH2NCOCH2CH2NHCONH2+H2O
- नाइट्रोसेशन के लिए अम्लीय परिस्थितियों में हाइड्रोक्सीएथिल्यूरिया नाइट्रस एसिड (आमतौर पर एसिड के साथ सोडियम नाइट्राइट की प्रतिक्रिया से उत्पन्न होता है) के साथ प्रतिक्रिया करता है। यह चरण नाइट्रो (-NO2) समूहों को पेश करेगा, लेकिन विशिष्ट उत्पाद प्रतिक्रिया स्थितियों और बाद के प्रसंस्करण पर निर्भर करता है। इस धारणा में, हम मानते हैं कि एक नाइट्रेशन मध्यवर्ती उत्पन्न होता है, जो बाद में चक्रीकरण से गुजरेगा।
H2NCOCH2CH2NHCONH2+HNO2 → इंटरमीडिएट (नाइट्रेशन)
नाइट्रोसेशन प्रक्रिया की जटिलता और कई चरणों और मध्यवर्ती की संभावित भागीदारी के कारण, कोई विशिष्ट उत्पाद संरचना प्रदान नहीं की गई है।
मध्यवर्ती जो नाइट्रोसेशन से गुजरा है, वह ऑक्सज़ोलिडिनोन रिंग युक्त संरचना बनाने के लिए उपयुक्त परिस्थितियों (जैसे हीटिंग, उत्प्रेरक की उपस्थिति, आदि) के तहत चक्रीकरण प्रतिक्रिया से गुजरता है। यह चरण {{0}नाइट्रो-2-ऑक्साज़ोलिडिनोन (या समान नाइट्रो यौगिक, जिन्हें बाद में अमीनो समूहों में कम करने की आवश्यकता होती है) के निर्माण के लिए महत्वपूर्ण है। फिर, {{2}नाइट्रो{{3}ऑक्साज़ोलिडिनोन को घटाकर {{4}अमीनो{{5}ऑक्साज़ोलिडिनोन करने की आवश्यकता होती है, जिसे अम्लीय या क्षारीय परिस्थितियों में लौह पाउडर या अन्य कम करने वाले एजेंटों के माध्यम से प्राप्त किया जा सकता है।
{{0}अमीनो{{1}ऑक्साज़ोलिडिनोन (यह मानते हुए कि कमी उपचार किया गया है, हालांकि मानक संश्लेषण में इसे सीधे कम नहीं किया जा सकता है) उचित सॉल्वैंट्स और उत्प्रेरक की उपस्थिति में {{2}नाइट्रोफुरफ्यूरल डायथाइल एस्टर के साथ प्रतिक्रिया करता है ( जैसे आधार) फ़राज़ोलिडोन के डायथाइल व्युत्पन्न का उत्पादन करने के लिए। यह चरण फ़राज़ोलिडोन के संश्लेषण में मुख्य चरण है।
3-अमीनो-2-ऑक्साजोलिडिनोन+5-नाइट्रोफ्यूरफ्यूरल डायथाइल एस्टर → फ़राज़ोलिडोन डायथाइल एस्टर
डायथाइल फ़राज़ोलिडोन से फ़राज़ोलिडोन प्राप्त करने के लिए पारंपरिक एसिड या बेस उत्प्रेरित हाइड्रोलिसिस प्रतिक्रिया का उपयोग करें।
फ़राज़ोलिडोन डायथाइल एस्टर+अम्ल/क्षार → फ़राज़ोलिडोन+एथिल इथेनोएट
(नोट: वास्तविक प्रतिक्रियाओं में, इथेनॉल जैसे अन्य उप-उत्पाद उत्पन्न हो सकते हैं, जिन्हें सरलता के लिए यहां छोड़ दिया गया है।)
हाइड्रोलिसिस प्रतिक्रिया के बाद, प्राप्त फ़राज़ोलिडोन मिश्रण को अप्रयुक्त कच्चे माल, उप-उत्पादों और सॉल्वैंट्स जैसी अशुद्धियों को हटाने के लिए शुद्धिकरण चरणों की एक श्रृंखला से गुजरना पड़ता है। इसमें आमतौर पर निस्पंदन, धुलाई, सुखाने, क्रिस्टलीकरण या आसवन जैसे चरण शामिल होते हैं। विशिष्ट शुद्धिकरण विधि अशुद्धियों की प्रकृति और लक्ष्य की शुद्धता आवश्यकताओं पर निर्भर करती हैफ़राज़ोलिडोन पाउडर.
लोकप्रिय टैग: फ़राज़ोलिडोन पाउडर कैस 67-45-8, आपूर्तिकर्ता, निर्माता, फ़ैक्टरी, थोक, ख़रीदें, कीमत, थोक, बिक्री के लिए