गैलेंटामाइन हाइड्रोब्रोमाइड पाउडर
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गैलेंटामाइन हाइड्रोब्रोमाइड पाउडर

गैलेंटामाइन हाइड्रोब्रोमाइड पाउडर

1. जेनरल स्पेसिफिकेशन (स्टॉक में)
(१) इंजेक्शन
अनुकूलन
(२) टैबलेट
अनुकूलन
(३) एपीआई (शुद्ध पाउडर)
शुद्ध पाउडर के लिए पीई/ अल पन्नी बैग/ पेपर बॉक्स
99.0% से अधिक या उससे अधिक HPLC
2.Customization:
हम व्यक्तिगत रूप से बातचीत करेंगे, ओईएम/ओडीएम, कोई ब्रांड नहीं, केवल शोध के लिए।
आंतरिक कोड: बीएम -1-114
गैलेंटामाइन हाइड्रोब्रोमाइड कैस 1953-04-4
विश्लेषण: एचपीएलसी, एलसी - एमएस, एचएनएमआर
प्रौद्योगिकी समर्थन: आर एंड डी विभाग -4

 

गैलेंटामाइन हाइड्रोब्रोमाइड पाउडर, आणविक सूत्र C17H22BRO3, CAS 1953 - 04 - 4 है, और आणविक भार 368.27 है। सफेद पाउडर से सफेद, गंधहीन या एक विशिष्ट गंध के साथ थोड़ा। आसानी से पानी में घुलनशील (पीएच 5.2 पर उच्चतम घुलनशीलता के साथ), 0.1n हाइड्रोक्लोरिक एसिड, और 0.1n सोडियम हाइड्रॉक्साइड समाधान, इथेनॉल में थोड़ा घुलनशील, और ईथर या क्लोरोफॉर्म में लगभग अघुलनशील। यह एलियम जीनस के पौधों से पृथक एक अल्कलॉइड है। यह एक प्रतिवर्ती एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ (ACHE) अवरोधक है जो आसानी से रक्त-मस्तिष्क अवरोध के माध्यम से मस्तिष्क के ऊतक में प्रवेश करता है और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर एक मजबूत प्रभाव डालता है। Coumarin, neostigmine, और pyridostigmine के साथ तुलना में, इसमें एक विस्तृत चिकित्सीय सीमा, कम विषाक्तता, और कमजोर और अल्पकालिक विषाक्त मास्किंग प्रभाव है। रोगियों को सहन करने और कुछ प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के साथ आसान। ACHE इनहिबिटर एक कोलीनर्जिक तंत्र के माध्यम से जानवरों और मनुष्यों में सीखने और स्मृति कार्य में सुधार कर सकते हैं। एक एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवा के रूप में, यह नसों और मांसपेशियों के बीच संचरण में सुधार कर सकता है, और इसका उपयोग मायस्थेनिया ग्रेविस, प्रगतिशील पेशी डिस्ट्रोफी, पोलियोमाइलाइटिस के सीक्वेल, बचपन के पक्षाघात, संवेदी या मोटर विकारों के लिए न्यूरोलॉजिकल विकारों, मल्टीपल न्यूरिटिस, आदि के लिए किया जाता है।

 Produnct Introduction

रासायनिक यौगिक की अतिरिक्त जानकारी:

प्रोडक्ट का नाम गैलेंटामाइन हाइड्रोब्रोमाइड पाउडर गाल्विन हाइड्रोब्रोमाइड गोलियाँ
उत्पाद का प्रकार पाउडर गोली
उत्पाद शुद्धता 99% से अधिक या बराबर 99% से अधिक या बराबर
उत्पाद विनिर्देश अनुकूलन अनुकूलन
उत्पाद पैकेज अनुकूलन अनुकूलन

Galantamine हाइड्रोब्रोमाइड +. COA

GS-441524 injection name | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

विश्लेषण का प्रमाण पत्र

यौगिक नाम

गाल्वीन हाइड्रोब्रोमाइड

CAS संख्या।

1953-04-4

श्रेणी

दवा ग्रेड

मात्रा

स्वनिर्धारित

पैकेजिंग मानक

स्वनिर्धारित
उत्पादक Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd

बहुत कुछ नहीं।

20250109001

एमएफजी

12 जनवरीवां 2025

ऍक्स्प

8 जनवरीवां 2029

संरचना

galantamine hydrobromide tablets structure | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

परीक्षण मानक GB/T24768-2009 उद्योग। धूर्तता

वस्तु

उद्यम मानक

विश्लेषण परिणाम

उपस्थिति

सफेद या लगभग सफेद पाउडर

पुष्टि

पानी की मात्रा

4.5% से कम या बराबर

0.30%

सूखने पर नुकसान

1.0% से कम या बराबर

0.15%

हैवी मेटल्स

0.5ppm से कम या बराबर पीबी

N.D.

0.5ppm से कम या बराबर

N.D.

0.5ppm से कम या बराबर Hg

N.D.

सीडी 0.5ppm से कम या बराबर है

N.D.

शुद्धता (एचपीएलसी)

99.0% से अधिक या बराबर

99.5%

एकल अशुद्धता

<0.8%

0.48%

प्रज्वलन पर छाछ

<0.20%

0.064%

कुल माइक्रोबियल गणना

750cfu/g से कम या बराबर

80

ई कोलाई

2mpn/g से कम या बराबर

N.D.

सैल्मोनेला

N.D. N.D.

इथेनॉल (जीसी द्वारा)

5000ppm से कम या बराबर

400ppm

भंडारण

एक सील, अंधेरे और सूखी जगह में 20 डिग्री पर स्टोर करें

galantamine hydrobromide NMR | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

GS-441524 injection page footing | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Usage

गैलेंटामाइन हाइड्रोब्रोमाइड पाउडरएक प्रतिवर्ती एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ इनहिबिटर है जो एसिटाइलकोलिनस्टरेज़ गतिविधि को रोककर एसिटाइलकोलाइन एकाग्रता को बढ़ा सकता है, जिससे तंत्रिका चालन कार्य में सुधार होता है। इसके नैदानिक ​​अनुप्रयोग व्यापक हैं, कई क्षेत्रों जैसे कि न्यूरोडीजेनेरेटिव रोगों, न्यूरोमस्कुलर रोगों, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र रोगों, और पोस्टऑपरेटिव जटिलताओं की रोकथाम और उपचार को कवर करते हैं। कार्रवाई के विशिष्ट उपयोग और तंत्र इस प्रकार हैं:

न्यूरोडीजेनेरेटिव रोगों का उपचार
 

अल्जाइमर रोग
एक मुख्य संकेत के रूप में, गैलेंटामाइन हाइड्रोब्रोमाइड एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ गतिविधि को बाधित करके, एसिटाइलकोलाइन गिरावट को कम करने और सिनैप्टिक एसिटाइलकोलाइन एकाग्रता को बढ़ाकर संज्ञानात्मक कार्य में सुधार करता है। नैदानिक ​​अध्ययनों से पता चला है कि यह दिशात्मक स्मृति, साहचर्य सीखने, छवि याद करने और मनोभ्रंश की प्रगति में देरी में रोगियों की क्षमताओं में काफी सुधार कर सकता है।
दवा की विशेषताएं: लघु आधा - जीवन, कई दैनिक खुराक की आवश्यकता होती है (जैसे कि टैबलेट दिन में चार बार ली गई); कुछ योगों का उपयोग निरंतर - रिलीज़ तकनीक का उपयोग करते हैं और दिन में एक बार प्रशासित किया जा सकता है।

Galantamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Galantamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

पार्किंसंस रोग से संबंधित लक्षणों से राहत
पार्किंसंस रोग के रोगियों में स्ट्रिएटम में कोलीनर्जिक प्रणाली की शिथिलता होती है, जिससे ब्रैडीकिनेसिया और मांसपेशियों की कठोरता जैसे लक्षण होते हैं। गैलेंटामाइन हाइड्रोब्रोमाइड एसिटाइलकोलाइन के स्तर को बढ़ाकर और स्ट्राइटल न्यूरोट्रांसमीटर संतुलन में सुधार करके उपरोक्त लक्षणों को कम करता है।
कार्रवाई का तंत्र: प्रीसिनेप्टिक झिल्ली एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर्स के कार्य को विनियमित करें और न्यूरॉन्स के बीच सूचना संचरण की दक्षता को बढ़ाते हैं।

न्यूरोमस्कुलर रोगों का उपचार
 

मियासथीनिया ग्रेविस:
Myasthenia Gravis एक ऑटोइम्यून बीमारी है जो न्यूरोमस्कुलर जंक्शन की शिथिलता के कारण होती है, जिसमें पलक ptosis, डिप्लोमा और चबाने की कमजोरी जैसे लक्षणों की विशेषता होती है। गैलेंटामाइन हाइड्रोब्रोमाइड, एक प्रतिस्पर्धी और प्रतिवर्ती एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ इनहिबिटर के रूप में, न्यूरोमस्कुलर जंक्शन पर एसिटाइलकोलाइन की कार्रवाई को बढ़ा सकता है और बाधित न्यूरोमस्कुलर चालन को बहाल कर सकता है।
नैदानिक ​​प्रभाव: मांसपेशियों की कमजोरी के लक्षणों में काफी सुधार और रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में वृद्धि।
पोलियोमाइलाइटिस का सेक्वेल:
पोलियोवायरस रीढ़ की हड्डी के पूर्वकाल हॉर्न मोटर न्यूरॉन्स को नुकसान पहुंचाता है, जिससे फ्लेसीड पक्षाघात और मांसपेशियों के शोष जैसे सीक्वेल के लिए अग्रणी होता है। गैलेंटामाइन हाइड्रोब्रोमाइड न्यूरोमस्कुलर चालन की वसूली को बढ़ावा देकर मोटर फ़ंक्शन में सुधार करता है।

Galantamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Galantamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

प्रगतिशील पेशी डिस्ट्रोफी:
प्रगतिशील पेशी डिस्ट्रोफी एक वंशानुगत पेशी अपक्षयी बीमारी है जो मांसपेशियों की कमजोरी, शोष और नेत्र आंदोलन विकारों की विशेषता है। गैलेंटामाइन हाइड्रोब्रोमाइड न्यूरोमस्कुलर चालन में सुधार करता है और रोग की प्रगति में देरी करता है।
दवा सिद्धांत: दीर्घकालिक नियमित दवा की आवश्यकता होती है, और प्रभावकारिता और सुरक्षा का नियमित रूप से मूल्यांकन किया जाना चाहिए।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र रोगों का उपचार
 

बहुपक्षीयशोथ

मल्टीपल न्यूरिटिस भारी धातुओं, दवाओं, या संक्रमण जैसे कारकों के कारण होता है, और दर्द, सुन्नता और कम संवेदना जैसे लक्षणों की विशेषता होती है। गैलेंटामाइन हाइड्रोब्रोमाइड परिधीय न्यूरोमस्कुलर विकारों में सुधार करके तंत्रिका फ़ंक्शन की मरम्मत को बढ़ावा देता है।
संयोजन चिकित्सा: अक्सर चिकित्सीय प्रभावकारिता को बढ़ाने के लिए विटामिन बी और ग्लूकोकॉर्टिकोइड्स जैसी दवाओं के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है।
न्यूरोपॉज़ल सिंड्रोम
न्यूरस्थेनिया के रोगी मानसिक उत्तेजना, घबराहट और नींद के विकार जैसे लक्षणों को प्रदर्शित करते हैं; रजोनिवृत्ति सिंड्रोम वाले मरीजों को गर्म चमक, भावनात्मक अस्थिरता, अनिद्रा और विस्मृति जैसे लक्षणों का अनुभव हो सकता है। गैलेंटामाइन हाइड्रोब्रोमाइड इसके शामक और शामक प्रभावों के माध्यम से उपरोक्त लक्षणों को कम करता है।
दवा सावधानियां: अन्य कार्बनिक रोगों को बाहर रखा जाना चाहिए और दवा को एक डॉक्टर के मार्गदर्शन में लिया जाना चाहिए।

Galantamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

पोस्टऑपरेटिव जटिलताओं की रोकथाम और उपचार

 

Galantamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

गैर -विध्रुवण मांसपेशी आराम का विरोधी प्रभाव
क्लोरप्रोमाज़िन जैसे गैर -विध्रुवण मांसपेशी आराम करने वाले न्यूरोमस्कुलर चालन को अवरुद्ध कर सकते हैं, जिससे पश्चात श्वसन अवसाद हो सकता है। गैलेंटामाइन हाइड्रोब्रोमाइड तेजी से एन 2 कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए मांसपेशियों के आराम के बंधन को बाधित करके मांसपेशियों में छूट को उलट देता है।
दवा का समय: आमतौर पर मांसपेशियों में छूट के अवशिष्ट प्रभावों से बचने के लिए सर्जरी के अंत से 30 मिनट पहले प्रशासित किया जाता है।
सेरेब्रोवास्कुलर रोग के अनुक्रम का पुनर्वास
सेरेब्रल हेमोरेज या स्ट्रोक वाले मरीजों को अक्सर रिकवरी अवधि के दौरान चक्कर आना, सिरदर्द और अंग सुन्नता जैसे लक्षणों का अनुभव होता है। गैलेंटामाइन हाइड्रोब्रोमाइड क्षतिग्रस्त तंत्रिका फ़ंक्शन की मरम्मत को बढ़ावा देता है और सीक्वेल को कम करता है।
व्यापक उपचार: पुनर्वास प्रभाव को बेहतर बनाने के लिए पुनर्वास प्रशिक्षण, भौतिक चिकित्सा और अन्य तरीकों को संयोजित करना आवश्यक है।

फार्माकोकाइनेटिक विशेषताओं
 

1। अवशोषण और वितरण

मौखिक जैवउपलब्धता: 88.5%, भोजन अवशोषण दर को धीमा कर सकता है लेकिन कुल अवशोषण को प्रभावित नहीं करता है।
पीक टाइम: 1-2 घंटे, पीक ब्लड ड्रग की एकाग्रता 56.81 ± 10.40 एनजी/एमएल है।
रक्त की पैठ - मस्तिष्क बाधा: मस्तिष्क में दवाओं की एकाग्रता प्लाज्मा की तीन गुना है, जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर प्रभावी कार्रवाई सुनिश्चित करती है।
Organizational distribution: The concentration of drugs is highest in the kidneys, liver, and brain, in order of kidney>liver>brain>lungs>heart>माँसपेशियाँ।

2। चयापचय और उत्सर्जन

मेटाबोलिक मार्ग: मुख्य रूप से CYP2D6 और CYP3A4 एंजाइमों द्वारा मेटाबोलाइज़्ड, विभिन्न निष्क्रिय चयापचयों को उत्पन्न करता है।
उत्सर्जन: लगभग 75% गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होता है (जिनमें से 20% प्रोटोटाइप दवा है), और 20% मल के माध्यम से उत्सर्जित होता है।
आधा जीवन: अंतिम आधा - जीवन 7-8 घंटे है, 2-4 समय दैनिक खुराक आहार का समर्थन करता है।

Manufacturing Information

का संश्लेषणगैलेंटामाइन हाइड्रोब्रोमाइड पाउडरकई कार्बनिक प्रतिक्रियाएं शामिल हैं, जिसमें कोर इसके अद्वितीय फेनेंथ्रिडिन एल्कलॉइड कंकाल (एक बेंज़ोफुरान बेंज़ोडायजेपाइन संरचना युक्त) का निर्माण है। मौजूदा साहित्य और पेटेंट के अनुसार, उनके संश्लेषण के तरीकों को दो श्रेणियों में विभाजित किया जा सकता है: पूरी तरह से सिंथेटिक मार्ग और अर्ध सिंथेटिक मार्ग। निम्नलिखित विश्लेषण प्रतिक्रिया सिद्धांतों, प्रमुख चरणों और प्रक्रिया अनुकूलन के दृष्टिकोण से आयोजित किया जाएगा।

कुल संश्लेषण मार्ग: सरल कच्चे माल से लेकर जटिल कंकाल निर्माण तक


पूरी तरह से सिंथेटिक मार्ग व्यावसायिक रूप से उपलब्ध कार्बनिक यौगिकों के साथ शुरू होता है और धीरे -धीरे कई प्रतिक्रियाओं के माध्यम से गैलेंटामाइन के कोर कंकाल का निर्माण करता है। इस तरह के तरीकों से जिन प्रमुख मुद्दों को संबोधित करने की आवश्यकता है, उनमें स्टीरियोसेलेक्टिव कंट्रोल (कई चिरल सेंटरों का गठन), रेगियोसेलेक्टिव कार्यात्मक समूह परिचय (जैसे कि हाइड्रॉक्सिल और मेथॉक्सी समूहों का स्थानीयकरण), और रिंग फ्यूजन प्रतिक्रियाएं (बेंजोफुरान और बेंजोडायज़ेपिन रिंग्स को बंद करना) शामिल हैं।

1। आइसोवनिलिन पर आधारित मार्ग (ट्रॉस्ट 2005)

यह मार्ग इसोवनिलिन को शुरुआती सामग्री के रूप में उपयोग करता है और निम्नलिखित प्रमुख चरणों के माध्यम से कंकाल निर्माण प्राप्त करता है:

चरण 1: फेनोलिक हाइड्रॉक्सिल समूहों की ब्रोमिनेशन और पीढ़ी

Isocoumarin (1) ब्रोमीन/एसिटिक एसिड स्थितियों के तहत इलेक्ट्रोफिलिक सुगंधित प्रतिस्थापन से गुजरता है, ब्रोमिनेटेड उत्पादों (2) का उत्पादन करता है; इसके बाद, फेनोलिक हाइड्रॉक्सिल यौगिक (3) प्राप्त करने के लिए सल्फ्यूरिक एसिड कैटालिसिस का उपयोग करके चयनात्मक डेमिथाइलेशन किया गया था।

चरण 2: कमी और फॉर्मिलेशन में कमी

यौगिक (3) सोडियम बोरोहाइड्राइड स्थितियों के तहत टायरामाइन (4) के साथ रिडक्टिव एमिनेशन से गुजरता है, जिसके परिणामस्वरूप अमीन मध्यवर्ती (5) का गठन होता है; फॉर्माइल समूहों को पेश करने के लिए डाइऑक्सेन में एथिल फॉर्मेट/फॉर्मिक एसिड के साथ आगे प्रतिक्रिया, जिसके परिणामस्वरूप यौगिक (6) होता है।

चरण 3: ऑक्सीडेटिव युग्मन और रिंग सिस्टम निर्माण

यौगिक (6) बेंज़ोफुरान रिंग (7) के अग्रदूत बनाने के लिए पोटेशियम फेरोसाइनाइड (k ∝ Fe (CN) ₆) की कार्रवाई के तहत ऑक्सीडेटिव युग्मन से गुजरता है; इसके बाद, ट्रॉस्ट असममित एलिल अल्काइलेशन (एएए) प्रतिक्रिया के माध्यम से, साइड चेन पेश किए गए थे और प्रमुख मध्यवर्ती (8) उत्पन्न करने के लिए स्टीरियोकेमिस्ट्री को नियंत्रित किया गया था।

चरण 4: चक्रवात और पोस्ट संशोधन

इंटरमीडिएट (8) क्षारीय परिस्थितियों में इंट्रामोल्युलर माइकल जोड़ से गुजरता है, एक बेंज़ोडायजेपाइन रिंग का गठन करता है; गैलेंटामाइन कंकाल (9) केटोन की रक्षा करने वाले समूहों (जैसे 1,2-प्रोपनेडिओल केटोन) को हटाने और हाइड्रोजनीकरण में कमी के माध्यम से प्राप्त किया जाता है।

प्रक्रिया अनुकूलन अंक:
पारंपरिक तरीकों में लंबे जुदाई चरणों से बचने के लिए, चिरल केंद्रों के सटीक नियंत्रण को प्राप्त करने के लिए ट्रॉस्ट एएए प्रतिक्रिया का उपयोग करना।
ऑक्सीडेटिव युग्मन कदम में, पोटेशियम फेरोसाइनाइड एक हल्के ऑक्सीडेंट के रूप में कार्य करता है जो - उत्पादों की पीढ़ी को कम करता है।

2। 3,4-डाइमिथोक्सीबेनज़ाल्डिहाइड पर आधारित रूट (शिया 1994)

यह मार्ग कच्चे माल के रूप में 3,4-डाइमिथोक्सीबेनज़ाल्डिहाइड का उपयोग करता है और निम्नलिखित चरणों के माध्यम से संश्लेषण प्राप्त करता है:

चरण 1: इलेक्ट्रोफिलिक हैलोजेनेशन और डेमिथाइलेशन

3,4-डिमेथोक्सिबेनजाल्डिहाइड ब्रोमीन/एसिटिक एसिड की स्थिति के तहत ब्रोमिनेटेड उत्पादों को उत्पन्न करता है, इसके बाद फेनोलिक हाइड्रॉक्सिल यौगिकों को प्राप्त करने के लिए सल्फ्यूरिक एसिड द्वारा उत्प्रेरित डेमथाइलेशन द्वारा।

चरण 2: एल्डिहाइड संक्षेपण और चक्रवात

फेनोलिक हाइड्रॉक्सिल यौगिक क्षारीय परिस्थितियों में ग्लूटाराल्डिहाइड के साथ एल्डोल संघनन से गुजरते हैं, जिसके परिणामस्वरूप एल्डिहाइड इंटरमीडिएट का गठन होता है; हॉर्नर वड्सवर्थ एममन्स के माध्यम से एलिल साइड चेन का परिचय चक्रीय अग्रदूतों के रूप में प्रतिक्रिया।

चरण 3: Stereoselective कमी और पोस्ट संशोधन

चक्रवात के अग्रदूत पैलेडियम कटैलिसीस के तहत हाइड्रोजनीकरण में कमी से गुजरता है, डबल बॉन्ड के स्टीरियोकॉन्फ़िगरेशन को नियंत्रित करता है; अंत में, गैलेंटामाइन हाइड्रोब्रोमाइड को मेथॉक्सी समूहों को पेश करके और हाइड्रोब्रोमिक एसिड के साथ लवण बनाकर प्राप्त किया गया था।

प्रक्रिया अनुकूलन अंक:
Regioselectivity बढ़ाने के लिए हॉर्नर प्रतिक्रिया के माध्यम से एलिल साइड चेन का परिचय।
पैलेडियम उत्प्रेरित हाइड्रोजनीकरण पारंपरिक तरीकों में चिरल उत्प्रेरक के उपयोग से बचते हुए, डबल बॉन्ड के स्टीरियोसेलेक्टिव कमी को प्राप्त करता है।

अर्ध सिंथेटिक मार्ग: प्राकृतिक उत्पादों से मध्यवर्ती को निकालना


अर्ध सिंथेटिक मार्ग स्वाभाविक रूप से होने वाले एल्कलॉइड्स (जैसे कि नरवेदीन) का उपयोग कच्चे माल के रूप में करता है और रासायनिक रूप से उन्हें गैलेंटामाइन प्राप्त करने के लिए संशोधित करता है। इस प्रकार की विधि की कुंजी मध्यवर्ती की चयनात्मक कमी और कार्यात्मक समूहों के रूपांतरण में निहित है।

1। कच्चे माल के रूप में narwedine का उपयोग करके मार्ग

Narwedine (11 ऑक्साइड) Galantamine का एक ऑक्सीकृत व्युत्पन्न है, और इसकी कमी सीधे लक्ष्य उत्पाद की उपज दे सकती है:

01/

चरण 1: चयनात्मक कमी
नरवेदीन पैलेडियम कार्बन (पीडी/सी) कैटालिसिस के तहत मेथनॉल या इथेनॉल में हाइड्रोजनीकरण में कमी से गुजरता है, चुनिंदा रूप से गैलेंटामाइन उत्पन्न करने के लिए 11 वें ऑक्सीजन परमाणु को हटा देता है।

02/

चरण 2: नमकीन और शुद्धिकरण
गैलेंटामाइन मुक्त आधार हाइड्रोब्रोमाइड नमक उत्पन्न करने के लिए इथेनॉल/पानी मिश्रित विलायक में हाइड्रोब्रोमिक एसिड के साथ प्रतिक्रिया करता है; पुनरावृत्ति या क्रोमैटोग्राफिक शुद्धि के माध्यम से उच्च - शुद्धता उत्पादों को प्राप्त करें।

प्रक्रिया अनुकूलन अंक:
हल्के कमी को प्राप्त करने के लिए पीडी/सी उत्प्रेरक का उपयोग करना और कंकाल की क्षति के लिए अत्यधिक कमी से बचें।
हाइड्रोब्रोमिक एसिड के नमक गठन चरण में, विलायक अनुपात को नियंत्रित करने से क्रिस्टल आकृति विज्ञान को समायोजित किया जा सकता है और उत्पाद की तरलता में सुधार हो सकता है।

2। कच्चे माल के रूप में alliaceae पौधों से अर्क का उपयोग करके मार्ग

कुछ अध्ययनों ने एलियासी परिवार (जैसे स्नो फ्लावर और रेड गेट ऑर्किड) में पौधों से लाइकोरैमाइन या नशीले जैसे अल्कलॉइड्स निकाले हैं और उन्हें निम्नलिखित चरणों के माध्यम से बदल दिया है:

01/

चरण 1: संरचनात्मक संशोधन
Lycoramine narwedine अग्रदूत उत्पन्न करने के लिए मिथाइलेशन, ऑक्सीकरण और अन्य प्रतिक्रियाओं से गुजरता है।

02/

चरण 2: कमी और नमकीन
कमी और हाइड्रोब्रोमिक एसिड नमक गठन चरणों को पूरा करने के लिए Narwedine मार्ग का पालन करें।

प्रक्रिया सीमाएं:
संयंत्र निष्कर्षण की प्रक्रिया कच्चे माल की आपूर्ति द्वारा जटिल और सीमित है, जिससे औद्योगिक उत्पादन प्राप्त करना मुश्किल हो जाता है।
अर्क में घटकों का उतार -चढ़ाव बाद की प्रतिक्रियाओं की उपज को प्रभावित कर सकता है।

प्रक्रिया अनुकूलन और गुणवत्ता नियंत्रण के प्रमुख बिंदु

1। स्टीरियोकेमिकल नियंत्रण

गैलेंटामाइन अणु में चार चिरल केंद्र (4as, 6r, 8as) होते हैं, और इसकी जैविक गतिविधि इसके स्टीरियोकॉन्फ़िगरेशन पर अत्यधिक निर्भर है। निम्नलिखित रणनीतियों को संश्लेषण में अपनाया जाना चाहिए:
चिरल उत्प्रेरक, जैसे कि ट्रॉस्ट एएए प्रतिक्रिया में उपयोग किए जाने वाले पैलेडियम कॉम्प्लेक्स, उच्च enantioselectivity प्राप्त कर सकते हैं।
क्रिस्टलीकरण प्रेरित विभाजन: नमक गठन चरण में, लक्ष्य क्रिस्टल कॉन्फ़िगरेशन को एक उपयुक्त विलायक (जैसे कि इथेनॉल/पानी) का चयन करके अधिमानतः अवक्षेपित किया जाता है।

2। अशुद्धता नियंत्रण

संश्लेषण के दौरान शुरू की गई संभावित अशुद्धियों में शामिल हैं:
बिना कच्चे कच्चे माल: जैसे कि अवशिष्ट नरवेदीन या मध्यवर्ती एल्डिहाइड्स।
- उत्पादों द्वारा ऑक्सीकरण: जैसे कि गैलेंटामाइन के 11 ऑक्साइड डेरिवेटिव।
क्षेत्रीय आइसोमर्स: जैसे कि बेंज़ोडायजेपाइन रिंग के गलत बंद पदों के कारण आइसोमर्स।
नियंत्रण विधि:
प्रक्रिया निगरानी: प्रतिक्रिया प्रगति को ट्रैक करने और समय पर प्रतिक्रिया को समाप्त करने के लिए एचपीएलसी या टीएलसी का उपयोग करें।
शुद्धिकरण प्रक्रिया: अशुद्धियों को दूर करने के लिए recrystallization, कॉलम क्रोमैटोग्राफी, या तैयारी HPLC का उपयोग करें।

3। विलायक और उत्प्रेरक वसूली

उत्पादन लागत को कम करने के लिए,गैलेंटामाइन हाइड्रोब्रोमाइड पाउडरसॉल्वैंट्स और उत्प्रेरक की वसूली प्रक्रिया को अनुकूलित करने के लिए आवश्यक है:
विलायक वसूली: आसवन या निष्कर्षण के माध्यम से इथेनॉल और एसिटिक एसिड जैसे कार्बनिक सॉल्वैंट्स को पुनर्प्राप्त करना।
उत्प्रेरक रीसाइक्लिंग: पीडी/सी उत्प्रेरक को निस्पंदन और धोने के बाद पुन: उपयोग किया जा सकता है।

 

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