लोपरामाइड पाउडर कैस 53179-11-6

लोपरामाइड पाउडर, जिसे लोपरामाइड हाइड्रोक्लोराइड और लोफार्मा के नाम से भी जाना जाता है, एक सफेद या अर्ध सफेद पाउडर रसायन है। रासायनिक नाम: 4-p-क्लोरोबेंजीन-4-हाइड्रॉक्सी-एन, एन-डाइमिथाइल-, - डिफेनिल-1-पी-पाइपरिडिनीब्यूटाइलैमाइड, आणविक सूत्र c29h33cln2o2 है, और आणविक भार 477.03800 है। लोपरामाइड एक लंबे समय तक काम करने वाली डायरिया रोधी दवा है। चिकित्सकीय रूप से, यह मुख्य रूप से विभिन्न कारणों से होने वाले तीव्र और पुराने दस्त का इलाज करता है, विशेष रूप से पुराने दस्त के दीर्घकालिक उपचार के लिए उपयुक्त है।

सिंथेटिक लोपरामाइड:

1. कच्चे माल के रूप में डिफेनिलएसिटोनिट्राइल के साथ, यह सोडियम अमीनो की उपस्थिति में एथिलीन ऑक्साइड के साथ प्रतिक्रिया करता है, हाइड्रोक्लोरिक एसिड के साथ हाइड्रोलाइज करता है, कमरे के तापमान पर 48% एचबीआर एचएसी के साथ रिंग खोलता है, और 4-पी-क्लोरोफेनिल{{ के साथ संघनित होता है। लोपरामाइड का उत्पादन करने के लिए मिथाइल आइसोब्यूटाइल कीटोन और सोडियम कार्बोनेट की उपस्थिति में हाइड्रॉक्सीपाइपरिडीन। डिफेनिलएसिटोनिट्राइल के आधार पर कुल उपज 13.4% थी।

2. डिफेनिलएसिटोनिट्राइल (I) और सोडियम अमीनो की प्रतिक्रिया के बाद, एथिलीन ऑक्साइड को 5 ~ 10 डिग्री पर पेश किया जाता है। गुजरने के बाद, गर्मी संरक्षण के बाद कमरे के तापमान पर प्रतिक्रिया की गई, और 66% की उपज के साथ यौगिक (II) प्राप्त किया गया। यौगिक (I) में हाइड्रोजन ब्रोमाइड का 36% ग्लेशियल एसिटिक एसिड घोल मिलाएं और 25 ~ 30 डिग्री पर हिलाएं। छानकर पीएच 5 तक पानी से धो लें। सुखाने से 88% उपज के साथ यौगिक (ⅲ) प्राप्त हुआ। यौगिक (III) को थियोनिल क्लोराइड के साथ क्लोरीनीकृत करके 95% उपज में यौगिक (IV) बनाया गया। यौगिक (IV) और सोडियम कार्बोनेट को टोल्यूनि और पानी में घोल दिया जाता है, और गर्मी संरक्षण के लिए डाइमिथाइलमाइन को 0 ~ 5 डिग्री पर पेश किया जाता है। पानी की परत को क्लोरोफॉर्म से निकाला जाता है और अर्क को सांद्रित किया जाता है। 56% की उपज में यौगिक (वी) प्राप्त करने के लिए अवशेषों को मिथाइल आइसोबुटिल कीटोन के साथ पुन: क्रिस्टलीकृत किया गया था। यौगिक (V), यौगिक (VI), सोडियम कार्बोनेट और पोटेशियम आयोडाइड मिथाइल आइसोबुटिल कीटोन में घुल जाते हैं और रिफ्लक्स द्वारा निर्जलित होते हैं। कम दबाव में विलायक को पुनर्प्राप्त करें, गर्म करने के लिए आइसोप्रोपेनॉल जोड़ें और अवशेषों को घोलें, 40 डिग्री पर एल्यूमिना कॉलम से गुजारें, रंग हटाएं और फ़िल्टर करें, और पीएच मान 3 पर हाइड्रोजन क्लोराइड आइसोप्रोपेनॉल समाधान जोड़ें। इसे 5 डिग्री तक ठंडा किया गया, फ़िल्टर किया गया और क्रिस्टलीकृत किया गया , पीएच 6 तक आइसोप्रोपेनॉल से धोया गया, और 58% की उपज के साथ लोपेरामाइड प्राप्त करने के लिए 80 डिग्री पर निरंतर वजन तक वैक्यूम सुखाया गया।

इस रसायन का अंतिम उत्पाद मुख्य रूप से आंतों की चिकनी मांसपेशियों के प्रभाव के लिए होता है, जो आंतों की चिकनी मांसपेशियों के संकुचन को रोक सकता है और आंतों की गतिशीलता को कम कर सकता है। साथ ही, यह आंत्र पथ के तंत्रिका अंत द्वारा जारी न्यूरोट्रांसमीटर को भी कम कर सकता है और सीधे पेरिस्टाल्टिक रिफ्लेक्स को रोक सकता है। और दवा छोटी आंत में भोजन के निवास समय को बढ़ा सकती है, पानी, इलेक्ट्रोलाइट और ग्लूकोज के अवशोषण को बढ़ावा दे सकती है, इसलिए इसका स्रावी दस्त पर भी बहुत अच्छा प्रभाव पड़ता है। हालाँकि, यह दवा संक्रामक दस्त के लिए उपयुक्त नहीं है, यानी जब जीवाणु संक्रमण होता है, तो इस समय दस्त का शरीर पर सुरक्षात्मक प्रभाव पड़ता है। यदि दस्त को अत्यधिक रोका जाए, तो इससे सूजन बढ़ सकती है और यहां तक ​​कि बुखार भी हो सकता है।

औषधीय प्रभाव: की रासायनिक संरचनालोपरामाइड पाउडरहेलोपरिडोल और पेथिडीन के समान है, लेकिन चिकित्सीय खुराक का केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। आंतों की चिकनी मांसपेशियों पर प्रभाव ओपिओइड दवाओं और डिफेनोक्सेट के समान होता है, जो आंतों की चिकनी मांसपेशियों के संकुचन को रोक सकता है और आंतों की गतिशीलता को कम कर सकता है। यह आंतों की दीवार के तंत्रिका अंत से एसिटाइलकोलाइन की रिहाई को भी कम कर सकता है और कोलीनर्जिक और गैर कोलीनर्जिक न्यूरॉन्स के बीच स्थानीय बातचीत के माध्यम से पेरिस्टाल्टिक रिफ्लेक्स को सीधे रोक सकता है। यह उत्पाद छोटी आंत में भोजन के निवास समय को बढ़ा सकता है, पानी, इलेक्ट्रोलाइट्स और ग्लूकोज के अवशोषण को बढ़ावा दे सकता है, और प्रोस्टाग्लैंडीन, हैजा विषाक्त पदार्थों और अन्य एंटरोटॉक्सिन के कारण आंतों के उच्च स्राव को महत्वपूर्ण रूप से रोक सकता है, लेकिन चिकित्सीय खुराक प्रभावित नहीं करती है। गैस्ट्रिक एसिड का स्राव. यह उत्पाद गुदा विस्तारक मांसपेशियों के तनाव को भी बढ़ा सकता है, जिससे मल असंयम और तात्कालिकता को दबाया जा सकता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स: यह उत्पाद आंतों की दीवार द्वारा आसानी से अवशोषित हो जाता है, और इसका लगभग पूरा हिस्सा यकृत चयापचय में प्रवेश करता है। आंतों की दीवार और "फर्स्ट पास मेटाबॉलिज्म" के प्रति इसकी उच्च आत्मीयता के कारण, यह प्रणालीगत रक्त परिसंचरण में मुश्किल से प्रवेश करता है। प्रोटोटाइप दवा की रक्त सांद्रता बहुत कम है, और प्लाज्मा की उच्चतम सांद्रता कैप्सूल के मौखिक प्रशासन के 5 घंटे बाद है। इसका प्रभाव 24 घंटे से अधिक समय तक रहता है। T1/2 औसतन 10.8h है। प्रोटीन बाइंडिंग दर 97% थी। पित्त और मल के माध्यम से उत्सर्जन. मूत्र में उत्सर्जन लगभग 5% - 10% होता है।

1. लोपेरामाइड (यिमोंगटिंग)
कार्रवाई की प्रणाली:लोपरामाइड मुख्य रूप से आंतों के ओपिओइड रिसेप्टर्स से जुड़कर, आंतों की गतिशीलता को धीमा करके और आंतों की सामग्री के अवधारण समय को बढ़ाकर एक एंटीडायरियल एजेंट के रूप में कार्य करता है।
सुरक्षा:

• अनुशंसित खुराक पर, लोपरामाइड एक सुरक्षित और प्रभावी डायरिया रोधी दवा है।
• हालाँकि, अनुशंसित खुराक से अधिक होने पर गंभीर अतालता और मृत्यु सहित गंभीर समस्याएं हो सकती हैं। विशेष रूप से जानबूझकर दुरुपयोग या दुर्व्यवहार के मामलों में जोखिम अधिक होता है।
• लोपरामाइड केंद्रीय निरोधात्मक प्रभाव जैसे उनींदापन, चक्कर आना, धीमी या सतही सांस लेने के साथ-साथ कब्ज जैसी प्रतिकूल प्रतिक्रिया भी पैदा कर सकता है।
• लंबे समय तक व्यापक उपयोग से निर्भरता हो सकती है।

जिन मामलों पर ध्यान देने की आवश्यकता है:

• चिकित्सा आदेशों या निर्देशों पर दवा संबंधी मार्गदर्शन का सख्ती से पालन करें।
• अन्य दवाओं के साथ इसका उपयोग करने से बचें जो कब्ज पैदा कर सकती हैं।
• यदि बेहोशी, तेज़ दिल की धड़कन, या अनियमित हृदय ताल जैसे गंभीर लक्षण हों, तो तुरंत चिकित्सा सहायता लें।

2. मोंटमोरिलोनाइट पाउडर
कार्रवाई की प्रणाली:मोंटमोरिलोनाइट पाउडर मुख्य रूप से पाचन तंत्र में प्रवेश करके वायरस, बैक्टीरिया और उनके विषाक्त पदार्थों को रोकता है और समाप्त करता है, जबकि आंतों के म्यूकोसा की रक्षा करता है, जिससे दस्त को रोकने का प्रभाव प्राप्त होता है।
सुरक्षा:

• मोंटमोरिलोनाइट पाउडर में अच्छा डायरिया रोधी प्रभाव होता है और अपेक्षाकृत कम दुष्प्रभाव होते हैं।
• मुख्य दुष्प्रभाव कब्ज है, लेकिन यह आमतौर पर हल्का होता है।
• मोंटमोरिलोनाइट पाउडर शायद ही संचार प्रणाली में प्रवेश करता है, इसलिए पूरे शरीर पर इसका प्रभाव अपेक्षाकृत कम होता है।

जिन मामलों पर ध्यान देने की आवश्यकता है:

• डॉक्टर की सलाह या निर्देश पर दवा संबंधी निर्देशों का पालन करें।
• दस्त के दौरान, दस्त के लक्षणों को बढ़ने से रोकने के लिए आहार हल्का होना चाहिए।

3.सामान्य तुलना

• सुरक्षा:सही दवा के तहत, हल्के और दुर्लभ दुष्प्रभावों के साथ मोंटमोरिलोनाइट पाउडर की सुरक्षा अपेक्षाकृत अधिक है; हालाँकि लोपरामाइड में डायरिया रोधी प्रभाव अच्छे होते हैं, फिर भी इसके दुरुपयोग का जोखिम होता है जिससे गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रिया हो सकती है।
• लागू जनसंख्या:मॉन्टमोरिलोनाइट पाउडर आंतों के माइक्रोबायोटा विकार के कारण होने वाले तीव्र दस्त वाले रोगियों के लिए उपयुक्त है; लोपरामाइड तीव्र और जीर्ण आंत्रशोथ के कारण होने वाले दस्त के लिए उपयुक्त है।
• दवा संबंधी सलाह:डायरिया रोधी दवाओं का चयन करते समय, चयन रोगी की विशिष्ट स्थिति और डॉक्टर की सलाह पर आधारित होना चाहिए। बाधित आंत माइक्रोबायोटा के कारण होने वाले दस्त के लिए, मॉन्टमोरिलोनाइट पाउडर अधिक उपयुक्त हो सकता है; तीव्र और पुरानी आंत्रशोथ के कारण होने वाले दस्त के लिए, लोपरामाइड अधिक प्रभावी हो सकता है। हालाँकि, चाहे किसी भी दवा का उपयोग किया जाए, दवा की सुरक्षा सुनिश्चित करने के लिए चिकित्सा सलाह या निर्देशों का कड़ाई से पालन किया जाना चाहिए।

1.भंडारण और संरक्षण के तरीके

2. अन्य दवा संबंधी सावधानियां

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