प्राइमिडोन पाउडर कैस 125-33-7

प्राइमिडोन पाउडर,अलियास मिसौलिन, पुल्विनोन, मैसोलिन, एक तरह का गंधहीन सफेद क्रिस्टलीय पाउडर, थोड़ा कड़वा स्वाद, कोई एसिड नहीं है। रासायनिक नाम: 5 - एथिल - 5-फेनिल-डायहाइड्रो-4,6 (1H, 5H)-पाइरीमिडीन डायोन, आणविक सूत्र: सी₁₂H₁₄N₂O₂, आणविक भार: 325.4242, पिघलने बिंदु: 281 ~ 282 डिग्री, थोड़ा कड़वा स्वाद, कोई एसिड, इथेनॉल में थोड़ा घुलनशील, पानी में लगभग अघुलनशील, एसीटोन या बेंजीन। प्रोमेथासोन एक एंटीपीलेप्टिक दवा है। नैदानिक ​​रूप से, यह मुख्य रूप से टॉनिक क्लोनिक बरामदगी (ग्रैंड बरामदगी), सरल आंशिक दौरे और एकल दवा या संयुक्त दवाओं के साथ जटिल आंशिक दौरे के उपचार के लिए उपयोग किया जाता है। इसका उपयोग इडियोपैथिक कंपकंपी और सेनील कांप के उपचार के लिए भी किया जाता है।

प्राइमिडोन एक एंटीपीलेप्टिक दवा है, जो आइसोप्रीन वर्ग से संबंधित है, जिसमें C12H14N2O2 का आणविक सूत्र और 218.26 का आणविक भार है। यह एक सफेद या हल्का पीला क्रिस्टलीय पाउडर, गंधहीन और गंधहीन है। पानी में लगभग अघुलनशील, लेकिन आसानी से कार्बनिक सॉल्वैंट्स जैसे क्लोरोफॉर्म, बेंजीन, इथेनॉल और एसीटोन में घुलनशील। क्षारीय या अम्लीय परिस्थितियों में, यह आसानी से हाइड्रोलाइज्ड है। शुष्क हवा में अपेक्षाकृत स्थिर और आसानी से प्रभावित नहीं। मजबूत एसिड, ठिकानों, ऑक्सीडेंट, ओजोन, पराबैंगनी विकिरण, आदि की कार्रवाई के तहत, यह अपघटन और गिरावट के लिए प्रवण है। इसमें विषाक्तता की एक निश्चित डिग्री है और यह विषाक्तता और मृत्यु हो सकती है। तैयारी, भंडारण और उपयोग के दौरान प्रासंगिक सुरक्षा और सुरक्षात्मक उपायों का पालन करने की आवश्यकता है।

कोर संकेत: मिर्गी के दौरे का व्यापक नियंत्रण

 

प्यूमिडोन, एक क्लासिक एंटीपीलेप्टिक दवा के रूप में, मुख्य रूप से विभिन्न प्रकार के मिर्गी के दौरे को नियंत्रित करने और न्यूरोनल उत्तेजना को विनियमित करके चिकित्सीय लक्ष्यों को प्राप्त करने के लिए उपयोग किया जाता है।
सामान्यीकृत टॉनिक क्लोनिक बरामदगी (भव्य दौरे)
Pumidone एक पहला - सामान्यीकृत टॉनिक क्लोनिक बरामदगी के लिए लाइन उपचार है। इसके तंत्र में गामा अमीनोब्यूट्रिक एसिड (GABA) के निरोधात्मक प्रभाव को बढ़ाते हुए ग्लूटामेट के उत्तेजक प्रभाव को कम करना शामिल है, जिससे केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में मोनोसिनैप्टिक और पॉलीसिनेप्टिक ट्रांसमिशन को रोकता है। नैदानिक ​​अध्ययनों से पता चला है कि मोनोथेरेपी 60% -70% रोगियों में 50% से अधिक बरामदगी की आवृत्ति को कम कर सकती है, और दवा के साथ संयुक्त होने पर प्रभावकारिता को 80% तक और सुधार किया जा सकता है।

 

उपचार के प्रारंभिक चरण में,प्राइमिडोन पाउडरएक छोटी खुराक (50mg/दिन) के साथ शुरू करने के लिए आवश्यक है और धीरे -धीरे एक प्रभावी खुराक (250mg, दिन में 3 बार) के लिए टाइट्रेट करें, जैसे कि गतिभंग और चक्कर आना प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को कम करने के लिए।

आंशिक हमले (सरल और जटिल)
सरल आंशिक बरामदगी (जैसे कि फोकल मोटर या संवेदी बरामदगी) और जटिल आंशिक बरामदगी (चेतना विकारों के साथ) के लिए, एमियोडेरोन मोटर कॉर्टेक्स विद्युत उत्तेजना थ्रेशोल्ड को बढ़ाकर मिर्गी के निर्वहन के प्रसार को प्रभावी ढंग से रोकता है। 300 रोगियों को शामिल करने वाले एक यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षण से पता चला है कि अमियोडेरोन के साथ मोनोथेरेपी आंशिक जब्ती आवृत्ति को 55% -65% तक कम कर सकती है, बेहतर प्रभावकारिता के साथ जब कार्बामाजेपिन या सोडियम वैलप्रोएट के साथ संयुक्त होता है। अपर्याप्त खुराक या विषाक्तता से बचने के लिए रक्त दवा एकाग्रता (उपचार रेंज 5-12 μ g/ml) की निगरानी पर ध्यान दिया जाना चाहिए।

 

विशेष आबादी के लिए खुराक समायोजन
बच्चे: 8 साल से कम उम्र के रोगियों के लिए प्रारंभिक खुराक 50mg/दिन है, सोने से पहले लिया गया, धीरे-धीरे 125-250mg/दिन तक बढ़ गया, 3 खुराक में विभाजित; 8 साल से अधिक उम्र के बच्चों को वयस्क खुराक के अनुसार अपनी खुराक को समायोजित करना चाहिए।
बुजुर्ग व्यक्ति: धीमी गति से चयापचय के कारण, प्रारंभिक खुराक को आधा किया जाना चाहिए (125mg/दिन), और मस्तिष्क की शिथिलता को बढ़ाने से बचने के लिए संज्ञानात्मक कार्य की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।
लिवर और किडनी डिसफंक्शन वाले मरीजों को: क्रिएटिनिन क्लीयरेंस रेट के अनुसार खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए, और यह गंभीर लिवर डिसफंक्शन वाले लोगों के लिए contraindicated है।

विस्तारित संकेत: कांपने वाले रोगों के लिए सहायक चिकित्सा

 

कांपने के नियंत्रण में प्यूमिडोन की प्रभावकारिता को नैदानिक ​​रूप से मान्य किया गया है, विशेष रूप से इडियोपैथिक कांप और सेनील कांप के लिए।

सीन कांपना
कंपकंपी के साथ बुजुर्ग रोगियों के लिए, एमियोडेरोन अपनी दैनिक जीवन क्षमताओं में काफी सुधार कर सकता है। 12 सप्ताह के खुले लेबल के अध्ययन से पता चला है कि एमियोडेरोन (125-250mg/दिन) के साथ उपचार रोगियों के लिए 20% -30% खाने और ड्रेसिंग जैसे कार्यों के पूरा समय को छोटा कर सकता है। गिरने के जोखिम से बचने के लिए बुजुर्ग रोगियों की रक्तचाप और गेट स्थिरता की निगरानी के लिए ध्यान दिया जाना चाहिए।

 

जरूरी झटके
प्राइमिडोन पाउडरएक दूसरा - आवश्यक कंपकंपी के लिए लाइन उपचार है, जिसमें 60% की राहत दर - 70% सिर और हाथ के झटके के लिए है। कार्रवाई का तंत्र सेरेबेलर थैलेमिक कॉर्टिकल मार्ग को विनियमित करने से संबंधित हो सकता है। एक डबल-ब्लाइंड क्रॉसओवर परीक्षण से पता चला है कि एमियोडेरोन (250mg/दिन) मरीजों की लेखन गति को 30% बढ़ा सकता है और कंपकंपी आयाम को 50% तक कम कर सकता है। उपचार एक छोटी खुराक के साथ शुरू होना चाहिए और धीरे -धीरे चक्कर आना और मतली जैसी तीव्र प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं से बचने के लिए एक प्रभावी खुराक तक बढ़ना चाहिए।

खोजपूर्ण अनुप्रयोग: न्यूरोपैथिक दर्द और अन्य न्यूरोसाइकियाट्रिक लक्षण

 

यद्यपि एमियोडेरोन के संकेत मुख्य रूप से मिर्गी और झटके पर ध्यान केंद्रित करते हैं, लेकिन न्यूरोपैथिक दर्द और न्यूरोलॉजिकल लक्षणों के उपचार में इसकी क्षमता धीरे -धीरे सामने आ रही है।

ट्राइजेमिनल न्यूरालिया
प्यूमिडोन का न्यूरोनल झिल्ली क्षमता को स्थिर करके और असामान्य डिस्चार्ज को कम करके ट्राइजेमिनल न्यूराल्जिया पर एक निश्चित एनाल्जेसिक प्रभाव होता है। एक छोटे से - स्केल क्लिनिकल ट्रायल से पता चला है कि ट्राइजेमिनल न्यूराल्जिया के उपचार में अमियोडेरोन (250mg/दिन) और कार्बामाज़ेपिन का संयोजन दर्द के हमलों की आवृत्ति को 40%तक कम कर सकता है, लेकिन इसके लंबे - टर्म प्रभावकारिता और सुरक्षा की आवश्यकता है।

 

चिंता और अवसाद के लक्षण
GABA रिसेप्टर्स के विनियमन से अमियोडेरोन स्टेम के शामक और विरोधी चिंता प्रभाव। नैदानिक ​​टिप्पणियों में पाया गया है कि कुछ मिर्गी के रोगियों ने एमियोडेरोन के साथ उपचार प्राप्त करने के बाद चिंता स्कोर (जैसे हैम - एक पैमाने) को काफी कम कर दिया है। हालांकि, इसके एंटीडिप्रेसेंट प्रभाव में अभी भी इसका समर्थन करने के लिए बड़े - स्केल क्लिनिकल ट्रायल का अभाव है, और वर्तमान में इसे पहले - लाइन एंटीडिप्रेसेंट ड्रग के रूप में उपयोग के लिए अनुशंसित नहीं किया गया है।

संयोजन चिकित्सा रणनीति: प्रभावकारिता को बढ़ाना और प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को कम करना

 

प्यूमिडोन का उपयोग अक्सर उपचार योजनाओं को अनुकूलित करने के लिए अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाओं या सहायक दवाओं के साथ संयोजन में किया जाता है।
सोडियम वैलप्रोएट के साथ सिनर्जिस्टिक प्रभाव
सोडियम वैलप्रोएट एमियोडेरोन के चयापचय को रोक सकता है, जिससे इसकी रक्त एकाग्रता में 30% -50% की वृद्धि हुई, जिससे इसकी एंटीपीलेप्टिक प्रभावकारिता बढ़ जाती है। संयोजन चिकित्सा के दौरान, एमियोडेरोन की खुराक को 25% -50% तक कम किया जाना चाहिए, और विषाक्तता से बचने के लिए रक्त दवा की एकाग्रता की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।

 

कार्बामाज़ेपिन के साथ बातचीत
कार्बामाज़ेपिन अमियोडारोन के चयापचय को प्रेरित कर सकता है और इसकी रक्त दवा एकाग्रता को कम कर सकता है। संयोजन चिकित्सा के दौरान, प्रभावकारिता बनाए रखने के लिए एमियोडारोन (लगभग 20%) की खुराक बढ़ाना आवश्यक है। इस बीच, कार्बामाज़ेपिन एमियोडेरोन (जैसे गतिभंग) के न्यूरोटॉक्सिसिटी को बढ़ा सकता है और न्यूरोलॉजिकल फ़ंक्शन के नियमित मूल्यांकन की आवश्यकता होती है।
फेनोबार्बिटल के साथ वर्जित संयोजन
प्यूमिडोन और फेनोबार्बिटल दोनों यकृत एंजाइमों को चयापचय में तेजी लाने के लिए प्रेरित करते हैं, और उनके संयुक्त उपयोग से रक्त दवा एकाग्रता और प्रभावकारिता में महत्वपूर्ण कमी हो सकती है। इसके अलावा, दोनों के संयोजन से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद के जोखिम को बढ़ा सकता है, जिससे श्वसन अवसाद या कोमा हो सकता है।

विशेष जनसंख्या दवा: संतुलन सुरक्षा और प्रभावकारिता

 

विशेष आबादी में प्यूमिडोन के उपयोग के लिए जोखिमों और लाभों के सावधानीपूर्वक मूल्यांकन की आवश्यकता होती है।
गर्भवती और स्तनपान कराने वाली महिलाएं
प्राइमिडोन पाउडरप्लेसेंटल बैरियर से गुजर सकते हैं, जिससे भ्रूण की असामान्यताओं जैसे कि क्रानियोफेशियल असामान्यताएं और नेल डिस्प्लेसिया का खतरा बढ़ जाता है। गर्भवती महिलाओं को जितना संभव हो सके इसका उपयोग करने से बचने की कोशिश करनी चाहिए। यदि दवा आवश्यक है, तो विटामिन के (10mg/दिन) को गर्भावस्था के अंतिम महीने में नवजात रक्तस्राव को रोकने के लिए पूरक किया जाना चाहिए। जब लैक्टिंग महिलाएं दवा का उपयोग करती हैं, तो उनके शिशुओं को केंद्रीय तंत्रिका तंत्र अवसाद (जैसे उनींदापन और चूसने की कमजोरी) का अनुभव हो सकता है, और यह तय करने से पहले पेशेवरों और विपक्षों को तौलना आवश्यक है कि क्या दवा को बंद करना है।

 

जिगर और गुर्दे की शिथिलता वाले व्यक्ति
लिवर डिसफंक्शन वाले मरीजों को धीमी चयापचय के कारण विषाक्तता का अनुभव हो सकता है, जिससे अमियोडेरोन और इसके चयापचयों (जैसे फेनोबार्बिटल) का संचय हो सकता है। प्यूमिडोन गंभीर यकृत शिथिलता वाले व्यक्तियों के लिए contraindicated है। गुर्दे की अपर्याप्तता वाले मरीजों को दवा के संचय से बचने के लिए क्रिएटिनिन क्लीयरेंस दर के अनुसार अपनी खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता होती है।
पोर्फिरिया के मरीज
प्यूमिडोन पोर्फिरिया के तीव्र हमलों को प्रेरित कर सकता है, जो पेट में दर्द, न्यूरोलॉजिकल और मनोरोग के लक्षणों और फोटोश नहीं के रूप में प्रकट होता है। पोर्फिरिया के मरीजों को एमियोडेरोन का उपयोग करने से प्रतिबंधित किया जाता है।

उत्पादन विधि का संक्षिप्त विवरण: सोडियम अल्कोहल में एथिल एसीटेट जोड़ें, आधे घंटे के लिए भाटा, कमरे के तापमान में ठंडा करें, डायथाइल फेनिलमालोनेट और थियोरिया जोड़ें, और 9h के लिए प्रवाह जोड़ें। 0 डिग्री पर ठंडा करें, इथेनॉल जोड़ें, और हाइड्रोक्लोरिक एसिड को 0-5 डिग्री पर पीएच =3-3.5. में जस्ता पाउडर जोड़ें, रिफ्लक्स में तापमान बढ़ाएं, धीरे-धीरे हाइड्रोक्लोरिक एसिड जोड़ें, और 2-3% एसिड युक्त समाधान रखें। जोड़ने के बाद, 3H के लिए तापमान रखें। फिल्टर जबकि यह गर्म है, और फिल्ट्रेट से इथेनॉल को पुनर्प्राप्त करें। 20 डिग्री तक ठंडा करें, पानी जोड़ें, फ़िल्टर करें, और तैयार उत्पाद प्राप्त करने के लिए फ़िल्टर केक धो लें।

फार्माकोलॉजी और विष विज्ञान: यह उत्पाद एक एंटीपीलेप्टिक दवा है। शरीर में मुख्य मेटाबोलाइट फेनोबार्बिटल है, जो एक साथ एक भूमिका निभाता है। इन विट्रो इलेक्ट्रोफिजियोलॉजिकल प्रयोगों से पता चला कि इसने तंत्रिका कोशिकाओं और हाइपरपोलराइज्ड कोशिकाओं के क्लोराइड चैनलों को खोला, जो कि एमिनोब्यूट्रिक एसिड (जीएबीए) की - भूमिका के समान है। चिकित्सीय एकाग्रता में, यह ग्लूटामेट के उत्तेजक प्रभाव को कम कर सकता है और - को मजबूत कर सकता है। एमिनोब्यूट्रिक एसिड का निरोधात्मक प्रभाव केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के एकल सिनैप्टिक और मल्टी सिनैप्टिक ट्रांसमिशन को रोकता है, जिसके परिणामस्वरूप पूरे तंत्रिका कोशिका की उत्तेजना की कमी होती है। जब्ती सीमा को बढ़ाने से मिर्गी के प्रसार के प्रसार को भी रोक सकते हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स: यह आसानी से मौखिक प्रशासन द्वारा अवशोषित हो जाता है। TMAX 2.7 ~ 5.2H (वयस्क) और 4 ~ 6H (बच्चे) है। जैवउपलब्धता 92%के रूप में अधिक है। यह व्यापक रूप से वितरित किया जाता है और भ्रूण केमिकलबुक डिस्क से गुजर सकता है। यह दूध में स्रावित होता है। VD 0.64 ~ 0.72L/किग्रा है, और प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग दर कम है। T1/2 के बारे में 10h। यकृत चयापचय, गुर्दे का उत्सर्जन।

प्राइमिडोन पाउडरउच्च तंत्रिका तंत्र रोग जैसे कि मिर्गी और कंपकंपी के लिए एक एंटीपीलेप्टिक दवा है। इसका आणविक सूत्र C12H14N2O2 है, और इसका आणविक भार 218.25 ग्राम/mol है। इसका रासायनिक नाम 5-एथॉक्सी-5-मिथाइल-2,4-डायजाइसक्लोहेक्सानोन है।

प्राइमिडोन की आणविक संरचना में एक पांच सदस्यीय हेट्रोसायकल (2,4-डायज़ाइसक्लोहेक्सानोन रिंग), दो मिथाइल समूह और एक एथोक्सी समूह शामिल हैं। अपने आणविक सूत्र में, "सी" कार्बन का प्रतिनिधित्व करता है, जो प्राइमिडोन की आणविक संरचना में एक कनेक्टिंग भूमिका निभाता है, जबकि "एच" हाइड्रोजन परमाणु का प्रतिनिधित्व करता है, इस प्रकार आणविक अखंडता को बनाए रखता है। इसके अलावा, "एन" एक नाइट्रोजन परमाणु का प्रतिनिधित्व करता है, "ओ" एक ऑक्सीजन परमाणु का प्रतिनिधित्व करता है, और "ई" एक एथोक्सी समूह का प्रतिनिधित्व करता है।

प्राइमिडोन की आणविक संरचना को कई तरीकों से वर्णित किया जा सकता है, जिनमें से सबसे आम रैखिक और आणविक कक्षीय रेखांकन का उपयोग है। एक रैखिक संरचना में, आणविक सूत्र का प्रत्येक परमाणु अणु में परमाणुओं के बीच संबंध संबंध के आधार पर एक आणविक श्रृंखला बनाने के लिए जुड़ा होता है। आणविक कक्षीय आरेख कार्बन और नाइट्रोजन परमाणुओं और इलेक्ट्रॉन क्लाउड के वितरण के बीच कक्षीय बातचीत को दर्शाता है, इस प्रकार प्राइमिडोन अणु के अंदर रासायनिक गुणों और प्रतिक्रिया मोड को प्रकट करता है।

प्राइमिडोन की आणविक संरचना में, पांच सदस्यीय हेटेरोसाइक्लिक रिंग और आसन्न कार्बन परमाणु पर नाइट्रोजन परमाणु के बीच एक डबल बॉन्ड का गठन किया जाता है, जबकि रिंग पर विपरीत स्थिति में अन्य नाइट्रोजन परमाणु और कार्बन परमाणु के बीच एक एकल बंधन का गठन किया जाता है। रिंग पर दो मिथाइल समूह आसन्न कार्बन परमाणुओं से जुड़े होते हैं और एक ही दिशा में झुकाव करते हैं। एथोक्सी समूह एक पांच सदस्यीय हेटेरोसाइक्लिक रिंग पर एक कार्बन परमाणु से जुड़ा हुआ है, और इसके आस -पास ऑक्सीजन परमाणु कार्बन परमाणु के साथ एक एकल बंधन बनाता है।

क्योंकि प्राइमिडोन की आणविक संरचना में कई पांच सदस्यीय हेट्रोसायकल और कार्बन परमाणु समूह होते हैं, इसके रासायनिक गुण जटिल और परिवर्तनशील होते हैं। इसे हाइड्रोलिसिस, डेसेटाइलेशन और ऑक्सीकरण जैसी प्रतिक्रियाओं के माध्यम से मेटाबोलाइज़ किया जा सकता है, जिससे शरीर में इसके प्रभाव को कम किया जा सकता है। इसी समय, इस दवा के कुछ विषाक्त दुष्प्रभाव भी होते हैं, इसलिए इसकी खुराक को सख्ती से नियंत्रित करना और उपयोग के दौरान इसकी सुरक्षा की निगरानी करना आवश्यक है।

के रासायनिक गुणप्राइमिडोन पाउडर.

एक शब्द में, प्राइमिडोन कई रासायनिक गुणों के साथ एक यौगिक है, जैसे कि एसिड - आधार, रेडॉक्स, एस्टेरिफिकेशन, इलेक्ट्रोफिलिक जोड़ प्रतिक्रिया, एमिनेशन, फोटोकैमिकल प्रतिक्रिया आदि, तैयारी, भंडारण और उपयोग के दौरान सुरक्षा और सुरक्षात्मक उपायों पर विशेष ध्यान देने की आवश्यकता है।

लोकप्रिय टैग: प्राइमिडोन पाउडर CAS 125-33-7, आपूर्तिकर्ता, निर्माता, कारखाना, थोक, खरीदें, मूल्य, थोक, बिक्री के लिए