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सैप्रोप्टेरिन हाइड्रोक्लोराइड,रासायनिक नाम (6R) -5,6,7,8-टेट्राहाइड्रोबायोप्टेरिन डाइहाइड्रोक्लोराइड है, जो एक सफेद पाउडर के रूप में दिखाई देता है और एक महत्वपूर्ण कार्बनिक और जैव रासायनिक अभिकर्मक है जिसका व्यापक रूप से जैव रसायन और चिकित्सा अनुसंधान में उपयोग किया जाता है। इसमें 1 ग्राम/किलोग्राम एलडी50 (चूहों को मौखिक रूप से देना) के साथ कुछ निश्चित विषाक्तता है। इसलिए, इस यौगिक का उपयोग करते समय और इसके संपर्क में आने पर, सुरक्षा संचालन प्रक्रियाओं का सख्ती से पालन करना, उचित सुरक्षात्मक उपकरण पहनना और त्वचा और आंखों के सीधे संपर्क से बचना आवश्यक है। यह फेनिलएलनिन हाइड्रॉक्सिलेज़ (पीएएच), टायरोसिन हाइड्रॉक्सिलेज़ (टीएच), ट्रिप्टोफैन हाइड्रॉक्सिलेज़ (टीपीएच), और नाइट्रिक ऑक्साइड सिंथेज़ (एनओएस) जैसे प्रमुख एंजाइमों के लिए एक प्राकृतिक सहकारक है। ये एंजाइम जीवों में विभिन्न महत्वपूर्ण चयापचय प्रक्रियाओं में शामिल होते हैं, जैसे अमीनो एसिड चयापचय, न्यूरोट्रांसमीटर संश्लेषण और वासोडिलेशन। एक सहकारक के रूप में, यह एंजाइमों की संरचना को स्थिर कर सकता है, एंजाइम सब्सट्रेट बाइंडिंग को बढ़ावा दे सकता है और एंजाइमेटिक प्रतिक्रियाओं को तेज कर सकता है। यह जीव के भीतर सामान्य शारीरिक कार्यों और चयापचय संतुलन को बनाए रखने के लिए महत्वपूर्ण है।
CAS संख्या: 69056-38-8, आणविक सूत्र: c9h17cl2n5o3, आणविक भार: 314.17, EINECS संख्या: 663-669-3
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रूप |
सफेद से हल्का सफेद पाउडर |
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रंग |
रंगहीन से थोड़ा पीला |
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घुलनशील |
19.60 - 20.40मिलीग्राम/एमएल |
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शारीरिक रूप से विकलांग |
5-7 (10 ग्राम/एल, एच2ओ, 20 डिग्री) |
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घनत्व |
1.43 (मोटा अनुमान) |
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जमा करने की अवस्था |
- 20 डिग्री सी |
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विशिष्ट घुमाव |
डी25 - 6.81 डिग्री (सी=0.665 0.1 एम एचसीएल में) |
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गलनांक |
245-246 डिग्री (डीईसी) |
White powder, GC>99.8%, जापान की वरिष्ठ पार्मास्यूटिकल कंपनी के लिए शीर्ष गुणवत्ता। नमूने के लिए संदर्भ मूल्य: 1 ग्राम, $420, EXW 10 ग्राम, $430/ग्राम।
सैप्रोप्टेरिन हाइड्रोक्लोराइड, टेट्राहाइड्रोबायोप्टेरिन हाइड्रोक्लोराइड (BH4 HCl) के रूप में भी जाना जाता है, यह जैव रसायन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। प्राकृतिक रूप से पाए जाने वाले सहकारक के रूप में, यह विभिन्न जैव रासायनिक प्रतिक्रियाओं में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है, विशेष रूप से अमीनो एसिड चयापचय, न्यूरोट्रांसमीटर संश्लेषण और नाइट्रिक ऑक्साइड (एनओ) उत्पादन में।
एंजाइमों के सहकारक के रूप में
विभिन्न एंजाइमों के प्राकृतिक सहकारक जो जीव के भीतर महत्वपूर्ण चयापचय कार्य करते हैं।
फेनिलएलनिन हाइड्रॉक्सिलेज़ (पीएएच)
(1) कार्य: पीएएच फेनिलएलनिन चयापचय पथ में एक प्रमुख एंजाइम है, जो फेनिलएलनिन को टायरोसिन में परिवर्तित करने के लिए जिम्मेदार है। यह रूपांतरण फेनिलएलनिन और इसके मेटाबोलाइट्स के संचय को रोकने के लिए महत्वपूर्ण है, क्योंकि ये मेटाबोलाइट्स तंत्रिका तंत्र को नुकसान पहुंचा सकते हैं।
(2) क्रिया का तंत्र: पीएएच के सहकारक के रूप में, यह एंजाइम की सक्रिय संरचना को स्थिर करके और सब्सट्रेट एंजाइम बाइंडिंग को बढ़ावा देकर पीएएच की उत्प्रेरक दक्षता को बढ़ाता है।
टायरोसिन हाइड्रॉक्सिलेज़ (टीएच)
(1) कार्य: टीएच डोपामाइन और नॉरपेनेफ्रिन के जैवसंश्लेषण में एक प्रमुख एंजाइम है, जो टायरोसिन को डोपा (एल-डीओपीए) में परिवर्तित करने के लिए जिम्मेदार है। ये न्यूरोट्रांसमीटर भावनाओं, गति, अनुभूति और इनाम तंत्र को विनियमित करने में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं।
(2) क्रिया का तंत्र: पीएएच के समान, यह भी टीएच का एक सहकारक है, एक समान तंत्र के माध्यम से एंजाइम उत्प्रेरक गतिविधि को बढ़ावा देता है।
ट्रिप्टोफैन हाइड्रॉक्सिलेज़ (टीपीएच)
(1) कार्य: टीपीएच सेरोटोनिन के जैवसंश्लेषण में एक प्रमुख एंजाइम है, जो ट्रिप्टोफैन को 5-हाइड्रॉक्सीट्रिप्टोफैन में परिवर्तित करने के लिए जिम्मेदार है। सेरोटोनिन भावनाओं, नींद, भूख और दर्द की धारणा को विनियमित करने में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है।
(2) क्रिया का तंत्र: टीपीएच के सहकारक के रूप में, यह एंजाइम की संरचना को स्थिर करके और सब्सट्रेट एंजाइम बाइंडिंग को बढ़ावा देकर इसकी उत्प्रेरक गतिविधि को भी बढ़ाता है।
नाइट्रिक ऑक्साइड सिंथेज़ (एनओएस)
.(1) कार्य: एनओएस एक प्रकार का एंजाइम है जो नाइट्रिक ऑक्साइड (एनओ) और एल{3}}सिट्रूलाइन का उत्पादन करने के लिए एल-आर्जिनिन और आणविक ऑक्सीजन के बीच प्रतिक्रिया को उत्प्रेरित करता है। NO, एक महत्वपूर्ण संकेतन अणु के रूप में, हृदय प्रणाली, तंत्रिका तंत्र और प्रतिरक्षा प्रणाली में व्यापक शारीरिक भूमिका निभाता है।
(2) क्रिया का तंत्र: हालांकि एनओएस का प्रत्यक्ष सहकारक नहीं है, यह अप्रत्यक्ष रूप से एनओएस सब्सट्रेट्स (जैसे एल -आर्जिनिन) के चयापचय और एनओ उत्पादन के मार्ग को प्रभावित करके एनओएस की गतिविधि को नियंत्रित करता है।
आनुवंशिक चयापचय रोगों का इलाज करें
कुछ आनुवंशिक चयापचय रोगों, विशेष रूप से BH4 की कमी से संबंधित बीमारियों के इलाज में महत्वपूर्ण चिकित्सीय प्रभाव दिखाया गया है।
हाइपरफेनिलएलिनिमिया (पीकेयू)
(1) कारण: पीकेयू एक ऑटोसोमल रिसेसिव आनुवंशिक रोग है जो पीएएच जीन में उत्परिवर्तन के कारण होता है। रोगी के शरीर में पीएएच गतिविधि की कमी या पूर्ण हानि से फेनिलएलनिन को सामान्य रूप से चयापचय करने में असमर्थता होती है, जिसके परिणामस्वरूप शरीर में विषाक्त मेटाबोलाइट्स का संचय और उत्पादन होता है।
(2) उपचार: बीएच4 की कमी के कारण होने वाले पीकेयू रोगियों के लिए, इसे वैकल्पिक उपचार के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है। पूरक द्वारा, पीएएच की गतिविधि को बहाल किया जा सकता है या आंशिक रूप से बहाल किया जा सकता है, जिससे सीरम फेनिलएलनिन के स्तर को कम किया जा सकता है और रोगियों के नैदानिक लक्षणों में सुधार किया जा सकता है।
अन्य BH4 कमियाँ
पीकेयू के अलावा, बीएच4 की कमी के कारण होने वाले अन्य आनुवंशिक चयापचय संबंधी विकार भी हैं, जैसे हाइपरथायरायडिज्म और डोपा रेस्पॉन्सिव डिस्टोनिया (डीआरडी)। इन बीमारियों के मरीज़ उपचार के माध्यम से लक्षणों को कम कर सकते हैं और अपने जीवन की गुणवत्ता में सुधार कर सकते हैं।
औषधीय प्रभाव और नैदानिक अनुप्रयोग
नैदानिक अनुप्रयोगों में इसके कई औषधीय प्रभाव और फायदे हैं।
एंजाइम गतिविधि बढ़ाएँ
कई एंजाइमों के सहकारक के रूप में, यह इन एंजाइमों की गतिविधि को महत्वपूर्ण रूप से बढ़ा सकता है, जिससे संबंधित चयापचय मार्गों की दर तेज हो सकती है और हानिकारक चयापचयों का संचय कम हो सकता है।
नैदानिक लक्षणों में सुधार करें
पूरक करकेसैप्रोप्टेरिन हाइड्रोक्लोराइड, BH4 की कमी वाले रोगियों के नैदानिक लक्षणों में काफी सुधार किया जा सकता है, जैसे सीरम फेनिलएलनिन के स्तर को कम करना, डोपामाइन और नॉरपेनेफ्रिन के स्तर को बढ़ाना और न्यूरोलॉजिकल फ़ंक्शन में सुधार करना।
सुरक्षा और सहनशीलता
नैदानिक परीक्षणों में, इसने अच्छी सुरक्षा और सहनशीलता दिखाई है, और अधिकांश रोगी इस दवा को सहन करने और उपचार से लाभान्वित होने में सक्षम हैं। हालाँकि, उपयोग के दौरान रोगी के यकृत और गुर्दे के कार्य के साथ-साथ सीरम फेनिलएलनिन के स्तर की निगरानी करना अभी भी आवश्यक है।
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सैप्रोप्टेरिन हाइड्रोक्लोराइड CAS 69056-38-8ब्लूम टेक शीआन शहर हुई जीएमपी पॉलिट फैक्ट्री द्वारा निर्मित।
टिप्पणी: अचीव केम -टेक हमारी सहायक कंपनी है, ब्लूम टेक (2008 से)
उपरोक्त चरणों के आधार पर, प्रमुख रासायनिक समीकरण निम्नलिखित हैं:
1. हाइड्रोक्सीबेंज़िल अल्कोहल की ऑक्सीकरण प्रतिक्रिया:
4-हाइड्रॉक्सीबेंज़िल अल्कोहल → ऑक्सीकरण + C7H6O2
2. PABA की सल्फोनेशन प्रतिक्रिया:
PABA+ SO3 → सल्फोनेशन + C8H15NO2
3. PABS की कमी प्रतिक्रिया:
C8H15NO2 + H2 → कमी + PABAS
4. PABAS की चक्रीकरण प्रतिक्रिया:
PABAS → चक्रीकरण + C15H10O4
5. डीएचएफ की हाइड्रोजनीकरण प्रतिक्रिया:
C15H10O4 + H2 → हाइड्रोजनीकरण + C4H8O
6. THF की कमी प्रतिक्रिया:
C4H8O + H2 → कमी + 9H15N5O3
7. BH4 की हाइड्रोक्लोरिनेशन प्रतिक्रिया:
9H15N5O3 + एचसीएल → C9H17Cl2N5O3
इन चरणों के माध्यम से, इसे प्रभावी ढंग से संश्लेषित किया जा सकता है, और उत्पाद की उच्च उपज और शुद्धता सुनिश्चित करने के लिए प्रत्येक प्रतिक्रिया चरण को सटीक संश्लेषण विधियों और प्रतिक्रिया स्थितियों द्वारा नियंत्रित किया जाता है।
उत्पाद को संश्लेषित करने का मार्ग टेट्राहाइड्रोफोलिक एसिड (टीएचएफ) और इसके डेरिवेटिव के रासायनिक संश्लेषण में खोजा जा सकता है।
पहला कदम 4-हाइड्रॉक्सीबेंज़ाल्डिहाइड को संश्लेषित करना है। यह एक महत्वपूर्ण प्रारंभिक सामग्री है जिसे निम्नलिखित प्रतिक्रिया चरणों के माध्यम से प्राप्त किया जा सकता है:
ऑक्सीकरण प्रतिक्रिया: 4-हाइड्रॉक्सीबेंज़ाइल अल्कोहल को 4-हाइड्रॉक्सीबेंज़ाल्डिहाइड प्राप्त करने के लिए ऑक्सीकरण किया जा सकता है।
4-हाइड्रॉक्सीबेंज़ाइल अल्कोहल → ऑक्सीकरण + 4-हाइड्रॉक्सीबेंज़ल्डिहाइड
अगले चरणों में टेट्राहाइड्रॉफ़ोलेट का संश्लेषण शामिल है। टेट्राहाइड्रॉफ़ोलेट इसका संरचनात्मक आधार है, और इसके संश्लेषण में आमतौर पर निम्नलिखित चरण शामिल होते हैं:
PABA की सल्फोनेशन प्रतिक्रिया:
पैरा एमिनोबेंजोइक एसिड (PABA) पैरा एमिनोबेंज़ॉयल सल्फोनिक एसिड (PABS), पैरा -एमिनोबेंज़ॉयल सल्फेट) प्राप्त करने के लिए सल्फोनेशन प्रतिक्रिया से गुजरता है।
PABA+ SO3 → सल्फोनेशन + PABS
01
कमी:
पी-एमिनोबेंज़ामिडोप्रोपेन सल्फोनिक एसिड (पीएबीएएस, पैरा-एमिनोबेंज़ॉयल एमिनोप्रोपेन सल्फेट) उत्पन्न करने के लिए पीएबीएस पर कमी प्रतिक्रिया करें।
PABS+ H2 → कमी + PABAS
02
चक्रीकरण प्रतिक्रिया:
PABAS डायहाइड्रोफोलिक एसिड (DHF) उत्पन्न करने के लिए चक्रीकरण प्रतिक्रिया से गुजरता है।
PABAS → चक्रण + DHF
03
हाइड्रोजनीकरण प्रतिक्रिया:
डीएचएफ टेट्राहाइड्रोफोलेट (टीएचएफ) प्राप्त करने के लिए आगे हाइड्रोजनीकरण प्रतिक्रिया से गुजरता है।
डीएचएफ+ एच2 → हाइड्रोजनीकरण + टीएचएफ
04
टेट्राहाइड्रोफोलेट (टीएचएफ) प्राप्त करने के बाद, इसे हेप्टाहाइड्रोटेट्राहाइड्रोफोलेट (7,8-डायहाइड्रोबायोप्टेरिन, बीएच4) में कम करने की आवश्यकता होती है। इस चरण में आम तौर पर निम्नलिखित प्रतिक्रिया शामिल होती है:
कमी: टेट्राहाइड्रोफोलेट (THF) हेप्टाहाइड्रोफोलेट (BH4) का उत्पादन करने के लिए कमी प्रतिक्रिया से गुजरता है।
THF+ H2 → कमी + BH4
अंतिम चरण हाइड्रोक्लोरिक एसिड के साथ हेप्टाहाइड्रोपेट्राहाइड्रोफोलेट (BH4) की प्रतिक्रिया करके हाइड्रोक्लोराइड रूप बनाना है।सैप्रोप्टेरिन हाइड्रोक्लोराइड.
हाइड्रोक्लोरिनेशन: हेप्टाहाइड्रोटेट्राहाइड्रोफोलेट (BH4) उत्पाद का उत्पादन करने के लिए हाइड्रोक्लोरिक एसिड के साथ प्रतिक्रिया करता है।
बीएच4+ एचसीएल → C9H17Cl2N5O3
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