ऑक्ट्रियोटाइड एसीटेट पाउडरसोमाटोस्टैटिन का एक कृत्रिम रूप से संश्लेषित एनालॉग है। यह पेप्टाइड बॉन्ड द्वारा जुड़े अमीनो एसिड से बना एक ऑक्टापेप्टाइड यौगिक है। इसका आणविक सूत्र C53H74N10O13S2 • C2H4O2, CAS 83150-76-9 है, जिसका सापेक्ष आणविक भार 1129.38 है। इसकी संरचना में कई पेप्टाइड और थायोइथर बॉन्ड की उपस्थिति के कारण, इसके रासायनिक गुण अपेक्षाकृत स्थिर हैं और इसमें प्रकाश, गर्मी और अम्लता के लिए एक निश्चित सहनशीलता है। जलीय घोल में इसकी उच्च घुलनशीलता और अपेक्षाकृत स्थिर घोल के कारण यह एक रंगहीन या लगभग रंगहीन स्पष्ट तरल है। पानी में घुलनशीलता अपेक्षाकृत अधिक है, लेकिन यह आमतौर पर इस्तेमाल किए जाने वाले कार्बनिक सॉल्वैंट्स जैसे इथेनॉल और एसीटोन में भी आसानी से घुलनशील है। यह उत्कृष्ट घुलनशीलता ऑक्ट्रियोटाइड एसीटेट को अन्य दवाओं या सॉल्वैंट्स के साथ आसानी से मिश्रित करने की अनुमति देती है। रासायनिक गुण अपेक्षाकृत स्थिर हैं, लेकिन उच्च तापमान, मजबूत एसिड या मजबूत आधार जैसी चरम स्थितियों में, अपघटन या पोलीमराइजेशन प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं। चिपचिपापन तापमान और सांद्रता से प्रभावित होता है। कम तापमान पर, इसकी चिपचिपाहट बढ़ सकती है; उच्च तापमान या सांद्रता पर, इसकी चिपचिपाहट कम हो सकती है।
रासायनिक सूत्र |
C51H70N10O2S2 |
सटीक द्रव्यमान |
1078 |
आणविक वजन |
1078 |
m/z |
1078 (100.0%), 1019 (53.0%), 1020 (13.8%), 1020 (9.0%), 1021 (4.8%), 1019 (3.7%), 1020 (2.1%), 1020 (2.0%), 1019 (1.6%), 1021 (1.5%), 1022 (1.2%), 1021 (1.1%) |
मूल विश्लेषण |
C, 57.74; H, 6.53; N, 13.74; O, 15.70; S, 6.29 |
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ऑक्ट्रियोटाइड एसीटेट पाउडरइसका उपयोग वृद्धि हार्मोन, जठरांत्र और अग्नाशय पेप्टाइड स्राव को रोकने के लिए किया जाता है। इस उत्पाद के दवा उपयोग को देखते हुए, विवो में अनुसंधान करना आवश्यक है।
विशिष्ट प्रयोग इस प्रकार हैं:
ऑक्ट्रेओटाइड एचएफडी समूह में मोटे चूहों के रक्त शर्करा के स्तर को महत्वपूर्ण रूप से कम कर सकता है। ऑक्ट्रेओटाइड हस्तक्षेप ने सीरम इंसुलिन एकाग्रता को महत्वपूर्ण रूप से कम कर दिया; हालांकि, सीरम टीजी, टीसी, एफएफए, एएलटी और एएसटी के स्तर में काफी कमी नहीं आई। ऑक्ट्रेओटाइड ने एचओएमए सूचकांक को महत्वपूर्ण रूप से बाधित किया। ऑक्ट्रेओटाइड ने आईपीजीटीटी और आईपीआईटीटी एयूसी को कम किया, लेकिन महत्वपूर्ण रूप से नहीं। ऑक्ट्रेओटाइड ने एचएफडी प्रेरित मोटे चूहों के वसायुक्त अध: पतन और पीए उपचारित हेपजी2 कोशिकाओं में लिपिड बूंदों के संचय में सुधार किया। ऑक्ट्रेओटाइड एचएफडी प्रेरित मोटे चूहों में एक्ट और जीएसके3 को फॉस्फोराइलेशन और जीएसएमआरएनए अभिव्यक्ति को बढ़ावा दे सकता है। वाहन उपचार समूह (नियंत्रण समूह) ऑक्ट्रियोटाइड/पीएएस समूह में पीएस6 पॉजिटिव कोशिकाओं की संख्या अकेले पीएएस समूह की तुलना में काफी कम थी, इसलिए यह साबित हुआ कि उत्पाद का गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल अग्नाशय स्राव पेप्टाइड पर एक निश्चित निरोधात्मक प्रभाव था।
ऑक्ट्रियोटाइड एसीटेट पाउडरसोमैटोस्टैटिन का एक कृत्रिम रूप से संश्लेषित एनालॉग है।

1. जठरांत्र और अग्नाशय अंतःस्रावी ट्यूमर का उपचार:
सोमाटोस्टैटिन रिसेप्टर (SSTR) के लिए एक विशिष्ट और उच्च आत्मीयता लिगैंड के रूप में, यह ट्यूमर कोशिकाओं की सतह पर SSTR से जुड़ सकता है, ट्यूमर कोशिकाओं के प्रसार और स्राव समारोह को बाधित कर सकता है, और इस प्रकार जठरांत्र और अग्नाशय के अंतःस्रावी ट्यूमर के उपचार में भूमिका निभा सकता है। इसकी प्रभावकारिता की पुष्टि कई नैदानिक परीक्षणों द्वारा की गई है और इसका उपयोग विभिन्न जठरांत्र और अग्नाशय के अंतःस्रावी ट्यूमर, जैसे गैस्ट्रिनोमा, वासोएक्टिव आंतों के पेप्टिडोमा, आदि के इलाज के लिए किया जा सकता है।
2. लक्षणों से राहत:
यह जठरांत्र और अग्नाशय के अंतःस्रावी ट्यूमर के स्राव कार्य को बाधित कर सकता है, जिससे ट्यूमर द्वारा अत्यधिक हार्मोन स्राव के कारण होने वाले लक्षणों जैसे कि दस्त, पेट दर्द और आंतों में बजना आदि को कम किया जा सकता है। साथ ही, यह अन्य कारणों से होने वाले दस्त और पेट दर्द जैसे लक्षणों को भी कम कर सकता है।


3. सहायक निदान:
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल और अग्नाशयी अंतःस्रावी ट्यूमर के निदान में भी इसका कुछ अनुप्रयोग मूल्य है। उदाहरण के लिए, सोमैटोस्टैटिन रिसेप्टर इमेजिंग तकनीक में, यह डॉक्टरों को ट्यूमर के स्थान और आकार का पता लगाने में मदद करने के लिए एक ट्रेसर के रूप में काम कर सकता है, जो उपचार योजनाओं को विकसित करने के लिए एक आधार प्रदान करता है। इसके अलावा, इसका उपयोग ट्यूमर कोशिकाओं में सोमैटोस्टैटिन रिसेप्टर्स के अभिव्यक्ति स्तर का पता लगाने, उपचार प्रतिक्रिया और रोग का पूर्वानुमान लगाने के लिए भी किया जा सकता है।
4. जटिलताओं की रोकथाम:
यह गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल और अग्नाशयी अंतःस्रावी ट्यूमर के स्राव समारोह को बाधित कर सकता है, जिससे ट्यूमर द्वारा अत्यधिक हार्मोन स्राव के कारण होने वाली जटिलताओं के जोखिम को कम किया जा सकता है, जैसे हाइपोग्लाइसीमिया, पानी इलेक्ट्रोलाइट विकार, आदि। जिन रोगियों में पहले से ही जटिलताएं विकसित हो चुकी हैं, उनके लक्षणों को भी कम किया जा सकता है और स्थिति में सुधार किया जा सकता है।


5. हार्मोन के स्तर को नियंत्रित करें:
यह कई हार्मोन रिसेप्टर्स से जुड़ सकता है, जिससे हार्मोन के स्तर को विनियमित करने में भूमिका निभा सकता है। उदाहरण के लिए, यह गैस्ट्रिन, ग्लूकागन और अन्य हार्मोन के स्राव को रोक सकता है, जो रक्त शर्करा के स्तर को नियंत्रित करने और मधुमेह के लक्षणों में सुधार करने में मदद करता है। इसके अलावा, यह थायराइड उत्तेजक हार्मोन के स्राव को भी रोक सकता है, जो थायराइड रोगों के इलाज में मदद करता है।
6. यकृत सिरोसिस में पोर्टल उच्च रक्तचाप का उपचार:
यह लीवर सिरोसिस में पोर्टल हाइपरटेंशन वाले रोगियों के पोर्टल शिरा दबाव को कम कर सकता है, और पोर्टल हाइपरटेंशन के कारण होने वाले लक्षणों और संकेतों में सुधार कर सकता है। इसकी क्रियाविधि में ग्लूकागन और वासोएक्टिव इंटेस्टाइनल पेप्टाइड जैसे हार्मोन के स्राव को रोकना, साथ ही आंत की रक्त वाहिकाओं के फैलाव को कम करना शामिल है।


7. नॉन-स्मॉल सेल लंग कैंसर का उपचार:
हाल के अध्ययनों से पता चला है कि यह नॉन-स्मॉल सेल लंग कैंसर कोशिकाओं के प्रसार और प्रवास को रोक सकता है, और उनके एपोप्टोसिस को प्रेरित कर सकता है। इसकी क्रियाविधि ट्यूमर कोशिकाओं के भीतर सिग्नल ट्रांसडक्शन मार्गों और जीन अभिव्यक्ति को विनियमित करने से संबंधित हो सकती है। हालाँकि नॉन-स्मॉल सेल लंग कैंसर के उपचार में ऑक्ट्रियोटाइड एसीटेट के उपयोग की प्रभावकारिता को सत्यापित करने के लिए आगे के नैदानिक परीक्षणों की आवश्यकता है, यह खोज फेफड़ों के कैंसर के उपचार के लिए नए विचार और तरीके प्रदान करती है।
हम इसके आपूर्तिकर्ता हैंऑक्ट्रियोटाइड एसीटेट पाउडर.
टिप्पणी: ब्लूम टेक (2008 से), अचीव केम-टेक हमारी सहायक कंपनी है।
ऑक्ट्रियोटाइड एसीटेट, जिसे चीनी में ऑक्ट्रियोटाइड एसीटेट के नाम से भी जाना जाता है, सोमाटोस्टैटिन का कृत्रिम रूप से संश्लेषित एनालॉग है। इसके पदार्थ के लिए प्रयोगशाला संश्लेषण विधि निम्नलिखित है:
1. कच्चा माल और अभिकर्मक:
आवश्यक अभिकर्मक: एल-थ्रेओनीन, एल-वेलिन, एल-टायरोसिन, एल-ग्लाइसीन, एल-सिस्टीन, एल-फेनिलएलनिन, ग्लाइसिनमाइड, डी-मैनोज़, एसिटिक एनहाइड्राइड, आदि।
आवश्यक अभिकर्मक: सोडियम हाइड्रोक्साइड, हाइड्रोक्लोरिक एसिड, निर्जल इथेनॉल, ईथर, आदि।
2. संश्लेषण चरण:
स्टेप 1:
सोमाटोस्टैटिन एनालॉग के अग्रदूतों को संश्लेषित करें। इस चरण में एक ऑक्टापेप्टाइड की संरचना बनाने के लिए विभिन्न अमीनो एसिड को एक विशिष्ट क्रम में जोड़ना शामिल है। इस चरण में आमतौर पर कुछ अमीनो एसिड के सक्रिय समूहों की सुरक्षा के लिए सुरक्षात्मक समूहों के उपयोग की आवश्यकता होती है, ताकि लिंकिंग प्रक्रिया के दौरान साइड रिएक्शन से बचा जा सके।
चरण दो:
सुरक्षात्मक समूह को हटाएँ और एसिटिलीकरण अभिक्रिया से गुजरें। इस चरण में, सुरक्षात्मक समूह को हटाने के लिए मजबूत एसिड या बेस का उपयोग किया जाता है, और प्राप्त ऑक्टेपेप्टाइड को ऑक्टेरोटाइड एसीटेट प्राप्त करने के लिए एसिटिक एनहाइड्राइड या अन्य एसिटिलीकरण अभिकर्मकों के साथ एसिटिलीकृत किया जाता है। विशिष्ट प्रतिक्रिया की स्थिति और संचालन चरण प्रयोगात्मक स्थितियों और उपकरणों के आधार पर भिन्न हो सकते हैं।
चरण 3:
शुद्धिकरण और क्रिस्टलीकरण: प्राप्त ऑक्ट्रियोटाइड एसीटेट को इसकी शुद्धता और क्रिस्टलीयता में सुधार करने के लिए पुनःक्रिस्टलीकरण और क्रोमैटोग्राफी जैसी विधियों के माध्यम से शुद्ध करें। विशिष्ट शुद्धिकरण विधि लक्ष्य उत्पाद के गुणों और प्रयोगात्मक स्थितियों पर निर्भर करती है।
3. संरचनात्मक लक्षण वर्णन:
प्राप्त ऑक्ट्रियोटाइड एसीटेट की विशेषता का पता लगाने के लिए स्पेक्ट्रोस्कोपिक विधियों जैसे कि परमाणु चुंबकीय अनुनाद हाइड्रोजन स्पेक्ट्रोस्कोपी और मास स्पेक्ट्रोमेट्री का उपयोग करें, ताकि यह पुष्टि हो सके कि इसकी संरचना अपेक्षाओं से मेल खाती है या नहीं।
4. गुणवत्ता परीक्षण:
प्राप्त ऑक्ट्रियोटाइड एसीटेट पर गुणवत्ता परीक्षण गलनांक माप और तत्व विश्लेषण जैसे तरीकों के माध्यम से किया जाता है ताकि यह सुनिश्चित किया जा सके कि इसकी गुणवत्ता और शुद्धता आवश्यकताओं को पूरा करती है।
रासायनिक समीकरण
ऑक्ट्रियोटाइड एसीटेट के संश्लेषण में शामिल कई चरणों और विशिष्ट प्रयोगात्मक स्थितियों के कारण, एकल रासायनिक समीकरण का उपयोग करके संपूर्ण संश्लेषण प्रक्रिया का वर्णन करना मुश्किल है। हालाँकि, मुख्य चरणों के लिए कुछ रासायनिक समीकरण संदर्भ के रूप में दिए जा सकते हैं:
ऑक्टापेप्टाइड बनाने के लिए अमीनो एसिड को जोड़ने के लिए रासायनिक समीकरण: इस चरण में आम तौर पर पेप्टाइड बॉन्ड का निर्माण शामिल होता है, जिसे DCC (N, N'- डाइसाइक्लोहेक्सिलकार्बामाइड) और HOBt (हाइड्रॉक्सीबेन्ज़ोट्रियाज़ोल) जैसे संघनन एजेंटों के उपयोग से सुगम बनाया जा सकता है। विशिष्ट रासायनिक समीकरण इस प्रकार है:
X-Y+Z → X-Y-Z+H2O
उनमें से, X, Y, और Z विभिन्न अमीनो एसिड अवशेषों का प्रतिनिधित्व करते हैं, और "-" पेप्टाइड बॉन्ड के गठन का प्रतिनिधित्व करता है।
सुरक्षात्मक समूहों को हटाने और एसिटिलीकरण के लिए रासायनिक समीकरण: इस चरण में आमतौर पर सुरक्षात्मक समूहों को हटाने के लिए मजबूत एसिड या बेस का उपयोग किया जाता है, इसके बाद एसिटिक एनहाइड्राइड या अन्य एसिटिलीकरण अभिकर्मकों के साथ एसिटिलीकरण प्रतिक्रिया होती है। विशिष्ट रासायनिक समीकरण इस प्रकार है:
XY-Z+CH3COOH → XYZ-CH3COOH+H2O
उनमें से, XYZ सुरक्षात्मक समूह को हटाए बिना ऑक्टापेप्टाइड का प्रतिनिधित्व करता है, और "- CH3CO -" एसिटाइल समूह का प्रतिनिधित्व करता है।
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