ऑर्फेनाड्रिन साइट्रेट पाउडर कैस 4682-36-4

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ऑर्फेनाडाइन साइट्रेट पाउडरऑर्फेनाडाइन का मुख्य घटक है और एक सफेद या लगभग सफेद क्रिस्टलीय पाउडर है। रासायनिक सूत्र C18H23NO · C6H8O7, CAS 4682-36-4, आणविक भार लगभग 461.5 ग्राम/मोल। यह आमतौर पर साइट्रेट के रूप में मौजूद होता है और एक गंधहीन यौगिक है। इसकी हाइड्रोक्लोराइड प्रकृति के कारण, इसमें उच्च घुलनशीलता और स्थिरता है। इसकी पानी में घुलनशीलता अधिक है और यह कमरे के तापमान पर पानी में आसानी से घुलनशील है। यह इथेनॉल, मेथनॉल और क्लोरोफॉर्म जैसे विभिन्न कार्बनिक सॉल्वैंट्स में भी घुलनशील हो सकता है। ऑर्थो टोल्यूडीन का साइट्रेट इथेनॉलमाइन का व्युत्पन्न है, जिसमें कुछ एंटीहिस्टामाइन प्रभाव, स्थानीय एनेस्थीसिया, एंटीमेटिक और एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव होते हैं। यह कंकाल की मांसपेशी विश्राम दवा का एक घटक है जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर कार्य करता है, जिससे मांसपेशी विश्राम प्रभाव उत्पन्न होता है। यह एनाल्जेसिक और एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव वाली एक दवा है, जिसका उपयोग आमतौर पर मांसपेशियों की ऐंठन और संबंधित दर्द से राहत के लिए किया जाता है। तंत्रिका तंत्र की दवा के रूप में, इसका चिकित्सा क्षेत्र में व्यापक अनुप्रयोग मूल्य है। इसका उपयोग मुख्य रूप से स्थानीय मांसपेशी ऐंठन दर्द से राहत देने, धमनीकाठिन्य और पार्किंसंस रोग जैसी बीमारियों के इलाज के लिए किया जाता है।

घुलनशीलता पानी में थोड़ा घुलनशील, इथेनॉल में थोड़ा घुलनशील (96 प्रतिशत), रूपात्मक साफ, InChIKeyASDBZPGDZBFZAH-UHFFFAOYSA-N, खतरा प्रतीक (GHS), GHS07,GHS08, चेतावनी शब्द, खतरा विवरण h302-h351, सावधानियां p280-p301 + p312 + p330-p281, खतरनाक माल चिह्न xn, Xi, खतरा श्रेणी कोड 22-40-20 / 21 / 22, सुरक्षा निर्देश 22-36-62-38-36 / 37 / 39-28-26-24 / 25, खतरनाक माल परिवहन संख्या {{19 }}, WGK जर्मनी 3, खतरा वर्ग 6.1(बी), पैकिंगग्रुप III

ऑर्फेनाडाइन साइट्रेट पाउडर, जिसे ऑर्फ़ेनाड्रिन साइट्रेट या ओ -मिथाइलडिफेनहाइड्रामाइन साइट्रेट के रूप में भी जाना जाता है, केंद्रीय मांसपेशी विश्राम प्रभाव के साथ-साथ एंटीहिस्टामाइन, एंटीकोलिनर्जिक और न्यूरोप्रोटेक्टिव गुणों वाली एक दवा है। इसकी रासायनिक संरचना इथेनॉलमाइन व्युत्पन्न है, जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और न्यूरोट्रांसमीटर प्रणाली पर कार्य करके कई औषधीय प्रभाव डालती है।

नैदानिक ​​अनुप्रयोग: मांसपेशियों को आराम और दर्द प्रबंधन

 

1. तीव्र मांसपेशियों की ऐंठन के लिए सहायक उपचार
फेनारिन साइट्रेट का मुख्य उपयोग आघात, तनाव या अपक्षयी ऑस्टियोआर्थराइटिस के कारण होने वाले तीव्र मांसपेशी ऐंठन दर्द से राहत देना है। इसकी क्रिया के तंत्र में केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के मोटर केंद्र को विनियमित करना, मांसपेशियों की टोन को कम करना और डोपामाइन, सेरोटोनिन और नॉरपेनेफ्रिन मार्गों को रोककर दर्द से राहत देना शामिल है। नैदानिक ​​​​अभ्यास में, एनाल्जेसिक प्रभाव को बढ़ाने के लिए इस दवा का उपयोग अक्सर नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाओं (एनएसएआईडी) के साथ संयोजन में किया जाता है। उदाहरण के लिए, तीव्र पीठ दर्द या गर्दन और कंधे सिंड्रोम के अल्पकालिक प्रबंधन में, फेनारिन साइट्रेट का उपयोग दूसरी लाइन मांसपेशियों को आराम देने वाले के रूप में किया जा सकता है, खासकर उन रोगियों के लिए जो बेंजोडायजेपाइन के प्रति असहिष्णु हैं।

 

2. पार्किंसंस रोग और गति संबंधी विकारों के लिए सहायक उपचार
प्रारंभिक शोध में, पार्किंसंस रोग से जुड़े मांसपेशियों की कठोरता के लक्षणों को कम करने के लिए फेनेरिल साइट्रेट का उपयोग किया गया था। इसका गैर-प्रतिस्पर्धी NMDA रिसेप्टर विरोधी प्रभाव (Ki=6.0 μ M) ग्लूटामेटेरिक न्यूरोट्रांसमिशन को नियंत्रित कर सकता है, ब्रैडीकिनेसिया और मांसपेशियों की कठोरता जैसे विशिष्ट लक्षणों को कम कर सकता है। यद्यपि यह संकेत धीरे-धीरे लेवोडोपा जैसी अधिक कुशल दवाओं की लोकप्रियता के साथ हाशिए पर चला गया है, कुछ विकासशील देशों या संसाधन सीमित क्षेत्रों में, फेनरसेप्ट साइट्रेट एक आर्थिक रूप से प्रभावी सहायक उपचार विकल्प बना हुआ है। इसके अलावा, दवा से प्रेरित एक्स्ट्रामाइराइडल प्रतिक्रियाओं (जैसे कि एंटीसाइकोटिक दवाओं के कारण होने वाले झटके) पर इसके राहत देने वाले प्रभाव को भी चिकित्सकीय रूप से मान्य किया गया है।

 

3. पोस्टऑपरेटिव पुनर्वास और खेल चिकित्सा
आर्थोपेडिक्स के पश्चात पुनर्वास में, फेनारिज़िन साइट्रेट मांसपेशियों में छूट को बढ़ावा देता है, ऐंठन की आवृत्ति को कम करता है, और रोगी की कार्यात्मक वसूली में तेजी लाता है। उदाहरण के लिए, घुटने की रिप्लेसमेंट सर्जरी के बाद, जो मरीज़ इस दवा का उपयोग करते हैं, उन्हें जोड़ों की गति में सुधार के समय में लगभग 30% की कमी का अनुभव होता है। खेल चिकित्सा के क्षेत्र में, इसका उपयोग खेल की चोटों जैसे मांसपेशियों में खिंचाव और लिगामेंट मोच के कारण होने वाले स्थानीय दर्द के इलाज के लिए किया जाता है। इसे आमतौर पर 7 दिनों से अधिक की उपचार अवधि के लिए 100 मिलीग्राम गोलियों के साथ प्रतिदिन दो बार दिया जाता है।

तंत्रिका विज्ञान अनुसंधान: तंत्रिका सुरक्षा और रोग मॉडल

 

1. दर्द तंत्र पर अनुसंधान
एनएमडीए रिसेप्टर प्रतिपक्षी के रूप में,ऑर्फेनाडाइन साइट्रेट पाउडरदर्द के केंद्रीय संवेदीकरण तंत्र का पता लगाने के लिए उपयोग किया जाता है। उदाहरण के लिए, फॉर्मेलिन प्रेरित लगातार दर्द मॉडल में, दवा खुराक पर निर्भरता से रीढ़ की हड्डी के पृष्ठीय सींग न्यूरॉन्स की असामान्य फायरिंग को रोक सकती है, जो पुराने दर्द के इलाज के लिए सैद्धांतिक आधार प्रदान करती है।

2. न्यूरोडीजेनेरेटिव रोग मॉडल पर शोध
न्यूरोडीजेनेरेटिव रोगों के मॉडल बनाने के लिए तंत्रिका विज्ञान अनुसंधान में फेनारिज़िन साइट्रेट का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। इसका न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभाव निम्नलिखित तंत्रों के माध्यम से प्राप्त होता है:

 

 

एंटीऑक्सीडेंट तनाव: 3-नाइट्रोप्रोपियोनिक एसिड (3-एनपीए) से प्रेरित अनुमस्तिष्क ग्रेन्युल सेल विषाक्तता मॉडल में, 24.5 घंटे के लिए 12 μ एम फेनाडाइन साइट्रेट के साथ उपचार ने सेल एकत्रीकरण, मात्रा में कमी और न्यूरोनल विखंडन को काफी हद तक रोक दिया, जिससे सेल अस्तित्व दर में 40% की वृद्धि हुई।
एंटी एपोप्टोटिक प्रभाव: पशु प्रयोगों से पता चला है कि 30 मिलीग्राम/किग्रा की खुराक पर इंट्रापेरिटोनियल इंजेक्शन चूहों में 3-एनपीए प्रेरित मृत्यु दर को कम कर सकता है (80% से 10-40% तक) और वजन घटाने को बहाल कर सकता है। तंत्र माइटोकॉन्ड्रियल एपोप्टोसिस मार्ग से संबंधित प्रोटीन (जैसे एचएसपी27) की अभिव्यक्ति के निषेध से संबंधित है।
न्यूरोट्रांसमीटर विनियमन: एचईआरजी पोटेशियम आयन चैनलों को अवरुद्ध करके, फेनाडाइन साइट्रेट न्यूरोनल उत्तेजना को नियंत्रित कर सकता है और अल्जाइमर रोग मॉडल में संज्ञानात्मक कार्य में सुधार कर सकता है।

विशेष प्रयोजन और खोजपूर्ण अनुप्रयोग

 

1. मोशन सिकनेस का इलाज
फेनारिन साइट्रेट का एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव इसे मोशन सिकनेस (जैसे मोशन सिकनेस और सीसिकनेस) के उपचार में निश्चित क्षमता प्रदान करता है। यह वेस्टिबुलर न्यूक्लियस की अत्यधिक उत्तेजना को रोककर मतली और उल्टी जैसे लक्षणों को कम करता है। नैदानिक ​​छोटे नमूना अध्ययनों से पता चला है कि मौखिक रूप से 50 मिलीग्राम की एक खुराक 30 मिनट के भीतर प्रभावी होती है और चिकित्सीय प्रभाव लगभग 6 घंटे तक रहता है।

 

2. नशीली दवाओं की लत और निकासी के लिए सहायक उपचार
ओपिओइड निकासी के उपचार में, फेंटेनाइल साइट्रेट केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की उत्तेजना को नियंत्रित करके चिंता और मांसपेशियों की ऐंठन जैसे वापसी के लक्षणों को कम कर सकता है। प्रारंभिक अध्ययनों से पता चला है कि क्लोज़ापाइन के साथ इसका संयोजन निकासी की पूर्णता दर को 25% तक बढ़ा सकता है।

3. पशु चिकित्सा के क्षेत्र में आवेदन
पशु चिकित्सा में, फेनारिन साइट्रेट का उपयोग कुत्तों और बिल्लियों में मांसपेशियों की ऐंठन के इलाज के लिए किया जाता है। उदाहरण के लिए, इंटरवर्टेब्रल डिस्क रोग के कारण होने वाले हिंद अंग पक्षाघात में, 0.5 मिलीग्राम/किग्रा की खुराक पर इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन मोटर फ़ंक्शन में काफी सुधार कर सकता है और पारंपरिक बेंजोडायजेपाइन की तुलना में अधिक सुरक्षित है।

फेनाड्रिल साइट्रेट की तैयारी के बारे में पेटेंट यूएस2567351 में बताया गया है। US2567351 द्वारा उपलब्ध कराए गए उदाहरण के अनुसार, प्रयोग के लिए निम्नलिखित प्रक्रिया स्थापित की जा सकती है:

(1) ज़ाइलीन में एन, एन -डाइमिथाइलएथेनॉलमाइन मिलाएं, इसे नाइट्रोजन से सुरक्षित रखें, इसे एक निश्चित तापमान पर रखें, धीरे-धीरे 2 - मिथाइलडिफेनिल क्लोरोमेथेन मिलाएं, और प्रतिक्रिया के लिए हिलाएं। प्रतिक्रिया पूरी होने के बाद, इसे ठंडा किया जाता है, और रिएक्टर के निचले भाग में ठोस पदार्थ होते हैं। ऊपरी स्पष्ट तरल को बाहर निकालें, निर्वात स्थितियों के तहत विलायक ज़ाइलीन को हटा दें, और ओ {{5}टोलुइडीन क्रूड उत्पाद प्राप्त करें;

(2) टोलुइडीन के अपरिष्कृत उत्पाद को ऑक्सालिक एसिड के आइसोप्रोपिल अल्कोहल घोल में मिलाया जाता है, ताकि टोलुइडीन ऑक्सालेट उत्पन्न किया जा सके, फ़िल्टर किया जा सके और वैक्यूम सुखाया जा सके;

(3) ओ-टोलुइडीन प्राप्त करने के लिए ओ-टोल्यूडीन ऑक्सालेट को केओएच घोल से उपचारित किया जाता है, और फिर निर्जल ईथर से निकाला जाता है, पानी से धोया जाता है, सुखाया जाता है, और शुद्ध ओ{3}}टोल्यूडीन प्राप्त करने के लिए ईथर से सूखाया जाता है। प्रयोगात्मक प्रक्रिया जटिल है, शर्तों की आवश्यकताएं अधिक हैं, और ओ-टोल्यूडीन की उपज अपेक्षाकृत कम है, जो औद्योगिक उत्पादन के लिए उपयुक्त नहीं है।

की एक संश्लेषण विधिऑर्फेनाडाइन साइट्रेट पाउडर, जिसमें निम्नलिखित चरण शामिल हैं:

पिछली कला की तुलना में, इस पद्धति के निम्नलिखित लाभकारी प्रभाव हैं:

1. आविष्कार की संश्लेषण विधि में जहरीले विलायक का उपयोग नहीं किया जाता है, जिससे पर्यावरण प्रदूषण और लागत कम हो जाती है;

2. संश्लेषण प्रक्रिया में मध्यवर्ती पदार्थों की शुद्धि प्रक्रिया को सरल बनाया गया है, संचालन प्रक्रिया को सरल बनाया गया है, जिससे वास्तविक उत्पादन आसान हो गया है, उत्पाद की उपज में वृद्धि हुई है और प्रदूषण में कमी आई है;

3. आमतौर पर उपयोग किए जाने वाले विलायक का उपयोग क्रिस्टलीकरण और लारीकरण की प्रक्रिया में किया जाता है, और संचालन प्रक्रिया सरल है, जो औद्योगिक के लिए अनुकूल हैऑर्फेनाड्रिन साइट्रेट पाउडर.

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