शुद्ध RAD140 पाउडरएक गैर-स्टेरायडल चयनात्मक एण्ड्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर (SARM) मुख्य रूप से मांसपेशियों के विकास और शारीरिक प्रदर्शन वृद्धि के अध्ययन में उपयोग किया जाता है . इसका रासायनिक नाम है {{२}} क्लोरो {{३}} [[(१r, २ एस) {{६}} Oxadiazol -2- yl] -2- hydroxypropyl] अमीनो] -3- methylbenzonitrile आणविक सूत्र C20H17CLN6O2 और आणविक भार 408 . 84 g/mol . के साथ, यह एक सफेद से ऑफ-व्हाइट क्रिस्टलीय पाउडर के रूप में दिखाई देता है, जो कि 160-165 डिग्री से दूर {{24} { प्रकाश और सील से संरक्षित -20 डिग्री पर शुष्क वातावरण।
RAD140 एण्ड्रोजन रिसेप्टर के चयनात्मक सक्रियण के माध्यम से मांसपेशियों के संश्लेषण को बढ़ावा देता है, जबकि प्रोस्टेट या शरीर के बालों के विकास जैसे दुष्प्रभावों को कम करते हुए . यह एंटी-कैटैक्टोलिक गुणों के लिए दिखाया गया है और मांसपेशियों के लिए उपयोगी नहीं हो सकता है, लेकिन कुछ नहीं है प्रयोगशाला अध्ययनों तक सीमित है . सख्त सुरक्षा प्रोटोकॉल का उपयोग किया जाना चाहिए और प्रत्यक्ष संपर्क से बचा जाना चाहिए .
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RAD140 पाउडर COA
आणविक सूत्र और आणविक भार
आणविक सूत्र: c₂₀h₁₆cln₅o₂
आणविक भार: 393.826 ग्राम/मोल
इस अणु की आणविक संरचना में एक क्लोरीन परमाणु (सीएल), एक साइनाइड समूह (-CN), एक ऑक्साडियाज़ोल रिंग, और एक हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल साइड चेन है, जो इसे अद्वितीय रासायनिक स्थिरता और जैविक गतिविधि . के साथ समाप्त करता है।
CAS नंबर 1182367-47-0
CAS नंबर रासायनिक पदार्थों के लिए अद्वितीय पहचानकर्ता के रूप में कार्य करता है, अनुसंधान और उद्योग में RAD140 के सटीक ट्रैकिंग और आज्ञाकारी उपयोग को सुनिश्चित करता है .
समानार्थी और उपनाम
टेस्टोलोन, रेड -140, 2- क्लोरो -4- }}, 3, 4- oxadiazol -2- yl] -2- hydroxypropyl] अमीनो]
ये नाम पदार्थ के वाणिज्यिक अनुप्रयोगों में रासायनिक संरचना विशेषताओं और ब्रांड नामकरण को दर्शाते हैं .
भौतिक और रासायनिक गुण
उपस्थिति और गुण
सफेद पाउडर
उच्च-शुद्धता RAD140 आमतौर पर एक ठीक, गैर-क्रिस्टलीय पाउडर के रूप में प्रस्तुत करता है, अनुसंधान में सटीक वजन और विघटन संचालन की सुविधा देता है .
घुलनशीलता
क्लोरोफॉर्म, डीएमएसओ में थोड़ा घुलनशील
इसके लिए अल्ट्रासोनिक उपचार या विघटन के लिए हीटिंग सहायता की आवश्यकता होती है, अक्सर सेल प्रयोगों या पशु मॉडल के लिए समाधान प्रणाली तैयार करने में उपयोग किया जाता है .
पिघलने बिंदु और उबलते बिंदु
पिघलने बिंदु: 179-183 डिग्री
उबलते बिंदु: 687.7 ± 65.0 डिग्री (अनुमानित मूल्य)
उच्च पिघलने बिंदु इसकी क्रिस्टल संरचना की स्थिरता को इंगित करता है, जबकि उच्च उबलते बिंदु से पता चलता है कि यह नियमित प्रयोगात्मक परिस्थितियों में आसानी से अस्थिर नहीं है, यह दीर्घकालिक भंडारण . के लिए उपयुक्त है
घनत्व और अपवर्तक सूचकांक
घनत्व: 1.41 g 0.1 ग्राम/सेमी ((अनुमानित मूल्य)
अपवर्तक सूचकांक: 1.652
घनत्व डेटा पाउडर के संपीड़न मोल्डिंग प्रक्रिया को अनुकूलित करने के लिए सहायक है, जबकि अपवर्तक सूचकांक का उपयोग सामग्री विज्ञान में ऑप्टिकल संपत्ति अनुसंधान में किया जा सकता है .
अम्लता गुणांक (पीकेए)
PKA: 13.76 ± 0.20 (अनुमानित मूल्य)
मजबूत बुनियादी वातावरण (PKA> 12) इंगित करता है कि अणु शारीरिक पीएच के तहत एक नकारात्मक आवेश ले जाने के लिए प्रवण है, जो लक्ष्य रिसेप्टर्स के साथ बाध्यकारी आत्मीयता को प्रभावित कर सकता है .
जमा करने की अवस्था
-20 डिग्री क्रायोप्रेज़र्वेशन
एक कम तापमान वाला वातावरण ऑक्सीडेटिव गिरावट को रोक सकता है, शेल्फ जीवन (आमतौर पर 2-3 वर्ष) का विस्तार कर सकता है, और बार-बार ठंड और विगलन . के कारण गांठ या गतिविधि के नुकसान के गठन को रोक सकता है।
रासायनिक स्थिरता और प्रतिक्रियाशीलता
तापीय स्थिरता
उबलते बिंदु के नीचे (< 687.7°C), it remains chemically inert, but at high temperatures it may decompose to produce hydrogen chloride (HCl) or nitrogen oxides (NOₓ), and should be operated in a fume hood.
प्रकाश स्थिरता
सफेद पाउडर में दृश्यमान प्रकाश के लिए कम संवेदनशीलता होती है, लेकिन पराबैंगनी प्रकाश के लिए दीर्घकालिक संपर्क में सायनो समूह (-CN) का हाइड्रोलिसिस हो सकता है, जो एमाइड-प्रकार के उत्पादों . उत्पन्न करता है
रेडॉक्स गतिविधि
अणु में हाइड्रॉक्सिल (-OH) और साइनो (-CN) समूह रेडॉक्स प्रतिक्रियाओं में भाग ले सकते हैं, और मजबूत ऑक्सीडेंट (जैसे पोटेशियम परमैंगनेट) या रिडक्टेंट्स (जैसे कि बोरोहाइड्राइड सोडियम) के साथ सह-अस्तित्व से बचना आवश्यक है .} .
पीएच संवेदनशीलता
चरम अम्लता (पीएच <2) या क्षारीयता (पीएच> 12) के तहत, ऑक्साडियाज़ोल रिंग खुल सकती है, जिसके परिणामस्वरूप संरचनात्मक व्यवधान और गतिविधि का नुकसान . है
जैव रासायनिक विशेषताएँ
चयनात्मक एण्ड्रोजन रिसेप्टर न्यूनाधिक (SARM) तंत्र
Rad140 उच्च आत्मीयता के साथ एण्ड्रोजन रिसेप्टर (एआर) को बांधता है, मांसपेशियों और हड्डी के ऊतकों में एआर सिग्नलिंग मार्ग को सक्रिय करता है, प्रोटीन संश्लेषण को बढ़ावा देता है और हड्डी के घनत्व को बढ़ाता है, जबकि प्रोस्टेट और वसामय ग्रंथियों पर दुष्प्रभाव से बचता है . .
चयापचय स्थिरता
गैर-स्टेरायडल संरचना इसे 5 - रिडक्टेस या एरोमाटेज चयापचय के लिए कम अतिसंवेदनशील बनाती है, और इसकी मौखिक जैवउपलब्धता पारंपरिक स्टेरॉयड (जैसे टेस्टोस्टेरोन) . की तुलना में काफी अधिक है।
फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर
आधा जीवन: लगभग 24 घंटे (चूहे मॉडल), एक बार-दैनिक खुराक regimen . का समर्थन करते हुए
वितरण मात्रा: उच्च लिपिड घुलनशीलता इसे आसानी से कोशिका झिल्ली में प्रवेश करने में सक्षम बनाती है, प्लाज्मा . की तुलना में मांसपेशियों के ऊतकों में संचित एक उच्च एकाग्रता के साथ
सुरक्षा और हैंडलिंग दिशानिर्देश
विषाक्तता आंकड़ा
LD, (चूहे, मौखिक): खुलासा नहीं किया गया है, लेकिन प्रीक्लिनिकल अध्ययनों से पता चलता है कि इसका चिकित्सीय सूचकांक (TI) टेस्टोस्टेरोन की तुलना में काफी अधिक है, एक कम तीव्र विषाक्तता जोखिम का सुझाव देता है .
दीर्घकालिक विषाक्तता: 28- दिन चूहे के प्रयोग में कोई महत्वपूर्ण अंग क्षति नहीं देखी गई थी, लेकिन इसकी कार्सिनोजेनेसिटी या प्रजनन विषाक्तता को आगे सत्यापन . की आवश्यकता है
परिचालन संरक्षण
व्यक्तिगत सुरक्षा उपकरण (PPE): प्रयोगशाला कोट, चश्मे, N95 मास्क, नाइट्राइल दस्ताने .
Waste Disposal: Classified as "non-hazardous chemicals" by the EPA, but it should not be directly discharged into the sewer. It is recommended to destroy it through high-temperature incineration (>800 डिग्री) .
आपातकालीन उपाय
इनहेलेशन: ताजी हवा में स्थानांतरित करें और श्वसन पथ को अनबस्ट्रक्टेड रखें .
त्वचा संपर्क: 15 मिनट के लिए साबुन और पानी से धोएं, यदि आवश्यक हो तो चिकित्सा ध्यान लें .
लीकेज हैंडलिंग: धूल से बचने के लिए अक्रिय सामग्री (जैसे वर्मीक्यूलाइट) के साथ अवशोषित करें .
अनुप्रयोग और अनुसंधान निर्देश
मांसपेशी उपचार
प्रीक्लिनिकल अध्ययनों से पता चलता है कि यह कैंसर कैशेक्सिया या उम्र से संबंधित मांसपेशियों की हानि को उलट सकता है, और संभावित संकेतों में क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव फुफ्फुसीय रोग (सीओपीडी) और एड्स से संबंधित बर्बाद करने वाले सिंड्रोम . शामिल हैं।
अस्थिभंग
RAD140 हड्डी के घनत्व को बढ़ा सकता है और फ्रैक्चर जोखिम को कम कर सकता है, विशेष रूप से पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं के लिए .
बढ़ाया एथलेटिक प्रदर्शन
हालांकि विश्व एंटी-डोपिंग एजेंसी (WADA) द्वारा एक निषिद्ध पदार्थ के रूप में सूचीबद्ध, इसका चयनात्मक एक्शन तंत्र अभी भी फिटनेस उत्साही लोगों द्वारा अवैध उपयोग को आकर्षित करता है, और बढ़ाया विनियमन और सार्वजनिक शिक्षा की आवश्यकता है .
स्तन -कैंसर सहायक चिकित्सा
एक एण्ड्रोजन रिसेप्टर एगोनिस्ट के रूप में, RAD140 एस्ट्रोजन रिसेप्टर-पॉजिटिव (ईआर+) स्तन कैंसर कोशिकाओं . के प्रसार को रोक सकता है, वर्तमान में, यह चरण I नैदानिक परीक्षणों (NCT03901419) . में है
Photostability और प्रकाश से दूर भंडारण की आवश्यकता
प्रकाश स्थिरता का तंत्र: आणविक संरचना और फोटोडेग्रेडेशन जोखिम
RAD140 की आणविक संरचना (रासायनिक सूत्र: c₂₀h₁₆cln₅o₂) में निम्नलिखित प्रमुख विशेषताएं शामिल हैं जो सीधे इसकी प्रकाश स्थिरता को प्रभावित करती हैं:
साइनो (-CN) और क्लोरीन परमाणु (सीएल):
सायनो समूह एक मजबूत इलेक्ट्रॉन-ब्रीडिंग ग्रुप के रूप में कार्य करता है और एक इलेक्ट्रॉन ट्रांसफर मैकेनिज्म . प्रायोगिक डेटा के माध्यम से फोटोलिसिस प्रतिक्रियाओं में भाग ले सकता है। सक्रिय अवयवों की सामग्री . हालांकि क्लोरीन परमाणु अपने आप में स्थिर है, यह एक प्रेरण प्रभाव . के माध्यम से सायनो समूह की फोटोएक्टिविटी को तेज कर सकता है
ऑक्साडियाज़ोल रिंग:
यह संयुग्मित रिंग संरचना प्रकाश के तहत इलेक्ट्रॉनिक संक्रमण से गुजर सकती है, पराबैंगनी प्रकाश ऊर्जा को अवशोषित कर सकती है और एक रिंग-ओपनिंग प्रतिक्रिया को ट्रिगर कर सकती है, चेन यौगिकों को उत्पन्न कर सकती है . हालांकि ऑक्सैडियाज़ोल रिंग की थर्मल स्थिरता अपेक्षाकृत उच्च (पिघलने बिंदु 179-183 {3) की आवश्यकता है, अभी भी फोटोलिसिस के जोखिम की आवश्यकता है, {{{{
हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल साइड चेन:
हाइड्रॉक्सिल समूह (-OH) हाइड्रोजन बॉन्डिंग के माध्यम से अणु को स्थिर कर सकता है, लेकिन प्रकाश के लिए दीर्घकालिक संपर्क से साइड चेन का ऑक्सीकरण हो सकता है, जिससे कार्बोनिल यौगिक (जैसे कि एल्डिहाइड्स या किटोन) उत्पन्न हो सकते हैं, जैविक गतिविधि . को प्रभावित करते हैं।
फोटोलिसिस प्रयोग डेटा: स्थिरता मात्रात्मक मूल्यांकन
प्रकाश-संरक्षित बनाम . असुरक्षित भंडारण
प्रकाश-संरक्षित भंडारण: भूरे रंग की कांच की बोतलों या एल्यूमीनियम पन्नी बैग में, RAD140 पाउडर में 2 साल के लिए एक स्थिर सामग्री (99%से अधिक या बराबर) होती है, जिसमें अशुद्धियों के साथ (जैसे सियानो समूह हाइड्रोलिसिस उत्पाद) सामग्री होती है<0.1%.
असुरक्षित भंडारण: 6 महीने के लिए इनडोर लाइट (लगभग 500 लक्स) के संपर्क में आने के बाद, सामग्री लगभग 5%कम हो गई, और अशुद्धता सामग्री बढ़कर 1 . 2%हो गई; 24 घंटे के लिए एक यूवी दीपक (365 एनएम, 10 डब्ल्यू) के संपर्क में, सामग्री में 15%की कमी आई, और अशुद्धता सामग्री 3.5%तक पहुंच गई।
फोटोलिसिस कैनेटीक्स मॉडल
प्रथम-क्रम प्रतिक्रिया कैनेटीक्स के अनुसार, पराबैंगनी प्रकाश के तहत Rad140 की गिरावट दर स्थिर (k) लगभग 0 . 006 H⁻⁻ है, और आधा जीवन (T₁/₂) लगभग 115 घंटे है। प्रकाश-संरक्षित परिस्थितियों में, k मान को कम किया जा सकता है<0.0001 h⁻¹, and the half-life is extended to >7000 घंटे .
प्रकाश-संरक्षित भंडारण की आवश्यकता: प्रयोगशाला से औद्योगिक अनुप्रयोग तक
प्रयोगशाला अनुसंधान परिदृश्य
वजन और विघटन: ऑपरेशन के दौरान, अंधेरे में या पीले रंग की रोशनी के नीचे जल्दी से पूरा करना आवश्यक है, पाउडर के लंबे समय तक संपर्क से बचने के लिए .
समाधान स्थिरता: DMSO में भंग, प्रकाश-संरक्षित परिस्थितियों में संग्रहीत समाधान -20 डिग्री पर 1 महीने के लिए गतिविधि को बनाए रख सकता है, जबकि अन-संरक्षित समाधान 7 दिनों के भीतर अपनी गतिविधि का 20% खो देता है .}
औद्योगिक उत्पादन और भंडारण
कच्चे माल का भंडारण: पैकेजिंग के लिए भूरे रंग की कांच की बोतलों या एल्यूमीनियम पन्नी बैग का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है, एक -20 डिग्री फ्रीजर वातावरण में संग्रहीत, बार -बार ठंड और विगलन से बचने के लिए .
दीर्घकालिक स्थिरता: प्रकाश-संरक्षित, सूखी (आर्द्रता <40%), और कम तापमान की स्थिति के तहत, RAD140 पाउडर का शेल्फ जीवन 3 साल तक पहुंच सकता है; यदि प्रकाश से संरक्षित नहीं है, तो शेल्फ जीवन को 6-12 महीने . तक छोटा कर दिया जाता है
योगों की विकास चुनौतियां
ट्रांसडर्मल पैच: यूवी अवशोषक (जैसे टाइटेनियम डाइऑक्साइड) को प्रकाश के तहत लगातार दवा रिलीज सुनिश्चित करने के लिए फोटोस्टेबिलिटी को बढ़ाने के लिए जोड़ा जाना चाहिए .
नैनोक्रिस्टल फॉर्मूलेशन: सरफेस कोटिंग तकनीक (जैसे कि पॉलीइथाइलीन ग्लाइकोल संशोधन) के माध्यम से, फोटोलिसिस का जोखिम कम किया जा सकता है, लेकिन घुलनशीलता और स्थिरता के बीच एक संतुलन प्राप्त किया जाना चाहिए .}
फोटोस्टेबिलिटी के अनुकूलन के लिए रणनीतियाँ: आणविक संशोधन से पैकेजिंग इनोवेशन तक
संरचनात्मक संशोधन
फ्लोरीन परमाणु प्रतिस्थापन: सायनो समूह से सटे एक फ्लोरीन परमाणु का परिचय (जैसे 2-} फ्लोरो -4- cyanophenyl) आणविक इलेक्ट्रॉन क्लाउड की स्थिरता को बढ़ा सकता है और फोटोलिसिस संवेदनशीलता . को कम कर सकता है .}
मिथाइलेशन संशोधन: ऑक्साडियाज़ोल रिंग के नाइट्रोजन परमाणु पर एक मिथाइल समूह का परिचय फोटोलिसिस प्रतिक्रिया में इलेक्ट्रॉन ट्रांसफर पथ को अवरुद्ध कर सकता है, फोटोस्टैबिलिटी में सुधार .
नई पैकेजिंग सामग्री
मल्टी-लेयर कम्पोजिट फिल्म: पीईटी/अल/पीई (पॉलिएस्टर/एल्यूमीनियम/पॉलीइथाइलीन) संरचना का उपयोग करके 99 . 9% पराबैंगनी प्रकाश को ब्लॉक कर सकते हैं, जो पाउडर के शेल्फ जीवन को 5 साल तक बढ़ा सकते हैं।
स्मार्ट लेबल: फोटो-संवेदनशील रंग-बदलते संकेतकों को एकीकृत करना, जब पैकेजिंग के अंदर प्रकाश की तीव्रता सुरक्षा सीमा से अधिक हो जाती है, तो पैकेजिंग को बदलने की आवश्यकता को इंगित करने के लिए लेबल रंग बदल जाता है .}
भंडारण स्थिति निगरानी
इंटरनेट ऑफ थिंग्स सेंसर: वास्तविक समय के प्रकाश एक्सपोज़र डेटा की निगरानी करने के लिए स्टोरेज कंटेनरों में प्रकाश तीव्रता सेंसर एम्बेड करें और क्लाउड प्लेटफॉर्म . के माध्यम से असामान्य एक्सपोज़र घटनाओं के लिए अलर्ट जारी करें
ब्लॉकचेन ट्रेसबिलिटी: गुणवत्ता की ट्रेसबिलिटी सुनिश्चित करने के लिए उपयोग करने के लिए उत्पादन से पाउडर के प्रकाश एक्सपोज़र डेटा की पूरी श्रृंखला को रिकॉर्ड करें .
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