क्विनिडाइनयह सिनकोना पेड़ की छाल से निकाला गया एक प्रकार का अल्कलॉइड है और Ia एंटी-अतालता दवाओं के वर्ग से संबंधित है। इसमें सोडियम चैनल नाकाबंदी और पोटेशियम चैनल लम्बाई का प्रभाव होता है। इसका उपयोग मुख्य रूप से अलिंद और वेंट्रिकुलर अतालता, जैसे अलिंद फ़िब्रिलेशन, अलिंद स्पंदन और वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया के इलाज के लिए किया जाता है। यह हृदय की मांसपेशी कोशिकाओं की क्रिया क्षमता अवधि और प्रभावी दुर्दम्य अवधि को बढ़ाकर साइनस लय को बहाल करता है। इसके अलावा, क्विनिडाइन में मलेरिया-रोधी गुण भी होते हैं, लेकिन इसकी उच्च विषाक्तता के कारण, इसे अन्य दवाओं द्वारा प्रतिस्थापित कर दिया गया है।
इसके औषधीय तंत्र में सोडियम आयन प्रवाह को रोकना (चालन गति को कम करना) और पोटेशियम चैनलों को अवरुद्ध करना (पुनर्ध्रुवीकरण समय को लंबा करना) शामिल है, जबकि एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव और अल्फा रिसेप्टर अवरोधक क्रियाएं भी दिखाते हैं, जिससे रक्तचाप में कमी हो सकती है। सामान्य दुष्प्रभावों में गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रतिक्रियाएं (दस्त, मतली), सिनकोनिज़्म (टिनिटस, सिरदर्द), अतालता (जैसे टॉरडेस डी पॉइंट्स वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया), और एलर्जी प्रतिक्रियाएं शामिल हैं। विभिन्न दवाओं (जैसे डिगॉक्सिन, वारफारिन) के साथ परस्पर क्रिया के कारण, रक्त दवा सांद्रता और इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम की सख्त निगरानी की आवश्यकता होती है। संभावित गंभीर दुष्प्रभावों के कारण, नैदानिक उपयोग कम हो गया है और केवल विशिष्ट परिस्थितियों में सावधानी से उपयोग किया जाता है।
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| रासायनिक सूत्र | C20H24N2O2 |
| सटीक द्रव्यमान | 324.18 |
| आणविक वजन | 324.42 |
| m/z | 324.18 (100.0%), 325.19 (21.6%), 326.19 (2.2%) |
| मूल विश्लेषण | C, 74.05; H, 7.46; N, 8.63; O, 9.86 |
विरोधी-अतालता एजेंट
क्विनिडाइनमुख्य रूप से एक झिल्ली {{0}निरोधक विरोधी {{1}अतालता दवा के रूप में उपयोग किया जाता है। यह सीधे मायोकार्डियल कोशिका झिल्ली पर कार्य करता है, मायोकार्डियल दुर्दम्य अवधि को महत्वपूर्ण रूप से बढ़ाता है, स्वायत्तता, चालन और मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करता है।
यह विशेष रूप से गैर-साइनस एक्टोपिक लय के खिलाफ प्रभावी है। साइनस नोड कोशिकाओं के लिए, इसका कोई प्रभाव नहीं हो सकता है या कार्रवाई संभावित अवधि बढ़ सकती है, चालन वेग कम हो सकता है, प्रभावी दुर्दम्य अवधि बढ़ सकती है, और उत्तेजना कम हो सकती है।
अलिंद दुर्दम्य अवधि का बढ़ना निलय की तुलना में अधिक महत्वपूर्ण है, जबकि एट्रियोवेंट्रिकुलर जंक्शन दुर्दम्य अवधि छोटी हो जाती है।
मौखिक रूप से प्रशासित, यह समय से पहले आलिंद संकुचन, आलिंद फिब्रिलेशन, पैरॉक्सिस्मल सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता के साथ पूर्व उत्तेजना सिंड्रोम, वेंट्रिकुलर समय से पहले धड़कन, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया और फाइब्रिलेशन, या आलिंद स्पंदन के विद्युत कार्डियोवर्जन के बाद रखरखाव चिकित्सा के उपचार के लिए उपयुक्त है।
नैदानिक अनुप्रयोग
एंटीरियथमिक औषधीय प्रभाव मुख्य रूप से मायोकार्डियम की दुर्दम्य अवधि को लम्बा करने, मायोकार्डियल तनाव, स्वायत्तता और चालकता को कम करने के लिए होते हैं, और इसका उपयोग अलिंद या वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया के इलाज के लिए किया जाता है, और अलिंद स्पंदन और अलिंद फ़िब्रिलेशन को उलटने के लिए किया जाता है। और इसकी पुनरावृत्ति को रोकें. इसका उपयोग करते समय, विभिन्न कारणों और व्यक्तिगत भिन्नताओं के कारण, विभिन्न मामलों में चिकित्सीय खुराक और सहनशीलता भी असंगत होती है। हाइपरथायरायडिज्म, क्रोनिक एट्रियल फाइब्रिलेशन और काफी बढ़े हुए दिल वाले लोगों में सहनशीलता अधिक होती है। दीर्घकालिक हृदय विफलता, बंडल शाखा ब्लॉक, और कोरोनरी हृदय रोग में कम सहनशीलता होती है, और कभी-कभी सामान्य चिकित्सीय खुराक विषाक्तता का कारण बन सकती है। यद्यपि यह विषाक्तता खुराक से संबंधित है, व्यक्तिगत मामलों में, थोड़ी मात्रा अतालता का कारण बन सकती है। वर्तमान में यह माना जाता है कि चालन पर इसका निरोधात्मक प्रभाव रोगग्रस्त मायोकार्डियम के पुनः प्रवेश सक्रियण को प्रेरित कर सकता है। विषाक्तता को कम करने के लिए, दवा के दौरान हृदय गति, लय, रक्तचाप और इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम में परिवर्तन को सख्ती से देखा जाना चाहिए।
उपयोग एवं खुराक
मौखिक
पहले दिन हर बार 0.2 ग्राम, हर 2 घंटे में एक बार, लगातार 5 बार। यदि यह अप्रभावी है और कोई स्पष्ट प्रतिकूल प्रतिक्रिया नहीं है, तो दूसरे दिन हर बार 0.3 ग्राम, तीसरे दिन हर बार 0.4 ग्राम, हर 2 घंटे में एक बार, लगातार 5 बार तक बढ़ाएं। कुल दैनिक मात्रा आम तौर पर 2 ग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। सामान्य हृदय गति बहाल होने के बाद, प्रति दिन 0.2-0.4 ग्राम की रखरखाव खुराक में बदलाव करें। यदि 3-4 दिनों तक लेने के बाद यह अप्रभावी हो या प्रतिकूल प्रतिक्रिया हो तो दवा बंद कर देनी चाहिए। बच्चों को पहले 2mg/kg की परीक्षण खुराक दी जाती है। यदि कोई प्रतिकूल प्रतिक्रिया नहीं है, तो 1-2 घंटे के बाद उपचार शुरू हो जाएगा। पहले दिन, हर बार 6 मिलीग्राम/किग्रा, हर 2 घंटे में एक बार, 4-5 बार; यदि प्रभाव स्पष्ट नहीं है और विषाक्तता के कोई लक्षण नहीं हैं, तो मूल खुराक को दूसरे दिन भी जारी रखा जा सकता है या मूल खुराक के 20% तक बढ़ाया जा सकता है। यदि आवश्यक हो तो तीसरे दिन भी मूल खुराक बरकरार रखी जा सकती है।
अंतःशिरा इंजेक्शन या अंतःशिरा ड्रिप
हर बार 0.25 ग्राम, 5% ग्लूकोज इंजेक्शन के साथ 50 मिलीलीटर तक पतला करें और धीरे-धीरे इंजेक्ट करें। बच्चों के लिए, पहली परीक्षण खुराक 2 मिलीग्राम/किग्रा है, जिसे 100 मिलीलीटर 5% ग्लूकोज इंजेक्शन के साथ पतला किया जाता है और अंतःशिरा में डाला जाता है। 1 घंटे तक निरीक्षण करें. यदि कोई एलर्जी प्रतिक्रिया नहीं है, तो हर बार 6 मिलीग्राम/किग्रा, हर 3 घंटे में एक बार दें। कुल दैनिक खुराक 30 मिलीग्राम/किग्रा से अधिक नहीं होनी चाहिए।
औषध अंतःक्रिया
अन्य एंटीरैडमिक दवाओं के साथ संयोजन में उपयोग किए जाने पर इसका योगात्मक प्रभाव होता है।
जब एंटीकोआगुलंट्स के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो दो दवाएं एक-दूसरे को प्रभावित कर सकती हैं, और दोनों दवाओं की खुराक को समायोजित करने पर ध्यान दिया जाना चाहिए।
फेनोबार्बिटल और फ़िनाइटोइन सोडियम यकृत में इस उत्पाद के चयापचय को तेज कर सकते हैं और रक्त एकाग्रता को कम कर सकते हैं।
जब डिगॉक्सिन के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो डिगॉक्सिन की रक्त सांद्रता को बढ़ाया जा सकता है।
जब एंटीकोलिनर्जिक दवाओं के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो एंटीकोलिनर्जिक दवाओं की प्रभावकारिता बढ़ाई जा सकती है; जब कोलीनर्जिक दवाओं के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो कोलीनर्जिक दवाओं की प्रभावकारिता कमजोर हो सकती है; जब न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकर्स, विशेष रूप से ट्यूबोक्यूरिन और स्यूसिनिलकोलाइन के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो श्वसन अवसाद प्रभाव को बढ़ाया जा सकता है।
जब पोटेशियम की तैयारी के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो इस उत्पाद की प्रभावकारिता को बढ़ाया जा सकता है, जबकि हाइपोकैलिमिया इस उत्पाद की प्रभावकारिता को कम कर सकता है।
जब बीटा{0}}ब्लॉकर्स के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो सिनोट्रियल नोड और एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड पर निरोधात्मक प्रभाव बढ़ सकता है।
जब एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो एंटीहाइपरटेन्सिव और वासोडिलेशन प्रभाव को बढ़ाया जा सकता है।
जब रिफैम्पिसिन के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो इस उत्पाद की रक्त सांद्रता कम हो सकती है।
एसिटाज़ोलमाइड, एंटासिड या बाइकार्बोनेट जैसे मूत्र क्षारीकरण एजेंट वृक्क नलिकाओं द्वारा पुनर्अवशोषण को बढ़ा सकते हैं, जिसके परिणामस्वरूप इस उत्पाद की रक्त सांद्रता में वृद्धि हो सकती है, जिससे विषाक्त प्रतिक्रिया हो सकती है।
क्विनिडाइनएक अतालतारोधी दवा है. इसके सल्फेट का आमतौर पर उपयोग किया जाता है, लेकिन हाइड्रोक्लोराइड और ग्लूकोनेट का भी उपयोग किया जाता है। कौन सा सल्फेट एक सफेद क्रिस्टलीय पाउडर है, गंधहीन, बेहद कड़वा, 175-176 डिग्री के पिघलने बिंदु के साथ, पानी में आसानी से घुलनशील, और इथेनॉल में थोड़ा घुलनशील।
यह रुबियासी परिवार के एक पौधे, सिनकोनालेगेरियाना (मोएन्स) की छाल से निकाला गया एक अल्कलॉइड है। इसका कोशिका झिल्ली पर सीधा प्रभाव पड़ता है, मुख्य रूप से सोडियम आयनों के ट्रांसमेम्ब्रेन आंदोलन को रोकता है, और हृदय की स्वायत्तता, चालकता, चिड़चिड़ापन और सिकुड़न पर सीधा निरोधात्मक प्रभाव डालता है, और हृदय पर एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव भी डालता है। यह कार्डियोवर्जन और अलिंद फिब्रिलेशन, अलिंद स्पंदन, सुप्रावेंट्रिकुलर और वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया की रोकथाम और घातक समयपूर्व धड़कन के उपचार और रोकथाम के लिए उपयुक्त है।
यह कुनैन का डेक्सट्रोटोटरी रूप है। दोनों में समान औषधीय गुण हैं, लेकिन इसका हृदय पर कुनैन की तुलना में 5-10 गुना अधिक मजबूत प्रभाव पड़ता है। यह मायोकार्डियल कोशिका झिल्ली पर सोडियम चैनल के लिपोप्रोटीन को बांधता है, चैनल गेट को संकीर्ण करता है, और Na+ के प्रवाह को रोकता है, जिसके परिणामस्वरूप चरण 0 की विध्रुवण दर में कमी आती है और चालन धीमा हो जाता है। चरण 4 की विध्रुवण दर धीमी होने से मायोकार्डियल स्वचालितता कम हो जाती है और एक्टोपिक लय बिंदु बाधित हो जाते हैं। यह चरण 3 में K+ के बहिर्वाह को धीमा कर देता है, जिससे दुर्दम्य अवधि बढ़ जाती है। इसके अलावा, यह मायोकार्डियल सिकुड़न को भी रोकता है और इसमें एंटी-पैरासिम्पेथेटिक और एंटी-सिम्पेथेटिक प्रभाव होते हैं। यह रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है, जिससे वासोडिलेशन होता है, खासकर जब अंतःशिरा में इंजेक्ट किया जाता है, जिससे रक्तचाप में तेज गिरावट हो सकती है, इसलिए इसे अंतःशिरा में प्रशासित नहीं किया जा सकता है।
विपरित प्रतिक्रियाएं
क्विनिडाइनएक क्लास IA एंटीरैडमिक दवा है जो मायोकार्डियल कोशिकाओं में सोडियम आयन चैनलों को रोककर, क्रिया संभावित अवधि और प्रभावी दुर्दम्य अवधि को बढ़ाकर एंटीरैडमिक प्रभाव डालती है। हालाँकि, इसकी उपचार सीमा संकीर्ण है, और इसमें कई और गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ हैं, लगभग 30% रोगियों को प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के कारण दवा बंद करने की आवश्यकता होती है। इसकी प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का विस्तृत विवरण निम्नलिखित है:
हृदय प्रणाली प्रतिकूल प्रतिक्रिया
अतालता: क्विनिडाइन मौजूदा अतालता को प्रेरित या बढ़ा सकता है। सामान्य प्रकारों में वेंट्रिकुलर प्रीमैच्योर बीट्स, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन आदि शामिल हैं। यह घटना पहले से मौजूद हृदय रोग (जैसे हृदय विफलता, मायोकार्डियल इस्किमिया) या डिगॉक्सिन जैसी दवाओं के संयोजन वाले रोगियों में अधिक होती है। चिकित्सीय सांद्रता में, क्विनिडाइन इंट्रावेंट्रिकुलर चालन को धीमा कर सकता है, जिससे क्यूआरएस कॉम्प्लेक्स का विस्तार हो सकता है; उच्च सांद्रता में, यह एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, सिनोट्रियल ब्लॉक और यहां तक कि कार्डियक अरेस्ट का कारण बन सकता है।
अल्प रक्त-चाप:क्विनिडाइन रक्त वाहिकाओं को फैला सकता है और हाइपोटेंशन का कारण बन सकता है, खासकर जब अंतःशिरा या उच्च खुराक में प्रशासित किया जाता है। गंभीर हाइपोटेंशन के साथ वास्कुलिटिस भी हो सकता है, और रक्तचाप में बदलाव की बारीकी से निगरानी करना आवश्यक है।
दिल की धड़कन रुकना:क्विनिडाइन मायोकार्डियल सिकुड़न को रोक सकता है और दिल की विफलता के लक्षणों को खराब कर सकता है, खासकर पहले से मौजूद हृदय रोग वाले रोगियों में।
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं
क्विनिडाइन का गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा पर सीधा उत्तेजक प्रभाव होता है, और आम प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में शामिल हैं:
समुद्री बीमारी और उल्टी
घटना अपेक्षाकृत अधिक है, जो दवाओं द्वारा गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा या केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की प्रतिक्रिया की उत्तेजना से संबंधित हो सकती है।
पेट दर्द और दस्त
क्विनिडाइन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गतिशीलता को बढ़ा सकता है, जिससे पेट में दर्द, दस्त और गंभीर मामलों में दर्दनाक ऐंठन हो सकती है।
कम हुई भूख
दवाएं गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल फ़ंक्शन को प्रभावित करती हैं, जिससे रोगियों में भूख कम हो जाती है।
लोब्यूलर हेपेटाइटिस और ग्रासनलीशोथ
लंबे समय तक या क्विनिडाइन के अत्यधिक उपयोग से लीवर की क्षति और ग्रासनलीशोथ हो सकता है।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र प्रतिकूल प्रतिक्रिया
क्विनिडाइन रक्त मस्तिष्क बाधा को पार कर सकता है और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र प्रतिक्रियाओं को ट्रिगर कर सकता है, जिसे सामूहिक रूप से सिनकोनिज़्म के रूप में जाना जाता है, जिसमें शामिल हैं:
श्रवण बाधित
टिनिटस और श्रवण हानि: क्विनिडाइन का कोक्लीअ की बाहरी बाल कोशिकाओं पर विषाक्त प्रभाव पड़ता है, और उच्च - खुराक या दीर्घकालिक उपचार में प्रतिवर्ती श्रवण हानि आम है। लंबे समय तक उपयोग से अपरिवर्तनीय श्रवण हानि हो सकती है।
चक्कर आना और संतुलन विकार: क्विनिडाइन वेस्टिबुलर संरचना को प्रभावित नहीं करता है, लेकिन चक्कर आना और संतुलन विकार अभी भी हो सकते हैं, जो आंतरिक कान के लसीका द्रव में दवा के संचय से संबंधित हो सकते हैं।
दृश्य हानि
धुंधली दृष्टि, फोटोफोबिया, डिप्लोपिया, रंग दृष्टि हानि, फैली हुई पुतलियाँ, काले धब्बे और रतौंधी।
अन्य केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के लक्षण
सिरदर्द, लालिमा, धड़कन, आक्षेप, कंपकंपी, उत्तेजना, कोमा, चिंता आदि। क्विनिडाइन के लंबे समय तक उपयोग से मनोभ्रंश हो सकता है, और दवा बंद करने के बाद लक्षणों में सुधार हो सकता है।
अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्नों
क्या क्विनिडाइन एक सोडियम चैनल अवरोधक है?
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क्विनिडाइन संभवतः कार्डियक सोडियम चैनलों को अवरुद्ध करके Vmax को कम करता है. चिकित्सीय सांद्रता में, क्विनिडाइन थोड़ी मात्रा में टॉनिक ब्लॉक का कारण बनता है। हृदय कोशिका झिल्ली के विध्रुवण पर, एक उपयोग आश्रित ब्लॉक विकसित होता है।
क्विनिडाइन हृदय को कैसे प्रभावित करता है?
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क्विनिडाइन क्लास 1ए एंटीरियथमिक है। यह दिल में काम करता हैविद्युत आवेगों को धीमा करें जो हृदय की मांसपेशियों को सिकुड़ते हैं और रक्त पंप करते हैं. अतालता के दौरान, हृदय की मांसपेशियों का संकुचन अनियमित होता है। विद्युत आवेगों को धीमा करने से दिल की धड़कन को नियंत्रित किया जा सकता है और अतालता को रोका जा सकता है।
क्विनिडाइन लेते समय मुझे क्या करना चाहिए?
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इसलिए, वर्तमान में उपलब्ध जानकारी के आधार पर, क्विनिडाइन लेने वाले लोगों को पीने से बचना चाहिएअंगूर का रसया अंगूर खा रहे हैं. अनार का रस उसी एंजाइम को रोकता है जो अंगूर का रस रोकता है। इनमें से प्रत्येक रस के लिए निषेध की डिग्री लगभग समान है।
लोकप्रिय टैग: क्विनिडाइन कैस 56-54-2, आपूर्तिकर्ता, निर्माता, कारखाना, थोक, खरीद, मूल्य, थोक, बिक्री के लिए