टोल्ट्राजुरिल पाउडर

टोल्ट्राजुरिल पाउडररासायनिक नाम 1- मिथाइल -3- (3-} मिथाइल -4- (4- trifluoromethylthiophenyl) फेनिल) के साथ triazine ketone anticoccidial दवाओं से संबंधित है। -1, 3, 5- triazine -2, 4,6 (1h, 3h, 5h) - trione . सफेद या सफेद क्रिस्टलीय पाउडर 394 .}} 35 के आणविक भार के साथ 69004-03-1, ट्राइफ्लोरोमेथाइलथियोफेनिल और ट्रायज़ीन कीटोन के साथ इसकी संरचना में छल्ले होते हैं, इसे अद्वितीय एंटी कोसीडियल गतिविधि के साथ समाप्त करते हैं। घुलनशीलता पानी और इथेनॉल में बेहद कम है (<1mg/mL), and can reach 50mg/mL in DMSO (ultrasound assisted dissolution is required). Mainly used for poultry coccidiosis. This product is effective against chicken pile type, brucellosis, giant, tender, toxic, and mild Eimeria; Turkey gland Eimeria: Turkey Eimeria; And both the goose Eimeria and the truncated Eimeria have good inhibitory effects. Oral administration of 7mg/kg or drinking water at a concentration of 25mg/kg for 48 hours not only effectively prevents coccidiosis and eliminates all coccidioid cysts, but also does not affect the growth and development of chicks or the production of immunity to coccidiosis.

 

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टाल्ट्राजुरिल इंजेक्शन

टोल्ट्राजुरिल पाउडर

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रासायनिक यौगिक की अतिरिक्त जानकारी:

 

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Tolttrazuril +. COA

विश्लेषण का प्रमाण पत्र
यौगिक नाम	टॉल्ट्राजुरिल
CAS NO .	69004-03-1
श्रेणी	दवा ग्रेड
मात्रा	स्वनिर्धारित
पैकेजिंग मानक	स्वनिर्धारित
उत्पादक	Shaanxi Bloom Tech Co ., Ltd
बहुत नहीं .	20250109001
एमएफजी	12 जनवरीवां 2025
ऍक्स्प	8 जनवरीवां 2029
संरचना
परीक्षण मानक	Gb/t 24768-2009 उद्योग . stnndard
वस्तु	उद्यम मानक	विश्लेषण परिणाम
उपस्थिति	सफेद या लगभग सफेद पाउडर	पुष्टि
पानी की मात्रा	4.5% से कम या बराबर	0.30%
सूखने पर नुकसान	1.0% से कम या बराबर	0.15%
हैवी मेटल्स	0.5ppm से कम या बराबर पीबी	N.D.
	0.5ppm से कम या बराबर	N.D.
	0.5ppm से कम या बराबर Hg	N.D.
	सीडी 0.5ppm से कम या बराबर है	N.D.
शुद्धता (एचपीएलसी)	99.0% से अधिक या बराबर	99.5%
एकल अशुद्धता	<0.8%	0.48%
प्रज्वलन पर छाछ	<0.20%	0.064%
कुल माइक्रोबियल गणना	750cfu/g से कम या बराबर	80
E . कोलाई	2mpn/g से कम या बराबर	N.D.
सैल्मोनेला	N.D.	N.D.
इथेनॉल (जीसी द्वारा)	5000ppm से कम या बराबर	400ppm
भंडारण	एक सील, अंधेरे और सूखी जगह में -20 डिग्री पर स्टोर करें

का संश्लेषण विधिटोल्ट्राजुरिल पाउडरकई प्रक्रिया अनुकूलन से गुजर चुके हैं और कई तकनीकी मार्गों का गठन किया है . निम्नलिखित चार आयामों से एक व्यवस्थित प्रदर्शनी है: पारंपरिक तरीके, ग्रीन सिंथेसिस सुधार, प्रमुख मध्यवर्ती नियंत्रण और औद्योगिक अनुप्रयोग:

क्लासिक संश्लेषण मार्ग 3- मिथाइल -4- (4- trifluoromethylthiophenoxy) नाइट्रोबेंजीन से शुरू होता है और तीन-चरणीय कोर प्रतिक्रिया के माध्यम से लक्ष्य उत्पाद की तैयारी को पूरा करता है।

पारंपरिक मार्गों पर अत्यधिक विषाक्त फॉस्जीन का उपयोग करने की समस्या के जवाब में, 2015 के बाद से एक ठोस फोसजीन (बीटीसी) वैकल्पिक तकनीक विकसित की गई है

निरंतर प्रवाह रिएक्टर का अनुप्रयोग
प्राप्त करने के लिए हाइड्रोजनीकरण में कमी कदम में एक माइक्रोचैनल रिएक्टर का परिचय:
हाइड्रोजन उपयोग की दर बढ़कर 95% हो गई (पारंपरिक केतली रिएक्टर 70%)
प्रतिक्रिया का समय 12 घंटे से 3 घंटे तक कम हो गया है
उत्प्रेरक एकल उपयोग जीवन 20 बैचों तक विस्तारित
विलायक वसूली तंत्र
92% की विलायक वसूली दर और लगभग 12000 युआन प्रति बैच (100 किग्रा स्केल के आधार पर) . की लागत बचत के साथ एक टोल्यूनि मेथनॉल अज़ोट्रोपिक आसवन इकाई की स्थापना करें।
ऑनलाइन गुणवत्ता की निगरानी
प्राप्त करने के लिए एक निकट-अवरक्त स्पेक्ट्रोस्कोपी (NIR) वास्तविक समय की निगरानी प्रणाली को तैनात करें:
एरोमैटिक अमाइन रिडक्शन डिग्री का ऑनलाइन पता लगाना (1%से कम या बराबर त्रुटि)
चक्रवात प्रतिक्रिया के समापन बिंदु का स्वचालित निर्धारण
अंतिम उत्पाद की नमी सामग्री पर वास्तविक समय प्रतिक्रिया

पायलट स्केल सत्यापन से पता चलता है कि:

उपरोक्त प्रक्रिया अनुकूलन के माध्यम से, टॉल्ट्राजुरिल संश्लेषण ने प्रयोगशाला से औद्योगिक उत्पादन . के लिए एक छलांग प्राप्त की है। नवीनतम ग्रीन सिंथेसिस तकनीक ने उत्पादन लागत को 35% और तीन अपशिष्ट उत्सर्जन को 60% तक कम कर दिया है, एंटी कोकिडिओसिस दवाओं की वैश्विक आपूर्ति के लिए एक स्थायी समाधान प्रदान करता है .}

टोल्ट्राजुरिल आणविक संरचना सूत्र का गहरा विश्लेषण
Toltrazuril (CAS नंबर 69004-03-1), एक ट्रायज़ीन कीटोन एंटी कोकिडिओइड ड्रग के रूप में, इसकी आणविक संरचना में अद्वितीय फार्माकोफोरस और एक्शन के तंत्र शामिल हैं (C ₁₈ H ₁₄ F ∝ N ∝ O ₄ S) . एक प्रणालीगत विश्लेषण किया जाएगा। संरचना-गतिविधि संबंध .

कोर आणविक कंकाल का विश्लेषण

 

1. triazinone रिंग सिस्टम (1,3, 5- tiazinane -2, 4, 6- trione)
टोल्ट्राजुरिल का आणविक केंद्र एक 1- मिथाइल -3- को प्रतिस्थापित ट्रायज़ीन रिंग है, जो तीन कार्बोनिल समूहों (c=o) और एक नाइट्रोजन परमाणु के साथ एक संयुग्मित प्रणाली बनाता है, जो दवा के कोर फार्माकोफोर का निर्माण करता है .

रिंग टेंशन एंड स्टेबिलिटी: ट्रायज़ीन कीटोन रिंग की प्लानर संरचना इसे उच्च रिंग टेंशन देती है, लेकिन तीन कार्बोनिल समूहों का इलेक्ट्रॉन निकासी प्रभाव रिंग की स्थिरता को बढ़ाता है . यह विरोधाभासी विशेषता जीवों में मेटाबॉलिक गिरावट का विरोध करने के लिए रिंग सिस्टम को सक्षम करता है।
प्रतिस्थापन प्रभाव: 1- मिथाइल सबस्टिट्यूएंट रिंग सिस्टम को न्यूक्लियोफिलिक हमलों से स्टेरिक बाधा के माध्यम से बचाता है, जबकि लिपोफिलिसिटी (लॉगप =4.4) को बढ़ाता है और कोशिका झिल्ली के माध्यम से दवा की पैठ को बढ़ावा देता है .}

 

2. बेंजीन रिंग कनेक्टिंग ब्रिज चेन
ट्रायज़ीन कीटोन रिंग की तीसरी स्थिति एक 3- मिथाइल -4- (4- trifluoromethylthiophenoxy) से जुड़ी है।

फार्माकोडायनामिक स्थानीयकरण: पुल श्रृंखला का लचीलापन बेंजीन रिंग साइड चेन को अंतरिक्ष में स्वतंत्र रूप से घूमने की अनुमति देता है, जिससे कोकिडियन सेल . के इंट्रासेल्युलर लक्ष्य के साथ बाध्यकारी कोण का अनुकूलन होता है।
मेटाबोलिक स्थिरता: मिथाइलीन की सीएच बॉन्ड ऊर्जा अपेक्षाकृत अधिक है (लगभग 413 kJ/mol), जो ऑक्सीडेटिव चयापचय की संभावना को कम करती है और दवा के आधे जीवन को बढ़ाती है .}

1. निरपेक्ष कॉन्फ़िगरेशन और Enantiomer

 

टॉल्ट्राजुरिल अणुओं में चिरल केंद्र नहीं होते हैं, लेकिन उनके संश्लेषण के परिणामस्वरूप सीआईएस ट्रांस आइसोमर्स . अनुसंधान शो हो सकता है:

CIS ISOMER: जब ट्राइज़ीन कीटोन रिंग और बेंजीन रिंग एक ही विमान में होते हैं, तो दवा और लक्ष्य प्रोटीन के बीच बाध्यकारी ऊर्जा लगभग 12 kJ/mol कम हो जाती है, जिसके परिणामस्वरूप गतिविधि . में कमी आती है।
ट्रांस आइसोमर: जब बेंजीन रिंग और ट्रायज़ीन कीटोन रिंग एक लंबवत विरूपण में होते हैं, तो दवा बेहतर ढंग से कोकसीडिओइड सेल झिल्ली के लिपिड बिलीयर में एम्बेड कर सकती है, जिसके परिणामस्वरूप प्रभावकारिता में तीन गुना वृद्धि होती है .}

2. कंफॉर्मल लचीलापन विश्लेषण

 

आणविक गतिशीलता सिमुलेशन के माध्यम से, यह पाया गया कि:

कम तापमान विरूपण: 0-6 डिग्री के भंडारण की स्थिति के तहत, दवा अणु एक मुड़ा हुआ विरूपण को अपनाता है, बेंजीन रिंग साइड चेन के साथ ट्रायज़ीन कीटोन रिंग के करीब, ऑक्सीडेटिव गिरावट के जोखिम को कम करता है .}
शारीरिक संबंध: जीवित जीवों में 37 डिग्री पर, अणु एक विस्तारित विरूपण में प्रकट होते हैं, ट्राइफ्लोरोमेथाइलथियो और एमाइड बॉन्ड को उजागर करते हैं, लक्ष्य के साथ बातचीत को बढ़ाते हैं .

1. कार्यात्मक समूह प्रतिस्थापन प्रयोग

 

Trifluoromethylthio प्रतिस्थापन: जब - Scf ∝ को प्रतिस्थापित किया जाता है - sch ∝, पाइल प्रकार Eimeria के खिलाफ दवा का ec ₅₀ मान 3 . 21 μ g/ml से 15.6 μ g/ml से बढ़ गया, यह दर्शाता है कि फ्लोरेन परमाणुओं के इलेक्ट्रॉनिक प्रभाव को दवा प्रभावकारिता के लिए महत्वपूर्ण है।
ट्रायज़ीन कीटोन की रिंग ओपनिंग: जब ट्रायज़ीन कीटोन रिंग को एक रैखिक संरचना में खोला जाता है, तो दवा पूरी तरह से अपनी एंटी कोकिडियल गतिविधि को खो देती है, यह पुष्टि करते हुए कि रिंग सिस्टम दवा प्रभावकारिता का मुख्य कंकाल है .}

2. मात्रात्मक संरचना गतिविधि संबंध (QSAR) मॉडल

 

200 ट्रायजीन कीटोन यौगिकों के गतिविधि डेटा के आधार पर, QSAR मॉडल स्थापित दिखाता है कि:

हाइड्रोफोबिक पैरामीटर (LOGP): ड्रग गतिविधि सबसे अधिक होती है जब LOGP 3.5-4.5. की सीमा के भीतर होता है, टोल्ट्राजुरिल का LOGP 4 . 4 है, जो इष्टतम रेंज में होता है।
मोलर अपवर्तक सूचकांक (MR): MR मान सकारात्मक रूप से गतिविधि (r =0.82) के साथ सहसंबद्ध है, और Toltrazuril का MR मान 99 . 06 है, यह दर्शाता है कि इसकी आणविक ध्रुवीकरण क्षमता दवा प्रभावकारिता में महत्वपूर्ण योगदान देती है।

 

1. मेटाबोलाइट टोल्सो की संरचनात्मक विशेषताएं ₂
टॉल्ट्राजुरिल को विवो में टोलो ₂ (सल्फोनील ऑक्साइड उत्पाद) बनाने के लिए चयापचय किया जाता है, और इसके संरचनात्मक परिवर्तनों में शामिल हैं:

सल्फोनील ऑक्सीकरण: मूल अणु में - एस - को ऑक्सीकरण किया जाता है - इसलिए ₂ -, दवा की ध्रुवीयता को बढ़ाता है (पीएसए 104 से 128 तक बढ़ जाता है), लेकिन हाइड्रोजन बॉन्ड नेटवर्क . के गठन के माध्यम से लक्ष्य की बाध्यकारी क्षमता को बनाए रखना
लॉन्ग टर्म मैकेनिज्म: टोलसो ₂ (t ₁/{=72} घंटे) का आधा जीवन मूल दवा के तीन गुना है, इसके निरंतर कीटनाशक प्रभाव . को समझाते हुए
2. नैनोक्रिस्टलाइन योगों के संरचनात्मक लाभ
टॉल्ट्राजुरिल को 100-200 एनएम क्रिस्टल में गढ़ने के लिए नैनोटेक्नोलॉजी का उपयोग करके, संरचनात्मक परिवर्तन निम्नलिखित सुधारों के बारे में लाते हैं:

विशिष्ट सतह क्षेत्र में वृद्धि: क्रिस्टल कण आकार में कमी से विशिष्ट सतह क्षेत्र में 10 गुना वृद्धि होती है और एक 5- गुना वृद्धि विघटन दर में वृद्धि .
क्रिस्टल स्थिरता: डिफरेंशियल स्कैनिंग कैलोरीमेट्री (डीएससी) ने दिखाया कि नैनोक्रिस्टल्स (193 डिग्री) का पिघलने बिंदु मूल दवा के अनुरूप था, लेकिन थैलेपी मान में कमी आई, जो जाली ऊर्जा में कमी और घुलनशीलता में वृद्धि का संकेत देती है .}

1. घुलनशीलता और प्रशासन मार्ग

 

जल घुलनशीलता सीमा: टॉल्ट्राजुरिल की एक घुलनशीलता है<0.1 mg/ml in water at 25 ℃, but by forming a β - cyclodextrin inclusion complex, its solubility can be increased to 10 mg/ml, significantly improving oral absorption.
ट्रांसडर्मल प्रशासन: जब माइक्रोनडल सरणी पैच का उपयोग करते हैं, तो सुई के छेद ब्लॉकेज से बचने के लिए दवा के क्रिस्टल फॉर्म को एक मेटास्टेबल स्थिति में नियंत्रित किया जाना चाहिए .

2. प्रतिरोध तंत्र और संरचनात्मक संशोधन

 

टॉल्ट्राजुरिल के लिए नेमाटोड्स के प्रतिरोध के लिए संरचनात्मक संशोधन रणनीति में शामिल हैं:

हैलोजेन परमाणुओं का परिचय: बेंजीन रिंग की 2- की स्थिति में क्लोरीन परमाणुओं (- सीएल) का परिचय ड्रग-प्रतिरोधी उपभेदों के चयापचय एंजाइम बाइंडिंग साइटों को अवरुद्ध कर सकता है और ड्रग सेंसिटिविटी . को पुनर्स्थापित कर सकता है।
लूप एक्सटेंशन: एक टेट्राजीन रिंग में ट्रायज़ीन रिंग का विस्तार करने से लक्ष्य प्रोटीन के साथ वैन डेर वाल्स इंटरैक्शन को बढ़ाया जा सकता है और प्रतिरोध में सुधार किया जा सकता है .

टॉल्ट्राजुरिल की आणविक संरचना ट्रायज़ीन कीटोन रिंग सिस्टम, ट्राइफ्लोरोमेथेनेसुल्फाइड समूह, और लचीली ब्रिजिंग चेन . के रूप में अपने स्टीरियोकेमिकल विशेषताओं, मेटाबोलिक स्टेबिलिटी, और संरचना-सक्रियता संबंधों को प्रदान करती है। ड्रग्स .

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