शानक्सी ब्लूम टेक कं, लिमिटेड चीन में टोलट्राज़ुरिल पाउडर के सबसे अनुभवी निर्माताओं और आपूर्तिकर्ताओं में से एक है। हमारे कारखाने से यहां बिक्री के लिए थोक में उच्च गुणवत्ता वाले टोलट्राजुरिल पाउडर का स्वागत है। अच्छी सेवा और उचित मूल्य उपलब्ध हैं.
टोकर्ज़िल पाउडरएक अत्यधिक प्रभावी ट्राइज़िनोन {{0} आधारित एंटी-कोक्सीडियल दवा फॉर्मूलेशन है जिसे विशेष रूप से कोक्सीडिया परजीवियों के खिलाफ उपयोग के लिए डिज़ाइन किया गया है। यह अंतर्जात विकास के चरण में एइमेरिया जैसे परजीवी प्रोटोजोआ के माइटोकॉन्ड्रियल श्वसन श्रृंखला कार्य में हस्तक्षेप करके और उनकी परमाणु विभाजन प्रक्रिया को बाधित करके रोगजनकों को सटीक रूप से मारता है।




रासायनिक यौगिक की अतिरिक्त जानकारी:
| प्रोडक्ट का नाम | टोलट्राजुरिल इंजेक्शन | टोल्ट्राज़ुरिल पाउडर |
| उत्पाद का प्रकार | इंजेक्शन | पाउडर |
| उत्पाद की शुद्धता | 99% से अधिक या उसके बराबर | 99% से अधिक या उसके बराबर |
| उत्पाद विशिष्टताएँ | अनुकूलन | अनुकूलन |
| उत्पाद पैकेज | अनुकूलन | अनुकूलन |
हमारे उत्पाद




टोल्ट्राज़ुरिल +. सीओए
![]() |
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विश्लेषण का प्रमाण पत्र |
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यौगिक नाम |
टोल्ट्राज़ुरिल | |
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CAS संख्या। |
69004-03-1 | |
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श्रेणी |
फार्मास्युटिकल ग्रेड | |
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मात्रा |
स्वनिर्धारित | |
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पैकेजिंग मानक |
स्वनिर्धारित | |
| उत्पादक | शानक्सी ब्लूम टेक कंपनी लिमिटेड | |
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बहुत कुछ नहीं। |
202601090048 | |
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एमएफजी |
9 जनवरी 2026 | |
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ऍक्स्प |
8 जनवरी 2029 | |
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संरचना |
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| परीक्षण मानक | जीबी/टी24768-2009 उद्योग। मानक | |
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वस्तु |
उद्यम मानक |
विश्लेषण परिणाम |
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उपस्थिति |
सफ़ेद या लगभग सफ़ेद पाउडर |
पुष्टि |
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पानी की मात्रा |
4.5% से कम या उसके बराबर |
0.30% |
| सूखने पर नुकसान |
1.0% से कम या उसके बराबर |
0.15% |
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हैवी मेटल्स |
पीबी 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर |
N.D. |
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0.5पीपीएम से कम या उसके बराबर |
N.D. | |
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एचजी 0.5 पीपीएम से कम या इसके बराबर |
N.D. | |
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सीडी 0.5 पीपीएम से कम या उसके बराबर |
N.D. | |
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शुद्धता (एचपीएलसी) |
99.0% से अधिक या उसके बराबर |
99.5% |
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एकल अशुद्धता |
<0.8% |
0.48% |
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प्रज्वलन पर छाछ |
<0.20% |
0.064% |
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कुल माइक्रोबियल गिनती |
750cfu/g से कम या उसके बराबर |
80 |
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ई कोलाई |
2MPN/g से कम या उसके बराबर |
N.D. |
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साल्मोनेला |
N.D. | N.D. |
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इथेनॉल (जीसी द्वारा) |
5000 पीपीएम से कम या उसके बराबर |
400पीपीएम |
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भंडारण |
-20 डिग्री तापमान पर सीलबंद, अंधेरी और सूखी जगह पर स्टोर करें |
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टोल्ट्राज़ुरिल पाउडरविभिन्न पोल्ट्री (जैसे मुर्गियां और टर्की) और पशुधन (जैसे सूअर और मवेशी) में कोक्सीडियोसिस पर उत्कृष्ट निवारक और चिकित्सीय प्रभाव पड़ता है, विशेष रूप से मुर्गियों के सेकम में कोक्सीडिया पैदा करने वाले रोगज़नक़ पर महत्वपूर्ण प्रभाव दिखाता है, अर्थात् नाजुक एइमेरिया, और सूअरों और अन्य जानवरों में कोक्सीडिया पैदा करने वाले रोगज़नक़ पर। कीटनाशक कार्रवाई का इसका अनूठा तंत्र इसे कोक्सीडियल विकास के सभी चरणों (स्किज़ोगोनी और स्पोरोगोनी चरणों सहित) पर अपना प्रभाव डालने में सक्षम बनाता है, इस प्रकार यह एक चिकित्सीय दवा के रूप में और वास्तविक खेती में निवारक प्रशासन दोनों के लिए लागू होता है। यह प्रभावी ढंग से कोसिडियोसिस के प्रकोप और प्रसार को नियंत्रित करता है, जिससे पशुधन का स्वस्थ विकास सुनिश्चित होता है।

की संश्लेषण विधिटोल्ट्राज़ुरिल पाउडरकई प्रक्रिया अनुकूलन से गुजरा है और कई तकनीकी मार्ग बनाए हैं। निम्नलिखित चार आयामों से एक व्यवस्थित प्रदर्शनी है: पारंपरिक तरीके, हरित संश्लेषण सुधार, प्रमुख मध्यवर्ती नियंत्रण और औद्योगिक अनुप्रयोग:
पारंपरिक संश्लेषण मार्गों का विश्लेषण
क्लासिक संश्लेषण मार्ग 3-3 मिथाइल-4- (4-ट्राइफ्लोरोमिथाइलथियोफेनॉक्सी) नाइट्रोबेंजीन से शुरू होता है और तीन-चरणीय कोर प्रतिक्रिया के माध्यम से लक्ष्य उत्पाद की तैयारी पूरी करता है।

उत्प्रेरक हाइड्रोजनीकरण में कमी
75-95 डिग्री और 0.75-9एमपीए हाइड्रोजन दबाव की स्थितियों के तहत, 5% पीडी/सी या राने नी उत्प्रेरक का उपयोग नाइट्रोबेंजीन को सुगंधित अमाइन (यौगिक 3) में कम करने के लिए किया गया था। सामान्य ऑपरेशन में, 50 ग्राम कच्चे माल को 220 एमएल मेथनॉल में तब तक प्रतिक्रिया की जाती है जब तक कि हाइड्रोजन अवशोषण बंद न हो जाए, 98% तक की उपज और 44-46 डिग्री के पिघलने बिंदु के साथ। अत्यधिक कमी और उप-उत्पादों के उत्पादन से बचने के लिए इस कदम के लिए हाइड्रोजन दबाव के सख्त नियंत्रण की आवश्यकता है।
एरिल यूरिया मध्यवर्ती का निर्माण
ऐरोमैटिक एमाइन (यौगिक 3) 10-15 डिग्री पर सोडियम साइनेट के साथ न्यूक्लियोफिलिक प्रतिस्थापन प्रतिक्रिया से गुजरता है और एरिलुरिया (यौगिक 4) बनाता है। साइनाइड अपघटन को रोकने के लिए प्रतिक्रिया प्रणाली को कम तापमान पर बनाए रखने की आवश्यकता है। 2 घंटे तक 25 डिग्री पर रखे जाने के बाद, प्रतिक्रिया समापन बिंदु की पुष्टि टीएलसी डिटेक्शन (विकासशील एजेंट: टोल्यूनि/एथिल एसीटेट =3:7) द्वारा की गई, जिसमें 97.8% की उपज और 174-178 डिग्री का पिघलने बिंदु था।


वलय बनाने के लिए वलय प्रतिक्रिया
सुगंधित यूरिया और फॉर्मामाइड क्लोराइड 80-85 डिग्री पर ब्यूरेट बनाने के लिए संघनन से गुजरते हैं, इसके बाद सोडियम हाइड्राइड द्वारा उत्प्रेरित डायथाइल कार्बोनेट के साथ 105-110 डिग्री पर चक्रण होता है। सफेद क्रिस्टलीय उत्पाद मेथनॉल पुनः क्रिस्टलीकरण द्वारा प्राप्त किया जाता है। प्रमुख नियंत्रण बिंदुओं में शामिल हैं:
यूरिया टोल्यूनि समाधान की बूंद त्वरण को 1 घंटे के भीतर पूरा करने के लिए नियंत्रित किया जाता है
ट्राइजीन रिंग के खुलने से बचने के लिए चक्रीकरण चरण के दौरान पीएच को तटस्थ में बदलना
अंतिम उत्पाद का गलनांक 193-194 डिग्री तक पहुंचना चाहिए, और एचपीएलसी शुद्धता 99% से अधिक या उसके बराबर होनी चाहिए।
हरित संश्लेषण प्रौद्योगिकी में निर्णायक उपलब्धि
पारंपरिक मार्गों पर अत्यधिक विषैली फॉस्जीन के उपयोग की समस्या के जवाब में, 2015 से एक ठोस फॉस्जीन (बीटीसी) वैकल्पिक तकनीक विकसित की गई है।
(1) आइसोसाइनेशन सुधार
फॉस्जीन के बजाय बीआईएस (ट्राइक्लोरोमिथाइल) कार्बोनेट (बीटीसी) का उपयोग करके, आइसोसाइनेट (यौगिक 4) उत्पन्न करने के लिए -10 से 5 डिग्री पर टोल्यूनि विलायक में सुगंधित अमाइन (यौगिक 3) के साथ प्रतिक्रिया करें। यह प्रोसेस:
फॉस्जीन रिसाव के जोखिम से बचना और निकास गैस उपचार लागत को 60% तक कम करना
प्रतिक्रिया उपज बढ़कर 97% हो गई (मूल मार्ग 90%)
विलायक पुनर्प्राप्ति दर 85% तक पहुँच जाती है, और तीन अपशिष्टों का निर्वहन 40% कम हो जाता है
(2) एक पॉट कैस्केड प्रतिक्रिया
आइसोसाइनेट्स की पीढ़ी को ब्यूरेट के संश्लेषण के साथ मिलाएं, और सोडियम मेथॉक्साइड के उत्प्रेरण के तहत सीधे मिथाइल्यूरिया के साथ चक्रित करें। अनुकूलन के बाद, कुल उपज 71% तक पहुंच गई, जो कि साहित्य मूल्य (53%) की तुलना में 18 प्रतिशत अंक की वृद्धि है। मुख्य पैरामीटर:
डाइक्लोरोमेथेन को प्रतिस्थापित करने के लिए हरे विलायक के रूप में डाइमिथाइल कार्बोनेट
प्रतिक्रिया तापमान को सटीक रूप से 90 डिग्री ± 2 डिग्री पर नियंत्रित किया जाता है
धात्विक सोडियम की खुराक को सैद्धांतिक मूल्य से 1.2 गुना तक अनुकूलित करें
प्रमुख मध्यवर्ती का गुणवत्ता नियंत्रण
ऐरोमैटिक अमीन के लिए शुद्धता मानक (यौगिक 3)
वैक्यूम आसवन के माध्यम से 160-166 डिग्री/2 मिमी एचजी पर अंश एकत्र करें
नमी की मात्रा 0.5% से कम या उसके बराबर (कार्ल फिशर विधि)
अवशिष्ट उत्प्रेरक निकल सामग्री 50पीपीएम से कम या उसके बराबर (आईसीपी-एमएस का पता लगाना)
आइसोसाइनेट का स्थिरता नियंत्रण (यौगिक 4)
नाइट्रोजन संरक्षण के तहत -20 डिग्री पर अंधेरे में भंडारण करें
एनसीओ समूह सामग्री की वास्तविक समय निगरानी (di{0}}n-ब्यूटाइलमाइन अनुमापन विधि)
यदि 72 घंटे से अधिक समय तक संग्रहीत किया जाता है, तो गतिविधि के लिए पुनः परीक्षण आवश्यक है


अंतिम उत्पाद क्रिस्टल संरचना का अनुकूलन
डिफरेंशियल स्कैनिंग कैलोरीमेट्री (डीएससी) के माध्यम से क्रिस्टल स्थिरता की पुष्टि करें, और ± 1 डिग्री के भीतर पिघलने वाले चरम तापमान विचलन को नियंत्रित करें। आइसोप्रोपेनॉल पुनर्क्रिस्टलीकरण प्रक्रिया उत्पाद में 15-20 μm के कण आकार वितरण D50 को प्राप्त कर सकती है, जिससे इसकी जैवउपलब्धता में सुधार होता है।
औद्योगिक उत्पादन का अनुकूलन
सतत प्रवाह रिएक्टर का अनुप्रयोग
प्राप्त करने के लिए हाइड्रोजनीकरण कमी चरण में एक माइक्रोचैनल रिएक्टर का परिचय:
हाइड्रोजन उपयोग दर बढ़कर 95% हो गई (पारंपरिक केतली रिएक्टर 70%)
प्रतिक्रिया समय 12 घंटे से घटाकर 3 घंटे कर दिया गया है
उत्प्रेरक का एकल उपयोग जीवन 20 बैचों तक बढ़ाया गया
विलायक पुनर्प्राप्ति प्रणाली
92% की विलायक पुनर्प्राप्ति दर और प्रति बैच लगभग 12000 युआन (100 किलोग्राम पैमाने के आधार पर) की लागत बचत के साथ एक टोल्यूनि मेथनॉल एज़ोट्रोपिक आसवन इकाई स्थापित करें।

ऑनलाइन गुणवत्ता निगरानी
प्राप्त करने के लिए एक निकटवर्ती इन्फ्रारेड स्पेक्ट्रोस्कोपी (एनआईआर) वास्तविक समय निगरानी प्रणाली तैनात करें: सुगंधित अमीन कमी डिग्री (त्रुटि 1% से कम या उसके बराबर) का ऑनलाइन पता लगाना; चक्रीकरण प्रतिक्रिया के समापन बिंदु का स्वचालित निर्धारण; अंतिम उत्पाद की नमी सामग्री पर वास्तविक समय प्रतिक्रिया।
नवीनतम शोध प्रगति (2025)
शंघाई जिओ टोंग विश्वविद्यालय की एक टीम ने एक नई एंजाइम उत्प्रेरित संश्लेषण तकनीक विकसित की है:
30 डिग्री और वायुमंडलीय दबाव पर सुगंधित अमाइन तैयार करने के लिए पीडी/सी उत्प्रेरक के बजाय नाइट्रोरेडक्टेस का उपयोग करना
लाइपेज उत्प्रेरित एस्टर विनिमय प्रतिक्रिया सोडियम मेथॉक्साइड चक्रीकरण चरण को प्रतिस्थापित करती है।

पायलट स्केल सत्यापन से पता चलता है कि:
कुल उपज 78% तक पहुंच गई; उत्प्रेरक को 20 बार पुन: उपयोग किया जा सकता है; कार्बन उत्सर्जन को 76% तक कम किया जा सकता है; इस तकनीक ने औद्योगिकीकरण पायलट चरण में प्रवेश किया है और 2026 तक 10000 टन का उत्पादन प्राप्त करने की उम्मीद है।
उपरोक्त प्रक्रिया अनुकूलन के माध्यम से,टोल्ट्राज़ुरिल पाउडरसंश्लेषण ने प्रयोगशाला से औद्योगिक उत्पादन तक छलांग लगाई है। नवीनतम हरित संश्लेषण तकनीक ने उत्पादन लागत को 35% और तीन अपशिष्ट उत्सर्जन को 60% तक कम कर दिया है, जो एंटी कोक्सीडियोसिस दवाओं की वैश्विक आपूर्ति के लिए एक स्थायी समाधान प्रदान करता है।

टोलट्राज़ुरिल आणविक संरचना सूत्र का गहन विश्लेषण
टॉलट्राज़ुरिल (सीएएस संख्या 69004-03-1), एक ट्राईज़ीन कीटोन एंटी कोसिडियोइड दवा के रूप में, इसकी आणविक संरचना (सी ₁₈ एच ₁₄ एफ ∝ एन ∝ ओ ₄ एस) में अद्वितीय फार्माकोफोर और कार्रवाई के तंत्र शामिल हैं। एक व्यवस्थित विश्लेषण चार आयामों से किया जाएगा: आणविक कंकाल, कार्यात्मक समूह वितरण, स्टीरियोकेमिकल विशेषताएँ, और संरचना-गतिविधि संबंध।
1. ट्रायज़िनोन रिंग सिस्टम (1,3,5-टियाज़िनेन-2,4,6-ट्रायोन)
का आणविक केंद्रटोल्ट्राज़ुरिल पाउडरएक 1-मिथाइल-3-प्रतिस्थापित ट्राईज़ीन रिंग है, जो तीन कार्बोनिल समूहों (सी=ओ) और एक नाइट्रोजन परमाणु के साथ एक संयुग्मित प्रणाली बनाती है, जो दवा के मुख्य फार्माकोफोर का निर्माण करती है।
रिंग तनाव और स्थिरता: ट्राईज़िन कीटोन रिंग की समतल संरचना इसे उच्च रिंग तनाव देती है, लेकिन तीन कार्बोनिल समूहों का इलेक्ट्रॉन निकालने वाला प्रभाव रिंग की स्थिरता को बढ़ाता है। यह विरोधाभासी विशेषता रिंग प्रणाली को जीवों में चयापचय क्षरण का विरोध करने और प्रेरित बंधन तंत्र के माध्यम से लक्ष्य प्रोटीन को बांधने में सक्षम बनाती है।


2. ब्रिज चेन को जोड़ने वाली बेंजीन रिंग
ट्राईज़ीन कीटोन रिंग की तीसरी स्थिति मिथाइलीन (- सीएच ₂ -) समूह के माध्यम से 3 -मिथाइल -4- (4-ट्राइफ्लोरोमिथाइलथियोफेनॉक्सी) फिनाइल साइड चेन से जुड़ी होती है, और ब्रिजिंग चेन की लंबाई और लचीलापन दवा की प्रभावकारिता के लिए महत्वपूर्ण है।
फार्माकोडायनामिक स्थानीयकरण: ब्रिज चेन का लचीलापन बेंजीन रिंग साइड चेन को अंतरिक्ष में स्वतंत्र रूप से घूमने की अनुमति देता है, जिससे कोकिडियन सेल के इंट्रासेल्युलर लक्ष्य के साथ बाइंडिंग कोण को अनुकूलित किया जाता है। मेटाबोलिक स्थिरता: मेथिलीन की सी - एच बॉन्ड ऊर्जा अपेक्षाकृत उच्च (लगभग 413 केजे / मोल) होती है, जो ऑक्सीडेटिव चयापचय की संभावना को कम करती है और दवा के आधे जीवन को बढ़ाती है।
प्रमुख कार्यात्मक समूहों का वितरण और कार्य
बेंजीन रिंग की चौथी स्थिति ट्राइफ्लोरोमेथिलथियो समूह से जुड़ी है, जो निम्नलिखित तंत्र के माध्यम से दवा की प्रभावकारिता को बढ़ाती है:
इलेक्ट्रॉनिक प्रभाव: फ्लोरीन परमाणुओं (χ=3.98) की मजबूत इलेक्ट्रोनगेटिविटी सल्फर परमाणुओं को आंशिक सकारात्मक चार्ज ले जाने का कारण बनती है, जिससे कोक्सीडियोसिस की कोशिका झिल्ली पर थिओल समूहों के लिए उनकी आत्मीयता बढ़ जाती है।
हाइड्रोफोबिक प्रभाव: ट्राइफ्लोरोमेथाइल ({{1%) CF ∝) का हाइड्रोफोबिक पैरामीटर (π=-0.23) बेंजीन रिंग के साथ एक सहक्रियात्मक हाइड्रोफोबिक क्षेत्र बनाता है, जो परजीवी कोशिका झिल्ली में दवा संवर्धन को बढ़ावा देता है।
मेटाबोलिक प्रतिरोध: C-F बॉन्ड ऊर्जा (लगभग 485 kJ/mol) C-H बॉन्ड की तुलना में बहुत अधिक है, जिससे ऑक्सीडेटिव चयापचय के लिए दवा की स्थिरता में काफी सुधार होता है।
बेंजीन रिंग का 3-मिथाइल प्रतिस्थापन दवा की प्रभावकारिता को निम्नलिखित तरीकों से प्रभावित करता है:
त्रिविम बाधा: मिथाइल समूह की मात्रा (लगभग 0.2 एनएम ³) आसन्न हाइड्रॉक्सिल समूहों और एंजाइम सक्रिय केंद्र के बीच अत्यधिक निकटता को रोकती है, गैर-{1}}विशिष्ट बंधन से बचती है।
इलेक्ट्रॉन दाता प्रभाव: मिथाइल का इलेक्ट्रॉन दान प्रभाव (+I प्रभाव) बेंजीन रिंग के इलेक्ट्रॉन क्लाउड घनत्व को बढ़ाता है, जिससे दवा और लक्ष्य स्वीकर्ता के बीच π - π स्टैकिंग इंटरैक्शन में सुधार होता है।


संश्लेषण प्रक्रिया के दौरान, टोल्ट्राज़ुरिल के अग्रदूत जारी रहेएइन्स आइसोसाइनेट समूह (- एन=सी=ओ), जो निम्नलिखित तंत्र के माध्यम से कार्य करते हैं:
प्रतिक्रियाशीलता: आइसोसाइनेट्स के संचित दोहरे बंधन (एन {{0} सी=ओ) में उच्च प्रतिक्रियाशीलता होती है और यह कोक्सीडियन कोशिकाओं में अमीनो या हाइड्रॉक्सिल समूहों के साथ सहसंयोजक रूप से बंध सकता है, जिससे अपरिवर्तनीय निरोधात्मक परिसरों का निर्माण होता है।
मेटाबोलिक सक्रियण: शरीर में, आइसोसाइनेट समूहों को अमीनो एसिड एस्टर में हाइड्रोलाइज किया जा सकता है, जो दवाओं की एंटी कोक्सीडियल गतिविधि को और बढ़ाता है।
स्टीरियोकेमिकल विशेषताएँ और चिरल केंद्र

1. निरपेक्ष विन्यास और एनैन्टीओमर
टॉलट्राज़ुरिल अणुओं में चिरल केंद्र नहीं होते हैं, लेकिन उनके संश्लेषण के परिणामस्वरूप सीआईएस ट्रांस आइसोमर्स हो सकते हैं। शोध दिखाता है:
सीआईएस आइसोमर: जब ट्राईज़ीन कीटोन रिंग और बेंजीन रिंग एक ही तल में होते हैं, तो दवा और लक्ष्य प्रोटीन के बीच बंधन ऊर्जा लगभग 12 kJ/mol कम हो जाती है, जिसके परिणामस्वरूप गतिविधि में कमी आती है।
ट्रांस आइसोमर: जब बेंजीन रिंग और ट्राईज़िन कीटोन रिंग एक लंबवत संरचना में होते हैं, तो दवा कोक्सीडियोइड कोशिका झिल्ली के लिपिड बाईलेयर में बेहतर ढंग से एम्बेड हो सकती है, जिसके परिणामस्वरूप प्रभावकारिता में तीन गुना वृद्धि होती है।
2. गठनात्मक लचीलेपन का विश्लेषण
आणविक गतिशीलता सिमुलेशन के माध्यम से, यह पाया गया कि:
कम तापमान संरचना: 0-6 डिग्री की भंडारण स्थितियों के तहत, दवा अणु एक मुड़ी हुई संरचना को अपनाता है, जिसमें बेंजीन रिंग साइड चेन ट्राईज़िन कीटोन रिंग के करीब होती है, जिससे ऑक्सीडेटिव गिरावट का खतरा कम हो जाता है।
शारीरिक संरचना: जीवित जीवों में 37 डिग्री पर, अणु एक विस्तारित संरचना में प्रकट होते हैं, ट्राइफ्लोरोमेथिलथियो और एमाइड बांड को उजागर करते हैं, लक्ष्य के साथ बातचीत को बढ़ाते हैं।

संरचना गतिविधि संबंध (एसएआर) अध्ययन

1. कार्यात्मक समूह प्रतिस्थापन प्रयोग
ट्राइफ्लोरोमेथिलथियो प्रतिस्थापन: जब - SCF ∝ को - SCH ∝ से प्रतिस्थापित किया जाता है, तो पाइल प्रकार ईमेरिया के विरुद्ध दवा का EC ₅₀ मान 3.21 μ g/ml से बढ़कर 15.6 μ g/ml हो जाता है, जो दर्शाता है कि दवा की प्रभावकारिता के लिए फ्लोरीन परमाणुओं का इलेक्ट्रॉनिक प्रभाव महत्वपूर्ण है।
ट्राईज़िन कीटोन का रिंग खुलना: जब ट्राईज़िन कीटोन रिंग को एक रैखिक संरचना में खोला जाता है, तो दवा पूरी तरह से अपनी एंटीकोसिडियल गतिविधि खो देती है, जिससे पुष्टि होती है कि रिंग सिस्टम दवा प्रभावकारिता का मुख्य कंकाल है।
2. मात्रात्मक संरचना गतिविधि संबंध (क्यूएसएआर) मॉडल
200 ट्राईज़ीन कीटोन यौगिकों के गतिविधि डेटा के आधार पर, स्थापित QSAR मॉडल से पता चलता है कि:
हाइड्रोफोबिक पैरामीटर (लॉगपी): जब लॉगपी 3.5-4.5 की सीमा के भीतर होता है तो दवा गतिविधि उच्चतम होती है। टोल्ट्राज़ुरिल का लॉगपी 4.4 है, जो इष्टतम सीमा में होता है।
मोलर अपवर्तक सूचकांक (एमआर): एमआर मूल्य सकारात्मक रूप से गतिविधि (आर =0.82) के साथ सहसंबद्ध है, और टोलट्राज़ुरिल का एमआर मूल्य 99.06 है, जो दर्शाता है कि इसकी आणविक ध्रुवीकरण क्षमता दवा प्रभावकारिता में महत्वपूर्ण योगदान देती है।

संरचनात्मक अनुकूलन और व्युत्पन्न विकास
नैनोक्रिस्टलाइन फॉर्मूलेशन के संरचनात्मक लाभ
टोलट्राज़ुरिल को 100-200 एनएम क्रिस्टल में बनाने के लिए नैनोटेक्नोलॉजी का उपयोग करके, संरचनात्मक परिवर्तन निम्नलिखित सुधार लाते हैं:
विशिष्ट सतह क्षेत्र में वृद्धि: क्रिस्टल कण आकार में कमी से विशिष्ट सतह क्षेत्र में 10 गुना वृद्धि और विघटन दर में 5 गुना वृद्धि होती है।
क्रिस्टल स्थिरता: डिफरेंशियल स्कैनिंग कैलोरिमेट्री (डीएससी) से पता चला कि नैनोक्रिस्टल का पिघलने बिंदु (193 डिग्री) मूल दवा के अनुरूप था, लेकिन एन्थैल्पी मूल्य में कमी आई, जो जाली ऊर्जा में कमी और घुलनशीलता में वृद्धि का संकेत देता है।

नैदानिक अनुप्रयोगों में संरचनात्मक विचार

1. घुलनशीलता और प्रशासन मार्ग
पानी में घुलनशीलता सीमा: टॉलट्राज़ुरिल में घुलनशीलता होती है<0.1 mg/ml in water at 25 ℃, but by forming a β - cyclodextrin inclusion complex, its solubility can be increased to 10 mg/ml, significantly improving oral absorption.
ट्रांसडर्मल प्रशासन: माइक्रोनीडल ऐरे पैच का उपयोग करते समय, सुई के छेद में रुकावट से बचने के लिए दवा के क्रिस्टल रूप को मेटास्टेबल अवस्था में नियंत्रित किया जाना चाहिए।
2. प्रतिरोध तंत्र और संरचनात्मक संशोधन
टोलट्राज़ुरिल के लिए नेमाटोड के प्रतिरोध के लिए संरचनात्मक संशोधन रणनीति में शामिल हैं:
हैलोजन परमाणुओं का परिचय: बेंजीन रिंग की 2{2}} स्थिति में क्लोरीन परमाणुओं (- सीएल) का परिचय दवा-प्रतिरोधी उपभेदों के चयापचय एंजाइम बाइंडिंग साइटों को अवरुद्ध कर सकता है और दवा संवेदनशीलता को बहाल कर सकता है।
लूप एक्सटेंशन: ट्राईज़िन रिंग को टेट्राज़िन रिंग तक विस्तारित करने से लक्ष्य प्रोटीन के साथ वैन डेर वाल्स इंटरैक्शन बढ़ सकता है और प्रतिरोध में सुधार हो सकता है।



कुल मिलाकर, टोकर्ज़िल पाउडर पशुधन और मुर्गी पालन में विशिष्ट लाभों के साथ एक अत्यधिक कुशल ट्राइज़िनोन {{0} आधारित एंटीकोसिडियल तैयारी है। माइटोकॉन्ड्रियल श्वसन श्रृंखला में हस्तक्षेप करके और एइमेरिया और अन्य कोकिडियन परजीवियों के अंतर्जात विकास के दौरान परमाणु विभाजन को बाधित करके, यह सटीक रोगज़नक़ उन्मूलन प्राप्त करता है और विश्वसनीय कीटनाशक प्रभाव डालता है। यह मुर्गियों और टर्की सहित विभिन्न मुर्गों के साथ-साथ सूअरों और मवेशियों जैसे पशुओं में कोक्सीडियोसिस के खिलाफ उत्कृष्ट निवारक और चिकित्सीय प्रभावकारिता प्रदर्शित करता है, चिकन सेकल कोक्सीडियोसिस का कारण बनने वाले मुख्य रोगज़नक़ *एइमेरिया टेनेला* के खिलाफ विशेष रूप से उल्लेखनीय गतिविधि के साथ।
जो चीज इसे असाधारण बनाती है, वह है इसका व्यापक स्पेक्ट्रम प्रभाव, जो स्किज़ोगोनी और स्पोरोगनी सहित कोक्सीडिया के सभी विकासात्मक चरणों को कवर करता है, खेती के अभ्यास में निवारक और चिकित्सीय उपयोग दोनों का समर्थन करता है। स्थिर और लक्षित औषधीय कार्रवाई के माध्यम से, यह कोक्सीडियोसिस के प्रकोप और संचरण को प्रभावी ढंग से दबाता है, मृत्यु दर और उत्पादन हानि को कम करता है, और पशुधन और मुर्गीपालन के स्वस्थ विकास की रक्षा करता है। एक पेशेवर एंटीकोसिडियल फॉर्मूलेशन के रूप में, टोकुरज़िल पाउडर आधुनिक गहन प्रजनन में एक अपूरणीय भूमिका निभाता है, जो रोग नियंत्रण और स्थिर प्रजनन लाभों के लिए एक ठोस गारंटी प्रदान करता है।
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