ट्राइक्लेबेंडाज़ोल पाउडरएक सफेद या बंद सफेद क्रिस्टलीय पाउडर है, कैस 68786-66-3, आणविक सूत्र C14H9Cl3N2OS है, 359 . 66 g/mol . के आणविक भार के साथ, यह वर्णित है, जो कि सफेद पाउडर के लिए एक सफेद रंग के रूप में प्रस्तुत करता है। और इसके अणु में क्लोरीनयुक्त फेनोक्सी समूह में दिखाई देने वाली रोशनी के अवशोषण को पराबैंगनी क्षेत्र में केंद्रित किया जा रहा है, इस प्रकार एक सफेद रंग . पेश किया जाता है। ऑफ व्हाइट रंग माइक्रोक्रिस्टलाइन आकार में अंतर से उत्पन्न हो सकता है या इसकी नोक पर नोक से संबंधित है, जो कि एक मामूली ओडोर है, जो कि एक मामूली ओडोर होता है। आणविक संरचना . सल्फर परमाणुओं को हवा में नमी या ऑक्सीजन के ट्रेस मात्रा के साथ धीमी गति से ऑक्सीकरण के लिए प्रवण किया जाता है, जिससे चिड़चिड़ाहट वाले गंधों के साथ सल्फर ऑक्साइड या सल्फोक्साइड यौगिकों का उत्पादन होता है।
रासायनिक यौगिक की अतिरिक्त जानकारी:
हमारे उत्पाद
Triclabendazole +. COA
के सामान्य संश्लेषण के तरीकेट्राइक्लेबेंडाज़ोल पाउडर
Triclabendazole एक बेंज़िमिडाज़ोल एंटीपैरासिटिक दवा है जिसका उपयोग मुख्य रूप से लिवर फ्लुक्स . के कारण होने वाले फासिओलियासिस के इलाज के लिए किया जाता है।
विधि 1: संश्लेषण मार्ग 4- क्लोरो -5- (2, 3- dichlorophenoxy) -2- nitroaniline से शुरू होता है
कच्चा माल: 4- क्लोरो -5- (2, 3- dichlorophenoxy) -2- nitroaniline .}}
प्रतिक्रिया की स्थिति: एक कार्बनिक विलायक में, ट्राइक्लोरोसिलन का उपयोग पहले मध्यवर्ती यौगिक (4-} क्लोरो -5- (2, 3- dichlorophenoxy) -1, {5}, {5}, {5}, {5}, {5}, {{{}} {{} {}} {{}} {{}} {{}} {}} {}} {}} {}}} {{}}} {}}} {}}} {}}}} {}}}} {}} {} { पृथक्करण .
विशेषताएं: यह चरण नाइट्रो कमी विधि में सुधार करता है, उपकरण की आवश्यकताओं को कम करता है, और पोस्ट-प्रोसेसिंग चरणों को सरल करता है .
कच्चा माल: पहला मध्यवर्ती यौगिक .
प्रतिक्रिया की स्थिति: पोटेशियम हाइड्रॉक्साइड की उपस्थिति में, दूसरे मध्यवर्ती (5-} क्लोरो -6- (2, 3- dichlorophenoxy) -2- {}} {}} {}} {}} {}} {}} {}} {}} {}} {
विशेषताएं: फीडिंग अनुक्रम को बदलकर, हाइड्रोजन सल्फाइड की रिलीज दर को नियंत्रित किया जाता है, पर्यावरण पर प्रभाव को कम करता है .
कच्चा माल: दूसरा इंटरमीडिएट .
प्रतिक्रिया की स्थिति: DBU (1, 8- diazabicyclo [5.4.0] undec -7- ene) के उत्प्रेरक के तहत, यह डाइमिथाइल कार्बोनेट के साथ मेथिलिकेशन प्रतिक्रिया से गुजरता है जो अंततः ट्राइक्लोरोपाइराज़ोल का उत्पादन करता है .}}}}}}
विशेषताएं: एक मेथिलेटिंग एजेंट के रूप में डाइमिथाइल सल्फेट या आयोडोमेथेन के बजाय डाइमिथाइल कार्बोनेट का उपयोग करना अधिक पर्यावरण के अनुकूल है .
इस प्रक्रिया की कुल उपज 55% से 60% तक पहुंच सकती है, और प्राप्त ट्राइक्लोसन के विभिन्न संकेतक यूरोपीय फार्माकोपिया के मानकों को पूरा करते हैं .
इस प्रक्रिया ने नाइट्रो कमी और चक्रवात चरणों में सुधार किया है, संचालन प्रक्रियाओं को सरल बनाया है, और उपज में वृद्धि की है, जिसमें महान औद्योगिक अनुप्रयोग संभावनाएं हैं .
विधि 2: संश्लेषण मार्ग 3 से शुरू होता है, 4- dichloroaniline
एसाइलेशन रिएक्शन:
कच्चा माल: 3, 4- dichloroaniline .}
प्रतिक्रिया की स्थिति: एसिटाइल क्लोराइड या एसिटिक एनहाइड्राइड के साथ एसिटिक एसिड में 3, 4- dichloroacetanilide . के साथ एसाइलेशन प्रतिक्रिया होती है
नाइट्रिफिकेशन रिएक्शन:
कच्चा माल: 3, 4- dichloroacetanilide .}
प्रतिक्रिया की स्थिति: सल्फ्यूरिक एसिड की उपस्थिति में, नाइट्रेशन की प्रतिक्रिया नाइट्रिक एसिड और एसिटिक एसिड के मिश्रित एसिड के साथ होती है, जो 4, 5- डिक्लोरो -2- नाइट्रोसेटेनिलाइड .}}} -2-} nitroacetanilide .
हाइड्रोलिसिस प्रतिक्रिया:
कच्चा माल: 4, 5- dichloro -2- nitroacetanilide .
प्रतिक्रिया की स्थिति: हाइड्रोलिसिस प्रतिक्रिया पोटेशियम कार्बोनेट और पानी की उपस्थिति में 4, 5- dichloro -2- nitroaniline . का उत्पादन करने के लिए होती है
ईथरिफिकेशन रिएक्शन:
कच्चे माल: 4, 5- dichloro -2- नाइट्रोएनिलाइन और 2, 3- dichlorophenol .}
प्रतिक्रिया की स्थिति: पोटेशियम कार्बोनेट और चरण हस्तांतरण उत्प्रेरक (जैसे कि टेट्राब्यूटाइलमोनियम क्लोराइड) की उपस्थिति में उच्च तापमान पर ईथरिफिकेशन प्रतिक्रिया होती है 4-} क्लोरो -5- (2, 3- dichlorophenoxy)
ट्राइक्लेबेंडाज़ोल पाउडर, एक बेंज़िमिडाजोल यौगिक के रूप में, दवा निर्माण विकास, प्रयोगात्मक अनुसंधान, और औद्योगिक अनुप्रयोगों में घुलनशीलता विशेषताओं पर महत्वपूर्ण प्रभाव पड़ता है . इस पदार्थ की घुलनशीलता विभिन्न सॉल्वैंट्स में महत्वपूर्ण रूप से भिन्न होती है, मुख्य रूप से आणविक संरचना, विलायक ध्रुवीयता, और तापमान . जैसे कारकों से प्रभावित होती है .
कार्बनिक सॉल्वैंट्स और पानी में ट्राइक्लोसन की घुलनशीलता एक महत्वपूर्ण ध्रुवीकरण . को आधिकारिक डेटा और प्रयोगात्मक सत्यापन के अनुसार दिखाती है, इसकी घुलनशीलता विशेषताएं इस प्रकार हैं:
(१) अत्यधिक घुलनशील सॉल्वैंट्स
मेथनॉल: एक ध्रुवीय कार्बनिक विलायक के रूप में, मेथनॉल में ट्राइक्लोरोबोरोजोथियाज़ोल .} प्रयोगों के लिए बकाया घुलनशीलता है, यह दिखाया गया है कि ट्राइक्लोरोबोरोबोजोथियाज़ोल को मेथनॉल में पूरी तरह से भंग किया जा सकता है, और इसके लिए एक पारदर्शी समाधान, और इसकी घुलनशीलता बढ़ती है। शुद्धि, और सूत्रीकरण तैयारी .
एसीटोन: एसीटोन में ट्राइक्लोरोबेंजोथियाज़ोल के लिए मेथनॉल के समान एक घुलनशीलता होती है और यह जल्दी से कमरे के तापमान पर पदार्थ को भंग कर सकती है . एसीटोन आमतौर पर औद्योगिक उत्पादन में ट्राइक्लोरोज़ोथियाजोल की क्रिस्टलीकरण और शुद्धि प्रक्रिया में उपयोग किया जाता है, और उच्च-शुद्धता वाले उत्पादों को सोल्वेंट अनुपात को समायोजित करके तैयार किया जाता है।
Dichloromethane: एक मध्यम ध्रुवीय विलायक के रूप में, डाइक्लोरोमेथेन में मेथनॉल और एसीटोन की तुलना में ट्राइक्लोरोबेंजोथियाज़ोल के लिए थोड़ा कम घुलनशीलता है, लेकिन अभी भी कुछ प्रयोगात्मक आवश्यकताओं को पूरा कर सकते हैं .}
कस्टम नोटबुक समाधान
इसकी कम उबलते बिंदु विशेषता (39 . 8 डिग्री) इसे विलायक वसूली प्रक्रिया में एक फायदा देती है।
(२) कम घुलनशीलता विलायक
पानी: ट्राइक्लोरोनाज़ोल में पानी में बेहद कम घुलनशीलता होती है, लगभग अघुलनशील . यह विशेषता अपने आणविक संरचना में मजबूत हाइड्रोफोबिक समूहों के कारण होती है, जैसे कि ट्राइक्लोरोफेनिल और मिथाइलथियो, जो पानी के अणुओं को हाइड्रोजन बॉन्डिंग के माध्यम से बांधने में मुश्किल होती है। नैनोक्रिस्टल तकनीक या सर्फैक्टेंट घुलनशीलता .
एथिल एसीटेट: हालांकि एथिल एसीटेट एक कार्बनिक विलायक है, ट्राइक्लोरोबोजोथियाज़ोल में इसकी घुलनशीलता सीमित है और केवल आंशिक रूप से . को भंग कर सकता है
ट्राइक्लोरोमेथेन: डाइक्लोरोमेथेन के समान, ट्राइक्लोरोमेथेन में ट्राइक्लोरोबेंजोथियाज़ोल की ओर कम घुलनशीलता और उच्च विषाक्तता होती है, और शायद ही कभी व्यावहारिक अनुप्रयोगों में उपयोग किया जाता है .
Trichlorobenzothiazole की घुलनशीलता में अंतर को आणविक स्तर पर समझाया जा सकता है:
हाइड्रोफोबिक हाइड्रोफिलिक संतुलन: इसके अणुओं में ट्राइक्लोरोफेनिल (दृढ़ता से हाइड्रोफोबिक), मिथाइलथियो (मध्यम रूप से हाइड्रोफोबिक), और बेंज़िमिडाजोल रिंग (कमजोर रूप से ध्रुवीय) होते हैं, जो एक पूरे {{0} के रूप में मजबूत हाइड्रोफोबिसिटी का प्रदर्शन करते हैं, जैसे कि एक सॉल्वेनल, सॉल्वेंट मोल्स को सॉल्वेंट, सॉल्वेंट मोलक्यूल्स। गैर-ध्रुवीय सॉल्वैंट्स जैसे पानी, हाइड्रोफोबिक प्रभाव हावी होते हैं, जिससे आणविक एकत्रीकरण और वर्षा . होती है
सॉल्वेशन की क्षमता: मेथनॉल और एसीटोन जैसे सॉल्वैंट्स का ढांकता हुआ स्थिरांक अपेक्षाकृत अधिक है, जो दवाओं के अंतर -आणविक बलों को प्रभावी ढंग से कमजोर कर सकता है और विघटन को बढ़ावा दे सकता है; पानी के हाइड्रोजन बॉन्डिंग नेटवर्क का हाइड्रोफोबिक अणुओं पर एक महत्वपूर्ण प्रतिकारक प्रभाव होता है, आगे घुलनशीलता को कम करना .
तापमान प्रभाव: घुलनशीलता आमतौर पर बढ़ते तापमान . के साथ बढ़ जाती है, उदाहरण के लिए, मेथनॉल में ट्राइक्लोरोबेंजोथियाज़ोल की घुलनशीलता 25 डिग्री की तुलना में 60 डिग्री पर लगभग तीन गुना बढ़ जाती है, जिसका औद्योगिक क्रिस्टलीकरण प्रक्रियाओं में महत्वपूर्ण मार्गदर्शक महत्व है .}
व्यावहारिक अनुप्रयोग: घुलनशीलता में अंतर को संबोधित करने के लिए रणनीतियाँ
ड्रग फॉर्मुलेशन डेवलपमेंट: ट्राइक्लोसन की खराब जल घुलनशीलता समस्या के जवाब में, शोधकर्ताओं ने विभिन्न तकनीकों को विकसित किया है, जैसे कि सीओ ने ठोस फैलाव तैयार करने के लिए पॉलीइथाइलीन ग्लाइकोल (पीईजी) के साथ दवा को पिघलाना, या लिपोसोम एनकैप्सुलेशन . के माध्यम से जैव उपलब्धता में सुधार करना
प्रयोगशाला अनुसंधान: इन विट्रो फार्माकोलॉजिकल प्रयोगों में, ट्राइक्लोरोबेंजोथियाज़ोल को डीएमएसओ जैसे कार्बनिक सॉल्वैंट्स में भंग करने की आवश्यकता होती है, और फिर संस्कृति माध्यम के साथ लक्ष्य एकाग्रता . को इस बिंदु पर पतला किया जाता है, इस बिंदु पर, कोशिकाओं को विषाक्तता से बचने के लिए विलायक अवशेषों को नियंत्रित करना आवश्यक है . .
औद्योगिक उत्पादन: कच्चे माल के संश्लेषण में, मेथनॉल पानी मिश्रित विलायक प्रणाली का उपयोग व्यापक रूप से क्रिस्टलीकरण शुद्धि के लिए किया जाता है . विलायक अनुपात और तापमान को समायोजित करके, ट्राइक्लोरोबेनोज़ोथियाज़ोल के कुशल पृथक्करण और शुद्धि को प्राप्त किया जा सकता है .}
घनत्व:
Trichlorobenzothiazole का घनत्व 1.59-1.6 g/cm} (25 डिग्री) है, जो पानी (1 g/cm the) की तुलना में काफी अधिक है, जो इसके अणु में क्लोरीन परमाणुओं के उच्च आणविक भार से संबंधित है (35 {.} 5 g/mol) सूत्रीकरण उत्पादन में अवसादन के मुद्दे, जिसे हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेल्यूलोज जैसे निलंबन एड्स जोड़कर सुधार किया जा सकता है।
स्टैकिंग विधि:
इसका क्रिस्टल मोनोक्लिनिक क्रिस्टल सिस्टम से संबंधित है, और अणु बेंज़िमिडाज़ोल रिंग के π - π स्टैकिंग प्रभाव के माध्यम से एक स्तरित संरचना का निर्माण करते हैं और क्लोरीनयुक्त फेनोक्साइड समूह के वैन डेर वाल्स बल . इस व्यवस्था में खराब पाउडर प्रवाह क्षमता और आसान एग्लोमेशन की आवश्यकता होती है,<60% RH) and the addition of anti caking agents (such as silica) during storage.
वर्णक्रमीय विशेषताएँ
यूवी-विज़:
Trichloronazole 254 एनएम पर एक मजबूत अवशोषण शिखर प्रदर्शित करता है, जो बेंजिमिडाजोल रिंग के π → π संक्रमण के अनुरूप है; 300-350 nm पर कमजोर अवशोषण होता है, जो क्लोरोफेनॉक्सी समूह . के n → π संक्रमण से उत्पन्न होता है।
इन्फ्रारेड स्पेक्ट्रल विशेषता शिखर:
3200-3500 cm}: NH Benzimidazole रिंग . का वाइब्रेशन स्ट्रेचिंग वाइब्रेशन
1600-1700 cm}: c=का स्ट्रेचिंग कंपन} n डबल बॉन्ड .}
1200-1300 cm {: coc (phenoxy) . का कंपन का स्ट्रेचिंग कंपन
600-800 cm}: C-Cl बॉन्ड . का स्ट्रेचिंग वाइब्रेशन
ट्राइक्लोसन के विकास के इतिहास को 20 वीं शताब्दी के उत्तरार्ध के मध्य तक वापस ले जाया जा सकता है . इसके अनुसंधान और विकास, अनुप्रयोग, और अनुकूलन प्रक्रिया रासायनिक संश्लेषण प्रौद्योगिकी के घनिष्ठ एकीकरण को दर्शाती है और परजीवी रोग की रोकथाम और नियंत्रण की जरूरत है . निम्नलिखित इसकी विकास प्रक्रिया का एक विस्तृत परिचय है:
मध्य में -20 वीं शताब्दी में, लिवर फ्लूक रोग (यकृत फ्लूकस के कारण) व्यापक रूप से पशुपालन में फैल गया था, जिसके परिणामस्वरूप धीमी गति से वृद्धि हुई, दूध उत्पादन में कमी आई, और यहां तक कि मवेशी और भेड़ जैसे जुगाली करने वाले जानवरों में मौत, वैश्विक जानवरों के लिए एक ही समय में, लिवर के लिए बहुत अधिक आर्थिक नुकसान होता है, हालांकि मुश्किल, और कुशल दवाओं को तत्काल . की आवश्यकता होती है, उस समय, पारंपरिक डिवोर्मिंग ड्रग्स जैसे कि प्रीज़िकेंटेल और अल्बेंडाजोल की लिवर फ्लुक्स के खिलाफ सीमित प्रभावशीलता थी और प्रतिरोध के मुद्दे थे, वैज्ञानिकों को नए एंटीपैरासिटिक यौगिकों की खोज करने के लिए प्रेरित किया .}
1. यौगिक स्क्रीनिंग और संरचनात्मक अनुकूलन
1970 के दशक में, शोधकर्ताओं ने उच्च-थ्रूपुट स्क्रीनिंग के माध्यम से पता लगाया कि बेंज़िमिडाज़ोल यौगिकों में फ्लुक्स . के खिलाफ संभावित गतिविधि थी। आगे संरचनात्मक संशोधनों से संकेत मिलता है कि बेंज़िमिडाज़ोल रिंग की 2- की स्थिति में एक मिथाइलथियो समूह (- sch} की स्थिति का परिचय दिया गया था। Flukes . 1980 के दशक में, स्विस कंपनी Ciba Geiger (अब नोवार्टिस ग्रुप) ने ट्राइक्लोरोनाज़ोल को सफलतापूर्वक संश्लेषित किया, रासायनिक नाम 5- क्लोरो -6- (2, 3- dichlorophenoxy) -2- मिथाइलथियो -1 एच-बेंजिमिडाज़ोल, 359 . 66 का आणविक भार, 175-176 की डिग्री, और एक सफेद क्रिस्टलीय पाउडर उपस्थिति का एक पिघलने बिंदु।
2. कार्रवाई के तंत्र का विश्लेषण
अनुसंधान में पाया गया है कि ट्राइक्लोसन कीटों के ऊर्जा चयापचय में हस्तक्षेप करके अपने कीटनाशक प्रभाव को बढ़ाता है
कीट के बेरबेरिन रिडक्टेस सिस्टम को रोकना, एनारोबिक ग्लाइकोलाइसिस को अवरुद्ध करना, ऊर्जा (एटीपी) की कमी के लिए अग्रणी;
परजीवी की सूक्ष्मनलिका संरचना के साथ हस्तक्षेप करना, प्रोटीन संश्लेषण को रोकना, और परजीवी की पक्षाघात और मृत्यु का कारण;
इसका लार्वा और फासिओला हेपेटिक के वयस्कों दोनों पर एक मजबूत हत्या का प्रभाव है, और परजीवी को दवा के बाद जल्दी से समाप्त कर दिया जाता है, मेजबान ऊतक क्षति को कम करता है .
1. पशुपालन में व्यापक आवेदन
1980 के दशक के उत्तरार्ध में, ट्राइक्लोसन को मवेशी और भेड़ जैसे जुगाली करने वाले जानवरों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया था, लिवर फ्लूक रोग के इलाज के लिए पसंदीदा दवा बन गई . इसके फायदे शामिल हैं:
दक्षता: एक एकल मौखिक खुराक (10-12 mg/kg) 95%से अधिक की एक deworming दर प्राप्त कर सकती है;
सुरक्षा: मेजबान के लिए कम विषाक्तता, गर्भवती और युवा दोनों जानवरों में उपयोग के लिए उपयुक्त;
सुविधा: दवा में उच्च स्थिरता होती है और इसे टैबलेट, दाने, या निलंबन में बनाया जा सकता है, जिससे . को प्रशासित करना आसान हो जाता है
पशुपालन के बड़े पैमाने पर विकास के साथ, ट्राइक्लोसन के लिए वैश्विक मांग बढ़ती जा रही है, वार्षिक बिक्री के साथ सैकड़ों करोड़ों डॉलर से अधिक .
2. मानव चिकित्सा में सफलता आवेदन
1988 में, ब्रिटिश डॉक्टरों ने पहली बार ट्राइक्लोरोफ्लुज़ुरोन के साथ मानव लिवर फ्लूक रोग के रोगियों के दो मामलों का इलाज किया और महत्वपूर्ण चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त किए . बाद में, दवा का उपयोग किया गया था, जो कि पैरागोनिमियासिस (फेफड़े के फ्लूक रोग) और पैरागोनिआसिस के मामलों के लिए है, जो कि एक प्रकार की है। फासिओला हेपेटिका के उपचार के लिए दवा और अफ्रीका और दक्षिण अमेरिका जैसे स्थानिक क्षेत्रों में इसके उपयोग को बढ़ावा दिया .
1. पारंपरिक सिंथेटिक मार्ग
प्रारंभिक प्रक्रिया का उपयोग {4- क्लोरो -5- (2, 3- dichlorophenoxy) -2- नाइट्रोनाइलिन को कच्चे माल के रूप में तैयार किया गया था, और ट्राइक्लोरोसिलन रिडक्शन के तीन चरणों के साथ तैयार किया गया, और डिमैथिलिन, और डिमिट्रिलेशन के तीन चरणों के साथ किया जाता है। 55-60%. लेकिन इस मार्ग में निम्नलिखित मुद्दे हैं:
अत्यधिक विषाक्त ट्राइक्लोरोसिलेन और कार्बन डाइसल्फ़ाइड का उपयोग एक उच्च सुरक्षा जोखिम पैदा करता है;
चक्रीय कदम हाइड्रोजन सल्फाइड गैस उत्पन्न करता है, जिसके लिए एक जटिल पूंछ गैस उपचार उपकरण की आवश्यकता होती है;
मिथाइलेशन अभिकर्मक डाइमिथाइल कार्बोनेट की लागत अपेक्षाकृत अधिक है .
2. ग्रीन सिंथेसिस टेक्नोलॉजी इनोवेशन
21 वीं सदी के बाद से, शोधकर्ताओं ने उत्प्रेरक डिजाइन, प्रतिक्रिया स्थिति अनुकूलन और अन्य साधनों के माध्यम से अधिक पर्यावरण के अनुकूल संश्लेषण मार्ग विकसित किए हैं
नाइट्रो कमी: ट्राइक्लोरोसिलैन के उपयोग को कम करने के लिए आयरन पाउडर/हाइड्रोक्लोरिक एसिड सिस्टम या कैटालिटिक हाइड्रोजनीकरण विधि का उपयोग करना;
रिंग रिएक्शन: हाइड्रोजन सल्फाइड के गठन से बचने के लिए कार्बन डाइसल्फ़ाइड को थियोसेटामाइड के साथ बदलें;
मिथाइलेशन प्रक्रिया: सस्ती डाइमिथाइल सल्फेट (सख्त तापमान नियंत्रण की आवश्यकता) या आयोडोमेथेन (उच्च उपज लेकिन उच्च लागत) का उपयोग करते हुए, कुछ उद्यम निरंतर प्रवाह रिएक्टरों के माध्यम से बड़े पैमाने पर उत्पादन प्राप्त करते हैं .
उदाहरण के लिए, एक पेटेंट तकनीक खिला अनुक्रम को समायोजित करके चक्रीय प्रतिक्रिया में हाइड्रोजन सल्फाइड की रिलीज दर को कम कर देती है, जबकि समग्र उपज को 81 . 5% तक बढ़ाती है और 99% से अधिक की शुद्धता प्राप्त करती है।
लोकप्रिय टैग: Triclabendazole पाउडर, आपूर्तिकर्ता, निर्माता, कारखाने, थोक, खरीद, मूल्य, थोक, बिक्री के लिए