क्लोपरास्टाइन हाइड्रोक्लोराइडएक रासायनिक पदार्थ के रूप में, विशिष्ट भौतिक गुणों की एक श्रृंखला है। यह एक बेरंग अर्ध पारदर्शी क्रिस्टल या सफेद फाइन है जो क्रिस्टलीय पाउडर को कुछ हद तक क्रिस्टलीयता के साथ मोटा करता है, जो इसे दिखने में एक अलग ठोस रूप देता है। आणविक सूत्र C20H24CLNO · HCL या C20H25CL2NO, CAS C20H25CL2NO। इस पदार्थ में एक निश्चित अम्लता होती है, जो इसकी आणविक संरचना में अम्लीय समूहों (जैसे क्लोराइड आयनों) द्वारा निर्धारित की जा सकती है। यह पदार्थ पांच तत्वों से बना है: कार्बन (सी), हाइड्रोजन (एच), क्लोरीन (सीएल), नाइट्रोजन (एन), और ऑक्सीजन (ओ)। उनमें से, कार्बन का उच्चतम अनुपात (लगभग 65.57%) होता है, इसके बाद क्लोरीन (लगभग 19.36%) होता है। इस पदार्थ का नैदानिक उपयोग मुख्य रूप से सूखी खांसी के इलाज के लिए है, अर्थात्, खांसी, बिना या छोटे कफ के साथ। यह खांसी केंद्र को रोककर और खांसी के पलटा को कम करके सूखी खांसी के लक्षणों को कम करता है। कार्रवाई का यह तंत्र ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण, तीव्र ब्रोंकाइटिस, क्रोनिक ब्रोंकाइटिस और अन्य स्थितियों के कारण होने वाली शुष्क खांसी के लक्षणों के इलाज में काफी प्रभावी बनाता है। हालांकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि यह उत्पाद केवल प्रयोगशाला उपयोग के लिए है।
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रासायनिक सूत्र |
C20H24CLNO |
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सटीक द्रव्यमान |
329 |
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आणविक वजन |
330 |
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m/z |
329 (100.0%), 331 (32.0%), 330 (21.6%), 332 (6.9%), 331 (2.2%) |
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मूल विश्लेषण |
सी, 72.82; एच, 7.33; सीएल, 10.75; एन, 4.25; ओ, 4.85 |
का संश्लेषण विधिक्लोपरास्टाइन हाइड्रोक्लोराइड(जिसे आमतौर पर क्लोरफेनिरामाइन हाइड्रोक्लोराइड या कफ सिरप हाइड्रोक्लोराइड के रूप में भी जाना जाता है) को विभिन्न मार्गों के माध्यम से प्राप्त किया जा सकता है, जो मुख्य रूप से कार्बनिक रसायन विज्ञान में संश्लेषण तकनीकों और प्रतिक्रिया सिद्धांतों पर भरोसा करते हैं।
मूल सिंथेटिक मार्ग
क्लोरफेनिरामाइन हाइड्रोक्लोराइड के संश्लेषण में आमतौर पर कच्चे माल का चयन, मध्यवर्ती के संश्लेषण और अंतिम उत्पाद की नमक गठन प्रतिक्रिया सहित कई चरण शामिल होते हैं। मूल संश्लेषण मार्ग में निम्नलिखित प्रमुख चरण शामिल हो सकते हैं:
(१) कच्चे माल की तैयारी:
उपयुक्त शुरुआती सामग्री का चयन करें, जिसमें आमतौर पर बेंजीन के छल्ले, पाइरिडीन रिंग और अन्य संरचनाओं वाले यौगिक शामिल होते हैं, साथ ही साथ हाइड्रोजन क्लोराइड या हाइड्रोक्लोरिक एसिड जैसे नमक गठन के लिए उपयोग किए जाने वाले एसिड भी शामिल होते हैं।
(२) मध्यवर्ती संश्लेषण:
कार्बनिक प्रतिक्रियाओं की एक श्रृंखला के माध्यम से जैसे कि प्रतिस्थापन प्रतिक्रियाएं, संक्षेपण प्रतिक्रियाएं, ईथरिफिकेशन प्रतिक्रियाएं आदि, शुरुआती सामग्री को लक्ष्य दवा कंकाल वाले मध्यवर्ती में परिवर्तित किया जाता है। इन प्रतिक्रियाओं के लिए उत्प्रेरक, सॉल्वैंट्स और विशिष्ट प्रतिक्रिया स्थितियों जैसे तापमान, दबाव, पीएच, आदि की आवश्यकता हो सकती है।
(३) शुद्धि और पृथक्करण:
अशुद्धियों को दूर करने और उत्पाद की शुद्धता में सुधार करने के लिए मध्यवर्ती की शुद्धि। शुद्धिकरण विधियों में recrystallization, आसवन, निष्कर्षण, आदि शामिल हो सकते हैं।
(४) नमक गठन प्रतिक्रिया:
शुद्ध मध्यवर्ती क्लोरफेनिरामाइन हाइड्रोक्लोराइड का उत्पादन करने के लिए हाइड्रोजन क्लोराइड या हाइड्रोक्लोरिक एसिड के साथ प्रतिक्रिया की जाती है। यह कदम संश्लेषण प्रक्रिया में प्रमुख चरणों में से एक है, जो अंतिम उत्पाद के गुणों और गुणवत्ता को निर्धारित करता है।
जैविक रूप से सक्रिय पदार्थ क्लोपरास्टाइन हाइड्रोक्लोराइड (क्लोपरास्टाइन हाइड्रोक्लोराइड) द्वारा HERG K+ धाराओं का मजबूत निषेध न केवल एक दवा के रूप में अपनी विशिष्टता को प्रदर्शित करता है, बल्कि इसके संभावित औषधीय महत्व को भी प्रकट करता है।
HERG K+ वर्तमान निषेध का गहन विश्लेषण
हृदय सुरक्षा विचार
HERG K+ चैनल दिल में तेजी से विलंबित रेक्टिफायर पोटेशियम करंट (IKR) का मुख्य वाहक है और कार्डियोमायोसाइट एक्शन पोटेंशिअल की पुनरावृत्ति प्रक्रिया के रखरखाव के लिए आवश्यक है। इसके अलावा, एक खांसी के रूप में लोपरास्टाइन के उत्कृष्ट प्रदर्शन के बावजूद और एंटीहिस्टामाइन, चिकित्सीय खुराक पर हृदय की सुरक्षा सुनिश्चित करने के लिए दवा विकास के दौरान इसकी हृदय सुरक्षा का सख्ती से मूल्यांकन किया जाना चाहिए।
एकाग्रता निर्भरता का महत्व
Loperastine HCl द्वारा HERG K+ धाराओं का निषेध एकाग्रता-निर्भर है, जिसका अर्थ है कि दवा एकाग्रता में वृद्धि के साथ धीरे-धीरे बढ़ जाती है। इस संपत्ति से पता चलता है कि नैदानिक अनुप्रयोगों में, HERG K+ चैनलों के निषेध को कम करते हुए प्रभावकारिता सुनिश्चित करने के लिए दवा की खुराक के सटीक नियंत्रण से प्रतिकूल हृदय प्रभाव का जोखिम कम किया जा सकता है।
ड्रग इंटरेक्शन
Loperastine HCL द्वारा HERG K+ धाराओं के निषेध के कारण, यह अन्य दवाओं के साथ बातचीत कर सकता है जिसमें HERG निरोधात्मक गतिविधि भी होती है, जिससे कार्डियक अतालता का खतरा बढ़ जाता है। इसलिए, HERG निरोधात्मक गतिविधि के साथ अन्य दवाओं के साथ सहवर्ती उपयोग से बचने के लिए या क्लोफेंटेज़िन का उपयोग करते समय संभावित कार्डियोटॉक्सिसिटी को कम करने के लिए यदि आवश्यक हो तो खुराक को समायोजित करने के लिए विशेष देखभाल की जानी चाहिए।
दवा विकास रणनीति
संरचनात्मक अनुकूलन:
कार्डियोटॉक्सिसिटी को कम करने के लिए रासायनिक संशोधन के माध्यम से HERG K+ चैनलों के लिए Loperastine की आत्मीयता को कम करें।
हृदय सुरक्षा मूल्यांकन:
दवा विकास के प्रारंभिक चरण में इन विट्रो HERG K+ चैनल प्रयोगों और पशु मॉडल के माध्यम से दवा की हृदय सुरक्षा का व्यापक रूप से आकलन करें।
व्यक्तिगत औषधि प्रशासन:
रोगी की आनुवंशिक पृष्ठभूमि, रोग की स्थिति और अन्य कारकों के अनुसार, दवा की सुरक्षा और प्रभावकारिता सुनिश्चित करने के लिए एक व्यक्तिगत दवा आहार तैयार किया जाता है।
HERG K+ धाराओं पर Loperastine हाइड्रोक्लोराइड का निरोधात्मक प्रभाव, खांसी दबाने और एंटीहिस्टामाइन में इसके आवेदन के लिए एक औषधीय आधार प्रदान करते हुए, एक कार्डियक सुरक्षा चुनौती भी है। इस संपत्ति को दवा के विकास के दौरान पूरी तरह से विचार किया जाना चाहिए और संरचनात्मक अनुकूलन, हृदय सुरक्षा मूल्यांकन और व्यक्तिगत खुराक के माध्यम से दवा की सुरक्षा और प्रभावकारिता सुनिश्चित करने के लिए उपयोग किया जाना चाहिए। इसके अलावा, भविष्य के अध्ययनों को हाइड्रोक्लोराइड को क्लोफिब्रेट द्वारा HERG K+ वर्तमान निषेध के विस्तृत तंत्र का पता लगाने की आवश्यकता है और दवा की खुराक के सटीक नियंत्रण के माध्यम से इसकी चिकित्सीय प्रभावकारिता और हृदय सुरक्षा का अनुकूलन कैसे करें।
Cloperastine Hergk+ धाराओं को एक मजबूत एकाग्रता-निर्भर तरीके से 27 nm.among कफ शमन के IC50 मान के साथ एक मजबूत एकाग्रता-निर्भर तरीके से रोकता है, क्लोपरास्टाइन में एंटीट्यूसिव और एंटीनेमिक गतिविधि होती है और इसका उपयोग ब्रोन्कोमस्कुलर कीमोथेरेपी में भी किया जाता है। क्लोपरास्टाइन एक केंद्रीय रूप से अभिनय कफ शमन है जिसमें एंटीहिस्टामाइन और ओपिओइड गतिविधि भी है, लेकिन कोई संवेदनाहारी प्रभाव नहीं है।
औषधीय अनुप्रयोग
एक गैर-व्यसनी केंद्रीय खांसी के दमनकारी के रूप में, क्लेपिवास्टाइन अपने खांसी के दमनकारी प्रभाव को मुख्य रूप से खांसी केंद्र को रोककर करता है। इसका खांसी दबाने वाला प्रभाव कोडीन की तुलना में कमजोर है, लेकिन यह गैर-सहिष्णु और गैर-व्यसनी है, जो इसे नैदानिक अभ्यास में व्यापक रूप से उपयोग करता है। क्लोपरास्टाइन ऊपरी श्वसन पथ, क्रोनिक ब्रोंकाइटिस, तपेदिक और फेफड़ों के कैंसर की तीव्र सूजन के कारण थूक के बिना बार -बार सूखी खांसी से राहत देने में प्रभावी है। खांसी के दमन के तंत्र में ब्रोन्कियल चिकनी मांसपेशियों की ऐंठन को रोकना, ब्रोन्कियल म्यूकोसल भीड़ और एडिमा से राहत देना और इस तरह खांसी के दमन में योगदान देना शामिल है। इसके अलावा, क्लेपिवास्टाइन के एच 1 रिसेप्टर अवरुद्ध प्रभाव भी एलर्जी की प्रतिक्रियाओं को कम करता है, आगे खांसी दमन में सहायता करता है।
क्लोपरास्टाइन एक एंटीहिस्टामाइन है जो एच 1 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है और मस्तूल कोशिकाओं और ईोसिनोफिल्स के हिस्टामाइन उत्तेजना को कम करता है, जिससे एलर्जी प्रतिक्रियाओं के लक्षणों को कम किया जाता है। यह संपत्ति एलर्जी की प्रतिक्रियाओं जैसे एलर्जी राइनाइटिस और पित्ती के कारण होने वाले लक्षणों के उपचार में क्लोपरास्टाइन को प्रभावी बनाती है। इसके अलावा, क्लोपरास्टाइन गैस्ट्रिक एसिड स्राव को रोक सकता है और गैस्ट्रिक दीवार कोशिकाओं पर हिस्टामाइन एच 2 रिसेप्टर्स के प्रतिस्पर्धी विरोधी के माध्यम से गैस्ट्रिक म्यूकोसल क्षति को कम कर सकता है, जो कि अत्यधिक गैस्ट्रिक एसिड के कारण असहज लक्षणों के उपचार के लिए उपयुक्त है, जैसे कि हार्टबर्न और एसिड रिफ्लक्स।
क्लोपरास्टाइन का एक निश्चित शामक प्रभाव होता है, जो नींद की गुणवत्ता में सुधार कर सकता है, और बदले में चिंता और तनाव को दूर करने में मदद करता है। कार्रवाई का यह तंत्र अनिद्रा के उपचार में क्लोपरास्टाइन को मूल्यवान बनाता है। हालांकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि क्लोपरास्टाइन के दीर्घकालिक उपयोग के परिणामस्वरूप निर्भरता हो सकती है, इसलिए इसका उपयोग डॉक्टर के मार्गदर्शन में किया जाना चाहिए और रोगी की शारीरिक स्थिति की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।
क्लोपरास्टाइन ब्रोन्कियल चिकनी मांसपेशियों की ऐंठन से राहत देने में सक्षम है, एक संपत्ति जो श्वसन संबंधी अस्थमा और क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव फुफ्फुसीय रोग (सीओपीडी) जैसे श्वसन विकारों के उपचार में सहायक है। ब्रोन्कियल मांसपेशियों को आराम करके, लोपरास्टाइन रोगी की सांस लेने में सुधार करता है और डिस्पेनिया जैसे लक्षणों को कम करता है।
क्लोपरास्टाइन हो सकता है कि उनींदापन और चक्कर आना
- गर्भवती और स्तनपान कराने वाली महिलाओं के लिए, भ्रूण या शिशु के स्वास्थ्य को प्रभावित करने से बचने के लिए चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत सावधानी के साथ क्लोपरास्टाइन का उपयोग किया जाना चाहिए।
- यदि रोगी स्पष्ट खांसी के लक्षणों के साथ होता है, तो खांसी के दमन के लिए लोपरास्टाइन का उपयोग खांसी रिफ्लेक्स को रोक सकता है, जिसके परिणामस्वरूप थूक को खांसी करना आसान नहीं होता है, तो एक्सपेक्टोरेंट ड्रग्स के साथ संयोजन में उपयोग किया जाना चाहिए।
- लोपरास्टाइन के विशिष्ट उपयोग और खुराक को रोगी की उम्र, वजन और स्थिति आदि के अनुसार डॉक्टर द्वारा निर्धारित किया जाना चाहिए। रोगियों को डॉक्टर के निर्देशों का पालन करना चाहिए।
सारांश में, केंद्रीय खांसी के साथ एक दवा के रूप में, साथ ही साथ एंटीहिस्टामाइन और ओपिओइड जैसी गतिविधि (लेकिन कोई संवेदनाहारी प्रभाव), लोपरास्टाइन में खांसी, एंटीहिस्टामाइन, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र निषेध और ब्रोन्कियल मांसपेशी आराम में अनुप्रयोगों की एक विस्तृत श्रृंखला है। हालांकि, इसके संभावित दुष्प्रभावों और contraindications का उपयोग करते समय ध्यान दिया जाना चाहिए, और दवा का उपयोग एक डॉक्टर के मार्गदर्शन में तर्कसंगत रूप से किया जाना चाहिए।
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