अबरेलिक्स, आणविक सूत्र C72H95ClN14O14, सापेक्ष आणविक भार 1416.52 g/mol। एक सफ़ेद या लगभग सफ़ेद क्रिस्टलीय पाउडर। इसकी घुलनशीलता कम है और कार्बनिक विलायकों में अच्छी घुलनशीलता है। इसमें कुछ निश्चित ऑप्टिकल गुण हैं, जिनमें गलनांक, पीकेए मान, स्थिरता और भंडारण की स्थिति शामिल है। यह एक कृत्रिम रूप से संश्लेषित पेप्टाइड दवा है जिसका उपयोग मुख्य रूप से प्रोस्टेट कैंसर के इलाज के लिए किया जाता है। यह महत्वपूर्ण जैविक गतिविधि वाला एक पेप्टाइड यौगिक है, जिसका व्यापक रूप से दवा विकास और जैव चिकित्सा अनुसंधान में उपयोग किया जाता है। हार्मोन संवेदनशील उन्नत प्रोस्टेट कैंसर के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है। यह GnRH प्रतिपक्षी नामक दवाओं की श्रेणी से संबंधित है। GnRH (गोनैडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन) प्रतिपक्षी शरीर में गोनैडोट्रोपिन (ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन और कूप उत्तेजक हार्मोन सहित) के उत्पादन को रोक सकते हैं, जिससे वृषण में एण्ड्रोजन के संश्लेषण और स्राव को कम किया जा सकता है और प्रोस्टेट कैंसर के विकास को धीमा किया जा सकता है। कृपया ध्यान दें कि शानक्सी ब्लूम टेक कंपनी लिमिटेड वैज्ञानिक अनुसंधान उद्देश्यों के लिए प्राथमिक रसायनों का उत्पादन करती है, न कि नैदानिक दवाओं का।
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अनुकूलित बोतल के ढक्कन और कॉर्क:
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रासायनिक सूत्र |
C80H112ClN17O13 |
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सटीक द्रव्यमान |
1554 |
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आणविक वजन |
1555 |
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m/z |
1554 (100.0%), 1555 (86.5%), 1556 (37.0%), 1556 (32.0%), 1557 (27.7%), 1558 (11.8%), 1557 (10.4%), 1555 (6.3%), 1556 (5.4%), 1559 (3.1%), 1556 (2.7%), 1557 (2.3%), 1557 (2.3%), 1558 (2.2%), 1557 (2.0%), 1558 (1.7%), 1556 (1.1%) |
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मूल विश्लेषण |
सी, 61.78; एच, 7.26; सीएल, 2.28; एन, 15.31; ओ, 13.37 |
यह एक गोनैडोट्रोपिन {{0}रिलीजिंग हार्मोन (जीएनआरएच) रिसेप्टर विरोधी है जिसका उपयोग हार्मोन संवेदनशील उन्नत प्रोस्टेट कैंसर के इलाज के लिए किया जाता है। निम्नलिखित औषधीय गुणों का विस्तृत विवरण हैअबरेलिक्स:
1. GnRH रिसेप्टर विरोधी प्रभाव
पूर्वकाल पिट्यूटरी कोशिकाओं में GnRH रिसेप्टर्स की गतिविधि को बाध्य करने और अवरुद्ध करने से, GnRH सिग्नलिंग मार्ग बाधित हो जाता है। इससे हाइपोथैलेमिक पिट्यूटरी वृषण अक्ष का अवरोध होता है, जिससे ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन (एलएच) और कूप उत्तेजक हार्मोन (एफएसएच) का स्राव कम हो जाता है। इस तरह, वृषण में टेस्टोस्टेरोन और अन्य एण्ड्रोजन का उत्पादन कम हो जाता है।
2. एण्ड्रोजन की कमी
इस पदार्थ द्वारा GnRH रिसेप्टर गतिविधि के निषेध के कारण, यह वृषण में एण्ड्रोजन के संश्लेषण और स्राव को कम कर सकता है। सामान्य परिस्थितियों में, जीएनआरएच की रिहाई पूर्वकाल पिट्यूटरी कोशिकाओं से एलएच और एफएसएच की रिहाई को उत्तेजित करती है, जिससे वृषण संश्लेषण और टेस्टोस्टेरोन की रिहाई को बढ़ावा मिलता है। हालाँकि, उत्पाद की क्रिया इस प्रक्रिया को रोकती है, जिससे टेस्टोस्टेरोन के स्तर में कमी आती है।
3. लंबे समय तक चलने वाला प्रभाव
लंबे समय तक चलने वाला और निरंतर प्रभाव होने का लाभ। एक इंजेक्शन के बाद, यह शरीर में एक स्थिर रक्त दवा एकाग्रता बनाए रख सकता है, लगातार GnRH रिसेप्टर्स को बाधित कर सकता है और टेस्टोस्टेरोन के स्तर को कम कर सकता है। यह निरंतर प्रभाव प्रोस्टेट कैंसर पर लंबे समय तक चलने वाला चिकित्सीय प्रभाव प्रदान कर सकता है।
4. टेस्टोस्टेरोन के स्तर को तेजी से कम करें
अन्य GnRH प्रतिपक्षी की तुलना में, इसमें टेस्टोस्टेरोन के स्तर को तेजी से कम करने की विशेषता है। यह GnRH रिसेप्टर्स की गतिविधि को जल्दी से रोक सकता है, जिससे उपचार शुरू होने के बाद टेस्टोस्टेरोन का स्तर तेजी से कम हो जाता है। यह प्रोस्टेट कैंसर के विकास को नियंत्रित करने और संबंधित लक्षणों को कम करने के लिए महत्वपूर्ण है।
5. प्रोस्टेट कैंसर का चिकित्सीय प्रभाव
टेस्टोस्टेरोन के स्तर को कम करने से प्रोस्टेट कैंसर की वृद्धि और प्रगति को रोका जा सकता है। प्रोस्टेट कैंसर आमतौर पर एण्ड्रोजन के प्रति संवेदनशील होता है, जो कैंसर कोशिकाओं के प्रसार को उत्तेजित कर सकता है। प्रभाव टेस्टोस्टेरोन के स्तर को कम कर सकता है, जिससे कैंसर कोशिकाओं के विकास को रोका जा सकता है। यह उपचार पद्धति रोग की प्रगति को नियंत्रित करने और संबंधित लक्षणों को कम करने में मदद करती है।
एबारेक और अन्य प्रोस्टेट कैंसर उपचार दवाओं की तुलना
(1) एलएचआरएच एगोनिस्ट:
एलएचआरएच एगोनिस्ट प्रोस्टेट कैंसर के लिए आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली चिकित्सीय दवाओं में से एक है, जो पिट्यूटरी ग्रंथि को एलएच और एफएसएच स्रावित करने के लिए उत्तेजित करती है, जिससे वृषण टेस्टोस्टेरोन स्रावित करने के लिए उत्तेजित होते हैं। हालाँकि, एलएचआरएच एगोनिस्ट शुरुआती चरणों में टेस्टोस्टेरोन के स्तर में थोड़ी वृद्धि का कारण बन सकते हैं, जो स्थिति को बढ़ा सकता है। इसके विपरीत, अबरेक, जीएनआरएच प्रतिपक्षी के रूप में, सीधे एलएच और एफएसएच के स्राव को रोक सकता है, टेस्टोस्टेरोन के स्तर में वृद्धि से बच सकता है।
(2) एंटी एण्ड्रोजन औषधियाँ:
एंटी एण्ड्रोजन दवाएं एण्ड्रोजन रिसेप्टर्स को रोककर या रिसेप्टर्स के साथ एण्ड्रोजन के बंधन को अवरुद्ध करके एण्ड्रोजन की क्रिया को रोकती हैं। हालांकि, इष्टतम प्रभाव प्राप्त करने के लिए आमतौर पर एंटी एंड्रोजन दवाओं को एलएचआरएच एगोनिस्ट के साथ संयोजन में उपयोग करने की आवश्यकता होती है। अबरेक, एक स्टैंडअलोन जीएनआरएच प्रतिपक्षी के रूप में, बधियाकरण प्रभाव प्राप्त कर सकता है।
(3) कीमोथेरेपी दवाएं:
कीमोथेरेपी दवाएं ट्यूमर कोशिकाओं के विकास और विभाजन को रोककर उन्हें मार देती हैं या रोक देती हैं। हालाँकि, कीमोथेरेपी दवाओं में आमतौर पर महत्वपूर्ण विषाक्तता और दुष्प्रभाव होते हैं। इसके विपरीत, अबारुक, एक लक्षित चिकित्सा दवा के रूप में, उच्च चयनात्मकता और कम दुष्प्रभाव वाली है।
अनुसंधान की प्रगति और भविष्य की संभावनाएँ
यद्यपि एबारेक को एफडीए द्वारा बाजार से वापस ले लिया गया है, फिर भी यह उन्नत प्रोस्टेट कैंसर के उपचार के लिए अनुमोदित पहले जीएनआरएच प्रतिपक्षी के रूप में महत्वपूर्ण अनुसंधान मूल्य रखता है। भविष्य में, अबारुक की क्रिया के तंत्र और प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं पर गहन शोध के साथ-साथ नए जीएनआरएच प्रतिपक्षी के विकास और अनुप्रयोग के साथ, प्रोस्टेट कैंसर का उपचार अधिक विविध और वैयक्तिकृत हो जाएगा।
(1) क्रियात्मक अनुसंधान का तंत्र:
भविष्य में, अबारुक की क्रिया के तंत्र पर और शोध किया जाएगा, जिसमें एलएचआरएच रिसेप्टर्स के साथ इसकी बातचीत और एलएच और एफएसएच स्राव पर इसके निरोधात्मक प्रभाव शामिल हैं। इससे अबारुक के औषधीय प्रभावों की गहरी समझ हासिल करने में मदद मिलेगी और उपन्यास जीएनआरएच प्रतिपक्षी के विकास के लिए सैद्धांतिक आधार प्रदान किया जाएगा।
(4) व्यक्तिगत उपचार:
प्रोस्टेट कैंसर के रोगजनन पर गहन शोध के साथ, भविष्य में प्रोस्टेट कैंसर के लिए व्यक्तिगत उपचार प्राप्त किया जा सकेगा। आनुवंशिक परीक्षण, आणविक टाइपिंग और अन्य तरीकों का उपयोग करके, उपचार की प्रभावशीलता और जीवन की गुणवत्ता में सुधार के लिए रोगियों के लिए व्यक्तिगत उपचार योजनाएं विकसित की जा सकती हैं।
(2) प्रतिकूल प्रतिक्रिया अनुसंधान:
भविष्य में, अबारुक की प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं पर आगे शोध किया जाएगा, जिसमें एलर्जी प्रतिक्रियाएं, क्यूटी अंतराल लम्बा होना आदि शामिल हैं। इससे अधिक तर्कसंगत दवा योजना विकसित करने और प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की घटनाओं को कम करने में मदद मिलेगी।
(3) नए GnRH प्रतिपक्षी का अनुसंधान और विकास:
अबरेक के शोध आधार के आधार पर, भविष्य में और अधिक नए GnRH प्रतिपक्षी विकसित किए जाएंगे। इन नई दवाओं में उच्च चयनात्मकता और कम दुष्प्रभाव होंगे, जो प्रोस्टेट कैंसर के रोगियों के लिए बेहतर उपचार विकल्प प्रदान करेंगे।
संश्लेषण के लिए एक प्रभावी मार्गअबरेलिक्ससावधानीपूर्वक डिज़ाइन किए गए प्रतिक्रिया चरणों के माध्यम से उत्पाद की शुद्धता और उपज सुनिश्चित करता है।
1.पेप्टाइड रेजिन 1 प्राप्त करने के लिए संक्षेपण और सक्रियण अभिकर्मकों की कार्रवाई के तहत संरक्षित डी -एला फॉर्मूला 1 में दिखाए गए अमीनो राल के अमीनो समूह के साथ युग्मन प्रतिक्रिया से गुजरता है। इस चरण में, युग्मन प्रतिक्रिया की सुचारू प्रगति सुनिश्चित करने के लिए उचित संक्षेपण और सक्रियण अभिकर्मकों का चयन करना महत्वपूर्ण है। सामान्य संघनन और सक्रियण अभिकर्मकों में ईडीसी, डीसीसी, एचबीटीयू आदि शामिल हैं, लेकिन इन्हीं तक सीमित नहीं हैं। प्रतिक्रिया को सुविधाजनक बनाने के लिए इस चरण को उचित तापमान और पीएच स्थितियों के तहत पूरा करने की आवश्यकता है।
2.पेप्टाइड रेजिन 1 से शुरू करके, संरक्षित प्रो, संरक्षित Lys (आईपीआर, जेड), संरक्षित लेउ, संरक्षित डी {{1} एएसएन, संरक्षित एन {{2} मी टीयर, संरक्षित एसईआर, संरक्षित डी - पाल, संरक्षित डी {{4} सीपीए, और एसी {5} डी - नाल को संक्षेपण और सक्रियण अभिकर्मकों की कार्रवाई के तहत क्रमिक रूप से विस्तारित और युग्मित किया गया, सी - टर्मिनस से अनुक्रम का पालन करते हुए एबारेक पेप्टाइड रेजिन प्राप्त करने के लिए, एबारेक अमीनो एसिड अनुक्रम के एन -टर्मिनस तक। इस चरण में, यह सुनिश्चित करना महत्वपूर्ण है कि प्रत्येक अमीनो एसिड सही क्रम और स्थिति में जुड़ा हुआ है। इस चरण को विशिष्ट तापमान और पीएच स्थितियों के तहत भी पूरा करने की आवश्यकता है, और सर्वोत्तम प्रतिक्रिया प्रभाव प्राप्त करने के लिए प्रतिक्रिया समय और एकाग्रता को नियंत्रित करने की आवश्यकता है।
3.क्रूड एबारेक प्राप्त करने के लिए एबारेक पेप्टाइड रेज़िन को एसिड हाइड्रोलिसिस एजेंट द्वारा हाइड्रोलाइज़ किया जाता है। एसिड हाइड्रोलिसिस एजेंटों के चयन का उत्पादों की गुणवत्ता और उपज पर महत्वपूर्ण प्रभाव पड़ता है। विशिष्ट स्थितियों के आधार पर उपयुक्त एसिड हाइड्रोलिसिस एजेंटों का चयन करें, और सर्वोत्तम एसिड हाइड्रोलिसिस प्रभाव प्राप्त करने के लिए एसिड हाइड्रोलिसिस की स्थितियों (जैसे तापमान, समय, एकाग्रता, आदि) को नियंत्रित करें।
4.शुद्ध एबारेक प्राप्त करने के लिए कच्चे एबारेक को शुद्ध करें और इसे नमक में परिवर्तित करें। अंतिम उत्पाद की शुद्धता सुनिश्चित करने के लिए शुद्धिकरण चरण एक महत्वपूर्ण कदम है। कच्चे एबारेक उत्पाद को और अधिक शुद्ध करने के लिए विभिन्न पृथक्करण और शुद्धिकरण तकनीकों, जैसे क्रोमैटोग्राफी, अवक्षेपण, आदि का उपयोग किया जा सकता है। नमक रूपांतरण कदम कच्चे एबारेक उत्पाद को आगे शुद्धिकरण और क्रिस्टलीकरण के लिए उपयुक्त रूप में परिवर्तित करना है, जिससे उत्पाद की शुद्धता और स्थिरता में सुधार होता है।
इस विधि में सरल संचालन, हल्की स्थिति और उच्च उत्पाद शुद्धता के फायदे हैं। सावधानीपूर्वक डिज़ाइन किए गए युग्मन प्रतिक्रिया अनुक्रमों और स्थितियों के साथ-साथ प्रभावी शुद्धिकरण और नमक रूपांतरण चरणों के माध्यम से, उच्च -शुद्धताअबरेलिक्ससफलतापूर्वक संश्लेषित किया गया। इसके अलावा, यह विधि विषाक्त और हानिकारक कार्बनिक सॉल्वैंट्स के उपयोग से बचती है और हरित रसायन विज्ञान के सिद्धांतों के अनुरूप है।
बिक्री चैनलों का दायरा
अस्पताल और क्लीनिक
अबरेक की बिक्री के लिए अस्पताल और क्लीनिक मुख्य चैनलों में से एक हैं। ये संस्थान आमतौर पर पेशेवर चिकित्सा टीमों से सुसज्जित होते हैं, जिनमें मूत्र रोग विशेषज्ञ, ऑन्कोलॉजिस्ट आदि शामिल होते हैं, जिनके पास अबारुक को निर्धारित करने की योग्यता और क्षमता होती है। बड़े व्यापक अस्पतालों और ऑन्कोलॉजी अस्पतालों की फार्मेसियों में आमतौर पर आंतरिक रोगियों और बाह्य रोगियों की जरूरतों को पूरा करने के लिए अबारुक जैसी प्रोस्टेट कैंसर उपचार दवाओं का स्टॉक होता है। यूरोलॉजी या ऑन्कोलॉजी में विशेषज्ञता वाले कुछ क्लीनिक अबारुक जैसी प्रिस्क्रिप्शन दवाएं भी प्रदान करते हैं, जिससे मरीजों के लिए पास में ही दवा खरीदना सुविधाजनक हो जाता है।
खुदरा फार्मेसियाँ
हालाँकि अबारेक एक प्रिस्क्रिप्शन दवा है, कुछ देशों और क्षेत्रों में, कुछ शर्तों को पूरा करने वाली खुदरा फ़ार्मेसियाँ भी इसे बेच सकती हैं। इन फार्मेसियों में आमतौर पर पेशेवर फार्मासिस्टों की आवश्यकता होती है जो मरीजों के नुस्खों की समीक्षा और वितरण कर सकें। कुछ बड़ी श्रृंखला वाली फ़ार्मेसी अबारुक सहित डॉक्टर द्वारा निर्देशित दवाएं बेचने के लिए फार्मास्युटिकल कंपनियों या वितरकों के साथ सहयोग कर सकती हैं। इन फार्मेसियों में आमतौर पर एक अच्छी तरह से स्थापित दवा आपूर्ति श्रृंखला और वितरण प्रणाली होती है, जो रोगियों के लिए सुविधाजनक दवा खरीद सेवाएं प्रदान कर सकती है। कुछ स्वतंत्र फ़ार्मेसी अबारुक जैसी प्रिस्क्रिप्शन दवाएं भी बेच सकती हैं, लेकिन उनकी बिक्री का दायरा और विविधता अपेक्षाकृत सीमित हो सकती है।
अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्नों
एबारेलिक्स किसके लिए प्रयोग किया जाता है?
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इसका उपयोग मुख्य रूप से ऑन्कोलॉजी में उन्नत रोगसूचक प्रोस्टेट कैंसर वाले रोगियों में टेस्टोस्टेरोन की मात्रा को कम करने के लिए किया जाता है, जिसके लिए कोई अन्य उपचार विकल्प उपलब्ध नहीं है।
लोकप्रिय टैग: एबारेलिक्स कैस 183552-38-7, आपूर्तिकर्ता, निर्माता, कारखाना, थोक, खरीद, मूल्य, थोक, बिक्री के लिए