कार्बेटोसिनउत्कृष्ट कवरिंग पावर के साथ एक सफेद से बेज पाउडर है। आणविक सूत्र C45H69N11O12S, CAS 37025-55-1। यह DMSO (एक छोटी राशि) और मेथनॉल (एक छोटी राशि) में एक निश्चित घुलनशीलता है, और कुछ सॉल्वैंट्स में घुलनशील है। आइसोइलेक्ट्रिक बिंदु लगभग 9.5 है, यह दर्शाता है कि यह 9.5 से ऊपर के पीएच के साथ एक वातावरण में एक सकारात्मक आवेश वहन करता है, और 9.5 से नीचे पीएच के साथ एक वातावरण में एक नकारात्मक चार्ज होता है। यह एक जटिल रासायनिक संरचना के साथ एक पेप्टाइड दवा है और जैव रसायन की श्रेणी से संबंधित है। रसायन विज्ञान में इसके कई उपयोग हैं, जिसमें ऑक्सीटोसिन एनालॉग्स, दवा विकास और औद्योगिक उत्पादन के संश्लेषण में इसके अनुप्रयोग शामिल हैं। हालांकि, व्यावहारिक अनुप्रयोगों में, प्रासंगिक सुरक्षा दिशानिर्देश और संचालन प्रक्रियाओं को अभी भी प्रयोगात्मक प्रक्रिया की सुरक्षा और प्रभावशीलता सुनिश्चित करने के लिए पालन करने की आवश्यकता है। भविष्य में, अनुसंधान के गहनता और प्रौद्योगिकी के विकास के साथ, रसायन विज्ञान में आवेदन और विस्तार हो सकता है।

अनुकूलित बोतल कैप और कॉर्क:

Customized peptides | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Carbetocin structure | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Peptide- Shaanxi BLOOM Tech Co Ltd Price list

रासायनिक सूत्र	C45H69N11O12S
सटीक द्रव्यमान	987
आणविक वजन	988
m/z	987 (100.0%), 988 (48.7%), 989 (11.6%), 989 (4.5%), 988 (4.1%), 989 (2.5%), 990 (2.2%), 989 (2.0%), 990 (1.2%)
मूल विश्लेषण	C, 54.70; H, 7.04; N, 15.59; O, 19.43; S, 3.24

Applications

कार्बेटोसिनएक सिंथेटिक लंबे समय तक काम करने वाला ऑक्सीटोसिन 8- एगोनिस्ट गुणों के साथ पेप्टाइड एनालॉग है, और इसके नैदानिक और औषधीय गुण स्वाभाविक रूप से होने वाले ऑक्सीटोसिन के समान हैं। मुख्य उपयोगों में पोस्टपार्टम हेमोरेज की रोकथाम और उपचार, गर्भाशय की वसूली को बढ़ावा देना और वैज्ञानिक अनुसंधान और विशिष्ट औद्योगिक क्षेत्रों में अनुप्रयोग शामिल हैं।

1। सबसे पहले, इसका मुख्य उद्देश्य प्रसवोत्तर रक्तस्राव को रोकना और उनका इलाज करना है। पोस्टपार्टम हेमोरेज एक सामान्य प्रसूति संबंधी जटिलता है जो गंभीर स्वास्थ्य समस्याओं और यहां तक कि मृत्यु को भी जन्म दे सकती है। गर्भाशय के संकुचन को उत्तेजित करके और गर्भाशय के तनाव को बढ़ाकर, प्रसवोत्तर रक्तस्राव को प्रभावी ढंग से नियंत्रित किया जा सकता है। अनुसंधान से पता चला है कि की एक खुराककार्बेटोसिन100 को एपिड्यूरल या स्पाइनल एनेस्थीसिया μ जी के तहत सिजेरियन सेक्शन के तुरंत बाद अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है। यह प्रसवोत्तर रक्तस्राव की घटना को काफी कम कर सकता है, अपर्याप्त गर्भाशय तनाव को रोक सकता है, और संबंधित जटिलताओं के जोखिम को कम कर सकता है।

2। दूसरी बात, यह गर्भाशय की वसूली को बढ़ावा देने में भी मदद करता है। प्रसवोत्तर वितरण के शुरुआती चरणों में, प्रशासन गर्भाशय संकुचन को उत्तेजित कर सकता है और गर्भाशय की वसूली को बढ़ावा दे सकता है। यह प्रसवोत्तर जटिलताओं की घटना को कम करने और प्रसवोत्तर महिलाओं के स्वास्थ्य स्तर में सुधार करने में मदद करता है।

प्रसूति के क्षेत्र में इसके आवेदन के अलावा, इसके अन्य क्षेत्रों में कुछ अनुप्रयोग भी हैं। वैज्ञानिक अनुसंधान के क्षेत्र में, एक शोध दवा के रूप में, इसका उपयोग ऑक्सीटोसिन रिसेप्टर्स के शारीरिक और औषधीय तंत्र का पता लगाने के लिए किया जाता है, साथ ही साथ नई चिकित्सीय रणनीतियों को विकसित करने के लिए भी किया जाता है। इसके अलावा, यह कुछ विशिष्ट औद्योगिक क्षेत्रों में कुछ अनुप्रयोग मूल्य भी है। उदाहरण के लिए, इसका उपयोग पेंट उद्योग, दूरसंचार उपकरण, सिंथेटिक फाइबर, धातुकर्म, पेपरमेकिंग, प्लास्टिक, रबर, मुद्रण और रंगाई, तामचीनी और अन्य क्षेत्रों में किया जा सकता है।

Carbetocin uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

3। यह एंटी ब्लीडिंग और गर्भाशय के संकुचन प्रभाव के साथ एक लंबे समय से अभिनय करने वाला सिंथेटिक ऑक्सीटोसिन एनालॉग है। इसकी रासायनिक संरचना मानव ऑक्सीटोसिन के समान है, लेकिन इसकी स्थिरता और प्रभावकारिता को बढ़ाने के लिए अनुकूलित किया गया है। इसके विरोधी रक्तस्राव और गर्भाशय के संकुचन गुणों के कारण, यह अक्सर ऑक्सीटोसिन रिसेप्टर्स का अध्ययन करने के लिए रासायनिक संश्लेषण में एक लिगैंड के रूप में उपयोग किया जाता है। ऑक्सीटोसिन रिसेप्टर्स के लिए बाध्यकारी करके, इसका उपयोग ऑक्सीटोसिन रिसेप्टर्स के औषधीय तंत्र और सिग्नल ट्रांसडक्शन मार्गों का पता लगाने के लिए किया जा सकता है। यह गर्भाशय के संकुचन को विनियमित करने और प्रसवोत्तर रक्तस्राव को रोकने में ऑक्सीटोसिन रिसेप्टर्स की भूमिका की गहरी समझ हासिल करने में मदद करता है।

4। इसका उपयोग नई दवाओं या उपचार रणनीतियों को विकसित करने के लिए भी किया जाता है। ऑक्सीटोसिन रिसेप्टर्स के साथ अपनी बातचीत के आधार पर, यह आगे संरचनात्मक अनुकूलन और औषधीय अनुसंधान के माध्यम से उच्च गतिविधि और चयनात्मकता के साथ दवाओं को विकसित करने के लिए एक लीड यौगिक के रूप में काम कर सकता है। इन दवाओं का उपयोग ऑक्सीटोसिन रिसेप्टर्स से संबंधित रोगों के इलाज के लिए किया जा सकता है, जैसे कि प्रसवोत्तर रक्तस्राव, गर्भाशय एटनी, आदि।

5। औद्योगिक उत्पादन में, इसका कुछ अनुप्रयोग मूल्य भी है। गर्भाशय के संकुचन को उत्तेजित करने की अपनी क्षमता के कारण, इसका उपयोग गर्भाशय के संकुचन से संबंधित अन्य दवाओं या जैविक उत्पादों को संश्लेषित करने के लिए किया जा सकता है। इन दवाओं या उत्पादों का उपयोग गर्भाशय से संबंधित रोगों के इलाज के लिए किया जा सकता है, जैसे कि प्रसवोत्तर रक्तस्राव, गर्भाशय फाइब्रॉएड, आदि।

Manufacturing Information

के लिए एक तैयारी विधिकार्बेटोसिन, इसमें विशेषता है कि इसमें निम्नलिखित चरण शामिल हैं:

। - CYS (CH2CH2CH2CO2R1) - प्रो नू ग्लाइ एमिनो राल;

।

(3) साइक्लिटेड कार्बेटॉक्सिन पेप्टाइड राल प्राप्त करने के लिए चरण (2) में प्राप्त पेप्टाइड राल को संघनित करना;

(4) कटिंग समाधान का उपयोग करके साइक्लिटेड कार्बोप्लाटिन पेप्टाइड राल को क्रैक करना, और फिर कार्बोप्लाटिन कच्चे पेप्टाइड को प्राप्त करने के लिए ईथर या टर्ट ब्यूटाइल मिथाइल ईथर में इसे अवक्षेपित करना;

(5) कार्बेटॉक्सिन के कच्चे पेप्टाइड को अलग करने और शुद्ध करने के लिए एक तैयारी रिवर्स चरण उच्च-प्रदर्शन तरल क्रोमैटोग्राफी प्रणाली का उपयोग करके, कार्बेटॉक्सिन प्राप्त करने के लिए फ्रीज-सुखाने का प्रदर्शन किया गया था।

Chemical | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

यह विधि पेप्टाइड संश्लेषण प्रौद्योगिकी के क्षेत्र से संबंधित है, विशेष रूप से कार्बेटॉक्सिन तैयार करने के लिए एक विधि से। तैयारी विधि में निम्नलिखित चरण शामिल हैं: क्रमिक रूप से युग्मन ग्लाइ, लेयू, प्रो, CYS (CH2CH2CH2CO2R1), ASN (R2), GLN (R3), Ile, Tyr (Me) एक एमिनो राल पर पूरी तरह से सुरक्षात्मक पेप्टाइड रेजिन प्राप्त करने के लिए; FMOC सुरक्षात्मक समूह और R1 को हटा दें, और एक साइकिल्ड कार्बेटॉक्सिन पेप्टाइड राल प्राप्त करने के लिए पेप्टाइड राल को संघनित करें; क्रूड पेप्टाइड्स प्राप्त करने के लिए क्रैकिंग और वर्षा; कच्चे पेप्टाइड को अलग करें और शुद्ध करें, और इसे सूखा दें। वर्तमान आविष्कार के R1 समूह को हल्के परिस्थितियों में हटाया जा सकता है, ताकि R1 को हटाने के दौरान पेप्टाइड श्रृंखला राल से अलग न हो। वर्तमान आविष्कार सफलतापूर्वक उच्च दक्षता, तेज गति और उच्च उपज के साथ, बॉन्ड बॉन्ड बनाकर राल पर एक अंगूठी बनाता है, जो बड़े पैमाने पर औद्योगिक उत्पादन के लिए अनुकूल है। बड़े पैमाने पर औद्योगिक उत्पादन के लिए फायदेमंद।

Discovering History

कार्बेटोसिन एक सिंथेटिक लंबे समय से अभिनय करने वाला ऑक्सीटोसिन एनालॉग है जिसका उपयोग मुख्य रूप से प्रसवोत्तर रक्तस्राव (पीपीएच) की रोकथाम और उपचार के लिए किया जाता है। ऑक्सीटोसिन के एक संरचनात्मक रूप से संशोधित व्युत्पन्न के रूप में, कार्बेटोसिन जैविक गतिविधि और ऑक्सीटोसिन के लंबे समय तक जीवन को जोड़ती है, जिससे यह नैदानिक प्रसूति में महत्वपूर्ण है। ऑक्सीटोसिन एक नौ पेप्टाइड हार्मोन है जिसे हाइपोथैलेमस द्वारा संश्लेषित किया जाता है और पीछे के पिट्यूटरी ग्रंथि द्वारा जारी किया जाता है, जो गर्भाशय के संकुचन और दूध स्राव को बढ़ावा देता है। 20 वीं शताब्दी की शुरुआत में, ब्रिटिश फिजियोलॉजिस्ट हेनरी डेल (1910) ने सबसे पहले पिट्यूटरी अर्क के गर्भाशय संकुचन प्रभाव की सूचना दी, जिससे ऑक्सीटोसिन की खोज के लिए नींव थी। 1953 में, अमेरिकन बायोकेमिस्ट विंसेंट डू विग्नेद की टीम ने ऑक्सीटोसिन की प्राथमिक संरचना को सफलतापूर्वक हल किया (Cys tyr ile gln asn cys pro leu gly nh ₂) और 1955 में कुल संश्लेषण प्राप्त किया, जिससे यह पहली पेप्टाइड हार्मोन को कृत्रिम रूप से संश्लेषित किया गया। इस ग्राउंडब्रेकिंग रिसर्च ने 1955 में रसायन विज्ञान में डु विग्नेद को नोबेल पुरस्कार अर्जित किया। 1950 और 1960 के दशक में, ऑक्सीटोसिन का उपयोग व्यापक रूप से श्रम को शामिल करने और प्रसवोत्तर रक्तस्राव की रोकथाम के लिए किया गया था। हालाँकि, इसका छोटा आधा जीवन (3-12 मिनट के बारे में) को निरंतर अंतःशिरा जलसेक की आवश्यकता होती है, जो इसके नैदानिक अनुप्रयोग को सीमित करता है। प्राकृतिक ऑक्सीटोसिन के फार्माकोकाइनेटिक दोषों के कारण, वैज्ञानिकों ने संरचनात्मक संशोधन रणनीतियों की खोज शुरू कर दी है: आधा जीवन को लम्बा करना और एंजाइम गिरावट को कम करना। रिसेप्टर चयनात्मकता में सुधार करें: गर्भाशय के संकुचन को बढ़ाएं और हृदय के दुष्प्रभावों को कम करें। 1960 और 1970 के दशक में, कई शोध टीमों ने ऑक्सीटोसिन की संरचना को संशोधित करने का प्रयास किया: 1964 में संश्लेषित डेमोक्सीटोसिन, प्रभावी रूप से प्रभावी है, लेकिन कम गतिविधि है। कार्बोप्रोस्ट: एक प्रोस्टाग्लैंडीन एनालॉग का उपयोग दुर्दम्य पोस्टपार्टम रक्तस्राव के लिए किया जाता है, लेकिन महत्वपूर्ण दुष्प्रभावों के साथ। 1980 के दशक में, स्विस फेरिंग फार्मास्यूटिकल्स के वैज्ञानिकों ने पाया कि सी-टर्मिनल संशोधनों (जैसे कि ग्लाइ-एनएच →-मर्कैप्टोप्रोपिओनिक एसिड) स्थिरता को बढ़ा सकता है। 1- स्थिति सिस्टीन का मिथाइलेशन ऑक्सीडेटिव गिरावट को कम कर सकता है। ये निष्कर्ष कार्बेटोसिन के डिजाइन के लिए महत्वपूर्ण विचार प्रदान करते हैं।

कार्बेटोसिन की संरचनात्मक विशेषताएं (रासायनिक नाम: 1- deamino -1- monocarboxy -2- o-methyltyrosin-otocin):

1- deamination: अमीनोपेप्टिडेज़ गिरावट को कम करता है।
2- टायरोसिन मेथिलिकेशन: रिसेप्टर बाइंडिंग को बढ़ाता है।
सी-टर्मिनल-मर्कैप्टोप्रोपिओनिक एसिड प्रतिस्थापन: आधा जीवन को लम्बा करता है।
फेरिंग टीम एक ठोस-चरण पेप्टाइड संश्लेषण (एसपीपीएस) रणनीति को अपनाती है:
FMOC संरक्षित समूह रसायन विज्ञान: धीरे -धीरे एक नौ पेप्टाइड बैकबोन का निर्माण।
साइड चेन संशोधन: एक प्रमुख मिथाइलेशन कदम।
ऑक्सीडेटिव फोल्डिंग: डाइसल्फ़ाइड बॉन्ड का गठन (Cys 1- Cys6)।
इन विट्रो गतिविधि में: ऑक्सीटोसिन रिसेप्टर (ऑक्सट्र) (ईसी ₅₀ ~ 1 एनएम) के लिए समान बाध्यकारी आत्मीयता।
विवो हाफ-लाइफ में: चूहे के मॉडल ने 40 मिनट (बनाम ऑक्सीटोसिन 10 मिनट) का आधा जीवन का विस्तार दिखाया।
गर्भाशय संकुचन परीक्षण: ऑक्सीटोसिन प्रभाव से अधिक समय तक चलने वाला।
हृदय सुरक्षा: कोई महत्वपूर्ण रक्तचाप में उतार -चढ़ाव नहीं देखा गया।
एकल खुराक प्रशासन: 100 μ g की एक खुराक ने अच्छी सहनशीलता दिखाई।
फार्माकोकाइनेटिक्स: लगभग 30-45 मिनट (बनाम 5-10 मिनट ऑक्सीटोसिन के लिए) का आधा जीवन।
PPH की रोकथाम: कार्बेटोसिन (100 μ g IV) बनाम ऑक्सीटोसिन (10 IU IV)।

इसे पहली बार कनाडा में 1997 में व्यापार नाम ड्यूरेटोसिन के तहत अनुमोदित किया गया था। 2000 के बाद, यूरोपीय संघ (PABAL) और कई एशियाई देशों ने क्रमिक रूप से इसे मंजूरी दे दी। 2018 में, जिन्होंने आवश्यक दवाओं की सूची (पीपीएच रोकथाम के लिए) में कार्बेटोसिन को शामिल किया। पीपीएच की घटनाओं को कम करें: 5% से 2% (वैश्विक डेटा)। लागत प्रभावशीलता: एकल खुराक प्रशासन बनाम ऑक्सीटोसिन के निरंतर जलसेक, चिकित्सा संसाधनों की बचत। रिसेप्टर सिग्नलिंग मार्ग:
OXTR सक्रियण → GQ प्रोटीन युग्मन → फॉस्फोलिपेज़ C (PLC) सक्रियण → इंट्रासेल्युलर कैल्शियम रिलीज → गर्भाशय चिकनी मांसपेशी संकुचन।

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