का आणविक सूत्रडेस्मोप्रेसिनC46H64N14O12S2, CAS 16679-58-6 है, जिसका आणविक भार लगभग 1069.22 है। आमतौर पर एक सफेद पाउडर, लेकिन इसका स्वरूप उत्पादन प्रक्रिया और शुद्धता के आधार पर भिन्न हो सकता है। यह एक कृत्रिम रूप से संश्लेषित चक्रीय नौ पेप्टाइड है जिसका उपयोग मुख्य रूप से पांच और उससे अधिक उम्र के बच्चों में सेंट्रल डायबिटीज इन्सिपिडस और नॉक्टर्नल एन्यूरिसिस जैसी बीमारियों के इलाज के लिए किया जाता है। भंडारण करते समय, इसे कम तापमान पर प्रशीतित किया जाना चाहिए, अधिमानतः -20 डिग्री पर फ्रीज में सुखाया जाना चाहिए और सील किया जाना चाहिए, और एक अंधेरे और सूखे वातावरण में रखा जाना चाहिए। V1 रिसेप्टर पर कार्य करके, यह एक एंटीडाययूरेटिक प्रभाव पैदा करता है, जो वैसोप्रेसिन से 400 गुना अधिक मजबूत होता है और चिकनी मांसपेशियों पर कमजोर प्रभाव डालता है, साथ ही वैसोप्रेसर प्रभाव भी कमजोर होता है। यह वृक्क ट्यूबलर द्रव में पानी के अणु की मात्रा को महत्वपूर्ण रूप से बढ़ा सकता है, मूत्र उत्पादन को कम कर सकता है, और साथ ही वृक्क मज्जा संग्रह वाहिनी में कैल्शियम और सोडियम आयनों के पुनर्अवशोषण को कम कर सकता है, जिससे एक मजबूत एंटीडाययूरेटिक प्रभाव होता है।
अनुकूलित बोतल के ढक्कन और कॉर्क: |
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रासायनिक सूत्र |
C46H64N14O12S2 |
सटीक द्रव्यमान |
1068 |
आणविक वजन |
1069 |
m/z |
1068 (100.0%), 1069 (49.8%), 1070 (12.1%), 1070 (9.0%), 1069 (5.2%), 1071 (4.5%), 1070 (2.6%), 1070 (2.5%), 1069 (1.6%), 1071 (1.2%), 1071 (1.1%), 1072 (1.1%) |
मूल विश्लेषण |
C, 51.67; H, 6.03; N, 18.34; O, 17.96; S, 6.00 |
डेस्मोप्रेसिनएक सिंथेटिक एंटीडाययूरेटिक हार्मोन एनालॉग है जिसका उपयोग मुख्य रूप से डायबिटीज इन्सिपिडस, फ़्रीक्वेंट नॉक्टुरिया और मल्टीपल स्केलेरोसिस जैसी स्थितियों के इलाज के लिए किया जाता है।
1. डायबिटीज इन्सिपिडस का उपचार: डायबिटीज इन्सिपिडस एंटीडाययूरेटिक हार्मोन की कमी या अपर्याप्तता के कारण होता है, जिसके कारण गुर्दे सामान्य रूप से मूत्र को केंद्रित करने में असमर्थ हो जाते हैं, जिसके परिणामस्वरूप बड़ी मात्रा में कम घनत्व वाला मूत्र आता है। एंटीडाययूरेटिक हार्मोन के विकल्प के रूप में, यह एंटीडाययूरेटिक हार्मोन के प्रभाव का अनुकरण कर सकता है, गुर्दे द्वारा पानी के पुनर्अवशोषण को बढ़ा सकता है, मूत्र उत्सर्जन को कम कर सकता है और मूत्र उत्पादन को नियंत्रित कर सकता है। डॉक्टर आमतौर पर खुराक समायोजन और दवा विधियों सहित रोगियों की विशिष्ट स्थिति और लक्षणों की गंभीरता के आधार पर व्यक्तिगत उपचार योजनाएं विकसित करते हैं।
2. फ़्रीक्वेंट नॉक्टुरिया का इलाज: फ़्रीक्वेंट नॉक्टुरिया रात में पेशाब की आवृत्ति में वृद्धि को संदर्भित करता है, जो नींद की गुणवत्ता को प्रभावित करता है। मूत्र उत्सर्जन को कम करके और मूत्राशय की क्षमता को बढ़ाकर बार-बार होने वाली रात्रिचर्या में सुधार किया जा सकता है। रोगी की समस्याओं को अधिक व्यापक रूप से संबोधित करने के लिए डॉक्टर डेस्मोप्रेस को अन्य दवाओं या उपचार विधियों के साथ जोड़ सकते हैं।
3. मल्टीपल स्केलेरोसिस उपचार: मल्टीपल स्केलेरोसिस एक क्रोनिक न्यूरोलॉजिकल विकार है जो मांसपेशियों में कमजोरी, धुंधली दृष्टि और संतुलन विकार जैसे लक्षणों से पहचाना जाता है। इसका उपयोग मल्टीपल स्केलेरोसिस के रोगियों में बार-बार रात में पेशाब आना और मूत्र असंयम जैसे लक्षणों के इलाज के लिए किया जा सकता है। हालाँकि डेस्मोप्रेस सीधे तौर पर मल्टीपल स्केलेरोसिस का इलाज नहीं कर सकता है, लेकिन यह रोगी के जीवन की गुणवत्ता में सुधार करने और बीमारी से जुड़ी जटिलताओं को कम करने में मदद कर सकता है।
4. अन्य उपयोग: उपरोक्त उद्देश्यों के अलावा, इसका उपयोग मधुमेह, बच्चों की रात्रिकालीन एन्यूरिसिस और अन्य बीमारियों के इलाज के लिए भी किया जा सकता है। इसके अलावा, कुछ अध्ययनों से पता चलता है कि कैंसर और मस्तिष्क की चोट जैसी कुछ बीमारियों पर इसका एक निश्चित चिकित्सीय प्रभाव भी हो सकता है।
ठोस-चरण चक्रीकरण संश्लेषण के लिए एक विधिडेस्मोप्रेसिनवैसोप्रेसिन वायु तरल-चरण ऑक्सीकरण, पुरानी उत्पादन प्रक्रिया, कम दक्षता और मौजूदा प्रौद्योगिकियों में ऑक्सीडेंट के रूप में आयोडीन के अत्यधिक उप-उत्पादों द्वारा उत्पन्न बड़ी मात्रा में अपशिष्ट तरल की समस्याओं को हल करता है।
उपरोक्त विधियों में शामिल कुछ रासायनिक समीकरण निम्नलिखित हैं:
अमीनो एसिड को युग्मित करने के लिए रासायनिक समीकरण:
ग्लाइ: COOH + NH2राल → सीओओ राल + एनएच3
Arg (pbf): COOH + NH2राल → सीओओ राल + एनएच3
प्रो: COOH + NH2राल → सीओओ राल + एनएच3
सीआईएस (टीआरटी): सीओओएच + एनएच2राल → सीओओ राल + एनएच3
एएसएन (टीआरटी): सीओओएच + एनएच2राल → सीओओ राल + एनएच3
Gln (Trt): COOH + NH2राल → सीओओ राल + एनएच3
Ph: COOH + NH2राल → सीओओ राल + एनएच3
टायर (tBu): COOH + NH2राल → सीओओ राल + एनएच3
एमपीए (टीआरटी): सीओओएच + एनएच2राल → सीओओ राल + एनएच3
सुरक्षात्मक समूहों को हटाने के लिए रासायनिक समीकरण:
सीआईएस (टीआरटी): सीओओ रेजिन + सी2एचएफ3O2→ COOH + TrtF
एमपीए (टीआरटी): सीओओ रेजिन + सी2एचएफ3O2→ COOH + TrtF
ठोस वलय प्रतिक्रिया के लिए रासायनिक समीकरण:
चक्रीय पेप्टाइड गठन: सी30H26नहीं5आर → रिंकएमाइड चक्रीय पेप्टाइड राल
क्रैकिंग के लिए रासायनिक समीकरण:
डिप्रेसिन गठन: रिंकएमाइड चक्रीय पेप्टाइड राल → सी46H64N14O12S2
संश्लेषण प्रक्रिया के चरण इस प्रकार हैं:
1. रिंकएमाइड एएम रेजिन पर 9 अमीनो एसिड का युग्मन
रिंकएमाइड एएम रेजिन को अनुक्रम में 9 अमीनो एसिड के साथ जोड़ा गया था, अर्थात् Fmoc ग्लाइ OH, Fmoc D-Arg (pbf) - OH, Fmoc Pro OH, Fmoc Cys (Trt) - OH, Fmoc Asn (Trt) - OH, Fmoc Gln ( Trt) - OH, Fmoc Phe OH, Fmoc Tyr (tBu) - OH, Mpa (Trt) - OH। विशिष्ट युग्मन स्थितियाँ प्रासंगिक साहित्य या प्रायोगिक संचालन मैनुअल का उल्लेख कर सकती हैं।
युग्मन पूरा होने के बाद, अप्रयुक्त अमीनो एसिड और अशुद्धियों को हटाने के लिए राल को साफ करें।
2. सुरक्षात्मक आधार हटाएँ
Cys (Trt) और Mpa (Trt) पर सुरक्षात्मक समूह Trt को हटाने के लिए रेज़िन को 1% TFA/DCM घोल से धोएं।
धोने के बाद, शेष टीएफए और डीसीएम को हटाने के लिए राल को साफ करें।
3. निश्चित वलय प्रतिक्रिया
अमीनो एसिड से चक्रीय पेप्टाइड बनाने के लिए संसाधित राल को ऑक्सीकरण अभिकर्मकों के साथ प्रतिक्रिया करें। विशिष्ट प्रतिक्रिया की स्थिति और ऑक्सीकरण अभिकर्मकों का चयन प्रासंगिक साहित्य या प्रयोगात्मक संचालन मैनुअल का उल्लेख कर सकता है।
प्रतिक्रिया पूरी होने के बाद, प्रतिक्रिया न किए गए ऑक्सीकरण एजेंटों और अशुद्धियों को हटाने के लिए राल को साफ करें।
4. डीअमोनियोवासोप्रेसिन प्राप्त करने के लिए विघटित करें
डेमिनोवासोप्रेसिन प्राप्त करने के लिए चक्रीय पेप्टाइड राल को विघटित करें। विशिष्ट क्रैकिंग स्थितियाँ प्रासंगिक साहित्य या प्रायोगिक संचालन मैनुअल का उल्लेख कर सकती हैं।
लाइसिस पूरा होने के बाद,डेस्मोप्रेसिनवैसोप्रेसिन को अशुद्धियों और उप-उत्पादों को हटाने के लिए शुद्ध किया जाता है।
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